Paratsetamooli tabletid

Rahvusvaheline nimetus: paratsetamool (paratsetamool)

Annusvorm: kapslid, kihisev pulber suukaudseks manustamiseks (lastele), infusioonilahus, suukaudseks manustamiseks mõeldud lahus [lastele], siirup, rektaalsed suposiidid, rektaalsed suposiidid [lastele], suukaudne suspensioon, suspensioon

Farmakoloogiline toime: Narkootiline analgeetikum, mis blokeerib TSOG1 ja TSOG2 peamiselt kesknärvisüsteemis, mõjutades valu ja termoregulatsiooni keskusi. Põletikulistes kudedes on rakud.

Näidustused: palavik sündroom nakkushaiguste taustal; valu sündroom (kerge kuni mõõdukas): artralgia, müalgia, neuralgia, migreen, hambavalu ja peavalu, algomenorröa.

Bindard

Rahvusvaheline nimetus: paratsetamool (paratsetamool)

Annusvorm: kapslid, kihisev pulber suukaudseks manustamiseks (lastele), infusioonilahus, suukaudseks manustamiseks mõeldud lahus [lastele], siirup, rektaalsed suposiidid, rektaalsed suposiidid [lastele], suukaudne suspensioon, suspensioon

Farmakoloogiline toime: Narkootiline analgeetikum, mis blokeerib TSOG1 ja TSOG2 peamiselt kesknärvisüsteemis, mõjutades valu ja termoregulatsiooni keskusi. Põletikulistes kudedes on rakud.

Näidustused: palavik sündroom nakkushaiguste taustal; valu sündroom (kerge kuni mõõdukas): artralgia, müalgia, neuralgia, migreen, hambavalu ja peavalu, algomenorröa.

Brustan

Rahvusvaheline nimetus: Ibuprofeen + paratsetamool (Ibuprofeen + paratsetamool)

Annusvorm: kaetud tabletid, lahustuvad tabletid [lastele]

Farmakoloogiline toime: Brustan - kombineeritud ravim; Selektiivse inhibeerimise tõttu on tal analgeetiline, põletikuvastane ja palavikuvastane toime.

Näidustused: Täiskasvanutele - keskmise intensiivsusega valu sündroom, pehmete kudede traumaatiline põletik ja luu- ja lihaskonna süsteem (verevalumid, nihestused,.

Volpan

Rahvusvaheline nimetus: paratsetamool (paratsetamool)

Annusvorm: kapslid, kihisev pulber suukaudseks manustamiseks (lastele), infusioonilahus, suukaudseks manustamiseks mõeldud lahus [lastele], siirup, rektaalsed suposiidid, rektaalsed suposiidid [lastele], suukaudne suspensioon, suspensioon

Farmakoloogiline toime: Narkootiline analgeetikum, mis blokeerib TSOG1 ja TSOG2 peamiselt kesknärvisüsteemis, mõjutades valu ja termoregulatsiooni keskusi. Põletikulistes kudedes on rakud.

Näidustused: palavik sündroom nakkushaiguste taustal; valu sündroom (kerge kuni mõõdukas): artralgia, müalgia, neuralgia, migreen, hambavalu ja peavalu, algomenorröa.

Gevadal

Rahvusvaheline nimetus: paratsetamool + propifenasoon + kofeiin (paratsetamool + propüfenoon + kofeiin)

Annusvorm: tabletid

Farmakoloogiline toime: Gevadal - kombineeritud ravim, mille toime on määratud selle koostist moodustavate komponentidega. Kofeiin on psühhoaktiivne.

Näidustused: Mõõdukas valu sündroom: peavalu, hambavalu, müalgia, traumajärgne valu; palaviku sündroom: katarraalsed haigused, gripp.

Grippostad

Rahvusvaheline nimetus: paratsetamool + askorbiinhape (paratsetamool + askorbiinhape)

Annustamisvorm: suukaudseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks mõeldud graanulid, suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks mõeldud graanulid, suukaudse lahuse valmistamiseks mõeldud pulber, suukaudse lahuse valmistamiseks kasutatav pulber [Blackberry], pulber valmistamiseks

Farmakoloogiline toime: Grippostad - kombineeritud ravim. Paratsetamoolil on analgeetiline ja palavikuvastane toime. Askorbiinhape on seotud regulatsiooniga.

Näidustused: palavik sündroom "külma" haiguste taustal. Valu sündroom (kerge kuni mõõdukas): artralgia, müalgia, neuralgia, migreen, hambavalu ja peavalu, algomenorröa; valu vigastustega, põletused.

Grippostadi hea öö

Rahvusvaheline nimetus: paratsetamool + dekstrometorfaan (paratsetamool + dekstrometorfaan)

Annusvorm: suukaudne lahus, kihisevad tabletid

Farmakoloogiline toime: Grippostad Hea Knight on kombineeritud ravim. Dekstrometorfaanil on köhavastane toime. Paratsetamoolil on valuvaigistav, palavikuvastane ja kerge põletikuvastane toime.

Näidustused: gripi sümptomaatiline ravi, "külmad" haigused.

Dinafed EX

Rahvusvaheline nimetus: paratsetamool (paratsetamool)

Annusvorm: kapslid, kihisev pulber suukaudseks manustamiseks (lastele), infusioonilahus, suukaudseks manustamiseks mõeldud lahus [lastele], siirup, rektaalsed suposiidid, rektaalsed suposiidid [lastele], suukaudne suspensioon, suspensioon

Farmakoloogiline toime: Narkootiline analgeetikum, mis blokeerib TSOG1 ja TSOG2 peamiselt kesknärvisüsteemis, mõjutades valu ja termoregulatsiooni keskusi. Põletikulistes kudedes on rakud.

Näidustused: palavik sündroom nakkushaiguste taustal; valu sündroom (kerge kuni mõõdukas): artralgia, müalgia, neuralgia, migreen, hambavalu ja peavalu, algomenorröa.

Dinafed plus

Rahvusvaheline nimetus: paratsetamool + pseudoefedriin (paratsetamool + pseudoefedriin)

Farmakoloogiline toime: Kombineeritud aine, mille toime tuleneb selle koostisosadest; Sellel on valuvaigistav, palavikuvastane, kokkutõmbav.

Näidustused: hüpertermia, mõõduka raskusega valu sündroom; ninakinnisus (külm, heinapalavik ja muud tüüpi allergiad).

Paratsetamool: kasutusjuhend täiskasvanutele ja lastele

Paratsetamool on üks levinumaid valuvaigisteid ja palavikuvastaseid ravimeid. See on osa erinevatest valuvaigistitest ja mitmetest nohu raviks kasutatavatest ravimitest.

Tõhusalt alandab temperatuuri ja kõrvaldab valu. Lisaks saab see hästi toime peavalu, hambavalu, menstruatsiooni ja neuralgia sümptomitega. Ravimi peamine eelis on madal toksilisus.

WHO hinnangul peetakse seda üheks kõige ohutumaks ja efektiivsemaks ravimiks ning seda kasutatakse laialdaselt laste raviks.

Kliinilis-farmakoloogiline rühm

Valuvaigistav palavikuvastane. Sellel on valuvaigistav, palavikuvastane ja nõrk põletikuvastane toime.

Apteekide müügitingimused

Vabastatud ilma arsti retseptita.

Kui palju maksab apteegid paratsetamooli? Keskmine hind on 10 rubla tasemel.

Vabastage vorm ja koostis

Saadakse järgmised paratsetamooli annusvormid:

  • Tabletid: valged, kreemjas varjundiga või valge, silindrilise silindriga, riskiga ja kaldega (10 tükki blisterpakendis või rakuvabas pakendis; 2 või 3 pakki pappkarbis);
  • Ligikaudsed pärakupõhised ravimküünlad lastele: torpeedikujuline, valge ja kollakas või kreemjas varjund kuni valge (5 tk blistris; 2 pakki pappkarbis);
  • Siirup (100 ml pudelites; 1 pudel karbis);
  • Suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioon (100 ml tume klaasist pudelites koos kaasasoleva lusikaga; 1 pakend karbis).

1 tablett sisaldab:

  • Toimeaine: paratsetamool - 200 või 500 mg;
  • Abikomponendid: laktoos (piimasuhkur), steariinhape, kartulitärklis, želatiin.

5 ml siirupit sisaldab:

  • Toimeaine: paratsetamool - 24 mg;
  • Abikomponendid: vesi, naatriumbensoaat, aromaatsed lisandid, riboflaviin, etüülalkohol, propüleenglükool, triasendatud naatriumtsitraat, sidrunhape, sorbitool, suhkur.

5 ml suspensiooni sisaldab:

  • Toimeaine: paratsetamool - 120 mg;
  • Abikomponendid: puhastatud vesi, apelsini- või maasika maitseaine, toiduaine sorbitool (sorbitool), glütserool (glütseriin), sahharoos (suhkur), propüleenglükool, metüülparahüdroksübensoaat (nipagiin), ksantaankummi (ksantaankummi), sihtmärk-geeli sahver) naatrium).

1 suposiit sisaldab:

  • Toimeaine: paratsetamool - 100 mg;
  • Abikomponendid: tahke rasva alus.

Farmakoloogiline toime

Paratsetamool viitab analgeetilise antipüreetilise rühma ravimitele, milleks on valuvaigistid ja antipüreetikumid. Lisaks analgeetilisele ja palavikuvastasele toimele on ravimil ka kerge põletikuvastane toime.

Paratsetamooli farmakoloogilise toime mehhanism on seotud selle võimega aeglustada prostaglandiinide sünteesi ja mõjutada hüpotalamuse termoregulatsiooni keskpunkti. Ravimi kasutamisel täheldatakse ravimi maksimaalset kontsentratsiooni vereplasmas 10–60 minuti pärast.

Näidustused

Mis aitab? Paratsetamooli määratakse nõrga või mõõduka raskusastmega, erineva päritoluga ja lokaliseeritud valu sündroomi sümptomaatiliseks raviks.

Kuid kõige tavalisemad näidustused selle ravimi alustamiseks on kõrgenenud kehatemperatuur (hüpertermia) nohu ja viirushaiguste taustal, samuti gripi ja teiste ARVI-dega kaasnevate luude ja lihaste valu (valu).

Haigused ja tingimused, mille puhul on soovitatav atsetaminofeen:

  • neuralgia;
  • määratlemata päritoluga palavik;
  • ishias;
  • artroos;
  • hambavalu;
  • peavalu (sh migreen);
  • artralgia (liigesevalu);
  • müalgia (lihasvalu);
  • algomenorröa (valusad perioodid).

Vastunäidustused

Vastunäidustused hõlmavad järgmist:

  • individuaalne ülitundlikkus (ülitundlikkus) toimeaine suhtes;
  • "Aspiriinitriaad" (kombinatsioon mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, bronhiaalastma ja korduvate ninakaudsete polüpooside ja paranasaalsete siinuste) suhtes;
  • põletikulised haigused, seedetrakti erosioon ja haavandid;
  • seedetrakti verejooks;
  • raske neerukahjustus;
  • diagnoositud hüperkaleemia;
  • vanuses kuni 6 aastat pillide võtmiseks;
  • haigusseisund pärast koronaararteri möödaviigu operatsiooni.

Erilist ettevaatust selle ravimi kasutamisel tuleb jälgida järgmistes haigustes ja patoloogilistes seisundites:

  • krooniline alkoholism ja alkohoolne maksakahjustus;
  • südame isheemiatõbi ja krooniline südamepuudulikkus;
  • aju veresoonkonna haigus;
  • perifeersete arterite kahjustused;
  • neeru- ja maksapuudulikkus.

Diabeedi korral ei ole soovitatav võtta paratsetamooli siirupi kujul.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Vajadusel peaks raseduse ja imetamise ajal (rinnaga toitmine) kaaluma hoolikalt oodatud kasu emale ja võimalikku riski lootele või lapsele.

  1. Paratsetamool tungib platsentaarbarjääri. Praeguseks ei ole täheldatud paratsetamooli negatiivset mõju lootele inimestel.
  2. Paratsetamool eritub rinnapiima: piima sisaldus on 0,04-0,23% ema poolt manustatud annusest.

Katseuuringutes ei ole paratsetamooli embrüotoksilist, teratogeenset ja mutageenset toimet kindlaks tehtud.

Annustamine ja kasutusviis

Kasutusjuhised näitavad, et Paratsetamooli tabletid on määratud suu kaudu.

  1. Täiskasvanud ja üle 15-aastased lapsed, üks suukaudne annus - 500 mg; maksimaalne ühekordne annus - 1000 mg. Maksimaalne ööpäevane annus on 4000 mg.
  2. Üle 12-aastase (kehakaaluga üle 40 kg) oli 500 mg üksikannus, maksimaalne ööpäevane annus 2000-4000 mg.
  3. 9–12-aastaselt (kaal kuni 40 kg) annuses 500 mg, maksimaalne ööpäevane annus 2000 mg.
  4. 6... 9-aastased lapsed (kehakaaluga 22-30 kg: üksikannus sõltub lapse kehakaalust ja on 250 mg, maksimaalne ööpäevane annus on 1000-1500 mg.

Soovitatav ajavahemik ravimi annuste vahel on 6-8 tundi (vähemalt 4 tundi).

Ravi kestus ei ole enam kui 3 päeva antipüreetikumina ja mitte rohkem kui 5 päeva anesteetikumina.

Raviarsti jätkamise vajadust otsustab arst.

Kõrvaltoimed

Ravimi toime rikkudes juhiseid, annus tekitab kõrvaltoimeid. Üleannustamine võib põhjustada:

  • maksa- või neerufunktsiooni häired;
  • lööve, punetus, urtikaaria. Allergia ravimile on sageli sellised välised ilmingud;
  • kõhuvalu. Mao reageerib ebanormaalsele tarbimisele või üleannusele;
  • unine, tahan magada. Seisundi põhjuseks on madal rõhk;
  • vere glükoosi, hemoglobiini taseme järsk langus.

Annuse rikkumise või vale sissepääsu korral tuleb koheselt kiirabi saata.

Üleannustamine

Tablettide pikaajalise kasutamise korral suurtes annustes tekib patsient kiiresti üleannustamise sümptomid, mis ilmnevad kliiniliselt ülalkirjeldatud kõrvaltoimete ja maksapuudulikkuse suurenemise vormis.

Paljude tablettide juhusliku allaneelamise korral peab patsient mao võimalikult kiiresti loputama ja haiglasse toimetama. Vajadusel sümptomaatiline ravi. Paratsetamooli antidoot on suukaudselt või intravenoosselt manustatud N-atsetüülteriin.

Erijuhised

Paratsetamooli pikaajalise kasutamise korral on vaja kontrollida perifeerse vere struktuuri ja maksa funktsionaalset seisundit.

Seda kasutatakse ettevaatusega maksa- ja neerufunktsiooni häirega patsientidel, healoomulise hüperbilirubineemiaga, samuti eakatel patsientidel.

Seda kasutatakse premenstruaalse pinge sündroomi raviks kombinatsioonis pamabromiga (diureetikum, ksantiini derivaat) ja mepüramiiniga (histamiini H1 retseptori blokaator).

Ravimi koostoime

Kui rakendatakse samaaegselt:

  1. aktiivsüsi vähendab paratsetamooli biosaadavust.
  2. koos urikozuricheskimi tähendab vähendatud nende tõhusust.
  3. diasepaamiga võib vähendada diatsepaami eritumist.
  4. karbamasepiini, fenütoiini, fenobarbitaali, primidooni puhul paratsetamooli efektiivsus väheneb, mis on tingitud selle metabolismi suurenemisest (glükuroniseerimine ja oksüdatsiooniprotsessid) ja elimineerumist organismist. Kirjeldatakse hepatoksilisuse juhtumeid paratsetamooli ja fenobarbitaali samaaegsel kasutamisel.
  5. vähem kui 1 tunni jooksul pärast paratsetamooli manustamist võib selle imendumist vähendada.
  6. lamotrigiiniga, on lamotrigiini eliminatsioon organismist mõõdukalt suurenenud.
  7. antikoagulantidega, on võimalik protrombiiniaja kerge või mõõdukas suurenemine.
  8. antikolinergiliste ainetega on võimalik paratsetamooli imendumine väheneda.
  9. suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega kiireneb kehast paratsetamooli eritumine ja selle valuvaigistav toime võib väheneda.
  10. metoklopramiidiga on võimalik suurendada paratsetamooli imendumist ja suurendada selle kontsentratsiooni vereplasmas.
  11. probenetsiidiga on võimalik paratsetamooli kliirens väheneda; rifampitsiiniga, sulfinpürasooniga - paratsetamooli kliirensi võimalik suurenemine maksa metabolismi suurenemise tõttu.
  12. maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijate puhul, kellel on hepatotoksiline toime, on paratsetamooli hepatotoksilise toime suurenemise oht.
  13. etinüülöstradiooliga suureneb paratsetamooli imendumine soolest.
  1. Kirjeldatakse paratsetamooli toksilise toime ilminguid koos samaaegse kasutamisega isoniasiidiga.
  2. On teada, et zidovudiini koosmanustamisel paratsetamooliga on võimalik suurendada müelodepressiivset toimet. Kirjeldatud on raske toksilise maksakahjustuse juhtumit.

Arvustused

Me võtsime mõned ülevaated inimestest, kes kasutasid ravimit Paracetamol:

  1. Igor Mul on alati paratsetamool koos minuga, ma olen tihti teel, töö on seotud reisimisega ja see ravim on alati esmaabikomplektis saadaval. Ta päästis mulle mitu korda. Ma võtan selle peavalu ja hambaid, nohu. Noh lööb temperatuuri alla, parandab kiiresti tervist ja erinevalt aspiriinist ei avalda see kahjulikku mõju maole. See on üsna odav ja seda müüakse igas apteegis.
  2. Margarita. Ma tean probleemsest nahast esmalt. Ma ravin akne koos kõnelejaga, mida ma teen paratsetamooli ja boorhappe alusel. Kombineeritult leevendavad need ravimid põletikku, eemaldavad punetust ja kuivavad löövet. Ma kuulsin, et see on väga hea tablett, mis eemaldab menstruatsiooni ajal hambavalu ja kõhukrambid.
  3. Sasha. Paratsetamool tablett ja ei vaja täiendavaid ravimeid temperatuuri ja kõik need pulbrid, mida ta siseneb, on lihtsalt hunnik, lahjendatud mis tahes täiendava keemia müüa kallim. Kõik need Nurofena, Theraflu jt. Joo puhast Paratsetamooli ja seal on õnne ja tervist.

Analoogid

Paratsetamoolil on palju analooge, mis sisaldavad sama toimeainet. Neid toodavad erinevad ravimifirmad erinevate kaubamärkide all. Siin on vaid mõned paratsetamooli analoogid:

  • Acetophen
  • Aminadol
  • Aminofen
  • Apamiid
  • Apanool
  • Bioketamool
  • Valadol
  • Valorin
  • Deminofen
  • Dolamin
  • Metamool
  • Mialgin
  • Paramol
  • Panadol Junior
  • Pürensiin
  • Tempramol
  • Feridol
  • Hemcetafen
  • Telifen
  • Efferalgan

Enne analoogide kasutamist konsulteerige oma arstiga.

Mis on parem: paratsetamool või Ibuprofeen?

Ibuprofeenil (Nurofen) on laiem toimespekter ja soodsamalt võrreldes paratsetamooliga mõjutab see temperatuuri kõverat. Selle kasutamise mõju on kiirem (15-25 minuti pärast) ja kestab kauem (kuni 8 tundi), lisaks peetakse ravimit vähem kahjulikuks ja vähem tõenäoliselt tekitab allergilisi reaktsioone. Ibuprofeen parem kui selle vastaspool eemaldab kriitiliselt kõrge temperatuuri. Jällegi (hüpertermia kontrollimiseks) kasutatakse seda palju harvemini kui paratsetamool.

Põletikuvastase toime tugevus on võrreldav, kuid lisaks analgeetilisele ja palavikuvastasele toimele leevendab ibuprofeen ka perifeersetes kudedes põletikku. See on tingitud asjaolust, et paratsetamool toimib peamiselt kesknärvisüsteemis ja ibuprofeen inhibeerib Pg sünteesi, mitte kesknärvisüsteemis, nagu põletikulistes perifeersetes kudedes. See tähendab, et raske perifeerse põletiku korral tuleb valida Nurofeni ja teiste ibuprofeenipõhiste ravimite kasuks.

Vastuseks küsimusele „Mida valida, Paratsetamool või Nurofen?” Soovitavad arstid alustada väikeste laste ravi Ibuprofeeniga. Vajadusel vähendage kiiresti temperatuuri, võite kasutada mõnda ravimit. Järgnev ravi tuleb arstiga kokku leppida. Peaksite teadma, et ibuprofeeniga suposiidid on vastunäidustatud kuni 6 kg kaaluvatele lastele ja suspensioon lastele kuni 3 kuud.

Säilitamistingimused ja kõlblikkusaeg

Ravim mis tahes ravimvormis vabastatakse ilma retseptita. Paratsetamooli säilivusaeg on:

  • Suposiidid - 2 aastat temperatuuril kuni 15 ° C;
  • Tabletid - 3 aastat temperatuuril kuni 25 ° C;
  • Siirup, suukaudne lahus ja suspensioon - 2 aastat temperatuuril kuni 25 ° C.

Paratsetamool, milles preparaadid sisaldavad

Keemiline ühend IUPAC N- (4-hüdroksüfenüül) atseetamiid Kogu valem C₈H₉NO₂ CAS 103-90-2 PubChem 1983 DrugBank 00316 Klassifikatsioonifarm. Mitte-narkootiline analgeetikumide rühm, kaasa arvatud mittesteroidsed ja teised põletikuvastased ravimid ATX N02BE01 ICD-10 M1515, M1616, M1717, M1818, M1919, M25.525.5, M54.354.3, M79.179.1, N94.694.6, R5050, R5151., R52.252.2 Kapsli doseerimisvormid, pulber lahuse valmistamiseks, süstimine, suukaudseks manustamiseks mõeldud lahus, siirup, rektaalsed suposiidid, suukaudne suspensioon, tabletid, pastillid, kaetud tabletid, lahustuvad tabletid Suukaudne manustamise meetod, rektaalne ravimit, intravenoosset infusiooni ja intramuskulaarset kauplemist e nimi "Atsetofen", "Daleron", "Kalpol" "Panadol", "Perfalgan'i", "Prohodol", "Strimol", "Flyutabs", "Tsefekon D", "Efferalgan"

Paratsetamool (lat. Paracetamolum) on aniliidide rühma kuuluv analgeetiline ja palavikuvastane ravim, millel on antipüreetiline toime. Lääne riikides, mida nimetatakse atsetaminofeeniks (APAP). Nimi on moodustatud keemilise nomenklatuuri täisnime lühendina: paraatsetüülaminofenool.

See on laialt levinud mitte-narkootiline analgeetikum, millel on üsna nõrgad põletikuvastased omadused. Suurte annuste võtmisel võib see siiski põhjustada maksa, vereringe ja neerude häireid. Alkoholi tarvitamise ajal suureneb nende organite ja süsteemide rikkumise oht, seega soovitatakse alkoholi tarbivatel patsientidel kasutada paratsetamooli väiksemat annust.

Paratsetamool sisaldub Maailma Terviseorganisatsiooni kõige tähtsamate ravimite nimekirjas ning Vene Föderatsiooni oluliste ja oluliste ravimite nimekirjas.

Paratsetamool on keemiliselt sarnaste omadustega fenatsetiini peamine metaboliit. Fenatsetiini kiiresti organismis moodustamisel ja viimaste põhjustatud valuvaigistava toime tekitamisel. Valuvaigistava toime puhul ei erine paratsetamool fenatsetiinist, nagu ta sarnaneb, nõrga põletikuvastase aktiivsusega. Paratsetamooli peamised eelised on madal toksilisus ja madalam võime põhjustada metemoglobiini teket. Kuid see ravim, millel on pikaajaline kasutamine, eriti suurtes annustes, võib samuti põhjustada kõrvaltoimeid, eriti neil on nefrotoksiline ja hepatotoksiline toime. Sellegipoolest on paratsetamool lastele ohutu ja asjakohane valuvaigisti valik ja WHO koos ibuprofeeniga on kantud kõige tõhusamate, ohutumate ja kulutõhusamate ravimite loetellu.

Füüsikaliste omaduste puhul: valge või valge kreemilise või roosa varjundiga kristalliline pulber. Alkoholis lahustuv, vees lahustumatu. Paratsetamooli lahustuvus g / 100 g lahustit: vesi - 1,4; keev vesi - 5; etanool - 14,4; kloroform - 2; atsetooni lahustuv; dietüüleeter - kergelt lahustuv; benseen on lahustumatu.

Atsaniliid oli esimene aniliini derivaat, milles valuvaigistav ja palavikuvastane toime avastati juhuslikult. 1886. aastal viidi ta kiiresti sisse meditsiinitavasse Antifebrini. Kuid selle toksilised mõjud, millest kõige ohtlikum oli metüoglobineemia põhjustatud tsüanoos, viisid vähem toksiliste aniliini derivaatide otsimisele. Harmon Northrop Morse sünteesis Johns Hopkinsi ülikoolis paratsetamooli reaktsiooni p-nitrofenooli redutseerimisel tina jää-äädikhappes juba 1877. aastal, kuid ainult 1887. aastal testis kliiniline farmakoloog Joseph von Mehring paratsetamooli patsientidel. 1893. aastal avaldas von Mehring artikli, mis andis ülevaate paratsetamooli ja teise aniliini derivaadi kliinilise kasutamise tulemustest. Von Mehring väitis, et erinevalt fenatsetiinist on paratsetamoolil mõningane võime põhjustada metemoglobineemiat. Seejärel lükati paratsetamool kiiresti fenatsetiini kasuks. Bayer alustas fenatsetiini müümist juhtiva farmaatsiaettevõttena. Heinrich Dreseri poolt meditsiinis kasutusele võetud 1899. aastal on fenatsetiin olnud populaarne paljude aastakümnete jooksul, eriti laialdaselt levitatavas "loendurivastases peavalu ravimis", mis tavaliselt sisaldab fenatsetiini, aspiriini aminopüriini derivaati, kofeiini ja mõnikord barbituraate.

Meringi töö tulemused ei olnud pool sajandit kahtlevad, kuni kaks Ameerika Ühendriikide meeskonda analüüsisid atsetaniliidi ja paratsetamooli metabolismi. 1947. aastal leidsid David Lester ja Leon Greenberg veenvad tõendid selle kohta, et paratsetamool on üks peamisi atsetaniliidi metaboliite inimveres ja vastavalt järgnevate uuringute tulemustele teatasid nad, et valged rottidel saadud paratsetamooli suured annused ei põhjusta metemoglobineemiat. Kolmes artiklis, mis avaldati 1948. aasta septembris Journal of Pharmacology and Experimental Therapy (Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics), Bernard Brodie, Julius Axelrod ja Frederick Flynn kinnitasid täpsemaid meetodeid kasutades, et paratsetamool on peamine atsetaniliidi metaboliit inimveres. ja leidis, et sellel on sama efektiivne valuvaigistav toime kui tema eelkäijal. Samuti viitasid nad sellele, et metemoglobineemia esineb inimestel peamiselt teise metaboliidi, fenüülhüdroksüülamiini toime tõttu. 1949. aastal leiti, et fenatsetiin metaboliseerub ka paratsetamooliks. See viis paratsetamooli „avastamiseni”. On väidetud, et paratsetamooli saastumine 4-aminofenooliga (aine, millest seda von Mehringi poolt sünteesiti) oleks võinud viia valede järeldusteni.

Paratsetamooli turustati USAs 1953. aastal kõigepealt Sterling-Winthrop Co. poolt, mis asetas selle laste ja haavanditega inimestele ohutumaks kui aspiriin. 1955. aastal alustas McNeil Laboratories paratsetamooli müümist Ameerika Ühendriikide kõige tuntumate Tylenol'i kaubamärkide all kui lastele valuvaigistavat ja palavikuvastast ravimit (Tylenol Children's Elixir) - tülenool pärineb lühendist para-atsetüülaminofenool. Ühendkuningriigis müüdi paratsetamooli 1956. aastal, kui seda tootis Sterling Drug Inc. Frederick Stearns Co kaubamärgi all "Panadol". Tol ajal vabastati “Panadol” apteekidest ainult retsepti alusel (see on praegu retseptita ravim), kuid seda reklaamiti mao limaskesta ohutuna, samas kui populaarne Aspiriin ärritas limaskesta nendel aastatel. Praegu toodab ravim "Panadol" mitmesugustes vormides (tabletid, lahustuvad tabletid, ravimküünlad, suspensioon) GlaxoSmithKline'i kontserni.

Pärast amidopüriini ja fenatsetiini ringlusest kõrvaldamist on paratsetamooli suhteliselt laialdaselt kasutatud. On ilmnenud mitmeid paratsetamooli sisaldavaid kombineeritud doseerimisvorme, kaasa arvatud kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappe, analgeeni, kodeiini, kofeiini ja teiste ravimitega.

Ameerika Ühendriikides leidub paratsetamooli rohkem kui 500 retseptiravimina ja retseptita ravimina.

Paratsetamooli põhjustatud tüsistuste uuringuid on USAs läbi viidud juba mitu aastat. Küsimus pandi FDA kontrolli alla seoses maksahaigust põhjustavate sagedaste üleannustamise juhtudega. Ametlike andmete kohaselt on paratsetamooli kasutamine kõige sagedasem maksakahjustuse põhjus Ameerika Ühendriikides. Igal aastal saabub diagnoosiga arstidele 56 tuhat inimest, keskmiselt 458 juhtumit lõpeb surmaga. Isegi ametiasutuste korraldatud mitmeaastane õppekampaania ei takistanud mürgitust. Ameeriklased joovad paratsetamooli sagedamini kui teised valuvaigistid, sest nad usuvad, et see on seedetrakti jaoks vähem kahjulik.

Farmakodünaamika

See blokeerib ensüümi tsüklooksügenaasi mõlemad vormid (TSOG1 ja TSOG2), inhibeerides seeläbi prostaglandiinide sünteesi (Pg). See toimib peamiselt kesknärvisüsteemis, mõjutades valu keskusi ja termoregulatsiooni. Perifeersetes kudedes neutraliseerivad raku peroksidaasid paratsetamooli toimet COX-ile, mis selgitab põletikuvastase toime peaaegu täielikku puudumist. Prostaglandiinide sünteesi blokeeriva toime puudumine sellistes kudedes määrab kindlaks, et puuduvad negatiivsed mõjud seedetrakti limaskestale ja vee-soola ainevahetusele (Na + ioonide ja vee säilitamine).

Samuti eeldatakse, et ravim blokeerib selektiivselt TSOG3, mis on ainult kesknärvisüsteemis ja ei mõjuta TSOG1 ja TSOG2, mis asuvad teistes kudedes. See selgitab väljendunud valuvaigistavat ja palavikuvastast toimet ning vähest põletikuvastast toimet.

Imendumine on kõrge, maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) on 5–20 µg / ml, maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg (TCmax) on 0,5–2 tundi. Suhtlemine plasmavalkudega - 15%. See tungib vere-aju barjääri. Vähem kui 1% imetava ema manustatud paratsetamooli annusest läheb rinnapiima. Paratsetamooli terapeutiliselt efektiivne kontsentratsioon plasmas saavutatakse siis, kui seda manustatakse annuses 10-15 mg / kg.

Umbes 97% ravimist metaboliseerub maksas: 80% reageerib glükuroonhappe ja sulfaatidega, moodustades inaktiivseid metaboliite (glükuroniid ja paratsetamoolsulfaat), 17% läbib hüdroksüülimise, moodustades kaheksa aktiivset metaboliiti, mis konjugeeruvad glutatiooniga juba inaktiivsete metaboliitide moodustumisega. Glutatiooni puudumisel võivad need metaboliidid blokeerida hepatotsüütide ensüümsüsteemid ja põhjustada nende nekroosi. Ravimi metabolism hõlmab ka CYP2E1 isoensüümi.

Poolväärtusaeg (T½) on 1-4 tundi. Neerude kaudu eritub metaboliitide kujul umbes 3% - muutumatul kujul. Eakatel patsientidel väheneb ravimi kliirens ja suureneb T½.

Näidustused

Palavikuline sündroom nakkushaiguste taustal, valu sündroom (kerge ja mõõdukas raskusaste): artralgia, müalgia, neuralgia, migreen, hambavalu ja peavalu, algomenorröa. Sümptomaatiliseks raviks mõeldud, valu ja põletiku vähendamise ajal kasutamisel ei mõjuta haiguse progresseerumist.

Ülitundlikkus, erosive ja haavandilised kahjustused seedetraktis ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavand. Astma, korduva ninakaudse polüpoosi ja paranasaalse siinuse täielik või mittetäielik kombinatsioon ja talumatus atsetüülsalitsüülhappe või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (sh anamneesis) suhtes. Progressiivne neeruhaigus, raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min), aktiivne seedetrakti verejooks, seedetrakti põletikulised haigused, raske maksapuudulikkus või aktiivne maksahaigus, seisund pärast koronaararteri möödaviigu operatsiooni, kinnitatud hüperkaleemia, vastsündinute periood (kuni 1 kuu), rasedus (kolmas trimester).

Neerude ja maksapuudulikkus, healoomuline hüperbili (sh Gilberti sündroom), viirushepatiit, alkoholist põhjustatud maksahaigus, alkoholism, diabeet (siirup), krooniline südamepuudulikkus, südame isheemiatõbi, ajuveresoonte haigus, düslipideemia või hüperlipideemia, perifeersete arterite haigus, suitsetamine, kreatiniini kliirens alla 60 ml / min, mao-sooletrakti haavandid, ajalugu Helicobacter pylori, pikaajaline MSPVA-de kasutamine, raske matic tõbi, üheaegselt vastu suukaudsete kortikosteroidide (sh prednisoloon), antikoagulante (sealhulgas varfariini), vereliistakute vastased toimeained (sealhulgas atsetüülsalitsüülhapet, klopidogreel), selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (sh tsitalopraam, fluoksetiin, paroksetiin, sertraliin), rasedus (kui emale ettenähtud kasu kaalub üles võimaliku riski lapsele), imetamise periood, vanadus, varajane lapsepõlv (kuni 3 kuud).

Suurel hulgal vedelikku on 1-2 tundi pärast söömist sees (kohe pärast söömist põhjustab hilisem toime algus) või rektaalselt.

Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele noorukitele (kehakaal üle 40 kg): maksimaalne ühekordne annus 1 g, maksimaalne ööpäevane annus 4 g lastele: maksimaalne ühekordne annus 10-15 mg / kg, maksimaalne ööpäevane annus - kuni 60 mg / kg. Kohtumiste mitmekesisus - kuni 4 korda päevas.

Ravi maksimaalne kestus on 5-7 päeva. Pideva palaviku sündroomiga koos paratsetamooli kasutamisega rohkem kui 3 päeva jooksul ja valu sündroomi enam kui 5 päeva jooksul, tuleb konsulteerida arstiga.

Soovimatu kõrvalnähtude tekkimise riski vähendamiseks kasutage minimaalset efektiivset annust võimalikult lühikese lühiajaga.

Paratsetamooli kasutamisel peate lõpetama alkoholi tarbimise.

Mitte-narkootiliste valuvaigistite (aspiriin, ibuprofeen ja paratsetamool) vastuvõtmine raseduse ajal suurendab vastsündinute suguelundite arengu häirete riski krüptorhismi ilminguna. Uuringu tulemused näitasid, et kolmest kolmest loetletud ravimist samaaegsel kasutamisel raseduse ajal suureneb risk, et lapsel on krüpto-chidism kuni 16 korda võrreldes naistega, kes neid ravimeid ei võtnud.

Inglise tervishoiu ja narkootikumide reguleeriva asutuse (Eng. Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency) väljendas muret andmete tõlgendamise üle paratsetamooli mõju kohta astmale ja ekseemile ning pakub järgmisi nõuandeid tervishoiuteenuste osutajatele, vanematele ja hooldajatele: „ Uue uuringu tulemused ei too kaasa mingeid muudatusi lastes kasutatavatesse juhistesse. Selle uuringu argumendid ei ole piisavad antipüreetikumide kasutamise suuniste muutmiseks lastel. "

Ohio Ülikooli teadlased leidsid, et paratsetamooli võtmine nõrgendab inimese kogetavat emotsionaalset reaktsiooni. 82-st inimesest, kes vaatasid pilte ühe tunni jooksul pärast pillide võtmist, oli 10-punktilisel skaalal emotsionaalsete kujutiste tase, mida hinnati paratsetamooli võtvatel isikutel, keskmiselt 5,85, samas kui platseebot võtnud kontrollrühmas oli sama väärtus 6,76. Kanada teadlaste varasemad uuringud näitasid sarnast tulemust.

Viimastel aastatel on saadud andmeid paratsetamooli hepatotoksilise toime kohta mõõduka üleannustamise korral, nimetades paratsetamooli kõrgeid terapeutilisi annuseid ja samaaegset alkoholi või maksa mikrosomaalse ensüümsüsteemi P-450 indutseerijaid (antihistamiinid, glükokortikoidid, fenobarbitaal, etakriinhape).

Paratsetamooli ühekordne annus annuses üle 10 g täiskasvanutel või üle 140 mg / kg lastel põhjustab mürgistust, millega kaasneb tõsine maksakahjustus. Põhjuseks on glutatiooni varude ammendumine ja paratsetamooli vahepealsed metaboolsed produktid, millel on hepatotoksiline toime. Samasugust pilti võib täheldada ka tavapäraste ravimiannuste võtmisel tsütokroom P-450 ensüümi indutseerijate ja alkohoolikute samaaegsel kasutamisel, samuti inimestel, kes tarbivad regulaarselt alkoholi (meestele päevas rohkem kui 700 ml õlut või 200 ml veini, naistele). 2 korda vähem annuseid), eriti kui paratsetamooli manustatakse lühikese aja jooksul pärast alkoholi tarvitamist.

On tõendeid, et raske hepatotoksilisus täiskasvanutel võib tekkida 7,5 g paratsetamooli ühekordse annusena.

Paratsetamooli kontrollimatu tarbimine põhjustab sageli gastrointestinaalset verejooksu, mis nõuab raviks haiglaravi. Mõnel juhul toimub surm.

Paratsetamooliga mürgistuse korral tuleb meeles pidada, et sunnitud diurees on ebaefektiivne ja isegi ohtlik, peritoneaaldialüüs ja hemodialüüs on ebaefektiivsed. Mitte mingil juhul ei tohi kasutada antihistamiini, glükokortikoide, fenobarbitaali ja etakrünhapet, millel võib olla indutseeriv toime tsütokroom P-450 ensüümsüsteemidele ja suurendada hepatotoksiliste metaboliitide moodustumist.

Paratsetamooli üheks oluliseks eeliseks on terapeutilise annuse suur laiuskraad. Ravimi 2 tabeli soovitatav ööpäevane annus. 0,5 g 4 korda päevas on 4 g. Samal ajal on künnisdoos, mille juures on võimalik maksakahjustus, 15 g (tabel 30) ja surm on võimalik ainult 20 g päevas (tabel 40).. Kuid isegi paratsetamooli üleannustamise korral tekkis tegelik maksakahjustus ainult 3,9% juhtudest ja suremus oli 0,9% (USA meditsiiniasutuste andmed). Seega, iga pakendi juhistes sisalduvate annuste ja ravimi võtmise reeglite järgimisega, on paratsetamooli toksilise annuse manustamine praktiliselt välistatud.

Praegu on Ühendkuningriigis tervishoiuministeeriumiga ja narkootikumide tootjatega peetud avalikke konsultatsioone võimaliku piiratud hulga tarbijate väärkasutamise kohta analgeetiliste ravimitega üldiselt. Siinkohal kavatseb Suurbritannia Tervishoiuministeerium konsulteerida ka avalikkusega, et saada lisateavet nende ravimite kasutamise tunnuste kohta, mis annab soovitusi analgeetiliste ravimite ravimituru struktuuri optimeerimiseks. Paratsetamooli preparaate kasutavate enesetapukatsete puhul esineb psühhotroopsete ravimite või retsepti analgeetikumide kasutamine selleks otstarbeks palju sagedamini ja teiseks, mis tahes ravim või keemiline aine võib teatud annuses olla surmav ja seetõttu enesetapukatse.

2014. aasta juulist on Venemaal registreeritud järgmised paratsetamooli ravimvormid:

Paratsetamooli toimeaine

Paratsetamooli (paratsetamooli) sisaldavate ravimite loetelu

Viimased arvustused

Pantokaltsin nimetati mu pojale enne, kui ta pidi esimest korda lasteaiasse minema.

Ma jõin Phenazepami, kui ma arvasin, et ma muretsen ärevuse ja hirmudega. Just sel hetkel lahutasin oma abikaasa,...

Nohu on kõikidele ühine. Keegi on ravitud, keegi ootab ennast läbima, keegi tilkab vasokonstriktorit, et minna...

Selle saidi teave on mõeldud ainult teavitamise eesmärgil. Me ei vastuta kasutajate ülevaadetes sisalduva teabe täpsuse eest. Lõplik otsus ravi määramise kohta võib teha ainult arsti.

Paratsetamool: kasutusjuhised

Ravim Paratsetamool kuulub palavikuvastase rühma ja on väljendunud valuvaigistava toimega.

Vabanemise vorm ja ravimkoostis

Paratsetamool on saadaval mitmes ravimvormis. Suukaudseks kasutamiseks mõeldud paratsetamooli tabletid pakitakse blisterpakendisse, milles on 10 või 12 tükki kartongkarbis koos üksikasjaliku kirjeldusega.

Üks ravimit sisaldav tablett sisaldab 250, 325 või 500 mg toimeainet Paratsetamooli ning täiendavaid abiaineid.

Farmakoloogilised omadused

Paratsetamoolil on kehale tugev palavikuvastane, valuvaigistav ja nõrk põletikuvastane toime. Kui pill satub seedetrakti, imendub toimeaine üldisse vereringesse. Paratsetamooli toimimise põhimõte põhineb prostaglandiinide sünteesi pärssimisel - ainetel, mis on organismis põletikuliste ja valulike protsesside inhibiitorid.

Näidustused

Paratsetamooli tabletid on ette nähtud patsientidele, kellel on järgmised tingimused:

  • Erineva intensiivsuse ja päritoluga valud - peavalu, hambavalu, menstruatsioonivalu, kõrvavalu, lihasvalu, traumajärgne valu, migreen;
  • Neuralgia;
  • Palavik viirus- ja nakkushaigustega.

Vastunäidustused

Enne ravimi kasutamist soovitatakse patsiendil lugeda ravimi juhiseid. Tabletid on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

  • Individuaalne talumatus paratsetamooli suhtes;
  • Raske ebanormaalne maksa- ja neerufunktsioon;
  • Maksapuudulikkus;
  • Vanus alla 12-aastastel lastel (selle ravimvormi puhul);
  • Rasedus 1 trimestril;
  • Krooniline alkoholism.

Ettevaatlikult kasutatakse ravimit raseduse 2. ja 3. trimestril ning imetamise ajal rinnapiima.

Annustamine ja manustamine

Ravimi ühekordse ja päevase annuse määrab arst sõltuvalt patsiendi vanusest, kehakaalust, valu sündroomi või kuumuse raskusest.

Üle 12-aastastel lastel on paratsetamooli ühekordne annus 250 mg, selle vanusega patsientidele ei tohi manustada rohkem kui 1 g päevas.

Täiskasvanutel on ühekordne annus 325 või 500 mg, rasketel juhtudel on lubatud võtta 1 g paratsetamooli. Täiskasvanutele päevas ei tohi võtta rohkem kui 4 g ravimit.

Pille võib võtta toidust sõltumata vajaliku koguse vedelikuga. Ravimdooside vahel peab olema vähemalt 4 tunni pikkune ajavahemik, vastasel juhul suureneb kõrvaltoimete oht. Kui ravi jätkatakse, ei tohi ravikuuri kestus ületada 5 päeva, seejärel tuleb jälgida maksa talitlust ja maksa transaminaaside taset.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse esimesel trimestril on keelatud manustada paratsetamooli tablette, nagu kõik teised ravimid, sest see võib kahjustada loote emakasisest arengut.

Raseduse teisel ja kolmandal trimestril on paratsetamooli kasutamine võimalik ainult vastavalt arsti järelevalve all olevatele näidustustele ja ainult nendel juhtudel, kui oodatav kasu emale on suurem kui emakas kasvava lapse võimalikud riskid.

Ravimi kasutamist rinnaga toitmise ajal tuleb arstiga kooskõlastada. Paratsetamool eritub rinnapiima, seega, kui vajate ravi, on soovitatav laktatsioon katkestada.

Kõrvaltoimed

Paratsetamooli tablettide kasutamise ajal võivad patsiendil tekkida järgmised kõrvaltoimed:

  • Seedetraktist - iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, kõhupuhitus, suurenenud maks, talitlushäired, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
  • Südame-veresoonkonna süsteemi osa - suurenenud südame löögisagedus, muutused vererõhu parameetrites, tahhükardia;
  • Veresüsteemi osa - aneemia, trombotsüütide ja leukotsüütide arvu vähenemine;
  • Kusete organite osa - püuuria, interstitsiaalne nefriit, glomerulonefriit, neerufunktsiooni häire, rasketel juhtudel neerupuudulikkuse teke;
  • Allergilised reaktsioonid - angioödeem, nahalööve urtikaaria tüüpi, punetus.

Selliste kõrvaltoimete tekkimisel paratsetamooli kasutamisel peab patsient pöörduma arsti poole.

Üleannustamine

Tablettide pikaajalise kasutamise korral suurtes annustes tekib patsient kiiresti üleannustamise sümptomid, mis ilmnevad kliiniliselt ülalkirjeldatud kõrvaltoimete ja maksapuudulikkuse suurenemise vormis.

Paljude tablettide juhusliku allaneelamise korral peab patsient mao võimalikult kiiresti loputama ja haiglasse toimetama. Vajadusel sümptomaatiline ravi. Paratsetamooli antidoot on suukaudselt või intravenoosselt manustatud N-atsetüülteriin.

Ravimi koostoime

Ei ole soovitatav manustada samaaegselt paratsetamooli tablette koos Rifampitsiiniga, kuna sel juhul väheneb ravimi terapeutiline toime.

Kui paratsetamooli kombineeritakse barbituraatide või epilepsiavastaste ravimitega, suureneb toksiliste maksakahjustuste oht järsult.

Ravim suurendab kaudsete koagulantide terapeutilist toimet, mistõttu verejooksu vältimiseks ei tohiks neid ravimeid omavahel kombineerida.

Paratsetamooli mõjul paraneb atsetüülsalitsüülhappe, kodeiini ja kofeiini terapeutiline toime.

Selleks, et vältida maksakahjustusi ja tablettide üleannustamise sümptomite teket, ei tohi paratsetamooli manustada samaaegselt teiste ravimitega, mis sisaldavad seda komponenti.

Erijuhised

Isikud, kellel on anamneesis raske maksahaigus, peaksid alati enne ravi alustamist konsulteerima arstiga ning on soovitatav teha maksa transaminaaside aktiivsuse määramiseks vereanalüüsid.

Vajadusel peaks ravimi pikaajaline kasutamine jälgima vere kliinilise pildi näitajaid.

Pediaatrilises praktikas kasutatakse paratsetamooli suukaudse suspensiooni kujul, mis on mõeldud lastele alates 2 kuud.

Ravimi paratsetamooli analoogid

Ravimi paratsetamooli analoogid on järgmised:

  • Panadol;
  • Efferalgan;
  • Coldrex;
  • Ferwex;
  • Astracitron;
  • Pharmacytron;
  • Ferbidol;
  • Ifimol;
  • Opradool

Enne väljakirjutatud ravimi asendamist mõne loetletud analoogiga peaksite arstiga kontrollima ühekordset annust ja vanusepiirangut, lisaks on mõned neist vahenditest kombineeritud ja neil on mitmeid vastunäidustusi ja piiranguid.

Ravimi vabastamise ja säilitamise tingimused

Paratsetamooli tablette saab osta apteegis ilma arsti retseptita. Optimaalne temperatuur ravimi säilitamiseks on 25 kraadi. Hoida lastele pimedas, jahedas kohas. Tablettide säilivusaeg on 36 kuud alates valmistamiskuupäevast, mis on märgitud pakendile. Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega.

Paratsetamooli hind

Moskvas asuvates apteekides on paratsetamooli tablettide keskmine hind 10-plaadi jaoks 35 rubla.

PARACETAMOL

◊ Valged või peaaegu valge värvusega tabletid, ümmargused, silindrilised ja siledad, riskantsed.

Abiained: laktoosmonohüdraat - 37 mg, povidoon K25 - 36 mg, kroskarmelloosnaatrium - 24 mg, magneesiumstearaat - 3 mg.

10 tk. - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (4) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (5) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (6) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (7) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (8) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (9) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (10) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (20) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (30) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (40) - papppakendid.
10 tk. - kontuuritud rakupakendid (50) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (60) - papppakendid.
10 tk. - kontuuritud rakupakendid (70) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (80) - papppakendid.
10 tk. - kontuuritud rakupakendid (90) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakud (100) - papppakendid.
20 tk. - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
20 tk. - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
20 tk. - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
20 tk. - kontuurrakkude pakendid (4) - papppakendid.
20 tk. - kontuurrakkude pakendid (5) - papppakendid.
20 tk. - kontuurrakkude pakendid (6) - papppakendid.
20 tk. - kontuurrakkude pakendid (7) - papppakendid.
20 tk. - kontuurrakkude pakendid (8) - papppakendid.
20 tk. - kontuurrakkude pakendid (9) - papppakendid.
20 tk. - kontuurrakkude pakendid (10) - papppakendid.
20 tk. - kontuurrakkude pakendid (20) - papppakendid.
20 tk. - kontuurrakkude pakendid (30) - papppakendid.
20 tk. - kontuurrakkude pakendid (40) - papppakendid.
20 tk. - kontuuritud rakupakendid (50) - papppakendid.
20 tk. - kontuurrakkude pakendid (60) - papppakendid.
20 tk. - kontuuritud rakupakendid (70) - papppakendid.
20 tk. - kontuurrakkude pakendid (80) - papppakendid.
20 tk. - kontuuritud rakupakendid (90) - papppakendid.
20 tk. - kontuurrakud (100) - papppakendid.
10 tk. - pangad (1) - pakib papi.
20 tk. - pangad (1) - pakib papi.
30 tükki - pangad (1) - pakib papi.
40 tk. - pangad (1) - pakib papi.
50 tk. - pangad (1) - pakib papi.
100 tükki - pangad (1) - pakib papi.

Valuvaigistav palavikuvastane. Sellel on valuvaigistav, palavikuvastane ja nõrk põletikuvastane toime. Toimemehhanism on seotud prostaglandiini sünteesi inhibeerimisega, mis on hüpotalamuse termoregulatsiooni keskmesse ülekaalus.

Pärast allaneelamist imendub paratsetamool seedetraktist kiiresti, peamiselt peensooles, peamiselt passiivse transpordiga. Pärast ühekordset annust 500 mg Cmax vereplasmas saavutatakse see 10... 60 minuti jooksul ja on umbes 6 μg / ml, seejärel järk-järgult väheneb ja 6 tunni pärast on see 11-12 μg / ml.

Laialt levinud kudedes ja peamiselt kehavedelikes, välja arvatud rasvkoes ja tserebrospinaalvedelikus.

Valguga seondumine on alla 10% ja suureneb üleannustamise korral veidi. Sulfaadi ja glükuroniidi metaboliidid ei seondu plasmavalkudega isegi suhteliselt suurtes kontsentratsioonides.

Paratsetamool metaboliseerub peamiselt maksas, konjugeerudes glükuroniidiga, konjugeerudes sulfaadiga ja oksüdeerudes segades maksa oksidaase ja tsütokroom P450.

Hüdroksüülitud negatiivse toimega metaboliiti, N-atsetüül-p-bensokinooni imiini, mis moodustub väga väikestes kogustes maksas ja neerudes segatud oksüdaaside mõjul ja tavaliselt detoksifitseeritakse glutatiooniga seondumise teel, võib kuumutada paratsetamooli üleannustamise teel ja põhjustada koekahjustusi.

Täiskasvanutel seondub enamik paratsetamooli glükuroonhappega ja vähemal määral väävelhappega. Neil konjugeeritud metaboliitidel ei ole bioloogilist aktiivsust. Enneaegsetel imikutel, vastsündinutel ja esimesel eluaastal domineerib sulfaatmetaboliit.

T1/2 Maksakirroosiga patsientidel on 1-3 tundi1/2 veel mõned. Paratsetamooli neerukliirens on 5%.

Eraldub uriiniga peamiselt glükuroniidi ja sulfaatkonjugaatide kujul. Vähem kui 5% eritub muutumatul kujul paratsetamoolina.