Klaritromütsiin kuulub makroliidantibiootikumide rühma, nende teise põlvkonna hulka. Apteegis võib seda ravimit näha teiste kaubanduslike nimetuste all nagu Klacid, Clabax või Fromilid.
Toimemehhanism
Nagu kõik makroliidid, on klaritromütsiinil bakteriostaatiline toime. See tähendab, et nakkuslik rakk ise seda ei tapa, vaid lihtsalt blokeerib selle kasvu ja võime jagada. Toimemehhanismi aluseks on võime pärssida spetsiaalse valgu 50S - bakteriaalse ribosoomi allüksuse - sünteesi, ilma milleta ei saa mitmed olulised protsessid jätkuda.
Tänu klaritromütsiinile ei teki uusi bakterirakke ning immuunsüsteem hävitab need, kes on juba kehasse sisenenud. See tähendab, et ravim aitab organismil nakkusega toime tulla. Tänu sellele mehhanismile on makroliidide rühmal kolm peamist omadust:
- Need antibiootikumid on efektiivsed ainult normaalselt toimiva immuunsuse korral.
- Nende kasutamise mõju areneb pisut aeglasemalt kui bakteritsiidse, st bakterite, ravimite tapmise korral.
- Kui te lõpetate bakteriostaatilise antibiootikumi liiga kiire võtmise, võib haigus tagasi tulla.
Proteiin 50S, bakteriaalse ribosoomi allüksus, millel toimib klaritromütsiin, esineb ainult bakterites, see ei eksisteeri inimese keharakkudes. Seetõttu peetakse seda antibiootikumi üheks kõige ohutumaks.
Klaritromütsiini eelised
Klaritromütsiini peamiseks eeliseks on selle võime tegutseda mitte ainult väliselt, vaid ka bakteriga nakatunud raku sees. Veelgi enam, ravimi kontsentratsioon rakus võib ületada rakuvälist kümmet korda.
See kvaliteet muudab selle üheks kõige efektiivsemaks ravimiks rakusiseste infektsioonide ravis, mis on ohtlikud, sest neid saab pikka aega peita ja sageli muutuvad krooniliseks. Lisaks klaritromütsiin:
- See on aktiivne stafülokokkide ja streptokokkide vastu, mis on enamasti haiguse põhjuseks. Samal ajal on see neli korda tugevam kui erütromütsiin ja hemolüütilise streptokoki suhtes on kõige tõhusam makroliid.
- See võib aidata võidelda selliste ohtlike infektsioonidega nagu kopsuklamüdia ja mükoplasma, mis on rakusisesteks infektsioonideks ning põhjustavad tugevat bronhiiti, farüngiiti ja kopsupõletikku.
- Sageli sisaldub mükobakterite põhjustatud hingamisteede infektsioonide ravis, mis on resistentsed paljude antibiootikumide, sealhulgas bakteritsiidse toimega, kuna neil ei ole kokkupuute sihtmärke.
- See on väga aktiivne Legionella pneumophila, legionelloosi põhjustaja, üks hingamissüsteemi tõsiseid nakkushaigusi, vastu.
- Tal on positiivne mõju immuunsusele ja seda mõju kinnitasid Jaapani, Prantsusmaa, USA ja Saksamaa uuringud.
- Sellel on antioksüdantsed omadused ja ta on võimeline võitlema mitte ainult nakkuse, vaid ka põletiku vastu.
Ravi omadused
Klaritromütsiin on laia spektriga antibiootikum. Seetõttu on see tavaliselt ette nähtud ilma mikrofloora tundlikkuse esialgse analüüsita, mis võtab palju aega. Tavaliselt on ravim ette nähtud:
- Kaks korda päevas ja vastuvõtmise kestuse määrab arst sõltuvalt haiguse tõsidusest.
- Klaritromütsiini minimaalne kasutusviis on ainult viis päeva.
- Maksimaalne on antibiootikumi kasutamine selektiivsuse tõttu kuni kolm nädalat.
Klaritromütsiini võib määrata ainult arst. Antibiootikume ei ole võimalik ise täpselt diagnoosida.
Näidustused ja vastunäidustused
Klaritromütsiini kasutatakse paljudes nakkushaigustes. Ravim on lastele mõeldud süstide, tablettide ja suspensioonide kujul, mis võimaldab teil valida kõige mugavama ja tõhusama raviskeemi.
Klaritromütsiinravi näidustused on hingamisteede nakkusohtlikud põletikulised haigused, mis on põhjustatud selle antibiootikumi suhtes tundlikust mikrofloorast.
Arstid valivad selle ravimi sageli bronhiidi, kopsupõletiku, kõrvapõletike, farüngiidi ja sinusiidi raviks. Ja mitte ainult äge, vaid ka krooniline, samuti need, mis tekivad pärast viirusinfektsiooni kui selle komplikatsiooni.
Sellise efektiivse ravimi vastunäidustused ei ole nii palju, need hõlmavad:
- Südame-veresoonkonna haigused, peamiselt mitmesugused arütmiad või tahhükardiad.
- Raske neeru- või maksapuudulikkus, millel on halvenenud funktsioon, ikterus või hepatiit, nii praegu kui ka varem.
- Porfüüria.
- Imetamine.
Ravimit võib määrata isegi väikseimatele lastele kuus kuud. Kuid ainult peatamise vormis. Antud juhul arvutatakse annus eraldi, lähtudes lapse kehakaalust.
Nagu raseduse ajal, ei ole ravimi määramiseks vastunäidustusi. Siiski võib seda kasutada ainult siis, kui teised ained on olnud ebaefektiivsed ja antibiootikumide eelised kaaluvad üles kõrvaltoimete riski.
Klaritromütsiini ei saa alati kasutada koos teiste ravimitega. Näiteks on see halvasti kokkusobiv ravimitega, mis sisaldavad ergotamiini, mis vähendab kõrge kolesterooli taset, mõningate antibiootikumide ja seenevastaste ravimitega. Seega, kui te tarvitate teisi ravimeid, informeerige kindlasti oma arsti.
Kõrvaltoimed
Sellisel tugeval ravimil, kuna klaritromütsiinil on väga vähe kõrvaltoimeid ja need on üsna haruldased. Need on peamiselt allergilised reaktsioonid, nagu sügelus ja nahalööve, samuti seedetrakti häired. Lisaks võib see mõnikord esineda:
- Peavalu, pearinglus, rahutus ja unetus.
- Lihaskrambid ja müalgia.
- Maitse muutus, kuulmiskaotus ja kõrvade helisemine.
- Rütmihäired ja tahhükardia.
- Astma ja ninaverejooks.
Tavaliselt ei põhjusta ebameeldivad tagajärjed pärast antibiootikumi võtmist palju probleeme ja läbivad ise. Kui aga hakkasite tundma ennast halvemana, informeerige kindlasti oma arsti.
Klaritromütsiin, nagu tõepoolest enamik makroliidirühma esindajatest, on tänapäeval esmane ravim. Tänu oma ohutusele ja tõhususele eelistavad arstid seda järjestada erinevate ENT haiguste puhul.
Antibiootikum klaritromütsiin: klatsid
Klaritromütsiin on meditsiinilises praktikas laialdaselt ja tõhusalt kasutatav kaasaegne antibiootikum.
Makroliidid: klaritromütsiin
Klaritromütsiin kuulub makroliidantibiootikumide rühma.
Esimene makroliid-erütromütsiin sünteesiti eelmise sajandi keskel. Tänapäeval kasutatakse makroliide laialdaselt meditsiinis penitsilliinidele resistentsete mikroorganismide põhjustatud haiguste ravis.
Makroliide peetakse kõige vähem toksiliseks, kuna need kogunevad otse põletikulisse fookusse ja avaldavad keha üldseisundile minimaalset mõju.
Antibiootikum klaritromütsiin on bakteriostaatilise toimega posusünteetiline ravim, mis pärsib bakterirakkude jagunemist ja peatab nende paljunemise ja kasvu organismis.
Klaritromütsiin ja selle baasil põhinevad ravimid on efektiivsed stafülokokkide, klamüüdia, Escherichia coli ja streptokokkide poolt põhjustatud haiguste ravis: soolte, ENT organite ja hingamisteede infektsioonid.
Klaritromütsiin: Klatsiid ja teised analoogid
Klacid on ravimi kaubanimi, mille toimeaine on klaritromütsiin.
Antibiootikum Klacid on üks ravimitest, mis on valmistatud klaritromütsiini alusel. Klacid Abbotit toodab rahvusvaheline ettevõte oma tütarettevõtetes Itaalias, Prantsusmaal ja Inglismaal. Üsna kallid ravimid „Abbot“ valmistatakse tänapäevaste kõrgtehnoloogiate abil ning arstid usaldavad neid üle kogu maailma.
SRÜ riikides, Indias ja Ida-Euroopas toodetakse klaritromütsiinil põhinevate ravimite odavamat analoogi. Näiteks: klaritromütsiin Protex, Clarbact ja Clubbax (India); Clarithromycin Verte, Ekozirtin (Venemaa); Clarithromycin Pliva (Horvaatia); Clarithromycin Health (Ukraina); Fromilid (Sloveenia) ja teised
Arvatakse, et mõnes ettevõttes võib olla tootmistehnoloogia rikkumisi, mis toob kaasa madalama kvaliteediga toodete vabanemise.
Klaritromütsiinil on igas preparaadis negatiivne mõju seedimisele, maksale ja neerudele, mis mõnikord põhjustab allergilisi reaktsioone.
Ravimit müüakse apteekides retsepti esitamisel.
Klaritromütsiin: kasutamine
Bakterid eritavad beeta-laktamaasi, mis hävitavad organismis antibiootikumi. Klaritromütsiin on resistentne beeta-laktamaasile ja avaldab negatiivset mõju mitmetele bakteritele: Staphylococcus aureus, pneumococcus, Streptococcus A rühm, pidalitõve, sporotrichoosi, kopsupõletiku, gonorröa, klamüüdia ja pneumoclamidiasis, erysipelas, hemophilus infektsioon, listerioos.
Millised haigused on klaritromütsiini ravimid?
- Ülemine ja alumiste hingamisteede haigused: sinusiit, farüngiit, tonsilliit, kopsupõletik, bronhiit, leegionärid.
- Pehme kudede ja naha nakkuslikud kahjustused: erüsipelad, tselluliit, follikuliit, streptoderma, stafüloderma.
- Nakkushaigused hamba-lõualuu süsteemis.
- Mükobakterite põhjustatud infektsioonid.
- HIV-infektsiooniga patsientide ravi mükobakterite põhjustatud infektsioonide ennetamiseks.
- Helicobacter pylori maohaavandi raviks.
Klaritromütsiin: vastunäidustused
- Kõrge tundlikkus klaritromütsiini ja ravimite komponentide suhtes.
- Rasedus - esimesel trimestril ja imetamisel. Mõned ravimid hõlmavad ravimi kasutamist raseduse 2. ja 3. poolaastal, kui kasu emale kaalub üles loote ohtu. Ravimi võtmise ajal lõpetage lapse toitmine.
- Porfüüria.
- Alla 12-aastased lapsed, kes kaaluvad alla 40 kg. Lastel ravitakse klaritromütsiini preparaate pulbri kujul, millest suspensioon valmistatakse.
- Neerude ja maksa normaalse toimega patsiendid.
Klaritromütsiin: kokkusobimatud ravimid
Antibiootikume ei saa kasutada koos järgmiste ravimitega:
- Tsisapriid;
- Dihüdroergotamiin;
- Astemisool;
- Terfenadiin;
- Pimosiid;
- Ergotamiin.
Kui te võtate klaritromütsiini samaaegselt teiste makroliidantibiootikumidega, on olemas ravimite konkurents, mis hävitab täielikult mõlema ravimi terapeutilise toime.
Klaritromütsiin: vabanemisvormid
- 0,25 ja 0, 5 g tabletid võivad olla 5, 7, 10 või 14 tabletti.
- Pulber isesuspensiooniks.
- Steriilne pulber süstimiseks.
Klaritromütsiin: tarbimine ja annus
Kasutage ravimit, sõltumata söögikordadest.
Ravimi kestus on 5-14 päeva.
Täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel on tavaline terapeutiline annus 250 mg, kaks annust päevas.
Raskete infektsioonide, mükobakterite ja sinusiidi korral suurendatakse annust 500 mg-ni kaks korda päevas.
Maksakahjustusega patsiendid: ööpäevane annus ei ületa 250 mg.
Neerupuudulikkusega patsiendid: ööpäevane annus 250 mg ööpäevas; raskete infektsioonide korral, 250 mg kaks korda päevas, teine annus mitte varem kui 12 tunni pärast.
AIDS-i patsientidel MAS-i ravis: ööpäevane annus 500 mg kaks korda päevas. Ravi ravitud ravimiga, kui on terapeutiline toime.
Odontogeense infektsiooni ravi: 250 mg kaks korda päevas 5 päeva jooksul.
Helicobacter pylori põhjustatud haiguste ravi toimub koos teiste ravimitega. Annus: 0,5 g 2 annust päevas koos omerprasooliga, lansoprasooliga ja amoksitsilliiniga 7-10 päeva jooksul; või 0,5 g kolm korda päevas kombinatsioonis omeprasooli ja lansoprasooliga 2 nädala jooksul.
Klaritromütsiin: toime kehas
Tabletid neelatakse ilma närimiseta või purustamata. Tableti homogeenne kristalne mass vabastatakse kogu aeg, kui see läbib seedetrakti.
Ravimi maksimaalne kogus kuhjub organismis 6 tundi pärast allaneelamist. Keha kudedes säilitatakse antibiootikum 2 korda rohkem kui veres.
70 kuni 86% ravimist, mis eritub väljaheitega ja uriiniga.
Kõik keemilised reaktsioonid klaritromütsiiniga tekivad maksas.
Klaritromütsiin: kõrvaltoimed
Klaritromütsiin ja kõik sellel põhinevad ravimid võivad anda järgmised kõrvaltoimed.
- Ventrikulaarne arütmia ja tahhükardia.
- Mao ja kõhuvalu, patsient alustab iiveldust ja oksendamist, ilmneb kõhulahtisus.
- Stomatiit, keele ja kandidoosi põletik suus, keele värvimuutus.
- Hammaste värvimuutus - läbib pärast nende professionaalset puhastamist.
- Maksakahjustused, kollatõbi hepatiit (harva), peamiselt teiste ravimite võtmise ajal.
- Pearinglus ja peavalud, unetus ja ärevus, luupainajad, hirmud ja psühhoos, hallutsinatsioonid ja krambid.
- Kuulmislangus - möödub pärast klaritromütsiini kasutamise lõpetamist.
- Lõhna muutus.
- Urtikaria ja sügelus, Stevens-Johnsoni sündroom.
- Muutused veres: trombotsütopeenia, leukopeenia, kreatiinitaseme tõus, hüpoglükeemia.
Klaritromütsiin: üleannustamine
Ravimi üleannustamisega kaasneb iiveldus, oksendamine ja kõhuvalu. Iseloomulik paranoiline käitumine. Kehas vähendab kaaliumi taset, vähendab hapniku taset veres.
Sellistel juhtudel pestakse patsienti maos ja sümptomaatilises ravis.
Ainult sertifitseeritud arst võib määrata ravi klaritromütsiiniga ja määrata raviskeemi.
Klaritromütsiin
Klaritromütsiin (ladina klaritromütsiin) on erütromütsiinist pärinev poolsünteetiline makroliidantibiootikum.
Klaritromütsiin - keemiline ühend
Klaritromütsiin - ravim
Klaritromütsiin on ravimi rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus (INN). See erineb erütromütsiini poolest happe stabiilsuse ja antibakteriaalsete ja farmakokineetiliste omaduste poolest. Vastavalt farmakoloogilisele indeksile kuulub klaritromütsiin gruppi „Makroliidid ja asaliidid”. ATC järgi kuulub klaritromütsiin gruppi “J01 Antibakteriaalsed ained süsteemseks kasutamiseks” ja selle kood on J01FA09.
ATC-s on olemas ka grupp “A02BD Helicobacter pylori eradication ravimite kombinatsioonid, kus ravimite kombinatsioonid Helicobacter pylori seotud haiguste raviks on eraldi identifitseeritud:
- A02BD04 Pantoprasool kombinatsioonis amoksitsilliini ja klaritromütsiiniga
- A02BD05 Omeprasool, amoksitsilliin ja klaritromütsiin
- A02BD06 Esomeprasool, amoksitsilliin ja klaritromütsiin
- A02BD07 Lansoprasool, amoksitsilliin ja klaritromütsiin
- A02BD09 Lansoprasool, klaritromütsiin ja tinidasool
- A02BD11 Pantoprasool, amoksitsilliin, klaritromütsiin ja metronidasool
- A02BD12 Rabeprasool, amoksitsilliin ja klaritromütsiin *
- A02BD15 Vonoprasaan, amoksitsilliin ja metronidasool *
Mikroorganismid, mille jaoks klaritromütsiin on aktiivne või mitteaktiivne
Näidustused klaritromütsiini kasutamiseks
Gastroenteroloogias tuntakse klaritromütsiini kõige paremini antibiootikumina, mida kasutatakse kaksteistsõrmiksoole haavandiga või maohaavandiga patsientidel Helicobacter pylori eradikatsiooni keerulise ravi osana.
Lisaks kasutatakse klaritromütsiini klaritromütsiini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud põletikuliste haiguste raviks:
- ülemiste hingamisteede ja ülemiste hingamisteede infektsioonid (tonsilliofaringiit, keskkõrvapõletik, äge sinusiit)
- alumiste hingamisteede infektsioonid (äge bronhiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonnas omandatud bakteriaalne ja atüüpiline kopsupõletik)
- naha ja pehmete kudede infektsioonid (follikuliit, furunkuloos, impetigo, haavainfektsioonid)
- mükobakteriaalsed infektsioonid ja nende ennetamine AIDS-iga patsientidel
- klamüüdia
Klaritromütsiin Helicobacter pylori eradikatsioonirežiimides
WHO klassifitseerib klaritromütsiini Helicobacter pylori ravimite suhtes aktiivsena (Podgorbunskikh E.I., Mayev I.V., Isakov V.A.). Vastavalt "Happega seotud ja Helicobacter pylori seotud haiguste diagnoosimise ja ravi standarditele (neljas Moskva leping)" võib Helitobacter pylori likvideerimiskavadesse lisada klaritromütsiini. Helicobacter pylori klaritromütsiini monoteraapia ei ole lubatud. Klaritromütsiini kasutamine likvideerimiskavades on võimalik ainult piirkondades, kus selle resistentsus on alla 15–20%. Piirkondades, kus resistentsus on üle 20%, on selle kasutamine soovitatav alles pärast Helicobacter pylori tundlikkuse määramist klaritromütsiinile bakterioloogilise meetodi või polümeraasi ahelreaktsiooni meetodil. See standard soovitab järgnevaid ravimeetodeid klaritromütsiiniga esimese helikobakterivastase ravi puhul, konkreetse variandi valik sõltub patsiendi individuaalsest sallimatusest teatud ravimite suhtes, samuti Helicobacter pylori tüvede tundlikkusest ravimitele:
Esimene võimalus. Üks prootonpumba inhibiitoritest standardannuses ja amoksitsilliin (500 mg 4 korda päevas või 1000 mg 2 korda päevas) kombinatsioonis klaritromütsiiniga (500 mg 2 korda päevas) 10-14 päeva jooksul.
Teine võimalus (neljakordne ravi). Ravimid, mida kasutati esimeses variandis (üks IPP standardannusena, amoksitsilliin kombinatsioonis klaritromütsiiniga) koos bismuti tri-kaaliumditsitraadi lisamisega 120 mg 4 korda päevas või 240 mg 2 korda päevas 10-14 päeva jooksul.
Kolmas võimalus (mao limaskesta atroofia esinemine achlorhydriaga, kinnitatud pH-meetriga). Amoksitsilliin (500 mg 4 korda päevas või 1000 mg 2 korda päevas) kombinatsioonis kombinatsioonis klaritromütsiiniga (500 mg 2 korda päevas) ja vismuti tri-kaaliumditsitraadiga (120 mg 4 korda päevas või 240 mg 2 korda päevas) kestab 10-14 päeva.
Selles standardis ei soovitata klaritromütsiini kasutada helikobakterivastase teise raviga (st esimese rea ravi puudumisel).
Helicobacter pylori antibiootikumiresistentsuse probleem klaritromütsiini suhtes
Klaritromütsiinravi, nagu ka teised antibakteriaalsed ained, ei ole alati edukas klaritromütsiini suhtes resistentsete mikroorganismide tüvede tekkimise ja leviku tõttu. Alates 1996. aastast on Vene Gastroenteroloogiline Assotsiatsioon teostanud dünaamilist järelevalvet Helicobacter pylori antibiootikumiresistentsuse taseme üle erinevate antibiootikumide, sealhulgas klaritromütsiini suhtes. Nii ajavahemikuks 1996-2001. Venemaal suurenes klaritromütsiini suhtes resistentsete tüvede arv 0-lt 13,8% -le, kuid siis oli kalduvus vähendada selle antibakteriaalse ravimi resistentsust (Mayev IV, Vyuchnova ES, Shchekina MI). Hiljuti on Venemaal Helicobacter pylori (Hp) resistentsus klaritromütsiini suhtes 28-29%. Seetõttu hakkasid ilmuma antibiootikumid, mis asendasid klaritromütsiini kolmekordse likvideerimise ravis: makroliididest, josamütsiinist, pediaatrias, enterofuriilist nitrofuraanide rühmast (ON Minushkin jne).
Klaritromütsiini Helicobacter pylori suhtes Euroopas ja Venemaal asuvate suurte suurlinnapiirkondade minimaalne resistentsus on 21–28%. Helikobakteri pylori resistentsed tüved avastatakse 19–40% juhtudest. Helikobakteri pylori ja klaritromütsiini resistentsuse dünaamikat ei iseloomusta aga pidev progresseerumine, teadlased registreerisid perioodiliselt klaritromütsiini resistentsuse vähenemist. Selle taustal on klassikalise kolmekordse ravi efektiivsus järk-järgult vähenemas ja likvideerimise tase selle kasutamise ajal ei ületa enam miinimumstandardit, mis on 80–90%. Sellises olukorras on aktiivne otsing ja arutelu võimalike viiside üle, kuidas ületada Helicobacter pylori, peamiselt klaritromütsiini kui peamise antimikroobse toimeaine resistentsus, andes peamise eradikatsiooniefekti (Mayev IV ja teised).
Vastupidavus klaritromütsiinile on seotud ribosoomide konfiguratsiooni muutumisega, mis tuleneb punktimutatsioonist V 23S rRNA domeenis. Peamine põhjus, miks Helicobacter pylori suhtes resistentsus klaritromütsiini suhtes kasvas, ei ole niivõrd eelmine ebaefektiivne ravi, vaid ka makroliidide laialdane kasutamine teiste haiguste ravis. Kuna lapsed saavad selle rühma ravimeid sagedamini, on Helicobacter pylori resistentsete tüvede esinemissagedus nende hulgas oluliselt suurem kui täiskasvanutel. Jaapani peredega läbiviidud uuring näitas, et kuigi sama perekonna liikmed on tavaliselt nakatunud identsete Helicobacter pylori tüvedega, on klaritromütsiini resistentsus lastel suurem. Üldiselt suureneb Helicobacter pylori resistentsus klaritromütsiini suhtes proportsionaalselt selle tarbimisega piirkonnas. Kõiki makroliidirühma ravimeid iseloomustab tüvede ristresistentsuse teke in vitro, kuid mitte kõik makroliidid ei pruugi olla Helicobacter pyloris in vivo ühesugused, kuna see sõltub ka ravimi võimest koguneda limaskesta kihti. Kuna klaritromütsiin jõuab mao limaskesta pinnale kiiresti pärast ravikuuri, muutub 2/3 elimineerimata Helicobacter pylori tüvedest sellele resistentseks (Kornienko EA, Parolova NI).
Klaritromütsiini võime hävitada baktereid
Klaritromütsiini ja annuse võtmise kord
Muude kui Helicobacter pylori infektsioonide ravimisel suukaudselt üle 12-aastastel patsientidel on ühekordne annus 0,25–1 g, manustamise sagedus on 2 korda päevas.
Laste puhul on ööpäevane annus 15 mg kehakaalu kilogrammi kohta päevas 2 jagatud annusena. Ravi kestus sõltub tõendusmaterjalist.
Neerufunktsiooni häirega patsiendid või annus tuleb vähendada 2 korda, samuti tuleb kahekordistada annuste vahelist intervalli.
Maksimaalne ööpäevane annus: täiskasvanutele - 2 g, lastele - 1 g.
Soole mikrofloora säilitamise probleem klaritromütsiinravi ajal
Ravi antibiootikumidega, sealhulgas klaritromütsiiniga, viib sageli seedetrakti mikroekoloogia rikkumiseni. Üks põhjusi on ravimite mittetäielik imendumine. Uuringus, milles võrreldi erinevate eradikatsioonikavade mõju mikrofloorale, selgus, et 7-päevase kolmekordse skeemi kasutanud patsientidel, sealhulgas omeprasool, amoksitsilliin ja metronidasool, ning patsientidel, kes võtsid omeprasooli, klaritromütsiini ja metronidasooli, olid muutused orofarüngeaalses kompositsioonis., mao ja soole mikrofloora, mis on klaritromütsiini kasutavatel patsientidel rohkem väljendunud. Klaritromütsiini sisaldav skeem on efektiivsem, kuid see mõjutab seedetrakti erinevate osade mikrofloora rohkem. Seega külvati mõlemas patsiendirühmas resistentseid streptokokke, kuid sagedamini leiti neid patsientidel, kes said klaritromütsiini. Enterococcus spp. ja Enterobacteriaceae väljaheites suurenesid märkimisväärselt mõlemas rühmas. 14 patsiendist 14-st, kes kasutasid amoksitsilliini, täheldati peensooles tinglikult patogeenset pärmi koloniseerimist. Mõlemal juhul täheldati anaeroobse mikrofloora märkimisväärset pärssimist, kuigi klaritromütsiini kasutamisel täheldati suuremaid muutusi ja klaritromütsiini suhtes resistentsete bakteroidide avastamise sagedus suurenes 2% -lt 76% -le. Kui kasutate mõlemat raviskeemi maos, oli aeroobne mikrofloora tundlikum muutustele ja anaeroobne mikrofloora amoksitsilliiniga ravitud patsientidel muutus kõige vähem. Klaritromütsiiniga ravitud patsientidel on suurenenud Streptococcus mitior, Haemophilus spp., Neisseria spp. Ja täheldati olulist tasakaalustamatust peensoole mikrofloora koostises. Klaritromütsiiniga ravitud patsientidel vähenes bifidobakterite, bakteroidide ja klostriidide arv, kuid enterokokkide arv suurenes oluliselt. Antibiootikumide kasutamisega seotud kõige pakilisem probleem on antibiootikumidega seotud kõhulahtisus, mis esineb 2–5% klaritromütsiiniga ravitud patsientidest. Kõige tõsisemad patoloogilised vormid on seotud antibiootikumidega, segmentaalne hemorraagiline ja pseudomembranoosne koliit (Dobrovolsky OV, Serebrova S.Yu.).
Pärast ravi klaritromütsiiniga soovitatakse soolestiku mikrofloora korrigeerimist preparaatidega, mis sisaldavad lakto- ja bifidobaktereid (Volynets G.V.).
Klaritromütsiinravi põhjustab seedetrakti koloniseerumise suurenemise Candida albicans'i seente poolt ja seda tuleb hoolikalt kasutada patsientidel, kellel on kõrge kandidoosiriski tekke oht (Pankova L.Yu ja teised).
Klaritromütsiini kasutamine raseduse, imetamise ja imikute puhul
Klaritromütsiini kasutamine raseduse esimesel trimestril on vastunäidustatud. Raseduse II ja III trimestril on klaritromütsiini manustamine võimalik, kui emale ettenähtud kasu kaalub üles võimaliku riski lootele. FDA-s sisalduva lootele riskiklass klaritromütsiiniga rasedate naiste ravis on “C” (loomkatsed näitasid ravimi negatiivset mõju lootele ja rasedatel ei olnud piisavalt uuringuid, kuid selle ravimi kasutamise võimalikud eelised rasedatel naistel võivad õigustada selle kasutamist., vaatamata riskile).
Kui ema ravitakse klaritromütsiiniga, tuleb rinnaga toitmine lõpetada. Klaritromütsiini ei soovitata kasutada alla 6 kuu vanustel lastel, sest selle efektiivsuse ja ohutuse kohta ei ole piisavalt andmeid.
Professionaalsed meditsiinilised väljaanded, mis käsitlevad klaritromütsiini kasutamist Helicobacter pylori likvideerimiseks
- Isakov V.A. Prootonpumba inhibiitorid - antihelobakteriaalse ravi alus // Eksperimentaalne ja kliiniline gastroenteroloogia. - 2004. - № 3. - lk. 40–43.
- Kornienko E.A, Parolova N.I. Antibiootikumiresistentsus lastel Helicobacter pylori ja ravi valik // Kaasaegse pediaatria küsimused. - 2006. - 5. köide - nr 5. - lk. 46-50.
- Maev I.V., Samsonov A. A., Andreev N.G., Kochetov S.A. Klaritromütsiin on Helicobacter pylori nakkusega seotud haiguste eradikatsiooniteraapia peamine element // Gastroenteroloogia. 2011. №1
- Isakov V.A. Helicobacter pylori infektsiooni diagnoosimine ja ravi: Maastrichti IV leping / uued soovitused H.pylori infektsiooni diagnoosimiseks ja raviks - Maastricht IV (Firenze). Parim kliiniline praktika. Vene versioon. 2012. 2. väljaanne. Lk 4-23.
Klaritromütsiini ravi kõrvaltoimed
Vastunäidustused klaritromütsiini võtmiseks
- raske maksapuudulikkus, hepatiit (ajalugu)
- porfüüria
- raseduse esimesel trimestril
- kombineeritud ravi terfenadiini, tsisapriidi, astemisooli, pimosiidiga
- ülitundlikkus klaritromütsiini ja teiste makroliidide suhtes
Klaritromütsiini farmakokineetika
Klaritromütsiini koostoime teiste ravimitega
Ühine vastuvõtt karitromitsina ja omeprasool
Ravimid koos toimeainega klaritromütsiin
Olles Venemaal registreeritud *: Arvitsin ** Arvitsin retard ** Baktikap, Binoklar ** Bioteritsin, Zimbaktar, Kispar, Klabaks, Klabaks ML Klarbakt, klaritromütsiin-Verte, klaritromütsiin, J., Zentiva klaritromütsiin, klaritromütsiin Protekh, klaritromütsiin Pfizer klaritromütsiin retard-OBL, klaritromütsiin CP-klaritromütsiin Teva Ekozitrin klaritromütsiin, klaritromütsiin-OBL, Klaritrosin, Klaritsin, Klaritsit, Klaromin, Klasine, Klatsid ja Klasid CP Klerimed, pinnakatteseadmete Kriksan ** Lekoklar, Mitsetinum, Romiklar, Seydon -Kanovel, SR-Claren, Fromilid ja Fromilid Uno, Ecozetrin (lk Viimane preparaat sisaldab märkimisväärses koguses laktuloosi).
Kompleksse toimeainega omeprasool + tinaidasool + klaritromütsiin Pilobact ravim, mille toimeaine omeprasool + amoksitsilliin + klaritromütsiin Pilobact AM.
Esitatakse Ukraina farmaatsiaturul:
- klaritromütsiin: Claritro Sandoz, Claritro Sandoz XL
- kombinatsioon klaritromütsiin + rabeprasool + ornizadool: ornistat ja teised.
* 2017. aasta aprilli lõpus
** registreerimine on lõppenud
Mõned tootjate juhised
Ainult toimeainet klaritromütsiini sisaldavate preparaatide meditsiinilised kasutusjuhised (pdf):
- Juhised Ukrainale (vene keeles):
- "Ravimi klaritromütsiini ravimi kasutamise juhised", õhukese polümeerikattega tabletid, mis sisaldavad 250 või 500 mg klaritromütsiini, Kievmedpreparat OJSC
- Juhised Ameerika Ühendriikidele (inglise keeles):
- ametlikud juhised "pikendatud toimega klaritromütsiini tabletid", mis on toodetud Watson Laboratories, Inc. poolt tervishoiutöötajatele: "Klaritromütsiini toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid"
- Kanada juhised (inglise keeles):
- „Biaxin BID, klaritromütsiini tabletid, õhukese polümeerikattega tabletid, Biaxin XL, klaritromütsiini toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, Biaxin, klaritromütsiin suukaudseks suspensiooniks. Toote monograafia. 12/20/2012
- „Biaxin BID, klaritromütsiini tabletid, õhukese polümeerikattega tabletid, Biaxin XL, klaritromütsiini toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, Biaxin, klaritromütsiin suukaudseks suspensiooniks. Toote monograafia. 12/20/2012
Avaleht Esmaabikomplekt
Klaritromütsiin on makroliidantibiootikum
Ravimi nimi: CLARITHROMYCIN (CLARITHROMYCIN)
Rahvusvaheline nimetus: klaritromütsiin (klaritromütsiin)
KFG: makroliidantibiootikum
Omanik reg. sertifikaadid: VERTEX CJSC (Venemaa)
ANNUSTAMISVIIS, KOOSTIS JA PAKENDAMINE:
Kõvad želatiinkapslid, valged; kapsli sisu - pulber või tihendatud valge või valge mass, mis on kollakas värvi varjund, purunedes.
1 kork klaritromütsiin 250 mg
Abiained: laktoosmonohüdraat - 27,4 mg, maisitärklis - 10,5 mg, povidoon (madala molekulmassiga meditsiiniline polüvinüülpürrolidoon) - 14,5 mg, kroskarmelloosnaatrium -6,4 mg, polüsorbaat 80 1,6 mg, kaltsiumstearaat - 3,2 mg, talk - 6,4 mg.
Kõvade želatiinkapslite koostis: želatiin, titaandioksiid.
7 tükki - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
Macridiidi bakteriostaatiline antibiootikum teise põlvkonna makroliidide rühmast, millel on laia toimespektriga. Rikub mikroorganismide valgu sünteesi (seostades mikroobiraku ribosoomi membraani 50S subühiku).
Aktiivne vastu: Streptococcus agalactiae (Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus rohelistavate, Staphylococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campylobacter) pylori, Campylobacter jejuni Chlamydiah Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) ja mükobakterid, välja arvatud M. tuberculosis.
Imendumine on kiire. Toit aeglustab imendumist, mõjutamata oluliselt biosaadavust. Klaritromütsiini biosaadavus suspensiooni vormis on samaväärne või pisut suurem kui pillina. Suhtlemine plasmavalkudega - üle 90%. Pärast ühekordset annust registreeritakse 2 C piigid.max. Teine piik on tingitud ravimi võimest keskenduda sapipõie, millele järgneb järkjärguline või kiire vabanemine. Aeg jõuda C-nimax suukaudselt 250 mg - 1-3 tundi
Allaneelamise järel hüdroksüülitakse maksas 20% aktsepteeritavast annusest tsütokroom P450 ensüümidega, moodustades peamise metaboliidi - 14-hüdroksüülaritromütsiini, millel on märkimisväärne antimikroobne toime Haemophilus influenzae suhtes.
Regulaarselt 250 mg päevas, muutumatu ravimi ja selle peamise metaboliidi tasakaalukontsentratsioonid on vastavalt 1 ja 0,6 µg / ml; T1/2- 3-4 tundi ja 5-6 tundi. Annuse suurendamisel 500 mg-ni ööpäevas on muutumatu ravimi ja selle metaboliidi tasakaalukontsentratsioon plasmas vastavalt 2,7–2,9 ja 0,83–0,88 µg / ml; T1/2- 4,8-5 tundi ja vastavalt 6,9-8,7 tundi. Terapeutilistes kontsentratsioonides koguneb see kopsudes, nahas ja pehmetes kudedes (kus kontsentratsioon on 10 korda kõrgem kui vereseerumis).
See eritub neerude ja väljaheitega (20–30% muutumatul kujul, ülejäänu metaboliitidena). Ühekordse annusega 250 mg ja 1,2 g eritavad neerud 37,9 ja 46%, väljaheited 40,2 ja 29,1%.
- alumiste hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik);
- ülemiste hingamisteede infektsioonid (farüngiit, sinusiit, keskkõrvapõletik);
- naha ja pehmete kudede infektsioonid (follikuliit, erysipelas);
- Mycobacterium avium'i ja Mycobacterium intracellulare'i põhjustatud tavalised või lokaliseeritud mükobakteriaalsed infektsioonid;
- Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ja Mycobacterium kansasii põhjustatud lokaliseeritud infektsioonid;
- H. pylori eliminatsioon ja kaksteistsõrmiksoole haavandi kordumise sageduse vähendamine.
Täiskasvanutele on suukaudseks manustamiseks mõeldud keskmine annus 250 mg 2 korda päevas. Vajadusel saate määrata 500 mg 2 korda päevas. Ravi kestus on 6-14 päeva.
Laste puhul määratakse ravim 7,5 mg / kg kehakaalu kohta päevas. Maksimaalne päevane annus on 500 mg. Ravi kestus on 7-10 päeva.
Mycobacterium avium'i põhjustatud infektsioonide raviks manustatakse klaritromütsiini suukaudselt - 1 g 2 korda päevas. Ravi kestus võib olla 6 kuud või rohkem.
Neerupuudulikkusega patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on alla 30 ml / min, tuleb ravimi annust vähendada 2 korda. Selle rühma patsientide maksimaalne kestus ei tohiks olla pikem kui 14 päeva.
Kõige tavalisemad seedetrakti kaebused: iiveldus, düspepsia, kõhuvalu, oksendamine ja kõhulahtisus. On teatatud pseudomembranoosse koliidi tekkimisest keskmisest kuni eluohtlikuks. Muudeks kõrvaltoimeteks on peavalud, maitsehäired ja maksaensüümide mööduv suurenemine.
On teatatud harvadest paresteesia juhtudest.
On teatatud harvadest hepatiidi juhtudest, kus on kõrgenenud maksaensüümide sisaldus veres, ja kolestaasi ja kollatõve tekkest. Need maksa kahjustused olid mõnel juhul rasked ja reeglina pöörduvad. Erandjuhtudel täheldati surmaga lõppenud maksapuudulikkust.
On teatatud harvadest juhtudest, kus on suurenenud seerumi kreatiniini kontsentratsioon, interstitsiaalne nefriit, neerupuudulikkuse teke.
Klaritromütsiini kasutamisel täheldati suukaudselt allergilisi reaktsioone, mille intensiivsus oli urtikaariast ja nahalöövetest kuni anafülaksia ja Stevens-Johnsoni sündroomini.
Klaritromütsiinravi ajal on teatatud kuulmiskahjustusest, mis enamasti taastati pärast ravimi katkestamist. Samuti teatasid maitse tajumise muutused, mis tavaliselt tekivad koos maitse rikkumisega.
On teatatud glossiidi, stomatiidi, suu limaskesta kandidoosi ja keele värvuse muutusest klaritromütsiinravi ajal. Samuti on teatatud, et klaritromütsiiniga ravitud patsientidel on hammaste värvimuutus. Hammaste värvimuutus oli enamikul juhtudel pöörduv.
Harvadel juhtudel täheldati hüpoglükeemiat; paljudel nendel juhtudel tekkis hüpoglükeemia patsientidel, kes olid ravi ajal klaritromütsiiniga võtnud suukaudseid hüpoglükeemilisi aineid või insuliini.
Teatatud on trombotsütopeenia ja leukopeenia juhtudest.
Klaritromütsiini manustamisel täheldati mööduvat kõrvaltoimet kesknärvisüsteemile: pearinglus, ärevus, hirm, hirm, unetus, luupainajad, tinnitus, segasus, desorientatsioon, hallutsinatsioonid, psühhoos ja depersonalisatsioon.
Klaritromütsiiniga ravimisel, nagu ka teiste makroliidide kasutamisel, täheldati väga harva QT intervalli pikenemist, ventrikulaarset arütmiat, sealhulgas. ventrikulaarne paroksüsmaalne tahhükardia ja flutter või ventrikulaarne fibrillatsioon.
- tungaltera derivaatide samaaegne vastuvõtmine;
- klaritromütsiini ravis on keelatud tsisapriidi, pimosiidi, astemisooli ja terfenadiini kasutamine; Patsientidel, kes võtavad neid ravimeid samaaegselt klaritromütsiiniga, suureneb nende kontsentratsioon veres. Samal ajal on võimalik QT-intervalli pikenemine ja südame rütmihäirete tekkimine, sealhulgas ventrikulaarne paroksüsmaalne tahhükardia, ventrikulaarne fibrillatsioon ja kodade laperdus või ventrikulaarne fibrillatsioon;
- rasked maksakahjustused ja / või neerud;
- Ülitundlikkus makroliidantibiootikumide suhtes.
Klaritromütsiini ohutus raseduse ja imetamise ajal ei ole tõestatud. Seetõttu määratakse klaritromütsiin raseduse ajal ainult alternatiivse ravi puudumisel, kui soovitud kasu ületab võimaliku riski lootele.
Klaritromütsiin tungib rinnapiima, seega vajadusel ravimi nimetamine imetamise ajal peaks lõpetama rinnaga toitmise.
Kroonilise maksahaiguse korral on vaja regulaarselt jälgida seerumi ensüüme.
Ettevaatusega, mis on ette nähtud maksa metaboliseeritavate ravimite taustal (soovitatav on mõõta nende kontsentratsiooni veres).
Varfariini või teiste kaudsete antikoagulantidega koosmanustamise korral on vajalik protrombiiniaega kontrollida.
Südamehaiguste anamneesiga samaaegne manustamine terfenadiiniga, tsisapriidiga, astemisooliga ei ole soovitatav.
Tähelepanu tuleb pöörata klaritromütsiini ja teiste makroliidantibiootikumide, samuti linomütsiini ja klindamütsiini vahelise ristuva resistentsuse võimalusele.
Pikaajalise või korduva ravimi kasutamisel võib tekkida superinfektsioon (tundlike bakterite ja seente kasv).
Sümptomid: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, peavalu, segasus.
Ravi: üleannustamise korral on vajalik kohene maoloputus ja sümptomaatiline ravi. Hemodialüüs ja peritoneaaldialüüs ei too kaasa klaritromütsiini taseme olulist muutust seerumis.
Samal ajal suurendab see maksa kontsentratsiooni veres, mis metaboliseeruvad maksas, kasutades tsütokroom P450 ensüüme, kaudseid antikoagulante, karbamasepiini, teofülliini, astemisooli, tsisapriidi, terfenadiini (2-3 korda), triasolaami, midasolaami, tsüklosporiini, disopüramiidi, fenütomiini. lovastatiin, digoksiin, tungaltera alkaloidid
Harva on teatatud skeletilihaste akuutsest nekroosist, mis langes ajaliselt kokku klaritromütsiini ja MMC-CoA reduktaasi, lovastatiini ja simvastatiini inhibiitorite samaaegse nimetamisega.
On teatatud digoksiini kontsentratsiooni suurenemisest nii digoksiini kui klaritromütsiini tablette saanud patsientide plasmas. Sellistel patsientidel on vaja jälgida pidevalt digoksiini sisaldust seerumis, et vältida digitaalset mürgistust.
Klaritromütsiin võib vähendada triasolaami kliirensit ja seega suurendada selle farmakoloogilist toimet unisuse ja segaduse tekkega.
Klaritromütsiini ja ergotamiini samaaegne kasutamine (ergotiini derivaadid) võib põhjustada ägeda ergotiini intoksikatsiooni, mis avaldub raske perifeerse vasospasmi ja perversse tundlikkuse all.
Suukaudse zidovudiini samaaegne manustamine HIV-infektsiooniga täiskasvanutele ja klaritromütsiini tablettidele võib viia zidovudiini tasakaalukontsentratsioonide vähenemiseni. Arvestades, et klaritromütsiin muudab tõenäoliselt samaaegselt suu kaudu manustatava zidovudiini imendumist, võib seda koostoimet suurel määral vältida, kui klaritromütsiini ja zidovudiini manustatakse erinevatel päevadel (vähemalt 4-tunnise vahega).
Klaritromütsiini ja ritonaviiri samaaegsel nimetamisel suureneb klaritromütsiini kontsentratsioon seerumis. Klaritromütsiini annuse korrigeerimine nendel juhtudel normaalse neerufunktsiooniga patsientidel ei ole vajalik. Kuid patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on 30... 60 ml / min, tuleb klaritromütsiini annust vähendada 50%. Kui kreatiniini kliirens on alla 30 ml / min, tuleb klaritromütsiini annust vähendada 75%. Samaaegse ravi korral ritonaviiriga ei tohi klaritromütsiini manustada rohkem kui 1 g päevas.
SÄILITAMISE TINGIMUSED JA LAEVA
Loetelu B. Kuivas, valguse eest kaitstult, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C. Kõlblikkusaeg - 2 aastat.