Nakkushaiguste kontseptsiooni all peetakse silmas organismi reageerimist patogeensete mikroorganismide esinemisele või elundite ja kudede sissetungile, mis avaldub põletikulise vastusena. Ravi jaoks kasutatakse nende mikroobide suhtes selektiivselt kasutatavaid mikroobivastaseid aineid nende likvideerimiseks.
Mikroorganismid, mis põhjustavad inimorganismis nakkuslikke ja põletikulisi haigusi, jagunevad:
- bakterid (tõelised bakterid, riket ja klamüüdia, mükoplasma);
- seened;
- viirused;
- kõige lihtsam.
Seetõttu on antimikroobsed ained jagatud:
- antibakteriaalne;
- viirusevastane;
- seenevastased ravimid;
- antiprotoosivastane.
Oluline on meeles pidada, et ühel ravimil võib olla mitut tüüpi tegevust.
Nitroxoline, prep. väljendunud antibakteriaalse ja mõõduka seenevastase toimega - nimetatakse antibiootikumiks. Erinevus sellise aine ja "puhta" seenevastase aine vahel on see, et nitroxoliinil on piiratud toime mõne Candida liigi suhtes, kuid sellel on tugev mõju bakteritele, mida seenevastane aine üldse ei mõjuta.
Mis on antibiootikumid, millisel eesmärgil neid kasutatakse?
Kahekümnendal sajandil said Fleming, Chain ja Flory penitsilliini avastamise eest meditsiinis ja füsioloogias Nobeli preemia. See sündmus muutus tõeliseks revolutsiooniks farmakoloogias, pöörates täielikult üle nakkuste ravimise põhilised lähenemisviisid ja suurendades oluliselt patsiendi võimalusi täieliku ja kiire taastumise jaoks.
Antibakteriaalsete ravimite tekkega on paljud epideemiaid põhjustavad haigused, mis varem hävitasid kogu riiki (katk, tüüfus, koolera), muutunud “surmamõistmisest” “haiguseks, mida saab tõhusalt ravida” ja tänapäeval peaaegu kunagi ei esine.
Antibiootikumid on bioloogilise või kunstliku päritoluga ained, mis on võimelised selektiivselt inhibeerima mikroorganismide elutegevust.
See tähendab, et nende tegevuse eripära on see, et need mõjutavad ainult prokarüootset rakku, kahjustamata organismi rakke. See on tingitud asjaolust, et inimkudedes ei ole nende toimeks sihtretseptorit.
Antibakteriaalsed ravimid on ette nähtud nakkuslike ja põletikuliste haiguste jaoks, mis on põhjustatud patogeeni bakteriaalsest etioloogiast või rasketest viirusinfektsioonidest sekundaarse taimestiku pärssimiseks.
Sobiva antimikroobse teraapia valimisel tuleb arvestada mitte ainult haigustekitajate ja patogeensete mikroorganismide tundlikkusega, vaid ka patsiendi vanuse, raseduse, ravimi komponentide individuaalse talumatusega, kaasnevate haigustega ja prep.
Samuti on oluline meeles pidada, et kui ravist ei ole 72 tunni jooksul kliinilist toimet avaldatud, tehakse ravimvormi vahetamine, võttes arvesse võimalikku rist-resistentsust.
Raske infektsiooni korral või määramata patogeeniga empiirilise ravi eesmärgil on soovitatav kombineerida erinevaid antibiootikume, võttes arvesse nende ühilduvust.
Vastavalt mõjule patogeensetele mikroorganismidele on:
- bakteriostaatiline - inhibeeriv elutegevus, bakterite kasv ja paljunemine;
- bakteritsiidsed antibiootikumid on ained, mis hävitavad täielikult patogeeni rakulise sihtmärgiga pöördumatu seotuse tõttu.
Selline jagunemine on siiski üsna meelevaldne, sest paljud on antibes. võib olla erinev aktiivsus sõltuvalt ettenähtud annusest ja kasutamise kestusest.
Kui patsient on hiljuti kasutanud antimikroobset ainet, tuleb vältida antibiootikumiresistentse taimestiku esinemise vältimiseks korduvat kasutamist vähemalt kuus kuud.
Kuidas ravimiresistentsus areneb?
Kõige sagedamini täheldatud resistentsus tuleneb mikroorganismi mutatsioonist, millega kaasneb sihtmärgi muutmine rakkude sees, mida mõjutavad antibiootilised sordid.
Ettenähtud aine aktiivne koostisosa tungib bakterirakku, kuid ei suuda nõutud sihtmärgiga suhelda, kuna on rikutud “võtme-lukuga” tüüpi sidumise põhimõtet. Järelikult ei aktiveerita patoloogilise toimeaine aktiivsuse või hävimise mehhanismi.
Teine tõhus ravimite kaitsmise meetod on ensüümide süntees bakterite poolt, mis hävitavad antibakterite peamised struktuurid. Seda tüüpi resistentsus esineb sageli beetalaktaamide puhul, mis on tingitud beeta-laktamaasifloorast.
Palju vähem levinud on resistentsuse suurenemine, mis on tingitud rakumembraani läbilaskvuse vähenemisest, see tähendab, et ravim tungib liiga väikestesse doosidesse, et saada kliiniliselt oluline toime.
Ravimi suhtes resistentse taimestiku arengu ennetava meetmena on vaja arvesse võtta ka supressiooni minimaalset kontsentratsiooni, väljendades kvantitatiivset hinnangut toime ulatuse ja spektri ning sõltuvuse ajast ja kontsentratsioonist. veres.
Annusest sõltuvate ainete (aminoglükosiidid, metronidasool) puhul on iseloomulik toimeaine efektiivsuse sõltuvus kontsentratsioonist. infektsioosse põletikulise protsessi veres ja fookuses.
Ravimid nõuavad sõltuvalt ajast korduvat süstimist, et säilitada efektiivne terapeutiline kontsentraat. organismis (kõik beetalaktaamid, makroliidid).
Antibiootikumide klassifitseerimine toimemehhanismi järgi
- ravimid, mis inhibeerivad bakteriaalset rakuseina sünteesi (penitsilliini antibiootikumid, kõik põlvnevad tsefalosporiinid, vankomütsiin);
- rakud, mis hävitavad normaalse organisatsiooni molekulaarsel tasandil ja takistavad membraanipaagi normaalset toimimist. rakud (polümüksiin);
- Wed-va, aidates kaasa valgusünteesi pärssimisele, inhibeerides nukleiinhapete moodustumist ja inhibeerides valgu sünteesi ribosomaalsel tasemel (ravimid Kloramfenikool, mitmed tetratsükliinid, makroliidid, linomütsiin, aminoglükosiidid);
- inhibiitor ribonukleiinhapped - polümeraasid jne (Rifampitsiin, kinoolid, nitroimidasoolid);
- folaadi sünteesiprotsesside (sulfoonamiidid, diaminopüriidid) inhibeerimine.
Antibiootikumide klassifitseerimine keemilise struktuuri ja päritolu järgi
1. Looduslik - bakterite, seente, aktinomükeedide jäätmed:
- Gramitsiidid;
- Polümüksiin;
- Erütromütsiin;
- Tetratsükliin;
- Bensüülpenitsilliinid;
- Tsefalosporiinid jne.
2. Loodusliku antibiootikumi sünteetilised derivaadid:
- Oksatsilliin;
- Ampitsilliin;
- Gentamütsiin;
- Rifampitsiin jne.
3. Sünteetiline, mis on saadud keemilise sünteesi tulemusena:
Antibiootikumide loetelu
Antibiootikumid on ained, mis pärsivad elusrakkude kasvu või põhjustavad nende surma. Võib olla looduslikust või poolsünteetilisest päritolust. Kasutatakse bakterite ja kahjulike mikroorganismide kasvust tingitud nakkushaiguste raviks.
Laia spektriga antibiootikumide loetelu:
- Penitsilliinid.
- Tetratsükliinid.
- Erütromütsiin.
- Kinoloonid
- Metronidasool.
- Vankomütsiin.
- Imipeneem.
- Aminoglükosiid.
- Levomütsiin (kloramfenikool).
- Neomütsiin.
- Monomitsin.
- Rifamcin.
- Tsefalosporiinid.
- Kanamütsiin.
- Streptomütsiin.
- Ampitsilliin.
- Asitromütsiin.
Neid ravimeid kasutatakse juhtudel, kui nakkushaigust ei ole võimalik täpselt kindlaks määrata. Nende eeliseks on suur nimekiri mikroorganismidest, mis on tundlikud toimeaine suhtes. Kuid puudus on: lisaks patogeensetele bakteritele soodustavad laia spektriga antibiootikumid immuunsuse pärssimist ja normaalse soole mikrofloora katkestamist.
Uue põlvkonna tugeva antibiootikumide loetelu koos laia toimespektriga:
- Cefaclor
- Cefamundol
- Unidox Solutab.
- Tsefuroksiim.
- Rulid
- Amoxiclav
- Cefroxitiin.
- Linomütsiin.
- Cefoperazone
- Tseftasidiim.
- Tsefotaksiim.
- Latamoxef.
- Cefixime.
- Cefpodox
- Spiramütsiin.
- Rovamütsiin.
- Klaritromütsiin.
- Roksitromütsiin.
- Klacid
- Sumamed.
- Fuzidin.
- Avelox.
- Moksifloksatsiin.
- Tsiprofloksatsiin.
Uue põlvkonna antibiootikumid on toimeaine sügavama puhastamise taseme poolest märkimisväärsed. Seetõttu on ravimitel palju madalam toksilisus võrreldes varasemate analoogidega ja see põhjustab kehale tervikuna vähem kahju.
Köha ja bronhiidi antibiootikumide loetelu ei erine tavaliselt laia spektriga ravimite loetelust. See on tingitud asjaolust, et eraldatud röga analüüs võtab aega umbes seitse päeva ja kuni nakkusetekitaja tuvastamiseni on vajalik vahend selle suhtes tundlike bakterite maksimaalse arvuga.
Lisaks näitavad hiljutised uuringud, et paljudel juhtudel ei ole antibiootikumide kasutamine bronhiidi ravis põhjendatud. Fakt on see, et selliste ravimite nimetamine on tõhus, kui haiguse iseloom on bakteriaalne. Juhul, kui bronhiidi põhjus on muutunud viiruseks, ei ole antibiootikumidel mingit positiivset mõju.
Tavaliselt kasutatavad bronhide põletikuvastased antibiootikumid:
- Ampitsilliin.
- Amoksitsilliin.
- Asitromütsiin.
- Tsefuroksiim.
- Ceflockor.
- Rovamütsiin.
- Cefodox.
- Lendatsin.
- Tseftriaksoon.
- Macropene.
Stenokardia antibiootikumide loetelu:
- Penitsilliin.
- Amoksitsilliin.
- Amoxiclav
- Augmentin.
- Ampioks.
- Fenoksümetüülpenitsilliin.
- Oksatsilliin.
- Tsefradiin.
- Cephalexin.
- Erütromütsiin.
- Spiramütsiin.
- Klaritromütsiin.
- Asitromütsiin.
- Roksitromütsiin.
- Josamütsiin
- Tetratsükliin.
- Doksitsükliin
- Lidaprim
- Biseptool.
- Bioparoks.
- Ingalipt.
- Grammeadiin.
Need antibiootikumid on efektiivsed kurguvalu vastu, mida põhjustavad bakterid, enamasti beeta-hemolüütilised streptokokid. Mis puudutab haigust, mille põhjuslikud ained on seente mikroorganismid, on loetelu järgmine:
- Nüstatiin.
- Levorin.
- Ketokonasool.
Antibiootikume tavaliste külmetushaiguste jaoks ei ole oluliste ravimite nimekirjas, arvestades antibiootikumide suhteliselt kõrget toksilisust ja võimalikke kõrvaltoimeid. Soovitatav ravi viirusevastaste ja põletikuvastaste ravimitega, samuti taastavate ainetega. Igal juhul on vaja konsulteerida terapeutiga.
Sinusi sisaldavate antibiootikumide loetelu - tablettides ja süstimiseks:
- Nitroliid.
- Macropene.
- Ampitsilliin.
- Amoksitsilliin.
- Flemoxine Solutab.
- Augmentin.
- Hikontsil.
- Amoxil.
- Gramox.
- Cephalexin.
- Arv.
- Sporidex.
- Rovamütsiin.
- Ampioks.
- Tsefotaksiim.
- Vercef.
- Cefazolin.
- Tseftriaksoon.
- Loll.
Antibiootikumid: ravimite liigid ja manustamisreeglid
Neid ravimeid kasutatakse bakteriaalse infektsiooni põhjustatud haiguste raviks.
Ülemiste hingamisteede ja bronhide haiguste puhul kasutatakse nelja peamist antibiootikumide rühma. Need on penitsilliinid, tsefalosporiinid, makroliidid ja fluorokinoloonid. Need on mugavad, sest need on saadaval tablettides ja kapslites, st suukaudseks manustamiseks, ja neid võib võtta kodus. Igal rühmal on oma tunnusjooned, kuid kõikide antibiootikumide puhul on olemas sissepääsueeskirjad, mida tuleb järgida.
- Antibiootikume tohib teatud näidustuste puhul määrata ainult arst. Antibiootikumide valik sõltub haiguse iseloomust ja tõsidusest, samuti sellest, milliseid ravimeid patsient varem sai.
- Antibiootikume ei tohi kasutada viirushaiguste raviks.
- Antibiootikumi efektiivsust hinnatakse selle manustamise esimese kolme päeva jooksul. Kui antibiootikum toimib hästi, ei tohi te ravi katkestada enne arsti soovitatud aega. Kui antibiootikum on ebaefektiivne (haiguse sümptomid jäävad samaks, palavik püsib), teatage sellest oma arstile. Antimikroobse ravimi asendamise otsustab ainult arst.
- Kõrvaltoimed (näiteks kerge iiveldus, ebameeldiv maitse suus, pearinglus) ei nõua alati antibiootikumi viivitamatut tühistamist. Sageli piisab ainult ravimi annuse või kõrvaltoimete vähendavate ainete täiendava manustamise reguleerimisest. Meetmed kõrvaltoimete ületamiseks määrab arst.
- Antibiootikumid võivad põhjustada kõhulahtisust. Kui teil on võimalikult palju vedelat väljaheidet, konsulteerige arstiga. Ärge püüdke ravida kõhulahtisust, mis esines ainult antibiootikumi võtmise ajal.
- Ärge vähendage arsti määratud annust. Madala annusega antibiootikumid võivad olla ohtlikud, sest pärast nende kasutamist on resistentsete bakterite tõenäosus kõrge.
- Järgige rangelt antibiootikumi võtmise aega - tuleb säilitada ravimi kontsentratsioon veres.
- Enne sööki tuleb võtta mõned antibiootikumid, teised - pärast. Vastasel juhul imenduvad nad halvemini, seega ärge unustage, et arstiga neid funktsioone kontrollida.
Tsefalosporiinid
Omadused: laia spektriga antibiootikumid. Peamiselt kasutatakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt kopsupõletiku ja paljude teiste tõsiste infektsioonide korral kirurgias, uroloogias ja günekoloogias. Suukaudsetest preparaatidest on nüüdsest laialdaselt kasutatud ainult tsefiksiimi.
Oluline teave patsiendi kohta:
- Nad põhjustavad allergiat harvemini kui penitsilliinid. Kuid isik, kes on allergiline antibiootikumide grupi penitsilliini suhtes, võib areneda nn rist-allergilise reaktsiooni tsefalosporiinide suhtes.
- Võite pöörduda rasedatele naistele ja lastele (iga ravimi puhul on oma vanusepiirang). Mõned tsefalosporiinid on lubatud alates sünnist.
Kõige sagedasemad kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, iiveldus, kõhulahtisus.
Peamised vastunäidustused: individuaalne talumatus.
Pancef
Supraks (erinev tootja).
Penitsilliinid
Peamised andmed:
- Angina
- Kroonilise tonsilliidi ägenemine
- Äge keskkõrvapõletik
- Sinusiit
- Kroonilise bronhiidi ägenemine
- Ühenduses omandatud kopsupõletik
- Scarlet-palavik
- Naha nakkused
- Äge tsüstiit, püelonefriit ja muud infektsioonid
Omadused: on madala toksilisusega laia spektriga antibiootikumid.
Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on allergilised reaktsioonid.
Peamised vastunäidustused: individuaalne talumatus.
Oluline teave patsiendi kohta:
- Selle rühma ravimid põhjustavad allergiat sagedamini kui teised antibiootikumid. Võimalik allergiline reaktsioon mitmetele selle grupi ravimitele korraga. Kui ilmnevad lööve, nõgestõbi või muud allergilised reaktsioonid, lõpetage antibiootikumide võtmine ja konsulteerige võimalikult kiiresti arstiga.
- Penitsilliinid on üks väheseid antibiootikumirühmi, mida rasedad ja lapsed saavad kasutada juba varases eas.
- Ravimid, mis sisaldavad amoksitsilliini, vähendavad rasestumisvastaste tablettide efektiivsust.
Amoksitsilliin (erinev
Amoksitsilliin DS (Mekofar Chemical-Pharmaceutical)
Amosiin
Flemoxin
Solutab
Hikontsil (Krka)
Amoxiclav (Lek)
Amoxiclav Quiktab
Augmentin
Panklav
Flemoklav Solyutab (Astellas)
Ecoclav
Makroliidid
Peamised andmed:
- Mükoplasma ja klamüüdia infektsioon (bronhiit, kopsupõletik üle 5-aastastel inimestel)
- Angina
- Kroonilise tonsilliidi ägenemine
- Äge keskkõrvapõletik
- Sinusiit
- Kroonilise bronhiidi ägenemine
- Räpas köha
Omadused: antibiootikumid, mida kasutatakse peamiselt tablettide ja suspensioonide kujul. Tegutsege veidi aeglasemalt kui teised antibiootikumirühmad. See on tingitud asjaolust, et makroliidid ei tapa baktereid, vaid lõpetavad nende paljunemise. Suhteliselt harva põhjustab allergiat.
Kõige sagedasemad kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, valu ja ebamugavustunne kõhus, iiveldus, kõhulahtisus.
Peamised vastunäidustused: individuaalne talumatus.
Uue põlvkonna laia spektriga antibiootikumide loetelu
Bakteriaalsete infektsioonide ravi on praegu võimatu ilma antibiootikumide kasutamiseta. Mikroorganismid kalduvad aja jooksul omama resistentsust keemiliste ühendite suhtes ja vanad ravimid on sageli ebaefektiivsed. Seetõttu otsivad farmatseutilised laborid pidevalt uusi valemeid. Paljudel juhtudel eelistavad nakkushaiguste arstid uue põlvkonna laia spektriga antibiootikume, mille loend sisaldab erinevaid toimeaineid sisaldavaid ravimeid.
Narkootikumide toimimise põhimõte
Antibiootikumid toimivad ainult bakterirakkudel ja ei ole võimelised viirusosakesi tapma.
Nende ravimite spekter jaguneb kaheks suureks rühmaks:
- keskendunud, toime tulla piiratud arvu patogeenidega;
- laia spektriga, võideldes erinevate patogeenide rühmadega.
Kui patogeen on kindlalt teada, võib kasutada esimese rühma antibiootikume. Kui nakkus on keeruline, kombineeritakse või kui patogeeni ei ole laboris avastatud, kasutatakse teist ravimirühma.
Tegevuspõhimõtte kohaselt võib antibiootikume jagada ka kahte rühma:
- bakteritsiidid - ravimid, mis tapavad bakterirakke;
- bakteriostaatikumid - ravimid, mis peatavad mikroorganismide paljunemise, kuid ei suuda neid tappa.
Bakteriostaatikumid on keha jaoks ohutumad, seega on eelistatud infektsioonide kerge vormide puhul see antibiootikumide rühm. Nad võimaldavad teil bakterite kasvu ajutiselt peatada ja oodata nende iseseisvat surma. Raskeid infektsioone ravitakse bakteritsiidsete ravimitega.
Uue põlvkonna laia spektriga antibiootikumide loetelu
Antibiootikumide jaotus põlvkondadesse on heterogeenne. Näiteks jagatakse tsefalosporiinipreparaadid ja fluorokinoloonid nelja põlvkonna, makroliidide ja aminoglükosiidide vahel kolmeks põlvkonnaks:
Kaasaegne antibiootikumide klassifikatsioon
Antibiootikum - aine "elu vastu" - ravim, mida kasutatakse elusagensite põhjustatud haiguste, reeglina erinevate patogeenide raviks.
Antibiootikumid on erinevatel põhjustel jagatud mitmeks tüübiks ja rühmaks. Antibiootikumide klassifikatsioon võimaldab teil kõige tõhusamalt määrata iga ravimitüübi ulatuse.
Kaasaegne antibiootikumide klassifikatsioon
1. Sõltuvalt päritolust.
- Looduslik (looduslik).
- Poolsünteetiline - aine algstaadiumis saadakse aine looduslikest toorainetest ja seejärel sünteesitakse kunstlikult ravim.
- Sünteetiline.
Rangelt öeldes on ainult looduslikest toorainetest saadud preparaadid antibiootikumid. Kõiki teisi ravimeid nimetatakse antibakteriaalseteks ravimiteks. Kaasaegses maailmas tähendab "antibiootikumi" mõiste igasuguseid ravimeid, mis võivad võidelda elusate patogeenidega.
Mida looduslikud antibiootikumid toodavad?
- hallituse seentest;
- aktinomükeedist;
- bakteritest;
- taimedest (fütoniidid);
- kalade ja loomade kudedest.
2. Sõltuvalt mõjust.
- Antibakteriaalne.
- Antineoplastiline.
- Seenevastased.
3. Vastavalt konkreetsele arvule mikroorganismidele avaldatava mõju spektrile.
- Vähese toimespektriga antibiootikumid.
Need ravimid on ravi jaoks eelistatud, kuna nad on suunatud mikroorganismide spetsiifilisele tüübile (või rühmale) ja ei surmata patsiendi tervet mikrofloora. - Antibiootikumid, millel on suur mõju.
4. Raku bakteritele avaldatava mõju olemuse järgi.
- Bakteritsiidsed ravimid - hävitavad patogeenid.
- Bakteriostaatika - peatada rakkude kasv ja paljunemine. Järgnevalt peab organismi immuunsüsteem sõltumatult toime tulema ülejäänud bakteritega.
5. Keemilise struktuuri järgi.
Antibiootikume õppivatele inimestele on määrava tähtsusega klassifitseerimine keemilise struktuuri järgi, kuna ravimi struktuur määrab selle rolli erinevate haiguste ravis.
1. Beeta-laktaamravimid
1. Penitsilliin - aine, mida toodetakse Penicillinum-vormi seente kolooniates. Penitsilliini looduslikel ja kunstlikel derivaatidel on bakteritsiidne toime. Aine hävitab bakterirakkude seinad, mis viib nende surmani.
Patogeensed bakterid kohanevad ravimitega ja muutuvad nende suhtes resistentseks. Penitsilliinide uut põlvkonda täiendab tazobaktaam, sulbaktaam ja klavulaanhape, mis kaitsevad ravimit bakterirakkude hävimise eest.
Kahjuks tajuvad keha penitsilliinid sageli allergeenina.
Penitsilliini antibiootilised rühmad:
- Looduslikult esinevad penitsilliinid ei ole kaitstud penitsillinaasist, ensüümist, mis toodab modifitseeritud baktereid ja mis hävitab antibiootikumi.
- Poolsünteetilised ained - resistentsed bakteriaalse ensüümi toimele:
penitsilliini biosünteetiline G - bensüülpenitsilliin;
aminopenitsilliin (amoksitsilliin, ampitsilliin, bekampitselliin);
poolsünteetiline penitsilliin (ravimid metitsilliin, oksatsilliin, kloksatsilliin, dikloksatsilliin, flukloksatsilliin).
Kasutatakse penitsilliinidele resistentsete bakterite põhjustatud haiguste ravis.
Täna on teada 4 põlvkonda tsefalosporiine.
- Tsefalexiin, tsefadroksiil, ahel.
- Kefametsiin, tsefuroksiim (atsetüül), tsefasoliin, tsefakloor.
- Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, tseftibuteen, tsefoperasoon.
- Cefpyr, tsefepiim.
Tsefalosporiinid põhjustavad ka allergilisi reaktsioone.
Tsefalosporiine kasutatakse kirurgilistes sekkumistes, et vältida tüsistusi ENT haiguste, gonorröa ja püelonefriidi ravis.
2 Makroliidid
Neil on bakteriostaatiline toime - nad takistavad bakterite kasvu ja jagunemist. Makroliidid toimivad vahetult põletiku kohta.
Kaasaegsete antibiootikumide hulgas peetakse makroliide kõige vähem toksiliseks ja annavad minimaalse allergilise reaktsiooni.
Makroliidid kogunevad kehasse ja rakendavad lühikesi kursusi 1-3 päeva. Kasutatakse ENT elundite, kopsude ja bronhide põletike raviks, vaagnaelundite infektsioonid.
Erütromütsiin, roksitromütsiin, klaritromütsiin, asitromütsiin, asaliidid ja ketoliidid.
Rühm looduslikke ja kunstlikke päritoluga ravimeid. Omavad bakteriostaatilist toimet.
Tetratsükliine kasutatakse raskete infektsioonide raviks: brutselloos, siberi katk, tularemia, hingamisteed ja kuseteed. Ravimi peamine puudus on see, et bakterid sellele kiiresti kohanduvad. Tetratsükliin on kõige efektiivsem, kui seda manustatakse paikselt salvina.
- Looduslikud tetratsükliinid: tetratsükliin, oksütetratsükliin.
- Semisventiidi tetratsükliinid: klorotetriin, doksütsükliin, metatsükliin.
Aminoglükosiidid on bakteritsiidsed, väga toksilised ravimid, mis on aktiivsed gram-negatiivsete aeroobsete bakterite vastu.
Aminoglükosiidid hävitavad kiiresti ja tõhusalt patogeensed bakterid isegi nõrgestatud immuunsuse korral. Bakterite hävitamise mehhanismi käivitamiseks on vaja aeroobseid tingimusi, see tähendab, et selle rühma antibiootikumid ei tööta halva vereringega surnud kudedes ja organites (õõnsused, abstsessid).
Aminoglükosiide kasutatakse järgmiste seisundite ravis: sepsis, peritoniit, furunkuloos, endokardiit, kopsupõletik, bakteriaalsed neerukahjustused, kuseteede infektsioonid, sisekõrva põletik.
Aminoglükosiidpreparaadid: streptomütsiin, kanamütsiin, amikatsiin, gentamütsiin, neomütsiin.
Ravim bakteriostaatilise toimemehhanismiga bakteriaalsetele patogeenidele. Seda kasutatakse tõsiste sooleinfektsioonide raviks.
Kloramfenikooli ravi ebameeldiv kõrvaltoime on luuüdi kahjustus, milles on rikutud vererakkude tekitamise protsessi.
Valmistised, millel on suur mõju ja tugev bakteritsiidne toime. Bakterite toimemehhanism on DNA sünteesi rikkumine, mis viib nende surmani.
Fluorokinoloone kasutatakse silmade ja kõrvade paikseks raviks tugeva kõrvaltoime tõttu. Ravimid avaldavad mõju liigestele ja luudele, on vastunäidustatud laste ja rasedate naiste raviks.
Fluorokinoloneid kasutatakse järgmiste patogeenide suhtes: gonokokk, shigella, salmonella, koolera, mükoplasma, klamüüdia, pseudomonas bacillus, legionella, meningokokk, tuberkuloossed mükobakterid.
Preparaadid: levofloksatsiin, hemifloksatsiin, sparfloksatsiin, moksifloksatsiin.
Antibiootikumide segu bakteritele. Sellel on bakteritsiidne toime enamikele liikidele ja bakteriostaatiline toime streptokokkidele, enterokokkidele ja stafülokokkidele.
Glükopeptiidide preparaadid: teikoplaniin (targotsiid), daptomütsiin, vankomütsiin (vankatsiin, diatratsiin).
8 Tuberkuloosi antibiootikumid
Preparaadid: ftivasiid, metasid, salüutsid, etionamiid, protionamiid, isoniasiid.
9 Antibiootikumid, millel on seenevastane toime
Hävitage seenrakkude membraanistruktuur, põhjustades nende surma.
10 Lepitusevastased ravimid
Kasutatakse pidalitõve raviks: solusulfoon, diutsifon, diafenüülsulfoon.
11 Antineoplastilised ravimid - antratsükliin
Doksorubitsiin, rubomütsiin, karminomütsiin, aklarubitsiin.
12 Linkosamiidid
Nende terapeutiliste omaduste poolest on nad väga lähedased makroliididele, kuigi nende keemiline koostis on täiesti erinev antibiootikumide rühm.
Ravim: kaseiin S.
13 Meditsiinis kasutatavad antibiootikumid, mis ei kuulu ühegi tuntud klassifikatsiooni hulka.
Fosfomütsiin, fusidiin, rifampitsiin.
Narkootikumide tabel - antibiootikumid
Antibiootikumide liigitamine rühmadesse, tabel jaotab teatud tüüpi antibakteriaalseid ravimeid sõltuvalt keemilisest struktuurist.
Kõik laia spektriga antibiootikumidest: klassifikatsioon, rühmad, omadused
Patsientidele määratakse sageli laia spektriga antibiootikume. Nende antimikroobne toime on suunatud bakteritele, viirustele, seentele ja algloomadele. Täna on arstide käsutuses tohutu hulk antibiootikume. Neil on erinev päritolu, keemiline koostis, antimikroobse toime mehhanism, antimikroobne spekter ja ravimiresistentsuse arengu sagedus. Antibiootikumide klassifikatsioon on pärast kliinilises praktikas kasutamist palju muutunud.
Erinevad antibiootikumide rühmad. Neil kõigil on sarnased märgid:
- Ärge näidake kehale märgatavat toksilist toimet.
- Neil on mikroorganismidele tugev selektiivne toime.
- Vorm ravimi resistentsus.
Termin "antibiootikum" lisati meditsiinipraktika sõnastikku alates penitsilliini vastuvõtmisest ja meditsiinipraktikast 1942. aastal.
Esimene antibiootikum avastati 1929. aastal teadlase Alexander Flemingi poolt. Biokeemik inglise keele Ernst Chain sai esimest korda puhta antibiootikumi. Lisaks alustati nende tootmist. Ja alates 1940. aastast on antibiootikume aktiivselt raviks kasutatud.
Praegu toodetakse rohkem kui 30 antimikroobikumide rühma. Kõigil neil on oma mikroobide spekter, nende efektiivsus ja ohutus on erinevad.
Joonis fig. 1. 1945. aastal anti Flemingile, Floryle ja Cheyne'ile Nobeli füsioloogia ja meditsiini preemia "Penitsilliini avastamiseks ja selle tervendavat toimet mitmesugustele nakkushaigustele."
Joonis fig. 2. Pildil "Saving Mold" penitsilliin.
„Kui ma ärkasin 28. septembril 1928 koidikul, siis ma ei kavandanud meditsiinilist revolutsiooni, kui ma avastasin maailma esimese antibiootikumi või tapja bakteri.
Kes teeb antibiootikume?
Antibiootikumid on võimelised tootma teatud bakterite, seente ja aktinomükeedide tüvesid.
Bakterid
- Bacillus subtilis'e tüved moodustavad bacitratsiini ja subtiliini.
- Pseudomonas aeruginosa on võimeline moodustama teatud tüüpi pioühendeid (piotsinaas, püotsüaniin jne).
- Bacillus brevis moodustab gramitsidiini ja türeotriini.
- Bacillus subtilis moodustab mõned polüpeptiidi antibiootikumid.
- Bacillus polimixa moodustab polümüksiini (aerosporiin).
Actinomycetes
Actinomycetes on seenevastased bakterid. Aktiinomüketidelt saadi üle 200 antibakteriaalse, viirusevastase ja seenevastase suunitlusega antimikroobseid ühendeid. Kõige kuulsamad neist: streptomütsiin, tetratsükliin, erütromütsiin, neomütsiin jne.
Streptomyces rimosus sekreteerib oksütetratsükliini ja rimotsidiini.
Streptomyces aureofaciens sekreteerib kloortetratsükliini ja tetratsükliini.
Streptomyces griseus moodustab streptomütsiini, mannosidestreptomütsiini, tsükloheksimiidi ja streptotsiini.
Seened
Antibiootikumide kõige olulisemad tootjad. Seened toodavad tsefalosporiini,
Griseofulviin, mükofenoolsed ja penitsilliinhapped jne.
Penicillium notatum ja Penicillium chrysogenum moodustavad penitsilliini.
Aspergillus flavus moodustab penitsilliini ja aspergillhapet.
Aspergillus fumigatus moodustab fumigatiini, spinulosiini, fumigatsiini (gelvoolhapet) ja gliotoksiini.
Joonis fig. 3. Pildil on heina pulgakoloonia - mullabakterid. Bacillus subtilis moodustab mõned polüpeptiidi antibiootikumid.
Joonis fig. 4. Pildil moodustavad Penicillium notatum ja Penicillium chrysogenum tüved penitsilliini.
Joonis fig. 5. Actinomycetes'i koloonia fotol.
Bakterite ja antibiootikumide rakuseina
1884. aastal leiutas Taani bakterioloog Hans Christian Joachim Gram bakterirakkude värvimine sõltuvalt raku paksusest. Tema värvimismeetodil oli oluline roll bakterite klassifitseerimise arendamisel.
Joonis fig. 6. Foto näitab grampositiivsete (parempoolsete) ja gramnegatiivsete (vasakpoolsete) bakterite seina struktuuri.
Gramnegatiivsed bakterid
Bakterites, mis grammiga värvitud, omandavad punase või roosa värvi (gram-negatiivsed), on rakusein paks, mitmekihiline. Gram-negatiivsete bakterite välismembraan kaitseb teatud antibiootikumide - lüsosüümi ja penitsilliini - vastu. Lisaks mängib nende bakterite membraani välimise lehe lipiidiosa endotoksiinide rolli, mis nakatumise ajal vereringesse sisenedes põhjustavad tugevat mürgistust ja toksilist šokki.
Gram-positiivsed bakterid
Bakterirakkudes, mis grammiga värvitud, saadakse lilla värv (gram-positiivne), raku sein on õhuke. Membraani välimine leht ei sisalda lipiidi kihti - kaitse ebasoodsate tingimuste eest. Sellised bakterid on bakteriostaatilise toimega antibiootikumid ja antiseptikumid kergesti kahjustavad.
Joonis fig. 7. Foto näitab grammiga värvitud mustust. On näha sinised grampositiivsed kookid ja roosa gramm-batsillid.
Looduslikud antibiootikumid
On järgmised antibiootikumide rühmad, mis erinevad keemilise koostise poolest:
- Beeta-laktaamantibiootikumid.
- Tetratsükliin ja selle derivaadid.
- Aminoglükosiidid ja aminoglükosiidid.
- Makroliidid.
- Levomitsetin.
- Rifampitsiin
- Polüeeni antibiootikumid.
Sünteetilised antibiootikumirühmad (keemiaravi)
Ained, mis pärsivad sünteetilise päritoluga bakterite kasvu ja paljunemist, tuleks nõuetekohaselt nimetada antibiootikumideks ja keemiaraviks. Täna on 14 rühma. Keemilised mikroobivastased ühendid on loodud alates 20. sajandi algusest. Siiski on teadlased saavutanud selles valdkonnas suurt edu pärast sünteetilise keemia edu. Esimene keemiline preparaat sünteesiti Paul Ehrlichi poolt 1907. aastal. See oli ravim sifilisa Salvarsani raviks.
Praegu 90% kõigist ravimitest müüakse sünteetilise päritoluga apteekides.
Joonis fig. 8. Fotol on Salvarsan või “Valmistamine 606”. Ravimi lõi Paul Ehrlich 606 katse ajal. 605 eksperimenti keemilise ravimi loomiseks süüfilise raviks oli ebaõnnestunud.
Sulfanilamiidid
Seda kemoteraapia ravimite rühma esindavad Norsulfasool, Sulfasiin, Sulfadimezinom, Sulfapyridazinom, Sulfamono- ja Sulfadimetoksiny. Urosulfaani kasutatakse uroloogilises praktikas laialdaselt. Biseptool on kombinatsioonravim, mis sisaldab sulfametoksasooli ja trimetoprimi.
Sulfoonamiidi rühma valmistised blokeerivad rakkude kasvufaktorite teket - ainevahetusprotsessides osalevad erikemikaalid. Sulfonamiidide kasutamine on piiratud nende paralleelse toime tõttu inimese rakkudele.
Isonikotiinhappe ja lämmastiku aluste analoogid
Tuberkuloosi ravis kasutatakse laialdaselt isonikotiinhappe ja lämmastiku aluste analooge. Selle rühma ravimid on: Ftivazid, Isoniazd, Metazid, Ethionamide, Protionamide ja PAS.
Nitrofuraani derivaadid
Nitrofuraani derivaatidel on antimikroobne toime gramnegatiivsete ja gramnegatiivsete bakterite, klamüüdia ja trikomoonide vastu. Selle rühma preparaate esindavad Furacillin, Furazolidone jne, samuti nitro-imidasooli derivaadid, Metronidasool ja Tinidasool. Nad blokeerivad tütar-DNA molekulide sünteesi.
Kinoloon / fluorokinoolrühm
Selle rühma ravimid on aktiivsed gram-negatiivsete bakterite vastu. Need on nalidiksiinhape, kinolontrikarboksüülhappe derivaadid ja kinoksaliini derivaadid. Kuna need ravimid võeti kliinilisse praktikasse, jagati need 4 põlvkonnaks. Fluorokinoolide kõrge antimikroobne aktiivsus oli põhjuseks kohaliku kasutuse jaoks mõeldud ravimvormide tekkele - kõrva- ja silmatilgad.
Imidasooli derivaadid
Imidasooli derivaatidel (klotrimasool, ketokonasool, mikonasool jne) on tugev toime parasiitide algloomade ja seente vastu. Kasutatakse laialdaselt trihhomoniasis, amebiasis ja seeninfektsioonides. Metronidasool on aktiivne maohaavandi ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavandi Helicobacter pylori vastu.
Hüdroksükinoliini derivaadid
Selle rühma preparaadid on aktiivsed grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite vastu, sealhulgas antibiootikumidele resistentsete tüvede vastu. Mõned neist on aktiivsed algloomade (hiniofor), teiste vastu - pärmseente Candida (nitroxoline) vastu.
Joonis fig. 9. Antibiootikumide kasutamise viisid.
Antibiootilised rühmad erinevate rakustruktuuride inhibeeriva toime mehhanismil
Antibiootikumid on mikroobirakkudele kahjulikud. Nende "sihtmärgid" on rakusein, tsütoplasma membraan, ribosoomid ja nukleotiid.
Antibiootikumid, mis mõjutavad raku seina
Seda ravimirühma esindavad penitsilliinid, tsefalosporiinid ja tsükloseriin.
Penitsilliinid tapavad mikroobse raku, pärssides peptidoglükaani (mureiini) - nende rakumembraanide peamise komponendi - sünteesi. Seda ensüümi toodavad ainult kasvavad rakud.
Ribosomaalsete valkude sünteesi pärssivad antibiootikumid
Suurim antibiootikumide rühm, mis on toodetud aktinomütsetide poolt. Seda esindavad aminoglükosiidid, tetratsükliini rühm, kloramfenikool, makroliidid jne.
Streptomütsiinil (aminoglükosiidirühm) on antibakteriaalne toime, blokeerides 30S ribosoomi subühiku ja katkestades geneetiliste koodonite lugemise, mille tulemuseks on soovimatute mikroobpolüpeptiidide moodustumine.
Tetratsükliinid rikuvad aminoatsüül-tRNA seondumist maatriks-ribosoomikompleksiga, mille tulemuseks on valgu sünteesi supressioon ribosoomide poolt.
Väikestes bakterites, intratsellulaarsetes parasiitides inhibeerivad tetratsükliinid glutamiinhappe oksüdeerumist - algse saaduse energia metabolismi reaktsioonides. Levomütsiin, linomütsiin ja makroliidid inhibeerivad peptidüül transferaasi reaktsiooni 50 S ribosoomi allüksusega, mis viib bakteriraku poolt valgu sünteesi lõpetamiseni.
Antibiootikumid, mis häirivad tsütoplasma membraani funktsiooni
Tsütoplasma membraan paikneb rakuseina all ja on lipoproteiin (kuni 30% lipiide ja kuni 70% valke). Tsütoplasma membraani funktsiooni häirivaid antibakteriaalseid ravimeid esindavad polüeeni antibiootikumid (nüstatiin, levoriin ja amfoteritsiin B) ja polümüksiin. Polüeen-antibiootikumid adsorbeeruvad seente tsütoplasmaatilisel membraanil ja on seotud selle aine ergosterooliga. Selle protsessi tulemusena kaotab rakumembraan makromolekulid, mis viib raku dehüdratsiooni ja selle surmani.
Antibiootikumid, mis inhibeerivad RNA polümeraasi
Seda rühma esindab aktinomükeedide poolt toodetud rifampitsiin. Rifampitsiin inhibeerib DNA-sõltuva RNA polümeraasi aktiivsust, mis viib DNA-lt RNA-le informatsiooni edastamisel valgu sünteesi blokeerumiseni.
Joonis fig. 10. Antibiootikumidega bakteriraku membraani kahjustus viib selle surmani (arvuti simulatsioon).
Joonis fig. 11. Fotol on valgu sünteesi hetk aminohapetest ribosoomiga (vasakul) ja bakteri Haloarcula marismortui ribosoomi kolmemõõtmeline mudel (paremal). Ribosoomid muutuvad sageli paljude antibakteriaalsete ravimite „sihtmärgiks“.
Joonis fig. 12. Fotol on ülalpool DNA kahekordistumise hetk ja allpool olev RNA molekul. Rifampitsiin inhibeerib DNA-sõltuva RNA polümeraasi aktiivsust, mis viib DNA-lt RNA-le informatsiooni edastamisel valgu sünteesi blokeerumiseni.
Antibiootikumide klassifitseerimine mikroobirakkudele avalduva mõju järgi
Antibiootikumidel on bakteritele erinev mõju. Mõned neist lõpetavad bakterite kasvu (bakteriostaatilised), teised - tapavad (bakteritsiidne toime).
Bakteritsiidse toimega antibiootikumid
Selle rühma ravimid tapavad bakteriraku. Nende hulka kuuluvad bensüülpenitsilliin, selle poolsünteetilised derivaadid, tsefalosporiinid, fluorokinoloonid, aminoglükosiidid, rifampitsiinid.
Bakteriostaatilise toimega antibiootikumid
Selle rühma ravimid peatavad mikroobide kasvu. Bakterid, mis ei ole saavutanud teatud suurust, ei ole võimelised paljunema ja kiiresti surema, mistõttu bakteriostaatiline toime on bakteritsiidne. Selle rühma antibiootikumid hõlmavad tetratsükliine, makroliide ja aminoglükosiide.
Joonis fig. 13. Allergia võib tekkida nii antibiootikumide kui ka teiste ravimite suhtes. Foto näitab erinevaid allergia ilminguid (naha vorm).
Kitsas ja laia spektriga antibiootikumid
Antibiootikumid on mikroobidele avaldatud kaheks rühmaks: laia spektriga (suurem osa antimikroobsetest ainetest) ja kitsas.
Kitsas spektri antibiootikumid
a) Bensüülpenitsilliinil on aktiivsus pürogeensete kookide, grampositiivsete bakterite ja spirokeetide vastu.
b) Loodusliku päritoluga seenevastased ravimid Nüstatiin, levoriin ja amfoteritsiin B. on aktiivsed seente ja algloomade vastu.
Laia spektriga antibiootikumid
Laia spektriga antibiootikumid on aktiivsed mitmete gramnegatiivsete ja grampositiivsete bakterite vastu. Mõnel neist on kahjulik mõju rakusisestele parasiitidele - rikettidele, klamüüdiale ja mükoplasmale. Laia spektriga antibiootikume esindavad kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid, tetratsükliinid, levomütsiin, aminoglükosiidid, makroliidid ja rifampitsiin.
Joonis fig. 14. Tabletid, suspensioonid ja siirupid on lastel laialdaselt kasutatavad. Teismelised - pillid ja kapslid.
Laia spektriga antibiootikumid: lühike kirjeldus
Penitsilliinid
Looduslikult esinevaid penitsilliine peetakse kitsas spektriga antibiootikumideks. Bensüülpenitsilliini ja fenoksüpenitsilliini kasutatakse kõige aktiivsemalt meditsiinipraktikas. Ravimid on aktiivsed grampositiivsete bakterite ja koksi vastu.
Isoxalpenitsilliinid
80–90% Staphylococcus aureus'e (Staphylococcus aureus) tüvedest on penitsilliini suhtes resistentsed, kuna nad on võimelised tootma ensüüme (penitsillinaase), mis hävitavad ühe penitsilliinide - beeta-laktaamitsükli - molekuli osa. Alates 1957. aastast algas poolsünteetiliste antibakteriaalsete ravimite väljatöötamine. Teadlased on välja töötanud antibiootikumid, mis on resistentsed stafülokokkide (isoksalpenitsilliini) suhtes. Nende peamised antistafülokokk-ravimid on oksatsilliin ja naftitsilliin, mida kasutatakse laialdaselt stafülokokk-nakkuse ravis.
Penitsilliinid laia toimespektriga
Laiendatud spektri penitsilliinid hõlmavad:
- aminopenitsilliinid (nad ei tapa Pseudomonas suturitist), t
- karboksüpenitsilliinid (aktiivsed Pseudomonas aeruginosa vastu), t
- ureidopenitsilliin (aktiivne Pseudomonas aeruginosa vastu).
Aminopenitsilliinid (ampitsilliin ja amoksitsilliin)
Selle rühma preparaadid on aktiivsed Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Listeria monocytogenes ja t
Ravimeid kasutatakse laialdaselt ülemiste hingamisteede infektsioonide ravis, ENT arstide praktikas, kuseteede haiguste ja neerude, seedetrakti, sealhulgas Helicobacter pylori põhjustatud maohaavandi ja meningiidi ravis.
Karboksüpenitsilliinid (karbenitsilliin, tikarkilliin, karbekilliin)
Nagu aminopenitsilliinid, on selle rühma ravimid efektiivsed mitmesuguste infektsioonide korral, kaasa arvatud püotsüaanne kleep (Pseudomonas aeruginosa).
Ureidopenitsilliin (Piperatsillin, Azlotsillin, Meslotsillin)
Nagu aminopenitsilliinid, on selle rühma ravimid efektiivsed mitmesuguste infektsioonide korral, kaasa arvatud pusitsiidne batsill (Pseudomonas aeruginosa) ja Klebsiella (Klebsiella spp.).
Meditsiinipraktikas kasutatakse täna ainult azlotsilliini.
Beeta-laktamaasid hävitavad karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid stafülokokkensüümide poolt.
Beeta-laktamaasi (klavulaanhape, sulbaktaam ja tazobaktaam) ensüümid võivad ületada stafülokokkide ensüümid. Penitsilliine, mis on kaitstud stafülokokk-ensüümi hävitava toime eest, nimetatakse inhibiitori kaitsvaks. Neid esindavad amoksitsilliin / klavulanaat, ampitsilliin / sulbaktaam, amoksitsilliin / sulbaktaam, piperasilliin / tatsobaktaam, Ticarcilin / klavulanaat. Inhibiitori penitsilliine kasutatakse laialdaselt mitmesuguse lokaliseerumise infektsioonide raviks, mida kasutatakse operatsioonieelses profülaktikas.
Tsefalosporiinid
Tsefalosporiinid on suurim antibiootikumide rühm. Need hõlmavad laia antimikroobset spektrit, neil on kõrge bakteritsiidne toime ja kõrge resistentsus beeta-laktamaasi stafülokokkide suhtes. Tsefalosporiinid jagunevad neljaks põlvkonnaks. Tsefalosporiinidel 3 ja 4 põlvkonnal on lai valik antimikroobseid toimeid. Selle jaotuse aluseks on antimikroobse toime ja beeta-laktamaasi resistentsuse spekter. Tsefalosporiinid tapavad mikroobse raku, pärssides peptidoglükaani (mureiini) - nende rakumembraanide peamise komponendi - sünteesi.
Kolmanda põlvkonna tsefalosporiine esindab Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftazidime, Cefoperazone, Ceftibuten jne. Neljanda põlvkonna tsefalosporiinid on Cefepime ja Cefpirome.
Tsefalosporiinide kõrge efektiivsus ja madal toksiline toime muudavad need antibiootikumid kliiniliselt kõige populaarsemaks kõigi antimikroobsete ainete hulgas.
Tetratsükliinid
Tetratsükliini rühma ravimite kasutamine on praegu piiratud. Selle põhjuseks on nende antibiootikumide kõrvaltoimed ja suure hulga tetratsükliinide suhtes resistentsete mikroorganismide esinemine. Tänapäeval kasutatakse looduslikku antibiootikumi tetratsükliini ja poolsünteetilist antibiootikumi doksitsükliini klamüüdia, riketettoosi, loomade ja inimeste (zoonooside) ja raske akne vahel.
Aminoglükosiidid
Aminoglükosiidid põhjustavad mikroobirakkude surma, blokeerides 30S ribosoomi subühiku ja katkestades geneetiliste koodonite lugemise, mille tulemuseks on mittevajalike mikrobi polüpeptiidide moodustumine. Kuna aminoglükosiidid viiakse meditsiinipraktikasse, vabastatakse selle rühma neli põlvkonda antibiootikume.
- I põlvkonda esindavad streptomütsiin, neomütsiin, kanamütsiin, monomitsiin.
- II põlvkond - gentamütsiin.
- III põlvkond - Tobramütsiin, amikatsiin, Netilmicin, Sizomitsin.
- IV põlvkond - isepamütsiin.
Aminogdosiide kasutatakse raskete haiguste, nagu katk, tuberkuloos, tularemia jne ravimiseks. Neil on ohtlikud kõrvaltoimed, mistõttu nende kasutamine meditsiinipraktikas on piiratud (neerude, kuulmis- ja neerupuudulikkuse kahjustused).
Makroliidid
Makroliidid on kõige mittetoksilised antibiootikumid. Neil on kõrge ohutustase ja patsiendid taluvad seda hästi. Selle rühma valmistisi esindavad poolsünteetilised erütromütsiin, spiramütsiin, Josamütsiin ja midekamütsiin - looduslikud antibiootikumid ja klaritromütsiin, asitromütsiin, midekamütsiinatsetaat ja roksitromütsiin.
Makroliidid on ette nähtud peamiselt grampositiivsete koksi ja intratsellulaarsete parasiitide - mükoplasmade ja klamüüdia, samuti legionella nakkuste vastu.
Rifampitsiin
Rifampitsiinid on loodusliku antibiootikumi Rifamütsiini poolsünteetilised derivaadid, mis on toodetud aktinomükeedide poolt. Antibiootikume kasutatakse laialdaselt tuberkuloosi ja lepra raviks. Rifampitsiin inhibeerib DNA-sõltuva RNA polümeraasi aktiivsust, mis viib DNA-lt RNA-le edastatava informatsiooni ülekandmisel valgu sünteesi blokeerimisele.
Joonis fig. 15. Pildil, kasutades disko-difusiooni meetodit mikroorganismide tundlikkuse määramiseks antibiootikumidele.
Joonis fig. 16. Joonisel on näidatud mikroorganismide kasvu inhibeerimise tsoonid antibiootikumide abil.
Joonis fig. 17. Vasakpoolses fotos on bakteriaalsed kolooniad resistentsed antibiootikumide suhtes. Paremal ei ole pillide kohal kasv, mis tähendab, et bakterid on antibiootikumidele tundlikud.
Joonis fig. 18. Viimase viie aasta jooksul on Venemaa Föderatsiooni antibiootikumide turg rohkem kui kahekordistunud. Nagu nad ütlevad, on olemas nõudlus - pakkumine on olemas. Kodused komplektid Venelased, kes on täis antimikroobseid ravimeid. Mikroorganismid näitavad igal aastal kasvavat resistentsust, ületamaks, mis nõuab pikemaid ravikuuri ja uusi antibiootikume.
Laia spektriga antibiootikumid on universaalsed sõdurid võitluses paljude patogeenide vastu. Antibiootikumide klassifikatsioon on pärast kliinilises praktikas kasutamist palju muutunud. On palju antibiootilisi rühmi. Kuid neil kõigil on tugev selektiivne mõju mikroorganismidele ja kerge toksiline toime makroorganismile.
Uue põlvkonna laia spektriga antibiootikumid (nimekiri ja nimed)
Patogeensete bakteriaalsete mikrofloorade põhjustatud haiguste ravi nõuab etiotroopse ravimi õiget valikut. Uue põlvkonna laia spektriga antibiootikumid võtavad arvesse bakteriaalse resistentsuse tegureid ja enamasti ei inhibeeri normaalse soole mikrofloora kasvu. Kuid neid ei saa kasutada ilma arsti retseptita. Nendel ainetel on kahjulik mõju raku immuunsusele, nad võivad moodustada resistentsuse teraapiale ja provotseerida negatiivsete kõrvaltoimete ilmnemise. Siin esitatud laia spektriga antibiootikumide loetelu süstides ja tablettides on mõeldud ainult informatiivsetel eesmärkidel. Kõik nimed on võetud farmakoloogilistest raamatutest, enamasti kaubamärkidest. Samad ravimid võivad apteekide võrgustikus esineda analoogidena, millel on sama toimeaine ja täiesti erinevad nimed.
Materjal sisaldab ka soovituslikku teavet soovitatavate päevaste ja kursuste annuste kohta. Näidatud on bakteriaalse mikrofloora loetelu, mille puhul võib kasutada ravi ühe või teise ainega. Kuid kohe tasub selgitada, et igasugune ravi peab algama arsti visiidiga ja bakterite analüüs, et selgitada patogeensete mikrofloora tundlikkust antibiootikumide spektri suhtes.
Ekskursioon bakterite mikroskoopilisse maailma
Et mõista, kuidas ja millised laia spektriga antibiootikumid mõjutavad, peate tegelema bakterite maailma esindajatega. Bakterite mikroskoopilisse ja salapärasesse maailma saab läbi viia mis tahes bakterite laboris. Enamik neist mikroorganismidest on nähtav ainult mikroskoobi võimsa okulaari all. Just see võimaldab neil maailma domineerida. Silma nähtamatud, katavad nad endaga ja oma kolooniatega absoluutselt kõiki pindu, toitu, majapidamistarbeid ja inimese nahka. Muide, epidermis on esimene looduslik barjäär potentsiaalsetele vaenlastele - bakteritele. Kokkupuutel nahaga puutuvad nad kokku läbitungimatu sebumikihiga. Kui nahk on kuiv ja kaldub lõhenema, on see kaitse oluliselt vähenenud. Regulaarsed veepuhastusvahendid puhastusvahenditega suurendavad nakkuste saamise võimalusi peaaegu 5 korda.
Mis tahes bakter on oma struktuuri poolest prokarüoot, millel ei ole oma valgu tuuma. Selle mikrofloora esimesed prototüübid ilmusid planeedile rohkem kui 4 miljonit aastat tagasi. Praegu on teadlased avastanud rohkem kui 800 000 erinevat bakteriliiki. Enam kui 80% neist on inimese keha suhtes patogeensed.
Inimkehas on suur hulk bakteriaalseid mikrofloora. Enamik neist elab soolestikus, kus moodustub rakulise humoraalse immuunsuse alus. Seega võivad bakterid olla inimestele kasulikud. Kui bakter on immuunsuse eest vastutav. Mõned liigid aitavad lagundada toitu ja valmistada aineid imendumiseks peensooles. Ilma laktobatsillideta ei saa inimkeha piimavalku lõhkuda. Madala lakto- ja bifidobakteritega inimestel tekib tõsine soolehäire, väheneb immuunsus, tekib düsbakterioos.
Laia spektriga antibiootikumide valimisel peaks uus põlvkond eelistama neid nimesid, mis tootjate sõnul ei inhibeeri soodsa soole mikrofloora kasvu.
Kõik bakterid jagunevad grampositiivseteks ja gramnegatiivseteks liikideks. Primaarset üksust juhtis Hans Gram 1885. aastal tänapäevase Taani territooriumil. Uuringu käigus parandas ta visuaalse taju parandamiseks mitmesuguseid spetsiaalse keemilise koostisega patogeene. Neile, kes samal ajal värvi muutsid, määrati gram-positiivse rühma. Uue põlvkonna laia spektriga antibiootikumid mõjutavad mõlemat patogeenset mikrofloora.
Grampositiivne mikrofloor hõlmab kogu kookide rühma (stafülokokid, streptokokid, gonokokid, pneumokokid) - need erinevad tüübitud kuuli iseloomuliku kuju poolest. Siia kuuluvad ka korinobakterid, enterokokid, Listeria ja Clostridia. See jõugu võib põhjustada põletikulisi protsesse vaagnapiirkonnas, seedetraktis, hingamisteedes, nina-nina ja silma sidekestas.
Gram-negatiivsete bakterite "spetsialiseerumine" kõrvaldab praktiliselt nende mõju ülemiste hingamisteede limaskestadele, kuid need võivad mõjutada kopsukoe. Kõige sagedamini põhjustavad nad soolestiku ja urogenitaalse infektsiooni, tsüstiiti, uretriiti, koletsüstiiti jne. Sellesse rühma kuuluvad salmonella, E. coli, legionella, shigella ja teised.
Kindlasti määrake patogeen ja selle tundlikkus antibiootikumravi suhtes võimaldab koguda kogutud füsioloogilise vedeliku bakterikultuuri (oksendamine, uriin, näärme ja nina, röga, väljaheide). Analüüs viiakse läbi 3-5 päeva jooksul. Sellega seoses, esimesel päeval, kui esineb viiteid, on ette nähtud laia spektriga antibiootikumid, seejärel kohandatakse ravirežiimi sõltuvalt tundlikkuse tulemusest.
Laia spektriga antibiootikumide nimetused (nimekiri)
Universaalse ravi skeeme tänapäeva meditsiinis ei pakuta. Kogenud arst, kes põhineb patsiendi anamneesil ja uurimisel, võib viidata ainult ühe või teise bakteriaalse patogeensuse mikrofloora esinemisele. Allpool toodud laia spektriga antibiootikumide nimed vilguvad sageli arstide retsepti alusel. Kuid ma tahaksin patsientidele edastada kõik võimalikud kasutusviisid. Nimekiri sisaldas uue põlvkonna kõige tõhusamaid ravimeid. Nad ei toimi viiruste ja seenhaiguste suhtes. Seetõttu, kui Candida angina ja ARVI neid ei saa.
Lugu algus - "Bensüülpenitsilliin"
Esimest korda tabasid antibiootikumid arstide arseeni veidi vähem kui sajandit tagasi. Siis avastas grupp penitsilliini, mis kasvas vormis leivale. Patsientse mikrofloora vastase võitluse ajaloo algus langes teisele maailmasõjale. See oli see avatud, mis võimaldas säästa sadu tuhandeid eesliinil haavatud võitlejate elusid. "Bensüülpenitsilliin" ei ole laia toimespektriga antibiootikum, seda nähakse peamiselt ülemiste hingamisteede põletikulistes protsessides kui esimese valiku ravimit, et selgitada mikrofloora tundlikkust.
Selle vahendi põhjal arendasite hiljem tõhusamaid ravimeid. Neid kasutatakse laialdaselt väga varases eas patsientidel. See on ampitsilliin, millel on laia toimespektriga grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite vastu. Seda võib määrata salmonella ja Escherichia coli põhjustatud soolestiku infektsioonide korral. Seda kasutatakse ka bronhiidi ja trahheiidi raviks, mis on moodustunud coccal flora (streptococcus, staphylococcus) mõjul. Lastel on ampitsilliini süstid ja tabletid ette nähtud tõhusaks vahendiks Bordetella pertussis'e raviks, mis põhjustab koorikut. Sellel ravimil on pikaajaline kasutamise ajalugu, seda toodeti esmalt möödunud sajandi 60ndate lõpus. See erineb selle poolest, et see ei põhjusta enamiku patogeensete seeriate teadaolevate bakterite püsivust ega resistentsust. Arstide puuduste hulgas on pillidena kasutatava toimeaine vähene kättesaadavus. Samuti eritub ravim kiiresti uriiniga ja väljaheitega, mis nõuab ühekordse annuse saamise sagedust, mõnikord kuni 6 korda päevas.
Täiskasvanu standardannus on 500 mg 4 korda päevas 7 päeva jooksul. Lastele vanuses 2 kuni 7 aastat, üksikannus 250 mg. Võib-olla lahuse intramuskulaarne süstimine "Novocain" või "Lidokaiini" lisamisega. Päevas on vaja vähemalt 4 süsti.
Amoksitsilliin on uuem laia spektriga antibiootikum. See on ette nähtud paranasaalsete siinuste, ülemiste hingamisteede, kopsupõletiku, sooleinfektsioonide, kuseteede haiguste põletikuliste protsesside jaoks. Aktiivne paljude patogeensete mikroorganismide vastu. Kasutatakse meditsiini praktikas alates viimase sajandi lõpust. Võib kasutada lastel lapsekingades. Nendel eesmärkidel valmistatakse see suspensiooni vormis.
Eriti efektiivne ülemiste hingamisteede põletikuliste protsesside ravis. See on tingitud asjaolust, et toimeaine kontsentratsioon bronhide, hingetoru ja kõri limaskestade rakkudes saavutab maksimaalse 30 minuti ja kestab seal 5-6 tundi. "Amoksitsilliini" biosaadavus on väga suur - pärast 40 minuti möödumist tableti võtmisest on kontsentratsioon kudedes 85%. Kiiresti aitab tagada bakterite kõrvaldamine igasuguse bakteriaalse mädaneva tonsilliidi vormis. Kombineeritud likvideerimiskavades kasutatakse Helicobacter pylori (maohaavandi põhjustaja ja mõned gastriidi vormid).
Standardannus on 500 mg 2 korda päevas 7-10 päeva jooksul. Lastele ette nähtud suspensioon annuses 250 mg 2 korda päevas.
Augmentin ja Amoxiclav on veel kaks kaasaegset laia spektriga antibiootikume penitsilliini seerias. Nad sisaldavad klavulaanhapet. See aine hävitab patogeensete bakterite kesta ja kiirendab nende surma. Neil ravimitel ei ole süstitavaid vorme. Kasutatakse ainult tablettidena ja suspensioonina.
Raskete põletikuliste protsesside jaoks on ette nähtud laialdased antibiootikumid süstides. Nad jõuavad kiiresti põletiku ja bakteritsiidse toime keskmesse mikroorganismidele. Nimetatakse resistentsete vormide, näiteks püotsüaanhappe poolt põhjustatud abstsessidega. Tundlikkus on tuvastatud seoses streptokokkide ja pneumokokkide, stafülokokkide ja enterobaktriaga.
Ampisid on saadaval tablettides ja süstides. See koosneb ampitsilliinist ja sulbaktaamist, mis inhibeerib laktamaasi ja kõrvaldab kõikide patogeensete mikroorganismide resistentsuse. Nimetati 2 korda päevas intramuskulaarseks manustamiseks ja manustamiseks tablettidena.
"Karbenitsilliin" on saadaval dinaatriumsoolana pulbrilistes viaalides, mida enne süstimist võib lahjendada süsteveega, novokaiini ja lidokaiiniga. Seda kasutatakse põletikuliste protsesside resistentsetel vormidel rindkeres ja kõhus, bronhiit, kurguvalu, peritonsillar abscess. Näitab kõrget efektiivsust meningiidi, vere mürgistuse, peritoniidi, sepsisega. Intravenoosset tilgutamist kasutatakse operatsioonijärgsel perioodil. Muudel juhtudel manustatakse intramuskulaarselt 500 - 750 RÜ, 2 korda päevas.
Teist efektiivset ravimit "Piperatsilliin" kasutatakse põletikuvastases ravis kombinatsioonis ravimiga "Tazobactam". Niisugune kombinatsioon jätab koksifloorast stabiilsuse. Mikroorganismide tundlikkuse kindlakstegemiseks on soovitatav teha esialgne bakterite külvamine. Kui penitsillinaasi ei toodeta, võib mitte-kombinatsioonravi määrata ainult Piperacilin'iga. Intramuskulaarselt sisse viidud raskete stenokardia, tonsilliidi, kopsupõletiku ja ägeda bronhiidiga.
"Ticarcillin" ei ole väga vastupidav bakterite poolt toodetud penitsillinaasile. Selle ensüümi toimel laguneb ravimi toimeaine, põhjustamata põletikuliste protsesside patogeene. Seda võib kasutada ainult juhul, kui patogeensed mikrofloora ei ole ravimi suhtes resistentsed.
Bensüülpenitsilliinide rühma kuuluvate laia spektriga antibiootikumide kaitstud vormide hulgast väärib märkimist Trifamox ja Flemoclav - need on uusimad ravimid. Ükski nakkuse vorm ei ole praegu nende toime suhtes resistentne.
"Trifamoks" on kombineeritud ravim, mis koosneb amoksitsilliinist ja sulbaktaamist, mis koos põhjustavad patogeensele mikrofloorale purustamise. See on ette nähtud tablettide ja intramuskulaarsete süstidena. Täiskasvanutele mõeldud päevane annus on 750-1000 mg, jagatuna 2-3 annuseks. Kasutatakse algset ravi intramuskulaarsete süstimistega ja sellele järgnevat tablettide manustamist.
Fluorokinolooni efektiivsed laia spektriga antibiootikumid
Fluorokinolooni preparaadid on väga tõhusad bakteriaalsete patogeensete mikrofloora laia spektri vastu. Nad vähendavad kõrvaltoimete ohtu ja ei tapa looduslikust soolestiku mikrofloorast. Need tõhusad laia spektriga antibiootikumid on täielikult sünteetilised.
"Tavanic" (tavanic) on valmis lahus süstimiseks koos levofloksatsiini hemihüdraadi toimeainega. Ravimi analoogid - "Signic" ja "Levotek". Neid võib manustada intravenoosselt ja intramuskulaarselt, samuti apteekides, mis on tablettide kujul. Annus arvutatakse individuaalselt, sõltuvalt kehakaalust, patsiendi vanusest ja seisundi tõsidusest.
Kaasaegses meditsiinis kasutatakse valdavalt neljanda põlvkonna fluorokinoloone ja kolmanda põlvkonna preparaate on harvemini ette nähtud. Kõige kaasaegsemad vahendid on Gatifloksatsiin, Levofloksatsiin. Vananenud vormid - Ofloksatsiini ja norfloksatsiini kasutatakse praegu väga harva nende madala efektiivsuse tõttu. Preparaatidel on toksiline toime seoses peptidoglükaani sünteesi protsessiga, mis moodustab kõõluste sidekoe. Mitte kasutada alla 18-aastastel patsientidel.
Fluorokinoloone saab edukalt kasutada grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite põhjustatud haiguste ravis. Kõik patogeensed mikrofloora vormid, sealhulgas need, mis on võimelised tootma penitsillinaasi, on neile tundlikud.
"Levofloksatsiin" on ette nähtud keskkõrvapõletiku ja bronhiidi, sinusiidi ning kopsupõletiku, trahheiidi ja farüngiidi tablettide jaoks. Täiskasvanu päevane annus on 500 mg. Lapsed ei ole määratud. Ravi kestus on 7 kuni 10 päeva. Raske haiguse korral võib olla vajalik intravenoosne ja intramuskulaarne manustamine. Tavaliselt tehakse seda spetsialiseeritud haiglas hooldava arsti järelevalve all.
"Gatifloksatsiin" on efektiivne ravim, millel on väike päevane annus ja minimaalne kõrvaltoimete oht. Päevane annus on 200 mg. Ülemiste hingamisteede haiguste ravikuuri võib vähendada 5 päevani.
"Avelox" ja "moksifloksatsiin" on efektiivsed kõrva, nina ja kurgu haiguste korral. Vähem sagedamini määratud sisepoliitiliste infektsioonide korral. Määratud 1 tabletile (400 mg) 1 kord päevas 10 päeva jooksul.
"Streptotsid" ja teised aminoglükosiidid
Laia spektriga antibiootikumide hulgas on aminoglükosiidid eraldi rühm. "Streptotsiid" ja teised ravimid on teada paljudele patsientidele. Neid on ette nähtud erinevate infektsioonide raviks. Streptocid võimaldab teil kiiresti ja efektiivselt ravida lacunari ja follikulaarset stenokardiat ilma soole düsbioosi tekkimise riskita. Aminoglükosiidide bakteritsiidse toime aluseks on bakteriraku valgu kestuse rikkumise põhimõte, tugielementide elu süntees peatub ja patogeensed mikrofloora hukkuvad.
Praegu on saadaval 4 põlvkonda selle antibakteriaalsete ravimite grupist. Vanemaid neist, streptomütsiini, kasutatakse tuberkuloosi raviks mõeldud kombineeritud raviskeemides. Analoogi "Streptocid" võib sisestada hingetoru ja kopsukoe tuberkuloosi koopasse.
"Gentamütsiini" kasutatakse kaasaegsetes tingimustes peamiselt välise agendina. See ei ole intramuskulaarsel manustamisel efektiivne. Tabletid ei ole saadaval.
Amikatsiin on intramuskulaarseks manustamiseks populaarsem. See ei põhjusta kurtuse teket, ei mõjuta negatiivselt kuulmis- ja nägemisnärvi, nagu täheldatakse "gentamütsiini" kasutamisel.
"Tetratsükliin" ja "Levomitsetin" - kas see on väärt?
Tuntud uimastite seas on mõnedel kodu- ja esmaabikomplektides väärt ja väärikas koht. Kuid on oluline mõista, kas tasub võtta selliseid ravimeid nagu "Levomitsetin" ja "tetratsükliin". Kuigi on farmakoloogiliste andmete moodsamaid vorme, eelistavad patsiendid neid osta „igaks juhuks”.
Laia spektriga tetratsükliini antibiootikume valmistatakse nelja tsükli alusel. Omab tugevat resistentsust beeta-laktamaasi suhtes. Sellel on kahjulik mõju stafülokokkide ja streptokokkide rühmale, aktinomükeedidele, E. coli, Klebsielile, Bordetella pertussisele, hemofiilsele batsillile ja paljudele teistele mikroorganismidele.
Pärast imendumist peensooles seonduvad tetratsükliinid plasmavalkudega ja transporditakse kiiresti patogeensete mikrofloora kogunemiskohta. See tungib bakteriraku sisse ja halvab kõik selle sees olevad olulised protsessid. Pseudomonas aeruginosa toimega moodustunud haiguste puhul ilmnes absoluutne efektiivsus. Eelistatavalt nimetatakse "doksitsükliini" kapslitesse 1 kapsel 3 korda päevas. Alla 12-aastased lapsed ei ole määratud. "Tetratsükliini" võib kasutada efektiivse välise agensina silma ja kõrva tilkade, salvina nahale ja haavale.
„Levomüketiin“ viitab amfenikoolrühmale. Need on aegunud laia spektriga antibiootikumid. Kasutatakse paljude põletikuliste bakteriaalsete haiguste ravis. Kõige tavalisem kodu kasutamine on toiduainete põhjustatud haiguste, salmonelloosi ja düsenteeria põhjustatud lahtiste väljaheidete vastu. Ja siin on vaja rangelt jälgida annust ja soovitatavat ravikuuri. Määratud 500 mg 4 korda päevas. Ravi kestus ei tohi olla lühem kui 5 päeva järjest. Isegi ühe annuse väljajätmine võib moodustada mikrofloora stabiilsuse. Sellisel juhul tuleb negatiivsete tervisemõjude vältimiseks viivitamatult muuta antibakteriaalse ravi taktikat.