Valatsikloviir: kasutusjuhised, analoogid ja ülevaated

Köha

Valatsükloviir on viirusevastane ravim, mis on efektiivne 1. ja 2. tüüpi herpesviiruste, tsütomegaloviiruse, Epstein-Barri viiruse ja teiste vastu.

Pärast kehasse sisenemist muudetakse valatsikloviir atsükloviiriks ja L-valiiniks, seejärel tekivad fosforüülimisreaktsioonid ja atsükloviir muudetakse atsükloviirfosfaatiks. Saadud ühend on võimeline pärssima kahjuliku aine (viiruse) DNA polümeraasi konkureeriva mehhanismi abil.

Ravim on saadaval tablettide kujul suukaudseks manustamiseks valge, kaetud kaitsekile kattega. Tabletid pakitakse pappkarpi 10 tk blisterpakendisse. Iga Valacicloviri tablett sisaldab 500 mg toimeainet.

Koostis 1 tablett:

  • toimeaine: valatsikloviirvesinikkloriid - 556,2 mg või 1112,4 mg, mis vastab 500 mg või 1000 mg valatsikloviiri sisaldusele;
  • abikomponendid: povidoon K25, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat;
  • kestkoostis: titaandioksiid, makrogool 4000, hüpromelloos.

Näidustused

Mis aitab Valacikloviiri tablette? Vastavalt juhistele on ravim ette nähtud järgmistel juhtudel:

  • herpes huuled ("külm" huultel ja perifeerses tsoonis);
  • herpes zoster;
  • genitaalherpes nii algstaadiumis kui ka ägenemiste korral;
  • genitaalherpesinfektsiooni ennetamine;
  • vähendada diagnoositud genitaalherpesega seksuaalpartnerile ülekandumise ohtu;
  • tsütomegaloviiruse infektsiooni ennetamine intrakavitaarsete operatsioonide ajal (sh siirdamise valdkonnas, välja arvatud 12-aastased lapsed).

Kasutusjuhend Valaciclovir 500 mg annuse tabletid

Tabletid võetakse suu kaudu, sõltumata söögikordadest.

Valatsikloviiri standardannused vastavalt kasutusjuhendile:

  • Herpes simplexi viiruse põhjustatud naha ja limaskestade infektsioonid: 500 mg / 2 korda päevas. Taastumise korral - 3 või 5 päeva jooksul, esmase herpese puhul - kursuse kestust tuleks pikendada 10 päevani. Taastumise korral on vaja alustada ravimi võtmist prodromaalsel perioodil või hetkest, mil ilmnevad esimesed haiguse tunnused. Alternatiivselt peetakse herpes simplexi ravis efektiivseks kaks korda suuremat annust 2000 mg 1 päeva jooksul vähemalt 6-tunnise intervalliga;
  • Herpes simplexi viiruse (sh immuunpuudulikkusega täiskasvanutel) põhjustatud naha- ja limaskestade korduvate infektsioonide ennetamine: immuunpuudulikkusega patsiendid - 1 tablett Valacicloviri 500 mg üks kord päevas, 500 mg immuunpuudulikkusega täiskasvanutele kaks korda päevas. Kursuse kestus on 6–12 kuud, siis on vaja hinnata ravi efektiivsust;
  • Tsütomegaloviiruse nakkuste ja haiguste ennetamine pärast parenhüümorganite siirdamist (siirdamist): 2000 mg / 4 korda päevas, ravi kestus - 3 kuud või rohkem. Vastuvõtt Valatsikloviir peaks algama kohe pärast siirdamist. Kreatiniini kliirensit silmas pidades tuleb annust vähendada;
  • Herpes zoster (herpes zoster) ja oftalmoloogilise herpes zosteri ravi täiskasvanud patsientidel: 1000 mg / 3 korda päevas, kursus on 7 päeva.

Raske maksa- ja neerufunktsiooniga patsientidel on ravimi päevane annus mõnevõrra korrigeeritud. Selliseid patsiente jälgitakse pidevalt vere kliinilise pildi ja üldseisundi kaudu ravimiravi ajal.

Erijuhised

Eakad patsiendid, ravi ajal dehüdratsiooniga inimesed, peaksid suurendama tarbitava vedeliku hulka (ägeda neerupuudulikkuse tekkimise oht).

Genitaalherpese ravimisel tuleb vältida seksuaalset kontakti, sest Ravim ei kaitse ülekande eest.

Valatsikloviiri suured annused pikka aega tõsiste immuunpuudulikkusega (luuüdi siirdamine, HIV-nakkuse kliiniliselt olulised vormid, neerusiirdamine) põhjustanud trombotsütopeenilise purpura ja hemolüütilise ureemilise sündroomi tekkeni kuni surmani.

Kesknärvisüsteemi kõrvaltoimete korral (sh agitatsioon, hallutsinatsioonid, segasus, meelepaha, krambid ja entsefalopaatia) tühistatakse ravim.

Kõrvaltoimed

Juhis hoiatab Valacycloviri määramisel järgmiste kõrvaltoimete tekkimise võimalikkuse üle:

  • Seedekanali küljelt - kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, isutus, kõhulahtisus;
  • Närvisüsteemi osa - pearinglus ja peavalud, väsimus ja üldine nõrkus, võimalikud unehäired ja psühho-emotsionaalne ärrituvus;
  • Vere kliinilise pildi osas - vereliistakute arvu vähenemine, hemolüütiline aneemia, maksa transaminaaside suurenemine;
  • Neerupuudulikkuse teke.

Vastunäidustused

Valatsikloviiri tablettide määramiseks on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

  • Ülitundlikkus toimeaine suhtes;
  • HIV-nakkus CD4 + lümfotsüütide sisaldusega alla 100 / µl;
  • Laste vanus (kuni 12 aastat koos CMV-ga, kuni 18 aastat - vastavalt muudele näidustustele).

Praktiliselt ei ole uuringuid, mis tõestaksid ravimi ohutust rasedatele ja imetavatele naistele. Sellega seoses peab arst määrama ravimi.

Üleannustamine

Üleannustamise peamised sümptomid on oksendamine, iiveldus, äge neerupuudulikkus, neuroloogilised häired (sh hallutsinatsioonid, segasus, teadvuse depressioon, agitatsioon, kooma).

Enamikul juhtudel täheldati selliste seisundite teket neerufunktsiooni halvenemise ja eakate patsientide puhul, kes said korduvaid ravimi soovitatavaid annuseid ületavaid.

Analoogid Valatsikloviir, hind apteekides

Vajadusel võib valatsikloviiri asendada toimeaine analoogiga - need on ravimid:

Analoogide valimine on oluline mõista, et Valacicloviri 500 mg kasutusjuhised, hind ja ülevaated, ei kehti sarnase toimega ravimite kohta. Oluline on konsulteerida arstiga ja mitte ravimit iseseisvalt asendada.

Hind vene apteekides: Valaciclovir 500 mg 10 tk. - 321 kuni 390 rubla, Valacyclovir Canon 500 mg tablettide hind 10 tk. - 410 kuni 448 rubla 508 apteegi järgi.

Hoida lastele kättesaamatus kohas. Hoida temperatuuril kuni 25 ° C pimedas kohas. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Tablettide, salvide, tilkade, süstide, spreevi kasutamise juhised

Mis on valatsükloviir (Valtrex, Valtrex)?

Valatsükloviir (Valtrex, Valtrex) - kasutatakse teatud tüüpi viiruste põhjustatud infektsioonide raviks.

See aeglustab herpesviiruse kasvu ja levikut, et aidata organismil võidelda infektsioonidega.

Lapsed Valatsikloviir (Valtrex, Valtrex) on ette nähtud huulte nohu raviks (herpes simplexi põhjustatud) ja tuulerõugete (põhjustatud kanamürk) poolt.

Valatsikloviiri võib kasutada herpesravi raviks lastel, kes on jõudnud 12 aasta vanuseni.

Tuulerõugete raviks peab laps olema 2-aastane.

Täiskasvanud patsientidel on see ette nähtud herpes zosteri (nn herpes Zoster või vöötohatis) raviks, samuti herpese lööbe ajal suu piirkonnas.

Valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex) kasutatakse ka genitaalherpese puhangute raviks.

Valatsikloviir (Valtrex, Valtrex) on viirusevastane ravim, kuid see ei aita teil täielikult hävitada ülalkirjeldatud viirusi organismis.

Selliste infektsioonide põhjustatud viirused elavad kehas isegi nende ägenemise ja välise ilmingu vahel.

Valatsikloviir vähendab nende viiruste väliste ilmingute tõsidust ja kestust. Mis omakorda aitab haavadel kiiremini paraneda, raskendab viirusnakkuste arengut ja vähendab valu, sügelust.

See ravim võib aidata vähendada ka haavandite paranemisele järgnevat valu.

Valatsükloviiri (Valtrex, Valtrex) muud kasutusalad:

See jaotis sisaldab teavet ravimi kasutamise kohta juhistes nimetamata juhtudel.

Seda ravimit võivad mõned inimesed kasutada ka viirusnakkuse, näiteks tsütomegaloviiruse vastu võitlemiseks.

Kuid enne selle ravimi kasutamist tsütomegaloviiruse raviks konsulteerige oma arstiga.

Kuidas kasutada valatsükloviiri (Valtrex, Valtrex):

Valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex) tuleb võtta suu kaudu, enne või pärast sööki, võttes arvesse arsti soovitusi.

Kõrvaltoimete tekkimise tõenäosuse vähendamiseks jooge ravimiperioodi jooksul palju vedelikke.

Annus ja ravi kestus sõltuvad nakkuse liigist, patsiendi tervislikust seisundist ja ravivastusest.

Lapse tuulerõugete ravimisel mõjutab lapse kehamass annuse taset.

See ravim toimib kõige paremini siis, kui hakkate seda kasutama nakkuse esimeste sümptomite korral. Siiski ei pruugi see osutuda vajalikuks, kui te viivitate raviga liiga kaua ja lasete viirusel areneda.

Kui teil on vöötohatis või tuulerõugete sümptomid, alustage Valacicloviri (Valtrex, Valtrex) võtmist võimalikult kiiresti pärast lööbe ilmnemist.

Alustage ravimi võtmist herpes- või genitaalherpese esmakordselt (kihelus, sügelus või põletamine).

Valatsikloviir (Valtrex, Valtrex) toimib kõige paremini nendel juhtudel, kui toimeaine kogus kehas hoitakse konstantsel tasemel.

Seetõttu võtke seda ravimit regulaarselt (arsti soovitusel).

Jätkake selle ravimi kasutamist, kuni kõik viiruse sümptomid kaovad.

Ärge muutke ravimi annust.

Püüa mitte unustada ravimi võtmise aega ja ärge katkestage selle võtmist varem, kui arst on selle heaks kiitnud.

Rääkige oma arstile, kui teie seisund ei parane või vastupidi, halveneb.

Raseduse ajal tuleks seda ravimit kasutada ainult siis, kui see on hädavajalik. Ravim tungib rinnapiima, kuid ei saa imikut kahjustada.

Ei ole teada, kas valatsikloviir (Valtrex, Valtrex) võib kahjustada lapse emakas. Siiski on kindlaks tehtud, et herpesviirust saab nakatunud emalt lapsele töö ajal saata.

Valatsükloviir (Valtrex, Valtrex) on väga sarnane atsükloviiriga, seega ärge kasutage selle ravimi kasutamisel atsükloviiri sisaldavaid ravimeid.

Valatsükloviiri annus ravi ajal.

Valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex) saavatel täiskasvanutel on tavaline annus:

Vastuvõtt 2 g Iga 12 tunni järel saadakse kokku 2 annust (kogumassiga 4 g).

Ravi tuleb alustada herpese esimesest märgist (näiteks kihelus, põletamine, sügelus).

Genitaalherpese puhul ravi esimeses etapis tuleb 1 g võtta suu kaudu kaks korda päevas 7... 10 päeva jooksul.

Ei ole kindlaks tehtud, kas valatsikloviir aitab teid (Valtrex, Valtrex), kui ravimi tarbimise algus toimus 72 tundi pärast haiguse sümptomite ilmnemist.

Ravi teises etapis tuleb valatsükloviiri (Valtrex, Valtrex) võtta 500 mg suukaudselt kaks korda päevas 3 päeva jooksul.

Ravi tuleb alustada suguelundite herpesega. Ravimi efektiivsust ei kinnitata, kui ravi algas 24 tundi pärast nakkuse tunnuste ja sümptomite esimest ilmingut.

Valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex) soovitatav annus täiskasvanutel, kellel on herpes zoster (Zoster herpes), hõlmab 1 g suukaudset manustamist iga 8 tunni järel 7 päeva jooksul.

Kõige tõhusam ravi on, kui alustasite ravimi võtmist 48 tunni jooksul pärast lööbe ilmnemist. Ravimi efektiivsust ei ole kindlaks tehtud, kui ravi algas 72 tundi pärast lööbe algust.

Genitaalherpese ravi HIV-infektsiooniga patsientidel nõuab esimeses etapis 1 g ravimit suukaudselt kaks korda päevas 7-14 päeva jooksul.

Ravi teisel etapil on vaja võtta 1 g suukaudselt kaks korda päevas 5-14 päeva jooksul.

Ravi tuleb alustada suguelundite herpesega. Ravi efektiivsust ei ole kindlaks tehtud, kui ravimi manustamine algas 24 tundi pärast nakkuse sümptomite ilmnemist.

FDA ei ole heaks kiitnud valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex) kasutamist esmaste ja korduvate genitaalherpese raviks HIV-infektsiooniga patsientidel.

CMV (tsütomegaloviiruse infektsioonide) ennetamiseks on valatsükloviiri (Valtrex, Valtrex) standardannus ravimi manustamine 2 g suukaudselt 4 korda päevas.

FDA ei ole heaks kiitnud valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex) kasutamist tsütomegaloviiruse infektsioonide ennetamiseks.

Standardne pediaatriline annus labiaalse herpese raviks on 12-aastaste ja vanemate laste vastuvõtt - 2 g. Suukaudselt iga 12 tunni järel, ainult 2 annust (kogumass 4 g)

Ravi tuleb alustada herpese esimesest märgist (näiteks kihelus, põletamine, sügelus).

Varicella-zoster-viiruse vastu võitlemiseks mõeldud tavaline pediaatriline annus hõlmab 20 mg ravimi võtmist suukaudselt 3 korda päevas 5 päeva jooksul.

Maksimaalset annust võib suurendada 1 g-ni suukaudselt 3 korda päevas.

Ravi tuleb alustada haiguse esimeste ilmingute ilmnemisel ja mitte hiljem kui 24 tundi pärast lööbe ilmnemist.

Kõrvaltoimed:

Valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex) kasutamisel võivad kõrvaltoimed esile kutsuda:

  • Iiveldus
  • Kõhuvalu
  • Peavalu või pearinglus.
  • Kui mõni neist kõrvaltoimetest pika aja jooksul püsib või süveneb, teatage sellest kohe oma arstile või apteekrile.
  • Enamik seda ravimit kasutavatest inimestest ei ole kogenud tõsiseid kõrvaltoimeid.
  • Mõnedel inimestel oli siiski tõsiseid kõrvaltoimeid, sealhulgas:
  • Meeleolu muutused (nt ärevus, segasus, hallutsinatsioonid),
  • Kõnehäired
  • Shakiness liikumise ajal
  • Neeruprobleemid (nt muutused uriinis).

Üldiselt on need häired tavalisemad nõrgenenud immuunsüsteemiga inimestel (näiteks HIV-patsiendid, patsiendid, kes on läbinud luuüdi siirdamise või neerusiirdamise).

Kui teil on tõsiseid kõrvaltoimeid, pöörduge kohe arsti poole, sealhulgas:

  • Suurenenud väsimus
  • Aeglane / kiire / ebaregulaarne südamelöök,
  • Verejooks
  • Palaviku tunnused,
  • Vere eritumine urineerimisel,
  • Raske kõhuvalu või kõhuvalu,
  • Kollastavad silmad / nahk,
  • Järsk teravuse muutus
  • Teadvuse kaotus
  • Krambid.

Tõsine allergiline reaktsioon selle ravimi suhtes on äärmiselt harv. Samas ilmnevad selle sümptomid peamiselt lööbe, sügeluse, turse (eriti näo / keele / kurgu) all, rasket pearinglust ja hingamisprobleeme.

Pidage meeles, et valatsükloviir (Valtrex, Valtrex) võib teie neerusid kahjustada. See kõrvaltoime suureneb mõne muu ravimi kasutamisel, kaasa arvatud viirusevastased ravimid, kemoteraapia, antibiootikumid, soolte ärrituse ravimid, siirdatud elundi äratõukereaktsiooni vältimiseks kasutatavad ravimid, osteoporoosi süstimise ravimid.

Teised ravimid võivad samuti mõjutada valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex). Seetõttu ärge unustage rääkida oma arstile kõigi kasutatavate ravimite nimest.

Enne valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex) võtmist pidage meeles, et see ravim võib sisaldada mitteaktiivseid koostisosi, mis võivad põhjustada allergilisi reaktsioone või muid probleeme.

Enne ravimi kasutamist informeerige oma arsti, kui teil on neeruprobleeme.

Inimestel, kes seda ravimit kasutavad, võib tekkida pearinglus, seega ärge juhtige autot ega võta meetmeid, mis nõuavad suuremat tähelepanu, kuni olete kindel, et saate selliseid toiminguid ohutult täita.

Piirake alkoholi tarbimist selle ravimiga ravi ajal.

Vanemad inimesed võivad olla selle ravimi kõrvaltoimete suhtes tundlikumad.

Pidage meeles, et herpes võib kergesti levida teistesse nahapiirkondadesse. Vältige nakkuse puhangu ajal tihedat füüsilist kontakti teiste inimestega (näiteks suudlustega), kuni te täielikult ravite herpes.

Püüa mitte puudutada herpesi ja kui olete seda teinud, peske käed hoolikalt.

Kui puutute nakatunud alaga, ärge puudutage oma silmi.

Valatsükloviir (Valtrex, Valtrex) ei takista herpes levikut.

Et vähendada suguelundite herpese edasiandmise võimalusi oma partnerile, ärge seksige temaga haiguse ajal. Võite levitada suguelundite herpes, isegi kui teil ei ole haiguse sümptomeid.

Kasutage rasestumisvastaseid vahendeid (lateks- või polüuretaani kondoome / oraalseks seks kondoomid) kogu seksuaalvahekorra ajal. Lisateabe saamiseks konsulteerige oma arstiga.

Üleannustamine:

Valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex) üleannustamise korral (tõsised sümptomid on minestamine või hingamisprobleemid) kutsuge kiirabi.

Samuti võivad üleannustamise sümptomid olla: uriini koguse ja värvi muutused urineerimise ajal, suurenenud väsimus, järsk muutus meeleolus, teadvuse kadu, krambid.

Sageli kasutatakse seda ravimit spetsiifiliste infektsioonide (praegu kindlaks tehtud) vastu võitlemiseks, seega ärge kasutage seda tulevikus ilma arsti soovituseta.

Ladustamine:

Valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex) tuleb hoida toatemperatuuril valguse ja niiskuse eest. Ärge hoidke valatsükloviiri vannitoas (kõrge õhuniiskuse tõttu). Hoidke ravimit lastele ja lemmikloomadele kättesaamatus kohas.

Mõnda herpesinfektsiooni tuleb ravida kauem kui teised. Kasutage seda ravimit kogu ettenähtud aja jooksul.

Teie sümptomid võivad paraneda enne nakkuse täielikku kadumist ja ravimite vahelejätmine võib suurendada viirusevastase ravimiresistentsuse riski.

Herpesviiruste poolt mõjutatud nahapiirkond peaks olema võimalikult puhas ja kuiv.

Selleks ärrituse vältimiseks kandke haiguse ajal lahtisi rõivaid.

Valatsikloviir

Kirjeldus alates 14. oktoobrist 2014

  • Ladinakeelne nimi: Valacyclovir
  • ATX-kood: J05AB11
  • Toimeaine: Valatsikloviir (Valatsükloviir)
  • Tootja: Ozone LLC, süntees JSC, Izvarino Pharma LLC, uimastitehnoloogia (Venemaa)

Koostis

Üks tablett sisaldab 556 mg valatsikloviiri vesinikkloriidi (500 mg valatsikloviiri järgi).

Vormivorm

Tabletid kilekattes, pappkarpides või 10 tk klaasipankades.

Farmakoloogiline toime

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Ravimi toimeaine pärsib herpesviiruste DNA polümeraasi elutähtsat toimet, takistab viiruse DNA sünteesi ja inhibeerib replikatsiooniprotsesse.

Pärast kehasse sisenemist muudetakse valatsikloviir atsükloviiriks ja L-valiiniks, seejärel tekivad fosforüülimisreaktsioonid ja atsükloviir muudetakse atsükloviirfosfaatiks. Saadud ühend on võimeline pärssima kahjuliku aine (viiruse) DNA polümeraasi konkureeriva mehhanismi abil.

Fosforüülimine toimub reeglina kahes etapis. Esimesel reaktsioonil katalüüsib tümidiini kinaasi ensüüm. Ravim on eriti aktiivne Herpes simplexi suhtes, varicella zoster on vähem tundlik. Aine eritub neerude või väljaheitega, poolväärtusaeg on umbes kolm tundi.

Näidustused

  • Herpes simplex viiruse põhjustatud limaskestade ja naha haiguste raviks;
  • sama viiruse põhjustatud haiguste kordumise vältimiseks;
  • vöötohatisega;
  • tsütomegaloviiruse infektsiooni ennetamiseks pärast elundi siirdamist.

Vastunäidustused

  • luuüdi ja neeru siirdamine;
  • allergilise toimeaine suhtes;
  • HIV-nakkusega, kui CD4 + lümfotsüüdid ei ületa 100 mikronit / l;
  • alla 18-aastased lapsed (erandiks on elundisiirdamine, siis kasutatakse ravimit alates 12-aastastest).

Kõrvaltoimed

Ravim on hästi uuritud. Herpes zosteri ja herpesviirusega (sh samaaegse immuunpuudulikkusega) patsientide laboriuuringute ja vaatluste tulemusena võtavad nad valatsükloviiri, peaaegu kõik võimalikud kõrvaltoimed on kindlaks tehtud.

Kasutusjuhend Valatsikloviir (meetod ja annus)

Vahendeid võetakse suu kaudu, olenemata toidust.

Valatsikloviiri tabletid, kasutusjuhised

Vöötohatisega ühekordne annus on 1000 mg (2 tabletti) 3 korda päevas. Ravi kestus on 7 päeva. Mida varem haiguse esimesed sümptomid hakkasid ravimit vastu võtma, seda tõhusam on ravi.

Herpesiga (sh profülaktilise manustamisega) on päevane annus 1000 mg. Soovitatav on jagada 2 annust, hommikul ja õhtul, üks tablett. Ravi kestus on 5 kuni 10 päeva (raske haigus).

Kui patsiendil on neerufunktsiooni häire, tuleb annust kohandada.

Üleannustamine

Andmed ravimite üleannustamise kohta puuduvad.

Koostoime

Kliiniliselt olulisi tablettide koostoimeid teiste ravimitega ei täheldatud.

Kuid toimeaine eritub kehast neerude kaudu kanali sekretsiooni kaudu. Valatsikloviiriga samaaegselt määratud ravimid häirivad selle normaalset eliminatsiooni organismist. Esiteks viitab see zimetidiinile ja teistele ravimitele, mis blokeerivad kanali sekretsiooni mehhanismi.

Koos mükofenolaadiga suureneb atsükloviiri kontsentratsioon vereplasmas.

Kombinatsioonis tsüklosporiiniga, takroliimusega ja ravimitega, mis häirivad neerude normaalset toimimist, suureneb nende organite koormus.

Müügitingimused

Ladustamistingimused

Jahedas, temperatuuril mitte üle 25 kraadi.

Kõlblikkusaeg

Erijuhised

Neerufunktsiooni kahjustuse korral tuleb ravimit kasutada ettevaatusega. Võib-olla akuutse neerupuudulikkuse areng, kesknärvisüsteemi häired.

Eakate patsientide puhul ei ole annuse kohandamine vajalik, kuid vedeliku tarbimist tuleb suurendada.

Genitaalherpes ravi ajal peaksite hoiduma seksuaalvahekorrast, kuna ravim ei takista viiruse edastamist partnerile.

Maksahaigusega patsientide ravimisel tuleb olla ettevaatlik.

Puuduvad kliinilised kogemused ravimi kasutamise kohta alla 12-aastastel lastel, seetõttu ei ole lapsed retseptiravimid.

Kui patsient läbib luuüdi või neerusiirdamist, avastatakse HIV-nakkuse kliiniliselt väljendunud vorm, ilmneb äge immuunpuudulikkus, seejärel võib ravimi võtmine põhjustada trombotsütopeenilist purpurat, hemolüütilist-ureemilist sündroomi ja surma.

Kui ravi käigus on täheldatud hallutsinatsioone, krampe, ärritust, segasust ja deliiriumi, tuleb ravim tühistada.

Valatsikloviiri analoogid

Lähimad analoogid on Vior, Valaciclovir Canon, Valaciclovir-vesinikkloriid, Valohard, Valcicon, Virdel, Valavir, Valvir, Valtrex, Vacicirex.

Mis on parem: Valatsikloviir või Valtrex?

Valtrex on sama toimeainega impordi analoog. Kõrvaltoimete tõhususe ja sageduse osas on ravimid identsed. Valtrexi väärtus on siiski palju suurem kui valatsikloviir.

Raseduse ja imetamise ajal

Praktiliselt ei ole uuringuid, mis tõestaksid ravimi ohutust rasedatele ja imetavatele naistele. Sellega seoses peab arst määrama ravimi.

Valatsükloviir (selle metaboliit atsükloviir) tungib hästi rinnapiima.

Rottidel ja küülikutel läbiviidud uuringute ajal ei avaldanud ta ravimi võtmise ajal teratogeenset toimet, ei põhjustanud naistel ja meestel viljakust.

Valacicloviri ülevaated

Arvustused on head. Ravim leevendab herpesi pikka aega kõrvaltoimetest, mis on kõige sagedamini iiveldus ja seedetrakti probleemid. Paljud on rahul ravimite suhteliselt väikeste kuludega.

Valatsikloviiri hind

Valatsikloviiri tablettide hind Venemaal on umbes 600 rubla 10 tükki.

Koos tablettidega kasutage reeglina salvi, mis sisaldab valatsükloviiri.

Hind Valaciclovir Ukrainas on veidi suurem. Võite osta ravimi 360 UAH (10 tabletti).

Valatsikloviir - tablettide kirjeldus, ülevaated ja vastunäidustused

Valatsükloviir - raviks herpes, atsükloviiri analoog. Ravimit toodetakse tablettides. Ravimi raviskeemi võib leida apteegi ravimi juhenditest. Kuidas ravida herpes valatsükloviiriga? Ja milliseid analooge ravimitööstus toodab?

Valatsikloviir - koostis ja toime

Tablettide hulka kuuluvad valatsikloviirvesinikkloriid (valatsükloviirum) ja abiained - tselluloos, tärklis, kastoorõli, keemilised ühendid - titaandioksiid, polüsorbaat, polüetüleenglükool. Ravimi abikomponendid annavad tableti vormi, ühtlase tekstuuri ja värvi.

Inimese maksa puhul muudetakse valatsikloviir atsükloviiriks (aineks, millel on spetsiifiline viirusevastane toime herpes 1–6 tüüpi vastu). Pärast transformatsiooni aeglustub ja peatab viiruste paljunemise. Atsükloviiri toime on spetsiifiline, see ei puuduta terveid rakke, vaid hävitab ainult need, mis on nakatunud.

Viirustel ei ole oma rakke. Nad sisestatakse peremeesraku (inimene) DNA-sse ja kasutavad selle struktuuri oma paljunemiseks. Nakatunud inimese rakk lõpetab oma funktsioonide täitmise ja muutub tehaseks võõrrakkude tootmiseks. Seetõttu on herpes - intratsellulaarne parasiit. Reprodutseerimiseks vajab ta "meistrit", mida ta kasutab.

Viiruste sissetoomise tõttu elusrakkudesse on raske võidelda, on vaja hävitada oma organismi rakud. Atsükloviiri spetsiifiline toime on see, et see hävitab ainult nakatunud rakke. See sisestatakse raku DNA-sse (tegelikult viiruse DNA) ja peatab uute viiruste sünteesi. Selle tulemusena lakkavad ilmnema uued lööbed, tekkinud haavade paranemine kiireneb, koorikud kuivavad.

Narkootikumide kasutamine

Valatsükloviiri kasutatakse ravimina ja profülaktikana. See on efektiivne herpesviiruste (1.-6. Tüübi) põhjustatud haiguste ravis, kuid seda kasutatakse sagedamini kolme esimese viiruseliigi - suukaudse, suguelundite ja vöötohatise (tuulerõugete) vastu. Kasutusjuhendis soovitatakse ravi valatsikloviiriga järgmiste haiguste korral:

  • Labiaalsed või suukaudsed herpes (HSV-1, mille kandjad on 95% maailma elanikkonnast).
  • Suguelundite või suguelundite herpes (HSV-2) - ravi valatsükloviiriga vähendab retsidiivide esinemissagedust ja vähendab infektsiooni tõenäosust seksuaalse kontakti kaudu. Lisaks suguelundite herpese seksuaalpartnerile edastamise tõenäosusele.
  • Vöötohatis (HSV-3, mis nakatab ka 95% elanikkonnast) - valatsükloviiriga ravi vähendab valu, takistab ägenemisi ja komplikatsioone, nagu postherpetic neuralgia.

Valatsükloviiri kasutamine võimaldab teil haiguse arengut peatada - vähendada lööbe ulatust, vähendada temperatuuri. Esmane infektsioon - taastumise kiirendamine. Veo ajal - retsidiivide sageduse vähendamiseks.

Kui võtate ravimit varakult, võite haiguse peatada ilma järgnevate sümptomite ilmnemiseta (selleks peate kasutama ravimi esmakordset annust haiguse esimeste tunnuste korral - põletamine, punetus, sügelus).

Lisaks kasutatakse valatsükloviiri elundite siirdamiseks kompleksravis, et vähendada nende tagasilükkamise tõenäosust.

Annustamine ja ravi aeg

1 tablett võib sisaldada 250, 500 või 1000 mg valatsikloviiri. Valatsikloviiri ravimisel varieerub ravimi ühekordne annus vahemikus 250 mg kuni 2 g (sõltuvalt haiguse staadiumist, inimese vanusest ja ravi alguse ajast). Enamik täiskasvanud herpesravi režiime kasutavad 500 mg annust. Seetõttu on valatsükloviir 500 ravimi kõige populaarsem tablettvorm. Kuidas võtta valatsükloviiri mitmesuguste herpeside raviks?

Suukaudsete / suguelundite herpes

Herpes 1 ja 2 tüüpi (suu ja suguelundite) ravi sõltub sellest, kas tegemist on esmase infektsiooni või retsidiiviga. Esialgse infektsiooni ajal on ühekordne annus suurem - 1 g iga kord, 2 korda päevas. Relapsi korral vähendatakse ühekordset annust 500 mg-ni (ka 2 korda päevas). Ravi kestus sõltub organismi reaktsioonist ja võib kesta 3 või 5 päeva.

Ravirežiim on standardne, selle toime ei ole alati efektiivne. Seda ravirežiimi kasutatakse, kui lööve on juba ilmnenud. Kui te alustate ravi varem (esimestel põletus-, sügelus- ja ebamugavustunnetel nahal), siis on parem kasutada erinevat raviskeemi. Siis võite lööve täielikult ära hoida.

Näpunäide: raviskeem ravimi võtmiseks haiguse esimestel tunnustel - kaks korda päevas (2 g), 12-tunnise intervalliga.

Herpes zosteri raviskeem

Zoster-viiruse (HSV-3 või Zoster) ravi nõuab suuremat ravimi annust kui HSV-1 ja 2 ravi. Vöötohatise standardskeem on 1000 mg (1 või 2 tabletti, sõltuvalt vabanemise vormist) kolm korda päevas. nädala jooksul (vöötohatis - alati ägenemine, seda tüüpi nakkuse akuutset vormi nimetatakse tuulerõugeks).

Profülaktiline vastuvõtt

Kordumise vältimiseks võtavad nad 500 mg Valacicloviri ööpäevas. Samal ajal võite jagada ööpäevase annuse kaheks annuseks, kasutada 250 mg tablette hommikul ja õhtul. Ennetava ravi kestus on mitu kuud (kolm, neli ja rohkem - kuni aasta).

Kõrvaltoimed

Ravimi võtmine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

  1. peavalu (15% juhtudest);
  2. iiveldus (meditsiiniuuringute kohaselt mitte rohkem kui 8% valatsükloviiriga ravitud patsientidest);
  3. mõnikord esines ajutine nägemishäire (ainult 3% -l inimestest).

Ravim laguneb maksas ja eritub neerude kaudu. Neeruhaigusega inimesed, haiged maksad peaksid vähendama ravimi annuseid (et haigestunud elundi ülekoormata ega halvendada selle seisundit).

Valatsikloviir on suhteliselt uus ravim. Seetõttu ei ole veel piisavalt meditsiinilisi uuringuid läbi viidud ja ravimi mõju lapse kehale ei ole selgitatud. Üldiselt on sellel viirusevastane toime. Uuringute kohaselt kohtleb ta lapsi samal viisil kui täiskasvanud. Kuid kliiniliste uuringute puudumise tõttu ei kirjuta arstid valatsükloviiri alla 12-aastasele lapsele. Meditsiinilistes juhistes soovitatakse valatsikloviiri välja kirjutada üle 12-aastaste laste raviks ainult spetsiaalsete näidustustega (tsütomegaloviiruse (ühe tüüpi herpes) ennetamiseks ja elundi äratõukereaktsiooni vältimiseks pärast siirdamist).

Preparaadid toimeainega - valatsikloviir

Valatsikloviir on toimeaine. See on osa erinevatest ravimitest (erinevatelt tootjatelt):

  • Valacyclovir ja Valcicon (tootja - Venemaa) - 500 mg tabletid. Valatsükloviir võib olla suuremas kontsentratsioonis - 1000 mg.
  • Valavir (Ukraina) - 500 mg tabletid.
  • Vayrova, Virdel, Valmik (Indias valmistatud ravimid) - 500 mg tabletid, Valmik võib olla ka 250 mg.
  • Valatsikloviiri kanoon (hiina valatsikloviir) - 500 mg tabletid.
  • Valvir (Islandi tootmise valmistamine) - tabletid kahes annuses - 500 mg ja 1000 mg iga kord.
  • Valtrex (valatsükloviir Poolast) - 500 mg tabletid.

Nende ravimite hind võib erineda mitu korda. Sellisel juhul on nende toimeaineks üks ja seetõttu on herpes-ravi ravitoime sama. Erinevate tootjate tablette eristavad täiendavad sideained, abiained, pakendid ja hind.

Ravimi analoogid

Valatsikloviir on üks atsükloviiri geneerilistest ravimitest. Tema kõrval on veel kaks ravimit, mis on atsükloviir-pensükloviiri ja famtsikloviiri analoogid. Neid kasutatakse ka herpesinfektsioonide raviks ning nad on tõhusamad ja kiiremad. Pencikloviiri ja famtsikloviiri hind on kõrgem.

Vajadus uute viiruseravimite sünteesi järele tekkis mitu aastat pärast atsükloviiri saamist. See on esimene spetsiifiline vahend herpese raviks. Seda kasutatakse ka meditsiinis, kuid see on vähem efektiivne. Sellel on kõige soodsam hind ja seetõttu on tal apteekide ostjatelt hästi teenitud nõudlus. Ravi acyclovir'iga on kõige tõhusam algannuse korral. Korduval ravil ei ole see nii märgatav.

Lisaks on ravimil mitmeid puudusi. Näiteks on madala biosaadavuse protsent aine kogus, mis tegelikult vereringesse siseneb ja blokeerib herpes (kõik muu elimineerub neerude ja soolte kaudu). Seetõttu on vaja sünteesida uusi, täiustatud ravimeid.

Famcicloviri - Valatsikloviiri analoog

Valatsikloviir, famtsükloviir - ravimite analoogid. Need on tabletid, mis toimivad efektiivsemalt kui atsükloviir (need imenduvad paremini verre ja neil on pikem toime). Famtsükloviiril on kõrgeim biosaadavus - 77-80% toimeainest satub vere. See kontsentratsioon saavutatakse 45 minuti möödumisel ravimi võtmisest (erinevalt atsükloviirist, mis saavutab maksimaalse kontsentratsiooni alles pärast 2 tundi). Seetõttu on famtsükloviir kõige tõhusam ja kiiremini toimiv vahend herpese raviks.

Sellel ravimil on kõrge hind (teiste antihügieeniliste ravimite hulgas), mistõttu võetakse seda rasketel juhtudel - sagedase nakkuse kordumise või herpes zosteriga. Seda tüüpi nakkusele on iseloomulik suur haigestumus ja pikaajalised tüsistused (valu säilib haavade ja purskete paranemise kohas mitu nädalat).

Preparaadid, mis sisaldavad põhilist toimeainet famtsükloviiri koostises, on järgmised:

  • Famvir (valmistatud Šveitsis) - 125, 250 ja 500 mg tabletid.
  • Famciclovir-teva (Iisraeli ravim) - 125, 250 või 500 mg tabletid.

Herpes-infektsiooni raviks on famtsükloviir ette nähtud järgmises skeemis:

  • Herpes zosteriga (tuulerõuged), kolm korda päevas, 250 mg iga kord, on ravikuur 7 päeva.
  • Herpes zosteri tüsistustega (postherpetic neuralgia) - 500 mg kolm korda päevas 7 päeva jooksul.
  • Genitaalsete või suukaudsete herpeside esmase haiguse korral on annus sama (250 mg), kuid ravi kestus on alla 5 päeva. Võta kolm korda päevas.
  • Genitaal- või suukaudse herpese kordumise korral - annus ja meetodite arv vähem - 125 mg kaks korda päevas, 5 päeva.
  • Ennetusmeetmena retsidiivide arvu vähendamiseks on minimaalne annus 250 mg päevas ühe kuu jooksul.

Lisaks tavapärasele ravirežiimile võite kasutada haiguse esimesel ravipäeval 1500 mg ravimit, kui leiad esimesed nähud (põletamine, punetus tulevase mullide lööve kohas).

Atsükloviir või valatsükloviir

Milline on kahe sarnase ravimi erinevus - atsükloviir ja valatsükloviir? Atsükloviiril on madal biosaadavus. See on vaid 15-30%. See tähendab, et mitte rohkem kui 30% tarbitavast ainest siseneb vere hulka ja neutraliseerib viirused.

Et suurendada ravimi biosaadavust, kasutades salvi ja kreemi koos atsükloviiriga. Sel juhul võib kudedesse sattunud atsükloviiri kogus ulatuda 45-50% -ni, kuid ainult lokaalselt (piirkondades, kus salvi kasutatakse).

Toimeaine suurim kontsentratsioon esineb 2 tundi pärast tableti sattumist maosse. See tähendab, et ravim algab mitte varem kui määratud ajal.

Valatsükloviiril on suurem biosaadavus (55-60%). Samal ajal on ravimi (tabletid) suukaudsel manustamisel tagatud suur protsent toimeainet veres. Valatsikloviir ise on saadaval ainult pillide kujul.

Märkus: Valatsikloviiril on mitte ainult suurem biosaadavus, vaid ka pikem toime. Seetõttu on ravim piisav ainult kaks korda päevas. Keerulistel juhtudel (või herpes zosteriga) võetakse seda sagedamini - kolm korda päevas.

Valatsükloviir on suukaudse, suguelundite ja herpes zosteri raviks mõeldud ravim. See takistab ägenemisi, tüsistusi ja aitab ravida lõhkeainet kiiremini. See on kaasaegne tõhus ja üsna taskukohane vahend herpese raviks.

Uimastite ülevaated

Vastavalt inimestele, kes on ravinud herpeshaavasid valatsükloviiriga, on see keskmine ravim odava atsükloviiri ja kallima famviri vahel. Valatsikloviir on veidi kallim kui atsükloviir. Samal ajal koheldakse efektiivsemalt ja paremini mitte ainult lihtsaid lööbeid, vaid ka herpes zosterit.

Statistika tagasiside on järgmine:

  1. Ravim on saadaval apteekides (seda saab osta enamikus apteekides);
  2. Kõrvaltoimed ei pruugi olla haruldased;
  3. Keskmine efektiivsus;
  4. Hindade ja kvaliteedi piisav suhe;
  5. 60% selle raviga ravitavatest soovitavad ravimit sõpradele.

  1. Svetlana, Veliky Novgorod: Valtrex oli ette nähtud genitaalherpese raviks korraga suurtes annustes (kolm korda päevas 1 g kohta). Järgmisel päeval esines tugev seljavalu ja kõhulahtisus. Minu neerud on terved. Tõenäoliselt ei saa te kohe narkootikumide suurtes annustes alustada, siis peate olema kindel, et teie keha ei reageeri sellele kui minu.

    Andrei, Rostov-on-Don: Valtrex ja famvir on maksa suhtes toksilisemad kui atsükloviir. Nad on kallid, kuid minu maks on mulle kallim. Herpese kordumise korral tuleb seda regulaarselt ravida. Seetõttu on parem üle maksta ja olla kindel, et ei esine kõrvaltoimeid ega midagi muud.

    Orina, Vanadzor: Minu jaoks on Valavir päästmine. Kirjeldati nakkushaiguse haigust, mul on paljude aastate jooksul erineva eduga herpese lööve, see möödub ja ilmub uuesti. Üldiselt aitas see mul küll kallim olla, kuid sooviksin odavamalt.

    Sergei, Khabarovsk: Valaviiri määras arst. Herpes ilmus huulte nurgas. Ma ei kannata sagedase herpesega, kuid see juhtub. Mullid kadusid peaaegu täielikult kolme päeva jooksul (jääb roosa täpid). See meeldib - tavaliselt võtab see kauem aega. Allergia ei olnud.

    Kogu teave on esitatud ainult teavitamise eesmärgil. Ja see ei ole juhend enesehoolduseks. Halva enesetunde korral võtke ühendust oma arstiga.

    Valatsikloviir: kasutusjuhised

    Koostis

    Iga tablett sisaldab: toimeaineid: valatsükloviiri (valatsükloviirvesinikkloriidina) 500 mg;

    abiained: mikrokristalne tselluloos, krospovidoon, hüpromelloos, magneesiumstearaat, Opadray sinine 13B50647;

    Opadra sinise 13B50647 koostis: hüpromelloos, titaandioksiid, makrogool / polüetüleenglükool 400, indigokarmiin alumiiniumlakk, polüsorbaat 80.

    Kirjeldus

    Farmakoloogiline toime

    Toimemehhanism: Valatsikloviir on DNA polümeraasi nukleosiidi analoogi inhibiitor. Valatsükloviirvesinikkloriid muudetakse kiiresti atsükloviiriks, mis on näidanud rakukultuuris ja in vivo viirusevastast toimet HSV tüüpide 1 (HSV-1) ja 2 (HSV-2) ja VZV vastu.

    Atsükloviiri inhibeeriv toime on väga selektiivne HSV ja VZV poolt kodeeritud tümidiini ensüümi (TC) kinaasi läheduse tõttu. See viiruse ensüüm muundab atsükloviiri atsükloviirmonofosfaadi nukleotiidanaloogiks. Seejärel muundatakse monofosfaat difosfaadiks, kasutades raku guanülaadi kinaasi ja trifosfaati, kasutades erinevaid rakulisi ensüüme. Biokeemilistes analüüsides inhibeerib atsükloviirfosfaat herpesviiruse DNA replikatsiooni, mis saavutatakse kolmel viisil: 1) viiruse DNA polümeraasi konkureeriv inhibeerimine, 2) kasvava viiruse DNA ahela aktiveerimine ja lõpetamine, 3) viiruse DNA polümeraasi inaktiveerimine. Atsükloviiri suurem viirusevastane toime HSV suhtes võrreldes WVI-ga on seotud viiruse TK efektiivsema fosforüülimisega.

    Viirusevastane toime: Herpesviiruse rakukultuuri tundlikkuse ja viirusevastaste ravimite vahelist kvantitatiivset seost ja kliinilist vastust ravile ei ole inimestel kindlaks tehtud ning viiruse tundlikkuse testimine ei ole standardiseeritud. Tundlikkuse testi tulemused, mida väljendatakse ravimi kontsentratsioonis, mis on vajalik kuni 50% viiruse kasvu pärssimiseks rakukultuuris (EC50) varieeruvad suuresti sõltuvalt paljudest teguritest. Trombotsüütide vähenemise testide abil otsustati, et EL50 väärtused herpes simplex viiruse isolaatide suhtes on vahemikus 0,09 kuni 60 μm (0,02 kuni 13,5 μg / ml), HSV-1 ja 0,04 kuni 44 μM (0,01 kuni 9, 9 µg / ml)50 Atsükloviiri väärtused võrreldes enamiku laboratoorsete tüvedega ja VZV kliiniliste isolaatidega on vahemikus 0,53 kuni 48 μM (0,12–10,8 μg / ml). Atsükloviiril on ka aktiivsus vaktsiini tüve Oka VZV vastu keskmise ELiga50 6 µM (1,35 μg / ml).

    Resistentsus: HSV ja VZV resistentsus atsükloviirile võib tuleneda viiruse TK ja / või DNA polümeraasi kvalitatiivsetest ja kvantitatiivsetest muutustest. AIDS-iga patsientidel leiti VZV kliinilisi isolaate, mille tundlikkus atsükloviiri suhtes oli vähenenud. Nendel juhtudel taastati TK-puudulik mutant VZV.

    HSV ja VZV resistentsus atsükloviirile toimub samade mehhanismide kaudu. Kuigi enamik atsükloviiri suhtes resistentseid mutante on isoleeritud, on immunokomprimeeritud patsiendid TK-puudulikud mutandid. Eraldati ka teised viiruse TK geeniga seotud mutandid (TK osaline ja TK muutunud), DNA polümeraasid. TK-negatiivsed mutandid võivad immuunpuudulikkusega patsientidel põhjustada tõsiseid haigusi. Patsientidel, kellel on ravi ajal halb kliiniline vastus, tuleb kaaluda viiruse resistentsuse võimalust valatsükloviiri (ja seega atsükloviiri) suhtes.

    Farmakokineetika

    Farmakokineetika täiskasvanud patsientidel:

    Imendumine ja biosaadavus: Pärast suukaudset manustamist imendub valatsikloviiri vesinikkloriid seedetraktis kiiresti ja muutub peaaegu täielikult atsükloviiriks ja L-valiiniks metabolismi tõttu soolestikus ja / või maksa metabolismis.

    Atsükloviiri absoluutne biosaadavus pärast valatsikloviiri vesinikkloriidi manustamist on 54,5% ± 9,1%, mis on määratud pärast 1 grammi valatsikloviirvesinikkloriidi ja 350 mg veenisisese atsükloviiri manustamist 12 tervele vabatahtlikule. Atsükloviiri biosaadavus valatsükloviirvesinikkloriidi kasutamisel ei muutu koos toiduga (30 minutit pärast hommikusööki, 873 kcal, mis sisaldab 51 g rasva).

    Atsükloviiri farmakokineetilised parameetrid, mis hindavad valatsikloviiri vesinikkloriidi järgnevat kasutamist tervetel täiskasvanutel vabatahtlikel, on esitatud tabelis 1. Täheldati väiksemat annusega proportsionaalset atsükloviiri kontsentratsiooni suurenemist (Cmah) ja atsükloviiri farmakokineetilise kõvera pindala (AUC) pärast valatsikloviiri vesinikkloriidi ühekordse ja mitmekordse annuse (4 korda päevas) võtmist 250 mg kuni 1 grammi kohta.

    Normaalse neerufunktsiooniga täiskasvanud patsientidel pärast valatsikloviiri manustamist soovitatud annustamisskeemides atsükloviiri ei kogunenud.

    Tabel 1.

    Atsükloviiri keskmine (± standardhälve (SD)) farmakokineetilised parameetrid pärast valatsikloviiri vesinikkloriidi võtmist tervetel täiskasvanutel vabatahtlikel

    Ühekordne annus

    Mitme annuse vastuvõtmine *

    (N = 24, 8 ravirühmas)

    * Võetakse 4 korda päevas 11 päeva jooksul.

    Jaotumine: Valatsikloviiri seondumine plasmavalkudega on vahemikus 13,5% kuni 17,9%. Atsükloviiri seondumine inimese plasmavalkudega on vahemikus 9% kuni 33%.

    Metabolism: Valatsikloviir muudetakse atsükloviiriks ja L-valiiniks ainevahetuse tulemusena soole ja / või maksa metabolismi käigus. Vähesel määral muudetakse atsükloviir aldehüüdi oksüdaasi, alkoholi ja aldehüüdi dehüdrogenaasi abil inaktiivseteks metaboliitideks. Tsütokroom P450 ensüümid ei metaboliseeru atsükloviiri ega valatsikloviiri. Reageerimata valatsikloviiri plasmakontsentratsioonid on väikesed ja mööduvad, tavaliselt ei ole need 3 tundi pärast manustamist kvantifitseeritavad. Valatsikloviiri maksimaalne plasmakontsentratsioon on üldiselt väiksem kui 0,5 µg / ml kõigil annustel. Pärast 1 g valatsikloviiri vesinikkloriidi ühekordset manustamist oli valatsikloviiri keskmine kontsentratsioon plasmas 0,5, 0,4 ja 0,8 μg / ml maksakahjustusega patsientidel, neerupuudulikkusega patsientidel ja tervetel vabatahtlikel, kes said samaaegselt tsimetidiini ja probenetsiidi.

    Tagasivõtmine: Pärast ühekordse 1 g radioaktiivselt märgistatud valatsikloviiri annuse suukaudset manustamist tuvastati enam kui 96 tunni pärast uriinis ja väljaheites 4 tervet isikut, vastavalt 46% ja 47% manustatud radioaktiivsusest. Atsükloviir oli 89% uriiniga eritunud radioaktiivsusest. Atsükloviiri renaalne kliirens pärast ühekordset 1 grammi valatsikloviiri vesinikkloriidi annust 12 tervel vabatahtlikul oli ligikaudu 255 ± 86 ml / min, mis moodustab 42% acikloviiri näivast plasmakliirensist.

    Atsükloviiri poolväärtusaeg on kõigis valatsikloviirvesinikkloriidi uuringutes normaalse neerufunktsiooniga vabatahtlikel tavaliselt 2,5... 3,3 tundi.

    Konkreetsed populatsioonid:

    Neerupuudulikkus: Neerupuudulikkusega patsientidel on soovitatav kasutada väiksemat annust. Pärast valatsikloviiri vesinikkloriidi manustamist CRF-i vabatahtlikele on atsükloviiri keskmine poolväärtusaeg umbes 14 tundi. Hemodialüüsi ajal on atsükloviiri poolväärtusaeg umbes 4 tundi. 4-tunnise hemodialüüsi seansi ajal eemaldatakse dialüüsi ajal umbes üks kolmandik organismis asükloviirist. Atsükloviiri näiv plasmakliirens dialüüsipatsientidel oli 86,3 ± 21,3 ml / min / 1,73 m2 võrreldes 679,16 ± 162,76 ml / min / 1,73 m 2 -ga tervetel vabatahtlikel.

    Maksakahjustus: Valatsikloviirvesinikkloriidi ravivad mõõduka (biopsia tsirroosiga) või raske (koos astsiidiga ja ilma biopsia maksatsirroosiga kinnitatud) patsiendid, maksahaigus näitas, et valatsükloviiri muutumise määr atsükloviiriks ei vähene ja atsükloviiri poolväärtusaeg ei muutu. Maksatsirroosiga patsientidel ei ole annuse muutmine soovitatav.

    HIV-infektsioon: 9-l HIV-infektsiooniga patsiendil ja CD4 + 3 rakkudel, kes said 30 päeva jooksul valatsikloviiri vesinikkloriidi annuses 1 g 4 korda päevas, ei erine valatsükloviiri ja atsükloviiri farmakokineetika tervetel vabatahtlikel täheldatust.

    Geriaatrika: Pärast ühekordset annust 1 grammi valatsikloviirvesinikkloriidi tervete geriaatriliste vabatahtlike poolt oli atsükloviiri poolväärtusaeg 3,11 ± 0,51 tundi võrreldes 2,91 ± 0,63 tunniga tervetel noortel vabatahtlikel. Pärast valatsikloviirvesinikkloriidi ühekordse ja korduva annuse suukaudset manustamist muutus atsükloviiri farmakokineetika geriaatrilistel vabatahtlikel neerufunktsiooniga. Sõltuvalt neerufunktsiooni seisundist võib geriaatrilistel patsientidel olla vajalik annuse vähendamine.

    Lapsed: atsükloviiri farmakokineetikat hinnati kokku 98 pediaatrilisel patsiendil (1 kuu kuni 3+ ja Mg 2+).

    Tsimetidiin: Cmah ja atsükloviiri AUC pärast valatsikloviiri vesinikkloriidi ühekordse annuse (1 g) suurenemist vastavalt 8% ja 32% pärast tsimetidiini ühekordse annuse (800 mg) võtmist.

    CBMETIDIN PLUS Probenetsiid: Cmah ja atsükloviiri AUC pärast valatsikloviiri vesinikkloriidi ühekordse annuse (1 g) suurenemist vastavalt 30% ja 78% pärast tsimetidiini ja probenetsiidi kombinatsiooni võtmist, peamiselt atsükloviiri renaalse kliirensi vähenemise tõttu.

    Digoksiin: digoksiini farmakokineetikat ei mõjutanud valatsikloviirvesinikkloriid 1 g 3 korda päevas kasutamise ajal, atsükloviiri farmakokineetika pärast valatsükloviirvesinikkloriidi ühekordset annust (1 g) digoksiini kasutamise ajal (2 annust 0,75 mg) ei muutunud.

    Probenetsiid: Cmah ja atsükloviiri AUC pärast valatsikloviiri vesinikkloriidi ühekordse annuse (1 g) suurenemist vastavalt probenetsiidi (1 g) võtmisega vastavalt 22%> ja 49%> võrra.

    Tiasiiddiureetikumid: atsükloviiri farmakokineetika pärast valatsikloviiri vesinikkloriidi ühekordset annust (1 g) jäi muutumatuks, kui ta võttis mitu tiasiiddiureetikumide annust.

    Näidustused

    Täiskasvanud patsiendid:

    Herpes simplex (herpes huuled): Valatsikloviiri tabletid on ette nähtud herpes simplex (herpes huulte) raviks. Valatsikloviirvesinikkloriidi efektiivsust, alates herpes simplexi kliiniliste ilmingute (näiteks papulite, vesiikulite või haavandite) väljatöötamisest, ei ole kindlaks tehtud.

    Genitaalherpes: esimene episood: Valatsikloviiri tabletid on näidustatud genitaalherpese esialgse perioodi raviks immuunpuudulikkusega täiskasvanutel. Valatsikloviirvesinikkloriidiga ravi efektiivsust 72 tundi pärast sümptomite ilmnemist ei ole kindlaks tehtud.

    Genitaalherpese kordumine: Valatsikloviiri tabletid on näidustatud korduvate genitaalherpese raviks immuunkompetentsetel täiskasvanutel. Valatsikloviirvesinikkloriidi ravi efektiivsust rohkem kui 24 tundi pärast sümptomite ilmnemist ei ole kindlaks tehtud.

    Suguelundite herpese supresseeriv ravi: Valatsikloviiri tabletid on näidustatud genitaalherpese krooniliste korduvate episoodide supressiivseks raviks immuunsüsteemiga patsientidel ja HIV-infektsiooniga täiskasvanutel. Valatsikloviirvesinikkloriidi kasutamise efektiivsust ja ohutust genitaalherpese 1 aasta jooksul immunokompetentsetel patsientidel ja 6 kuud HIV-infektsiooniga patsientidel ei ole kindlaks tehtud.

    Genitaalherpese ülekandumise riski vähendamine: Valatsikloviiri tabletid on näidustatud genitaalherpese ülekande vähendamiseks immuunpuudulikkusega täiskasvanutel. Valatsikloviirvesinikkloriidi efektiivsust genitaalherpese ülekande vähendamiseks 8 kuu jooksul vastuolulistel paaridel ei ole kindlaks tehtud. Valatsikloviirvesinikkloriidi efektiivsust genitaalherpese ülekande vähendamisel mitme partneri ja mitte-heteroseksuaalsete paaridega inimestel ei ole kindlaks tehtud.

    Herpes Zoster: Valatsikloviiri tabletid on näidustatud herpes Zoster'i (vöötohatise) raviks immuunpuudulikkusega täiskasvanutel. Valatsikloviirvesinikkloriidi efektiivsust, kui seda kasutatakse rohkem kui 72 tundi pärast lööbe ilmnemist, ning valatsikloviirvesinikkloriidi herpes zosteri raviks kasutatava ravimi efektiivsust ja ohutust ei ole kindlaks tehtud.

    Kohaldamine pediaatrilises praktikas:

    Herpes simplex (huulepunased): Valatsikloviiri tabletid on näidustatud herpes simplexi (huulehaiguste) raviks 12-aastastel ja vanematel lastel. Valatsikloviirvesinikkloriidi efektiivsust pärast herpes simplexi kliiniliste ilmingute (näiteks papulite, vesiikulite või haavandite) teket ei ole kindlaks tehtud.

    Kana Pox: Valatsikloviiri tabletid on näidustatud 2-aastaste ja vanemate immuunkompetentsete pediaatriliste patsientide kana-rõugete raviks. Ravi valatsükloviir tablettidega peaks algama 24 tunni jooksul pärast lööbe ilmnemist.

    Ravimi kasutamise piirangud: Valatsikloviiri tablettide kasutamise efektiivsust ja ohutust ei ole kindlaks tehtud:

    • Immuunpuudulikkusega patsiendid, välja arvatud genitaalherpese pärssimiseks HIV-infektsiooniga patsientidel, kellel on CD4 + rakud> 100 rakku / mm 3.

    • Alla 12-aastased patsiendid, kellel on herpes simplex (herpes huuled).

    • alla 2-aastased ja üle 18-aastased tuulerõugedega patsiendid.

    • Alla 18-aastased patsiendid, kellel on genitaalherpes.

    • Alla 18-aastased patsiendid, kellel on herpes zoster.

    • Herpes simplex viiruse supresseeriva raviga vastsündinud ja imikud.

    Vastunäidustused

    Valatsükloviirvesinikkloriid on vastunäidustatud patsientidele, kellel on kliiniliselt olulised ülitundlikkusreaktsioonid (nt anafülaksia) valatsükloviiri, atsükloviiri või ravimi mis tahes komponendi suhtes.

    Rasedus ja imetamine

    Rasedatel ei ole läbi viidud valatsikloviirvesinikkloriidi või atsükloviiri asjakohaseid ja hästi kontrollitud uuringuid. Tuginedes rasedate 749 rasedatele naistele ette nähtud registreerimisele, on sünnidefektide üldarv emasloomadel atsükloviiriga kokku puutunud lastel sama, mis üldpopulatsioonis. Valatsikloviirvesinikkloriidi tuleb raseduse ajal kasutada ainult siis, kui potentsiaalne kasu õigustab võimalikku riski lootele.

    Aastal 1984 loodi paljulubav acycloviri kasutamise epidemioloogiline register, mis lõpetati 1999. aasta aprillis. 749 rasedat naist, kes said raseduse esimesel trimestril süsteemse atsükloviiri, registreeriti 756 tulemust. Sünnidefektide esinemissagedus on üldpopulatsioonis ligikaudu sama. Registri väike suurus ei ole siiski piisav, et hinnata vähem levinud defektide riski või tunnustada usaldusväärseid ja lõplikke järeldusi atsükloviiri ohutuse kohta rasedatel ja nende arenevatel embrüotel.

    Loomkatsetes ei leitud teratogeenset toimet.

    Valatsikloviiri peamine metaboliit on atsükloviir, mis eritub rinnapiima. Pärast valatsükloviiri suukaudset manustamist annuses 500 mg Cmax atsükloviir rinnapiimas oli 0,5-2,3 korda (keskmiselt 1,4 korda) suurem kui ema veres vastavad kontsentratsioonid. Atsükloviiri AUC suhe rinnapiima ja atsükloviiri AUC ema plasmas oli 1,4-2,6 (keskmine 2,2). Atsükloviiri keskmine kontsentratsioon rinnapiimas on 2,24 µg / ml. Valatsikloviiri väljakirjutamisel imetavale emale annuses 500 mg, 2 korda päevas, lastakse lapsel kokku atsükloviiri sama toimega, kui seda võetakse suu kaudu annuses umbes 0,61 mg / kg / päevas. Valatsikloviiri muutumatul kujul ei tuvastata ema või lapse veres ja rinnapiimas. Valatsikloviiri tuleb manustada imetavatele naistele ettevaatusega, kui see on vajalik.

    Annustamine ja manustamine

    Valatsikloviiri tablette võib võtta ilma sööki arvestamata.

    Valatsikloviiri suukaudset suspensiooni (25 mg / ml ja 50 mg / ml) võib valmistada 500 mg valatsikloviiri tablettidest kasutamiseks lastel, kellele tahke ravimvorm ei sobi.

    Annustamine täiskasvanutele:

    Herpes simplex ("herpes huuled"): Valatsikloviiri vesinikkloriidi soovitatav annus herpes simplexi raviks on 2 grammi kaks korda päevas 1 päeva jooksul, 12-tunnise intervalliga. Ravi tuleb alustada niipea kui võimalik, kui ilmnevad herpes ilmingud (nt. või põletamine).

    Genitaalherpes: üks episood: Valatsikloviiri vesinikkloriidi soovitatav annus genitaalherpese esialgse perioodi raviks on 1 gramm kaks korda päevas 10 päeva jooksul. Ravi on kõige tõhusam, kui seda võetakse suu kaudu 48 tunni jooksul pärast haiguse sümptomite ilmnemist. Perioodilised episoodid: Valatsikloviirvesinikkloriidi soovitatav annus korduvate genitaalherpese raviks on 500 mg kaks korda päevas 3 päeva jooksul. Ravi peab algama haiguse esimesest märgist. Supresseeriv ravi: tavapärase immuunfunktsiooniga patsientidel on valatsikloviiri vesinikkloriidi soovitatav annus korduvate genitaalherpide krooniliseks supresseerivaks raviks 1 gramm üks kord päevas. Patsientidel, kellel on esinenud rohkem kui 9 retsidiivi aastas, on alternatiivne annus 500 mg üks kord päevas.

    CD4 + rakkudega ≥100 rakku / mm3 HIV-infektsiooniga patsientidel on korduva genitaalherpese kroonilise supressioonravi jaoks soovitatav valatsikloviirvesinikkloriidi annus 500 mg kaks korda päevas.

    Edastamise ohu vähendamine: Valatsikloviirvesinikkloriidi soovitatav annus genitaalherpese ülekande vähendamiseks patsientidel, kellel on anamneesis üle 9 retsidiivi aastas, on partnerpartnerile 500 mg üks kord päevas.

    Herpes zoster: Valatsikloviiri vesinikkloriidi soovitatav annus herpes zosteri raviks on 1 gramm 3 korda päevas 7 päeva jooksul. Ravi tuleb alustada niipea kui võimalik, kui esineb herpes zosteri sümptomeid ja need on kõige tõhusamad, kui need algavad 48 tunni jooksul pärast lööbe algust.

    Annustamine pediaatrilises praktikas:

    Herpes simplex (herpes huuled): Valatsikloviirvesinikkloriidi soovitatav annus herpesravi raviks 12-aastastel ja vanematel lastel on 2 grammi kaks korda päevas 1 päeva jooksul 12-tunnise intervalliga. Ravi tuleb alustada niipea kui võimalik, kui ilmnevad herpes simplexi nähud (näiteks kihelus, sügelus või põletamine).

    Kana-poks: Valatsikloviirvesinikkloriidi soovitatav annus broilerkapslite raviks immuunpuudulikkusega lastel vanuses 2 kuni 18 aastat on 20 mg / kg 3 korda päevas 5 päeva jooksul. Üldannus ei tohi ületada 1 grammi 3 korda päevas. Ravi tuleb alustada võimalikult kiiresti, kui ilmnevad haiguse tunnused või sümptomid.

    Neerupuudulikkusega patsiendid:

    Annustamissoovitused neerufunktsiooniga täiskasvanud patsientidel on esitatud tabelis 3 (soovitused ei sobi valatsikloviirvesinikkloriidi kasutamiseks lastel kreatiniini kliirensiga 2).

    Tabel 3.

    Annuse soovitused neerupuudulikkusega täiskasvanud patsientidele Valacikloviiri vesinikkloriidile