Kuidas Valacikloviiri tablette kasutada

Valatsükloviir on ravim, mis välistab sellise nakkuse ilmingud nagu herpes epidermises ja limaskestades.

Ravimi põhikomponent on valatsikloviirhüdriid. DNA sünteesi tasemel toimeaine toimib viirusel, pärssides selle arenguprotsessi, mis ei võimalda sellel raku tasandil paljuneda. Ravim on ette nähtud nii herpesinfektsiooni kui ka tsütomegaloviiruse kõrvaldamiseks.

Sellel lehel leiad kogu teabe Valacikloviiri kohta: täielikud juhised selle ravimi kasutamiseks, apteekide keskmised hinnad, ravimi täielikud ja mittetäielikud analoogid, samuti ülevaated inimestest, kes on juba kasutanud Valacycloviri. Tahad oma arvamuse jätta? Palun kirjutage kommentaarid.

Kliinilis-farmakoloogiline rühm

Nukleosiidi analoogide viirusevastane aine.

Apteekide müügitingimused

Müüa ilma retseptita.

Kui palju maksab Valaciclovir? Apteekide keskmine hind on 400 rubla.

Vabastage vorm ja koostis

Tabletid kilekattes, pappkarpides või 10 tk klaasipankades.

• Ühe tableti koostis sisaldab 556 mg valatsikloviirvesinikkloriidi (500 mg valatsikloviiri järgi).

Farmakoloogiline toime

Valatsikloviir toimeaine herpesviiruse ja vöötohatise aktiivsete rakkude mõjutamiseks hävitab membraanid ja stimuleerib nende toimimise häireid. Enamasti mõjutab ravim herpese viirust, puhastab nahka ja ennetab selle levikut.

Ravim on aktiivne ka olulistes kahjustustes, mis on olulised haiguse kaugelearenenud staadiumide ravis. Läbi rida muudatusi toimeaine toimeaine mõjutab herpesviiruse DNA sünteesi, peatades selle arengu ja häirides toimimisprotsesse.

Näidustused

Ravimi kasutamine on näidustatud nii täiskasvanud patsientidele kui ka teatud näidustustega lastele. Täiskasvanud patsientidel on ravim ette nähtud järgmiste ravimite raviks:

• selleks, et vähendada suguelundite herpes levimise ohtu;
• herpes simplex (huulel);
• genitaalherpes (esimeses episoodis, vajaduse korral HIV-infektsiooniga patsientidel viiruse supressioon);
• herpes zoster (vöötohatis).

Pediaatrias on ravimi väljakirjutamiseks vajalikud järgmised näidustused:

• herpes simplexi (huulepiirkonna) ravi;
• varicella zoster'i ravi.

Vastunäidustused

Seda ravimit ei kasutata patsientidel, kellel on individuaalne talumatus tableti peamise toimeaine või abiainete suhtes. Ravimit ei ole ette nähtud ka lastele, kelle vanus on alla 12 aasta.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Valatsikloviiri ohutuse kohta raseduse ja imetamise ajal ei ole läbi viidud piisavaid ja rangelt kontrollitud uuringuid. Kasutamine selles patsiendirühmas on võimalik juhtudel, kui oodatav kasu emale ületab potentsiaalse ohu lootele või imikule.

On teada, et atsükloviir, mis on valatsikloviiri metaboliit, eritub rinnapiima kontsentratsioonis 0,6... 4,1 korda plasmakontsentratsioonist. T1 / 2 atsükloviir rinnapiimast on 2,8 tundi, mis on võrreldav plasma T1 / 2-ga.

Katseuuringutes ei avaldanud valatsikloviir teratogeenset toimet rottidele ja küülikutele. Suukaudsel manustamisel ei põhjustanud valatsikloviir isaste ja emaste rottide fertiilsuse häireid.

Kasutusjuhend

Kasutusjuhised näitavad, et Valacicloviri tablette võetakse suu kaudu veega, sõltumata söögikordadest.

1. Naha ja limaskestade infektsioonide pärssimine või ärahoidmine, mis on põhjustatud herpes simplex viirusest (sealhulgas immuunpuudulikkusega täiskasvanutel): immunokompetentsed patsiendid - 500 mg 1 kord päevas, täiskasvanud immuunpuudulikkusega - 500 mg kaks korda päevas. Kursuse kestus on 6–12 kuud, siis on vaja hinnata ravi efektiivsust;
2. Naha ja limaskestade infektsioonide ravi, mis on põhjustatud herpes simplex viirusest: 500 mg 2 korda päevas. Taastumise korral - 3 või 5 päeva jooksul, esmase herpese puhul - kursuse kestust tuleks pikendada 10 päevani. Taastumise korral on vaja alustada ravimi võtmist prodromaalsel perioodil või hetkest, mil ilmnevad esimesed haiguse tunnused. Alternatiivselt peetakse herpes simplexi ravis efektiivseks kaks korda suuremat annust 2000 mg 1 päeva jooksul vähemalt 6-tunnise intervalliga;
3. Herpes zoster (herpes zoster) ja oftalmoloogilise herpes zosteri ravi täiskasvanud patsientidel: 1000 mg 3 korda päevas, 7 päeva jooksul.
4. Tsütomegaloviiruse nakkuste ja haiguste ennetamine pärast parenhüümorganite siirdamist (siirdamist): 2000 mg 4 korda päevas, ravi kestus - 3 kuud või rohkem. Ravim tuleb alustada kohe pärast siirdamist. Kreatiniini kliirensit silmas pidades tuleb annust vähendada;

Neerufunktsiooni häirega patsiendid vajavad ravimi annuse kohandamist.

Kõrvaltoimed

Ravimi võtmine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

1. peavalu (15% juhtudest);
2. iiveldus (meditsiiniuuringute kohaselt mitte rohkem kui 8% valatsükloviiriga ravitud patsientidest);
3. mõnikord esines ajutine nägemishäire (ainult 3% -l inimestest).

Ravim laguneb maksas ja eritub neerude kaudu. Neeruhaigusega inimesed, haiged maksad peaksid vähendama ravimi annuseid (et haigestunud elundi ülekoormata ega halvendada selle seisundit).

Üleannustamine

Patsientide üleannustamise korral on toimeaine sadestumine neerude tubulidesse, mille tulemusena hakkavad nad töötama ebatäielikult. Üleannustamise ravi seisneb hemodialüüsil - sõltuvalt anuuria ja neerupuudulikkuse tekkest.

Erijuhised

Vanemas eas tuleb ravimi mis tahes ravimvormi kasutamisel olla ettevaatlik, kuna see suurendab selle kasutamise negatiivsete tagajärgede tõenäosust.

Ravimi koostoime

1. Valatsikloviiri samaaegsel kasutamisel neerude funktsiooni rikkuvate ravimitega (sh tsüklosporiin, takroliimus) võib see neerufunktsiooni halvendada.
2. Atsükloviiri ja mükofenolaatmofetiili (transplantatsiooniks kasutatava immunosupressandi) inaktiivse metaboliidi kasutamisel täheldati atsükloviiri ja mükofenolaatmofetiili AUC suurenemist.

Arvustused

Me saime inimestelt tagasisidet Valacicloviri kohta:

1. Eve. Meie perekonnas on herpes number üks probleem! Mitte ainult huulel, vaid ka teistes kohtades. Selle viiruse vastu on palju ravimeid ja esmaabikomplektis ei ole me erand! Minu jaoks avastasin selle ravimi. Valacikloviir, nagu mina, aitab, see on minu jaoks mugav, sest alati ei ole mugav salviga võita, ja on mugavam võtta pillid päevasel ajal!
2. Maxim. Alustasin Valacicloviri võtmist tänu sellele, et see sai talumatuks, et taluda herpes lööve - tervisliku eluviisi, suguelundite tõttu. Ma ei suutnud kohe taastuda. Arsti sõnul on mul jooksev krooniline vorm. Ainult pikaajaline ravi aitas. Kava määras polükliinikast pärit viroloog. Juba 8 kuud, kui ei ole kordumist, mitte vähimatki sümptomeid. Tulemus sobib.
3. Tatiana. Acyclovir maksab 90 rubla, Venemaal valmistatud Valatsiklovir maksab 600 rubla. Ja Ukrainas Valaciclovir maksab 90 grivna - see ei ole 600 rubla üldse. Kas on aeg kohandada ravimite hindu? Ta ei ole mitte ainult kindel, et ta ei ostnud mitte võltsinguid, nagu näiteks pressitud kriit, nii et ka hinnad on mõeldamatult ümberasustatud. Nende hindadega on vastik.

Üldiselt on ülevaated head. Ravim leevendab herpesi pikka aega kõrvaltoimetest, mis on kõige sagedamini iiveldus ja seedetrakti probleemid. Paljud on rahul ravimite suhteliselt väikeste kuludega.

Analoogid

Valatsikloviir on toimeaine. See on osa erinevatest ravimitest (erinevatelt tootjatelt):

• Valatsikloviiri kanoon (hiina valatsikloviir) - 500 mg tabletid.
• Valvir (Islandi tootmise valmistamine) - tabletid kahes annuses - 500 mg ja 1000 mg iga kord.
• Valacyclovir ja Valcicon (tootja - Venemaa) - 500 mg tabletid. Valatsükloviir võib olla suuremas kontsentratsioonis - 1000 mg.
• Valavir (Ukraina) - 500 mg tabletid.
• Vayrova, Virdel, Valmik (Indias valmistatud ravimid) - 500 mg tabletid, Valmik võib olla ka 250 mg.
• Valtrex (valatsükloviir Poolast) - 500 mg tabletid.

Enne analoogide kasutamist konsulteerige oma arstiga.

Säilitamistingimused ja kõlblikkusaeg

Hoidke ravim olema ohutu, lastele kättesaamatus, temperatuuril mitte üle 25 kraadi. Ravimi säilivusaeg on 3 aastat pakendil märgitud valmistamiskuupäevast. Pärast seda perioodi ei saa tablette suukaudselt võtta.

Valatsikloviir: kasutusjuhised, analoogid ja ülevaated

Valatsükloviir on viirusevastane ravim, mis on efektiivne 1. ja 2. tüüpi herpesviiruste, tsütomegaloviiruse, Epstein-Barri viiruse ja teiste vastu.

Pärast kehasse sisenemist muudetakse valatsikloviir atsükloviiriks ja L-valiiniks, seejärel tekivad fosforüülimisreaktsioonid ja atsükloviir muudetakse atsükloviirfosfaatiks. Saadud ühend on võimeline pärssima kahjuliku aine (viiruse) DNA polümeraasi konkureeriva mehhanismi abil.

Ravim on saadaval tablettide kujul suukaudseks manustamiseks valge, kaetud kaitsekile kattega. Tabletid pakitakse pappkarpi 10 tk blisterpakendisse. Iga Valacicloviri tablett sisaldab 500 mg toimeainet.

Koostis 1 tablett:

• toimeaine: valatsikloviirvesinikkloriid - 556,2 mg või 1112,4 mg, mis vastab 500 mg või 1000 mg valatsikloviiri sisaldusele;
• abikomponendid: povidoon K25, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat;
• kestkoostis: titaandioksiid, makrogool 4000, hüpromelloos.

Näidustused

Mis aitab Valacikloviiri tablette? Vastavalt juhistele on ravim ette nähtud järgmistel juhtudel:

• herpes huuled ("külm" huultel ja perifeerses tsoonis);
• herpes zoster;
• genitaalherpes nii algstaadiumis kui ka ägenemiste korral;
• genitaalherpesinfektsiooni ennetamine;
• vähendada diagnoositud genitaalherpesega seksuaalpartnerile ülekandumise ohtu;
• tsütomegaloviiruse infektsiooni ennetamine intrakavitaarsete operatsioonide ajal (sh siirdamise valdkonnas, välja arvatud 12-aastased lapsed).

Kasutusjuhend Valaciclovir 500 mg annuse tabletid

Tabletid võetakse suu kaudu, sõltumata söögikordadest.

Valatsikloviiri standardannused vastavalt kasutusjuhendile:

• Herpes simplexi viiruse põhjustatud naha ja limaskestade infektsioonid: 500 mg / 2 korda päevas. Taastumise korral - 3 või 5 päeva jooksul, esmase herpese puhul - kursuse kestust tuleks pikendada 10 päevani. Taastumise korral on vaja alustada ravimi võtmist prodromaalsel perioodil või hetkest, mil ilmnevad esimesed haiguse tunnused. Alternatiivselt peetakse herpes simplexi ravis efektiivseks kaks korda suuremat annust 2000 mg 1 päeva jooksul vähemalt 6-tunnise intervalliga;
• Herpes simplexi viiruse (sh immuunpuudulikkusega täiskasvanutel) põhjustatud naha- ja limaskestade korduvate infektsioonide ennetamine: immuunpuudulikkusega patsiendid - 1 tablett Valacicloviri 500 mg üks kord päevas, 500 mg immuunpuudulikkusega täiskasvanutele kaks korda päevas. Kursuse kestus on 6–12 kuud, siis on vaja hinnata ravi efektiivsust;
• Tsütomegaloviiruse nakkuste ja haiguste ennetamine pärast parenhüümorganite siirdamist (siirdamist): 2000 mg / 4 korda päevas, ravi kestus - 3 kuud või rohkem. Vastuvõtt Valatsikloviir peaks algama kohe pärast siirdamist. Kreatiniini kliirensit silmas pidades tuleb annust vähendada;
• Herpes zoster (herpes zoster) ja oftalmoloogilise herpes zosteri ravi täiskasvanud patsientidel: 1000 mg / 3 korda päevas, kursus on 7 päeva.

Raske maksa- ja neerufunktsiooniga patsientidel on ravimi päevane annus mõnevõrra korrigeeritud. Selliseid patsiente jälgitakse pidevalt vere kliinilise pildi ja üldseisundi kaudu ravimiravi ajal.

Erijuhised

Eakad patsiendid, ravi ajal dehüdratsiooniga inimesed, peaksid suurendama tarbitava vedeliku hulka (ägeda neerupuudulikkuse tekkimise oht).

Genitaalherpese ravimisel tuleb vältida seksuaalset kontakti, sest Ravim ei kaitse ülekande eest.

Valatsikloviiri suured annused pikka aega tõsiste immuunpuudulikkusega (luuüdi siirdamine, HIV-nakkuse kliiniliselt olulised vormid, neerusiirdamine) põhjustanud trombotsütopeenilise purpura ja hemolüütilise ureemilise sündroomi tekkeni kuni surmani.

Kesknärvisüsteemi kõrvaltoimete korral (sh agitatsioon, hallutsinatsioonid, segasus, meelepaha, krambid ja entsefalopaatia) tühistatakse ravim.

Kõrvaltoimed

Juhis hoiatab Valacycloviri määramisel järgmiste kõrvaltoimete tekkimise võimalikkuse üle:

• Seedekanali küljelt - kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, isutus, kõhulahtisus;
• Närvisüsteemi osa - pearinglus ja peavalud, väsimus ja üldine nõrkus, võimalikud unehäired ja psühho-emotsionaalne ärrituvus;
• Vere kliinilise pildi osas - vereliistakute arvu vähenemine, hemolüütiline aneemia, maksa transaminaaside suurenemine;
• Neerupuudulikkuse teke.

Vastunäidustused

Valatsikloviiri tablettide määramiseks on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

• Ülitundlikkus toimeaine suhtes;
• HIV-nakkus CD4 + lümfotsüütide sisaldusega alla 100 / µl;
• Laste vanus (kuni 12 aastat koos CMV-ga, kuni 18 aastat - vastavalt muudele näidustustele).

Praktiliselt ei ole uuringuid, mis tõestaksid ravimi ohutust rasedatele ja imetavatele naistele. Sellega seoses peab arst määrama ravimi.

Üleannustamine

Üleannustamise peamised sümptomid on oksendamine, iiveldus, äge neerupuudulikkus, neuroloogilised häired (sh hallutsinatsioonid, segasus, teadvuse depressioon, agitatsioon, kooma).

Enamikul juhtudel täheldati selliste seisundite teket neerufunktsiooni halvenemise ja eakate patsientide puhul, kes said korduvaid ravimi soovitatavaid annuseid ületavaid.

Analoogid Valatsikloviir, hind apteekides

Vajadusel võib valatsikloviiri asendada toimeaine analoogiga - need on ravimid:

Analoogide valimine on oluline mõista, et Valacicloviri 500 mg kasutusjuhised, hind ja ülevaated, ei kehti sarnase toimega ravimite kohta. Oluline on konsulteerida arstiga ja mitte ravimit iseseisvalt asendada.

Hind vene apteekides: Valaciclovir 500 mg 10 tk. - 321 kuni 390 rubla, Valacyclovir Canon 500 mg tablettide hind 10 tk. - 410 kuni 448 rubla 508 apteegi järgi.

Hoida lastele kättesaamatus kohas. Hoida temperatuuril kuni 25 ° C pimedas kohas. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Tablettide, salvide, tilkade, süstide, spreevi kasutamise juhised

Mis on valatsükloviir (Valtrex, Valtrex)?

Valatsükloviir (Valtrex, Valtrex) - kasutatakse teatud tüüpi viiruste põhjustatud infektsioonide raviks.

See aeglustab herpesviiruse kasvu ja levikut, et aidata organismil võidelda infektsioonidega.

Lapsed Valatsikloviir (Valtrex, Valtrex) on ette nähtud huulte nohu raviks (herpes simplexi põhjustatud) ja tuulerõugete (põhjustatud kanamürk) poolt.

Valatsikloviiri võib kasutada herpesravi raviks lastel, kes on jõudnud 12 aasta vanuseni.

Tuulerõugete raviks peab laps olema 2-aastane.

Täiskasvanud patsientidel on see ette nähtud herpes zosteri (nn herpes Zoster või vöötohatis) raviks, samuti herpese lööbe ajal suu piirkonnas.

Valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex) kasutatakse ka genitaalherpese puhangute raviks.

Valatsikloviir (Valtrex, Valtrex) on viirusevastane ravim, kuid see ei aita teil täielikult hävitada ülalkirjeldatud viirusi organismis.

Selliste infektsioonide põhjustatud viirused elavad kehas isegi nende ägenemise ja välise ilmingu vahel.

Valatsikloviir vähendab nende viiruste väliste ilmingute tõsidust ja kestust. Mis omakorda aitab haavadel kiiremini paraneda, raskendab viirusnakkuste arengut ja vähendab valu, sügelust.

See ravim võib aidata vähendada ka haavandite paranemisele järgnevat valu.

Valatsükloviiri (Valtrex, Valtrex) muud kasutusalad:

See jaotis sisaldab teavet ravimi kasutamise kohta juhistes nimetamata juhtudel.

Seda ravimit võivad mõned inimesed kasutada ka viirusnakkuse, näiteks tsütomegaloviiruse vastu võitlemiseks.

Kuid enne selle ravimi kasutamist tsütomegaloviiruse raviks konsulteerige oma arstiga.

Kuidas kasutada valatsükloviiri (Valtrex, Valtrex):

Valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex) tuleb võtta suu kaudu, enne või pärast sööki, võttes arvesse arsti soovitusi.

Kõrvaltoimete tekkimise tõenäosuse vähendamiseks jooge ravimiperioodi jooksul palju vedelikke.

Annus ja ravi kestus sõltuvad nakkuse liigist, patsiendi tervislikust seisundist ja ravivastusest.

Lapse tuulerõugete ravimisel mõjutab lapse kehamass annuse taset.

See ravim toimib kõige paremini siis, kui hakkate seda kasutama nakkuse esimeste sümptomite korral. Siiski ei pruugi see osutuda vajalikuks, kui te viivitate raviga liiga kaua ja lasete viirusel areneda.

Kui teil on vöötohatis või tuulerõugete sümptomid, alustage Valacicloviri (Valtrex, Valtrex) võtmist võimalikult kiiresti pärast lööbe ilmnemist.

Alustage ravimi võtmist herpes- või genitaalherpese esmakordselt (kihelus, sügelus või põletamine).

Valatsikloviir (Valtrex, Valtrex) toimib kõige paremini nendel juhtudel, kui toimeaine kogus kehas hoitakse konstantsel tasemel.

Seetõttu võtke seda ravimit regulaarselt (arsti soovitusel).

Jätkake selle ravimi kasutamist, kuni kõik viiruse sümptomid kaovad.

Ärge muutke ravimi annust.

Püüa mitte unustada ravimi võtmise aega ja ärge katkestage selle võtmist varem, kui arst on selle heaks kiitnud.

Rääkige oma arstile, kui teie seisund ei parane või vastupidi, halveneb.

Raseduse ajal tuleks seda ravimit kasutada ainult siis, kui see on hädavajalik. Ravim tungib rinnapiima, kuid ei saa imikut kahjustada.

Ei ole teada, kas valatsikloviir (Valtrex, Valtrex) võib kahjustada lapse emakas. Siiski on kindlaks tehtud, et herpesviirust saab nakatunud emalt lapsele töö ajal saata.

Valatsükloviir (Valtrex, Valtrex) on väga sarnane atsükloviiriga, seega ärge kasutage selle ravimi kasutamisel atsükloviiri sisaldavaid ravimeid.

Valatsükloviiri annus ravi ajal.

Valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex) saavatel täiskasvanutel on tavaline annus:

Vastuvõtt 2 g Iga 12 tunni järel saadakse kokku 2 annust (kogumassiga 4 g).

Ravi tuleb alustada herpese esimesest märgist (näiteks kihelus, põletamine, sügelus).

Genitaalherpese puhul ravi esimeses etapis tuleb 1 g võtta suu kaudu kaks korda päevas 7... 10 päeva jooksul.

Ei ole kindlaks tehtud, kas valatsikloviir aitab teid (Valtrex, Valtrex), kui ravimi tarbimise algus toimus 72 tundi pärast haiguse sümptomite ilmnemist.

Ravi teises etapis tuleb valatsükloviiri (Valtrex, Valtrex) võtta 500 mg suukaudselt kaks korda päevas 3 päeva jooksul.

Ravi tuleb alustada suguelundite herpesega. Ravimi efektiivsust ei kinnitata, kui ravi algas 24 tundi pärast nakkuse tunnuste ja sümptomite esimest ilmingut.

Valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex) soovitatav annus täiskasvanutel, kellel on herpes zoster (Zoster herpes), hõlmab 1 g suukaudset manustamist iga 8 tunni järel 7 päeva jooksul.

Kõige tõhusam ravi on, kui alustasite ravimi võtmist 48 tunni jooksul pärast lööbe ilmnemist. Ravimi efektiivsust ei ole kindlaks tehtud, kui ravi algas 72 tundi pärast lööbe algust.

Genitaalherpese ravi HIV-infektsiooniga patsientidel nõuab esimeses etapis 1 g ravimit suukaudselt kaks korda päevas 7-14 päeva jooksul.

Ravi teisel etapil on vaja võtta 1 g suukaudselt kaks korda päevas 5-14 päeva jooksul.

Ravi tuleb alustada suguelundite herpesega. Ravi efektiivsust ei ole kindlaks tehtud, kui ravimi manustamine algas 24 tundi pärast nakkuse sümptomite ilmnemist.

FDA ei ole heaks kiitnud valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex) kasutamist esmaste ja korduvate genitaalherpese raviks HIV-infektsiooniga patsientidel.

CMV (tsütomegaloviiruse infektsioonide) ennetamiseks on valatsükloviiri (Valtrex, Valtrex) standardannus ravimi manustamine 2 g suukaudselt 4 korda päevas.

FDA ei ole heaks kiitnud valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex) kasutamist tsütomegaloviiruse infektsioonide ennetamiseks.

Standardne pediaatriline annus labiaalse herpese raviks on 12-aastaste ja vanemate laste vastuvõtt - 2 g. Suukaudselt iga 12 tunni järel, ainult 2 annust (kogumass 4 g)

Ravi tuleb alustada herpese esimesest märgist (näiteks kihelus, põletamine, sügelus).

Varicella-zoster-viiruse vastu võitlemiseks mõeldud tavaline pediaatriline annus hõlmab 20 mg ravimi võtmist suukaudselt 3 korda päevas 5 päeva jooksul.

Maksimaalset annust võib suurendada 1 g-ni suukaudselt 3 korda päevas.

Ravi tuleb alustada haiguse esimeste ilmingute ilmnemisel ja mitte hiljem kui 24 tundi pärast lööbe ilmnemist.

Kõrvaltoimed:

Valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex) kasutamisel võivad kõrvaltoimed esile kutsuda:

• Iiveldus
• Kõhuvalu
• Peavalu või pearinglus.
• Kui mõni neist kõrvaltoimetest pika aja jooksul püsib või süveneb, teatage sellest kohe oma arstile või apteekrile.
• Enamik seda ravimit kasutavatest inimestest ei ole kogenud tõsiseid kõrvaltoimeid.
• Mõnedel inimestel oli siiski tõsiseid kõrvaltoimeid, sealhulgas:
• Meeleolu muutused (nt ärevus, segasus, hallutsinatsioonid),
• Kõnehäired
• Shakiness liikumise ajal
• Neeruprobleemid (nt muutused uriinis).

Üldiselt on need häired tavalisemad nõrgenenud immuunsüsteemiga inimestel (näiteks HIV-patsiendid, patsiendid, kes on läbinud luuüdi siirdamise või neerusiirdamise).

Kui teil on tõsiseid kõrvaltoimeid, pöörduge kohe arsti poole, sealhulgas:

• Suurenenud väsimus
• Aeglane / kiire / ebaregulaarne südamelöök,
• Verejooks
• Palaviku tunnused,
• Vere eritumine urineerimisel,
• Raske kõhuvalu või kõhuvalu,
• Kollastavad silmad / nahk,
• Järsk teravuse muutus
• Teadvuse kaotus
• Krambid.

Tõsine allergiline reaktsioon selle ravimi suhtes on äärmiselt harv. Samas ilmnevad selle sümptomid peamiselt lööbe, sügeluse, turse (eriti näo / keele / kurgu) all, rasket pearinglust ja hingamisprobleeme.

Pidage meeles, et valatsükloviir (Valtrex, Valtrex) võib teie neerusid kahjustada. See kõrvaltoime suureneb mõne muu ravimi kasutamisel, kaasa arvatud viirusevastased ravimid, kemoteraapia, antibiootikumid, soolte ärrituse ravimid, siirdatud elundi äratõukereaktsiooni vältimiseks kasutatavad ravimid, osteoporoosi süstimise ravimid.

Teised ravimid võivad samuti mõjutada valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex). Seetõttu ärge unustage rääkida oma arstile kõigi kasutatavate ravimite nimest.

Enne valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex) võtmist pidage meeles, et see ravim võib sisaldada mitteaktiivseid koostisosi, mis võivad põhjustada allergilisi reaktsioone või muid probleeme.

Enne ravimi kasutamist informeerige oma arsti, kui teil on neeruprobleeme.

Inimestel, kes seda ravimit kasutavad, võib tekkida pearinglus, seega ärge juhtige autot ega võta meetmeid, mis nõuavad suuremat tähelepanu, kuni olete kindel, et saate selliseid toiminguid ohutult täita.

Piirake alkoholi tarbimist selle ravimiga ravi ajal.

Vanemad inimesed võivad olla selle ravimi kõrvaltoimete suhtes tundlikumad.

Pidage meeles, et herpes võib kergesti levida teistesse nahapiirkondadesse. Vältige nakkuse puhangu ajal tihedat füüsilist kontakti teiste inimestega (näiteks suudlustega), kuni te täielikult ravite herpes.

Püüa mitte puudutada herpesi ja kui olete seda teinud, peske käed hoolikalt.

Kui puutute nakatunud alaga, ärge puudutage oma silmi.

Valatsükloviir (Valtrex, Valtrex) ei takista herpes levikut.

Et vähendada suguelundite herpese edasiandmise võimalusi oma partnerile, ärge seksige temaga haiguse ajal. Võite levitada suguelundite herpes, isegi kui teil ei ole haiguse sümptomeid.

Kasutage rasestumisvastaseid vahendeid (lateks- või polüuretaani kondoome / oraalseks seks kondoomid) kogu seksuaalvahekorra ajal. Lisateabe saamiseks konsulteerige oma arstiga.

Üleannustamine:

Valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex) üleannustamise korral (tõsised sümptomid on minestamine või hingamisprobleemid) kutsuge kiirabi.

Samuti võivad üleannustamise sümptomid olla: uriini koguse ja värvi muutused urineerimise ajal, suurenenud väsimus, järsk muutus meeleolus, teadvuse kadu, krambid.

Sageli kasutatakse seda ravimit spetsiifiliste infektsioonide (praegu kindlaks tehtud) vastu võitlemiseks, seega ärge kasutage seda tulevikus ilma arsti soovituseta.

Ladustamine:

Valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex) tuleb hoida toatemperatuuril valguse ja niiskuse eest. Ärge hoidke valatsükloviiri vannitoas (kõrge õhuniiskuse tõttu). Hoidke ravimit lastele ja lemmikloomadele kättesaamatus kohas.

Mõnda herpesinfektsiooni tuleb ravida kauem kui teised. Kasutage seda ravimit kogu ettenähtud aja jooksul.

Teie sümptomid võivad paraneda enne nakkuse täielikku kadumist ja ravimite vahelejätmine võib suurendada viirusevastase ravimiresistentsuse riski.

Herpesviiruste poolt mõjutatud nahapiirkond peaks olema võimalikult puhas ja kuiv.

Selleks ärrituse vältimiseks kandke haiguse ajal lahtisi rõivaid.

Valatsikloviir

Sisu

Struktuurivalem

Vene nimi

Ladina keele nimetus Valacikloviir

Keemiline nimetus

L-valiin 2 - [(2-amino-1,6-dihüdro-6-okso-9H-puriin-9-üül) metoksü] etüülester (vesinikkloriidina)

Brutovorm

Valatsikloviiri aine farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CASi kood

Aine iseloomustus Valatsikloviir

Valatsükloviir on atsükloviiri L-valüülestri hüdrokloriidsool. Valatsikloviirvesinikkloriid - valge või peaaegu valge pulber; maksimaalne lahustuvus vees (temperatuuril 25 ° C) - 174 mg / ml; molekulmass 360,80.

Farmakoloogia

Valatsükloviir on kehas eelravim, mis muundub kiiresti ja peaaegu täielikult atsükloviiriks, mis pärast fosforüülimist omandab spetsiifilise aktiivsuse. Atsükloviir on puriini nukleosiidide (normaalsed DNA komponendid) struktuurne analoog, mis toimib koos viiruse DNA polümeraasiga ja blokeerib viiruste paljunemist. Selektiivne antiherpeenne toime on tingitud afiinsusest tümidiini kinaasi Herpes simplex, Varicella zoster ja Epstein-Barr viiruse suhtes. Tümidiini kinaasi toimel transformeeritakse viirused atsükloviirmonofosfaadiks, kaasates inimese rakkude guanülaadi kinaasi, atsükloviirdifosfaati ja seejärel aktiivsesse vormi atsükloviirfosfaati. Trifosfaat blokeerib viiruse DNA replikatsiooni, inhibeerides konkureerivalt viiruse DNA polümeraasi ja inhibeerides DNA ahela pikenemist. In vitro toimib atsükloviir Herpes simplex 1 ja 2 tüüpi viiruste, Varicella zosteri (vähem aktiivne kui Herpes simplex, vastavate tümidiini kinaasi tõhusama fosforüülimise tõttu), Epstein-Barri viiruse, CMV ja inimese herpesviiruse tüübi 6 vastu.

Herpes simplex ja Varicella zoster tüvede resistentsus tekib viiruse tümidiini kinaasi fenotüüpse puudulikkuse või tümidiini kinaasi või DNA polümeraasi peidetud muutuste tõttu; resistentsus esineb erandjuhtudel normaalse immunoloogilise seisundiga patsientidel ja palju sagedamini tugeva immuunpuudulikkuse taustal (HIV-infektsiooniga, pahaloomuliste kasvajate kemoteraapiat saavatel patsientidel jne).

Pärast suukaudset manustamist imendub valatsikloviir kiiresti seedetraktist ja metaboliseerumise tõttu "esimest korda" läbi soole ja / või maksa ensümaatilise hüdrolüüsi tõttu muutub see kiiresti ja peaaegu täielikult (99%) atsükloviiriks ja L-valiiniks.

Valatsikloviiri ja atsükloviiri farmakokineetikat pärast suukaudset manustamist on uuritud 14 uuringus tervetel täiskasvanud vabatahtlikel (n = 283).

Valatsikloviiri vesinikkloriidi 1000 mg annuse kasutamisel on atsükloviiri absoluutne biosaadavus (54,5 ± 9,1%) ja ei sõltu toidust. Farmakokineetilised parameetrid pärast valatsikloviiri vesinikkloriidi erinevate annuste manustamist ei ole proportsionaalsed annusega. Niisiis, pärast valatsikloviirvesinikkloriidi ühekordset annust annustes 100, 250, 500, 750 ja 1000 mg C_max atsükloviir saavutab 0,83; 2,15; 3,28; 4,17 ja 5,65 ug / ml, AUC-2,28; 5,76; 11,59; Vastavalt 14,11 ja 19,52 h · μg / ml. Pärast korduvat valatsikloviiri vesinikkloriidi manustamist annustes 250, 500 ja 1000 mg 4 korda päevas 11 päeva jooksul_max - 2,11; 3,69 ja 4,96 ug / ml ning AUC-5,66; 9,88 ja 15,70 h · μg / ml. T_max on 1,6–2,1 tundi. Valatsükloviiri plasmakontsentratsioon on madal, C_max kõigil uuritud annustel alla 0,5 µg / ml, 3 tunni pärast ei avastata valatsükloviiri plasmas enam; valatsükloviiri seondumine plasmavalkudega - 13,5–17,9%. Atsükloviir biotransformeeritakse alkoholi ja aldehüüdi dehüdrogenaasi ning vähemal määral aldehüüdi oksüdaasi toimel inaktiivseteks metaboliitideks. Valatsikloviiri / atsükloviiri metabolism ei ole seotud tsütokroom P450 ensüümidega.

T_1/2 valatsükloviir - vähem kui 30 min, T_1/2 atsükloviir pärast valatsikloviirvesinikkloriidi võtmist on 2,5–3,3 tundi (tervetel vabatahtlikel, kellel on normaalne neerufunktsioon), eakatel patsientidel (65-aastased - 83 aastat) - 3,3–3,7 tundi, lõpp-staadiumis patsientidel neerupuudulikkus. Valatsükloviir eritub uriiniga (45,6%) ja väljaheites (47,12%) 96 tunni jooksul. Neerukliirens on umbes 255 ml / min. Neerude kaudu eritunud valatsikloviiri koguhulgast elimineerub atsükloviirina üle 80–89%. Vähem kui 1% valatsikloviiri ei muutu. Pärast valatsikloviiri korduvat kasutamist normaalse neerufunktsiooniga patsientidel ei kogune atsükloviir.

Farmakokineetiliste parameetrite sõltuvus teatud teguritest

Maksahaigus. Maksahaigusega patsientidel väheneb mõõdukas (tsüroos, mida tõestab biopsia) või raske (biopsiaga tõestatud tsirroos koos / ilma astsiidita), kuid mitte valatsükloviiri muutumine atsükloviiriks; T_1/2 atsükloviir ei muutu.

HIV-infektsiooniga patsientidel. 9 HIV-ga patsiendil (CD4 rakkude arv 3), valatsikloviirvesinikkloriidi manustamisel annuses 1000 mg 4 korda päevas 30 päeva jooksul, ei erinenud valatsükloviiri ja atsükloviiri farmakokineetilised näitajad tervetel vabatahtlikel täheldatust.

Teratogeensus Valatsükloviir ei avaldanud teratogeenset toimet rottidele ja küülikutele, kui neid manustati organogeneesi ajal annustes 400 mg / kg (plasmakontsentratsioonid ületasid vastavalt inimestel 10 ja 7 korda).

Viljakus Valatsükloviir ei põhjustanud viljakuse häireid rottide meestel ja naistel, keda raviti annusega 200 mg / kg päevas (kontsentratsioon veres oli 6 korda suurem kui inimestel).

Valatsikloviiri kliinilised uuringud lastel

65 lapset 12–18-aastastelt võtsid valatsükloviiri tableti vormi 1-2 päeva jooksul herpesest. Kõrvaltoimete (sealhulgas laboratoorsete parameetrite kõrvalekalded) esinemissagedus, iseloom ja intensiivsus olid sarnased täiskasvanud patsientide grupi omadega.

Peavalu (17%, 3%), iiveldus (17%, 3%) oli noorukite grupp, kes said valatsikloviiri annuses 1-2 g 2 korda päevas 1 päeva jooksul (n = 65) ja platseeborühma (n = 30). 8%, 0%).

Valatsikloviiri aine kasutamine

Vöötohatis; herpes simplexi viiruse (sealhulgas genitaalherpes) põhjustatud naha ja limaskestade infektsioonid; herpes simplexi viiruse põhjustatud haiguste kordumise vältimine.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus (sh atsükloviirile), luuüdi siirdamine, neeru siirdamine (vt "Ettevaatusabinõud").

Piirangud. T

Neerukahjustus, HIV-nakkuse kliiniliselt olulised vormid, alla 12-aastased lapsed (ohutus ja efektiivsus ei ole kindlaks tehtud).

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Rasedus On võimalik, et ravi oodatav toime ületab võimaliku riski lootele (adekvaatseid ja rangelt kontrollitud uuringuid ohutuse kohta rasedatel naistel ei ole läbi viidud).

Andmed raseduse tulemuste kohta naistel, kes võtsid raseduse esimesel trimestril süsteemset atsükloviiri (atsükloviir on valatsükloviiri aktiivne metaboliit), ei näidanud laste kaasasündinud väärarengute arvu suurenemist võrreldes üldpopulatsiooniga. Kuna vaatlus hõlmas väikest arvu naisi, ei saa teha usaldusväärseid ja kindlaid järeldusi valatsikloviiri ohutuse kohta raseduse ajal.

FDA - B loote tegevuse kategooria

Imetamine. Valatsikloviiri peamine metaboliit on atsükloviir, mis eritub rinnapiima. Pärast valatsükloviiri suukaudset manustamist annuses 500 mg C_max atsükloviir rinnapiimas oli 0,5–2,3 korda (keskmiselt 1,4 korda) suurem kui vastava kontsentratsiooni ema veres. Atsükloviiri AUC suhe rinnapiima ja atsükloviiri AUC ema plasmas oli 1,4–2,6 (keskmine 2,2). Atsükloviiri keskmine kontsentratsioon rinnapiimas on 2,24 µg / ml. Valatsikloviiri väljakirjutamisel imetavale emale annuses 500 mg, 2 korda päevas, lastakse lapsel kokku atsükloviiri sama toimega, kui seda võetakse suu kaudu annuses umbes 0,61 mg / kg / päevas. Valatsikloviiri muutumatul kujul ei tuvastata ema või lapse veres ja rinnapiimas. Valatsikloviiri tuleb manustada imetavatele naistele ettevaatusega, kui see on vajalik.

Lisateave valatsükloviiri kasutamise kohta raseduse ajal

Rasedatel naistel ei ole valatsikloviiri kohta piisavalt kontrollitud kliinilisi uuringuid. Valatsikloviiri kasutamise kohta 749 raseduse kohta läbi viidud prospektiivsete uuringute andmete põhjal võib öelda, et sünnidefektide esinemissagedus lastel, kes puutuvad kokku valatsükloviiriga loote arengu ajal ja lastel üldpopulatsioonis, on sama. Valatsikloviiri võib raseduse ajal kasutada ainult siis, kui potentsiaalne kasu emale kaalub üles võimaliku riski lootele.

Valatsikloviiri kõrvaltoimed

Tabelis 1 on toodud kõrvaltoimed, mida on sageli täheldatud valatsikloviiriga (1 g 3 korda päevas) ravi ajal, kui randomiseeritud topeltpimedate kliiniliste uuringute ajal kasutati vöötohatisega immunokompetentsetel patsientidel.

Vöötohatisega patsientide kliinilistes uuringutes täheldatud kõrvaltoimed

Valatsikloviir

Kirjeldus alates 14. oktoobrist 2014

• Ladinakeelne nimi: Valacyclovir
• ATX-kood: J05AB11
• Toimeaine: Valatsikloviir (Valatsükloviir)
• Tootja: Ozone LLC, süntees JSC, Izvarino Pharma LLC, uimastitehnoloogia (Venemaa)

Koostis

Üks tablett sisaldab 556 mg valatsikloviiri vesinikkloriidi (500 mg valatsikloviiri järgi).

Vormivorm

Tabletid kilekattes, pappkarpides või 10 tk klaasipankades.

Farmakoloogiline toime

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Ravimi toimeaine pärsib herpesviiruste DNA polümeraasi elutähtsat toimet, takistab viiruse DNA sünteesi ja inhibeerib replikatsiooniprotsesse.

Pärast kehasse sisenemist muudetakse valatsikloviir atsükloviiriks ja L-valiiniks, seejärel tekivad fosforüülimisreaktsioonid ja atsükloviir muudetakse atsükloviirfosfaatiks. Saadud ühend on võimeline pärssima kahjuliku aine (viiruse) DNA polümeraasi konkureeriva mehhanismi abil.

Fosforüülimine toimub reeglina kahes etapis. Esimesel reaktsioonil katalüüsib tümidiini kinaasi ensüüm. Ravim on eriti aktiivne Herpes simplexi suhtes, varicella zoster on vähem tundlik. Aine eritub neerude või väljaheitega, poolväärtusaeg on umbes kolm tundi.

Näidustused

• Herpes simplex viiruse põhjustatud limaskestade ja naha haiguste raviks;
• sama viiruse põhjustatud haiguste kordumise vältimiseks;
• vöötohatisega;
• tsütomegaloviiruse infektsiooni ennetamiseks pärast elundi siirdamist.

Vastunäidustused

• luuüdi ja neeru siirdamine;
• allergilise toimeaine suhtes;
• HIV-nakkusega, kui CD4 + lümfotsüüdid ei ületa 100 mikronit / l;
• alla 18-aastased lapsed (erandiks on elundisiirdamine, siis kasutatakse ravimit alates 12-aastastest).

Kõrvaltoimed

Ravim on hästi uuritud. Herpes zosteri ja herpesviirusega (sh samaaegse immuunpuudulikkusega) patsientide laboriuuringute ja vaatluste tulemusena võtavad nad valatsükloviiri, peaaegu kõik võimalikud kõrvaltoimed on kindlaks tehtud.

Kasutusjuhend Valatsikloviir (meetod ja annus)

Vahendeid võetakse suu kaudu, olenemata toidust.

Valatsikloviiri tabletid, kasutusjuhised

Vöötohatisega ühekordne annus on 1000 mg (2 tabletti) 3 korda päevas. Ravi kestus on 7 päeva. Mida varem haiguse esimesed sümptomid hakkasid ravimit vastu võtma, seda tõhusam on ravi.

Herpesiga (sh profülaktilise manustamisega) on päevane annus 1000 mg. Soovitatav on jagada 2 annust, hommikul ja õhtul, üks tablett. Ravi kestus on 5 kuni 10 päeva (raske haigus).

Kui patsiendil on neerufunktsiooni häire, tuleb annust kohandada.

Üleannustamine

Andmed ravimite üleannustamise kohta puuduvad.

Koostoime

Kliiniliselt olulisi tablettide koostoimeid teiste ravimitega ei täheldatud.

Kuid toimeaine eritub kehast neerude kaudu kanali sekretsiooni kaudu. Valatsikloviiriga samaaegselt määratud ravimid häirivad selle normaalset eliminatsiooni organismist. Esiteks viitab see zimetidiinile ja teistele ravimitele, mis blokeerivad kanali sekretsiooni mehhanismi.

Koos mükofenolaadiga suureneb atsükloviiri kontsentratsioon vereplasmas.

Kombinatsioonis tsüklosporiiniga, takroliimusega ja ravimitega, mis häirivad neerude normaalset toimimist, suureneb nende organite koormus.

Müügitingimused

Ladustamistingimused

Jahedas, temperatuuril mitte üle 25 kraadi.

Kõlblikkusaeg

Erijuhised

Neerufunktsiooni kahjustuse korral tuleb ravimit kasutada ettevaatusega. Võib-olla akuutse neerupuudulikkuse areng, kesknärvisüsteemi häired.

Eakate patsientide puhul ei ole annuse kohandamine vajalik, kuid vedeliku tarbimist tuleb suurendada.

Genitaalherpes ravi ajal peaksite hoiduma seksuaalvahekorrast, kuna ravim ei takista viiruse edastamist partnerile.

Maksahaigusega patsientide ravimisel tuleb olla ettevaatlik.

Puuduvad kliinilised kogemused ravimi kasutamise kohta alla 12-aastastel lastel, seetõttu ei ole lapsed retseptiravimid.

Kui patsient läbib luuüdi või neerusiirdamist, avastatakse HIV-nakkuse kliiniliselt väljendunud vorm, ilmneb äge immuunpuudulikkus, seejärel võib ravimi võtmine põhjustada trombotsütopeenilist purpurat, hemolüütilist-ureemilist sündroomi ja surma.

Kui ravi käigus on täheldatud hallutsinatsioone, krampe, ärritust, segasust ja deliiriumi, tuleb ravim tühistada.

Valatsikloviiri analoogid

Lähimad analoogid on Vior, Valaciclovir Canon, Valaciclovir-vesinikkloriid, Valohard, Valcicon, Virdel, Valavir, Valvir, Valtrex, Vacicirex.

Mis on parem: Valatsikloviir või Valtrex?

Valtrex on sama toimeainega impordi analoog. Kõrvaltoimete tõhususe ja sageduse osas on ravimid identsed. Valtrexi väärtus on siiski palju suurem kui valatsikloviir.

Raseduse ja imetamise ajal

Praktiliselt ei ole uuringuid, mis tõestaksid ravimi ohutust rasedatele ja imetavatele naistele. Sellega seoses peab arst määrama ravimi.

Valatsükloviir (selle metaboliit atsükloviir) tungib hästi rinnapiima.

Rottidel ja küülikutel läbiviidud uuringute ajal ei avaldanud ta ravimi võtmise ajal teratogeenset toimet, ei põhjustanud naistel ja meestel viljakust.

Valacicloviri ülevaated

Arvustused on head. Ravim leevendab herpesi pikka aega kõrvaltoimetest, mis on kõige sagedamini iiveldus ja seedetrakti probleemid. Paljud on rahul ravimite suhteliselt väikeste kuludega.

Valatsikloviiri hind

Valatsikloviiri tablettide hind Venemaal on umbes 600 rubla 10 tükki.

Koos tablettidega kasutage reeglina salvi, mis sisaldab valatsükloviiri.

Hind Valaciclovir Ukrainas on veidi suurem. Võite osta ravimi 360 UAH (10 tabletti).

Valatsikloviir: kasutusjuhised

Koostis

Iga tablett sisaldab: toimeaineid: valatsükloviiri (valatsükloviirvesinikkloriidina) 500 mg;

abiained: mikrokristalne tselluloos, krospovidoon, hüpromelloos, magneesiumstearaat, Opadray sinine 13B50647;

Opadra sinise 13B50647 koostis: hüpromelloos, titaandioksiid, makrogool / polüetüleenglükool 400, indigokarmiin alumiiniumlakk, polüsorbaat 80.

Kirjeldus

Farmakoloogiline toime

Toimemehhanism: Valatsikloviir on DNA polümeraasi nukleosiidi analoogi inhibiitor. Valatsükloviirvesinikkloriid muudetakse kiiresti atsükloviiriks, mis on näidanud rakukultuuris ja in vivo viirusevastast toimet HSV tüüpide 1 (HSV-1) ja 2 (HSV-2) ja VZV vastu.

Atsükloviiri inhibeeriv toime on väga selektiivne HSV ja VZV poolt kodeeritud tümidiini ensüümi (TC) kinaasi läheduse tõttu. See viiruse ensüüm muundab atsükloviiri atsükloviirmonofosfaadi nukleotiidanaloogiks. Seejärel muundatakse monofosfaat difosfaadiks, kasutades raku guanülaadi kinaasi ja trifosfaati, kasutades erinevaid rakulisi ensüüme. Biokeemilistes analüüsides inhibeerib atsükloviirfosfaat herpesviiruse DNA replikatsiooni, mis saavutatakse kolmel viisil: 1) viiruse DNA polümeraasi konkureeriv inhibeerimine, 2) kasvava viiruse DNA ahela aktiveerimine ja lõpetamine, 3) viiruse DNA polümeraasi inaktiveerimine. Atsükloviiri suurem viirusevastane toime HSV suhtes võrreldes WVI-ga on seotud viiruse TK efektiivsema fosforüülimisega.

Viirusevastane toime: Herpesviiruse rakukultuuri tundlikkuse ja viirusevastaste ravimite vahelist kvantitatiivset seost ja kliinilist vastust ravile ei ole inimestel kindlaks tehtud ning viiruse tundlikkuse testimine ei ole standardiseeritud. Tundlikkuse testi tulemused, mida väljendatakse ravimi kontsentratsioonis, mis on vajalik kuni 50% viiruse kasvu pärssimiseks rakukultuuris (EC₅₀) varieeruvad suuresti sõltuvalt paljudest teguritest. Trombotsüütide vähenemise testide abil otsustati, et EL₅₀ väärtused herpes simplex viiruse isolaatide suhtes on vahemikus 0,09 kuni 60 μm (0,02 kuni 13,5 μg / ml), HSV-1 ja 0,04 kuni 44 μM (0,01 kuni 9, 9 µg / ml)₅₀ Atsükloviiri väärtused võrreldes enamiku laboratoorsete tüvedega ja VZV kliiniliste isolaatidega on vahemikus 0,53 kuni 48 μM (0,12–10,8 μg / ml). Atsükloviiril on ka aktiivsus vaktsiini tüve Oka VZV vastu keskmise ELiga₅₀ 6 µM (1,35 μg / ml).

Resistentsus: HSV ja VZV resistentsus atsükloviirile võib tuleneda viiruse TK ja / või DNA polümeraasi kvalitatiivsetest ja kvantitatiivsetest muutustest. AIDS-iga patsientidel leiti VZV kliinilisi isolaate, mille tundlikkus atsükloviiri suhtes oli vähenenud. Nendel juhtudel taastati TK-puudulik mutant VZV.

HSV ja VZV resistentsus atsükloviirile toimub samade mehhanismide kaudu. Kuigi enamik atsükloviiri suhtes resistentseid mutante on isoleeritud, on immunokomprimeeritud patsiendid TK-puudulikud mutandid. Eraldati ka teised viiruse TK geeniga seotud mutandid (TK osaline ja TK muutunud), DNA polümeraasid. TK-negatiivsed mutandid võivad immuunpuudulikkusega patsientidel põhjustada tõsiseid haigusi. Patsientidel, kellel on ravi ajal halb kliiniline vastus, tuleb kaaluda viiruse resistentsuse võimalust valatsükloviiri (ja seega atsükloviiri) suhtes.

Farmakokineetika

Farmakokineetika täiskasvanud patsientidel:

Imendumine ja biosaadavus: Pärast suukaudset manustamist imendub valatsikloviiri vesinikkloriid seedetraktis kiiresti ja muutub peaaegu täielikult atsükloviiriks ja L-valiiniks metabolismi tõttu soolestikus ja / või maksa metabolismis.

Atsükloviiri absoluutne biosaadavus pärast valatsikloviiri vesinikkloriidi manustamist on 54,5% ± 9,1%, mis on määratud pärast 1 grammi valatsikloviirvesinikkloriidi ja 350 mg veenisisese atsükloviiri manustamist 12 tervele vabatahtlikule. Atsükloviiri biosaadavus valatsükloviirvesinikkloriidi kasutamisel ei muutu koos toiduga (30 minutit pärast hommikusööki, 873 kcal, mis sisaldab 51 g rasva).

Atsükloviiri farmakokineetilised parameetrid, mis hindavad valatsikloviiri vesinikkloriidi järgnevat kasutamist tervetel täiskasvanutel vabatahtlikel, on esitatud tabelis 1. Täheldati väiksemat annusega proportsionaalset atsükloviiri kontsentratsiooni suurenemist (C_mah) ja atsükloviiri farmakokineetilise kõvera pindala (AUC) pärast valatsikloviiri vesinikkloriidi ühekordse ja mitmekordse annuse (4 korda päevas) võtmist 250 mg kuni 1 grammi kohta.

Normaalse neerufunktsiooniga täiskasvanud patsientidel pärast valatsikloviiri manustamist soovitatud annustamisskeemides atsükloviiri ei kogunenud.

Tabel 1.

Atsükloviiri keskmine (± standardhälve (SD)) farmakokineetilised parameetrid pärast valatsikloviiri vesinikkloriidi võtmist tervetel täiskasvanutel vabatahtlikel

Ühekordne annus

Mitme annuse vastuvõtmine *

(N = 24, 8 ravirühmas)

* Võetakse 4 korda päevas 11 päeva jooksul.

Jaotumine: Valatsikloviiri seondumine plasmavalkudega on vahemikus 13,5% kuni 17,9%. Atsükloviiri seondumine inimese plasmavalkudega on vahemikus 9% kuni 33%.

Metabolism: Valatsikloviir muudetakse atsükloviiriks ja L-valiiniks ainevahetuse tulemusena soole ja / või maksa metabolismi käigus. Vähesel määral muudetakse atsükloviir aldehüüdi oksüdaasi, alkoholi ja aldehüüdi dehüdrogenaasi abil inaktiivseteks metaboliitideks. Tsütokroom P450 ensüümid ei metaboliseeru atsükloviiri ega valatsikloviiri. Reageerimata valatsikloviiri plasmakontsentratsioonid on väikesed ja mööduvad, tavaliselt ei ole need 3 tundi pärast manustamist kvantifitseeritavad. Valatsikloviiri maksimaalne plasmakontsentratsioon on üldiselt väiksem kui 0,5 µg / ml kõigil annustel. Pärast 1 g valatsikloviiri vesinikkloriidi ühekordset manustamist oli valatsikloviiri keskmine kontsentratsioon plasmas 0,5, 0,4 ja 0,8 μg / ml maksakahjustusega patsientidel, neerupuudulikkusega patsientidel ja tervetel vabatahtlikel, kes said samaaegselt tsimetidiini ja probenetsiidi.

Tagasivõtmine: Pärast ühekordse 1 g radioaktiivselt märgistatud valatsikloviiri annuse suukaudset manustamist tuvastati enam kui 96 tunni pärast uriinis ja väljaheites 4 tervet isikut, vastavalt 46% ja 47% manustatud radioaktiivsusest. Atsükloviir oli 89% uriiniga eritunud radioaktiivsusest. Atsükloviiri renaalne kliirens pärast ühekordset 1 grammi valatsikloviiri vesinikkloriidi annust 12 tervel vabatahtlikul oli ligikaudu 255 ± 86 ml / min, mis moodustab 42% acikloviiri näivast plasmakliirensist.

Atsükloviiri poolväärtusaeg on kõigis valatsikloviirvesinikkloriidi uuringutes normaalse neerufunktsiooniga vabatahtlikel tavaliselt 2,5... 3,3 tundi.

Konkreetsed populatsioonid:

Neerupuudulikkus: Neerupuudulikkusega patsientidel on soovitatav kasutada väiksemat annust. Pärast valatsikloviiri vesinikkloriidi manustamist CRF-i vabatahtlikele on atsükloviiri keskmine poolväärtusaeg umbes 14 tundi. Hemodialüüsi ajal on atsükloviiri poolväärtusaeg umbes 4 tundi. 4-tunnise hemodialüüsi seansi ajal eemaldatakse dialüüsi ajal umbes üks kolmandik organismis asükloviirist. Atsükloviiri näiv plasmakliirens dialüüsipatsientidel oli 86,3 ± 21,3 ml / min / 1,73 m2 võrreldes 679,16 ± 162,76 ml / min / 1,73 m 2 -ga tervetel vabatahtlikel.

Maksakahjustus: Valatsikloviirvesinikkloriidi ravivad mõõduka (biopsia tsirroosiga) või raske (koos astsiidiga ja ilma biopsia maksatsirroosiga kinnitatud) patsiendid, maksahaigus näitas, et valatsükloviiri muutumise määr atsükloviiriks ei vähene ja atsükloviiri poolväärtusaeg ei muutu. Maksatsirroosiga patsientidel ei ole annuse muutmine soovitatav.

HIV-infektsioon: 9-l HIV-infektsiooniga patsiendil ja CD4 + 3 rakkudel, kes said 30 päeva jooksul valatsikloviiri vesinikkloriidi annuses 1 g 4 korda päevas, ei erine valatsükloviiri ja atsükloviiri farmakokineetika tervetel vabatahtlikel täheldatust.

Geriaatrika: Pärast ühekordset annust 1 grammi valatsikloviirvesinikkloriidi tervete geriaatriliste vabatahtlike poolt oli atsükloviiri poolväärtusaeg 3,11 ± 0,51 tundi võrreldes 2,91 ± 0,63 tunniga tervetel noortel vabatahtlikel. Pärast valatsikloviirvesinikkloriidi ühekordse ja korduva annuse suukaudset manustamist muutus atsükloviiri farmakokineetika geriaatrilistel vabatahtlikel neerufunktsiooniga. Sõltuvalt neerufunktsiooni seisundist võib geriaatrilistel patsientidel olla vajalik annuse vähendamine.

Lapsed: atsükloviiri farmakokineetikat hinnati kokku 98 pediaatrilisel patsiendil (1 kuu kuni 3+ ja Mg 2+).

Tsimetidiin: C_mah ja atsükloviiri AUC pärast valatsikloviiri vesinikkloriidi ühekordse annuse (1 g) suurenemist vastavalt 8% ja 32% pärast tsimetidiini ühekordse annuse (800 mg) võtmist.

CBMETIDIN PLUS Probenetsiid: C_mah ja atsükloviiri AUC pärast valatsikloviiri vesinikkloriidi ühekordse annuse (1 g) suurenemist vastavalt 30% ja 78% pärast tsimetidiini ja probenetsiidi kombinatsiooni võtmist, peamiselt atsükloviiri renaalse kliirensi vähenemise tõttu.

Digoksiin: digoksiini farmakokineetikat ei mõjutanud valatsikloviirvesinikkloriid 1 g 3 korda päevas kasutamise ajal, atsükloviiri farmakokineetika pärast valatsükloviirvesinikkloriidi ühekordset annust (1 g) digoksiini kasutamise ajal (2 annust 0,75 mg) ei muutunud.

Probenetsiid: C_mah ja atsükloviiri AUC pärast valatsikloviiri vesinikkloriidi ühekordse annuse (1 g) suurenemist vastavalt probenetsiidi (1 g) võtmisega vastavalt 22%> ja 49%> võrra.

Tiasiiddiureetikumid: atsükloviiri farmakokineetika pärast valatsikloviiri vesinikkloriidi ühekordset annust (1 g) jäi muutumatuks, kui ta võttis mitu tiasiiddiureetikumide annust.

Näidustused

Täiskasvanud patsiendid:

Herpes simplex (herpes huuled): Valatsikloviiri tabletid on ette nähtud herpes simplex (herpes huulte) raviks. Valatsikloviirvesinikkloriidi efektiivsust, alates herpes simplexi kliiniliste ilmingute (näiteks papulite, vesiikulite või haavandite) väljatöötamisest, ei ole kindlaks tehtud.

Genitaalherpes: esimene episood: Valatsikloviiri tabletid on näidustatud genitaalherpese esialgse perioodi raviks immuunpuudulikkusega täiskasvanutel. Valatsikloviirvesinikkloriidiga ravi efektiivsust 72 tundi pärast sümptomite ilmnemist ei ole kindlaks tehtud.

Genitaalherpese kordumine: Valatsikloviiri tabletid on näidustatud korduvate genitaalherpese raviks immuunkompetentsetel täiskasvanutel. Valatsikloviirvesinikkloriidi ravi efektiivsust rohkem kui 24 tundi pärast sümptomite ilmnemist ei ole kindlaks tehtud.

Suguelundite herpese supresseeriv ravi: Valatsikloviiri tabletid on näidustatud genitaalherpese krooniliste korduvate episoodide supressiivseks raviks immuunsüsteemiga patsientidel ja HIV-infektsiooniga täiskasvanutel. Valatsikloviirvesinikkloriidi kasutamise efektiivsust ja ohutust genitaalherpese 1 aasta jooksul immunokompetentsetel patsientidel ja 6 kuud HIV-infektsiooniga patsientidel ei ole kindlaks tehtud.

Genitaalherpese ülekandumise riski vähendamine: Valatsikloviiri tabletid on näidustatud genitaalherpese ülekande vähendamiseks immuunpuudulikkusega täiskasvanutel. Valatsikloviirvesinikkloriidi efektiivsust genitaalherpese ülekande vähendamiseks 8 kuu jooksul vastuolulistel paaridel ei ole kindlaks tehtud. Valatsikloviirvesinikkloriidi efektiivsust genitaalherpese ülekande vähendamisel mitme partneri ja mitte-heteroseksuaalsete paaridega inimestel ei ole kindlaks tehtud.

Herpes Zoster: Valatsikloviiri tabletid on näidustatud herpes Zoster'i (vöötohatise) raviks immuunpuudulikkusega täiskasvanutel. Valatsikloviirvesinikkloriidi efektiivsust, kui seda kasutatakse rohkem kui 72 tundi pärast lööbe ilmnemist, ning valatsikloviirvesinikkloriidi herpes zosteri raviks kasutatava ravimi efektiivsust ja ohutust ei ole kindlaks tehtud.

Kohaldamine pediaatrilises praktikas:

Herpes simplex (huulepunased): Valatsikloviiri tabletid on näidustatud herpes simplexi (huulehaiguste) raviks 12-aastastel ja vanematel lastel. Valatsikloviirvesinikkloriidi efektiivsust pärast herpes simplexi kliiniliste ilmingute (näiteks papulite, vesiikulite või haavandite) teket ei ole kindlaks tehtud.

Kana Pox: Valatsikloviiri tabletid on näidustatud 2-aastaste ja vanemate immuunkompetentsete pediaatriliste patsientide kana-rõugete raviks. Ravi valatsükloviir tablettidega peaks algama 24 tunni jooksul pärast lööbe ilmnemist.

Ravimi kasutamise piirangud: Valatsikloviiri tablettide kasutamise efektiivsust ja ohutust ei ole kindlaks tehtud:

• Immuunpuudulikkusega patsiendid, välja arvatud genitaalherpese pärssimiseks HIV-infektsiooniga patsientidel, kellel on CD4 + rakud> 100 rakku / mm 3.

• Alla 12-aastased patsiendid, kellel on herpes simplex (herpes huuled).

• alla 2-aastased ja üle 18-aastased tuulerõugedega patsiendid.

• Alla 18-aastased patsiendid, kellel on genitaalherpes.

• Alla 18-aastased patsiendid, kellel on herpes zoster.

• Herpes simplex viiruse supresseeriva raviga vastsündinud ja imikud.

Vastunäidustused

Valatsükloviirvesinikkloriid on vastunäidustatud patsientidele, kellel on kliiniliselt olulised ülitundlikkusreaktsioonid (nt anafülaksia) valatsükloviiri, atsükloviiri või ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Rasedus ja imetamine

Rasedatel ei ole läbi viidud valatsikloviirvesinikkloriidi või atsükloviiri asjakohaseid ja hästi kontrollitud uuringuid. Tuginedes rasedate 749 rasedatele naistele ette nähtud registreerimisele, on sünnidefektide üldarv emasloomadel atsükloviiriga kokku puutunud lastel sama, mis üldpopulatsioonis. Valatsikloviirvesinikkloriidi tuleb raseduse ajal kasutada ainult siis, kui potentsiaalne kasu õigustab võimalikku riski lootele.

Aastal 1984 loodi paljulubav acycloviri kasutamise epidemioloogiline register, mis lõpetati 1999. aasta aprillis. 749 rasedat naist, kes said raseduse esimesel trimestril süsteemse atsükloviiri, registreeriti 756 tulemust. Sünnidefektide esinemissagedus on üldpopulatsioonis ligikaudu sama. Registri väike suurus ei ole siiski piisav, et hinnata vähem levinud defektide riski või tunnustada usaldusväärseid ja lõplikke järeldusi atsükloviiri ohutuse kohta rasedatel ja nende arenevatel embrüotel.

Loomkatsetes ei leitud teratogeenset toimet.

Valatsikloviiri peamine metaboliit on atsükloviir, mis eritub rinnapiima. Pärast valatsükloviiri suukaudset manustamist annuses 500 mg C_max atsükloviir rinnapiimas oli 0,5-2,3 korda (keskmiselt 1,4 korda) suurem kui ema veres vastavad kontsentratsioonid. Atsükloviiri AUC suhe rinnapiima ja atsükloviiri AUC ema plasmas oli 1,4-2,6 (keskmine 2,2). Atsükloviiri keskmine kontsentratsioon rinnapiimas on 2,24 µg / ml. Valatsikloviiri väljakirjutamisel imetavale emale annuses 500 mg, 2 korda päevas, lastakse lapsel kokku atsükloviiri sama toimega, kui seda võetakse suu kaudu annuses umbes 0,61 mg / kg / päevas. Valatsikloviiri muutumatul kujul ei tuvastata ema või lapse veres ja rinnapiimas. Valatsikloviiri tuleb manustada imetavatele naistele ettevaatusega, kui see on vajalik.

Annustamine ja manustamine

Valatsikloviiri tablette võib võtta ilma sööki arvestamata.

Valatsikloviiri suukaudset suspensiooni (25 mg / ml ja 50 mg / ml) võib valmistada 500 mg valatsikloviiri tablettidest kasutamiseks lastel, kellele tahke ravimvorm ei sobi.

Annustamine täiskasvanutele:

Herpes simplex ("herpes huuled"): Valatsikloviiri vesinikkloriidi soovitatav annus herpes simplexi raviks on 2 grammi kaks korda päevas 1 päeva jooksul, 12-tunnise intervalliga. Ravi tuleb alustada niipea kui võimalik, kui ilmnevad herpes ilmingud (nt. või põletamine).

Genitaalherpes: üks episood: Valatsikloviiri vesinikkloriidi soovitatav annus genitaalherpese esialgse perioodi raviks on 1 gramm kaks korda päevas 10 päeva jooksul. Ravi on kõige tõhusam, kui seda võetakse suu kaudu 48 tunni jooksul pärast haiguse sümptomite ilmnemist. Perioodilised episoodid: Valatsikloviirvesinikkloriidi soovitatav annus korduvate genitaalherpese raviks on 500 mg kaks korda päevas 3 päeva jooksul. Ravi peab algama haiguse esimesest märgist. Supresseeriv ravi: tavapärase immuunfunktsiooniga patsientidel on valatsikloviiri vesinikkloriidi soovitatav annus korduvate genitaalherpide krooniliseks supresseerivaks raviks 1 gramm üks kord päevas. Patsientidel, kellel on esinenud rohkem kui 9 retsidiivi aastas, on alternatiivne annus 500 mg üks kord päevas.

CD4 + rakkudega ≥100 rakku / mm3 HIV-infektsiooniga patsientidel on korduva genitaalherpese kroonilise supressioonravi jaoks soovitatav valatsikloviirvesinikkloriidi annus 500 mg kaks korda päevas.

Edastamise ohu vähendamine: Valatsikloviirvesinikkloriidi soovitatav annus genitaalherpese ülekande vähendamiseks patsientidel, kellel on anamneesis üle 9 retsidiivi aastas, on partnerpartnerile 500 mg üks kord päevas.

Herpes zoster: Valatsikloviiri vesinikkloriidi soovitatav annus herpes zosteri raviks on 1 gramm 3 korda päevas 7 päeva jooksul. Ravi tuleb alustada niipea kui võimalik, kui esineb herpes zosteri sümptomeid ja need on kõige tõhusamad, kui need algavad 48 tunni jooksul pärast lööbe algust.

Annustamine pediaatrilises praktikas:

Herpes simplex (herpes huuled): Valatsikloviirvesinikkloriidi soovitatav annus herpesravi raviks 12-aastastel ja vanematel lastel on 2 grammi kaks korda päevas 1 päeva jooksul 12-tunnise intervalliga. Ravi tuleb alustada niipea kui võimalik, kui ilmnevad herpes simplexi nähud (näiteks kihelus, sügelus või põletamine).

Kana-poks: Valatsikloviirvesinikkloriidi soovitatav annus broilerkapslite raviks immuunpuudulikkusega lastel vanuses 2 kuni 18 aastat on 20 mg / kg 3 korda päevas 5 päeva jooksul. Üldannus ei tohi ületada 1 grammi 3 korda päevas. Ravi tuleb alustada võimalikult kiiresti, kui ilmnevad haiguse tunnused või sümptomid.

Neerupuudulikkusega patsiendid:

Annustamissoovitused neerufunktsiooniga täiskasvanud patsientidel on esitatud tabelis 3 (soovitused ei sobi valatsikloviirvesinikkloriidi kasutamiseks lastel kreatiniini kliirensiga 2).

Tabel 3.

Annuse soovitused neerupuudulikkusega täiskasvanud patsientidele Valacikloviiri vesinikkloriidile