Nakkushaiguste kontseptsiooni all peetakse silmas organismi reageerimist patogeensete mikroorganismide esinemisele või elundite ja kudede sissetungile, mis avaldub põletikulise vastusena. Ravi jaoks kasutatakse nende mikroobide suhtes selektiivselt kasutatavaid mikroobivastaseid aineid nende likvideerimiseks.
Mikroorganismid, mis põhjustavad inimorganismis nakkuslikke ja põletikulisi haigusi, jagunevad:
- bakterid (tõelised bakterid, riket ja klamüüdia, mükoplasma);
- seened;
- viirused;
- kõige lihtsam.
Seetõttu on antimikroobsed ained jagatud:
- antibakteriaalne;
- viirusevastane;
- seenevastased ravimid;
- antiprotoosivastane.
Oluline on meeles pidada, et ühel ravimil võib olla mitut tüüpi tegevust.
Nitroxoline, prep. väljendunud antibakteriaalse ja mõõduka seenevastase toimega - nimetatakse antibiootikumiks. Erinevus sellise aine ja "puhta" seenevastase aine vahel on see, et nitroxoliinil on piiratud toime mõne Candida liigi suhtes, kuid sellel on tugev mõju bakteritele, mida seenevastane aine üldse ei mõjuta.
Mis on antibiootikumid, millisel eesmärgil neid kasutatakse?
Kahekümnendal sajandil said Fleming, Chain ja Flory penitsilliini avastamise eest meditsiinis ja füsioloogias Nobeli preemia. See sündmus muutus tõeliseks revolutsiooniks farmakoloogias, pöörates täielikult üle nakkuste ravimise põhilised lähenemisviisid ja suurendades oluliselt patsiendi võimalusi täieliku ja kiire taastumise jaoks.
Antibakteriaalsete ravimite tekkega on paljud epideemiaid põhjustavad haigused, mis varem hävitasid kogu riiki (katk, tüüfus, koolera), muutunud “surmamõistmisest” “haiguseks, mida saab tõhusalt ravida” ja tänapäeval peaaegu kunagi ei esine.
Antibiootikumid on bioloogilise või kunstliku päritoluga ained, mis on võimelised selektiivselt inhibeerima mikroorganismide elutegevust.
See tähendab, et nende tegevuse eripära on see, et need mõjutavad ainult prokarüootset rakku, kahjustamata organismi rakke. See on tingitud asjaolust, et inimkudedes ei ole nende toimeks sihtretseptorit.
Antibakteriaalsed ravimid on ette nähtud nakkuslike ja põletikuliste haiguste jaoks, mis on põhjustatud patogeeni bakteriaalsest etioloogiast või rasketest viirusinfektsioonidest sekundaarse taimestiku pärssimiseks.
Sobiva antimikroobse teraapia valimisel tuleb arvestada mitte ainult haigustekitajate ja patogeensete mikroorganismide tundlikkusega, vaid ka patsiendi vanuse, raseduse, ravimi komponentide individuaalse talumatusega, kaasnevate haigustega ja prep.
Samuti on oluline meeles pidada, et kui ravist ei ole 72 tunni jooksul kliinilist toimet avaldatud, tehakse ravimvormi vahetamine, võttes arvesse võimalikku rist-resistentsust.
Raske infektsiooni korral või määramata patogeeniga empiirilise ravi eesmärgil on soovitatav kombineerida erinevaid antibiootikume, võttes arvesse nende ühilduvust.
Vastavalt mõjule patogeensetele mikroorganismidele on:
- bakteriostaatiline - inhibeeriv elutegevus, bakterite kasv ja paljunemine;
- bakteritsiidsed antibiootikumid on ained, mis hävitavad täielikult patogeeni rakulise sihtmärgiga pöördumatu seotuse tõttu.
Selline jagunemine on siiski üsna meelevaldne, sest paljud on antibes. võib olla erinev aktiivsus sõltuvalt ettenähtud annusest ja kasutamise kestusest.
Kui patsient on hiljuti kasutanud antimikroobset ainet, tuleb vältida antibiootikumiresistentse taimestiku esinemise vältimiseks korduvat kasutamist vähemalt kuus kuud.
Kuidas ravimiresistentsus areneb?
Kõige sagedamini täheldatud resistentsus tuleneb mikroorganismi mutatsioonist, millega kaasneb sihtmärgi muutmine rakkude sees, mida mõjutavad antibiootilised sordid.
Ettenähtud aine aktiivne koostisosa tungib bakterirakku, kuid ei suuda nõutud sihtmärgiga suhelda, kuna on rikutud “võtme-lukuga” tüüpi sidumise põhimõtet. Järelikult ei aktiveerita patoloogilise toimeaine aktiivsuse või hävimise mehhanismi.
Teine tõhus ravimite kaitsmise meetod on ensüümide süntees bakterite poolt, mis hävitavad antibakterite peamised struktuurid. Seda tüüpi resistentsus esineb sageli beetalaktaamide puhul, mis on tingitud beeta-laktamaasifloorast.
Palju vähem levinud on resistentsuse suurenemine, mis on tingitud rakumembraani läbilaskvuse vähenemisest, see tähendab, et ravim tungib liiga väikestesse doosidesse, et saada kliiniliselt oluline toime.
Ravimi suhtes resistentse taimestiku arengu ennetava meetmena on vaja arvesse võtta ka supressiooni minimaalset kontsentratsiooni, väljendades kvantitatiivset hinnangut toime ulatuse ja spektri ning sõltuvuse ajast ja kontsentratsioonist. veres.
Annusest sõltuvate ainete (aminoglükosiidid, metronidasool) puhul on iseloomulik toimeaine efektiivsuse sõltuvus kontsentratsioonist. infektsioosse põletikulise protsessi veres ja fookuses.
Ravimid nõuavad sõltuvalt ajast korduvat süstimist, et säilitada efektiivne terapeutiline kontsentraat. organismis (kõik beetalaktaamid, makroliidid).
Antibiootikumide klassifitseerimine toimemehhanismi järgi
- ravimid, mis inhibeerivad bakteriaalset rakuseina sünteesi (penitsilliini antibiootikumid, kõik põlvnevad tsefalosporiinid, vankomütsiin);
- rakud, mis hävitavad normaalse organisatsiooni molekulaarsel tasandil ja takistavad membraanipaagi normaalset toimimist. rakud (polümüksiin);
- Wed-va, aidates kaasa valgusünteesi pärssimisele, inhibeerides nukleiinhapete moodustumist ja inhibeerides valgu sünteesi ribosomaalsel tasemel (ravimid Kloramfenikool, mitmed tetratsükliinid, makroliidid, linomütsiin, aminoglükosiidid);
- inhibiitor ribonukleiinhapped - polümeraasid jne (Rifampitsiin, kinoolid, nitroimidasoolid);
- folaadi sünteesiprotsesside (sulfoonamiidid, diaminopüriidid) inhibeerimine.
Antibiootikumide klassifitseerimine keemilise struktuuri ja päritolu järgi
1. Looduslik - bakterite, seente, aktinomükeedide jäätmed:
- Gramitsiidid;
- Polümüksiin;
- Erütromütsiin;
- Tetratsükliin;
- Bensüülpenitsilliinid;
- Tsefalosporiinid jne.
2. Loodusliku antibiootikumi sünteetilised derivaadid:
- Oksatsilliin;
- Ampitsilliin;
- Gentamütsiin;
- Rifampitsiin jne.
3. Sünteetiline, mis on saadud keemilise sünteesi tulemusena:
Info-Farm.RU
Farmaatsiatooted, meditsiin, bioloogia
Tyrotriin
Tyrotriin on lokaalseks kasutamiseks looduslik polüpeptiidi antibiootikum. Ravimi väljatöötamine hõlmab Bacillus brevise jäätmete kasutamist.
Farmakoloogilised omadused
Tyrotriin on lokaalseks kasutamiseks looduslik polüpeptiidi antibiootikum. Ravimil on bakteritsiidne või bakteriostaatiline toime sõltuvalt ravimi annusest. Ravimi toimemehhanism on fosforit ja lämmastikku sisaldavate ainete bakterirakkudest vabanemine, mis hävitavad bakterite rakuseina membraani. Tyrotriin, mis toimib peamiselt grampositiivsete bakterite vastu: stafülokokid; streptokokid, sealhulgas pneumokokid; Corynebacterium spp.; Enterococcus spp.; neisserie; Clostridium, samuti mõned gramnegatiivsed bakterid (Proteus spp., Pseudomonas spp.) Seened (sh Candida spp.) Ja Trichomonas. Andmeid türeotrotsiini süsteemse toime kohta ei tuvastatud, ravimi kõrged kontsentratsioonid on naha stratum corneum'is, kui neid rakendatakse puutumata pinnale, samuti haavas ja suuõõnes (koos kohaliku manustamisega).
Näidustused
Thyrothricin on näidustatud neelu ja suuõõne põletikuliste haiguste korral (gingiviit, stomatiit, loziit, tonsilliit, farüngiit); infektsioonide ennetamiseks enne kirurgilist sekkumist suuõõnes; pindmiste naha haavade raviks superinfektsiooni juuresolekul.
Kõrvaltoimed
Thyrothricin'i kasutamisel võib tekkida kohalikke allergilisi reaktsioone.
Vastunäidustused
Tyrotriin on vastunäidustatud ravimi suhtes ülitundlikkuse korral suuõõne ja neelu värske haava, suuõõne ja neelu erosiivsete ja desquamatiivsete muutuste korral. Raseduse ja rinnaga toitmise kohta ei ole piiranguid.
Vabastamise vormid
Tyrotriin on saadaval paikseks geeliks 1 g jaoks. Ravim on osa Trahisani suukaudsetest resorptsioonitablettidest (koos lidokaiini ja kloroheksidiiniga).
Sissejuhatus
Antibiootikumide uurimine on suhteliselt noor kaasaegse loodusteaduse haru. Sellest ajast on möödunud veidi üle 60 aasta, kui esimest korda 1940. aastal avas antibiootikumide ajastu mikroobse päritoluga kemoterapeutikum, penitsilliin, mis saadi kristallilisel kujul. Paljud teadlased unistasid luua selliseid ravimeid, mida saaks kasutada mitmesuguste inimeste haiguste raviks ja kes suudaksid tappa patogeensed bakterid, ilma et see avaldaks kahjulikku mõju patsiendi kehale. Ja antibiootikumid on muutunud sellisteks ravimiteks. Esimest korda võeti mõiste "antibiootikum" kasutusele 1942. aastal. 3. Waxman, mis tähendab "elu vastu".
Mis on antibiootikumid? Antibiootikumid on spetsiifilised jäätmed, millel on kõrge füsioloogiline aktiivsus teatud mikroorganismide (viirused, bakterid, seened, vetikad) või pahaloomuliste kasvajate vastu, mis aeglaselt aeglustavad nende kasvu või täielikult pärsivad arengut.
Minu töö eesmärk on uurida mikroorganismide poolt toodetud antibiootikumide erinevaid klasse ning uurida nende toimemehhanisme.
Antibiootikumid on rakkude sees kogunevate või keskkonda sattunud organismide lõplikud metaboolsed tooted.
Antibiootikumide klassifikatsioon
Antibiootikumide tootjaid uurivate bioloogide, nende ühenduste moodustumise tingimuste ja muude neile huvi pakkuvate probleemide puhul on antibiootikumide klassifitseerimine nende bioloogilise päritolu põhimõtte kohaselt kõige vastuvõetavam.
Bakterite poolt toodetud antibiootikumid
Praeguseks on teada umbes 1000 bakteriaalse antibiootikumi. Keemilise iseloomuga on peaaegu kõik bakteriaalsed antibiootikumid polüpeptiidid või valgud. Bakterite moodustunud polüpeptiidantibiootikumide eripära on ka asjaolu, et nende koostis koos aminohapete L-vormidega on D-aminohapped.
Tyrothricin (Tyrothricin)
See saadi esmakordselt R. Dubotilt 1939. aastal Bacillus brevis'e bakteri, mis on isoleeritud mullast. Türotriini tootja on aeroobne, spoori moodustav grampositiivne bakter. Antibiootikumi saamiseks kasvatati baktereid 4–5 päeva temperatuuril 37 ° C vedelas toitesöötmes (liha peptooni puljong). Bakterite väljatöötamise protsessis vabaneb saadud antibiootikum väikeses koguses keskkonda ja suurem osa türeotriinist on bakterirakkudes, mistõttu on vaja töödelda nii kultuuri vedelikku kui ka bakterite massi.
Joonis fig. 1. Skeemi valimine türeotriciin
Tyrotriinil on bakteriostaatiline ja bakteritsiidne toime grampositiivsete bakterite ja peamiselt püogeensete kookide vastu. Thyrothricin'i eeliseks on see, et see toimib nende patogeensete mikroobide suhtes, mida penitsilliini- või sulfa-ravimid ei mõjuta. Gramnegatiivsed bakterid on antibiootikumi suhtes resistentsed.
1941. aastal selgus, et türeotriin koosneb kahest erinevast polüpeptiidist. Nad jagati ja neile anti sõltumatud nimed - türosidiin ja gramitsidiin. Gramitsiid on 15-20 massiprotsenti türeotriciini ja selle lahustuv osa, kui seda töödeldakse atsetooni ja eetri seguga. Tirotsidiin jääb lahustumatuks. Türosidiinifraktsioon on heterogeenne ja koosneb kolmest sarnase aminohappekompositsiooniga polüpeptiidist, mida nimetati türosidiinideks A, B ja C.
penitsilliini antibiootikum streptomütsiini samblik
Joonis fig. 2. Türosidiini A struktuur
Thyrothricin'i grammatidiinifraktsioon on samuti heterogeenne, eraldati neli polüpeptiidi: gramitsidiinid A, B, CD ja D. Gramicidin A on valdavas enamuses. Mõned gramitsidiinfraktsiooni preparaadid sisaldavad umbes 85% gramitsidiini A, 9% gramitsidiin B-d, 6% gramitsidiin-CD-d ja gramitsidiin-D jälgi.
Joonis fig. 3. Gramitsiidide A, B, CD lineaarne struktuur.
Gramiditsiinid (grammatidiinid)
Uus polüpeptiidi antibiootikum, gramitsidiin C (Nõukogude gramitsidiin, mida mõnikord nimetatakse gramitsidiiniks S), saadi Moskva piirkonna muldadest eraldatud Brevi bacillus tüvest. 1942. aastal tuvastas ta mikrobioloogid Georgy Frantsevich Gauze ja Maria Georgievna Brazhnikov. Gramitsiid C erineb oluliselt türeotriciinist aminohapete koostises isoleeritud gramitsidiinidest, kuid struktuur ja toime bakteritele on sarnane türosidiin A.
Joonis fig. 4. Gramitsiid C (S) struktuur.
Gramitsidiini C kasutatakse meditsiinipraktikas aktiivselt: haavade esmase ravi kirurgias, nakatunud haavade, põletuste ja muude suppuratiivsete protsesside ravis.
7.4. Antibiootikumide klassifikatsioon
Antibiootikume klassifitseeritakse ja iseloomustatakse vastavalt nende päritolule, keemilisele struktuurile, toimemehhanismile, toimespektrile, ravimiresistentsuse tekkimise sagedusele jne (vt tabelid 4, 5, 6, joonis 10).
Antibakteriaalsete ravimite peamised rühmad
Allrühmad või põlvkonnad
1. põlvkond või looduslikud penitsilliinid: bensüülpenitsilliin, bicilliinid,
2. põlvkonna või poolsünteetiline penitsilliiniresistentne antibakteriaalne antibiootikum: oksatsilliin.
3. põlvkond või aminopenitsilliinid, poolsünteetilised laia spektriga penitsilliinid: ampitsilliin ja amoksitsilliin.
4. põlvkond või karboksüpenitsilliinid: karbenitsilliin.
5. põlvkond või ureido-ja piperasinopenitsilliin: aslotsilliin, mezlotsilliin, piperatsilliin.
6. põlvkond või amidinopenitsillin: metsillinam.
Penitsilliinide ja b-laktamaasi inhibiitorite (klavulaanhape, sulbaktaam, tazobaktaam) kombinatsioonid. Kõige tõhusamaks peetakse ampitsilliini ja sulbaktaami kombinatsiooni, amoksitsilliini koos klavulaanhappega.
1. põlvkond: tsefasoliin, tsefaloridiin, tsefaleksiin.
3. põlvkond: tsefotaksiim, tseftriaksoon, tseftasidiim.
1. põlvkond: streptomütsiin, kanamütsiin.
3. põlvkond: tobramütsiin, amikatsiin, netilmitsiin.
Looduslikud tetratsükliinid: tetratsükliin ja oksütetratsükliin
Poolsünteetilised tetratsükliinid: metatsükliin, doksütsükliin
2. põlvkonna või „uued” makroliidid:
asitromütsiin, klaritromütsiin, roksitromütsiin, midekamütsiin.
Levomütsiini rühm (kloramfenikool)
Esitanud linomütsiin ja klindamütsiin
Anzamütsiini rühm (rifampitsiin)
Esitatud rifampitsiin ja rifamütsiin
Polümüsiin B ja E
I põlvkond (8-hüdroksükinoliini derivaadid):
nitroxoline, nalidiksiinhape.
II põlvkond - fluorokinoloonid: tsiprofloksatsiin, ofloksatsiin, lomefloksatsiin, norfloksatsiin
"Erinevate" rühmade valmistised
Fuzidiin, novobiotsiin, fosfomütsiin jne.
Esitanud furasolidoon, furagiin ja teised.
Esitatud metronidasool ja tinaidasool
isoniasiid, rifampitsiin, pürasiinamiid, etambutool, streptomütsiin.
etionamiid, protionamiid, tsükloseriin, amikatsiin, ofloksatsiin
Kõige kuulsam klorofüllipt
I. Lühiajalised ravimid: norsulfasool, etasool.
Ii. Keskmine toime kestus: sulfametoksasool (osaliselt trimoxasool).
Iii. Pikatoimelised ravimid:
Antibiootikumide klassifitseerimine spektri järgi
- kinoloonid, kaasa arvatud fluorokinoloonid;
- trimetoprim (aeglane bakteritsiidne toime)
- makroliidid (sõltuvalt patogeeni tüübist ja kontsentratsioonist võib olla bakteritsiidne toime);
- kloramfenikool (pneumococcus, meningococcus ja H. influenzae - bakteritsiidne);
- fuzidiin (suureneva doosiga - bakteritsiidne toime);
Algselt eristatakse looduslikke või looduslikke antibiootikume (saadud bakteritest, seentest, loomadest, taimedest jne), poolsünteetilisi ja sünteetilisi.
Vastavalt keemilisele struktuurile - tetratsükliin, b-laktaamid, makroliidid, aminoglükosiidid, polüpeptiidid, aktinomütsiinid, streptomütsiin, atsükliline, heterotsükliline jne.
Vastavalt inhibeeriva toime suunale eristatakse antibakteriaalseid, seenevastaseid, viirusevastaseid, antiprotoosseid ja kasvajavastaseid antibiootikume.
Antibiootikumide toime spekter jaguneb järgmistesse rühmadesse:
- kitsas spekter, summutada grammi (+) või grammi (-) kokte;
- kitsas spektri, supresseerib grammi (-) baktereid;
- laia spektriga, pärssida grammi (+) ja grammi (-) kokte, baktereid, riketit, klamüüdiat jne.
Antibiootikumide klassifitseerimine toimemehhanismi järgi
Ökoloogide käsiraamat
Teie planeedi tervis on teie kätes!
Antibiootilised rühmad ja nende esindajad
Antibiootikum - aine "elu vastu" - ravim, mida kasutatakse elusagensite põhjustatud haiguste, reeglina erinevate patogeenide raviks.
Antibiootikumid on erinevatel põhjustel jagatud mitmeks tüübiks ja rühmaks.
Antibiootikumide klassifikatsioon võimaldab teil kõige tõhusamalt määrata iga ravimitüübi ulatuse.
Kaasaegne antibiootikumide klassifikatsioon
1. Sõltuvalt päritolust.
- Looduslik (looduslik).
- Poolsünteetiline - aine algstaadiumis saadakse aine looduslikest toorainetest ja seejärel sünteesitakse kunstlikult ravim.
- Sünteetiline.
Rangelt öeldes on ainult looduslikest toorainetest saadud preparaadid antibiootikumid.
Kõiki teisi ravimeid nimetatakse antibakteriaalseteks ravimiteks. Kaasaegses maailmas tähendab "antibiootikumi" mõiste igasuguseid ravimeid, mis võivad võidelda elusate patogeenidega.
Mida looduslikud antibiootikumid toodavad?
- hallituse seentest;
- aktinomükeedist;
- bakteritest;
- taimedest (fütoniidid);
- kalade ja loomade kudedest.
Sõltuvalt mõjust.
- Antibakteriaalne.
- Antineoplastiline.
- Seenevastased.
3. Vastavalt konkreetsele arvule mikroorganismidele avaldatava mõju spektrile.
- Vähese toimespektriga antibiootikumid.
Need ravimid on ravi jaoks eelistatud, kuna nad on suunatud mikroorganismide spetsiifilisele tüübile (või rühmale) ja ei surmata patsiendi tervet mikrofloora. - Antibiootikumid, millel on suur mõju.
Rakkude bakteritele avaldatava mõju olemuse järgi.
- Bakteritsiidsed ravimid - hävitavad patogeenid.
- Bakteriostaatika - peatada rakkude kasv ja paljunemine.
Järgnevalt peab organismi immuunsüsteem sõltumatult toime tulema ülejäänud bakteritega.
5. Keemilise struktuuri järgi.
Antibiootikume õppivatele inimestele on määrava tähtsusega klassifitseerimine keemilise struktuuri järgi, kuna ravimi struktuur määrab selle rolli erinevate haiguste ravis.
1. Beeta-laktaamravimid
Penitsilliin on Penicillinum'i liikide hallituse seente kolooniate poolt toodetud aine. Penitsilliini looduslikel ja kunstlikel derivaatidel on bakteritsiidne toime. Aine hävitab bakterirakkude seinad, mis viib nende surmani.
Patogeensed bakterid kohanevad ravimitega ja muutuvad nende suhtes resistentseks.
Penitsilliinide uut põlvkonda täiendab tazobaktaam, sulbaktaam ja klavulaanhape, mis kaitsevad ravimit bakterirakkude hävimise eest.
Kahjuks tajuvad keha penitsilliinid sageli allergeenina.
Penitsilliini antibiootilised rühmad:
- Looduslikult esinevad penitsilliinid ei ole kaitstud penitsillinaasist, ensüümist, mis toodab modifitseeritud baktereid ja mis hävitab antibiootikumi.
- Poolsünteetilised ained - resistentsed bakteriaalse ensüümi toimele:
penitsilliini biosünteetiline G - bensüülpenitsilliin;
aminopenitsilliin (amoksitsilliin, ampitsilliin, bekampitselliin);
poolsünteetiline penitsilliin (ravimid metitsilliin, oksatsilliin, kloksatsilliin, dikloksatsilliin, flukloksatsilliin).
Kasutatakse penitsilliinidele resistentsete bakterite põhjustatud haiguste ravis.
Täna on teada 4 põlvkonda tsefalosporiine.
- Tsefalexiin, tsefadroksiil, ahel.
- Kefametsiin, tsefuroksiim (atsetüül), tsefasoliin, tsefakloor.
- Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, tseftibuteen, tsefoperasoon.
- Cefpyr, tsefepiim.
Tsefalosporiinid põhjustavad ka allergilisi reaktsioone.
Tsefalosporiine kasutatakse kirurgilistes sekkumistes, et vältida tüsistusi ENT haiguste, gonorröa ja püelonefriidi ravis.
Makroliidid
Neil on bakteriostaatiline toime - nad takistavad bakterite kasvu ja jagunemist. Makroliidid toimivad vahetult põletiku kohta.
Kaasaegsete antibiootikumide hulgas peetakse makroliide kõige vähem toksiliseks ja annavad minimaalse allergilise reaktsiooni.
Makroliidid kogunevad kehasse ja rakendavad lühikesi kursusi 1-3 päeva.
Kasutatakse ENT elundite, kopsude ja bronhide põletike raviks, vaagnaelundite infektsioonid.
Erütromütsiin, roksitromütsiin, klaritromütsiin, asitromütsiin, asaliidid ja ketoliidid.
Rühm looduslikke ja kunstlikke päritoluga ravimeid. Omavad bakteriostaatilist toimet.
Tetratsükliine kasutatakse raskete infektsioonide raviks: brutselloos, siberi katk, tularemia, hingamisteed ja kuseteed.
Ravimi peamine puudus on see, et bakterid sellele kiiresti kohanduvad. Tetratsükliin on kõige efektiivsem, kui seda manustatakse paikselt salvina.
- Looduslikud tetratsükliinid: tetratsükliin, oksütetratsükliin.
- Semisventiidi tetratsükliinid: klorotetriin, doksütsükliin, metatsükliin.
Aminoglükosiidid on bakteritsiidsed, väga toksilised ravimid, mis on aktiivsed gram-negatiivsete aeroobsete bakterite vastu.
Aminoglükosiidid hävitavad kiiresti ja tõhusalt patogeensed bakterid isegi nõrgestatud immuunsuse korral. Bakterite hävitamise mehhanismi käivitamiseks on vaja aeroobseid tingimusi, see tähendab, et selle rühma antibiootikumid ei tööta halva vereringega surnud kudedes ja organites (õõnsused, abstsessid).
Aminoglükosiide kasutatakse järgmiste seisundite ravis: sepsis, peritoniit, furunkuloos, endokardiit, kopsupõletik, bakteriaalsed neerukahjustused, kuseteede infektsioonid, sisekõrva põletik.
Aminoglükosiidpreparaadid: streptomütsiin, kanamütsiin, amikatsiin, gentamütsiin, neomütsiin.
Ravim bakteriostaatilise toimemehhanismiga bakteriaalsetele patogeenidele. Seda kasutatakse tõsiste sooleinfektsioonide raviks.
Kloramfenikooli ravi ebameeldiv kõrvaltoime on luuüdi kahjustus, milles on rikutud vererakkude tekitamise protsessi.
Valmistised, millel on suur mõju ja tugev bakteritsiidne toime. Bakterite toimemehhanism on DNA sünteesi rikkumine, mis viib nende surmani.
Fluorokinoloone kasutatakse silmade ja kõrvade paikseks raviks tugeva kõrvaltoime tõttu.
Ravimid avaldavad mõju liigestele ja luudele, on vastunäidustatud laste ja rasedate naiste raviks.
Fluorokinoloneid kasutatakse järgmiste patogeenide suhtes: gonokokk, shigella, salmonella, koolera, mükoplasma, klamüüdia, pseudomonas bacillus, legionella, meningokokk, tuberkuloossed mükobakterid.
Preparaadid: levofloksatsiin, hemifloksatsiin, sparfloksatsiin, moksifloksatsiin.
Antibiootikumide segu bakteritele. Sellel on bakteritsiidne toime enamikele liikidele ja bakteriostaatiline toime streptokokkidele, enterokokkidele ja stafülokokkidele.
Glükopeptiidide preparaadid: teikoplaniin (targotsiid), daptomütsiin, vankomütsiin (vankatsiin, diatratsiin).
8 Tuberkuloosi antibiootikumid
Preparaadid: ftivasiid, metasid, salüutsid, etionamiid, protionamiid, isoniasiid.
Antibiootikumid, millel on seenevastane toime
Hävitage seenrakkude membraanistruktuur, põhjustades nende surma.
10 Lepitusevastased ravimid
Kasutatakse pidalitõve raviks: solusulfoon, diutsifon, diafenüülsulfoon.
11 Antineoplastilised ravimid - antratsükliin
Doksorubitsiin, rubomütsiin, karminomütsiin, aklarubitsiin.
12 Linkosamiidid
Nende terapeutiliste omaduste poolest on nad väga lähedased makroliididele, kuigi nende keemiline koostis on täiesti erinev antibiootikumide rühm.
Ravim: kaseiin S.
Meditsiinis kasutatavad antibiootikumid, mis ei kuulu ühegi tuntud klassifikatsiooni hulka.
Fosfomütsiin, fusidiin, rifampitsiin.
Narkootikumide tabel - antibiootikumid
Antibiootikumide liigitamine rühmadesse, tabel jaotab teatud tüüpi antibakteriaalseid ravimeid sõltuvalt keemilisest struktuurist.
Antibiootikumide rühmad ja nende esindajad
Vastunäidustatud lastel ja rasedatel naistel.
Antibakteriaalsete ravimite peamine liigitus toimub sõltuvalt nende keemilisest struktuurist.
NITROGENI AINED - sisaldavad lämmastikku ja on osa toidust, söödast, mulla lahustest ja huumust ning valmistatakse ka kunstlikult tehniliseks kasutamiseks...
Kokkuvõte antibiootikumirühmadest
ANABOLISED AINED - lek. sünteetiline ravimid, mis stimuleerivad valgu sünteesi organismis ja luu kaltsifitseerimist. A. tegevus. avaldub eelkõige skeletilihaste massi suurendamisel...
BAKTERIOSTAATILISED AINED - bakteriostaatilised ained, ained, mille omadus on ajutiselt bakterite paljunemise peatamine.
Eraldage paljud mikroorganismid, samuti mõned kõrgemad taimed...
alküülivad ained - ained, mis on võimelised kasutama rasvaste süsivesinike monovalentseid radikaale orgaaniliste ühendite molekulidesse...
Suur meditsiiniline sõnaraamat
antihormonaalsed ained - ravimid, millel on omadus nõrgendada või peatada hormoonide toime...
Suur meditsiiniline sõnaraamat
antiserotoniini ained - ravimid, mis pärsivad serotoniini sünteesi või blokeerivad selle toime erinevaid ilminguid...
Suur meditsiiniline sõnaraamat
ensüümivastased ained - ravimained, mis inhibeerivad valikuliselt teatud ensüümide aktiivsust...
Suur meditsiiniline sõnaraamat
fooliumivastased ained - ravimid, mis on foolhappe metaboliidid; neil on tsütostaatiline kasvajavastane toime...
Suur meditsiiniline sõnaraamat
Bakteritsiidid - kemikaalid, millel on bakteritsiidsed omadused, mida kasutatakse desinfektsioonivahenditena või kemoprofülaktikaks ja nakkushaiguste kemoteraapiaks...
Suur meditsiiniline sõnaraamat
Aine aktiivsus on aine võime muuta pindpinevust, adsorbeerudes liidese pinnakihis.
Anti-isotüüpilised ained - vt ANTI-ISOTÜÜPI...
AINE VÄÄRTUS - elementide ümberjaotamise kvantitatiivne väljendus algsete ringlussevõetavate esemete asendamisel
kaevur taastuvate rb ja maagide kasvajad, näidates muutusi...
ALLOPAATILISED AINED - kõrgemate taimede lehtede ja juurte poolt sekreteeritavad inhibiitorained, mis on kaitsev reaktsioon erinevate negatiivsete stiimulite suhtes...
Bakteriostaatilised ained - antibiootikumid, metalliioonid, kemoterapeutilised ained ja muud ained, mis aeglustavad bakterite või muude mikroorganismide täielikku paljunemist, st põhjustavad bakteriostaasi...
Suur Nõukogude Encyclopedia
Bakteritsiidsed ained - ained, mis võivad tappa baktereid ja muid mikroorganisme...
Suur Nõukogude Encyclopedia
ANEESTEETILISED AINED - keha või selle osa valutundetu muutmine...
Vene keele võõrsõnade sõnaraamat
Vastavalt antibiootikumide saamise meetodile jagatakse need:
3 poolsünteetiline (algfaasis saadakse looduslikult, siis süntees tehakse kunstlikult).
Antibiootikumid päritolu järgi jagatud järgmistesse põhirühmadesse:
sünteesitakse seentega (bensüülpenitsilliin, griseofulviin, tsefalosporiinid jne);
Antibiootikumirühmade kohta, nende tüübid ja ühilduvus
aktinomükeedid (streptomütsiin, erütromütsiin, neomütsiin, nüstatiin jne);
3. bakterid (gramitsidiin, polümüksiinid jne);
4. loomad (lüsosüüm, ekmoliin jne);
kõrgemate taimede sekreteerimisel (fütoniidid, allitsiin, rafaniin, imaniin jne);
6. sünteetilised ja poolsünteetilised (levometsitiin, metitsilliin, süntomütsiini ampitsilliin jne)
Antibiootikumid fookuse järgi (spekter) Tegevused kuuluvad järgmistesse põhirühmadesse:
1) toimib peamiselt grampositiivsete mikroorganismide, peamiselt antistafülokokkide, looduslike ja poolsünteetiliste penitsilliinide, makroliidide, fuzidiini, linomütsiini, fosfomütsiini vastu;
2) toimivad nii grampositiivsete kui ka gramnegatiivsete mikroorganismide (laia spektriga) - tetratsükliinide, aminoglükosiidide, kloramfenikooli, kloramfenikooli, poolsünteetiliste penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes;
3) tuberkuloosivastane toime - streptomütsiin, kanamütsiin, rifampitsiin, biomütsiin (florimitsiin), tsükloseriin jne;
4) seenevastane nüstatiin, amfoteritsiin B, griseofulviin ja teised;
5) tegutsedes kõige lihtsamal - doksitsükliinil, klindamütsiinil ja monomitsiinil;
6) toimib helmintidele - hügromütsiin B, ivermektiin;
7) kasvajavastased - aktinomütsiinid, antratsükliinid, bleomütsiinid jne;
8) viirusevastased ravimid - rimantadiin, amantadiin, asidotümidiin, vidarabiin, atsükloviiriin jne.
9) immunomodulaatorid - tsüklosporiinantibiootikum.
Vastavalt tegevuse spektrile - antibiootikumide poolt mõjutatud mikroorganismide liikide arv: t
- ravimid, mis mõjutavad peamiselt grampositiivseid baktereid (bensüülpenitsilliini, oksatsilliini, erütromütsiini, tsefasoliini);
- ravimid, mis mõjutavad peamiselt gramnegatiivseid baktereid (polümüksiinid, monobaktaamid);
- laia spektriga ravimid, mis toimivad grampositiivsetele ja gramnegatiivsetele bakteritele (3. põlvkonna tsefalosporiinid, makroliidid, tetratsükliinid, streptomütsiin, neomütsiin);
Antibiootikumid kuuluvad järgmiste keemiliste ühendite põhiklassidesse:
beetalaktaamidele põhjal molekulid on beetalaktaamtsükli: looduslikest (bensüülpenitsilliinnaatrium fenoksümetüül- penitsilliini), poolsünteetilised penitsilliinid (tegutsedes stafülokokid - oxacillin, samuti laia spektriga narkootikume - ampitsilliin, karbenitsilliin, aslotsilliin, paperatsillin jt.), tsefalosporiinid - suur hulk väga tõhusaid antibiootikume (kefalexiin, tsefalotiin, tsefotaksiim jne), millel on erinev antimikroobse toimega spekter;
aminoglükosiidid sisaldavad amino-suhkruid, mis on seotud glükosiidsidemega ülejäänud (aglükoonifragmendiga), molekulide - looduslike ja poolsünteetiliste ravimitega (streptomütsiin, kanamütsiin, gentamütsiin, sisomütsiin, tobramütsiin, netilmitsiin, amikatsiin jne);
3. tetratsükliinid on looduslikud ja poolsünteetilised, nende molekulide aluseks on neli kondenseeritud kuueliikmelist tsüklit - (tetratsükliin, oksütetratsükliin, metatsükliin, doksütsükliin);
4. makroliidid sisaldavad oma molekulis makrotsüklilist laktoonitsüklit, mis on seotud ühe või mitme süsivesikute jäägiga, - (erütromütsiin, oleandomütsiin - rühma peamised antibiootikumid ja nende derivaadid);
Anzamiciinidel on omapärane keemiline struktuur, mis sisaldab makrotsüklilist ringi (rifampitsiin - poolsünteetiline antibiootikum on kõige praktilisema tähtsusega);
6. nende molekulis olevad polüpeptiidid sisaldavad mitmeid konjugeeritud kaksiksidemeid - (gramitsidiin C, polümüksiinid, bacitratsiin jne);
7. glükopeptiidid (vankomütsiin, teikoplaniin jne);
8. linkosamiidid - klindamütsiin, linomütsiin;
9. antratsükliinid - üks vähivastaste antibiootikumide peamisi rühmi: doksorubitsiin (adriamütsiin) ja selle derivaadid, aklarubitsiin, daunorubitsiin (rubomütsiin) jne.
Vastavalt mikroobirakkude toimemehhanismile antibiootikumid jagunevad bakteritsiidseteks (kiiresti viivad rakusurma) ja bakteriostaatilisteks (inhibeerivad rakkude kasvu ja jagunemist) (tabel 1).
- antibiootikumide toimeviisid mikrofloorale.
Antibiootilised rühmad
Penitsilliinid on antibiootikumid, mida toodetakse paljude penicillus perekonna Penicillium hallitusseente seentega või mis on saadud poolsünteetiliselt. Aastal 1929 avas A. Fleming. Aktiivne nii grampositiivsete kui ka mõnede gramnegatiivsete mikroorganismide (gonokokid, meningokokid ja spirokeetid) vastu.
Tsefalosporiinid on perekonna Cephalosporium looduslikud seened ja poolsünteetilised antibiootikumid, mis on struktuuris sarnased penitsilliinile. Efektiivne bakterite suhtes, mis on resistentsed penitsilliinidele. Kasutatakse kopsupõletiku, sepsise, meningiidi jne raviks.
Aminoglükosiidid on antibiootikumide rühm, mis on efektiivne suure hulga bakterite vastu. Nende hulka kuuluvad gentamütsiin, kanamütsiin, neomütsiin ja streptomütsiin. Nende toksilisuse tõttu (kõrvaltoimed on neerude ja kõrva kahjustused) kasutatakse neid ravimeid ainult juhul, kui vähem mürgised ravimained on mõnel põhjusel ebaefektiivsed või vastunäidustatud. Tavaliselt ette nähtud süstide kujul.
Makroliidid on suur rühm looduslikke ja poolsünteetilisi antibiootikume, mille molekulis on makrotsükliline laktaamtsükkel, mis on seotud ühe või mitme süsivesiniku jäägiga. Looduslikke preparaate toodetakse streptomütsiinide poolt. Rühma peamine ravim on erütromütsiin.
Tetratsükliinid on keemilise iseloomuga sarnaste antibiootikumide rühm, mis on moodustatud perekonna Streptomyces vormidest vabanenud aktinomükeedide rühma mikroorganismide poolt. Omada laia valikut antimikroobseid toimeid. Kasutatakse kopsupõletiku, düsenteeria jne raviks.
Levomütsiin - sünteetiline süsteemne antibiootikum. Sarnane loodusliku antibiootikumi kloramfenikooliga. Sellel on bakteriostaatiline toime grampositiivsetele ja gramnegatiivsetele bakteritele, spirokeetidele, rikettidele, klamüüdiale.
Glükopeptiid - looduslikud antibiootikumid vankomütsiin ja teopopiin. Stafülokokid, streptokokid, pneumokokid, enterokokid, peptostreptokokkov, listeriya, corynebacterium, klostridia, mis mõjutavad grampositiivseid mikroorganisme.
Lincosamiidid on antibiootikumide rühm, mis sisaldab looduslikku antibiootilist linomütsiini ja selle poolsünteetilist analoog-klindamütsiini. Neil on bakteriostaatilised või bakteritsiidsed omadused sõltuvalt organismi kontsentratsioonist ja mikroorganismide tundlikkusest.
Kinoloonid, fluorokinoloonid - rühma antibiootikume, mis sisaldab nalidikshapet, on juba aastaid kasutatud ainult kuseteede infektsioonide raviks. Kuid pärast fluorokinoloonide saamist hakati neid kasutama süsteemsete bakteriaalsete infektsioonide ravis. Sünteetiliste, laia spektriga antibakteriaalsete ainete klass.
Seenevastased antibiootikumid, mida kasutatakse seenhaiguste raviks (mükoosid). Laia spektriga - mõjutab enamikku seeni ja kitsast - mõjutab teatavaid seeni ja perekondi. Tootmismeetodi kohaselt on need jagatud looduslikeks (polüeeni ja mitte-polüeeni antibiootikumid) ja sünteetilised (keemilised antibiootikumid).
Anti-tuberkuloos on antibiootikumide rühm, mis toimib konkreetselt tuberkuloosi põhjustaja suhtes. Erinevate rühmade TB-vastased antibiootikumid: rifampitsiin, isoniasiid, streptomütsiin, kanamütsiin, amikatsiin, etambutool, florimütsiinsulfaat, kapreomütsiin, tsükloseriin.
Kasvajavastane - farmakoloogiline rühm, mis ühendab kasvajavastased antibiootikumid kasvajavastase toimega. Praegu on suurim praktiline rakendamine kasvajavastaste antibiootikumide hulgas antratsükliinid (antrakinoonühendid), bleomütsiin, mis kuuluvad füleomütsiini, daktinomütsiin, mis on aktinomütsiin, ja mitomütsiin, algne antibiootikum alküüliva toimemehhanismiga.
Teiste rühmade antibiootikumid - antibiootikumide rühm, mis hõlmab rifamütsiini, polümüksiini, gramitsidiini, heliomütsiini, fusidiinhapet, fosfomütsiini trometamooli, dioksidiini.
Gramitsiid
Gramitsidiin C (Gramicidinum) on türeotriciini rühma antibiootikum. Gramitsidiini tootja on sinu spooripulk. brevis var. G-B. Tööstuses saada sünteetiliselt. Keemilisel struktuuril on peptiid, mis koosneb viiest aminohappest koosnevast aminohappejäägist: valiinist, ornitiinist, leutsiinist, proliinist ja fenüülalaniinist.
Antibiootikum ei lahustu vees, lahustub kergesti etanoolis.
Gramitsiid on valdavalt aktiivne grampositiivsete mikroorganismide vastu: see toimib bakteritsiidselt strepto-, stafülo-, pneumokokkide, anaeroobsete infektsioonide ja teiste mikroobide tekitajate suhtes. Antibiootikumide kasutamisel ei tekita mikroorganismid resistentsust.
Kuna gramitsidiin võib kehale hemolüütilist ja toksilist toimet avaldada, siis seda ei kasutata suu kaudu, parenteraalselt ega õõnsuses, mida piiravad ainult kohalikud manustamisviisid nakatunud haavade, haavandite, kõhulahtisuste, püoderma raviks; pärast karbunclesi avamist, keed, mytny abstsessid ja mädaniku eemaldamine pesemiseks ja niisutamiseks. Günekoloogias kasutatakse seda süstimiseks koos mädaniku-ohoorse metriidiga ja vaginiidiga 0,02% lahuse kujul.
Purulentse nahakahjustuse korral on ette nähtud 0,02% alkoholilahus või salv ja 0,02% vesilahust kasutatakse limaskestade või õõnsuste pesemiseks. 0,02% vesilahuse või alkoholilahuse valmistamiseks lahustatakse 1 ml 2% alkoholilahust 100 ml vees või 70% alkoholis; Salvi või rasvlahuse valmistamiseks segatakse gramitsidiini standardne alkoholilahus petrolatumi, lanoliini või kalaõli suhtes vahekorras 1: 25–1:30.
Gramitsiidipastat kasutatakse paiksete haavade raviks paikselt kui antimikroobset ainet, põletatakse I, II ja III astet. See koosneb: 9,89% antibiootikumi standardlahusest, piimhappe 0,51% lahusest (40%), 15% emulgaatorist ja 74,6% destilleeritud veest.
Gramitsidiini toodetakse 2% alkoholi lahusena ampullides 2, 5 ja 10 ml pastana kujul - alumiiniumtorudesse või 30-50 g mahutitesse.
Hoida pimedas kohas standardpakendis. Kõlblikkusaeg: lahus ampullides - 5 aastat, pasta - 2 aastat.
Antibiootikumide peamised rühmad
Maailmas on suur hulk antibiootikume, mis erinevad nende mõju poolest inimkehale. Vahepeal ei ole iga tablett võimeline tõhusalt toime tulema igasuguste mikroobidega, sest igal ravimil on oma toimespekter. Üldiselt võib antibiootikumide klassi kõiki ravimeid jagada kahte alarühma: bakteriostaatiline (bakterid pärast ravimi kasutamist on elus, kuid ei ole võimelised paljunema) ja bakteritsiidsed (bakterid surevad ja seejärel eemaldatakse organismist).
Antibiootikumi individuaalsed omadused ja toime sõltuvad peamiselt selle keemilisest struktuurist. Seetõttu põhineb klassifikatsioon preparaatide ühisel koostisel (mis pärineb samast toorainemolekulist).
Beeta-laktaamantibiootikumid:
- Penitsilliinid valmistatakse Penicillinum'i vormi kolooniates. Sellesse rühma kuuluvad sellised ravimid nagu amoksitsilliin, ampitsilliin, oksatsilliin, penitsilliin, Augmentin, karbenitsilliin ja näiteks azlotsilliin. Penitsilliinid kuuluvad laia spektriga antibiootikumidesse, kuna need on efektiivsed suure hulga bakterite vastu: streptokokid, stafülokokid, süüfilise patogeenid, gonorröa, meningiit. Selliste ravimite abil ravitakse bronhiiti, kopsupõletikku, sinusiiti, kurguvalu.
- Kefalosporiinidel (tsefasoliin, tsefaleiin, tsefakloor, tsefuroksiim, Cefexim, tsefotaksiim jt) on penitsilliinidega sarnane struktuur. Kasutatakse penitsilliiniresistentsete bakterite vastu. Preparaadid hävitavad bakterite membraani, neil on bakteritsiidne toime. Tõhus koos bronhiidi, kopsupõletiku, kurguvalu, farüngiidi, sinusiidi, keskkõrvapõletiku, meningiidi, püelonefriidi, tsüstiidi, endometriidi korral.
Makroliidid
Kompleksse tsüklilise struktuuriga antibiootikumid. Nende toime on bakteriostaatiline. Makroliidirühma kuulsamad esindajad on erütromütsiin, asitromütsiin ja roksitromütsiin. Narkootikumide oluline tunnus on nende suhteline ohutus ja pikaajalise ravi võimalus, kuigi arstid kasutavad täna peamiselt kolmepäevaseid ravikursusi.
Tetratsükliinid
Kasutatakse hingamisteede ja kuseteede infektsioonide raviks, raskete infektsioonide, nagu siberi katku, tularemia, brutselloosi raviks. Nende toime on bakteriostaatiline. Tetratsükliini rühma kõige tuntumad antibiootikumid on tetratsükliin, doksütsükliin, oksütetratsükliin ja mettsükliin. Tetratsükliine kasutatakse klamüüdia, mükoplasmoosi, süüfilise, gonorröa, samuti koolera, tüüfuse ja teiste nakkushaiguste raviks.
Aminoglükosiidid
Neil on suur toksilisus: nefrotoksilisus (neerukahjustus), hepatotoksilisus (maksakahjustus) ja ototoksilisus (võivad põhjustada kurtust). Kasutatakse vere mürgistuse või peritoniidiga seotud raskete infektsioonide raviks. Bakteritsiidne toime. Esindajad: gentamütsiin, neomütsiin, kanamütsiin, amikatsiin. On juhtunud, et aminoglükosiide kasutatakse kuseteede haiguste raviks (uretriit, tsüstiit, püelonefriit) ja furunkuloos (paljude keedude välimus).
Kloramfenikool
Nende kasutamine on piiratud tõsiste tüsistuste riski (vererakke tekitava luuüdi kahjustuse) tõttu. Bakteriostaatiline toime. Rühm hõlmab looduslikku antibiootilist linomütsiini ja selle poolsünteetilist analoog-klindamütsiini.
Glükopeptiidi antibiootikumid
Rikutakse bakterite rakuseina sünteesi. Neil on bakteritsiidne toime, kuid nad toimivad enterokokkide, mõnede streptokokkide ja stafülokokkide suhtes bakteriostaatiliselt.
Tuberkuloosivastased ravimid
Ravimid, mis on aktiivsed Kochi pulgade vastu. Need on jagatud kolme rühma:
- kõige tõhusam (isoniasiid, rifampitsiin);
- mõõdukalt efektiivne (streptomütsiin, kanamütsiin, amikatsiin, etambutool, pürasiinamiid, ofloksatsiin, tsiprofloksatsiin, etionamiid, protionamiid, kapreomütsiin, tsükloseriin);
- madala efektiivsusega (PAS, tioatsetoon).
Võite rääkida ka mitmesugustest seenevastastest ravimitest. See on kemikaalide rühm, mis võib hävitada mikroskoopiliste seente membraani, põhjustades nende surma. Kuid seenevastased antibiootikumid on järk-järgult asendatud väga efektiivsete sünteetiliste ainetega.
Antibiootikume, mis mõjutavad mitmesuguseid baktereid ja on tõhusad paljude haiguste ravis, nimetatakse laia spektriga ravimiteks.
Kokkuvõte antibiootikumirühmadest
Antibiootikumid on ravimite rühm, mis võib pärssida elusrakkude kasvu ja arengut. Kõige sagedamini kasutatakse neid erinevate bakterite tüvede põhjustatud nakkuslike protsesside raviks. Esimene ravim avastati 1928. aastal Briti bakterioloog Alexander Flemingi poolt. Siiski on mõned antibiootikumid määratud ka vähi patoloogiate jaoks, mis on kemoteraapia kombinatsioon. Sellel ravimirühmal ei ole viirustele peaaegu mingit mõju, välja arvatud mõned tetratsükliinid. Kaasaegses farmakoloogias asendatakse mõiste "antibiootikumid" üha enam "antibakteriaalsete ravimitega".
Esimesed sünteesitud ravimid penitsilliinide rühmast. Nad aitasid oluliselt vähendada selliste haiguste suremust nagu kopsupõletik, sepsis, meningiit, gangreen ja süüfilis. Aja jooksul hakkasid paljud mikroorganismid antibiootikumide aktiivse kasutamise tõttu nende suhtes resistentsust tekitama. Seetõttu oli oluline ülesanne leida uusi antibakteriaalseid ravimeid.
Järk-järgult sünteesisid ja hakkasid farmaatsiaettevõtted tootma tsefalosporiine, makroliide, fluorokinolone, tetratsükliine, levomüketiini, nitrofuraane, aminoglükosiide, karbapeneeme ja teisi antibiootikume.
Antibiootikumid ja nende klassifitseerimine
Antibakteriaalsete ravimite peamine farmakoloogiline klassifikatsioon on mikroorganismidele eraldamine. Selle omaduse taga on kaks antibiootikumide rühma:
- bakteritsiidsed - ravimid põhjustavad mikroorganismide surma ja lüüsi. See toime tuleneb antibiootikumide võimest inhibeerida membraanisünteesi või inhibeerida DNA komponentide tootmist. Sellel omadusel on penitsilliinid, tsefalosporiinid, fluorokinoloonid, karbapeneemid, monobaktaamid, glükopeptiidid ja fosfomütsiin.
- bakteriostaatilised - antibiootikumid on võimelised inhibeerima valkude sünteesi mikroobirakkude abil, mis muudab nende paljunemise võimatuks. Selle tulemusena on patoloogilise protsessi edasiarendamine piiratud. See toime on iseloomulik tetratsükliinidele, makroliididele, aminoglükosiididele, linkosamiinidele ja aminoglükosiididele.
Tegevusspektri taga on ka kaks antibiootikumide rühma:
- lai - ravimit võib kasutada paljude mikroorganismide põhjustatud patoloogiate raviks;
- kitsas - ravim mõjutab üksikuid tüvesid ja bakterite liike.
Antibakteriaalsed ravimid on endiselt klassifitseeritud nende päritolu järgi:
- looduslikud - saadud elusorganismidest;
- poolsünteetilised antibiootikumid on modifitseeritud looduslikud analoogmolekulid;
- sünteetilised - neid toodetakse spetsiaalsetes laborites täielikult kunstlikult.
Erinevate antibiootikumirühmade kirjeldus
Beeta-laktaamid
Penitsilliinid
Ajalooliselt on esimene antibakteriaalsete ravimite rühm. Sellel on bakteritsiidne toime mitmesugustele mikroorganismidele. Penitsilliinid eristavad järgmisi rühmi:
- looduslikud penitsilliinid (sünteesitud normaalsetes tingimustes seente poolt) - bensüülpenitsilliin, fenoksümetüülpenitsilliin;
- poolsünteetilised penitsilliinid, millel on suurem resistentsus penitsillinaaside suhtes, mis oluliselt suurendab nende toimespektrit - oksatsilliini ja metitsilliini;
- laiendatud toimega - ravimid amoksitsilliin, ampitsilliin;
- penitsilliinid, millel on lai mõju mikroorganismidele - ravimid mezlocillin, azlocillin.
Bakterite resistentsuse vähendamiseks ja antibiootikumravi edukuse suurendamiseks lisatakse penitsilliinidele aktiivselt penitsillinaasi inhibiitoreid - klavulaanhapet, tazobaktaami ja sulbaktaami. Nii et seal olid ravimid "Augmentin", "Tazotsim", "Tazrobida" ja teised.
Neid ravimeid kasutatakse respiratoorse infektsiooni (bronhiit, sinusiit, kopsupõletik, farüngiit, larüngiit), urogenitaalsete (tsüstiit, uretriit, prostatiit, gonorröa), seedetrakti (koletsüstiit, düsenteeria), süüfilise ja nahakahjustuste korral. Kõrvaltoimetest on kõige sagedasemad allergilised reaktsioonid (urtikaaria, anafülaktiline šokk, angioödeem).
Penitsilliinid on ka ohutumad tooted rasedatele ja imikutele.
Tsefalosporiinid
Sellel antibiootikumide rühmal on bakteritsiidne toime paljudele mikroorganismidele. Praegu eristatakse järgmisi põlvkondi: tsefalosporiinid:
- I - ravimid tsefasoliin, tsefaleksiin, tsefradiin;
- II - ravimid tsefuroksiimiga, tsefaklooriga, tsefotiamiga, tsefoksitiiniga;
- III - tsefotaksiimi, tseftasidiimi, tseftriaksooni, tsefoperasooni, tsefodisooni preparaadid;
- IV - tsefepiimi sisaldavad ravimid, tsefpiroom;
- V - ravimid ceftorolina, tseftobiprol, tseftolosan.
Valdav enamus neist ravimitest eksisteerib ainult süsti vormis, seetõttu kasutatakse neid peamiselt kliinikus. Tsefalosporiinid on haiglates kasutamiseks kõige populaarsemad antibakteriaalsed ained.
Neid ravimeid kasutatakse paljude haiguste raviks: kopsupõletik, meningiit, infektsioonide generaliseerumine, püelonefriit, tsüstiit, luude põletik, pehmed kuded, lümfangiit ja muud patoloogiad. Tsefalosporiinide kasutamisel esineb sageli ülitundlikkust. Mõnikord esineb mööduv kreatiniini kliirens, lihasvalu, köha, suurenenud verejooks (K-vitamiini vähenemise tõttu).
Karbapeneemid
Nad on üsna uus antibiootikumide rühm. Sarnaselt teistele beetalaktaamidele on karbapeneemidel bakteritsiidne toime. Selle ravimirühma suhtes on tundlik hulk erinevaid bakterite tüvesid. Karbapeneemid on resistentsed ka ensüümide suhtes, mis sünteesivad mikroorganisme. Need omadused on toonud kaasa asjaolu, et neid peetakse pääste ravimiteks, kui teised antibakteriaalsed ained jäävad ebaefektiivseks. Kuid nende kasutamine on rangelt piiratud bakterite resistentsuse tekke pärast. Sellesse rühma kuuluvad meropeneem, doripeneem, ertapeneem, imipeneem.
Karbapeneeme kasutatakse sepsise, kopsupõletiku, peritoniidi, ägeda kõhuhaiguse, meningiidi, endometriidi raviks. Neid ravimeid määratakse ka immuunpuudulikkusega või neutropeenia taustal.
Kõrvaltoimete hulgas tuleb märkida düspeptilised häired, peavalu, tromboflebiit, pseudomembranoosne koliit, krambid ja hüpokaleemia.
Monobaktaam
Monobaktaamid mõjutavad peamiselt ainult gramnegatiivset taimestikku. Kliinik kasutab ainult ühte selle grupi toimeainet - aztreonaami. Oma eeliste tõttu on esile tõstetud resistentsus enamiku bakteriaalsete ensüümide suhtes, mis muudab selle raviks, mida kasutatakse penitsilliinide, tsefalosporiinide ja aminoglükosiidide raviks. Kliinilistes juhistes soovitatakse astreonaami kasutada enterobakteri infektsiooni korral. Seda kasutatakse ainult intravenoosselt või intramuskulaarselt.
Sissetuleku näidustuste hulgas tuleks kindlaks teha sepsis, kogukondlik pneumoonia, peritoniit, vaagnapiirkonna infektsioonid, naha ja lihas-skeleti süsteem. Tadreonaami kasutamine toob mõnikord kaasa düspeptiliste sümptomite, ikteruse, toksilise hepatiidi, peavalu, pearingluse ja allergilise lööbe tekkimise.
Makroliidid
Makroliidid on rühm antibakteriaalseid ravimeid, mis põhinevad makrotsüklilisel laktoontsüklil. Nendel ravimitel on bakteriostaatiline toime grampositiivsete bakterite, rakusiseste ja membraani parasiitide vastu. Makroliidide tunnuseks on asjaolu, et nende kogus kudedes on palju kõrgem kui patsiendi vereplasmas.
Ravimeid iseloomustab ka madal toksilisus, mis võimaldab neid kasutada raseduse ajal ja lapse varases eas. Need on jagatud järgmistesse rühmadesse:
- looduslikud, mis sünteesiti eelmise sajandi 50-60ndatel aastatel - erütromütsiini, spiramütsiini, josamütsiini, midekamütsiini preparaadid;
- eelravimid (muutunud aktiivseks vormiks pärast metabolismi) - troleandomütsiin;
- poolsünteetiline - ravimid asitromütsiin, klaritromütsiin, diritromütsiin, telitromütsiin.
Makroliide kasutatakse paljudes bakteriaalsetes patoloogiates: peptiline haavand, bronhiit, kopsupõletik, ülemiste hingamisteede infektsioonid, dermatoos, Lyme'i tõbi, uretriit, emakakaelapõletik, erüsipelad, impentigo. Seda rühma ei saa kasutada rütmihäirete, neerupuudulikkuse raviks.
Tetratsükliinid
Tetratsükliinid sünteesiti esimest korda üle poole sajandi tagasi. Sellel rühmal on bakteriostaatiline toime paljude mikroobifloora tüvede vastu. Kõrgetes kontsentratsioonides on neil bakteritsiidne toime. Tetratsükliinide tunnuseks on nende võime koguneda luukoesse ja hambaemaili.
Ühest küljest võimaldab see kliinikutel neid kroonilises osteomüeliidis aktiivselt kasutada ja teisest küljest rikub see laste skeleti arengut. Seetõttu ei saa neid absoluutselt kasutada raseduse, imetamise ja alla 12-aastaste vanuse ajal. Tetratsükliinide hulka kuuluvad lisaks sama nimetusega ravimile doksitsükliin, oksütetratsükliin, minotsükliin ja tigetsükliin.
Neid kasutatakse mitmesuguste soole patoloogiate, brutselloosi, leptospiroosi, tularemia, aktinomükoosi, trahhoma, Lyme'i tõve, gonokokk-nakkuse ja riketosoosi korral. Porfüüria, kroonilised maksahaigused ja individuaalne talumatus eristuvad ka vastunäidustustest.
Fluorokinoloonid
Fluorokinoloonid on suur hulk antibakteriaalseid aineid, millel on lai bakteritsiidne toime patogeensele mikrofloorale. Kõiki ravimeid turustatakse nalidiksiinhappena. Fluorokinoloonide aktiivne kasutamine algas möödunud sajandi 70ndatel aastatel. Täna liigitatakse nad põlvkondade kaupa:
- I - nalidiksiid- ja oksoliinhappe preparaadid;
- II - ravimid koos ofloksatsiiniga, tsiprofloksatsiin, norfloksatsiin, pefloksatsiin;
- III - levofloksatsiini preparaadid;
- IV - ravimid koos gatifloksatsiiniga, moksifloksatsiiniga, hemifloksatsiiniga.
Fluorokinoloonide viimaseid põlvkondi nimetatakse hingamisteedeks, kuna nende toime on mikrofloora vastu, mis põhjustab kõige sagedamini kopsupõletikku. Neid kasutatakse ka sinusiidi, bronhiidi, soolteinfektsioonide, prostatiidi, gonorröa, sepsis, tuberkuloosi ja meningiidi raviks.
Puuduste hulgas on vaja rõhutada asjaolu, et fluorokinoloonid on võimelised mõjutama luu- ja lihaskonna süsteemi, mistõttu neid saab lapsepõlves, raseduse ajal ja imetamise perioodil määrata ainult tervislikel põhjustel. Ravimite esimesel põlvkonnal on ka kõrge hepato- ja nefrotoksilisus.
Aminoglükosiidid
Aminoglükosiidid on leidnud aktiivset kasutamist gramnegatiivse taimestiku põhjustatud bakteriaalsete infektsioonide ravis. Neil on bakteritsiidne toime. Nende kõrge efektiivsus, mis ei sõltu patsiendi immuunsuse funktsionaalsest aktiivsusest, on muutnud need hädavajalikuks tema häirete ja neutropeenia jaoks. Eristatakse järgmisi aminoglükosiidide põlvkondi:
- I - neomütsiini, kanamütsiini, streptomütsiini preparaadid;
- II - ravimid tobramütsiiniga, gentamütsiiniga;
- III - amikatsiini preparaadid;
- IV - isepamütsiini ravimid.
Aminoglükosiidid on ette nähtud hingamisteede infektsioonide, sepsise, nakkusliku endokardiidi, peritoniidi, meningiidi, tsüstiidi, püelonefriidi, osteomüeliidi ja teiste patoloogiate korral. Väga oluliste kõrvaltoimete hulgas on toksilised mõjud neerudele ja kuulmiskaotus.
Seetõttu on ravi ajal vaja regulaarselt läbi viia veri (kreatiniin, SCF, uurea) ja audiomeetria biokeemiline analüüs. Rasedatel imetamise ajal antakse kroonilise neeruhaigusega või hemodialüüsi saavatel patsientidel aminoglükosiide ainult elu jooksul.
Glükopeptiidid
Glükopeptiid-antibiootikumidel on laia toimespektriga bakteritsiidne toime. Kõige tuntum neist on bleomütsiin ja vankomütsiin. Kliinilises praktikas on glükopeptiidid reservravimid, mis on ette nähtud teiste antibakteriaalsete ainete ebaõnnestumiseks või nakkusetekitaja spetsiifiliseks tundlikkuseks neile.
Neid kombineeritakse sageli aminoglükosiididega, mis võimaldab suurendada kumulatiivset toimet Staphylococcus aureusele, enterokokki ja Streptococcusele. Glükopeptiidantibiootikumid ei mõjuta mükobaktereid ja seeni.
See antibakteriaalsete ainete rühm on ette nähtud endokardiit, sepsis, osteomüeliit, flegmoon, kopsupõletik (sh tüsistused), abstsess ja pseudomembranoosne koliit. Te ei saa kasutada glükopeptiidantibiootikume neerupuudulikkuse, ülitundlikkuse ravimite, imetamise, kuulmisnärvi neuriidi, raseduse ja imetamise ajal.
Linkosamiidid
Linkosüamiidide hulka kuuluvad linomütsiin ja klindamütsiin. Nendel ravimitel on bakteriostaatiline toime grampositiivsetele bakteritele. Kasutan neid peamiselt kombinatsioonis aminoglükosiididega, nagu teise rea ravimid, raskete patsientide puhul.
Lincosamiidid on ette nähtud aspiratsiooni pneumoonia, osteomüeliidi, diabeetilise jala, nekrotiseeriva fasciidi ja teiste patoloogiate jaoks.
Sageli tekib nende sisseastumisel Candida infektsioon, peavalu, allergilised reaktsioonid ja vere rõhumine.