Relenza: kasutusjuhised, analoogid ja ülevaated

Relenza on A- ja B-tüüpi gripiviiruste selektiivse toimega viirusevastane ravim, mille toimemehhanism on gripiviiruste neuraminidaasi inhibeerimine.

Toimeaine - Zanamiviir on tugev ja väga selektiivne neuraminidaasi inhibiitor (gripiviiruse pinnaensüüm). Lihtsamalt öeldes ei saa viirus tänu oma tegevusele seostuda terve rakuga ega nakatada seda.

Pärast kokkupuudet hingamisteede limaskestaga, mida raviti zanamiviiriga inhalatsiooni teel, jääb viirus pinnale ja ei satu epiteelirakkudesse (sisestamise vältimine).

Nasofarüngeaalsete ja hingamisteede rakkude töötlemisel, mis on juba viirusega nakatunud, toimub nakkuse levik hingamisteede pinna limaskestade rakkudest edasi kogu kehas (terapeutiline ja profülaktiline toime).

Relenza inhaleerimise efektiivsus on kontrollitud kliinilistes uuringutes kinnitatud. Zanamiviiri kasutamine gripiviiruse põhjustatud ägedate infektsioonide raviks viis viiruse vabanemise vähenemiseni (võrreldes platseeboga).

Näidustused

Mida Relenza aitab? Vastavalt juhistele on ravim ette nähtud järgmistel juhtudel:

A- ja B-tüüpi gripiviiruste põhjustatud nakkuste ravimine üle 5-aastastel ja täiskasvanutel;
A- ja B-tüüpi gripiviiruste põhjustatud nakkuste ennetamine üle 5-aastastel lastel ja täiskasvanutel.

Kasutusjuhend Relenza annus

Kasutatakse koos spetsiaalse inhalaatoriga Diskhaler, mis on kaasas ravimiga.

Kasutusjuhendi kohaselt on kõigi vanuserühmade puhul Relenza annus sama - 20 mg päevas. Inhaleeritakse gripi esimeste sümptomite tuvastamisel - see suurendab oluliselt ravi efektiivsust.

Jagage ravimi kasutamine kaheks annuseks, millest igaüks näeb ette 10 mg zanamiviiri (kaks sissehingamist 5 mg) sissehingamise kujul. Kasutusaeg - 5 päeva.

Profülaktikaks kasutage Relenzu 10 päeva, tehes kaks inhalatsiooni (10 mg zanamiviiri) üks kord päevas. Vajadusel pikeneb nakkuse tekkimise riski korral profülaktika kuni ühe kuu võrra.

Inhalaatori juhised

Rotadiski paigutamine Diskhalerisse:

kontrollige rotadiski terviklikkust;
eemaldage huuliku kaas ja veenduge, et huulik on puhas;
tõmmake salve nurkades peatuseni nii, et plastklambrid väljuksid (on vaja, et seerumid oleksid nähtavad);
suruge klambrid kokku ja asetage salv täielikult välja;
rattakambrile asetatud rotadisk;
Sisestage salv kohale.

Sissehingamiseks peate:

Tõstke ümberlülituri kate kuni peatumiseni, et lõhkuda rotadiski ülemine ja alumine foolium, seejärel sulgeda kaas;
Tehke täielik väljahingamine ja asetage huuliku hammaste vahele, jättes samal ajal kinni õhuavadest huuliku mõlemal küljel, kinnitage see tihedalt oma huulte külge. Võtke aeglaselt sügav hingamine läbi suu ja eemaldage huuliku suust, nii palju kui võimalik, et hinge kinni hoida ja aeglaselt välja hingata. Sissehingamine inhalaatoris on keelatud;
Tõmmake sahtel ettevaatlikult välja, kuni see peatub, ärge vajutage klambreid ja libistage seda, et pöörata ühte rakku, seejärel on see hilisemaks sissehingamiseks valmis. Tasub arvestada, et rakku on võimalik puhastada ainult vahetult enne sissehingamist.

Igal rotadiskil on neli rakku. Pärast nelja sissehingamist tuleb tühi rotadisk asendada uuega.

Lapsed peaksid kasutama inhaleerimisseadet täiskasvanu järelevalve all.

Valikuline

Sissehingamise efektiivsus Relenza sõltub otseselt ravimi kasutamise alguse ajast (seda varem, seda efektiivsem).

Bronhiaalhaiguste korral on esmaabiravimite puhul hädavajalik kiire kiiritus bronhodilataatori olemasolu.

Kõrvaltoimed

Juhis hoiatab Relenza määramisel järgmiste kõrvaltoimete tekkimise võimalikkuse üle:

Immuunsüsteemi osa: väga harva - allergilised reaktsioonid, sealhulgas näo ja kõri turse.
Hingamisteede osa: väga harva - bronhospasm, hingamisraskused.
Naha ja selle lisandite osas: väga harva - lööve, urtikaaria, rasked nahareaktsioonid, sealhulgas erüteemi polümorfne, Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs.

Vastunäidustused

Relenza nimetamine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

imetamine;
raseduse esimesel trimestril;
vanus kuni 5 aastat;
suurenenud bronhiaalne reaktsioon inhaleeritavatele ravimitele;
haigused, millega kaasneb bronhospasm;
laktoositalumatus.

Üleannustamine

Annustamisvormi olemuse, manustamisviisi ja toimeaine madala biosaadavuse tõttu on juhuslik üleannustamine ebatõenäoline.

Kliiniliste uuringute tingimustes ei registreeritud intravenoosselt manustatavaid kõrvaltoimeid päevase annusena 1200 mg 5 päeva jooksul.

Hemodialüüsi võib pidada ravivõimaluseks, kuna zanamiviiril on madal molekulmass, madal seos plasmavalkudega ja madal Vd.

Analoogid Relenza, hind apteekides

Vajadusel võib Relenza asendada terapeutilise toimega analoogiga - need on ravimid:

Analoogide valimine on oluline mõista, et Relenza kasutamise juhised, sarnase toimega ravimite hind ja ülevaated ei kehti. Oluline on konsulteerida arstiga ja mitte ravimit iseseisvalt asendada.

Hind apteekides Venemaal: Relenza pulber inhaleerimiseks 5 mg / annuse nr 5 pudelisse inhalaatoriga - 900 kuni 1121 rubla 802 apteegi järgi.

Hoida temperatuuril kuni 30 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas. Kõlblikkusaeg - 7 aastat. Apteekide müügitingimused - retsept.

Erijuhised

Gripi võib esineda suurenenud hingamisteede hüperreaktiivsuse korral. Gripiravi saavatel patsientidel on väga harva teatatud pulmonaarse funktsiooni halvenemisest ja / või bronhospasmi hoogudest pärast inhaleeritavat zanamiviiri. Mõnel juhul puudus krooniliste hingamisteede haiguste koormatud ajalugu. Kui teil tekivad need sümptomid, peate lõpetama Relenzu ja pöörduma arsti poole arsti läbivaatamiseks. Patsientidel, kellel on ravimi kasutamise ajal hingamisteede kroonilisi haigusi, peaks olema kiire toimega bronhodilataator.

Raske bronhiaalastma puhul tuleb enne ravi alustamist hinnata kasu ja võimalikke ohte. Ravi läbiviimine ilma nõuetekohase meditsiinilise järelvalveta ei tohiks olla. Raske kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega ja bronhiaalastmaga patsientidel tuleb ravimi manustamise ajal optimeerida haiguse ravi. On vaja arvestada bronhospasmi tekkimise võimalikku ohtu.

Pihusti või ventilaatori lahuse valmistamiseks mõeldud pulbrit ei saa kasutada.

Gripiga võivad kaasneda erinevad käitumuslikud ja neuroloogilised sümptomid. Pärast registreerimisjärgsete uuringute aruandeid ilmnesid gripiviirusega nakatunud ja zanamiviiri sissehingamist kasutanud patsientidel järgmised häired: deliirium, konvulsiivsed krambid, hallutsinatsioonid ja deviantne käitumine. Kõige sagedamini ilmusid nad haiguse varases staadiumis, enamasti hakkasid nad äkitselt ja neil oli kiire resolutsioon.

Relenza ja ülalnimetatud rikkumiste vahel ei tekkinud põhjuslikku seost. Mis tahes neuropsühhiaatriliste sümptomite korral tuleb enne edasist ravi hinnata kasulikkuse ja riski suhet.

Relenza - ravimi kasutusjuhised, ülevaated, analoogid ja vabanemisvormid (5 mg inhaleeritav pulber inhalaatoriga Diskhaler, tabletid) zanamiviiri alusel gripi raviks ja ennetamiseks täiskasvanutel, lastel ja raseduse ajal. Koostis

Käesolevas artiklis saate lugeda ravimi Relenza kasutamise juhiseid. Esitati ülevaadet saidi külastajatest - selle ravimi tarbijatest, samuti spetsialistide arstide arvamustest Relenza kasutamise kohta nende praktikas. Suur soov lisada oma tagasisidet ravimi kohta aktiivsemalt: ravim aitas või ei aidanud haigusest vabaneda, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, võib-olla ei ole tootja märkustes märkinud. Relenza analoogid olemasolevate struktuurianaloogide juuresolekul. Gripi ravi ja ennetamise kasutamine täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal. Ravimi koostis.

Relenza on viirusevastane ravim, väga selektiivne neuraminidaasi inhibiitor (gripiviiruse pinnaensüüm). Viiruse neuraminidaas tagab viirusosakeste vabanemise nakatatud rakust ja võib kiirendada viiruse läbitungimist limaskesta kaudu epiteelirakkude pinnale, tagades seeläbi teiste hingamisteede rakkude nakatumise. Zanamiviiri (ravimi Relenza toimeaine) inhibeeriv aktiivsus hõlmab kõiki 9 neuramidaasi gripiviiruse alatüüpi, sh. tsirkuleeriv ja virulentne. Viiruse tüvede A ja B pool inhibeeriv kontsentratsioon (IC50) on vahemikus 0,09 kuni 95,2 pM.

Gripiviiruse replikatsioon piirdub hingamisteede pinnaepiteeliga. Zanamiviir toimib ekstratsellulaarses ruumis, vähendades mõlema A- ja B-tüüpi gripiviiruse teket, takistades viirusosakeste vabanemist hingamisteede epiteelist.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus

Zanamiviir, mida kasutatakse tervete, riskirühmade (tavaliselt haigusega kokku puutunud) gripi raviks kasutatavate annuste puhul, leevendab sümptomeid ja lühendab haiguse kestust. Kolme uuringu tulemuste kombineeritud analüüs näitas, et keskmine aeg haiguse sümptomite leevendamiseks on zanamiviiri rühmas patsientidel 1,5 päeva väiksem kui platseeborühmas (p vähem kui 0,001). Tüsistuste arv vähenes zanamiviiri rühmas 171/769 (22%) võrreldes platseeboga 208/711 (29%) ja suhteline risk oli 0,77; (95% CI: 0,65-0,92; p = 0,004). Antibiootikumide kasutamine komplikatsioonide raviks pärast edasilükatud grippi vähenes ka 136/711 (19%) platseeborühmas kuni 110/769 (14%) zanamiviiri rühmas (suhteline risk: 0,76; 95% CI: 0,60-0,95; p = 0,021). Zanamiviiri optimaalne efektiivsus ilmnes ravi alustamisel niipea kui võimalik pärast haiguse esimeste sümptomite ilmnemist.

On näidatud, et zanamiviir on efektiivne ka gripi vältimise vahendina üle 5-aastastel ja täiskasvanutel. Efektiivse kaitse protsent on 67-79% võrreldes platseeboga ja 56-61% võrreldes aktiivse kontrolliga.

Koostis

Zanamiviiri + abiained.

Farmakokineetika

Inhaleerimisel on ravimi absoluutne biosaadavus madal (keskmiselt 2%). Süsteemne imendumine on umbes 10-20%. Madala imendumise tõttu on toimeaine kontsentratsioon vereplasmas väike (korduva sissehingamise ajal säilib madal imendumise aste). Pärast sissehingamist jaotub zanamiviir hingamisteede kudedes, saavutades kõrge kontsentratsiooni. Ühekordse 10 mg annuse kasutamisel määratakse zanamiviir hingamisteede epiteeli kihil, mis on gripiviiruse peamine replikatsiooni koht. Zanamiviiri kontsentratsioon 12 tundi ja 24 tundi pärast inhaleerimist on vastavalt umbes 340 ja 52 korda, viiruse neuraminidaasi keskmine IC50 väärtus. Zanamiviiri kõrge kontsentratsioon hingamisteedes tagab viiruse neuraminidaasi kiire inhibeerimise. Zanamiviir akumuleerub peamiselt ortopeedia ja kopsude kudedes (keskmiselt vastavalt 77,6% ja 13,2%). Zanamiviir eritub neerude kaudu muutumatuna ja ei metaboliseeru.

Eakatel patsientidel, kelle terapeutiline annus on 20 mg päevas, on madal biosaadavus (10-20%), mille tagajärjel ei ole zanamiviiri süsteemset toimet. Vanusega seotud farmakokineetika muutused on ebatõenäolised (annuse kohandamine ei ole vajalik).

Lastel hinnati zanamiviiri farmakokineetikat kontrollitud uuringus 24 patsiendiga vanuses 3 kuud kuni 12 aastat, kasutades pihustit (10 mg) ja pulberinhalaatorit (10 mg). Laste farmakokineetilised parameetrid ei erinenud täiskasvanutest.

Näidustused

A- ja B-tüüpi gripiviiruste põhjustatud infektsioonide ravi ja ennetamine üle 5-aastastel ja täiskasvanutel.

Vabastamise vormid

Inhaleeritav pulber 5 mg annuse kohta rotadiskis.

Teisi ravimvorme ei ole, olgu need pillid, kapslid või tilgad.

Kasutus- ja annustamisjuhised

See on mõeldud ainult sissehingamiseks hingamisteedesse, kasutades kaasasolevat tühjendusinhalaatorit. Enne inhalatsiooni alustamist Relenza'ga tuleb võtta teisi sissehingamisel kasutatavaid ravimeid, nagu kiire bronhodilataatorid.

A- ja B-gripi ravis soovitatakse täiskasvanutel ja üle 5-aastastel lastel määrata 2 inhaleerimist (2 x 5 mg) 2 korda päevas 5 päeva jooksul. Päevane annus - 20 mg.

Vajalik on eakatel patsientidel ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ning maksa annuse kohandamisel.

Optimaalse toime saavutamiseks tuleb ravi alustada võimalikult varakult.

A- ja B-gripi vältimiseks soovitatakse täiskasvanutel ja üle 5-aastastel lastel võtta 2 inhalatsiooni (2 x 5 mg) üks kord päevas 10 päeva jooksul. Päevane annus - 10 mg. Ennetamise kulgu võib pikendada 1 kuuni, kui haiguse risk püsib kauem kui 10 päeva.

Annuse kohandamine ei ole vajalik eakatel patsientidel ja neeru- ja maksakahjustusega patsientidel.

Rakenduseeskirjad

Diskhaleri seadet kasutatakse rotadiski (Relenza vabanemisvorm) sissehingamiseks. Diskhaler koosneb järgmistest osadest:

kaanega ja plastikuga nõelaga rotadisk-raku läbistamiseks;
huuliku puhul;
lükandalust koos huuliku ja pöörleva rattaga, millel on Rotadisk.

Rotadisk koosneb 4 blistrist, millest igaüks sisaldab ravimi kindlat annust.

Rotadiskit võib hoida inhalaatoriseadme dischaleris, kuid blister tuleb läbida vahetult enne ravimi sissehingamist. Selle soovituse täitmata jätmine võib häirida plaadi hoidja tööd ja seega vähendada ravimi efektiivsust.

Oluline: ärge purustage rotadiski enne, kui see asetatakse Diskhalerisse.

Laadige rotadisk Diskhalerisse

1. Eemaldage kate huulikust, veenduge, et huulik on sees ja väljas.

2. Tõmmake sahtel ettevaatlikult välja, kuni plastklambrid väljuvad, hoides salve nurkadest kinni. Tõmmake salv lõpuni välja nii, et klambrite küljel olevad sälgud oleksid nähtavad.

3. Tõmmake salv täielikult välja, surudes klambrite küljel olevad sälkud pöidla ja sõrmega.

4. Asetage rattakate rataste lahtritesse ja asetage salv Diskhalerisse.

1. Tõstke ketasekate kuni peatumiseni, et purustada Rotadisci ülemine ja alumine foolium. Sulgege kaas.

NB! Ärge tõstke kaant, kuni sahtel on täielikult paigaldatud.

2. Pärast täielikku väljahingamist asetage huulik hammaste vahele, haarake huulte tihedalt kinni, ilma huulte mõlemal küljel sulgemata õhuavasid. Võtke aeglane sügav hingeõhk (alati läbi suu, mitte nina kaudu). Eemaldage huulik suust. Hoidke hinge nii palju kui võimalik. Hingata aeglaselt. Ärge hingake inhalaatorisse.

3. Tõmmake väljatõmmatav salv ettevaatlikult välja, kuni see peatub, ilma klipid vajutamata, ja lükake see sisse. Sellisel juhul pöörab rotadisk ühte lahtrit ja on valmis järgmise inhalatsiooni jaoks.

Oluline: raku läbistamine peaks toimuma alles vahetult enne sissehingamist.

Korduvate sissehingamiste läbiviimiseks korrake samme 1 ja 2.

Tühja rotadiski asendamine

Iga rotadisk sisaldab 4 rakku. Pärast nelja sissehingamist tuleb tühi rotadisk vahetada uuega (järgige 2-4 juhiseid).

Oluline: lapsed peaksid kasutama inhaleerimisseadet täiskasvanu järelevalve all.

Kõrvaltoimed

allergilised reaktsioonid, sealhulgas näo ja kõri turse;
bronhospasm;
hingamisraskused;
lööve;
urtikaaria;
rasked nahareaktsioonid, sealhulgas erüteemi polümorfsed, Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs.

Vastunäidustused

ülitundlikkus ravimi suhtes.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Relenza efektiivsust ja ohutust raseduse ja imetamise ajal (imetamine) ei ole uuritud.

Loomkatsed on näidanud, et zanamiviir tungib platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima, kuid ei ole täheldatud teratogeenset toimet ega viljakuse vähenemist ega kliiniliste ilmingute ilmnemist enne ja pärast sünnitust. Puudub teave selle kohta, kuidas tungida läbi platsentaarbarjääri või inimese rinnapiima.

Relenzu't ei tohi siiski kasutada raseduse ja rinnaga toitmise ajal, eriti esimesel trimestril, välja arvatud juhtudel, kui eeldatav kasutusala emale ületab võimaliku ohu lootele.

Kasutamine lastel

Ravim on ette nähtud üle 5-aastastele lastele.

Kasutamine eakatel patsientidel

Eakad patsiendid ei vaja annuse kohandamist.

Erijuhised

Väga harva on teatatud üksikutest aruannetest bronhospasmi ja / või hingamisfunktsiooni kahjustuse tekke kohta pärast Relenza kasutamist. ilma eelneva haiguseta. Kui üks eespool nimetatud nähtustest areneb, tuleb zanamiviiri kasutamine lõpetada ja arstiga konsulteerida.

Hingamisteede haigustega patsientidel peaks zanamiviirravi jaoks olema kiirabikuluks lühiajalised bronhodilaatorid.

Gripiviiruse põhjustatud nakkus võib olla seotud erinevate neuroloogiliste ja käitumuslike häiretega. Turustamisjärgsel perioodil (peamiselt Jaapanis registreeritud lastel) saadud aruanded on seostatud krampide, deliiriumi, hallutsinatsioonide ja kõrvalekaldumisega gripiviirusega nakatunud patsientidel ja neuraminidaasi inhibiitorite, sealhulgas zanamiviiri kasutamisel. Neid nähtusi täheldati peamiselt haiguse varases staadiumis, sageli esines äkiline algus ja tulemuste kiire algus. Zanamiviiri ja eespool nimetatud kõrvaltoimete vahelist põhjuslikku seost ei ole tõestatud. Kui ilmnevad neuropsühhiaatrilised sümptomid, on vaja hinnata iga zanamiviiri täiendava ravi riski ja kasu suhet iga patsiendi kohta.

Mõju autojuhtimise ja juhtimismehhanismide juhtimisele

Ravimi koostoime

Ravimi koostoimete andmed Relenza ravimite kohta ei ole esitatud.

Ravimi Relenza analoogid

Toimeaine Relenza ravimite struktuursed analoogid ei ole. Ravim sisaldab ainulaadset toimeainet, millel ei ole otseseid analooge.

Ravitoime analoogid (gripiviiruse ravimeetodid):

Algirem;
Alfarona;
Ambin;
Amizon;
Amiksiin;
Anaferon;
Anaferoni lapsed;
Antigrippin;
Arbidol;
Aflubiin;
Bronhikum;
Vaxigrip;
Vaktsiini gripi inaktiveeritud;
Viferon;
Heksapneumiin;
Genferon Light;
Grippferon;
Isoprinosiin;
Ibuprofeen;
Immunal;
Immunoglobuliin;
Immunorm;
Ingavirin;
Rec 19;
Kagocel;
Lovemax;
Levopront;
Libexin;
Seos;
Liprokhin;
Nurofen;
Orvirem;
Oseltamiviir;
Oscillococcinum;
Pakseladin;
Panavir;
Polüoksidoonium;
IFN EU Lipint;
Rimantadiin;
Rengalin;
Sahol;
Sulfadimetoksiin;
Tamiflu;
Trekrezan;
Fluarix;
Tsükloferoon;
CigaPan;
Eifitool;
Eladon;
Endobuliin;
Ergoferon;
Erespal;
Echinacea.

Kasutatakse haiguste raviks: gripp, gripi ennetamine

Relenza

Relenza: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimi: Relenza

ATX-kood: J05AH01

Toimeaine: zanamiviir (zanamiviir)

Tootja: Glaxo Wellcome Production (Prantsusmaa)

Kirjelduse ja foto aktualiseerimine: 11/23/2018

Hinnad apteekides: 897 rubla.

Relenza on viirusevastane ravim, mida kasutatakse A- ja B-gripi raviks.

Vabastage vorm ja koostis

Relenza vabanemise annusvorm on inhaleerimiseks doseeritava annusega pulber: peaaegu valgest kuni valge [kartongi kimbus üks viaal, mis sisaldab 20 annust (5 roteeringut 4 rakku iga), koos Discalleriga].

Koostis 1 annuse pulber:

toimeaine: zanamiviir (mikroniseeritud) - 5 mg;
abikomponent: laktoosmonohüdraat - kuni 25 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Relenza on viirusevastane ravim, tugev ja väga selektiivne neuraminidaasi inhibiitor (gripiviiruse pinnaensüüm). Viiruse neuraminidaasi tõttu vabanevad viiruseosakesed nakatunud rakust ja viiruse läbitungimine läbi limaskesta barjääri epiteelirakkude pinnale on võimalik, mis võimaldab nakatada teisi hingamisteede rakke.

Zanamiviiri inhibeeriv toime hõlmab kõiki 9 neuramidaasi gripiviiruse alatüüpi, sealhulgas virulentset ja erinevate liikide suhtes ringlevat. Pool inhibeeriv kontsentratsioon (IC. T₅₀) viirusetüvedele A ja B on 0,09–95,2 pM.

Gripiviiruse replikatsioon piirdub hingamisteede pinnaepiteeli rakkudega. Zanamiviiri toime tõttu rakuvälises ruumis väheneb kahe tüüpi gripiviiruste A ja B reprodutseerimine ning viirusosakeste vabanemine hingamisteede epiteelirakkudest on takistatud.

Sissehingamisel kasutatakse zanamiviiri efektiivsust kontrollitud kliiniliste uuringute tulemusel. Ravimi kasutamine gripiviiruse põhjustatud ägedate infektsioonide ravina võrreldes platseeboga vähendab viiruse vabanemist. Normaalse immuunsusega resistentsuse teket zanamiviiri suhtes ei täheldatud.

Relenza kasutamine tervetel riskirühmadel gripi raviks kasutatavatel annustel on viinud sümptomite leevendamiseni ja haiguse kestuse vähenemiseni. III faasi uuringute tulemuste kombineeritud analüüs näitas, et haiguse sümptomite leevendamiseks kulunud keskmine aeg väheneb poolteist päeva. Samuti esines gripi all kannatanud tüsistuste arvu vähenemine ja nende ravis kasutatavate antibiootikumide kasutamine.

Zanamiviir on kõige efektiivsem ravi alustamisel niipea kui võimalik pärast esimeste haiguse sümptomite ilmnemist. Samuti on osutunud efektiivseks profülaktilise toimeainena.

Farmakokineetika

Zanamiviiri iseloomustab madal absoluutne biosaadavus (keskmiselt 2% pärast suukaudset manustamist). Pärast suukaudset sissehingamist imendub umbes 10–20% manustatud annusest. C_max (aine maksimaalne kontsentratsioon) pärast ühekordse 10 mg annuse manustamist on 97 ng / ml, aeg, mil see saavutab 1,25 tunni. Madala imendumise tõttu on zanamiviiri kontsentratsioon veres madal (korduvate sissehingamiste korral jäävad parameetrid madalaks).

Väga tihti seostatakse plasmavalkudega aineid - 10%; > 1% ja 0,1% ning 0,01% ja

Relenza

Kirjeldus praeguse seisuga 06.05.2015

Ladinakeelne nimi: Relenza
ATX-kood: J05AH01
Toimeaine: zanamiviir (zanamiviir)
Tootja: Glaxo Wellcome Production (Prantsusmaa)

Koostis

Üks rotadisk sisaldab 20 mg zanamiviiri ühes annuses - 5 milligrammi. Laktoosmonohüdraat on abiainena. Kettas on 5 ümberlülitatavat kasti koos diskhaleriga.

Vormivorm

Saadaval inhaleerimiseks mõeldud doseeritud pulbri kujul, mis on valge või peaaegu valge.

Farmakoloogiline toime

See on viirusevastane ravim, väga selektiivne neuraminidaasi inhibiitor, mis on gripiviiruse pinnaensüüm. Viiruse neuraminidaas on võimeline vabastama rakke ja kiirendama viiruse läbipääsu limaskesta kaudu epiteelirakkude pinnale, põhjustades teiste hingamisteede rakkude nakatumise.

Hingamisteede limaskestade ravimisel zanamiviiriga jääb viirusele langev viirus pinnale ja ei saa siseneda epiteeli rakkudesse. Kui töödeldakse juba viirusega nakatunud nina- ja hingamisteede rakke, peatub nakkuse levik kogu kehas. Ravim ei sisene raku ruumi, mõjutades rakuvälist keskkonda.

Ravim on efektiivne ka gripi ennetamiseks täiskasvanutel ja üle 5-aastastel lastel. Võrreldes platseeboga ulatub efektiivsuse protsent vahemikus 67 kuni 79 protsenti, võrreldes aktiivse kontrolliga, 56 protsendilt 61 protsendile.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Sissehingamisel on biosaadavus vaid kaks protsenti. Süsteemne absorptsioon on umbes 10 kuni 20 protsenti. Pärast ühekordset 10 mg annust saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon 1 tunni ja 15 minuti pärast ning on 97 ng milliliitri kohta. Madala imendumise tõttu on ravimi sisaldus vereplasmas madal.

Toimeaine jaotub hingamisteede kudedes sissehingamise järel. Aktiivse komponendi kontsentratsioon pärast 12 tundi ja 24 tundi pärast inhaleerimist on suurem kui keskmiselt 340 ja 52 korda, keskmisest väärtusest, mis on viiruse neuraminidaasi pool maksimaalse inhibeerimise kontsentratsioonil. Kuna hingamisteedes on toimeaine kõrge sisaldus, inhibeeritakse viiruse neuraminidaas kiiresti.

Ravim koguneb peamiselt 13,2 protsenti kopsude kudedes ja 77,6 protsenti orofarünni kudedes. See eritub neerude abil muutumatul kujul, see ei ole metaboliseerunud. Poolväärtusaeg pärast inhaleerimist kestab 2,6 kuni 5 tundi. Kogu kliirens on 2,5 kuni 10,9 liitrit tunnis. Arvestades, et toimeaine ei metaboliseeru, ei ole maksakahjustuste esinemisel vaja annust kohandada.

Näidustused

Relenza on näidustatud A- ja B-tüüpi gripiviiruse põhjustatud nakkuse raviks ja profülaktikaks, mis on näidustatud täiskasvanutele ja üle 5-aastastele lastele, leevendab sümptomeid ja lühendab oluliselt haiguse kestust.

Vastunäidustused

Sa ei saa võtta allergilisi reaktsioone zanamiviiri suhtes ajaloos. Samuti on vastunäidustused järgmised:

imetamine;
raseduse esimesel trimestril;
vanus kuni 5 aastat;
suurenenud bronhiaalne reaktsioon inhaleeritavatele ravimitele;
haigused, millega kaasneb bronhospasm;
laktoositalumatus.

Kõrvaltoimed

Selle ravimi sissehingamine võib põhjustada:

nahareaktsioonid Stevens-Johnsoni sündroomi, toksilise epidermaalse nekrolüüsi, polümorfse erüteemi ja urtikaaria kujul;
hingamisraskused;
bronhospasm;
allergilised reaktsioonid näo ja kõri turse;
hälbiv käitumine;
deliirium;
hallutsinatsioonid;
krambid.

Kasutusjuhend Relenza (meetod ja annus)

Relenza kasutamise juhised näitavad, et ravimit kasutatakse koos spetsiaalse inhalaatoriga Diskhaler. Igas vanuses patsientidele rakendatakse sama annust - 20 mg päevas. Ravi tõhususe maksimeerimiseks on vaja alustada inhaleerimist vähimatki sümptomite tuvastamisega.

Ravimi kasutamine on jagatud kaheks annuseks, millest igaühele manustatakse 10 mg zanamiviiri sissehingamise vormis (kaks inhaleerimist 5 milligrammi). Kasutusaeg on viis päeva.

Ravimi vältimiseks võib seda kasutada kümme päeva, kaks inhaleerimist (10 mg toimeainet) üks kord päevas. Kui nakkuse oht püsib, võib profülaktilist kasutamist pikendada ühe kuuni.

Rotadiski paigutamine Diskhalerisse:

kontrollige rotadiski terviklikkust;
eemaldage huuliku kaas ja veenduge, et huulik on puhas;
tõmmake salve nurkades peatuseni nii, et plastklambrid väljuksid (on vaja, et seerumid oleksid nähtavad);
suruge klambrid kokku ja asetage salv täielikult välja;
rattakambrile asetatud rotadisk;
Sisestage salv kohale.

Sissehingamiseks peate:

tõstke kettaseadme kate kuni peatumiseni, et torgata rattadiskide ülemine ja alumine foolium, seejärel sulgeda kaas;
tehke täielik väljahingamine ja asetage huuliku hammaste vahele, jättes samal ajal kinni huulte mõlemast küljest õhuavadega. Võtke aeglaselt sügav hingamine läbi suu ja eemaldage huuliku suust, nii palju kui võimalik, et hinge kinni hoida ja aeglaselt välja hingata. Sissehingamine inhalaatoris on keelatud;
lükake sahtlit ettevaatlikult välja, kuni see peatub, ärge suruge klambreid ja libistage seda, et pöörata ühte rakku, seejärel on see hilisemaks sissehingamiseks valmis. Tasub arvestada, et rakku on võimalik puhastada ainult vahetult enne sissehingamist.

Igal rotadiskil on neli rakku. Pärast nelja sissehingamist tuleb tühi rotadisk asendada uuega.

Üleannustamine

Ravimi juhuslik üleannustamine on peaaegu võimatu. Kui annust suurendati teadlikult kuni 64 milligrammi päevas, ei täheldatud kõrvaltoimeid.

Parenteraalsel manustamisel annuses 1,2 grammi päevas viie päeva jooksul ei täheldatud ka kõrvaltoimeid.

Koostoime

Selle ravimiga ei ole võimalik sisse hingata koos kiiret bronhodilataatoritega. Juhtudel, kui neid on vaja rakendada, manustatakse neid esmalt, seejärel viiakse läbi zanamiviiriga sissehingamine.

Müügitingimused

Retseptiga.

Ladustamistingimused

Hoida õhu temperatuuril mitte üle 30 kraadi.

Kõlblikkusaeg

Säilitada viis aastat.

Relenza analoogid

Relenza analoogid on:

Relenze'i ülevaated

Relenze'i hinnangute kohaselt on ravimil väga suur efektiivsus, märkimisväärne leevendus tekib pärast esimest sissehingamist. Kõrvaltoimed on haruldased.

Hind Relenza, kust osta

Relenza hind on keskmiselt 1200 rubla.

RELENZA

Sissehingamiseks mõeldud pulber, mida manustatakse valge kuni peaaegu valge.

Abiained: laktoosmonohüdraat - kuni 25 mg.

4 annust - rotadiski (5) - plastpudelid (1) koos Diskhaleriga (1 tk.) - pakend papp.

Viirusevastane ravim, tugev ja väga selektiivne neuraminidaasi inhibiitor (gripiviiruse pinnaensüüm). Viiruse neuraminidaas tagab viirusosakeste vabanemise nakatatud rakust ja võib kiirendada viiruse läbitungimist limaskesta kaudu epiteelirakkude pinnale, tagades seeläbi teiste hingamisteede rakkude nakatumise. Zanamiviiri inhibeeriv toime on näidatud nii in vitro kui ka in vivo ning hõlmab kõiki 9 neuramidaasi gripiviiruse alatüüpi, sealhulgas tsirkuleeriv ja virulentne. Pool inhibeeriv kontsentratsioon (IC. T₅₀) viirusetüvede A ja B korral vahemikus 0,09 kuni 95,2 pM.

Gripiviiruse replikatsioon piirdub hingamisteede pinnaepiteeliga. Zanamiviir toimib ekstratsellulaarses ruumis, vähendades mõlema A- ja B-tüüpi gripiviiruse paljunemist ja ennetades viirusosakeste vabanemist hingamisteede epiteelist.

Kontrollitud kliinilistes uuringutes kinnitati zanamiviiri sissehingamise efektiivsust. Zanamaviiri kasutamine gripiviiruse põhjustatud ägedate infektsioonide raviks viis viiruse vabanemise vähenemiseni (võrreldes platseeboga). Zanamiviiri suhtes resistentsuse teke normaalse immuunsusega isikutel ei ole registreeritud.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus

Zanamiviiri, inhaleeritava annuse pulbri, kasutamine tervetel ohustatud inimestel (tavaliselt kokkupuutel haigetega), gripi raviks kasutatavatel annustel, leevendab sümptomeid ja lühendab haiguse kestust. III faasi uuringute tulemuste kombineeritud analüüs näitas, et keskmine aeg haiguse sümptomite leevendamiseks on zanamiviiri rühmas patsientidel 1,5 päeva väiksem kui platseeborühmas (p<0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) по сравнению с плацебо 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; р=0.004).

Antibiootikumide kasutamine komplikatsioonide raviks pärast edasilükatud grippi vähenes ka 136/711 (19%) platseeborühmas kuni 110/769 (14%) zanamiviiri rühmas (suhteline risk: 0,76; 95% CI: 0,60-0,95; p = 0,021).

Zanamiviiri optimaalne efektiivsus ilmnes ravi alustamisel niipea kui võimalik pärast haiguse esimeste sümptomite ilmnemist. On näidatud, et zanamiviir on efektiivne ka gripi vältimise vahendina üle 5-aastastel ja täiskasvanutel. Efektiivse kaitse protsent on 67-79% võrreldes platseeboga ja 56-61% võrreldes aktiivse kontrolliga.

Absoluutne biosaadavus on madal ja keskmiselt 2% pärast suukaudset manustamist. Pärast suukaudset sissehingamist imendub ligikaudu 10% kuni 20% manustatud annusest. Pärast ühekordset annust 10 mg C_max 1,25 tunni pärast on 97 ng / ml, madal imendumisaste põhjustab madalat süsteemset kontsentratsiooni ja tähtsusetu ala
farmakokineetiline kõver "kontsentratsiooniaeg". Madala imendumise tõttu on toimeaine kontsentratsioon vereplasmas väike (korduva sissehingamise ajal säilib madal imendumise aste).

Zanamiviiri seondumine plasmavalkudega on väga väike (<10%). V_d täiskasvanutel umbes 16 liitrit, mis on ligikaudu võrdne rakuvälise vedeliku mahuga. Pärast suukaudset sissehingamist ladestub zanamiviir hingamisteedesse suurtes kontsentratsioonides, tagades, et ravim toimetatakse nakkuse sissepääsu väravasse. Pärast 10 mg zanamiviiri sissehingamist hingamisteede epiteelikihis ületasid zanamiviiri kontsentratsioonid keskmist IC-väärtust.₅₀ neuraminidaasi korral 340 korda 12 tundi pärast inhaleerimist ja 52 korda 24 tundi pärast sissehingamist, mis tagab viiruse ensüümi kiire inhibeerimise. Sedimentatsiooni peamised kohad on neelu ja kopsude suukaudne osa (keskmine indeks vastavalt 77,6% ja 13,2%).

Metabolism ja eritumine

Zanamiviir ei metaboliseeru, eritub neerude kaudu muutumatuna.

T_1/2 vereplasmast pärast suukaudset inhaleerimist on vahemikus 2,6 kuni 5,05 h. Kogu kliirens on 2,5 kuni 10,9 l / h.

Patsientide erirühmad

Eakad patsiendid. Zanamiviiri biosaadavus pärast 20 mg terapeutilise annuse manustamist on 10-20%, mistõttu zanamiviiri kontsentratsioonid süsteemses vereringes on ebaolulised. Annustamisskeemi korrigeerimine ei ole vajalik, sest igas vanuses seotud muutused, mis tavaliselt põhjustavad erinevate ravimite farmakokineetiliste profiilide muutusi, ei mõjuta sel juhul zanamiviiri farmakokineetikat.

Lapsed Zanamiviiri farmakokineetikat hinnati kontrollitud uuringus 24 patsiendil vanuses 3 kuud kuni 12 aastat, kasutades nebulisaatorit (10 mg) ja pulberinhalaatorit (10 mg). Farmakokineetilised parameetrid lastel ei erinenud täiskasvanute omadest, kui kasutati 10 mg zanamiviiri pulbrit inhaleerimiseks.

Neerufunktsiooni häirega patsiendid. 20 mg terapeutiliste annuste kasutamisel on biosaadavus madal ja ulatub 10-20% -ni, mistõttu on zanamiviiri süsteemsed kontsentratsioonid ebaolulised. Arvestades ravimite ohutuse suurt valikut, on raske neerupuudulikkusega patsientidel süsteemse kontsentratsiooni võimalik suurenemine kliiniliselt ebaoluline ja ei vaja annustamisrežiimi korrigeerimist.

Maksakahjustusega patsiendid. Kuna zanamiviir ei metaboliseeru, ei ole annustamisskeemi vaja kohandada.

- gripiviiruste A ja B põhjustatud nakkuste ravimine üle 5-aastastel lastel ja täiskasvanutel;

- A- ja B-tüüpi gripiviiruste põhjustatud nakkuste ennetamine üle 5-aastastel lastel ja täiskasvanutel.

- Ülitundlikkus ravimi suhtes.

Ettevaatusabinõud tuleb ette näha ravimi jaoks hingamisteede haiguste korral, millega kaasneb bronhospasm (kaasa arvatud ajalugu).

Ravimit Relenza kasutatakse ainult suu kaudu sissehingamise teel. Et tagada ravimi nõuetekohane kasutamine peaks kasutama lisatud Diskhalerit.

Patsientidele, kellele on koos Relenza'ga määratud teisi sissehingatavaid ravimeid (näiteks kiiretoimelised bronhodilataatorid), tuleb soovitada neid ravimeid kasutada enne Relenza kasutamist.

Relenza soovitatav annus on kaks inhaleerimist (2 x 5 mg) 2 korda päevas 5 päeva jooksul. Päevane koguannus on 20 mg. Optimaalse toime saavutamiseks tuleb ravi alustada võimalikult kiiresti (soovitavalt 2 päeva jooksul), kui haiguse esimesed sümptomid ilmnevad.