Tamiflu on viirusevastane ravim, eelravim, mida kasutatakse gripi ennetamiseks ja raviks.
See sisaldab oseltamiviiri, eelravimit, mis metaboliseerub organismis oseltamiviiri karboksülaadiks. Oseltamiviiri aktiivne metaboliit inhibeerib konkureerivalt ja selektiivselt gripiviiruste B ja A neurominidaasi, mille tagajärjel ennetatakse äsja moodustunud viiruste vabanemist nakatatud rakkudest ja nende tungimist tervetesse rakkudesse.
Tamiflu hoiab ära haiguse tekkimise varases staadiumis - oseltamiviiri karboksülaat inhibeerib viiruse replikatsiooni ja vähendab selle patogeensust.
Profülaktilise rollina vähendab see oluliselt (92%) gripi esinemissagedust inimestel, kes on nakatunud inimestega kokku puutunud.
Ei mõjuta gripiviiruse antikehade moodustumist, sealhulgas inaktiveeritud gripivaktsiiniga vaktsineeritud patsientidel. Ravimi resistentsuse teke ei ole kokkupuute ja hooajalise gripi ennetamise osas arenenud.
1 kapsli Tamiflu 75 koostis sisaldab:
- Toimeaine: oseltamiviir - 75 mg (oseltamiviirfosfaadi kujul - 98,5 mg);
- Abikomponendid: talk, povidoon K30, eelgeelistatud tärklis, kroskarmelloosnaatrium, naatriumstearüülfumaraat;
- Kapsli korpus: želatiin, titaandioksiid, raua värvi must oksiid;
- Kapsli kapslid: želatiin, titaandioksiid, punane ja kollane värvioksiid.
Puuduvad tõendid teiste haigusetekitajate, välja arvatud gripiviiruste A ja B, põhjustatud haiguste ravis.
Näidustused
Mis aitab Tamiflu't? Vastavalt juhistele on ravim ette nähtud järgmistel juhtudel:
- gripi ravi täiskasvanutel ja üle 1-aastastel lastel;
- gripi profülaktika täiskasvanutel ja üle 12-aastastel noorukitel, kes on rühmades, kus on suurem risk nakkuse tekkeks viirusega (sõjaväeüksustes ja suurtes tootmisrühmades, nõrgestatud patsientidel);
- gripi ennetamine üle 1 aasta vanustel lastel.
Kasutusjuhend Tamiflu 75 mg annus
Ravimit võetakse suu kaudu, koos söögiga või söögikohast olenemata. Ravimi manustamisel koos toiduga saab ravimi talutavust parandada.
Täiskasvanud, teismelised või lapsed, kes ei saa kapslit alla neelata, võivad suukaudseks manustamiseks suspensiooni valmistamiseks saada ka pulbrina Tamiflu.
Ravim tuleb alustada mitte hiljem kui 2 päeva pärast gripi sümptomite ilmnemist.
Gripi raviks kasutatakse Tamiflu 75 mg standardseid annuseid vastavalt juhistele:
- Täiskasvanud ja 12-aastased ja vanemad noorukid - 1 kapsel ravimit 2 korda päevas - 5 päeva. Annuse suurendamine üle 150 mg päevas ei suurenda toimet.
- 8-aastased ja vanemad lapsed kehakaaluga üle 40 kg, kes on võimelised kapsleid neelama - 1 kapsel 2 korda päevas 5 päeva jooksul.
Profülaktilistel eesmärkidel soovitatakse kasutusjuhendis järgmisi annuseid:
- Täiskasvanud ja 12-aastased ja vanemad noorukid - 1 kapsel Tamiflu 75 mg 1 kord päevas vähemalt 10 päeva jooksul pärast kokkupuudet patsiendiga. Hooajalise gripiepideemia ajal, 75 mg 1 kord päevas 6 nädala jooksul.
- 8-aastased ja vanemad lapsed kehakaaluga üle 40 kg - 1 kapsel 75 mg 1 kord päevas.
Ennetav toime kestab nii kaua, kui ravimit võetakse.
Erijuhised
Kerge ja mõõduka maksakahjustusega patsiendid, neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid (kreatiniini kliirens üle 30 ml / min), samuti eakad, ei ole vaja annust kohandada.
Kui kreatiniini kliirens on 10–30 ml / min, on vaja Tamiflu annust vähendada 75 mg-ni üks kord päevas iga päev 5 päeva jooksul (ravi ajal).
Gripi vältimisel patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on 10–30 ml / min, vähendage annust suspensioonina 30 mg-ni päevas või kandke patsient üle ravimi manustamiseks igal teisel päeval annuses 75 mg päevas.
Kõrvaltoimed
Juhis hoiatab Tamiflu määramisel järgmiste kõrvaltoimete tekkimise võimalikkusest:
- iiveldus, oksendamine (tavaliselt suurte annuste võtmisel või ravi esimestel päevadel), unetus, pearinglus;
- harva - kõhulahtisus, nõrkus, väsimus, peavalu, ninakinnisus, kurguvalu, köha, kõhuvalu.
Vastunäidustused
Tamiflu on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:
- individuaalne talumatus ravimi komponentide suhtes;
- raske neerupuudulikkus;
- alla 1-aastaste laste vanus.
- raseduse ja imetamise ajal.
Üleannustamine
Üleannustamise korral on võimalik suurendada või põhjustada kõrvaltoimeid. Sümptomaatiline ravi.
Tamiflu analoogid, hind apteekides
Vajadusel võib Tamiflu 75 mg asendada terapeutilise toime vastandiga - need on ravimid:
Analoogide valimine on oluline mõista, et Tamiflu kasutamise juhised, sarnase toimega ravimite hind ja ülevaated ei kehti. Oluline on konsulteerida arstiga ja mitte ravimit iseseisvalt asendada.
Hind vene apteekides: Tamiflu kapslid 75 mg 10 tk. - 728 apteegi järgi 1210 kuni 1321 rubla.
Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 ° C. Pulbri kõlblikkusaeg - 2 aastat, kapslid - 7 aastat. Apteekide müügitingimused - retsept.
Mida ütlevad ülevaated?
Arstide ülevaatuste kohaselt toimib Tamiflu tõhusalt gripiviiruste suhtes - patsiendid märgivad, et nad võtavad seda ravimiga palju harvemini ja kergemini. Mõnel juhul esineb kõrvaltoimeid, millest kõige sagedasemad on iiveldus ja kõhulahtisus (peamiselt lastel).
Enamik emasid on ravimi väljakirjutamisel lastele rahul ravimi mõjuga. Paljudel juhtudel võimaldab Prem Tamiflu ennetava meetmena enne lasteaeda või kooli minna, et vältida lapse nakatumist gripiviirusega.
Koostoimed teiste ravimitega
Ravimit võib samaaegselt määrata patsientidele, kellel on paratsetamool ja analgeetikumid. Selle koostoime korral ei täheldatud tõsiseid kõrvaltoimeid ega keha negatiivseid reaktsioone.
Tamiflu't ei tohi kombineerida enterosorbentide või antatsiididega, nagu käesoleval juhul on oseltamiviiri terapeutiline toime oluliselt vähenenud.
Kliinilistes uuringutes ei leitud Tamiflu kapsleid kombineerituna selliste ravimitega nagu tiasiiddiureetikumid, histamiini H2-retseptori blokaatorid, ksantiinid, mitte-narkootilised analgeetikumid, kortikosteroidid, penitsilliini antibiootikumid, tsefalosporiinid, asitromütsiin, mina, ma kasutan ja ma kasutan samu programme, kasutan neid, I-azitromütsiin, mina, mina, ma kasutan, ma, mina, ma kasutan).
Tamiflu - kasutusjuhised, ülevaated, analoogid ja vabanemise vormid (kapslid 30 mg, 45 mg ja 75 mg või tabletid, pulber suspensiooniks) ravimid gripi raviks ja ennetamiseks täiskasvanutel, lastel ja raseduse ajal
Käesolevas artiklis saate lugeda Tamiflu ravimi kasutamise juhiseid. Seal on ülevaated saidi külastajatele - selle ravimi tarbijatele, samuti arstide arvamustele Tamiflu kasutamise kohta nende praktikas. Suur soov lisada oma tagasisidet ravimi kohta aktiivsemalt: ravim aitas või ei aidanud haigusest vabaneda, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, võib-olla ei ole tootja märkustes märkinud. Tamiflu analoogid koos kättesaadavate struktuurianaloogidega. Kasutada gripi raviks ja ennetamiseks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal.
Tamiflu on viirusevastane ravim. Oseltamiviirfosfaat (ravimi Tamiflu toimeaine) on eelravim, selle aktiivne metaboliit oseltamiviiri karboksülaat (OK) on gripiviiruste A ja B neuraminidaasi efektiivne ja selektiivne inhibiitor - ensüüm, mis katalüüsib vastloodud viirusosakeste nakatunud rakkudest vabastamise protsessi, nende tungimist hingamisteede epiteelirakkudesse. ja viiruse edasist levikut organismis.
See pärsib gripiviiruse kasvu ja inhibeerib viiruse replikatsiooni ja selle patogeensust, vähendab A- ja B-tüüpi gripiviiruste sekretsiooni organismist.
Farmakokineetika
Tamiflu imendub seedetraktist kergesti ja muutub maksa ja soolestiku esteraaside toimel väga aktiivseks metaboliidiks. Vähemalt 75% sissevõetud annusest siseneb süsteemsesse vereringesse aktiivse metaboliidi kujul, mis on alla 5% esialgse ravimi kujul. Mõlema eelravimi ja aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioon on proportsionaalne annusega ja ei sõltu toidust. Loomkatsed näitavad, et pärast oseltamiviirfosfaadi manustamist leiti selle aktiivne metaboliit kõigis peamistes nakkuskeskustes (kopsud, bronhide pesud, nina limaskesta, kõrva ja hingetoru) kontsentratsioonis, mis annab viirusevastase toime. Eraldatakse (> 90%) aktiivse metaboliidina peamiselt neerude kaudu. Aktiivne metaboliit ei muutu ja eritub neerude kaudu (> 99%) glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel.
Näidustused
- gripi ravi täiskasvanutel ja üle 1-aastastel lastel;
- gripi profülaktika täiskasvanutel ja üle 12-aastastel noorukitel, kes on rühmades, kus on suurem risk nakkuse tekkeks viirusega (sõjaväeüksustes ja suurtes tootmisrühmades, nõrgestatud patsientidel);
- gripi ennetamine üle 1 aasta vanustel lastel.
Vabastamise vormid
Kapslid 30 mg, 45 mg ja 75 mg (mõnikord nimetatakse ekslikult tablettideks).
Pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide valmistamiseks (ravimi laste vorm).
Kasutus- ja annustamisjuhised
Ravimit võetakse suu kaudu, koos söögiga või söögikohast olenemata. Ravimi manustamisel koos toiduga saab ravimi talutavust parandada.
Täiskasvanud, teismelised või lapsed, kes ei saa kapslit alla neelata, võivad suukaudse suspensiooni valmistamiseks saada ka Tamiflu-ravi pulbri kujul.
Juhul, kui Tamiflu ei ole suukaudseks manustamiseks pulbrilisel kujul või kui esineb vananevate kapslite tunnuseid, avage kapsel ja valage selle sisu väikese koguse (maksimaalselt 1 tl) sobivasse magustatud toiduainesse (tavaline šokolaadisiirup) suhkruvaba või suhkruvaba, mesi, helepruun suhkur või lauakook, lahustatud vees, magus magustoit, magustatud kondenspiim, õunakaste või jogurt), et peita mõru maitse. Segu tuleb hoolikalt segada ja anda patsiendile tervikuna. Neelake segu kohe pärast valmistamist.
Ravim tuleb alustada mitte hiljem kui 2 päeva pärast gripi sümptomite ilmnemist.
Täiskasvanutele ja 12-aastastele ja vanematele noorukitele on ette nähtud 75 mg (1 kapsel 75 mg või 1 kapsel 30 mg + 1 kapsel 45 mg või suspensioon) 2 korda päevas 5 päeva jooksul. Annuse suurendamine rohkem kui 150 mg päevas ei suurenda toimet.
8-aastased ja vanemad lapsed või üle 40 kg kehakaaluga lapsed, kes saavad kapsleid alla neelata, võib manustada ka Tamiflu 75 mg kapsleid (1 kapsel 75 mg või 1 kapsel 30 mg + 1 kapsel 45 mg). päev
1-aastased ja vanemad lapsed soovitasid pulbrit suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooniks või 30 mg ja 45 mg kapsliteks (üle 2-aastastele lastele).
Tamiflu soovitatav annustamisskeem 30 mg ja 35 mg kapslite kujul või laste suspensioonid sõltuvalt lapse kehakaalust:
- vähem kui 15 kg - 30 mg kaks korda päevas;
- rohkem kui 15-23 kg - 45 mg 2 korda päevas;
- rohkem kui 23-40 kg - 60 mg 2 korda päevas;
- üle 40 kg - 75 mg 2 korda päevas.
Suspensiooni manustamiseks tuleb kasutada lisatud süstalt, mille etikett on 30 mg, 45 mg ja 60 mg. Vajalik kogus suspensiooni võetakse viaalist koos doseerimissüstlaga, kantakse mõõtekorki ja võetakse suukaudselt.
Ravim tuleb alustada hiljemalt 2 päeva pärast kokkupuudet patsiendiga.
Täiskasvanud ja 12-aastased ja vanemad noorukid Tamiflu määras 75 mg (1 kapsel 75 mg või 1 kapsel 30 mg + 1 kapsel 45 mg või suspensioon) 1 kord päevas suukaudselt vähemalt 10 päeva jooksul pärast kokkupuudet patsiendiga. Hooajalise gripiepideemia ajal, 75 mg 1 kord päevas 6 nädala jooksul. Ennetav toime kestab nii kaua, kui ravimit võetakse.
8-aastased ja vanemad lapsed või üle 40 kg kehakaaluga lapsed, kes saavad kapsleid alla neelata, võib ravimit määrata ka 75 mg (1 kapsel 75 mg või 1 kapsel 30 mg + 1 kapsel 45 mg) ennetamiseks 1 kord päev
1-aastastel ja vanematel lastel on 30 mg ja 45 mg suspensiooni või kapslite vormis ravim ette nähtud järgmiste annuste profülaktikaks:
- vähem kui 15 kg - 30 mg üks kord päevas;
- rohkem kui 15-23 kg - 45 mg 1 kord päevas;
- rohkem kui 23-40 kg - 60 mg üks kord päevas;
- rohkem kui 40 kg - 75 mg 1 kord päevas.
Suspensiooni manustamiseks tuleb kasutada lisatud süstalt, mille etikett on 30 mg, 45 mg ja 60 mg. Vajalik kogus suspensiooni võetakse viaalist koos doseerimissüstlaga, kantakse mõõtekorki ja võetakse suukaudselt.
Tamiflu suspensiooni valmistamine pulbrist
1. Koputage suletud pudeli ettevaatlikult mitu korda sõrmega nii, et pulber jaguneks pudeli põhjale.
2. Mõõdetakse 52 ml vett mõõtekolviga, täites selle määratud tasemeni.
3. Lisage viaalile 52 ml vett, sulgege kork ja loksutage hoolikalt 15 sekundit.
4. Eemaldage kork ja sisestage adapter pudeli kaelasse.
5. Keerake viaal tihedalt korki, et tagada adapteri õige paigutamine.
Pudeli etikett peab näitama ettevalmistatud suspensiooni aegumiskuupäeva. Enne pudeli kasutamist tuleb ettevalmistatud suspensiooni loksutada. Suspensiooni doseerimiseks kinnitatakse doseerimissüstal etikettidega, mis näitavad annuste taset 30 mg, 45 mg ja 60 mg.
Tamiflu suspensiooni valmistamine kapslitelt
Juhul kui täiskasvanutel, noorukitel ja lastel on kapslite neelamise probleem ja Tamiflu pulbrina suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks puudub või kui on märke vananevate kapslite ilmnemisest, avage kapsel ja tühjendage selle sisu väikeses koguses (maksimaalselt 1 tl) sobivat magustatud toiduainet (nagu eespool märgitud), et peita mõru maitse. Segu tuleb hoolikalt segada ja anda patsiendile tervikuna. Neelake segu kohe pärast valmistamist.
Kõrvaltoimed
- iiveldus ja oksendamine;
- kõhulahtisus;
- bronhiit;
- kõhuvalu;
- seedetrakti verejooks;
- pearinglus;
- peavalu;
- köha;
- unehäired;
- nõrkus;
- erinevate kohtade valud;
- nohu;
- ülemiste hingamisteede infektsioonid;
- astma (kaasa arvatud ägenemine);
- äge keskkõrvapõletik;
- kopsupõletik;
- sinusiit;
- dermatiit;
- lümfadenopaatia;
- dermatiit;
- nahalööve;
- ekseem;
- urtikaaria;
- multiformne erüteem;
- Stevens-Johnsoni sündroom;
- anafülaktilised ja anafülaktoidsed reaktsioonid;
- angioödeem;
- hepatiit;
- krambid;
- deliirium (sealhulgas sellised sümptomid nagu teadvuse halvenemine, aja ja ruumi desorientatsioon, ebanormaalne käitumine, pettused, hallutsinatsioonid, agitatsioon, ärevus, luupainajad).
Vastunäidustused
- krooniline neerupuudulikkus (alaline hemodialüüs, krooniline peritoneaaldialüüs, CC vähem kui 10 ml / min);
- ülitundlikkus ravimi suhtes.
Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal
Loomade reproduktiivtoksilisuse uuringutes (rottidel, küülikutel) ei täheldatud teratogeenset toimet. Rottidega läbiviidud uuringutes ei leitud oseltamiviiri kahjulikku toimet fertiilsusele. Kokkupuude lootele oli 15-20% ema omast.
Prekliiniliste uuringute ajal tungisid Tamiflu ja aktiivne metaboliit imetavate rottide piima. Ei ole teada, kas oseltamiviiri või aktiivse metaboliidi eritumine piimaga inimestel toimub, kuid nende kogus rinnapiimas võib olla vastavalt 0,01 mg päevas ja 0,3 mg päevas.
Alates sellest ajast andmed ravimi kasutamise kohta rasedatel naistel ei ole piisavad, Tamiflu't tuleb määrata raseduse või imetavate emade puhul ainult juhul, kui võimalik kasu ema kasutamisest emale ületab võimaliku ohu lootele või imikule.
Kasutamine lastel
Tamiflu't ei tohi anda alla 1-aastastele lastele.
Erijuhised
Krampide ja deliiriumitaoliste neuropsühhiaatriliste häirete kohta teatati patsientidest (enamasti lapsed ja noorukid), kes said Tamiflu gripi raviks. Nende juhtumitega kaasnesid harva eluohtlikud tegevused. Tamiflu roll nende nähtuste tekkimisel ei ole teada. Sarnaseid neuropsühhiaatrilisi häireid täheldati ka gripihaigetel, kes ei saanud Tamiflu't.
Tamiflu kasutamisel on soovitatav patsiendi, eriti laste ja noorukite käitumise hoolikas jälgimine, et teha kindlaks ebanormaalse käitumise tunnused.
Puuduvad andmed Tamiflu efektiivsuse kohta muudes haigustes, mida põhjustavad muud patogeenid kui gripiviirused A ja B.
Gripi ravis ja profülaktikas patsientidel, kellel esineb 10... 30 ml / min, on vajalik Tamiflu ravimi annuse kohandamine. Hemodialüüsi, peritoneaaldialüüsi ja QA ≤ 10 ml / min patsientidel puuduvad soovitused annuse kohandamiseks.
Üks Tamiflu viaal (30 g suukaudse suspensiooni pulbrit) sisaldab 25,713 g sorbitooli. Kui te võtate Tamiflu't annuses 45 mg, kaks korda päevas, allaneelatakse 2,6 g sorbitooli. Kaasasündinud fruktoositalumatusega patsientidel ületab see kogus sorbitooli päevast kiirust.
Ravimi koostoime
Farmakoloogiliste ja farmakokineetiliste uuringute kohaselt on kliiniliselt olulised koostoimed ebatõenäolised.
Oseltamiviirfosfaat konverteeritakse esteraaside toimel suuresti aktiivseks metaboliidiks, mis esineb peamiselt maksas. Konkurentsist põhjustatud ravimite koostoimet ja seondumist estaaside aktiivsete keskustega, mis teisendavad oseltamiviirfosfaati toimeaineks, ei ole esindatud. Oseltamiviiri ja aktiivse metaboliidi vähene seondumine valkudega ei viita sellele, et on olemas koostoime, mis on seotud ravimite nihkumisega valkudega.
In vitro ei ole oseltamiviirfosfaat ja aktiivne metaboliit tsütokroom P450 süsteemi polüfunktsionaalsete oksüdaaside või glükuronüültransferaaside eelistatud substraat. Ei ole põhjust suhelda suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega.
Tsimetidiin, tsütokroom P450 süsteemi isoensüümide mittespetsiifiline inhibiitor ja konkureerides leeliseliste preparaatide ja katioonidega tubulaarsekretsiooni protsessis, ei mõjuta oseltamiviiri ja selle aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioone.
On ebatõenäoline, et neil oleks kliiniliselt oluline ravimite koostoime, mis on seotud tubulaarsekretsiooni konkurentsiga, võttes arvesse enamiku nende ravimite ohutusvaru, aktiivse metaboliidi oseltamiviiri eliminatsiooni teed (glomerulaarfiltratsioon ja anioonne tubulaarsekretsioon), samuti iga raja eritamisvõimet.
Probenetsiid põhjustab oseltamiviiri aktiivse metaboliidi AUC suurenemist umbes 2 korda (vähendades aktiivset tubulaarsekretsiooni neerudes). Arvestades aktiivse metaboliidi ohutusvaru, ei ole siiski vaja samaaegsel kasutamisel koos probenetsiidiga kohandada annust.
Samaaegne manustamine amoksitsilliiniga ei mõjuta oseltamiviiri ja selle komponentide plasmakontsentratsioone, näidates nõrka konkurentsi anioonse tubulaarsekretsiooni teel.
Samaaegne manustamine paratsetamooliga ei mõjuta oseltamiviiri ja selle aktiivse metaboliidi või paratsetamooli plasmakontsentratsioone.
Oseltamiviiri, selle peamise metaboliidi farmakokineetilist koostoimet ei leitud samaaegselt paratsetamooli, atsetüülsalitsüülhappe, tsimetidiini või antatsiididega (magneesium ja alumiiniumhüdroksiid, kaltsiumkarbonaat).
Kliinilistes uuringutes määrati Tamiflu 3. faasi tavapäraselt kasutatavate ravimitega, nagu AKE inhibiitorid (enalapriil, kaptopriil), tiasiiddiureetikumid (bendroflumetiasiid), antibiootikumid (penitsilliin, tsefalosporiinid, asitromütsiin, erütromütsiin ja doksitsükliin), samuti Ic, Ich, Ik, Ich, Ik, Ich, I, I, I ja I ), beetablokaatorid (propranolool), ksantiinid (teofülliin), sümpatomimeetikumid (pseudoefedriin), opioidiretseptori agonistid (kodeiin), kortikosteroidid, inhaleeritavad bronhodilaatorid, atsetüülsalitsüülhape, ibuprofeen, paratsetaam ol. Muutusi kõrvaltoimete laadis või sageduses ei täheldatud.
Analoogid ravimi Tamiflu
Toimeaine struktuursed analoogid:
Anti-gripi efekti analoogid:
- Agrippal S1;
- AnGriCaps Maxim;
- Antigrippin-maximum;
- Araglin D;
- Begrivak;
- Ingavirin;
- Influvac;
- Rec 19;
- Neoviir;
- Naatriumoksodihüdroakridinüülatsetaat;
- Relenza;
- Theraflu külmale ja grippile;
- Tsitoviir-3;
- CigaPan;
- Ergoferon.
Kasutatakse haiguste raviks: gripp, gripi ennetamine
Tamiflu
Kirjeldus alates 02/11/2015
- Ladina nimi: Tamiflu
- ATC-kood: J05AH02
- Toimeaine: Oseltamiviir (Oseltamyvir)
- Tootja: GmbH, Catalent Saksamaa Schorndorf (Saksamaa), Ltd. F.Hoffmann-La Roche (Šveits)
Koostis
Üks Tamiflu kapsel sisaldab 30, 45 või 75 mg toimeainet oseltamiviiri (oseltamiviirfosfaat) + tärklist, kroskarmelloosnaatriumi, naatriumstearüülfumaraati, želatiini, titaandioksiidi, musta rauaoksiidi värvaineid, punast ja kollast, Pidin K30, talk.
Üks ravimit sisaldav viaal sisaldab 30 mg toimeainet oseltamiviirfosfaati + titaandioksiidi, ksantaankummi, naatriumsahhariini, sorbitooli, mononaatriumtsitraati, permasil Tutti-Frutti. Pärast suspensiooni valmistamist on oseltamiviiri sisaldus 12 mg milliliitri kohta.
Vormivorm
Ravim vabaneb želatiini kapslite kujul 10 kapsli blisterpakendina, mis on pakendatud ühe blistriga. Kapslid on tahked, läbipaistmatud. Kapslil on hall kast, mille pealkiri on "ROCHE" ja kahvatukollane kork koos pealkirjaga "30 mg", "45 mg" või "75 mg". Kirjed on tehtud heleda sinise tindiga. Iga tableti sees on valge ja helekollane peen pulber.
Vahendid pulbri kujul suspensioonide valmistamiseks, mis on toodetud 30 grammi mahutavusega valgust kaitsvates pudelites. Komplektis on plastikadapter ja mõõtekorkiga doseerimissüstal. Komplekt on pappkarpides koos partitsiooniga. Pulber ise on valge või kergelt kollakas, omab meeldivat puuvilja lõhna ja maitset. Suur pulber, granuleeritud. Pärast veega segamist moodustub läbipaistmatu valge või kollase värvusega suspensioon.
Farmakoloogiline toime
Farmakodünaamika ja farmakokineetika
Oseltamiviir on eelravim. Üks tema aktiivsetest metaboliitidest - oseltamiviirkarboksülaat - on A- ja B-gripi neuraminidaasi selektiivne inhibiitor, see ensüüm, mis aktiveerib viiruste vabanemise nakatunud rakkudest, vastutab kahjulike mõjurite paljunemise ja leviku eest kogu kehas, eriti hingamisteede epiteelis.
On olemas protsessid viiruste replikatsiooni pärssimiseks ja nende patogeensuse vähendamiseks. Väheneb ka haiguse kandja kehast eritumise ja jaotumise aktiivsus.
Ravim hõlbustab haiguse kulgu, lühendab haiguse aega, vähendab komplikatsioonide, nagu bronhiit, sinusiit, otiit või kopsupõletik, tõenäosust. Kuni 12-aastaste lastega läbi viidud kliiniliste uuringute kohaselt väheneb haiguse kestus 2 päeva.
Profülaktilise kasutamisega patsientidel, kes puutuvad kokku nakatunud patsientidega, on patsiendi perekonnaliikmed vähem tõenäoliselt 92% -l gripist.
Tähelepanuväärne on see, et tööriist ei mõjuta organismi võitlust haiguse vastu, antikehad toodetakse normaalselt. Kliiniliselt olulisi raviresistentsuse juhtumeid ei esinenud.
Oseltamiviirfosfaat imendub kiiresti ja peaaegu täielikult seedetrakti, kus see muudetakse soolestiku ja maksa esteraaside toimel aktiivseks metaboliidiks. Aktiivse metaboliidi tuvastamine vereplasmas muutub võimalikuks poole tunni jooksul pärast manustamist. Metaboliit saavutab maksimaalse kontsentratsiooni 2-3 tunni jooksul. Plasma metaboliit on 20 korda suurem kui oseltamiviiril.
Farmakokineetilised näitajad ei sõltu toidu tarbimisest.
Toimeainet võib leida nina ja bronhide limaskestas, kopsudes, hingetoru ja kõrva ääres.
Metaboliidi seondumise aste valkudega vereplasmas on kuni 3%, samas kui eelravim seondub peaaegu poolega valkudest, kuid ei mõjuta mingeid farmakodünaamilisi parameetreid.
Ravim eemaldatakse (ja selle aktiivne metaboliit) neerude kaudu ja väljaheitega (vähesel määral). Poolväärtusaeg on umbes viis kuni kümme tundi.
Tõsise neeruhaigusega inimestel võib olla raskusi ravimi organismist eemaldamisega, AUC on pöördvõrdeline elundikahjustusega. Kui maksa patoloogiat ei täheldatud, ei täheldatud neid.
Eakatel patsientidel ei ole ravimi annuse kohandamine vajalik.
Alla 12-aastastel lastel kiireneb ravimi metabolism, ravim on organismist eritunud peaaegu 2 korda kiiremini. Sellega seoses on vajalik päevase annuse korrigeerimine.
Näidustused
Ravim on ette nähtud gripi ennetamiseks ja raviks
Gripi raviks võib ravimeid kasutada üks aasta. Gripipandeemia korral on võimalik seda ravimit kasutada 6-12 kuu vanustel lastel.
Ravim näitas suurimat efektiivsust manustamisel kahe päeva jooksul pärast nakatumist ja esimesed sümptomid.
Samuti võib Tamiflu't kasutada profülaktilise vahendina pärast kokkupuudet nakatunud isikutega epideemiates ja pandeemiates inimestel, kes on vanemad kui üks aasta.
Tuleb märkida, et ravimi võtmine ei asenda vaktsineerimist gripiviiruse vastu. Enne tööriista kasutamist, eriti lastel vanuses 6 kuni 12 kuud, konsulteerige oma arstiga.
Vastunäidustused
- kui te olete mõne selle komponendi suhtes allergiline;
- alla 6 kuu vanused lapsed;
- kroonilise neerupuudulikkusega, kus kreatiniini kreatiniinisisaldus on alla 10 ml minutis.
Tuleb olla ettevaatlik rasedatele ja imetavatele naistele, lastele vanuses 6 kuni 12 kuud.
Kõrvaltoimed
Kõige sagedamini esineva ravimi võtmisel: iiveldus, oksendamine ja peavalu, eriti esimestel päevadel.
Täheldati täiskasvanud patsientide ja noorukite rühmi:
Lapsed võivad kogeda järgmisi kõrvaltoimeid:
Registreerimisjärgsel perioodil tuvastati järgmised kõrvaltoimed (harva ilmnesid, ei ole kindlaks tehtud, kas need on seotud ravimi võtmisega):
Tamiflu kasutusjuhised (meetod ja annus)
Ravimit võib võtta koos toiduga või olenemata söögist. Mõnel patsiendil imendub ravim paremini, kui juua seda koos toiduga.
Standarddoosi 75 mg päevas võib jagada kaheks osaks, üks kapsel 30 mg ja üks 45 mg.
Parem on ravi alustada haiguse esimestel päevadel kohe pärast esimeste sümptomite ilmnemist.
Kasutusjuhend Tamiflu kapslite kasutamiseks gripi raviks
Täiskasvanud ja 13-aastased lapsed võtavad 75 mg 2 korda päevas. Ravi kestus on 5 päeva.
Tamiflu 1–12-aastastele lastele on soovitatav määrata 60… 150 mg päevas, jagatuna kaheks annuseks. Ravi kestus on 5 päeva.
Annus sõltub oluliselt lapse kehakaalust:
- kaaluga kuni 15 kg - 60 mg päevas;
- kaaluga 15 kuni 23 kg - 90 mg;
- lapsed kaaluvad 23 kuni 40–120 mg päevas;
- kaaluga üle 40 mg - 150 mg.
Lapsed vanuses kuus kuud kuni aasta on ette nähtud 3 mg kehakaalu kilogrammi kohta 2 korda päevas. Ravi kestus on sama nagu teiste vanusekategooriate puhul.
Juhised kapslite ennetamiseks
Soovitatav on võtta ravim profülaktilise toimeainena 2 päeva jooksul pärast kokkupuudet patsiendiga.
Reeglina võtke üks kapsel 75 mg 1 kord päevas 10 päeva jooksul.
Epideemia ajal võite juua 75 mg, 1 kord päevas 1,5 kuu jooksul.
Tamiflu alla 12-aastastele lastele on ette nähtud profülaktikaks sõltuvalt kehakaalust:
- kuni 15 kg - 30 mg päevas;
- 15 kuni 23 kg - 45 mg päevas;
- 23 kuni 40 kg - 60 mg;
- rohkem kui 40 mg - 75 mg päevas.
Rahaliste vahendite saamise kestus on 10 päeva.
Kui patsiendil on kapsli neelamine või tarbimiseks kõlbmatu, võib tableti sisu valada teelusikatäis. Seejärel lisage konteinerisse šokolaadi siirup, suhkur, mesi, kondenspiim või muu toode, mis võib peita pulbri ebameeldiva maitse. Valmistoode tuleb kohe pärast segamist tarbida.
Juhised suspensioonide valmistamiseks
- Pulbri ühtlaseks jaotamiseks põhjas segage viaali sisu õrnalt.
- Seejärel valage mõõteklaasi 52 ml vett (vastavale märgile).
- Lisage viaalile mõõdetud kogus vett, sulgege see ja raputage vähemalt 15 sekundit.
- Eemaldage pudelist kork ja sisestage adapter kaela.
- Hästi sulgege pudel. Veenduge, et adapter on õigesti paigutatud.
Etiketil peate täpsustama preparaadi kasutamise tähtaja. Enne suspensiooni võtmist tuleb viaali korralikult loksutada. Mõõtke vajalik kogus ravimit mõõtesüstlaga.
Neerukahjustusega patsientidel, kelle kreatiniini kreatiniinisisaldus on 10-30 ml minutis, vähendatakse annust 75 mg-ni üks kord ööpäevas. Maksimaalne vastuvõtu kestus - 5 päeva. Profülaktilise manustamise korral vähendatakse annust 75 mg-ni igal teisel päeval või 30 mg suspensiooni iga päev.
Ravimi kasutamise ohutust alla 6 kuu vanustel lastel ja maksahaigust põdevatel lastel ei ole kindlaks tehtud.
Kui teil on 75 mg kapsel ja teil on vaja anda patsiendile vähem oseltamiviiri:
- Valage ühe kapsli sisu väikesesse kuivasse mahutisse.
- Mõõdetakse 5 ml veega gradueeritud süstlaga ja lisage pulbrile. Segage hästi.
- Kui annus on vajalik: 30 mg tuleb võtta 2 ml segu, kui 45 - 3 ml, kui 60 - 4 ml.
- Süstige süstla sisu teise anumasse.
- Segage teise konteineri sisu magusainega (suhkur, mesi, mahl, jogurt), segage ja andke patsiendile.
- Kui teise konteineri sisu ei olnud võimalik korraga võtta, võite lisada vett ja anda veele vett.
Üleannustamine
Üleannustamise juhtumeid ei ole teatatud.
Võib tekkida iiveldus, pearinglus ja oksendamine. Üleannustamise korral on vaja lõpetada vahendite kasutamine ja tekitada sümptomaatiline ravi
Ravimi grammi võtmisel täheldati ainult iiveldust ja oksendamist.
Koostoime
Ravimi koostoimet üldjuhul ei esine.
Kui ravimit kombineeritakse probenetsiidiga (või muude tubulaarsekretsiooni blokeerivate vahenditega), suureneb aktiivse metaboliidi AUC umbes 2 korda, kuid viirusevastase aine annust ei ole vaja kohandada.
Müügitingimused
Ladustamistingimused
Ravim tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas.
Kapslid säilitavad normaalsel niiskusel temperatuuril mitte üle 25 kraadi.
Suspensiooni pulbrit hoitakse temperatuuril 15 kuni 25 kraadi.
Juba valmistatud suspensiooni võib säilitada pimedas kohas temperatuuril 2 kuni 8 kraadi (17 päeva) või 15 kuni 25 kraadi (10 päeva).
Kõlblikkusaeg
5 aastat kapslite puhul, 2 aastat pulbriga, 10 kuni 17 päeva ettevalmistatud suspensiooni puhul.
Erijuhised
Lastel ja noorukitel, gripihaigetel ja Tamiflu't kasutavatel patsientidel on esinenud krampe ja deliiriumi. Siiski ei leitud otsest seost psühhoneurootiliste häirete ja ravimi tarbimise vahel (kolme sõltumatu ulatusliku epidemioloogilise uuringu tulemused). Need sümptomid ilmnesid lastel, kes seda ravimit ei võtnud.
Raske neerupuudulikkusega patsientidel on soovitatav päevaannust kohandada pärast konsulteerimist spetsialistiga.
Ravimi kasutamise efektiivsust ja ohutust immuunpuudulikkusega inimestel ei ole kindlaks tehtud.
Tamiflu võtmine ei asenda iga-aastast gripivaktsiini. Ravim kaitseb haiguse vastu ainult selle vastuvõtmise ajal.
Ei ole teada, kui tõhus on ravim teiste haiguste vastu (välja arvatud gripiviirused A ja B).
Tamiflu analoogid
Struktuursed analoogid ravimi jaoks hetkel puuduvad. Relensi, Floustoli, Oseltamiviiri ja Arbidoli analooge ei ole piisavalt uuritud, kuid mõnevõrra halvem.
Raseduse ja imetamise ajal
Loomade imetajate uuringu käigus selgus, et oseltamiviir eritub rinnapiima. Toimeaine ja selle aktiivne metaboliit leiti subterapeutilistes kontsentratsioonides imetavatel naistel. Enne ravimi kasutamist peaks imetamise ajal konsulteerima spetsialistiga.
Rasedad naised võivad võtta ravimit pärast lootele tekitatud kahju ja kasu suhet emale (pärast konsulteerimist arstiga).
Tamiflu ülevaated
Umbes narkootikumide reageerida enamasti hästi:
- "... šikk külmad pillid";
- "... juua ja ei ole enam haige";
- "... kui ma haigestusin, hakkasin andma oma abikaasale ja lastele - nad taastusid 3 päeva pärast."
Kõrvaltoimetest kaebavad kõige sagedamini iiveldus ja lahtised väljaheited (peamiselt lastel).
Tamiflu lastele mõeldud ülevaated on head. Mõned joovad ravimi profülaktikaks enne lapse kooli või lasteaeda saatmist.
Hind Tamiflu, kust osta
Ravimi annuse 10 kapsli maksumus 75 mg on ligikaudu 1200 rubla.
Hind Tamiflu apteekides pulbrina suspensioonide valmistamiseks - 1198 rubla pudeli kohta 30 grammi.
Tamiflu® (Tamiflu ®)
Toimeaine:
Sisu
Farmakoloogiline rühm
Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)
3D-pildid
Koostis
Farmakoloogiline toime
Annustamine ja manustamine
Toas, süües või söögikohast olenemata. Ravimi manustamisel koos toiduga saab ravimi talutavust parandada.
Täiskasvanud, teismelised või lapsed, kes ei suuda kapslit alla neelata, saavad suukaudse suspensiooni valmistamiseks pulbrina ka Tamiflu®-ravi.
Juhul, kui ravimvormis Tamiflu® ei sisalda pulbrit suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks või kui esineb vananevate kapslite tunnuseid (näiteks suurenenud haavatavus või muud füüsilised häired), avage kapsel ja tühjendage selle sisu väikese koguse (maksimaalselt 1 tl) ) sobiva magustatud toiduainega (tavalise või suhkrusisaldusega šokolaadisiirup, mesi, helepruun suhkur või vees lahustatud lauakokk, magus magustoit, crut piimapulber suhkru, õunapuu või jogurtiga) mõru maitse peitmiseks. Segu tuleb hoolikalt segada ja anda patsiendile tervikuna. Neelake segu kohe pärast valmistamist. Üksikasjalikud soovitused on toodud Tamiflu® suspensiooni ekstrussiivses preparaadis.
Standardne annustamisrežiim
Ravi. Ravim tuleb alustada hiljemalt 2 päeva pärast sümptomite ilmnemist.
Täiskasvanud ja üle 12-aastased teismelised. 75 mg kaks korda päevas 5 päeva jooksul. Annuse suurendamine üle 150 mg päevas ei suurenda toimet.
Lapsed kehakaaluga üle 40 kg või 8 kuni 12 aastat. Lapsed, kes on võimelised kapsleid alla neelama, saavad ravi ka ühe korgiga. 75 mg kaks korda päevas 5 päeva jooksul.
Lapsed vanuses 1 aasta kuni 8 aastat. Tamiflu® pulbrit soovitatakse suspensiooni valmistamiseks suukaudseks manustamiseks 12 mg / ml või 30 ja 45 mg kapslitena (üle 2-aastastele lastele). Soovitatava annustamisskeemi määramiseks vaadake Tamiflu® pulbrit meditsiiniliseks kasutamiseks, et valmistada suukaudset suspensiooni 12 mg / ml või 30 ja 45 mg kapsleid.
Ennetamine. Ravim tuleb alustada hiljemalt 2 päeva pärast kokkupuudet patsientidega.
Täiskasvanud ja üle 12-aastased teismelised. 75 mg 1 kord päevas sees vähemalt 10 päeva pärast kokkupuudet patsiendiga. Hooajalise gripiepideemia ajal, 75 mg üks kord päevas 6 nädala jooksul. Ennetav toime kestab nii kaua, kui ravimit võetakse.
Lapsed kehakaaluga üle 40 kg või 8 kuni 12 aastat. Lapsed, kes saavad kapsleid alla neelata, saavad ka profülaktilist ravi, võttes 1 kapslit. 75 mg 1 kord päevas.
Lapsed vanuses 1 aasta kuni 8 aastat. Tamiflu® pulbrit soovitatakse suspensiooni valmistamiseks suukaudseks manustamiseks 12 mg / ml või 30 ja 45 mg kapslitena. Soovitatava annustamisskeemi määramiseks vt Tamiflu® pulbri manustamise juhiseid, et valmistada suspensioon suukaudseks manustamiseks 12 mg / ml või korkide jaoks. 30 ja 45 mg. Suspensiooni võimalik valmistamine ajaliselt, kasutades 75 mg kapsleid (vt. Tamiflu® suspensiooni preparaadi pikendamine).
Annustamine erijuhtudel
Neerukahjustusega patsiendid, ravi. Patsientidel, kelle kreatiniini tase on> 60 ml / min, ei ole vaja annust kohandada. Cl kreatiniiniga patsientidel 30... 60 ml / min tuleb Tamiflu ® annust vähendada 5 mg päevas 30 mg-ni 1 kord päevas.
Püsiva hemodialüüsi saavatel patsientidel võib Tamiflu® algannusena 30 mg võtta enne dialüüsi, kui gripi sümptomid ilmnevad 48 tunni jooksul dialüüsiperioodide vahel. Plasmakontsentratsiooni säilitamiseks terapeutilisel tasemel tuleb Tamiflu't võtta pärast iga dialüüsi seanssi 30 mg. Peritoneaaldialüüsi saavatel patsientidel tuleb Tamiflu't võtta algannusena 30 mg enne dialüüsi alustamist, seejärel 30 mg iga 5 päeva järel (vt ka Doseerimine erijuhtudel ja "Erijuhised").
Oseltamiviiri farmakokineetikat lõppstaadiumis neeruhaigusega patsientidel (kelle kreatiniinisisaldus ≤ 10 ml / min) ei ole dialüüsitud. Sellega seoses puuduvad selles grupis patsiendi soovitused annustamiseks.
Neerukahjustusega patsiendid, ennetamine. Patsientidel, kelle kreatiniini tase on> 60 ml / min, ei ole vaja annust kohandada. Cl kreatiniiniga patsientidel 30... 60 ml / min tuleb Tamiflu ® annust vähendada 30 mg-ni 1 kord päevas. Püsiva hemodialüüsi saavatel patsientidel võib Tamiflu® algannusena 30 mg võtta enne dialüüsi algust (1. seanss). Et hoida plasmakontsentratsiooni terapeutilisel tasemel, tuleb Tamiflu't võtta 30 mg pärast iga järgnevat paaritu dialüüsi. Peritoneaaldialüüsi saavatel patsientidel tuleb Tamiflu't võtta algannusena 30 mg enne dialüüsi, seejärel 30 mg iga 7 päeva järel (vt ka Doseerimine erijuhtudel ja "Erijuhised"). Oseltamiviiri farmakokineetikat lõppstaadiumis neeruhaigusega patsientidel (kelle kreatiniinisisaldus ≤ 10 ml / min) ei ole dialüüsitud. Sellega seoses puuduvad selles grupis patsiendi soovitused annustamiseks.
Maksakahjustusega patsiendid. Kerge ja mõõduka maksakahjustusega patsientidel ei ole gripi ravimisel ja ennetamisel vaja annust kohandada. Tamiflu® ohutust ja farmakokineetikat raske maksakahjustusega patsientidel ei ole uuritud.
Eakate ja vanurite vanused. Gripi ennetamiseks või raviks ei ole vaja annust kohandada.
Nõrgenenud immuunsusega patsiendid (pärast siirdamist). Gripi hooajalise ennetamise korral ≥ 1-aastastel immuunpuudulikkusega patsientidel - 12 nädala jooksul ei ole annuse kohandamine vajalik (vt Annustamine ja manustamine).
Lapsed Selles ravimvormis ei tohi Tamiflu®'i anda alla 1-aastastele lastele.
Tamiflu® suspensiooni termiline ettevalmistus
Juhul kui täiskasvanutel, noorukitel ja lastel on kapslite neelamise probleem ja Tamiflu ® ei sisalda ravimvormis suukaudse suspensiooni pulbrit või kui esineb vananevate kapslite märke (näiteks suurenenud haavatavus või muud füüsilised häired), peate kapsli avama. ja valage selle sisu väikese koguse (maksimaalselt 1 tl) sobivasse magustatud toiduainesse (vt eespool), et peita mõru maitse. Segu tuleb hoolikalt segada ja anda patsiendile tervikuna. Neelake segu kohe pärast valmistamist.
Kui patsiendid vajavad 75 mg annust, tuleb järgida järgmisi juhiseid:
1. Hoidke 1 kork. 75 mg Tamiflu®-i üle väikese mahuti, avage kapsel kergelt ja valage pulber anumasse.
2. Lisage väike kogus (mitte rohkem kui 1 tl) sobivat magustatud toiduainet (mõru maitse peitmiseks) ja segage hästi.
3. Segage segu põhjalikult ja jooge kohe pärast valmistamist. Kui väike kogus segu jääb mahutisse, loputage mahuti väikese koguse veega ja jooge järelejäänud segu.
Kui patsiendid vajavad annuseid 30-60 mg, siis tuleb järgida järgmisi juhiseid:
1. Hoidke 1 kork. 75 mg Tamiflu®-i üle väikese mahuti, avage kapsel kergelt ja valage pulber anumasse.
2. Lisage pulbrile 5 ml vett, kasutades süstalt, mille etiketid näitavad kogutud vedeliku kogust. Segage hoolikalt 2 minutit.
3. Sisestage süstlas nõutav kogus mahutist vastavalt alltoodud tabelile.
TAMIFLU
Ravim: TAMIFLU
Toimeaine: oseltamiviir
ATC-kood: J05AH02
Cfg: viirusevastane ravim
Reg. number: P №012090 / 01
Registreerimise kuupäev: 07/15/05
Omanik reg. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.
ANNUSTAMISVIIS, KOOSTIS JA PAKENDAMINE
Kapslid on kõvad, želatiinsed, suurus 2; keha läbipaistmatu, hall, pealkirjaga "Roche"; kaas on läbipaistmatu, helekollane ja pealkirjaga "75 mg"; kapslite sisu on valge kuni kollakas pulber.
Abiained: eelgeelistatud tärklis, povidoon K30, naatriumkroskarmelloos, talk, naatriumstearüülfumaraat.
10 tk. - villid (1) - pakendid papist.
Pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide valmistamiseks graanulitena, valge või helekollase värvusega, puuvilja lõhnaga; on lubatud. Pärast lahustamist moodustab see läbipaistmatu suspensiooni valge kuni helekollase värvusega.
Abiained: sorbitool, titaandioksiid, naatriumbensoaat, ksantaankummi, naatriumtsitraat, naatriumsahhariin, permasil 11900-31 Tutti-Frutti.
* valmis suspensioonis (pärast veega lahjendamist) sisaldab 12 mg / ml oseltamiviiri
30 g pruunid klaaspudelid (1) koos doseerimissüstlaga ja mõõtekolviga - pakib papi.
Ravimi kirjeldus põhineb ametlikult kinnitatud kasutusjuhenditel.
FARMAKOLOOGILINE TEGEVUS
Viirusevastane ravim. Oseltamiviirfosfaat on eelravim, selle aktiivne metaboliit (oseltamiviirkarboksülaat) on efektiivne ja selektiivne neuraminidaasi A- ja B-viiruse viiruste inhibiitor - ensüüm, mis katalüüsib vastloodud viirusosakeste vabastamist nakatatud rakkudest, nende tungimist hingamisteede epiteelirakkudesse ja viiruse edasist levikut organismis.
See pärsib gripiviiruse kasvu in vitro ja inhibeerib viiruse replikatsiooni ja selle patogeensust in vivo, vähendab A- ja B-gripi viiruste eritumist organismist.
Tamiflu vähendab oluliselt gripiviiruse kliiniliste ilmingute perioodi, vähendab nende tõsidust ja vähendab gripi komplikatsioonide esinemissagedust, mis nõuavad antibiootikumide kasutamist (bronhiit, kopsupõletik, sinusiit, keskkõrvapõletik), lühendab viirusest eraldumise aega ja vähendab "viiruse tiitrite aja" kõvera alast pinda.
1-12-aastastel lastel vähendab Tamiflu oluliselt haiguse kestust (35,8 tundi), ägeda keskkõrvapõletiku esinemissagedust. Taastumine ja normaalse aktiivsuse taastumine toimub peaaegu 2 päeva varem.
Profülaktikaks võtmisel vähendab Tamiflu oluliselt (92%) gripi esinemissagedust kontaktisikute hulgas, 76% vähendab haiguse puhkemisel kliiniliselt tuvastatud gripi esinemissagedust, vähendab viiruse eritumise sagedust ja takistab viiruse ülekandumist ühelt pereliikmelt teisele.
Lastel vanuses 1 kuni 12 aastat vähendab Tamiflu profülaktiline manustamine laboratoorselt kinnitatud gripi esinemissagedust 24% -lt 4% -le.
Tamiflu ei mõjuta gripivastaste antikehade moodustumist, sh. antikehade tootmisel vastuseks inaktiveeritud gripivaktsiini kasutusele võtmisele.
Tamiflu kasutamisel ennetamiseks (7 päeva), perekonna kokkupuute vältimiseks (10 päeva) ja hooajaline ennetamine (42 päeva) ei esinenud ravimiresistentsuse juhtumeid.
Täiskasvanud patsientidel / noorukitel esines resistentsus oseltamiviiri suhtes 0,32% juhtudest (4/1245), kasutades fenotüüpimist ja 0,4% juhtudest (5/1245), kasutades fenotüüpimist ja genotüpiseerimist, ning 1–12-aastastel lastel 4,1% -l (19/464) ja 5,4% (25/464) juhtumit. Kõigil patsientidel oli ajutiselt OS-resistentne viirus. See ei mõjutanud viiruse eliminatsiooni.
Leiti mitmed neuraminidaasi viiruse alatüübi-spetsiifilised mutatsioonid. Desensibiliseerimise aste sõltus mutatsiooni tüübist, nii et I222V mutatsiooniga N1-s vähenes tundlikkus 2 korda ja R292K-ga N2-s 30 000 korda. Mutatsioone ei tuvastatud, mis vähendaksid neuraminidaasi gripiviiruse B viiruse tundlikkust in vitro.
Oseltamiviiriga ravitud patsientidel olid registreeritud neuraminidaasi N1 mutatsioonid (kaasa arvatud H5N1 viirused), mis põhjustasid resistentsust / vähenenud tundlikkust OS suhtes, olid H274Y, N294S (1 juhtum), E119V (1 juhtum), R292K (1 juhtum) ja neuraminidaasi mutatsioonid N2 - N294S (1 juhtum) ja SASG245-248del (1 juhtum). Ühel juhul tuvastati gripiviiruse B viiruse G402S mutatsioon, mille tulemuseks oli 4-kordne tundlikkuse vähenemine ja ühel juhul D198N mutatsioon immuunpuudulikkusega lapse tundlikkuse 10-kordse vähenemisega. Resistentsete neuraminidaasi genotüübiga viirused erinevad loodusliku tüve resistentsuse poolest erineval määral. Loomades (hiired ja valgetuhkrud) N2-s R292 K mutatsiooniga viirused on palju vähem nakkuslikud, patogeensed ja nakkavad kui viirused, millel on B2-s ja E119V mutatsioon B-s ja D198N-is ning erinevad natuke loomulikust tüvest. N1-s ja N24S-s N2-s H274Y mutatsiooniga viirused omavad vahepealset asendit.
FARMAKOKINETIKA
Pärast ravimi manustamist imendub oseltamiviirfosfaat täielikult seedetraktist ning maksa- ja soolestiku esteraaside toimel transformeeruvad nad suures osas aktiivseks metaboliidiks. Aktiivse metaboliidi kontsentratsioon plasmas määratakse 30 minuti jooksul pärast Tamiflu suukaudset manustamistmax saavutatakse 2-3 tunni jooksul ja oluliselt (rohkem kui 20 korda) ületab eelravimi kontsentratsiooni. Vähemalt 75% sissevõetud annusest siseneb süsteemsesse vereringesse aktiivse metaboliidi kujul, mis on alla 5% esialgse ravimi kujul. Nii eelravimi kui ka aktiivse metaboliidi kontsentratsioon plasmas on proportsionaalne annusega ja ei sõltu toidust.
Inimestel on keskmine Vd Aktiivne metaboliit on umbes 23 liitrit.
Pärast oseltamiviirfosfaadi suukaudset manustamist leiti selle aktiivne metaboliit kopsudes, bronhide pesemistes, nina limaskestas, keskkõrvas ja hingetoru kontsentratsioonis, mis annab viirusevastase toime.
Aktiivse metaboliidi seondumine plasmavalkudega on ebaoluline (umbes 3%). Plasmavalkude eelravimi seondumine on 42% (mis ei ole piisav olemasoleva ravimi koostoime tekitamiseks).
Oseltamiviirfosfaat on biotransformeeritud aktiivseks metaboliidiks esteraaside toimel, mis on peamiselt maksas ja sooles. Oseltamiviirfosfaat ega aktiivne metaboliit ei ole tsütokroom P450 isoensüümide substraadid ega inhibiitorid.
Oseltamiviir imendub neerude kaudu peamiselt (> 90%) aktiivse metaboliidina. Aktiivne metaboliit ei muutu ja eritub uriiniga (> 99%) glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. T1/2 aktiivne metaboliit on 6... 10 tundi, neerude kliirens (18,8 l / h) ületab glomerulaarfiltratsiooni kiirust (7,5 l / h), mis näitab, et ravim eritub ka kanüülse sekretsiooni kaudu. Kui fekaalid erituvad vähem kui 20% ravimist.
Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades
Neerufunktsiooni kahjustus. Tamiflu määramisel erinevatel neerukahjustusega patsientidel on AUC väärtused pöördvõrdelised neerufunktsiooni langusega.
Maksafunktsiooni häired. Maksapatoloogiaga patsientidel ei täheldatud oseltamiviirfosfaadi AUC olulist suurenemist ega aktiivse metaboliidi AUC vähenemist.
Eakad patsiendid. Seniilse vanuse (65... 78-aastased) patsientidel oli aktiivse metaboliidi ekspositsioon tasakaaluolekus 25–35% kõrgem kui noorematel patsientidel sarnaste Tamiflu annuste määramisel. T1/2 eakatel patsientidel ei erinenud see oluliselt noorematest patsientidest. Eakad patsiendid ei vaja gripi ravimisel ja ennetamisel annuse kohandamist.
Lapsed Väikestel lastel esineb eelravimi ja aktiivse metaboliidi eliminatsioon kiiremini kui täiskasvanutel, mis viib AUC vähenemiseni konkreetse annuse suhtes. Ravimi võtmine annuses 2 mg / kg annab sama oseltamiviirkarboksülaadi AUC, mis saavutatakse täiskasvanutel pärast ühekordset 75 mg annust (vastab umbes 1 mg / kg). Oseltamiviiri farmakokineetika üle 12-aastastel lastel on sama kui täiskasvanutel.
NÄIDISED
- gripi ravi täiskasvanutel ja üle 1-aastastel lastel;
- gripi ärahoidmine täiskasvanutel ja üle 12-aastastel noorukitel, kes on rühmades, kus on suurem risk nakkuse tekkeks viirusega (sõjaväeüksustes ja suurtes tootmisrühmades, nõrgestatud patsientidel);
- gripi ennetamine üle 1 aasta vanustel lastel.
DOSING MODE
Ravimit võetakse suu kaudu, koos söögiga või söögikohast olenemata. Ravimi manustamisel koos toiduga saab ravimi talutavust parandada.
Standardne annustamisrežiim
Ravi peab algama hiljemalt 2 päeva pärast gripi sümptomite ilmnemist.
Täiskasvanud ja 12-aastased ja vanemad noorukid on ravimile määratud 75 mg (kapslid või suspensioon) kaks korda päevas suukaudselt 5 päeva jooksul. Annuse suurendamine üle 150 mg päevas ei suurenda toimet.
8-aastased ja vanemad või üle 40 kg kaaluvad lapsed, kes saavad kapsleid alla neelata, võib Tamiflu suspensiooni soovitatava annuse asemel määrata ka Tamiflu kapslite kujul 75 mg 2 korda päevas.
1-aastased ja vanemad kui Tamiflu lapsed tuleks võtta suspensioonina.
Tamiflu soovitatav annustamisskeem suspensiooni kujul on esitatud tabelis.