Amoksitsilliini sisaldavad preparaadid

Sinusiit

Rahvusvaheline nimetus: amoksitsilliin (amoksitsilliin)

Annustamisvorm: graanulid suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks, kapslid, pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud tilkade valmistamiseks [lastele], pulber intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks, pulber suspensiooni valmistamiseks.

Farmakoloogiline toime: Poolsünteetiline penitsilliin, millel on bakteritsiidne toime, omab laia toimespektrit. Rikub peptidoglükaani sünteesi (võrdluspolümeer).

Näidustused: Bakteriaalsed infektsioonid, mida põhjustavad vastuvõtlikud patogeenid: hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik) ja ENT organid (sinusiit, farüngiit,.

Grunamoks

Rahvusvaheline nimetus: amoksitsilliin (amoksitsilliin)

Annustamisvorm: graanulid suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks, kapslid, pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud tilkade valmistamiseks [lastele], pulber intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks, pulber suspensiooni valmistamiseks.

Farmakoloogiline toime: Poolsünteetiline penitsilliin, millel on bakteritsiidne toime, omab laia toimespektrit. Rikub peptidoglükaani sünteesi (võrdluspolümeer).

Näidustused: Bakteriaalsed infektsioonid, mida põhjustavad vastuvõtlikud patogeenid: hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik) ja ENT organid (sinusiit, farüngiit,.

Danemox

Rahvusvaheline nimetus: amoksitsilliin (amoksitsilliin)

Annustamisvorm: graanulid suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks, kapslid, pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud tilkade valmistamiseks [lastele], pulber intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks, pulber suspensiooni valmistamiseks.

Farmakoloogiline toime: Poolsünteetiline penitsilliin, millel on bakteritsiidne toime, omab laia toimespektrit. Rikub peptidoglükaani sünteesi (võrdluspolümeer).

Näidustused: Bakteriaalsed infektsioonid, mida põhjustavad vastuvõtlikud patogeenid: hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik) ja ENT organid (sinusiit, farüngiit,.

Klavotsiin

Rahvusvaheline nimetus: Amoksitsilliin + klavulaanhape (amoksitsilliin + klavulaanhape)

Annustamisvorm: lüofilisaat intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks, pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud tilkade valmistamiseks (lastele) koos kontsentratsiooniga, pulber intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks, pulber suspensiooni valmistamiseks

Farmakoloogiline toime: klavotsiin - amoksitsilliini ja klavulaanhappe - beeta-laktamaasi inhibiitori kombineeritud preparaat. Bakteritsiidne toime inhibeerib sünteesi.

Näidustused: Bakteriaalsed infektsioonid, mida põhjustavad vastuvõtlikud patogeenid: ülemised hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik, pleura empyema, abstsess).

Clavunat

Rahvusvaheline nimetus: Amoksitsilliin + klavulaanhape (amoksitsilliin + klavulaanhape)

Annustamisvorm: lüofilisaat intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks, pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud tilkade valmistamiseks (lastele) koos kontsentratsiooniga, pulber intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks, pulber suspensiooni valmistamiseks.

Farmakoloogiline toime: Clavunate on beeta-laktamaasi inhibiitori amoksitsilliini ja klavulaanhappe kombineeritud preparaat. Bakteritsiidne toime inhibeerib sünteesi.

Näidustused: Bakteriaalsed infektsioonid, mida põhjustavad vastuvõtlikud patogeenid: ülemised hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik, pleura empyema, abstsess).

Klonakom-X

Rahvusvaheline nimetus: Amoksitsilliin + Cloxacillin (amoksitsilliin + Cloxacillin)

Farmakoloogiline toime: antibakteriaalne kombineeritud aine, mille toime tuleneb selle koostisosadest. Amoksitsilliin on bakteritsiidne, happekindel.

Näidustused: alumiste hingamisteede infektsioonid, endokardiit, naha infektsioonid, pehmed kuded, kuseteede organid, operatsioonijärgsed infektsioonid, osteomüeliit.

Cuxacillin

Rahvusvaheline nimetus: amoksitsilliin (amoksitsilliin)

Annustamisvorm: graanulid suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks, kapslid, pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud tilkade valmistamiseks [lastele], pulber intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks, pulber suspensiooni valmistamiseks.

Farmakoloogiline toime: Poolsünteetiline penitsilliin, millel on bakteritsiidne toime, omab laia toimespektrit. Rikub peptidoglükaani sünteesi (võrdluspolümeer).

Näidustused: Bakteriaalsed infektsioonid, mida põhjustavad vastuvõtlikud patogeenid: hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik) ja ENT organid (sinusiit, farüngiit,.

Kuram

Rahvusvaheline nimetus: Amoksitsilliin + klavulaanhape (amoksitsilliin + klavulaanhape)

Annustamisvorm: lüofilisaat intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks, pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud tilkade valmistamiseks (lastele) koos kontsentratsiooniga, pulber intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks, pulber suspensiooni valmistamiseks.

Farmakoloogiline toime: Kuram - amoksitsilliini ja klavulaanhappe - beeta-laktamaasi inhibiitori kombineeritud preparaat. Bakteritsiidne toime inhibeerib bakterite sünteesi.

Näidustused: Bakteriaalsed infektsioonid, mida põhjustavad vastuvõtlikud patogeenid: ülemised hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik, pleura empyema, abstsess).

Medoclav

Rahvusvaheline nimetus: Amoksitsilliin + klavulaanhape (amoksitsilliin + klavulaanhape)

Annustamisvorm: lüofilisaat intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks, pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud tilkade valmistamiseks (lastele) koos kontsentratsiooniga, pulber intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks, pulber suspensiooni valmistamiseks.

Farmakoloogiline toime: Medoclav - amoksitsilliini ja klavulaanhappe - beeta-laktamaasi inhibiitori kombinatsioonravim. Bakteritsiidne toime inhibeerib sünteesi.

Näidustused: Bakteriaalsed infektsioonid, mida põhjustavad vastuvõtlikud patogeenid: ülemised hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik, pleura empyema, abstsess).

Laia spektriga antibiootikum penitsilliinid Amoksitsilliin

Amoksitsilliin kuulub penitsilliini rühma antibiootikumidesse, millel on laia toimespekter kehale, eriti bakteritsiidne toime patogeenile Helicobacter pylori.

See antibiootikum on ampitsilliini analoog. Sellel on bakteritsiidne toime järgmiste patogeenide vastu: Staphylococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Klebsiella spp., Escherichia coli ja Shigella spp.

Kombinatsioonis sellise ravimiga nagu metronidasool, on see antibiootikum Helicobacter pylori vastu. Antibakteriaalsete toimete spektrit laiendatakse klavulaanhappe beeta-laktamaasi inhibiitorite ühisel määramisel.

Kui te võtate amoksitsilliini sees, imendub see täielikult seedetraktist, samas kui see ei hävi mao õõnsuses. Amoksitsilliini maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse kahe tunni jooksul. Toidu olemasolu ei mõjuta ravimi üldist imendumist.

Valkudega seondumine on umbes 20%. Amoksitsilliin akumuleerub suurte kontsentratsioonidega maksas. Plasma poolväärtusaeg on umbes üks tund. Umbes 60% eritub uriiniga ja mõned erituvad soolte kaudu.

Vastsündinutel ja eakatel võib poolväärtusaeg viibida ja olla pikem. Väikeses koguses võib antibiootikum tungida vere-aju barjääri.

• Kasutamistingimused

Kasutamiseks monoteraapiana koos klavulaanhappega kasutatakse amoksitsilliini järgmistes tingimustes: bronhiit, kopsupõletik, see kombinatsioon on ette nähtud stenokardia, püelonefriidi, leptospiroosi ja gonorröa juuresolekul, uretriisis, teatud seedetrakti infektsioonides, günekoloogilistes infektsioonides ja ka naha nakkuslikes ja põletikulistes haigustes.

Amoksitsilliini kombinatsioonis metronidasooliga: kroonilise gastriidi anamnees akuutses faasis, Helicobacter pyloriga seotud peptilise haavandi ägenemine.

• Vastunäidustused

Ma loetlen vastunäidustusi, kui penitsilliinirühma Amoxicillin laia spektriga antibiootikumi ei kasutata: nakkuslik mononukleoos, allergiline diatees, lümfotsüütiline leukeemia, tõsised nakkuslikud protsessid seedetraktis, mis tekivad oksendamise ja kõhulahtisusega. Lisaks ei kasutata seda antibiootikumi hingamisteede viirusnakkuste, bronhiaalastma, samuti penitsilliini rühma suhtes ülitundlikkuse suhtes.

Amoksitsilliini kasutamiseks koos metronidasooliga on vastunäidustused järgmised: närvisüsteemi haigused, lümfotsüütiline leukeemia, vere moodustumise häired, nakkuslik mononukleoos ning ülitundlikkus mõnede nitroimidasooli derivaatide suhtes.

Amritsitsilliini kasutamisel kombinatsioonis klavulaanhappega on see vastunäidustuseks: anamneesis ebanormaalne maksafunktsioon, mis on seotud selle antibiootikumi kasutamisega koos eespool nimetatud happega.

• Kasutamine ja annustamine

Amoksitsilliin määratakse individuaalselt, see kõik sõltub patoloogilise protsessi kulgemisest. Sisemise kasutamise korral on ühekordne annus vahemikus 250 kuni 500 mg, raske haiguse korral võib annust suurendada ühe grammi päevas. Sellisel juhul tuleb jälgida ravimi võtmise vahelist intervalli, see on kaheksa tundi.

Selle antibiootikumi kasutamisel võivad tekkida allergilised reaktsioonid, samas ilmnevad need järgmised sümptomid: urtikaaria, erüteem, angioödeem, riniit, liigesevalu, konjunktiviit, eosinofiilia, mõnikord võib tekkida anafülaktiline šokk.

Amoksitsilliini pikaajalise kasutamise korral, eriti suurtes annustes, võib patsient täheldada pearinglust, ataksia liitumist, krampe, segasust, depressiooni ja lisaks sellele ka perifeerset neuropaatiat.

Kui amoksitsilliini kasutatakse kombinatsioonis metronidasooli ravimiga, on kõrvaltoimed järgmised: iiveldus, oksendamine, anoreksia, kõhulahtisus, lahtised väljaheited, kõhukinnisus, epigastriavalu, glossitis, stomatiit, hepatiit ja pseudomembranoosne koliit. Lisaks on allergilisi reaktsioone, nad võivad olla urtikaaria kujul, samuti võivad tekkida angioödeem.

Koos klavulaanhappega kasutatakse järgmisi sümptomeid: kolestaatiline kollatõbi, eksfoliatiivne dermatiit, hepatiit, multiformne erüteem ja epidermaalne nekrolüüs.

• Amoksitsilliini sisaldavad preparaadid

Arlet, Amoksiclin -D, Klamosar, Verclave ja paljud teised ravimid. Preparaadid on valmistatud kapslitena; pulbrina, lahuse või suspensiooni valmistamiseks; samuti tabletid.

Enne antibiootikumide võtmist, mis sisaldavad ka amoksitsilliini, on soovitatav kõigepealt konsulteerida pädeva spetsialistiga.

Amoksitsilliin (Flemoxin)

Veebilehe autori vastused lehe külastajate tüüpilistele päringutele

Mis vahe on Amoxicillin ja Flemoxin Solutaba vahel?

Flemoksin Solyutab - lahustuvad tabletid mandariinimaitsega, mis on näiteks lastele palju meeldivamad.

Analoogide ja hindade tabel:

On vastunäidustusi. Enne ravi alustamist konsulteerige oma arstiga.

Kaubanduslikud nimed välismaal (välismaal) - Actimoxi, Alphamox, Amimox, Amocla, AMK, Amoksibos, Amoxidal, Amoxil, Amoxin, Amoxibiotic, Amoxidal, Apo-Amoxi, Arsogil, Bactox, Betalaktam, Bioxidona, Cilamox, meie lehed ja teie lemmikud., Dedoxil, Dispermox, Duomox, E-Mox, Enhancin, Ezymox, Gimalx, virsik, Geramox, Isimoxin, Optamox, Pamoxicillin, Panamox, Polymox, Polymoxyl, Samthongcillin, Senox, Sinacilin, Starmox, Trimox, Pnox, Znomilcillin, Senox, Sinacilin, Starmox, Trimox, Сhone, Samtongcillin, Senox, Sinacilin, Yucla, Zerrsox, Zimox, Zoxicillin.

Siin on ka antibiootikumid.

Esitage küsimus või jätke ülevaade ravimi kohta (palun ärge unustage lisada ravimi nime sõnumi teksti) siin.

Amoksitsilliini sisaldavad preparaadid (amoksitsilliin, ATX-kood (ATC) J01CA04):

Flemoxin (amoksitsilliin) - ametlik kasutusjuhend. Ravim on retsept, teave on mõeldud ainult tervishoiutöötajatele!

Kliinilis-farmakoloogiline rühm:

Antibiootiline penitsilliinirühm laia spektriga, kokku varisev penitsillinaas

Farmakoloogiline toime

Bakteritsiidne, happekindel laia spektriga antibiootikum poolsünteetiliste penitsilliinide rühmast. Rikub peptiidoglükaani sünteesi (raku seina toetav polümeer) jagunemise ja kasvu ajal, põhjustab bakterite lüüsi.

Ta on aktiivne grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide vastu: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (ei tooda, nad ei ole, kuid nad ei ole, kuid nad ei ole, aga te ei ole, me ei ole, ma ei ole), kuid me ei ole, ma ei ole reaalajas), me ei ole kinnisvaraga, I ei ole

Vähem aktiivne Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae vastu.

Ei toimi β-laktamaasi tootvate mikroorganismide, Pseudomonas spp., Proteus spp. (indool-positiivsed tüved), Serratia spp., Enterobacter spp.

Penitsillinaasi tootvad tüved on resistentsed amoksitsilliini suhtes.

Farmakokineetika

Pärast allaneelamist imendub amoksitsilliin kiiresti ja peaaegu täielikult (93%), see ei hävi mao happelises keskkonnas. Söömine peaaegu ei mõjuta ravimi imendumist. Pärast 500 mg amoksitsilliini Cmax, mis on 5 μg / ml, allaneelamist vereplasmas täheldatakse 2 tunni möödudes. Kui ravimi annust suurendatakse või vähendatakse 2 korda, muutub Cmax vereplasmas ka 2 korda.

Seondumine plasmavalkudega on 17%. Amoksitsilliin tungib terapeutiliselt efektiivsetes kontsentratsioonides limaskestadele, luukoele, silmasisesse vedelikku ja röga. Amoksitsilliini kontsentratsioon sapis ületab selle kontsentratsiooni vereplasmas 2-4 korda. Amnioni vedeliku ja nabanööri veresoontes on amoksitsilliini kontsentratsioon raseduse vereplasmas 25-30%. Amoksitsilliin tungib halvasti BBB-sse; siiski on meningi põletikul tserebrospinaalvedeliku kontsentratsioon ligikaudu 20% kontsentratsioonist vereplasmas.

Väikeses koguses eritub rinnapiima.

Amoksitsilliin metaboliseerub osaliselt maksas, enamik selle metaboliite ei ole mikrobioloogiliselt aktiivsed.

Amoksitsilliin elimineerub muutumatul kujul neerude kaudu 50-70% võrra (kanaliidi eritumine - 80% ja glomerulaarfiltratsioon - 20%), maksa kaudu - 10-20%.

Neerukahjustuse puudumisel on T1 / 2 amoksitsilliin 1-1,5 tundi, enneaegsetel imikutel, vastsündinutel ja alla 6 kuu vanustel lastel - 3-4 tundi.

Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades

T1 / 2 amoksitsilliin ei muutu maksafunktsiooni rikkudes.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral (CC ≤ 15 ml / min) suureneb amoksitsilliin T1 / 2 ja saavutab anuuriaga 8,5 tundi.

Amoksitsilliin eemaldatakse organismist hemodialüüsi ajal.

Näidustused ravimi Flemoxin Solutab kasutamiseks

Ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkushaigused ja põletikulised haigused:

  • hingamisteede nakkused;
  • infektsioonid urogenitaalsüsteemi;
  • seedetrakti infektsioonid;
  • naha ja pehmete kudede infektsioonid.

Annustamisskeem

Ravim võetakse suu kaudu. Ravim on ette nähtud enne sööki, söögi ajal või pärast seda. Tableti võib alla neelata tervelt, osadeks jaotatuna või närida, pesta veega ja seda võib lahjendada veega, et saada siirup (20 ml) või suspensioon (100 ml), millel on meeldiv puuviljane maitse.

Annustamisskeem määratakse individuaalselt, võttes arvesse haiguse tõsidust, patogeeni tundlikkust ravimi suhtes, patsiendi vanust.

Kerge ja mõõduka raskusega nakkuslike ja põletikuliste haiguste korral on soovitatav ravimit kasutada vastavalt järgmisele skeemile:

  • täiskasvanutele ja üle 10-aastastele lastele määratakse 500-750 mg 2 korda päevas või 375-500 mg 3 korda päevas;
  • 3–10-aastastele lastele määrab 375 mg 2 korda päevas või 250 mg 3 korda päevas;
  • 1–3-aastased lapsed määravad 250 mg kaks korda päevas või 125 mg 3 korda päevas.

Päevane annus lastele (sh kuni 1-aastastele lastele) on 30-60 mg / kg päevas, jagatuna 2-3 annuseks.

Raskete infektsioonide, samuti raskesti ligipääsetavate infektsiooni (näiteks ägeda keskkõrvapõletiku) ravis on soovitatav võtta kolm korda.

Krooniliste haiguste, korduvate infektsioonide ja raskete infektsioonide korral määratakse täiskasvanutele 0,75–1 g 3 korda päevas; lapsed - 60 mg / kg / päevas, jagatud 3 annusesse.

Ägeda tüsistusteta gonorröa korral on 1 g ravimit ette nähtud 1 g probenetsiidiga.

Neerufunktsiooni häirega patsiendid CK <10 ml / min vähendavad ravimi annust 15-50%.

Kerge kuni mõõduka infektsiooni korral võetakse ravimit 5-7 päeva. Streptococcus pyogenes'e põhjustatud infektsioonide puhul peab ravi kestus olema vähemalt 10 päeva.

Ravimit tuleb jätkata 48 tundi pärast haiguse sümptomite kadumist.

Ravimit tuleb jätkata 48 tundi pärast haiguse sümptomite kadumist.

Kõrvaltoimed

Seedetrakti osa: harva - maitse muutus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, düsbioos, stomatiit, glossitis; mõnel juhul on maksa transaminaaside mõõdukas suurenemine, kolestaatiline ikterus, maksa kolestaas, äge tsütolüütiline hepatiit, pseudomembranoosne ja hemorraagiline koliit.

Uriinisüsteemi osa: interstitsiaalne nefriit, kristalluuria.

Hematopoeetilise süsteemi puhul: leukopeenia, neutropeenia, trombotsütopeeniline purpura, eosinofiilia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, hemolüütiline aneemia.

Närvisüsteemi häired: agitatsioon, ärevus, unetus, ataksia, segasus, käitumise muutus, depressioon, perifeerne neuropaatia, peavalu, pearinglus, epilepsiahoogud.

Allergilised reaktsioonid: nahareaktsioonid, peamiselt spetsiifilise makulo-papulaarse lööbe, urtikaaria, naha punetus, erüteemiline lööve, riniit, konjunktiviit, multiformne erüteem (Stevens-Johnsoni sündroom), palavik, artralgia, eosinofiilia, multiformne palavik, palavik, artralgia, eosinofiilia, multiformne erüteem (palavik, Johnsoni sündroom), palavik, liigesvalu, eosinofiilia, palavik, liigesvalu, eosinofiilia sarnane seerumhaigusele, toksilisele epidermaalsele nekrolüüsile, allergilisele vaskuliitile, ägeda generaliseeritud eksantmaatilisele pustulloosile; mõnel juhul - anafülaktiline šokk, angioödeem.

Muu: hingamisraskused, vaginaalne kandidoos, superinfektsioon (eriti krooniliste haiguste või madala keha resistentsusega patsientidel).

Ravimi Flemoxin Solutab® kasutamise vastunäidustused

  • ülitundlikkus ravimi suhtes;
  • Ülitundlikkus teiste beetalaktaamantibiootikumide suhtes, sh. teiste penitsilliinide, tsefalosporiinide, karbapeenide suhtes.

Ravimit tuleb kasutada ettevaatlikult, kui esineb polüvalentne ülitundlikkus ksenobiootikumide, nakkusliku mononukleoosi, lümfotsüütilise leukeemia, seedetrakti ajaloo (eriti antibiootikumide kasutamisega seotud koliidi), neerupuudulikkuse, raseduse ja imetamise ajal, allergilised reaktsioonid (sh ajaloos).

Ravimi FLEMOKSIN SOLUTAB® kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravimi Flemoxin Solutab® kasutamine raseduse ja imetamise ajal on võimalik juhul, kui oodatav kasu emale ületab loote ja imiku kõrvaltoimete riski.

Väikeses koguses eritub amoksitsilliin rinnapiima, mis võib põhjustada imikutel sensibiliseerivate nähtuste tekkimist.

Taotlus neerufunktsiooni rikkumise korral

Neerufunktsiooni häirega patsiendid CK <10 ml / min vähendavad ravimi annust 15-50%.

Erijuhised

Kirjeldage ravimit nakkusliku mononukleoosiga patsientidele ja lümfotsüütiline leukeemia peab olema ettevaatlik, sest eksantema nonallergilise tekke ilmnemise tõenäosus on suur.

Erütroderma esinemine ajaloos ei ole ravimi Flemoxin Soljutab® määramise vastunäidustuseks.

Võimalik on ristresistentsus penitsilliini preparaatide ja tsefalosporiinidega.

Pseudomembranoossele koliidile iseloomuliku raske kõhulahtisuse ilmnemine on näidustus ravimi katkestamiseks.

Ravi käigus on vaja kontrollida vereloome organite, maksa ja neerude funktsiooni.

Võib-olla areneb superinfektsioon, mis on tingitud ravimi suhtes tundliku mikrofloora kasvust, mis nõuab vastavat muutust antibakteriaalses ravis.

Kerge kõhulahtisuse ravimisel ravikuuri taustal tuleb vältida soolestiku liikuvust vähendavaid kõhulahtisuse vastaseid ravimeid; võib kasutada kaoliini või attapulgiiti sisaldavaid kõhulahtisuse vastaseid ravimeid. Ravi jätkub tingimata veel 48-72 tundi pärast haiguse kliiniliste sümptomite kadumist.

Kasutades samaaegselt östrogeeni sisaldavaid suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid ja amoksitsilliini, kasutage võimaluse korral teisi või täiendavaid rasestumisvastaseid meetodeid.

Mõju autojuhtimise ja juhtimismehhanismide juhtimisele

Ravimi kahjulikku mõju autojuhtimise või mehhanismidega töötamise võimele ei teatatud.

Üleannustamine

Sümptomid: seedetrakti düsfunktsioon - iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus; oksendamise ja kõhulahtisuse tagajärg võib olla vee ja elektrolüütide tasakaalu rikkumine.

Ravi: määrata maoloputus, aktiivsüsi, soolalahustid; rakendada meetmeid vee ja elektrolüütide tasakaalu säilitamiseks, hemodialüüs.

Ravimi koostoime

Probenetsiid, fenüülbutasoon, oksifenbutasoon, diureetikumid, allopurinool, MSPVA-d, vähemal määral - atsetüülsalitsüülhape ja sulfinpürasoon inhibeerivad penitsilliinide tubulaarset sekretsiooni, mis põhjustab T1 / 2 suurenemist ja amoksitsilliini kontsentratsiooni suurenemist plasmas.

Bakteritsiidsed antibiootikumid (sealhulgas aminoglükosiidid, tsefalosporiinid, vankomütsiin, rifampitsiin) samaaegselt näitavad sünergismi.

Antagonism on võimalik teatud bakteriostaatiliste ravimitega (näiteks kloramfenikool, sulfonamiidid).

Amoksitsilliini samaaegne manustamine östrogeeni sisaldavate suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega võib vähendada selle efektiivsust ja suurendada atsüklilise veritsuse riski.

Antatsiidid, glükoosamiin, lahtistavad ravimid, aminoglükosiidid, toit vähendavad imendumist. Askorbiinhape suurendab imendumist.

Suurendab kaudsete antikoagulantide efektiivsust (soolestiku mikrofloora pärssimine, vähendab K-vitamiini sünteesi ja protrombiini indeksit); suurendab digoksiini imendumist.

Amoksitsilliini samaaegne kasutamine allopurinooliga suurendab nahalööbe riski.

Apteekide müügitingimused

Ravim on saadaval retsepti alusel.

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C. Kõlblikkusaeg - 5 aastat.

Toimeaine "Amoksitsilliin" (amoksitsilliin) - ravimite ja ravimite loetelu

Toimeaine kirjeldus

Poolsünteetiline antibiootikum penitsilliinide rühm laia spektriga. Hape-stabiilne. Hävitatud penitsillinaas. Amoksitsilliin. Molekulmass 365,41. Amoksitsilliini naatriumsool. Molekulmass 387,89. Amoksitsilliini trihüdraat. Lahustuvus (mg / ml): vees 4.0; metanoolis 7,5; absoluutses alkoholis 3,4; lahustumatu heksaanis, benseenis, etüülatsetaadis ja atsetonitriilis. Molekulmass 419,45.

Brutovorm

Koostoimed teiste toimeainetega

Ravi peab jätkuma 48–72 tundi pärast haiguse kliiniliste tunnuste kadumist, streptokokkide infektsioonide puhul - 10 päeva. Ravi käigus on vaja jälgida vereloome organite, maksa ja neerude funktsiooni. Võib-olla areneb superinfektsioon tänu ravimi suhtes tundliku mikrofloora kasvule. Superinfektsiooni arengu korral on vaja amoksitsilliini kaotamist ja vastavat antibiootikumiravi muutust. Baktereemiaga patsientide ravimisel võib olla võimalik bakteriolüüsi reaktsioon (Jarish-Herxheimeri reaktsioon). Patsientidel, kellel esineb ülitundlikkus penitsilliinide suhtes, on võimalik allergilisi ristreaktsioone tsefalosporiini antibiootikumidega. Kerge kõhulahtisuse ravis ravikuuri taustal tuleb vältida soolestiku liikuvust vähendavaid antidiarrheaalseid ravimeid; võib kasutada kaoliini või attapulgiiti sisaldavaid antidiarrheale. Raske kõhulahtisuse korral pöörduge arsti poole. Östrogeeni sisaldavate suukaudsete rasestumisvastaste vahendite samaaegsel kasutamisel ja amoksitsilliinil tuleb võimaluse korral kasutada täiendavaid rasestumisvastaseid meetodeid.

Narkootikumide otsing

Preparaadid toimeainena "Amoksitsilliin" (Amoksitsilliin):

  • A
  • B
  • Sisse
  • R
  • D
  • E
  • F
  • H
  • Ja
  • Et
  • L
  • M
  • H
  • Oh
  • F
  • R
  • Koos
  • T
  • On
  • F
  • X
  • C
  • H
  • Sh
  • U
  • Uh
  • Ma olen
  • A
  • B
  • C
  • D
  • E
  • F
  • G
  • H
  • I
  • J
  • K
  • L
  • M
  • N
  • O
  • P
  • Q
  • R
  • S
  • T
  • U
  • V
  • W
  • X
  • Y
  • Z
  • A
  • Amovikomb (pulber süstelahuse valmistamiseks intravenoosseks manustamiseks)
  • Amoxiclav (suukaudsed tabletid)
  • Amoxiclav (suukaudse suspensiooni pulber) t
  • Amoxiclav (pulber süstelahuse valmistamiseks intravenoosseks manustamiseks) t
  • Amoxiclav Quiktab (tabletid)
  • Amoksisar (pulber intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks) t
  • Amoksitsilliin (suukaudsed tabletid)
  • Amoksitsilliin (kapsel)
  • Amoksitsilliin (suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide valmistamiseks mõeldud graanulid)
  • Amoksitsilliin + klavulaanhape Pfizer (tabletid)
  • Amoksitsilliini kapslid 0,25 g (kapsel)
  • Amoksitsilliin DS (kapsel)
  • Amoksitsilliinnaatrium ja kaaliumklavulanaat (5: 1) (kokkupandavad pulbrid)
  • Amoksitsilliinnaatrium steriilne (aine pulber)
  • Amoxicillin Sandoz (kapsel)
  • Amoxicillin Sandoz (tabletid)
  • Amoksitsilliin + klavulaanhape (pulber süstelahuse valmistamiseks intravenoosseks manustamiseks) t
  • Amoksitsilliin + klavulaanhape-pulber (pulber süstelahuse valmistamiseks)
  • Amoxicillin-ratiopharm (suukaudsed tabletid)
  • Amoxicillin ratiopharm 250 TC (graanulid suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide valmistamiseks)
  • Amoksitsilliini tabletid (tabletid)
  • Amoksitsilliintrihüdraat (aine)
  • Amoksitsilliintrihüdraat (aine pulber)
  • Amoksitsilliintrihüdraat (Purimox) (aine pulber)
  • Amoksitsilliintrihüdraat + kaaliumklavulanaat (4: 1), (7: 1) (poolfileeritud pulber)
  • Amoksitsilliintrihüdraat ja kaaliumklavulanaat (2: 1) (kokkupandavad pulbrid)
  • Amoksitsilliintrihüdraat ja kaaliumklavulanaat (2: 1) (aine pulber)
  • Amoksitsilliintrihüdraat ja kaaliumklavulanaat (4: 1) (pooleldi pulber)
  • Amoksitsilliini trihüdraat + kaaliumklavulanaat (2: 1), (4: 1), (7: 1) (aine)
  • Amosiin (kapsel)
  • Amosiin (suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni pulber)
  • Arlet (suukaudsed tabletid)
  • Augmentin (pulber süstelahuse valmistamiseks)
  • Augmentin (suukaudse suspensiooni pulber)
  • Augmentin (suukaudsed tabletid)
  • Augmentin SR (suukaudsed tabletid)
  • R
  • Grunamoks (suukaudse suspensiooni pulber)
  • Grunamoks (kihisevad tabletid)
  • F
  • Zhelplastan (naha pulber)
  • L
  • Liklav (pulber süstelahuse valmistamiseks)
  • M
  • Medoclav (suukaudsed tabletid)
  • Medoclav (pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide valmistamiseks)
  • Oh
  • Ospamox (graanulid suukaudse lahuse valmistamiseks)
  • Ospamox (kapsel)
  • Ospamox (kapsel)
  • Ospamox (suukaudse suspensiooni pulber)
  • Ospamox (suukaudsed tabletid)
  • F
  • Panklav (suukaudsed tabletid)
  • T
  • Taromentiin (pulber süstelahuse valmistamiseks) t
  • Tarmentiin (suukaudsed tabletid)
  • Trifamoks IBL (pulber intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks)
  • Trifamoks IBL (suukaudse suspensiooni pulber)
  • Trifamoks IBL (suukaudsed tabletid)
  • X
  • Helikotsiin (suukaudsed tabletid)
  • Helitrix (suukaudsed tabletid)
  • Hikontsil (suukaudse suspensiooni pulber)
  • Hikontsil (kapsel)
  • Uh
  • Ekobol (suukaudsed tabletid)
  • Ecomed (kapsel)
  • Ecomed (pulber suukaudseks suspensiooniks)
  • Ecomed (suukaudsed tabletid)

Tähelepanu! Selles ravijuhendis esitatud teave on mõeldud meditsiinitöötajatele ja ei tohiks olla isepuhastamise aluseks. Ravimite kirjeldused on esitatud tutvumiseks ja ei ole mõeldud ravi määramiseks ilma arsti osaluseta. On vastunäidustusi. Patsiendid vajavad asjatundlikku nõu!

Ravimikataloog on mõeldud ainult informatiivsetel eesmärkidel. Lisateavet leiate tootja märkustest. Ärge ise ravige; Enne ravimi kasutamist peaksite pöörduma arsti poole. EUROLAB ei vastuta portaalis avaldatud teabe kasutamisest tulenevate tagajärgede eest. Mis tahes teave saidil ei asenda arsti nõuandeid ega saa tagada ravimite positiivset mõju.

Amoksitsilliini ja klavulanaati sisaldavad farmatseutilised preparaadid

Patendi RU 2343931 omanikud:

Käesolev leiutis käsitleb ravimite valdkonda, eriti amoksitsilliini ja klavulanaadi farmatseutilist preparaati bakteriaalsete infektsioonide raviks, mis on valmistatud kuivpulbri kujul kompositsioonina, mis on kohandatud veega lahjendamiseks, et saada suspensioon, mille pH väärtus on vahemikus umbes 5,0 kuni ligikaudu 5 5 alglahjendusel, mis sisaldab lisaks pH stabilisaatorit, milleks on naatriumkarboksümetüültselluloos. Lisaks käsitleb leiutis naatriumkarboksümetüültselluloosi kasutamist klavulanaadi lagunemise astme vähendamiseks ja saadud suspensiooni pH stabiliseerimiseks. Tehniline tulemus on toote stabiilsuse parandamine. 4 n. ja 3 z. f-ly, 1 haige, 1 sakk.

Käesolev leiutis käsitleb farmatseutilisi preparaate, mis sisaldavad lastele manustamiseks kohandatud amoksitsilliini ja klavulanaati.

Amoksitsilliini ja klavulanaadi (ko-amoksiklav) kombinatsioon on bakteriaalsete infektsioonide efektiivne praktiline ravi ja seda võib manustada suukaudselt, näiteks tablettide vormis ja lastel kasutatavate ravimite kujul vesilahuse või suspensiooni kujul, millele tavaliselt lisatakse lõhna- ja maitseainet. GlaxoSmithKline turustab Augmentini kaubamärgi all mitmesuguseid koos-amoksikaavpreparaate.

Amoksitsilliini ja klavulanaati sisaldavaid pediaatrilisi preparaate pakutakse tavaliselt kuiva pulbri või graanulitena, näiteks pudelis. Enne esimest kasutamist lahjendatakse neid teatud koguse veega, et saada teatud kontsentratsiooniga suspensioon, tavaliselt korduvaks manustamiseks mõeldud suspensioon, mis on piisav kogu ravikuuri jaoks.

On hästi teada, et klavulanaat võib laguneda nii kuiva pulbri kui ka lahjendatud kujul. Stabiilsus kuivas olekus on oluline, sest see võib piirata toote säilivusaega. Kui toode valmistatakse vedelas suspensioonis, on stabiilsus samuti oluline, sest on vaja saada toode vedelas olekus, mis jääb stabiilseks 7 või 10 päeva jooksul, kui seda hoitakse sobivates tingimustes, näiteks temperatuuril umbes 5 ° C (külmkapis).

Tavaliselt lisatakse klavulanaadi komponentide liig, nii et pärast 7 või 10 päeva säilitamist säilitatakse vähemalt 90% selle nominaalsest kogusest, säilitades seeläbi optimaalse efektiivsuse. Isegi sellise üleliigse koguse korral tuleb toote pH-d hoolikalt kontrollida, et vähendada klavulanaadi lagunemise kiirust vedelas olekus.

Klavulanaadil vesilahuses on U-kujuline pH-stabiilsuse profiil, mille pH on vahemikus 5,0 kuni 5,5. Siiski on raske säilitada lahuseid optimaalse pH väärtuse juures, kuna lagunemine põhjustab pH suurenemise peamiste lagunemissaaduste tõttu. Kui pH tõuseb väga tugevalt, suureneb lagunemine isegi 7 või 10 päeva jooksul (nagu näidatud joonisel).

Klavulanaadi komponendi hea stabiilsuse säilitamine vedelas olekus pH reguleerimise abil on keeruline, kuna vesilahuses tekitab amoksitsilliin happelisi lagunemissaadusi. Lisaks sisaldavad nii amoksitsilliin kui ka klavulanaat fermentatsiooniprotsessi tulemusena, mille tulemusena need saadakse, pärast lagunemist madala lagunemisprodukti tasemeid. Need tasemed võivad enne lahjendamist ladustamise, toote valmistamise ja kuivpulbri säilitamise ajal suureneda. Selline varieeruvus võib põhjustada toote ebastabiilset pH-d ja muutuva stabiilsuse lahjendatud olekus; seetõttu on olemas vajadus kontrolli järele.

Lisaks süvendab see probleem lahjendustega, mis on saadud amoksitsilliini suurema kontsentratsiooniga. Amoksitsilliin kipub pH-d kontsentratsioonist sõltuval viisil alandama. Kuna bakterite suureneva resistentsusega toimetulekuks muutub üha enam vajalikuks amoksitsilliini suuremate annuste kasutamine, on vaja suurendada ravimite sisaldust. Seega suurendati amoksitsilliini / klavulanaadi suspensioonpreparaate, mis algselt olid 125 / 32,5 mg / 5 ml ja 250 / 62,5 mg / 5 ml, kuni 400/57 mg / 5 ml ja 100 / 12,5 mg / 5 milliliitrites ja viimati 2001. aasta lõpus koos Augmentin ES 600®-i tootega USAs kuni 600/43 mg / 5 ml. Lisaks on olemas võimalus, et tulevikus võib vajada 800 mg / 5 ml ja isegi 1000 mg / 5 ml sisaldavaid preparaate. Kuna need kõrgemad amoksitsilliini inkorporeerumise tasemed kalduvad pH langetama piirkonda, kus toode on vähem stabiilne, on sellised muutused stabiilsusperioodide jaoks olulised.

Samal ajal suureneb toote pH nii kuivpulbri säilitamise ajal kui ka vedelas olekus, kuna klavulanaadi peamised lagunemisproduktid suurenevad. Kui see suurenemine on ülemäärane, läheb toode klavulanaadi madala stabiilsusega alale.

Seega võivad nende ravimite kontsentratsioonidest tulenevad pH kõikumised, süstitud ainete varieeruvus või muutused, kui toode on lahjendatud, põhjustada ebastabiilset stabiilsust ja ebausaldusväärset toodet.

Nende piirangute, tüsistuste ja suundumuste valguses on suur vajadus identifitseerida aine, millel võib olla amoksitsilliini / klavulanaadi suspensioonides stabiliseeriv toime klavulanaadile.

Kuiva pulbri preparaat sisaldab mitmesugustel põhjustel lisatud mitmesuguste abiainete segu, näiteks valmistamisprotsessi hõlbustamiseks, toote kuivaks hoidmiseks, sobiva suspensiooni moodustumise soodustamiseks ja esteetiliste omaduste, nagu maitse ja suu tunne suurendamiseks. Erinevatest tavaliselt kasutatavatest abiainete tüüpidest on vaja valida need, mis ei mõjuta stabiilsust. Arvestades klavulanaadi pH-tundlikkust, võiks eeldada, et stabiilsuse optimeerimiseks tuleks lisada koostisained, mis puhverdavad toote pH-d. Siiski on teada, et klavulanaadi lagunemist suurendavad puhvri soolad ja muud tüüpi ioonid (Haginaka. J.; Nakagawa. T.; Uno T: Chem Pharm Bull (1981) 29 (11) 3334-3341 Klavulaanhappe stabiilsus vesilahustes). Seega tuleks vältida üldiselt kasulikke pH modifikaatoreid nagu tsitraatsoolad. Teised pH modifitseerijad võivad samuti olla sobimatud näiteks soolase maitse, kibeduse või muude ebameeldivate maitseomaduste tõttu, mis on lastele manustatavas vedelas produktis ebasoovitavad. Seega on abiainete valik piiratud sarnaste kaalutlustega, mistõttu, et minimeerida kahjulikke mõjusid stabiilsusele vedelas olekus, sisaldavad preparaadid nii vähe abiaineid kui võimalik.

Traditsiooniliselt hõlmavad amoksitsilliini ja klavulanaadi preparaadid vedelate suukaudsete suspensioonide valmistamiseks lahjendit kaaliumklavulanaadi jaoks, kuivatusainet, tavaliselt ränidioksiidi, libiainet, tavaliselt kolloidset ränidioksiidi, suspensiooni lisandit, tavaliselt ksantaankummi ja hüdroksüpropüülmetüültselluloosi kombinatsiooni, magusainet, tavaliselt kunstlikku kreemi, sünteetilist, tavaliselt kunstlikku ksantaankummi ja hüdroksüpropüülmetüültselluloosi kombinatsiooni. aspartaam ​​ja lõhna- ja maitseained, tavaliselt maitseainete nagu puuviljad või maiustused, nagu apelsin, vaarika ja kerge melass, kombinatsioon. Tüüpilisi preparaate, mis peegeldavad olemasolevaid kaubanduslikke tooteid, on kirjeldatud patendidokumendis WO 96/34605 (SmithKline Beecham), suspensioonides 400/57 ja 200/28 mg / 5 ml ning WO 97/09042 (SmithKline Beecham), suspensioon 600/43 mg / 5 ml. Lisaks on sellistesse preparaatidesse lisatud ka pH modifikaator, nagu merevaikhape, et muuta saadud lahuse pH nii, et pH väärtus jääb klavulanaadi stabiilsuspiirkonda. WO 00/03695 (Lek) kirjeldatud preparaadid sisaldavad sidrunhappe / naatriumtsitraadi puhversüsteemi. Vastupidi, patenditaotlustes WO 98/35672 ja WO 01/13883 (mis on käesoleva leiutise kõige lähedasem analoog) (SmithKline Beecham Laboratoires Pharmacetitiques) kirjeldatakse preparaate kuivpulbrite kujul, mis on ette nähtud kultiveerimiseks suspensioonide saamiseks, mis valmistatakse amoksitsilliini graanulitest ja klavulanaadist suhtega 2: 1, samas kui amoksitsilliini jääk on tingitud amoksitsilliini graanulitest ja preparaadid ise ei sisalda identifitseeritavat pH modifikaatorit.

Nüüd on üllatuslikult leitud, et kui suspensioonid valmistatakse vedelike kujul, on naatriumkarboksümetüültselluloosi madalal tasemel kasulik mõju klavulanaadi komponendi stabiilsusele.

Naatriumkarboksümetüültselluloos on farmatseutiline abiaine, mida kasutatakse laialdaselt mitmel otstarbel, näiteks katteainena, tablettide ja kapslite lagundava ainena, sideainena tablettides või vedelates toodetes, stabilisaatorina, suspendeeriva ainena, viskoossusagensina või vett absorbeerivana agent (Handbook of Pharmaceutical Excipients, kolmas väljaanne, 2000, American Pharmaceutical Association ja Pharmaceutical Press, 87). Naatriumkarboksümetüültselluloosi kasutamist amoksitsilliini ja klavulanaadi lahjenduses, mis sisaldab 100 / 12,5 mg / 5 ml ja 400/57 mg / 5 ml, on kirjeldatud WO 98/35672 ja WO 01/13883 (SmithKline Beecham Laboratoires Pharmaceutique). Siiski on ilmne, et see on kaasatud tavapärase suspendeeriva ainena või paksendajana, tuvastamata selle kasulikke mõjusid, mis on käesolevas leiutises avastatud suhteliselt madalate amoksitsilliinitasemete kasutamise tõttu.

Seega pakutakse vastavalt käesolevale leiutisele amoksitsilliini ja klavulanaadi farmatseutilist preparaati, mis on valmistatud kuiva pulbri kompositsioonina, mis on kohandatud veega lahjendamiseks, et saada korduvaks manustamiseks suspensioon, mis sisaldab umbes 400 kuni 1250 mg amoksitsilliini ja umbes 40 kuni umbes 90 mg. klavulanaat ravimi standardses koguses, nii et amoksitsilliini ja klavulanaadi suhe on vähemalt 10: 1 ja mis lisaks sisaldab stabiilset t izator pH mis on naatriumkarboksümetüültselluloosis. On leitud, et naatriumkarboksümetüültselluloosi lisamine annab mitte ainult optimaalse pH väärtuse esialgsel lahjendusel, vaid vähendab ka pH muutust säilitamisel kümme päeva, ilma et see avaldaks kahjulikku katalüütilist toimet klavulanaadi lagunemisele. Selle mõju üllatus on see, et naatriumkarboksümetüültselluloos on oma olemuselt ioonne ja võib eeldada, et see katalüüsib klavulanaadi lagunemist. Seda võib võrrelda neutraalse tselluloosi derivaadi, hüdroksüpropüülmetüültselluloosi varasema kasutamisega näiteks produktis, mis sisaldab 600/43 mg / 5 ml (WO 97/09042), kus pH-le ei ole sarnast soodsat mõju.

Täiendava eripärana pakub käesolev leiutis amoksitsilliini ja klavulanaadi farmatseutilist preparaati, mis on valmistatud lahjendus suspensiooni vormis ja mille kontsentratsioon amoksitsilliin on vahemikus umbes 400 kuni 1250 mg ja klavulanaadi kontsentratsioon vahemikus umbes 40 kuni umbes 90 mg lahjendamisel saadud 5 ml kohta. suspensioon, nii et amoksitsilliini ja klavulanaadi suhe on vähemalt 10: 1 ja sisaldab lisaks pH stabilisaatorit, mis See on naatriumkarboksümetüültselluloos.

Täiendava eripärana pakub käesolev leiutis ette naatriumkarboksümetüültselluloosi kasutamist lahjendus suspensiooni pH stabiliseerimiseks, mis sisaldab umbes 400 kuni 1250 mg amoksitsilliini ja umbes 40 kuni umbes 90 mg klavulanaati 5 ml lahjendus suspensiooni kohta, nii et amoksitsilliini suhe klavulanaadiga on vähemalt 10: 1, mis vähendab klavulanaadi lagunemise astet.

Ühes teostuses on pH esialgse lahjenduse korral vahemikus umbes 5,0 kuni umbes 5,5. Eelistatavalt on pH muutus (suurenemine) säilitamise ajal väiksem kui umbes 1 pH ühik, eelistatavalt väiksem kui 0,9 pH ühikut, enam eelistatult väiksem kui 0,8 pH ühikut, 10 päeva pärast temperatuuril 4 ° C. Eelistatavalt on lõplik pH pärast 10-päevast säilitamist 4 ° C juures umbes 5,8 kuni umbes 5,9. Seda võib võrrelda algse pH tasemega, mis on umbes 4,1 kuni 4,6, millele järgneb pH muutus vähemalt 1,5 ühikut ja lõplik pH 5,8 kuni 6,1 võrreldavate preparaatide korral naatriumkarboksümetüültselluloosi puudumisel. samadel tingimustel. Praegu turustatava toote 600/43 mg / 5 ml esialgne pH on ligikaudu 4,7.

Täiendava eripärana pakub käesolev leiutis amoksitsilliini ja klavulanaadi farmatseutilist preparaati, mis on valmistatud kuiva pulbri koostisena, mis on kohandatud veega lahjendamiseks, et saada korduvaks manustamiseks suspensioon, mis sisaldab umbes 400 kuni 1250 mg amoksitsilliini ja umbes 40 kuni umbes 90 mg. klavulanaati ravimi standardkoguseni, nii et amoksitsilliini ja klavulanaadi suhe on vähemalt 10: 1 ja mis pärast lahjendamist oh esialgne pH on alates umbes 5,0 kuni umbes 5,5. Eelistatavalt on lõplik pH pärast 10-päevast säilitamist 4 ° C juures umbes 5,8 kuni umbes 5,9. Täiendava aspekti kohaselt käsitleb käesolev leiutis naatriumkarboksümetüültselluloosi kasutamist klavulanaadi lagunemise astme vähendamiseks lahjendus suspensioonis, mis sisaldab umbes 400 kuni 1250 mg amoksitsilliini ja umbes 40 kuni 90 mg klavulanaati preparaadi standardkoguse kohta. Eelistatavalt vähendatakse klavulanaadi kadusid 10 päeva jooksul 4 ° C juures vähemalt 15%; eelistatavamalt saadud lahjendamiseks saadud suspensioon, mille amoksitsilliini kontsentratsioon on vahemikus umbes 750 kuni ligikaudu 1250 mg ja klavulanaadi kontsentratsioon vahemikus umbes 40 kuni umbes 90 mg preparaadi standardkoguse kohta, vähemalt 20% võrreldes samaga suspensioon ise, kuid ilma naatriumkarboksümetüültselluloosi.

Ülaltoodud leiutiste kohaselt sisaldab nimetatud suspensioon umbes 500 kuni 1250 mg amoksitsilliini ja umbes 40 kuni 90 mg klavulanaati standardse preparaadi koguse kohta, nii et amoksitsilliini ja klavulanaadi suhe on vähemalt 12: 1.

Ülaltoodud leiutiste kohaselt sisaldab nimetatud suspensioon umbes 550 kuni 1250 mg amoksitsilliini ja umbes 40 kuni 90 mg klavulanaati preparaadi standardkoguse kohta, nii et amoksitsilliini ja klavulanaadi suhe on vähemalt 14: 1.

Käesoleva leiutise täiendava aspekti kohaselt esineb amoksitsilliini sisaldus vahemikus umbes 700 kuni 1,250 mg preparaadi standardse koguse kohta ja umbes 40 kuni 90 mg klavulanaati on olemas ravimi standardkoguse kohta, nii et amoksitsilliini ja klavulanaadi suhe on vähemalt 14: 1.

Käesoleva leiutise täiendava aspekti kohaselt esineb klavulanaat vahemikus umbes 40 kuni 60 mg preparaadi standardse koguse kohta, nii et amoksitsilliini ja klavulanaadi suhe on vähemalt 14: 1.

Amoksitsilliini ja klavulanaadi suhe on vahemikus umbes 10: 1 kuni 30: 1, eelistatult 12: 1 kuni umbes 30: 1 (vastavate vabade hapete massist). Amoksitsilliini ja klavulanaadi tüüpilised suhted hõlmavad ligikaudu 14: 1, ligikaudu 15: 1, ligikaudu 16: 1 ja ligikaudu 20: 1, eelistatavalt ligikaudu 14: 1 või ligikaudu 16: 1. Siiski on eriala asjatundjale selge, et amoksitsilliini ja klavulanaadi absoluutsed absoluutkogused, mitte nende suhe, on põhimõtteliselt kriitilised parameetrid.

Tüüpilised kompositsioonid sisaldavad umbes 600, 750, 800, 1000 ja 1200 mg amoksitsilliini 5 ml saadud lahjendus suspensiooni kohta, eriti umbes 600/43 ja ligikaudu 800/57 (14: 1 suhe), ligikaudu 750/50 (15: 1 suhe) ligikaudu 800/50 ja ligikaudu 1000 / 62,5 (suhe 16: 1) ja ligikaudu 800/40 ja ligikaudu 1000/50 (suhe 20: 1) mg / 5 ml (amoksitsilliin / klavulanaat).

Et vähendada pH muutust säilitamise ajal, näiteks vähem kui umbes 1 pH ühik, eelistatavalt vähem kui umbes 0,9 pH ühikut, enam eelistatult vähem kui umbes 0,8 pH ühikut, pärast 10 päeva 4 ° C juures säilitamist on karboksümetüültselluloosnaatrium olemas. kogus, mis pärast esmast lahjendamist ja seejärel efektiivne pH väärtuse saamiseks vahemikus umbes 5,0 kuni umbes 5,5. Eelistatavalt on pärast 10-päevast säilitamist 4 ° C juures lõplik pH umbes 5,8 kuni umbes 5,9. Ootamatult leiti, et naatriumkarboksümetüültselluloos on suhteliselt madalal tasemel efektiivne. Tavaliselt on naatriumkarboksümetüültselluloos koguses umbes 10 kuni umbes 60 mg, eelistatult umbes 20 kuni umbes 50 mg, enam eelistatult umbes 20 kuni umbes 40 mg, veelgi eelistatumalt umbes 25 kuni umbes 35 mg preparaadi standardse koguse kohta. Need kogused on soodsad, kuna need ei mõjuta negatiivselt lahjenduse või viskoossusega seotud omadusi, nagu voolavus. Paljud hüdrofiilsed vaigud ei dispergeeru kiiresti, kuna iga osakest ümbritseb "viskoosne" kiht, mis raskendab täiendavat hüdratatsiooni. Seevastu naatriumkarboksümetüültselluloos hajub kiiresti kasutatavatel tasemetel. Peale selle ei mõjuta selle kaasamise tase oluliselt selle mõju pH-le, muutes selle väärtust ainult 0,5 pH ühikutes kontsentratsioonivahemikus 10 kuni 50 mg preparaadi standardkoguse kohta.

Käesoleva leiutise preparaatides kasutamiseks sobivad naatriumkarboksümetüültselluloosi erinevad kvaliteediklassid on kaubanduslikult saadaval mitmetest erinevatest tarnijatest. Need klassid võivad varieeruda osakeste suuruse, polümerisatsiooni astme, asendusastme ja puhtuse poolest. Eelistatud on farmatseutiliselt vastuvõetavad klassid. Lisaks võib monograafia USP (US Pharmacopeia 25, 2002) kohaselt nende 1% (w / v) lahuste pH väärtus varieeruda 6,5 ​​kuni 8,5. Eelistatud naatriumkarboksümetüültselluloosi klassid kasutamiseks käesoleva leiutise preparaatides on need, mille pH väärtus on umbes 7,0 kuni umbes 7,5 (1,0% (massi / mahu) kohta). Sobivad naatriumkarboksümetüültselluloosi tootemargid on saadaval sellistest tarnijatest nagu Hercules Incorporated (Wilmington, Delaware, USA), nagu Aqualon® CMC ja Blanose® CMC tooted ning Akzo Nobel Functional Chemicals (3800 AE Amersfoort, Holland).

Üks teostusviis sisaldab umbes 600/43 mg amoksitsilliini / klavulanaati ja umbes 25 kuni 35 mg, tavaliselt umbes 30 mg, naatriumkarboksümetüültselluloosi preparaadi standardkoguse kohta. Ühes tüüpilistest näidetest vastab see umbes 2,5 kuni umbes 3,5% preparaadi massist, tavaliselt umbes 3%.

Täiendavas teostuses sisaldab nimetatud preparaat lisaks naatriumkarboksümetüültselluloosile veel ksantaankummi. Ksantaankummi toime algab kohe. Eelistatult esineb ksantaankummi koguses umbes 1 kuni umbes 10 mg, eelistatavalt umbes 1 kuni umbes 5 mg, enam eelistatult umbes 1 kuni umbes 4 mg, tavaliselt umbes 2,5 kuni umbes 3,5 mg preparaadi standardse koguse kohta. Tüüpiline naatriumkarboksümetüültselluloosi ja ksantaankummi vahekord on umbes 12: 1 kuni 8: 1, enam tüüpiliselt umbes 10: 1 massi järgi, näiteks umbes 30 mg naatriumkarboksümetüültselluloosi ja umbes 3 mg ksantaankummi standardse ravimi koguse kohta.

Täiendavad abiained hõlmavad lahjendit (klavulanaadi jaoks), kuivatusainet, määrdeainet, maitseainet ja magusainet.

Tavaliselt lisatakse ränidioksiid lahjendina ja kuivatusainena, kogumahus umbes 140 kuni 190 mg (kui arvestate ränidioksiidi mis tahes panusega, kasutades kaaliumklavulanaadi ja ränidioksiidi segu, näiteks 1: 1 segu), standardkogusega. ravim.

Tüüpiliselt on libiaine kolloidne ränidioksiid, mis on koguses umbes 30 kuni umbes 50 mg, eelistatult umbes 30 kuni umbes 40 mg, tavaliselt umbes 35 mg amoksitsilliini sisaldavate preparaatide standardse koguse kohta kuni 900 mg. Suuremate amoksitsilliinitasemetega ravimite puhul peetakse kasulikuks lisada kõrgemad tasemed, näiteks umbes 60 kuni 80 mg, eelistatult umbes 65 kuni 80 mg ravimi standardse koguse kohta, et säilitada ravimi voolavus.

Tüüpiliselt on magusaine kunstlik magusaine, näiteks aspartaam, mis on vahemikus umbes 10 kuni 15 mg, tavaliselt koguses umbes 12,5 mg preparaadi standardse koguse kohta.

Tavaliselt on maitse puuvilja maitse, nagu kreemjas maasika maitse, nagu on kirjeldatud patendidokumendis WO 01/13883.

Täiendav teostusvariant sisaldab amoksitsilliini, mis on koguses umbes 700 mg kuni 1250 mg, näiteks umbes 800, 1000 või 1200 mg ja kaaliumklavulanaati koguses umbes 40 kuni 90 mg, näiteks umbes 800/50, 800/57, 1000 / 62,5 ja 1200/43 mg; naatriumkarboksümetüültselluloos, mis on koguses umbes 20 kuni umbes 50 mg, eelistatult umbes 20 kuni umbes 40 mg, enam eelistatult umbes 25 kuni umbes 35 mg, tavaliselt umbes 30 mg ja ksantaankummi, koguses umbes 1 kuni umbes 10 mg, eelistatavalt umbes 1 kuni 5 mg, enam eelistatult umbes 1 kuni umbes 4 mg, tavaliselt umbes 3 mg; enam eelistatult umbes 30 mg naatriumkarboksümetüültselluloosi ja umbes 3 mg ksantaankummi standardse preparaadi koguse kohta.

Veel üks teostusvariant sisaldab amoksitsilliini, mis on koguses umbes 600 mg; kaaliumklavulanaat, mille kogus on ligikaudu 43 mg; naatriumkarboksümetüültselluloos, mis on koguses umbes 20 kuni 40 mg, eelistatult umbes 25 kuni umbes 35 mg; tüüpiliselt umbes 30 mg ja ksantaankummi, koguses umbes 1 kuni 10 mg, eelistatult umbes 1 kuni umbes 5 mg, enam eelistatult umbes 1 kuni umbes 4 mg, tavaliselt umbes 3 mg ravimi standardse koguse kohta; enam eelistatult umbes 30 mg naatriumkarboksümetüültselluloosi ja umbes 3 mg ksantaankummi standardse preparaadi koguse kohta.

Käesoleva leiutise täiendavates teostustes sisaldavad abiained põhiliselt ränidioksiidi, naatriumkarboksümetüültselluloosi, ksantaankummi, kolloidset ränidioksiidi, kunstlikku magusainet ja maitseainet, nagu eespool defineeritud.

Siin kasutatuna viitab mõiste "ravimi standardkogus" ravimi kogusele kuivas vormis, mis lahjendatakse veega, et saada 5 ml suspensiooni.

Leiutise preparaatides on amoksitsilliin amoksitsilliini trihüdraadi kujul. Eelistatult kasutatakse amoksitsilliini trihüdraati graanulites, näiteks vormis, mida on kirjeldatud patendidokumendis WO 02/49618 (SmithKline Beecham). Eelistatavalt kontrollitakse toorainena kasutatava amoksitsilliintrihüdraadi tasakaalu suhtelist niiskust (ERH) ettevaatlikult sobiva kuivatamisega, nii et see ei kahjusta preparaadi teisi aspekte. Eelistatult on ERH vähem kui 30%, eelistatavamalt 10 kuni 20%.

Eelistatavalt on klavulanaat kaaliumklavulanaadi kujul. Kaaliumklavulanaat tarnitakse tavaliselt lahjendina silikageelina, tavaliselt 1: 1 seguna. Kaaliumklavulanaat on väga tundlik niiskuse suhtes ja seda tuleb hoida ja töödelda alla 30% või vähem, ideaalis nii madalal kui võimalik, suhtelist niiskust (RH).

Amoksitsilliini ja klavulanaadi massisuhted on siin väljendatud vabade hapete ekvivalentidena.

Toimeained amoksitsilliintrihüdraat ja kaaliumklavulanaat on tavaliselt koguses umbes 70 kuni 85% esialgse preparaadi massist (kui kasutate amoksitsilliini trihüdraadi ja kaaliumklavulanaadi absoluutmassi).

Abiaineid on eelistatult koguses umbes 15 kuni umbes 30% esialgse preparaadi massist.

Leiutisekohaseid preparaate võib valmistada kuiva pulbri vormis valmististe valmistamisel tavapäraste meetoditega, mis on ette nähtud vesisuspensioonide saamiseks kultiveerimiseks. Tavaliselt, et saada ühtne segu, segatakse nimetatud kuiva pulbristatud koostisosad segistis kokku ühes etapis. Seejärel täidetakse see segu sobivate mahutitega, nii et igaühel on teatud mass. Teise aspekti kohaselt võib nimetatud protsess sisaldada esialgset etappi koostisosade alarühmast graanulite moodustamiseks, näiteks mõned või kõik amoksitsilliinist ja klavulanaadist.

Eelistatavalt pakutakse käesoleva leiutise kohaseid preparaate atmosfääri niiskusele mitteläbilaskvas mahutis, näiteks klaas- või plastpudelis, mis on ette nähtud lahjendamiseks veega või mõne teise sobiva vesikeskkonnaga vahetult enne kasutamist. Eelistatavalt valmistatakse kuivpulbri kujul olev preparaat niiskuskindla kaanega pudelis.

Käesoleva leiutise kohased preparaadid on mõeldud peamiselt lastele manustamiseks ja seetõttu on neid eelistatavalt vastavalt kohandatud.

Doseerimise mugavuse huvides määratakse viaalis sisalduva pulbri kogus ja selle pulbri lahjendamiseks kasutatud vee kogus nii, et standardannus oleks sobivas koguses, näiteks 2,5 kuni 10 ml, tavaliselt 5 ml lahjendus suspensiooni koguses.. Tavaliselt on pudel mõeldud täieliku ravikuuri jaoks, nii et lahjendamisel saadud suspensioon on korduvaks manustamiseks mõeldud suspensioon. Sellise sisseviimise saab teha näiteks lusikaga, näiteks kalibreeritud lusikaga või kalibreeritud keeduklaasi, nüri süstla või kalibreeritud doseerimispumba abil.

Tuleb mõista, et kui ülalpool mainitakse spetsiifilisi klavulanaadi koguseid, nagu 43 mg, 50 mg, 57 mg, 62,5 mg jne, peegeldavad nad nominaalset kogust ja et praktikas võib osutuda vajalikuks lisada kuni 10%, eelistatavalt kuni 10%. 8%, eelistatavamalt kuni 5% klavulanaadi nimimassist, et võtta arvesse kontrollitud ja vastuvõetavat lagunemistaset. Käesolev leiutis hõlmab sellist liigset kogust.

Samuti tuleb mõista, et praktikas, et viia vastavusse tootmispraktikaga, võib osutuda vajalikuks võtta arvesse täidetavat liigset massi nii, et preparaadi standardkogusega ülalpool määratletud koguseid saab muuta kuni 10%, tavaliselt kõigi kooskõlastatud muutustega. selle ravimi koostisosad. Käesolev leiutis hõlmab selliseid muudatusi.

Eriala asjatundjale on arusaadav, et kui mainitakse amoksitsilliini ja klavulanaadi suhet, näiteks 14: 1, on see suhe nominaalne sihtsuhe ja et praktikas võib preparaadi suhe kindlaksmääratud nimiväärtusest erineda, näiteks kuni umbes ± 10 %, eelistatavalt kuni ± 8% amoksitsilliini kogusest, et viia see vastavusse vajadusega tagada liigne sisaldus, mis peaks arvesse võtma lagunemist ja peegeldama ka ühe või mitme järgnevat lagunemist. nende toimeainetest. Seega vastab amoksitsilliini ja klavulanaadi massisuhe preparaadis, mis langeb vahemikku 13: 1 kuni 15: 1, nominaalsuhtele 14: 1. Käesolev leiutis hõlmab selliseid muudatusi.

Leiutisekohaseid preparaate võib pakkuda bakteriaalsete infektsioonide, tavaliselt lastele, raviks, näiteks ühe või mitme ülemiste hingamisteede infektsioonide, alumiste hingamisteede infektsioonide, kuseteede infektsioonide ja nahainfektsioonide ning pehmete kudede infektsioonide raviks. Käesoleva leiutise kohased preparaadid on sobivad ülemiste hingamisteede infektsioonide raviks lastel, näiteks keskkõrvapõletik ja sinusiit, eriti äge keskkõrvapõletik, kui infektsioonid on sageli põhjustatud H. influenzae'st, M. catarrhalis'est ja S. pneumooniast, sealhulgas S. pneumooniast, mis ei ole penitsilliinile tundlik. ja penitsilliini suhtes resistentne S. pneumoonia. Tuleb mõista, et neid patsiente ravitakse tavaliselt kehakaaluga kohandatud annustega. Nii võib näiteks annustamisrežiimi 90 / 6,4 (14: 1 suhe) mg / kg / päevas jagatud annustena iga 12 tunni järel (BID (kaks korda päevas)) saada leiutisekohase suspensiooniga, mis sisaldab 600 / 43 mg / 5 ml või 800/57 mg / 5 ml, kui soovitakse standardannuse väiksemat mahtu. Annustamisrežiimi 135 / 6,75 (suhe 20: 1) mg / kg / päevas jagatud annustena iga 12 tunni järel (BID) võib saada käesoleva leiutise suspensiooniga, mis sisaldab 800/40 mg / 5 ml või 1000/50 mg / 5 ml. Annustamisrežiimi 150/10 (suhe 15: 1) mg / kg / päevas jagatud annustena iga 8 või 12 tunni järel (TID (kolm korda päevas) või BID) võib saada käesoleva leiutise suspensiooniga, mis sisaldab 750/50 mg / 5 ml. Annustamisrežiimi 160/10 (suhe 16: 1) mg / kg / päevas jagatud annustena iga 8 või 12 tunni järel (TID või BID) võib saada leiutisekohase suspensiooniga, mis sisaldab 800/50 mg / 5 ml või 1000/62, 5 mg / 5 ml. Seega esitatakse korduvaks manustamiseks mõeldud suspensioon koguses, mis on piisav ravikuuri katmiseks, tavaliselt 7 kuni 10 päeva.

Terminid "pediaatrilised" ja "lapsed" hõlmavad siin kasutatuna vanusekategooriat alates vastsündinutest teismelisse, näiteks kuni umbes 40 kg kehakaalu kohta, kui oleks sobivam kasutada ravimit täiskasvanutele, näiteks pillid.

Järgnevalt kirjeldatakse käesolevat leiutist, kasutades näiteid.

Näide 1A - suspensioonpreparaat 600/43 mg / 5 ml