Penitsilliini preparaadid

Penitsilliinid on esimesed mikroorganismide jäätmetest saadud AMPd. Nad kuuluvad β-laktaamantibiootikumide (β-laktaamid) ulatuslikku klassi, mis hõlmab ka tsefalosporiine, karbapeneeme ja monobaktaame. Neli-liikmeline β-laktaamitsükkel on nende antibiootikumide struktuuris tavaline. β-laktaamid moodustavad moodsa kemoteraapia aluse, kuna nad omavad enamiku nakkuste ravis juhtivat või olulist kohta.

Penitsilliini klassifikatsioon

Bensüülpenitsilliin (penitsilliin), naatriumi- ja kaaliumisoolad

Bensüülpenitsilliinprokaiin (penitsilliini novokaiinisool)

Penitsilliinide esivanem (ja üldiselt kõik β-laktaamid) on bensüülpenitsilliin (penitsilliin G või lihtsalt penitsilliin), mida on kliinilises praktikas kasutatud alates 40ndate algusest. Praegu sisaldab penitsilliinirühm mitmeid ravimeid, mis sõltuvalt päritolust, keemilisest struktuurist ja antimikroobsest aktiivsusest jagunevad mitmeks alarühmaks. Looduslikust penitsilliinist meditsiini praktikas kasutatakse bensüülpenitsilliini ja fenoksümetüülpenitsilliini. Muud ravimid on poolsünteetilised ühendid, mis on saadud erinevate looduslike AMP-de või nende biosünteesi vaheproduktide keemilise modifitseerimise tulemusena.

Toimemehhanism

Penitsilliinidel (ja kõigil teistel β-laktaamidel) on bakteritsiidne toime. Nende toime on bakterite penitsilliiniga seonduvad valgud, mis toimivad ensüümidena peptidoglükaani sünteesi lõppetapis - biopolümeer, mis on bakteriraku seina peamine komponent. Peptiidoglükaani sünteesi blokeerimine põhjustab bakteri surma.

Et ületada mikroorganismide laialt levinud resistentsus, mis on seotud spetsiifiliste ensüümide β-laktamaasidega, mis hävitavad β-laktaame, on välja töötatud ühendid, mis võivad pöördumatult inhibeerida nende ensüümide, nn β-laktamaasi inhibiitorite - klavulaanhappe (klavulanaat), sulbaktaami aktiivsust ja tatsobaktaam. Neid kasutatakse kombineeritud (inhibiitoriga kaitstud) penitsilliinide loomiseks.

Kuna imetajatel puuduvad peptidoglükaani ja penitsilliini siduvad valgud, ei ole mikroorganismi spetsiifiline toksilisus β-laktaamidele iseloomulik.

Aktiivsusspekter

Looduslikud penitsilliinid

Iseloomustab identne antimikroobne spekter, kuid mõnevõrra erineb aktiivsuse tasemest. IPC fenoksümetüülpenitsilliini suurus enamiku mikroorganismide suhtes on reeglina pisut kõrgem kui bensüülpenitsilliin.

Need AMP-d on aktiivsed grampositiivsete bakterite, nagu Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., Ja vähemal määral Enterococcus spp. Enterokokkidele on iseloomulikud ka spetsiifilised erinevused penitsilliinide tundlikkuse tasemes: kui E.faecalis'e tüved on tavaliselt tundlikud, siis on E.faecium tavaliselt resistentne.

Looduslikud penitsilliinid on väga tundlikud Listeria (L. monocytogenes), Erisipelotrixi (E. rhusiopathiae), enamiku korynebakterite (sealhulgas C. diphtheriae) ja nendega seotud mikroorganismide suhtes. Oluline erand on kõrge resistentsuse sagedus C.jeikeiumi vahel.

Gramnegatiivsetest bakteritest on Neisseria spp., P.multocida ja H.ducreyi tundlikud looduslike penitsilliinide suhtes.

Enamik anaeroobseid baktereid (actinomycetes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) On looduslike penitsilliinide suhtes tundlikud. Praktiline erand looduslike penitsilliinide aktiivsusele on B. fragilis ja teised bakteroidid.

Looduslikud penitsilliinid on väga aktiivsed spirokeetide vastu (Treponema, Borrelia, Leptospira).

Omandatud resistentsus looduslike penitsilliinide suhtes on kõige sagedamini stafülokokkides. See on seotud β-laktamaasi (60-80% jaotuse sagedus) või täiendava penitsilliini siduva valgu esinemisega. Viimastel aastatel on gonokokkide stabiilsus suurenenud.

Isoksasolüülpenitsilliinid (penitsilliin-stabiilsed, antistafülokokk-penitsilliinid)

Venemaal on selle rühma peamine AMP oksatsilliin. Antimikroobse spektri järgi on see looduslike penitsilliinide lähedal, kuid see on nende mikroorganismide aktiivsuse tasemest madalam. Peamine erinevus oksatsilliini ja teiste penitsilliinide vahel on selle resistentsus paljude β-laktamaaside hüdrolüüsile.

Peamine kliiniline tähtsus on oksatsilliini resistentsus stafülokokk-β-laktamaasidele. Selle tõttu on oksatsilliin väga aktiivne ülekaaluka enamuse stafülokokkide tüvede (sealhulgas PRSA) vastu - kogukondlike infektsioonide patogeenid. Ravimi aktiivsus teiste mikroorganismide vastu ei ole praktiliselt oluline. Oksatsilliin ei mõjuta stafülokokke, resistentsus penitsilliinile ei ole seotud β-laktamaasi tootmise, vaid ebatüüpilise PSB-MRSA ilmumisega.

Aminopenitsilliinid ja inhibiitoriga kaitstud aminopenitsilliinid

Aminopenitsilliinide aktiivsuse spektrit pikendatakse, kuna see mõjutab mõningaid Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. ja P.mirabilis, mida iseloomustab kromosomaalse β-laktamaasi madal tootmistase. Aktiivsus Shigella suhtes on ampitsilliin veidi kõrgem kui amoksitsilliin.

Aminopenitsilliinide eelis looduslike penitsilliinide suhtes on täheldatud Haemophilus spp. Amoksitsilliini toime H. pylorile on oluline.

Gram-positiivsete bakterite ja anaeroobide aminopenitsilliinide aktiivsuse spekter ja tase võrreldavad looduslike penitsilliinidega. Kuid Listeria on aminopenitsilliinide suhtes tundlikum.

Aminopenitsilliinid on kõigi β-laktamaaside suhtes hüdrolüüsile vastuvõtlikud.

Antimikroobne spektri ingibitorozaschischennyh aminopenitsilliinidega (amoksitsilliini / klavulanaat, ampitsilliin / sulbaktaam) paisutatud tingitud gramnegatiivsete bakterite nagu Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus ja anaeroobid rühma B.fragilis, mis sünteesivad kromosomaalse β-laktamaasidega klassi A.

Lisaks on inhibiitoriga kaitstud aminopenitsilliinid aktiivsed mikrofloora vastu, millel on β-laktamaasi tootmisel tekkinud resistentsus: stafülokokid, gonokokid, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis.

Mikroorganismide puhul, mille resistentsus penitsilliinide suhtes ei ole seotud β-laktamaasi (näiteks MRSA, S. pneumoniae) tootmisega, ei ole inhibiitoriga kaitstud aminopenitsilliinidel mingit eelist.

Karboksüpenitsilliinid ja inhibiitor karboksüpenitsilliinid

Karbenitsilliini ja tikarcilliini * toime spektrit gram-positiivsete bakterite suhtes langevad üldiselt kokku teiste penitsilliinidega, kuid aktiivsuse tase on madalam.

* Ei ole Venemaal registreeritud

Karboksüpenitsilliinid toimivad paljudel Enterobacteriaceae perekonna liikmetel (välja arvatud Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), samuti P.aeruginosa ja muudel mitte-fermentatiivsetel mikroorganismidel. Tuleb meeles pidada, et paljud Pseudomonas aeruginosa tüved on praegu resistentsed.

Karboksüpenitsilliinide efektiivsust piirab paljude bakterite võime toota erinevaid β-laktamaase. Mõnede nende ensüümide (klass A) negatiivne toime ei avaldu seoses ticarcillini - tikarcillini / klavulanaadi inhibiitoriga kaitstud derivaadiga, millel on laiem antimikroobne spekter, kuna see mõjutab Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus ja ka B.fragilis. Teiste gramnegatiivsete bakterite ja stafülokokkide resistentsust täheldatakse harvemini. Kuid β-laktamaasi inhibiitori olemasolu ei anna alati aktiivsust mitmete gram-negatiivsete bakterite vastu, mis toodavad C-klassi kromosomaalset β-laktamaasi.

Samuti tuleb meeles pidada, et tikarcillin / clavulanate ei ole P.Saeruginosa suhtes toimingu suhtes tikartsillini ees.

Ureidopenitsillin ja inhibiitoriga kaitstud ureidopenitsillin

Aslotsilliinil ja piperatsilliinil on sarnane aktiivsus. Nende mõju grampositiivsetele bakteritele ületab oluliselt karboksüpenitsilliinid ja läheneb aminopenitsilliinidele ja looduslikele penitsilliinidele.

Ureidopenitsilliinid on väga aktiivsed peaaegu kõikide kõige olulisemate gramnegatiivsete bakterite vastu: Enterobacteriaceae, P.aeruginosa perekonnad, teised pseudomonadid ja mitte-fermenteerivad mikroorganismid (S.maltophilia).

Ureidopenitsilliinide sõltumatu kliiniline tähendus on siiski üsna piiratud, mis on seletatav nende labilisusega enamiku β-laktamaasi toimele nii stafülokokkides kui ka gramnegatiivsetes bakterites.

See puudus kompenseeritakse suures osas piperatsilliini / tazobaktaami inhibiitoriga kaitstud ravimi puhul, millel on kõige laiem spektri (kaasa arvatud anaeroobid) ja kõrge antibakteriaalse aktiivsuse tase kõigi penitsilliinide vahel. Kuid nagu ka teiste inhibeerivate penitsilliinide puhul, on B-laktamaasi klassi C tootvad tüved resistentsed piperatsilliini / tazobaktaami suhtes.

Farmakokineetika

Bensüülpenitsilliin, karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid hävitatakse suures osas maomahla soolhappe mõjul, seetõttu kasutatakse neid ainult parenteraalselt. Fenoksümetüülpenitsilliin, oksatsilliin ja aminopenitsilliinid on happekindlamad ja neid võib manustada suukaudselt. Amoksitsilliini (75% või rohkem) iseloomustab parim imendumine seedetraktis. Kõrgeim imendumise aste (93%) omab spetsiaalseid lahustuvaid tablette (Flemoxin Soljutab). Amoksitsilliini biosaadavus ei sõltu toidust. Fenoksümetüülpenitsilliini imendumine on 40-60% (tühja kõhuga manustamisel on kontsentratsioon veres veidi suurem). Ampitsilliin (35-40%) ja oksatsilliin (25-30%) on imendunud halvemini ja toit vähendab oluliselt nende biosaadavust. Inhibiitori β-laktamaasi klavulanaadi imendumine on 75% ja toidu mõju all võib veidi suureneda.

Bensüülpenitsilliini prokaiini ja bensatiinbensüülpenitsilliini manustatakse ainult / m. Süstekohalt aeglaselt imenduvad seerumikontsentratsioonid madalamad, võrreldes bensüülpenitsilliini naatriumi- ja kaaliumisooladega. Olge pikaajaline toime (koos nimetusega "depot-penitsilliinid"). Bensüülpenitsilliini prokaiini terapeutilised tasemed veres püsivad 18-24 tundi ja bensatiinbensüülpenitsilliin - kuni 2-4 nädalat.

Penitsilliinid jaotuvad paljudes elundites, kudedes ja bioloogilistes vedelikes. Nad tekitavad suuri kontsentratsioone kopsudes, neerudes, soole limaskestas, reproduktiivorganites, luudes, pleuraalsetes ja peritoneaalvedelikes. Suurimad kontsentratsioonid sapis on iseloomulikud ureidopenitsilliinidele. Väikeses koguses läbib platsenta ja siseneb rinnapiima. Nad liiguvad halvasti läbi BBB ja hematoptalmilise barjääri, samuti eesnäärme. Aju membraanide põletikuga suureneb läbilaskvus BBB kaudu. Β-laktamaasi inhibiitorite jaotus ei erine oluliselt penitsilliinide omast.

Kliiniliselt oluline biotransformatsioon maksas võib läbida oksatsilliini (kuni 45%) ja ureidopenitsilliine (kuni 30%). Teised penitsilliinid ei metaboliseeru ja erituvad organismist muutumatul kujul. P-laktamaasi inhibiitorite hulgast metaboliseeritakse klavulanaat kõige intensiivsemalt (umbes 50%), vähemal määral sulbaktaami (umbes 25%) ja nõrgem tazobaktaam.

Enamik penitsilliine eritub neerude kaudu. Nende poolväärtusaeg on keskmiselt 1 tund (välja arvatud "depot-penitsilliinid") ja suureneb märkimisväärselt neerupuudulikkuse korral. Oksatsilliinil ja ureidopenitsilliinil on kaks korda eritumine - neerude ja sapiteede kaudu. Neerupuudulikkus mõjutab nende poolväärtusaega vähem.

Peaaegu kõik penitsilliinid eemaldatakse hemodialüüsi ajal täielikult. Hemodialüüsi ajal väheneb piperatsilliini / tazobaktaami kontsentratsioon 30-40%.

Soovimatud reaktsioonid

Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, lööve, angioödeem, palavik, eosinofiilia, bronhospasm, anafülaktiline šokk (sageli bensüülpenitsilliiniga). Abi anafülaktilise šoki tekkimisel: hingamisteede (vajadusel intubatsiooni), hapnikravi, adrenaliini, glükokortikoidide tagamine.

KNS: peavalu, treemor, krambid (sagedamini lastel ja neerupuudulikkusega patsientidel karbenitsilliini või väga suurte bensüülpenitsilliiniannustega); vaimsed häired (bensüülpenitsilliini prokaiini suurte annuste kasutamisega).

Seedetrakt: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit (sagedamini ampitsilliini ja penitsilliini inhibiitori inhibiitori kasutamisel). Kui te kahtlustate pseudomembranoosset koliiti (verega segatud vedelik väljaheide), on vaja ravim tühistada ja rektoromanoskoopiline uuring läbi viia. Abimeetmed: vee ja elektrolüütide tasakaalu taastamine, vajadusel kasutatakse suukaudselt antibiootikume C.difficile (metronidasooli või vankomütsiini) vastu. Ärge kasutage loperamiidi.

Elektrolüütide tasakaalu häired: hüperkaleemia (bensüülpenitsilliini kaaliumisoola suurte annuste kasutamisel neerupuudulikkusega patsientidel, samuti kombineerituna kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumi preparaatide või AKE inhibiitoritega); hüpernatreemia (sagedamini karbenitsilliini, harvemini ureidopenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini naatriumsoola suurte annuste korral), millega võib kaasneda turse ilmumine või suurenemine (südamepuudulikkusega patsientidel), suurenenud vererõhk.

Kohalikud reaktsioonid: valu ja infiltratsioon sissejuhatusega / m (eriti bensüülpenitsilliini kaaliumisool), flebiit koos / sissejuhatuses (sagedamini karbenitsilliini kasutamisel).

Maksa: suurenenud transaminaaside aktiivsus võib olla kaasas palavik, iiveldus, oksendamine (sagedamini oksatsilliini kasutamisel annustes üle 6 g / päevas või kaitstud penitsilliini).

Hematoloogilised reaktsioonid: hemoglobiinitaseme langus, neutropeenia (sagedamini oksatsilliini kasutamisel); trombotsüütide agregatsiooni rikkumine, mõnikord trombotsütopeeniaga (vähemalt karbenitsilliini kasutamisega, vähemalt - ureidopenitsillinov).

Neerud: mööduv hematuuria lastel (tavaliselt oksatsilliiniga); interstitsiaalne nefriit (väga harv).

Vaskulaarsed tüsistused (bensüülpenitsilliini ja bensatiinbensüülpenitsilliini poolt põhjustatud): üks sündroom - jäsemete süstimisel on jäsemete isheemia ja gangreen; Nicolau sündroom - pulmonaalne ja ajuemboolia veeni süstimisel. Ennetavad meetmed: rangelt sisse / välja lülitumine tuharate ülemises väliskvadrandis, patsient peab süstimise ajal olema horisontaalasendis.

Teised: mitteallergiline ("ampitsilliin") makulopapulaarne lööve, mida ei kaasne sügelus ja võib kaduda ilma ravimi katkestamiseta (kasutamisel
aminopenitsilliinid).

Suukaudne kandidoos ja / või vaginaalne kandidoos (amino-, karboksü-, ureido- ja inhibiitor penitsilliinide kasutamisel).

Näidustused

Looduslikud penitsilliinid

Praegu tuleks empiiriliseks raviks kasutada looduslikke penitsilliine ainult teadaoleva etioloogiaga infektsioonide puhul (laboratoorium kinnitab või iseloomustab iseloomulikku kliinilist pilti). Sõltuvalt nakkuse omadustest ja raskusest on võimalik kasutada parenteraalseid (regulaarseid või pikaajalisi) või suukaudseid looduslikke penitsilliine.

S.pyogenes'e nakkused ja nende tagajärjed:

tonsilliofarüngiit;
palavik;
erysipelas;
reuma vältimine aastaringselt.

S.pneumoniae põhjustatud infektsioonid:

Teiste streptokokkide põhjustatud infektsioonid:

Meningokoki infektsioonid (meningiit, meningokokseemia).

Kuna pikendatud penitsilliinid ei tekita veres kõrgeid kontsentratsioone ja praktiliselt ei läbi BBB-d, siis neid ei kasutata raskete infektsioonide raviks. Näidustused nende kasutamise kohta piirduvad tonsilliofarüngiidi ja süüfilise (va neurosüüfilis) ravis, erüsipelade, skarlátide ja reuma vältimises. Fenoksümetüülpenitsilliini kasutatakse kerge ja mõõduka streptokokki infektsiooni (tonsilliofarüngiit, erysipelas) raviks.

Seoses gonokoki resistentsuse kasvuga penitsilliini suhtes on selle empiiriline kasutamine gonorröa raviks põhjendamatu.

Oksatsilliin

Erineva lokaliseerumisega kinnitatud või kahtlustatud stafülokokkide infektsioonid (kui on kinnitatud tundlikkus oksatsilliini suhtes või vähene metitsilliiniresistentsuse oht).

Aminopenitsilliinid ja inhibiitoriga kaitstud aminopenitsilliinid

Nende ravimite kasutamise peamised näidustused on samad. Aminopenitsilliinide määramine mõistlikumalt kerge ja tüsistumata nakkusega ning nende inhibiitoriga kaitstud derivaatidega - raskemate või korduvate vormidega, samuti andmed β-laktamaasi tootvate mikroorganismide kõrge leviku sageduse kohta.

Manustamisviis (parenteraalne või suukaudne) valitakse sõltuvalt nakkuse tõsidusest. Suukaudseks manustamiseks on soovitatav kasutada amoksitsilliini või amoksitsilliini / klavulanaati.

VDP ja NDP infektsioonid: CCA, sinusiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonna poolt omandatud kopsupõletik.

H.influenzae või L.monocytogenes (ampitsilliin) põhjustatud meningiit.

Soole infektsioonid: shigelloos, salmonelloos (ampitsilliin).

H. pylori eradikatsioon maohaavandis (amoksitsilliin).

Lisatähised inhibiitoriga kaitstud aminopenitsilliinide määramiseks on:

Karboksüpenitsilliinid ja inhibiitor karboksüpenitsilliinid

Karboksüpenitsilliinide kliiniline tähtsus väheneb praegu. Nende näidustustena võib kaaluda tundlike P.aeruginosa tüvede poolt põhjustatud nosokomiaalseid infektsioone. Sellisel juhul tuleb karboksüpenitsilliine määrata ainult kombinatsioonis teiste püotsüaanse jäägiga toimivate AMP-dega (II-III põlvkonna aminoglükosiidid, fluorokinoloonid).

Tikarcilliini / klavulanaadi kasutamise näidustused on mõnevõrra laiemad ja hõlmavad raskeid, peamiselt nosokomiaalseid infektsioone, mis on mitmesuguse paiknemisega põhjustatud multiresistentsete ja segatud (aeroobse anaeroobse) mikrofloora poolt:

Ureidopenitsillin ja inhibiitoriga kaitstud ureidopenitsillin

Useidopenitsilliine kasutatakse koos aminoglükosiididega Pseudomonas infektsiooni korral (P. aeruginosa tundlikkuse korral).

Piperatsilliini / tasobaktaami kasutatakse erinevate lokaliseerimisega raskete, peamiselt nosokomiaalsete, segatud (aeroobsete ja anaeroobsete) infektsioonide raviks:

NDP (nosokomiaalne kopsupõletik, kaasa arvatud VAP; pleura-empyema, kopsu abscess);

sünnitusjärgsed purulentsed-septilised komplikatsioonid;

GIT, sapiteede peritoniit, maksa abscessid;

MVP (keeruline, pidevate kateetrite taustal);

infektsioonid neutropeenia ja teiste immuunpuudulikkuse vormide taustal.

Vastunäidustused

Allergiline reaktsioon penitsilliinidele. Bensüülpenitsilliini prokaiin on vastunäidustatud ka prokaiini (Novocain) suhtes allergilistele patsientidele.

Hoiatused

Allergia. See on rist kogu penitsilliinirühma ILA suhtes. Mõned patsiendid, kes on tsefalosporiinide suhtes allergilised, võivad olla penitsilliinide suhtes allergilised. Nahakatsete läbiviimiseks on vaja kahtluse korral arvesse võtta allergilise ajaloo andmeid. Prokaiini (Novocain) suhtes allergilisi patsiente ei tohiks anda bensüülpenitsilliini prokaiinile. Kui penitsilliini ravi ajal ilmnevad allergilise reaktsiooni nähud (lööve jne), tuleb AMP kohe lõpetada.

Rasedus Penitsilliine, kaasa arvatud inhibiitoriga kaitstud, kasutatakse rasedatel ilma piiranguteta, kuigi inimestel ei ole tehtud piisavaid ja hästi kontrollitud ohutusuuringuid.

Imetamine. Hoolimata asjaolust, et penitsilliinid ei tekita rinnapiima kõrgeid kontsentratsioone, võib nende kasutamine imetavatel naistel põhjustada vastsündinu tundlikkust, lööbe ilmnemist, kandidoosi ja kõhulahtisuse teket.

Pediaatria Vastsündinutel ja väikelastel on penitsilliinide eritumissüsteemide ebaküpsuse tõttu võimalik nende kogunemine. Krampide tekkimisel on suurenenud neurotoksilise toime oht. Oksatsilliini kasutamisel võib täheldada mööduvat hematuuriat. Piperatsilliini / tatsobaktaami ei kasutata alla 12-aastastel lastel.

Geriaatika Eakatel patsientidel võib vanusepõhiste muutuste tõttu neerufunktsioonis olla vajalik penitsilliini annustamisskeemi korrigeerimine.

Neerufunktsiooni kahjustus. Kuna penitsilliinid erituvad peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul, on neerupuudulikkuse korral vaja kohandada annustamisskeemi. Neerufunktsiooni häirega patsientidel suureneb kaaliumbensüülpenitsilliini kasutamisel hüperkaleemia risk.

Vere koagulatsiooni patoloogia. Kui karbenitsilliini kasutatakse trombotsüütide agregatsiooni häirimiseks, võib verejooksu oht suureneda. Vähem määral on see iseloomulik ureidopenitsilliinidele.

Südame paispuudulikkus. Suured annused bensüülpenitsilliini naatriumsoola, karbenitsilliini ja vähemal määral ka teiste penitsilliinide toimel, mis mõjutavad sinist mädanikku, võivad põhjustada turse tekkimist või suurenemist.

Arteriaalne hüpertensioon. Suured annused bensüülpenitsilliini naatriumsoola, karbenitsilliini ja vähemal määral ka muudel Pen süngeeni batsillidele mõjuvatel penitsilliinidel võivad põhjustada vererõhu tõusu ja antihüpertensiivsete ravimite efektiivsuse vähenemist (kui neid kasutatakse).

Nakkuslik mononukleoos. Ampitsilliini lööve esineb 75-100% mononukleoosiga patsientidest.

Hambaravi Penitsilliinide, eriti laiendatud spektri ja inhibiitorite pikaajaline kasutamine võib viia suukaudse kandidoosi tekkeni.

Ravimi koostoimed

Penitsilliine ei saa segada samas süstlas või samas infusioonisüsteemis aminoglükosiididega nende füüsikalis-keemilise kokkusobimatuse tõttu.

Ampitsilliini ja allopurinooli kombinatsioon suurendab "ampitsilliini" lööbe riski.

Bensüülpenitsilliini kaaliumsoola suurte annuste kasutamine kombineeritult kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumi preparaatide või AKE inhibiitoritega põhjustab hüperkaleemia suurenenud riski.

Pseudomonas aeruginosa suhtes aktiivsete penitsilliinide kombineerimisel antikoagulantide ja trombotsüütide trombotsüütide agensitega tuleb olla ettevaatlik, sest see võib suureneda verejooksu riski. Ei ole soovitatav kombineerida trombolüütikumidega.

Tuleb vältida penitsilliinide kasutamist koos sulfoonamiididega, kuna see võib nõrgendada nende bakteritsiidset toimet.

Kolestüramiin seob penitsilliinid seedetraktis ja vähendab nende biosaadavust suukaudselt.

Suukaudsed penitsilliinid võivad vähendada östrogeenide enterohepaatilise ringluse rikkumise tõttu suukaudsete rasestumisvastaste vahendite tõhusust.

Penitsilliinid võivad aeglustada metotreksaadi eliminatsiooni organismist, inhibeerides selle tubulaarset sekretsiooni.

Patsiendi teave

Penitsilliinid tuleb võtta suure koguse veega. Ampitsilliini ja oksatsilliini tuleb võtta 1 tund enne sööki (või 2 tundi pärast sööki), fenoksümetüülpenitsilliini, amoksitsilliini ja amoksitsilliini / klavulanaati - olenemata söögist.

Allaneelamise peatamine, et valmistada ette ja võtta vastavalt lisatud juhistele.

Kogu ravikuuri ajal järgige rangelt ettenähtud raviskeemi, ärge jätke annust vahele ja võtke seda regulaarselt. Kui te unustate annuse, võtke see nii kiiresti kui võimalik; Ärge võtke, kui on peaaegu aeg võtta järgmine annus; Ärge kahekordistage annust. Et taluda ravi kestust, eriti streptokokkide infektsioonide korral.

Ärge kasutage aegunud või lagunenud ravimeid, kuna neil võib olla toksiline toime.

Konsulteerige arstiga, kui mõne päeva jooksul ei esine paranemist ja ilmnevad uued sümptomid. Kui ilmnevad lööve, nõgestõbi või muud allergilise reaktsiooni nähud, lõpetage ravimi võtmine ja konsulteerige arstiga.

Penitsilliini antibiootikumide läbivaatamine ja loetelu

Seened on elusorganismide valdkond. Seened on erinevad: mõned neist satuvad meie dieeti, teised põhjustavad nahahaigusi ja teised on nii mürgised, et nad võivad surma viia. Kuid Penicilliumi seened säästavad miljoneid inimelusid patogeensetest bakteritest.

Meditsiinis kasutatakse ikka veel penitsilliini antibiootikume.

Penitsilliini avastamine ja selle omadused

Eelmise sajandi 30ndatel aastatel viis Alexander Fleming läbi stafülokokkidega katseid. Ta õppis bakteriaalseid infektsioone. Olles kasvanud üles nende patogeenide rühm toitaines, märkas teadlane, et tassil on alasid, kus ei ole elusaid baktereid. Uurimine näitas, et tavaline roheline hall, mis armastab vanale leivale asuda, on nende kohtade jaoks "süüdi". Hallitust nimetati Penicilliumiks ja see näitas, et see tekitas aine, mis tapab stafülokokki.

Fleming uuris seda küsimust sügavamalt ja varsti tuvastas puhta penitsilliini, millest sai esimene antibiootikum maailmas. Ravimi toimimise põhimõte on järgmine: kui bakteri rakk jaguneb, taastab iga pool oma rakuseina spetsiaalse keemilise elemendi - peptidoglükaani abil. Penitsilliin blokeerib selle elemendi moodustumise ja bakterirakud lihtsalt “elavad” keskkonnas.

Kuid varsti tekkisid raskused. Bakterirakud on õppinud ravimi vastu seisma - nad hakkasid tootma beeta-laktamaasi, mis lagundab beetalaktaamid (penitsilliini baasil).

Järgmise 10 aasta jooksul oli penitsilliini hävitavate patogeenide ja teadlaste vahel see nähtamatu sõda, mis muudab seda penitsilliini. Seega sündis palju penitsilliini modifikatsioone, mis moodustavad nüüd kogu antibiootikumide penitsilliini.

Farmakokineetika ja toimimise põhimõte

Ravimi mis tahes manustamisviisiga levib kiiresti keha, tungides peaaegu kõikidesse selle osadesse. Erandid: tserebrospinaalvedelik, eesnäärme- ja visuaalne süsteem. Nendes kohtades on kontsentratsioon väga madal, normaalsetes tingimustes ei ületa see 1%. Kui põletik võib tõusta 5% -ni.

Antibiootikumid ei mõjuta inimese organismi rakke, kuna need ei sisalda peptidoglükaani.

Ravim eritub kehast kiiresti, 1-3 tunni pärast läheb enamik neist läbi neerude.

Vaadake sellel teemal videot.

Antibiootikumide klassifikatsioon

Kõik ravimid jagunevad: looduslikud (lühikesed ja pikaajalised toimed) ja poolsünteetilised (antistafülokokk, laia spektriga ravimid, antisaksaginaal).

Loomulik

Need preparaadid saadakse otse hallitust. Praegu on enamik neist vananenud, kuna patogeenid on neile immuunsuse tekitanud. Meditsiinis kasutatakse kõige sagedamini bensüülpenitsilliini ja bicilliini, mis on efektiivsed grampositiivsete bakterite ja kookide, mõnede anaeroobsete bakterite ja spirokeetide vastu. Kõiki neid antibiootikume kasutatakse ainult lihasesse süstides, sest mao happeline keskkond hävitab need kiiresti.

Bensüülpenitsilliin naatriumi- ja kaaliumsoolade kujul kuulub looduslike lühitoimeliste antibiootikumide hulka. Selle toime peatub 3-4 tunni pärast, mistõttu peate korduvalt süstima.

Püüdes seda puudust kõrvaldada, on farmatseudid loonud pikaajalise toimega looduslikke antibiootikume: bitsilliini ja Novocain bensüülpenitsilliini. Neid ravimeid nimetatakse depoo vormideks, kuna pärast lihasesse viimist moodustavad nad „depoo”, millest imendub ravim aeglaselt kehasse.

Ravimite näited: bensüülpenitsilliini sool (naatrium, kaalium või prokaiin), bitsilliin-1, bitsilliin-3, bitsilliin-5.

Penitsilliini rühma poolsünteetilised antibiootikumid

Mõned aastakümned pärast penitsilliini saamist võisid farmatseudid isoleerida oma peamise toimeaine ja muutusprotsess algas. Pärast paranemist saavutasid enamik ravimid resistentsust mao happelise keskkonna suhtes ja poolsünteetilisi penitsilliine hakati tootma tablettides.

Isoksasolpenitsilliinid on ravimid, mis on efektiivsed stafülokokkide vastu. Viimased on õppinud tootma ensüümi, mis hävitab bensüülpenitsilliini, ning selle rühma preparaadid takistavad neil ensüümi tootmist. Kuid selleks, et parandada, mida sa pead maksma - sellist tüüpi ravimid imenduvad kehasse halvemini ja neil on väiksemad toimespektrid võrreldes looduslike penitsilliinidega. Narkootikumide näited: Oxacillin, Nafcillin.

Aminopenitsilliinid on laia spektriga ravimid. Kaota grampositiivsete bakterite vastu võitlemisel bensüülpenitsilliini tugevus, kuid katke suurem hulk nakkusi. Võrreldes teiste ravimitega, jäävad nad kehas kauemaks ja tungivad paremini teatud keha tõketesse. Narkootikumide näited: Ampitsilliin, amoksitsilliin. Sageli võib leida Ampioks - Ampitsilliin + oksatsilliini.

Karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid on antibiootikumid, mis on efektiivsed Pseudomonas aeruginosa vastu. Praegu neid praktiliselt ei kasutata, sest nakkused muutuvad neile kiiresti resistentseks. Mõnikord saab neid täita tervikliku ravi osana.

Narkootikumide näited: Ticarcillin, Piperacillin

Penitsilliini antibiootikumide loetelu, ravimite võtmise näidustused

Penitsilliini antibiootikumid on mitut liiki ravimid, mis on jagatud rühmadeks. Meditsiinis kasutatakse tooteid mitmesuguste nakkuslike ja bakteriaalsete haiguste raviks. Ravimitel on minimaalne arv vastunäidustusi ja neid kasutatakse endiselt erinevate patsientide raviks.

Avastamise ajalugu

Kui Alexander Fleming oma laboris õppis patogeene. Ta lõi toitaineid ja kasvas stafülokokk. Teadlastel ei olnud erilist puhtust, ta lihtsalt voldis keeduklaasid, koonused ja unustasin neid pesta.

Kui Fleming jälle nõusid nõudis, avastas ta, et see on kaetud vormiga. Teadlane otsustas ära arvata ja uuris mikroskoobi all ühte paaki. Ta märkas, et kus on hallitust, ei ole stafülokokk.

Alexander Fleming jätkas uurimistööd, hakkas uurima hallituse mõju patogeensetele mikroorganismidele ja leidis, et hävitaval viisil seene mõjutab bakterite membraane ja viib nende surmani. Üldsus ei ole uurimistöö suhtes skeptiline.

Avastus aitas säästa palju elusid. Inimkond leevendas neid haigusi, mis varem põhjustasid paanikat elanikkonna hulgas. Loomulikult on kaasaegsed ravimid suhteliselt sarnased ravimitega, mida kasutati XIX sajandi lõpus. Kuid ravimite olemus, nende tegevus ei ole muutunud nii drastiliselt.

Penitsilliin-antibiootikumid võisid ravimit vallandada. Kuid avastusrõõm ei kesta kaua. Selgus, et patogeensed mikroorganismid, bakterid võivad muteeruda. Neid modifitseeritakse ja nad muutuvad narkootikumide suhtes tundmatuks. See on toonud kaasa asjaolu, et antibiootikumid, nagu penitsilliin, on oluliselt muutunud.

Teadlased peaaegu kogu XX sajandil olid "võitlevad" mikroorganismide ja bakteritega, püüdes luua täiuslikku ravimit. Püüdlused ei olnud asjata, kuid sellised parandused on viinud faktini, et antibiootikumid on oluliselt muutunud.

Uute ravimite põlvkonnad on kallimad, kiiremad ja neil on mitmeid vastunäidustusi. Kui me räägime nendest preparaatidest, mis on vormist saadud, on neil mitmeid puudusi:

  • Kehvalt seeditav. Maomahl mõjutab seeni erilisel viisil, vähendab selle efektiivsust, mis kahtlemata mõjutab ravi tulemust.
  • Penitsilliini antibiootikumid on loodusliku päritoluga ravimid, mistõttu neil ei ole laia toimespektrit.
  • Ravimid erituvad kehast kiiresti, umbes 3-4 tundi pärast süstimist.

Oluline: neil ravimitel ei ole praktiliselt vastunäidustusi. Neil ei soovitata võtta nii antibiootikume kui ka allergilisi reaktsioone.

Kaasaegsed antibakteriaalsed ained erinevad märkimisväärselt paljudest penitsilliinidest. Lisaks sellele, et tänapäeval on selle klassi ravimeid lihtne osta oma sortide tablettides. Ettevalmistuste mõistmine aitab klassifitseerimist, üldtunnustatud jagunemist rühmadesse.

Antibiootikumid: klassifikatsioon

Penitsilliini rühma antibiootikumid on tinglikult jagatud järgmisteks:

Kõik vormid põhinevad ravimid on looduslikult esinevad antibiootikumid. Tänapäeval selliseid ravimeid meditsiinis praktiliselt ei kasutata. Põhjuseks on see, et patogeensed mikroorganismid on nende suhtes immuunsed. See tähendab, et antibiootikum ei toimi bakteritele sobival viisil, soovitud tulemuse saavutamiseks ravis saadakse ainult ravimi suure annuse sisseviimisega. Selle rühma vahendite hulka kuuluvad: bensüülpenitsilliin ja Bitsillin.

Ravimid on saadaval pulbrina süstimiseks. Need mõjutavad tõhusalt: anaeroobseid mikroorganisme, grampositiivseid baktereid, kooki jne. Kuna ravimid on loomuliku päritoluga, ei saa nad kiidelda pikaajalise mõjuga, neile manustatakse sageli iga 3-4 tunni järel. See võimaldab mitte vähendada antibakteriaalse aine kontsentratsiooni veres.

Poolsünteetilise päritoluga penitsilliin-antibiootikumid on hallituse seentest valmistatud preparaatide modifitseerimise tulemus. Sellesse rühma kuuluvad ravimid võisid anda teatud omadusi, esiteks muutusid nad happe-aluse söötme suhtes tundmatuks. Mis lubas toota tablette antibiootikume.

Ja ka seal olid ravimid, mis mõjutasid stafülokokki. See ravimirühm erineb looduslikest antibiootikumidest. Kuid paranemine on oluliselt mõjutanud ravimite kvaliteeti. Nad imenduvad halvasti, neil ei ole nii laiaulatuslikku tegevusvaldkonda, vastunäidustusi.

Poolsünteetilisi ravimeid võib jagada:

  • Isoksasolpenitsilliinid on rühma ravimeid, mis mõjutavad stafülokoki, näiteks järgmiste ravimite nimetusi: oksatsilliin, naftsilliin.
  • Aminopenitsilliinid - see rühm sisaldab mitmeid ravimeid. Neid iseloomustab laialdane tegevusvaldkond, kuid need on looduslike antibiootikumide suhtes tugevalt halvemad. Aga nad võivad võidelda suure hulga nakkustega. Selle grupi raha jääb veres kauemaks. Selliseid antibiootikume kasutatakse sageli erinevate haiguste raviks, näiteks 2 väga tuntud ravimit: ampitsilliin ja amoksitsilliin.

Tähelepanu! Ravimite loetelu on üsna suur, neil on mitu näidustust ja vastunäidustusi. Seetõttu peaksite enne antibiootikumide võtmist konsulteerima arstiga.

Ravimite võtmise näidustused ja vastunäidustused

Penitsilliinirühma kuuluvad antibiootikumid on arsti poolt määratud. Narkootikumide kasutamine on soovitatav:

  1. Nakkuslikud või bakteriaalsed haigused (kopsupõletik, meningiit jne).
  2. Hingamisteede infektsioonid.
  3. Pahaloomulise süsteemi põletikulise ja bakteriaalse iseloomuga haigused (püelonefriit).
  4. Erineva päritoluga naha haigused (stefülokokkide põhjustatud erüsipelad).
  5. Soole infektsioonid ja paljud muud nakkusliku, bakteriaalse või põletikulise haigusega haigused.

Viide: Antibiootikumid on ette nähtud ulatuslike põletuste ja sügavate haavade, löögi või nugade haavade jaoks.

Mõnel juhul aitab ravimi võtmine inimese elu päästa. Kuid ärge kirjutage selliseid ravimeid ise, sest see võib põhjustada sõltuvuse arengut.

Millised on ravimite vastunäidustused:

  • Ärge võtke ravimeid raseduse või imetamise ajal. Ravimid võivad mõjutada lapse kasvu ja arengut. Võib muuta piima kvaliteeti ja maitseomadusi. On mitmeid ravimeid, mis on tingimuslikult heaks kiidetud rasedate naiste raviks, kuid arst peab määrama sellise antibiootikumi. Kuna lubatud annust ja ravi kestust saab määrata ainult arst.
  • Laste raviks ei soovitata kasutada looduslike ja sünteetiliste penitsilliinide rühmade antibiootikumide raviks. Nende klasside preparaatidel võib olla lapse kehale toksiline mõju. Sel põhjusel, ettevaatusega määratud ravimid, määrates optimaalse annuse.
  • Ärge kasutage ravimeid ilma näidusteta. Kasutage narkootikume pikka aega.

Neid vastunäidustusi võib pidada suhteliseks. Kuna antibiootikume pillides või süstidena kasutatakse veel laste, rasedate ja imetavate naiste raviks.

Otsesed vastunäidustused antibiootikumide kasutamiseks:

  1. Selle klassi ravimite individuaalne talumatus.
  2. Kalduvus eri liiki allergilistele reaktsioonidele.

Tähelepanu! Ravimi peamist kõrvaltoimet peetakse pikaajaliseks kõhulahtisuseks ja kandidoosiks. Need on seotud sellega, et ravimid mõjutavad mitte ainult patogeene, vaid ka kasulikke mikrofloora.

Penitsilliini antibiootikumide vahemikku iseloomustab väike arv vastunäidustusi. Sel põhjusel määratakse selle klassi ravimid väga sageli. Nad aitavad haigusega kiiresti toime tulla ja naasta normaalsesse elurütmi.

Narkootikumide viimasel põlvkonnal on palju tegevusi. Selliseid antibiootikume ei ole vaja võtta pikka aega, nad imenduvad hästi ja piisava ravi korral võib „3-5 päeva pärast“ jalgadele panna.

Narkootikumide loetelu, mida arstid patsientidele määravad

Küsimus, millised antibiootikumid on paremad? võib lugeda retooriliseks. On mitmeid ravimeid, mida arstid ühel või teisel põhjusel määravad sagedamini kui teised. Enamikul juhtudel on ravimite nimed üldsusele hästi teada. Kuid ikkagi tasub uurida ravimite nimekirja:

  1. Sumamed on ravim, mida kasutatakse ülemiste hingamisteede nakkushaiguste raviks. Toimeaine on erütromütsiin. Ravimit ei kasutata ägeda või kroonilise neerupuudulikkusega patsientide raviks, see ei ole näidustatud alla 6 kuu vanustele lastele. Sumamedi kasutamise peamist vastunäidust peetakse endiselt antibiootikumi individuaalseks talumatuseks.
  2. Oxacillin - on saadaval pulbrina. Pulber lahjendatakse ja pärast lahuse kasutamist intramuskulaarseks süstimiseks. Peamist ravimi kasutamise näidustust tuleks pidada selle ravimi suhtes tundlikuks infektsiooniks. Vastunäidustusi oksatsilliini kasutamisel tuleb pidada ülitundlikuks.
  3. Amoksitsilliin kuulub paljude sünteetiliste antibiootikumide hulka. Ravim on üsna hästi teada, see on ette nähtud stenokardia, bronhiidi ja teiste hingamisteede infektsioonide raviks. Amoksitsilliini võib võtta püelonefriidi (neerude põletik) ja teiste urogenitaalsüsteemi haiguste puhul. Alla 3-aastastele lastele antibiootikum ei ole ette nähtud. Otsene vastunäidustus peetakse ka ravimi talumatust.
  4. Ampitsilliin - ravimi täielik nimetus: ampitsilliini trihüdraat. Näidustusi ravimi kasutamiseks tuleks pidada hingamisteede nakkushaigusteks (tonsilliit, bronhiit, kopsupõletik). Antibiootikum eritub kehast neerude ja maksa kaudu, mistõttu ei ole ägeda maksapuudulikkusega patsientidele ette nähtud ampitsilliin. Võib kasutada laste raviks.
  5. Amoxiclav - ravim, millel on kombineeritud koostis. See kuulub antibiootikumide uusima põlvkonna hulka. Amoxiclavit kasutatakse hingamisteede nakkushaiguste, kuseteede raviks. Ja seda kasutatakse ka günekoloogias. Vastunäidustused ravimi kasutamisel peaksid olema ülitundlikkus, ikterus, mononukleoos jne.

Pulbrina saadaval olevate penitsilliini antibiootikumide loetelu või loetelu: t

  1. Bensüülpenitsilliin Novocainic sool on looduslik antibiootikum. Ravimi kasutamise näidustusi võib pidada tõsisteks nakkushaigusteks, kaasa arvatud kaasasündinud süüfilis, erinevate etioloogiate abstsessid, teetanus, siberi katk ja kopsupõletik. Ravimil pole peaaegu mingit vastunäidustust, kuid tänapäeva meditsiinis kasutatakse seda väga harva.
  2. Ampitsilliini kasutatakse järgmiste nakkushaiguste raviks: sepsis (vere mürgistus), hüppeline köha, endokardiit, meningiit, kopsupõletik, bronhiit. Ampitsilliini ei kasutata laste, raske neerupuudulikkusega inimeste raviks. Rasedust võib pidada ka selle antibiootikumi kasutamise otseseks vastunäidustuseks.
  3. Ospamoks on ette nähtud urogenitaalsüsteemi, günekoloogiliste ja muude infektsioonide haiguste raviks. Määratud postoperatiivsel perioodil, kui põletiku risk on kõrge. Antibiootikum ei ole ette nähtud gastrointestinaalse trakti raskete nakkushaiguste korral, kui ravimi suhtes on individuaalne talumatus.

Oluline: ravimil, mida nimetatakse antibiootikumiks, peaks olema kehale antibakteriaalne toime. Kõik need ravimid, mis toimivad viiruste suhtes, ei ole seotud antibiootikumidega.

Narkootikumide hinnad

Sumamed - maksumus varieerub 300 kuni 500 rubla.

Amoksitsilliini tabletid - hind on umbes 159 rubla. pakendi kohta.

Ampitsilliini trihüdraat - tablettide maksumus -20-20 rubla.

Pulbriliseks ampitsilliiniks, mis on ette nähtud süstimiseks - 170 rubla.

Oxacillin - ravimi keskmine hind varieerub 40 kuni 60 rubla.

Amoxiclav - maksab 120 rubla.

Ospamox - hind varieerub 65 kuni 100 rubla.

Bensüülpenitsilliin Novocainic sool - 50 hõõruda.

Bensüülpenitsilliin - 30 rubla.

Antibiootikumid lapsele

Penitsilliini (hallituse) põhiseid preparaate laste raviks kasutatakse ainult siis, kui need on näidatud.

Kõige sagedamini kirjutavad noored patsiendid arsti poolt:

  • Amoxiclav'i võib määrata nii vastsündinud lapsele kui ka alla 3 kuu vanusele lapsele. Annus arvutatakse vastavalt skeemile, lähtudes lapse seisundist, tema kehakaalust ja sümptomite tõsidusest.
  • Oksatsillin - rahaliste vahendite vastuvõtmine toimub arsti järelevalve all, võib olla vastsündinud, kui on tõendeid. Antibakteriaalne ravi toimub arsti järelevalve all.
  • Ospamox - arst arvutab lastele annuse. See määratakse vastavalt skeemile (30–60 mg jagatud kehakaalu kg ja annuste arvu kohta päevas).

Ettevaatust Antibiootikumravi läbiviimisel lastel on oma nüansid. Sel põhjusel ei ole vaja selliseid ravimeid lapsele ette kirjutada. On oht, et annus seguneb ja kahjustab tõsiselt lapse tervist.

Penitsilliiniga seotud antibiootikumid on hea efektiivsusega. Nad avastati XIX sajandi lõpus, leidsid laialdast kasutamist meditsiinis. Hoolimata sellest, et patogeensed mikroorganismid sageli muteeruvad, on selle klassi ravimid endiselt nõudlikud.

Penitsilliini antibiootikumid - ravimite nimekiri, mis sisaldab juhiseid, märke ja hinda

Penitsilliinid avastati 20. sajandi alguses, kuid meditsiiniteadus parandas pidevalt nende omadusi. Seega on kaasaegsed ravimid muutunud resistentseks nende penitsillinaasi eelnevalt deaktiveerimisel ja muutunud immuunseks happelise maokeskkonna suhtes.

Penitsilliini klassifikatsioon

Penicilliumi perekonna vormide poolt toodetud antibiootikumide rühma nimetatakse penitsilliinideks. Nad on aktiivsed enamiku grampositiivsete, mõnede gramnegatiivsete mikroobide, gonokokkide, spirokeetide, meningokokkide vastu. Penitsilliinid on suur rühm beeta-laktaamantibiootikume. Need on jagatud looduslikeks ja poolsünteetilisteks, nende üldised omadused on madala toksilisusega, suured annused.

  1. Looduslik (bensüülpenitsilliinid, bicilliinid, fenoksümetüülpenitsilliin).
  2. Isoksasolpenitsilliinid (oksatsilliin, flukloksatsilliin).
  3. Amidinopenitsilliin (amdinotsilliin, acidotsüülliin).
  4. Aminopenitsilliinid (ampitsilliin, amoksitsilliin, pivampitsilliin).
  5. Karboksüpenitsilliinid (karbenitsilliin, carindacillin, ticarcillin).
  6. Ureidopenitsilliin (aslotsilliin, piperatsilliin, mezlotsillin).

Vastavalt allikale, spektrile ja kombinatsioonile beeta-laktamaasidega jagunevad antibiootikumid järgmiselt:

  1. Looduslik: bensüülpenitsilliin, fenoksümetüülpenitsilliin.
  2. Antistafülokokk: oksatsilliin.
  3. Laiendatud spekter (aminopenitsilliinid): ampitsilliin, amoksitsilliin.
  4. Aktiivne Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): karboksüpenitsilliinide (tikarcillin), ureidopenitsilliinide (aslotsilliini, piperatsilliini) vastu.
  5. Kombineerituna beeta-laktamaasi inhibiitoritega (inhibiitoriga kaitstud): kombinatsioonis amoksitsilliini, klarcoaadi, ampitsilliini / sulbaktaamiga.

Bitsillin, bensatiin, penitsilliin, Ekobol

Streptokokid, Staphylococcus, Bacillus, Enterococci, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirochetes

Oksatsilliin, Ticarcillin, Meticillin, Metzyllam, Nafcillin

Enterobakterid, hemophilus bacillus, spirokeetid

Laiendatud tegevusvõimalusega (anti-mädane)

Amoksitsilliin, Augmentin, ampitsilliini trihüdraat

Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci

Lai antibakteriaalne spekter

Karbenitsilliin, aslotsiliin, piperasilliin, asitromütsiin

Antibiootikumid. Penitsilliini ravimite klassifikatsioon.

Iga õpilase töö on kallis!

100 p preemia esimese tellimuse eest

Antibiootikumid. Penitsilliini ravimite klassifikatsioon. Penitsilliinide antimikroobse toime mehhanism, spekter ja olemus. Looduslike, poolsünteetiliste ja inhibiitoriga kaitstud penitsilliinide farmakokineetilised omadused (toime kestus, manustamise sagedus ja meetodid, doseerimine. Näidustused ja vastunäidustused, kõrvaltoimed).

Penitsilliini ravimite klassifikatsioon

I. Biosünteetilised penitsilliinid

Parenteraalseks manustamiseks (hävitatud mao happelises keskkonnas)

a) lühike tegevus

Bensüülpenitsilliini naatriumsool

Bensüülpenitsilliini kaaliumisool

b) Pikk toimimine

Bensüülpenitsilliin Novocainic sool

Enteraalseks manustamiseks (happekindel)

Ii. Poolsünteetilised penitsilliinid

Parenteraalseks ja enteraalseks manustamiseks (happekindel)

a) Vastupidav penitsillinaasile

Oksatsilliini naatriumsool

b) laia spektriga

Parenteraalseks manustamiseks (hävitatud mao happelises keskkonnas) Laia toimespektriga, kaasa arvatud püotsüaanne kepp

Karbenitsilliini dinaatriumsool

Enteraalseks manustamiseks (happekindel)

Karbenitsilliin-indanüülnaatrium

bakteriaalne - hävitada sün peptidoglükaani rakuseina // pöördumatu inhibeeriv ensüüm

Kas oled turist või hoopis ärireisil on ไม่ ชั่วโมง ว เลือก ก เลือก ซึ่ง ก ก อาหา จึง กา กา ก ได้ ได้ ยา ได้ ได้ ได้ ได้ ได้ ได้ ได้ ได้ ได้ ได้ ได้ ได้ ได้ ได้ ได้ ได้ ได้

Samuti eksisteerivad mitmed täiustatud penitsilliini perekonnad, mis hõlmavad antistafülokokki penitsilliinid, aminopenitsilliinid ja antipseudomonaalsed penitsilliinid.

1. (loomulik). Strep enterococcus anaerobid

2. (Amoxicillin, Amplicilin) ​​nagu 1., aga ka G-neg

3. (Nefcilin, Dicloxacilin) ​​ainult MSSA, Strep

4. (Pineracilin + tazobactam) nagu 2. + Pseudomonas

Seda on seostatud düvarrea, ülitundlikkuse, iivelduse, lööbe, neurotoksilisuse, urtikaaria ja superinfektsiooniga (sh kandidoosiga). Harva esinevad kõrvaltoimed (0,1–1% patsientidest) on palavik, oksendamine, erüteem, dermatiit, angioödeem, krambid (eriti epilepsiahaigetel) ja pseudomembranoosne koliit.

Toimemehhanism: bakteritsiidne Kõik β-laktaamantibiootikumid on D-alanüül-D-alanüüli struktuursed analoogid ja blokeerivad konkureerivalt transpeptidaasensüümi, mis tavapärastes tingimustes D-alanüül-D-alanüüli kasutades moodustab peptiidoglükaani ahelate vahel ristseotud ühendid moodustub defektne rakusein, rakk muutub osmootiliselt ebastabiilseks ja bakterid surevad ära

Seotud penitsilliini membraaniga seonduvate valkudega, mis on tingitud lüsosomaalsete ensüümide vabanemisest ja bakterite surmast

Penitsilliinid on madala toksilisusega, kuid sagedamini kui teised antibiootikumid põhjustavad ülitundlikkusreaktsioone: urtikaaria, anegeneurootiline turse; palavik, kunstiüritused, neerukahjustused ja anafülaktiline šokk.

Vastupidavus β-laktamaasile

1. põlvkond - loomulik

Bensüülpenitsilliini Na sool

Bensüülpenitsilliin K-sool

Bensüülpenitsilliin Novocainic sool

- kitsad, peamiselt gr + mikroorganismid,

gr-gonokokkidest ja meningokokkidest, samuti spirokeetidest ja aktinomükeedidest

- seetõttu on happekindel chiva

manustatuna parenteraalselt (erand - fenoksümetüülpenitsilliin)

- β-laktaamantibiootikume hävitavate bakterite poolt toodetud ensüümid

- hingamisteede, naha ja pehmete kudede, neeru ja MVP nakkushaigused, meningokoki meningiit, gonorröa, aktinomükoos, reuma ennetamine, süüfilise ravi t

2. põlvkond - poolsünteetiline

- happekindel (välja arvatud metitsilliin)

- β-laktamaasi - Staphylococcus aureus'e tootvate bakterite põhjustatud nakkushaigused

- lai, viimasel 2, kaasa arvatud sinine mäda bacillus

- nende stabiilsuse tagamiseks ühendavad nad:

1) teise põlvkonna ravimitega ampioks = ampitsilliin + oksatsilliin

2) β-laktamaasi inhibiitoritega (klavulaanhape, sulbaktaami tazobaktaam)

- nad on struktuurselt sarnased β-laktaamantibiootikumidega, kuid neil ei ole antibakteriaalset toimet ja nad seonduvad β-laktamaasidega - need ensüümid blokeerivad

Amoksiklav = amoksitsilliin + klavulaanhape

- nakkushaigused hingamisteedes, seedetraktis, naha ja pehmete kudede, neerude ja MVP, maxillofacial piirkonnas, nakkushaigustes rasedatel naistel

Karbenitsilliin ja Ticarcillin - mida kasutatakse haiglaravi infektsioonides

Kombineeritud penitsilliinid - Staphylococcus aureus'e põhjustatud nakkushaiguste korral

- lai, suurem kui gr -, sealhulgas sinine munn

- nosokamiaalsed infektsioonid (nosokomiaalne)

Aminopenitsilliinid ja inhibiitoriga kaitstud aminopenitsilliinid

- VDP ja NDP infektsioonid: CCA, sinusiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonna poolt omandatud kopsupõletik.

- Ühenduses omandatud infektsioonid MVP: äge tsüstiit, püelonefriit.

- H.influenzae või L.monocytogenes (ampitsilliin) põhjustatud meningiit.

- Endokardiit (ampitsilliin kombinatsioonis gentamütsiini või streptomütsiiniga).

- Soole infektsioonid: shigelloos, salmonelloos (ampitsilliin).

- H. pylori eradikatsioon maohaavandis (amoksitsilliin).

- naha ja pehmete kudede infektsioonid, kõhuõõne infektsioonid; perioperatiivne profülaktika.

Aastal 1929 avastas A. Fleming (Suurbritannia) rohelise hallituse (Penicillium) antimikroobsed omadused ja 1940. aastal tema kaasmaalased H.W. Florey ja E.V. Chain sai penitsilliini. Penitsilliini ja selle ravitoime avastamiseks said kõik need teadlased 1945. aastal Nobeli preemia.

1942. aastal omandas Nõukogude Liidus penitsilliin Z.V. Yermolyeva.

Seal on biosünteetilised ja poolsünteetilised penitsilliinid. Bensüülpenitsilliin ja fenoksümetüülpenitsilliin on biosünteetilised penitsilliinid.

Poolsünteetilised penitsilliinid on jagatud 1) penitsilliinidele, mis on resistentsed penitsillinaaside suhtes, 2) laia spektriga penitsilliinid.

Bensüülpenitsilliinid rikuvad bakteriraku seina peptiidoglükaani ahelate vahelisi sidemeid - nad vähendavad trans-peptidaasi aktiivsust, mis soodustab peptiid-sildade moodustumist, mis ühendavad peptidoglükaani ahelaid (joonis 64), ning samuti vähendab mureiini-hüdraasi inhibeerivate ensüümide aktiivsust. 1 Selle tulemusena häiritakse bakteriraku seina tugevust, mis ilmneb bakteritsiidse toimega.

Bensüülpenitsilliinid toimivad peamiselt grampositiivsetel mikroorganismidel.

Bensüülpenitsilliinid on väga efektiivsed (kas on valitud ravimid) streptokokkide, pneumokokkide, kahvatu treponema, siberi katku, difteeriapulgade, gangreeni ja teetanuse patogeenide, Lyme'i tõve, aktinomükeedide vastu. Mõnevõrra vähem tundlik bensüülpenitsilliinide gonokokkide ja meningokokkide suhtes.

Enamik stafülokokkide tüvesid on muutunud resistentseks bensüülpenitsilliinide suhtes, kuna nende tüvede stafülokokkid toodavad penitsillinaasi (beeta-laktamaasi-1), ensüümi, mis lagundab bensüülpenitsilliinide molekulid.

Meditsiinipraktikas kasutatakse peamiselt bensüülpenitsilliini (naatriumbensüülpenitsilliini), prokaiini bensüülpenitsilliini, bensatiinbensüülpenitsilliini. Need ravimid vabastatakse viaalides kuivaine kujul, mis lahjendatakse enne manustamist ja manustatakse intramuskulaarselt (suukaudselt manustatuna on need ravimid ebaefektiivsed, kuna maomahla HC1 hävitatakse). Bensüülpenitsilliini võib lisaks manustada intravenoosselt.

Bensüülpenitsilliini preparaate manustatakse ED-s või grammides (1 miljon ED = 600 mg).

Intramuskulaarselt manustamisel erinevad ravimid toime alguse kiiruse, kontsentratsiooni veres, toime kestuse poolest.

Pärast bensüülpenitsilliini (naatriumbensüülpenitsilliini, penitsilliini G) intramuskulaarset manustamist tekib kiiresti veres kõrge ravimikontsentratsioon, mida säilitatakse umbes 4 tundi.Ravim on eriti näidustatud ägedate bakteriaalsete infektsioonide - akuutsete streptokokkinfektsioonide, pneumokokkide põhjustatud kopsupõletiku, ENT infektsioonide (farüngiit) korral. keskkõrvapõletik), Lyme'i tõbi lastel, siberi katku, süüfilis, aktinomükoos, gaasi gangreen ja muud bensüülpenitsilliini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonid. Intravenoosselt manustatakse ravimit aeglaselt või tilguti streptokokkide endokardiit, meningokoki meningiit.

Prokaiini bensüülpenitsilliin (novokaiini bensüülpenitsilliini sool) pärast intramuskulaarset süstimist imendub aeglaselt; kontsentratsioon veres on madalam kui naatriumsoola sisseviimisel, kuid toime kestus on palju pikem - kuni 12 tundi.

Kasutage ravimit süüfilis, siberi, difteeria, suuõõne infektsioonide puhul, peamiselt krooniliste haiguste korral.

Bensatiinbensüülpenitsilliin (bitsilliin-1) imendub pärast intramuskulaarset süstimist väga aeglaselt; madal vere kontsentratsioon; ravimi kestus sõltub annusest 1-2 nädalat. Kasutatakse süüfilise raviks koos

streptokoki farüngiit, difteeria reumatismi hooajaliste ägenemiste ärahoidmiseks.

Bensüülpenitsilliinid on üldiselt veidi mürgised, kuid võivad põhjustada ülitundlikkusreaktsioone, nagu urtikaaria, hüpertermia, liigesevalu, lööve, angioödeem ja anafülaktiline šokk. Võimalik hemolüütiline aneemia, interstitsiaalne nefriit, neutropeenia, trombotsütopeenia. Suurtes annustes või raske neerupuudulikkuse korral võivad bensüülpenitsilliinid põhjustada entsefalopaatiat, krampe ja koomat.

Antimikroobse toime spektri järgi on fenoksümetüülpenitsilliin sarnane bensüülpenitsilliinidega, kuid on vähem efektiivne. Erinevalt bensüülpenitsilliinidest on see resistentne HC1 maomahla suhtes.

Ravimit manustatakse suu kaudu 4 korda päevas reumatismi hooajaliste ägenemiste, kroonilise streptokokk-farüngiidi, keskkõrvapõletiku, suuõõne infektsioonide vältimiseks.

29.1.1.1.1.3. Penitsilinaasi suhtes resistentsed poolsünteetilised penitsilliinid (antistafülokokki penitsilliinid; isoksasolüül penitsilliinid)

Selle rühma esimene ravim oli metitsilliin. Praegu kasutatakse kloksatsilliini, dikloksatsilliini, flukloksatsilliini, oksatsilliini. Nendel ravimitel on sarnane antimikroobse toimega spekter bensüülpenitsilliinidele, kuid need on vähem efektiivsed. Peaaegu ebaefektiivne treponema pallidum'i vastu. Nende oluline erinevus bensüülpenitsilliinidest on nende efektiivsus stafülokokkide vastu, mis toodab penitsillinaasi (beeta-laktamaas-1).

Nende ravimite väljakirjutamise põhinäidusteks on bensüülpenitsilliinidele resistentsete stafülokokkide põhjustatud infektsioonid.

Suu kaudu määratud ravimid; Lisaks manustatakse parenteraalselt Cloxacillin ja oksatsilliini.

Nendele ravimitele resistentsete stafülokokkide tüvesid nimetatakse metitsilliiniresistentseteks stafülokokkideks.

29.1.1.1.1.4. Laia spektri penitsilliinid

Selles penitsilliinide rühmas isoleeritakse aminopenitsilliinid, karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid.

Aminopenitsilliinid - Amoksitsilliin, ampitsilliin toimib samadel patogeenidel nagu bensüülpenitsilliinid (välja arvatud treponema pallidum), samuti mitmetel gramnegatiivsetel patogeenidel - salmonella, shigella, E. coli.

Amoksitsilliin imendub soolestikus paremini. Ravimit manustatakse suukaudselt iga 8 tunni järel, samal ajal luuakse piisavalt kõrge kontsentratsiooniga ravim veres.

Amoksitsilliini kasutatakse sinusiidi, keskkõrvapõletiku, ülemiste hingamisteede infektsioonide ja bronhide, kopsupõletiku, hambaravi infektsioonide, sapiteede infektsioonide (koletsüstiit, kolangiit), urogenitaalsüsteemi (püelonefriit, prostatiit, tsüstiit, uretriit), osteomüeliidi, gonorrömi, ostrofütoosi, püelonefriidi, prostatiidi, tsüstiidi, uretriidi, osteomüeliidi, gonorrheiidi, t adnexitis, endometriit), Lyme'i tõbi lastel, N. pylori likvideerimiseks.

Amoksitsilliini kõrvaltoimed: iiveldus, oksendamine, glossitis, stomatiit, kõhulahtisus, lööve, ülitundlikkusreaktsioonid (urtikaaria, angioödeem, anafülaktilised reaktsioonid, hemolüütiline aneemia, interstitsiaalne nefriit), suurte annuste või neerupuudulikkusega - krambid.

Ampitsilliin imendub halvemini ja manustatakse suukaudselt efektiivsemalt seedetrakti infektsioonide korral. Osaliselt eritub sapiga (enterohepaatiline ringlus). Kuna varukoopiat võib kasutada batsilliaarses düsenteerias, kõhutüüfus.

Parenteraalselt (intramuskulaarselt, intravenoosselt või tilkhaaval) manustatuna võib ampitsilliin olla efektiivne septitseemia, meningiidi, endokardiidi, peritoniidi, koletsüstiidi, ägeda püelonefriidi, günekoloogiliste infektsioonide, tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud osteomüeliidi.

Aminopenitsilliinid ei mõjuta mikroorganisme, mis toodavad beeta-laktamaasi (eriti penitsillinaasi). Seetõttu on soovitatav määrata aminopenitsilliine koos beetalaktamaasi inhibiitoritega, klavulaanhappega või sulbaktoomiga. Kasutatakse kombineeritud preparaate - amoksiklav (amoksitsilliin + klavulaanhape), unasiin (ampitsilliin + sulbaktaam).

Amoxiclav (augmentin) on efektiivne kookide, hemophilus bacilluse, Escherichia coli, Shigella, Legionella, Salmonella, Proteus, Klebsiella, anaeroobsete patogeenide, sealhulgas Bacteroides fragilis ja mitmete teiste mikroorganismide vastu. Ravimit manustatakse suukaudselt 3 korda päevas ägeda keskkõrvapõletiku, suuõõne infektsioonide (periodontiit, abstsessid jne), hingamisteede ja kuseteede, luukoe, liigeste, naha, pehmete kudede infektsioonidega. Rasketel juhtudel manustatakse ravimit intravenoosselt.

Karboksüpenitsilliinid - Karbenitsilliin (manustatuna intramuskulaarselt) ja kartsitsilliin (manustatuna suu kaudu) on spektri poolest sarnased aminopenitsilliinidega. Erinevalt aminopenitsilliinidest toimivad nad pseudomonas bacillusele.

Onreidopenitsilliinid - aslotsilliin, piperatsilliin - laia spektriga antibiootikumid. Efektiivne Pseudomonas aeruginosa karboksüpenitsilliini suhtes resistentsete tüvede vastu.

Karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid nimetatakse kõhunäärmevähi penitsilliinideks ja neid kasutatakse peamiselt pankrease sammaste põhjustatud haiguste raviks.