Paratsetamool (paratsetamool)

Kasutusjuhend:

Hinnad online-apteekides:

Paratsetamool on NSAIDide (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid) rühma analgeetiline ja palavikuvastane aine, mis ei ole narkootiline analgeetikum. Maailma Terviseorganisatsioon on kantud kõige olulisemate ravimite nimekirja.

Farmakoloogiline toime

Ravimi toimeaine on paratsetamool, fenatsetiini derivaat. Paratsetamooli toimemehhanism põhineb prostaglandiinide sünteesi pärssimisel - põletiku ajal moodustunud keemilistel ühenditel ja on vastutavad selle sümptomite eest temperatuuri tõusu ja valu ilmnemise vormis. Paratsetamoolil on analgeetiline toime, mõjutades kesknärvisüsteemi neuroneid. Tal on nõrk põletikuvastane toime, ei ärrita seedetrakti limaskesta.

Allaneelamisel imendub ravim vereringesse, sealt levib see kõigisse keha kudedesse. Hävitamine toimub maksas, mille käigus tekivad vahepealsed metaboolsed tooted - metaboliidid, millest mõned (para-aminofenool) on toksilised. See asjaolu piirab paratsetamooli kasutamist maksas ja veres. Tulevikus läbivad metaboliidid neerufiltrid ja erituvad uriiniga ning seetõttu on paratsetamooli kasutamine ka neerufunktsiooni kahjustusega ebasoovitav.

Suukaudse manustamise järgselt saavutab paratsetamool maksimaalse kontsentratsiooni veres 20-30 minutit pärast manustamist, pärast pooleteist tundi ravimi toimest.

Vabastamise vormid

Paratsetamool on saadaval järgmistes vormides:

• Suukaudseks manustamiseks mõeldud tabletid, mille toimeaine sisaldus on 200 ja 500 mg;
• Suukaudseks manustamiseks mõeldud tabletid, kaetud (kapslid), 500 mg paratsetamooli;
• Kihisevad tabletid lahuse valmistamiseks, 500 mg toimeainet ühes tabletis;
• Infusioonilahus, 15 mg 1 ml lahuses, 5 ml ampullid;
• Siirup lastele, 200 mg paratsetamooli 5 ml lahuses;
• Lastele peatamine, 120 mg 5 ml lahuses;
• Rektaalsed suposiidid, mille toimeaine annus on 50 mg (lastele) kuni 1000 mg.

Paratsetamool on üks tuntumaid ja laialdaselt kasutatavaid ravimeid maailmas, sama toimeainet toodavad erinevad ravimifirmad erinevate kaubamärkide all: Abesanil, AkamolTev, Aktazol, Alvedon, Acetophen, Algotoropil, Aminodol, Aminofen, Amphenol, Apagan, Apamid, Apanool, Acelifene, Acemol, atsetaliin, atsetaminofeen, atsetaminofenool, biotsetamool Lina, Metamol, Minoset, Mialgin, Napamol, Naprinol, Nasprin, Nizacetol, Nepra, Opradol, Panadol, Panadol Solubl, Panadol Junior, Paramol, Patsimol, Püremool, Pürinaziin, Rolocin, Tylenol, Tempramol, Tyralen, Paralemol, Püreen, Pürinool, Pürinaziin Febridol, Febrinil, Febrinol, Febritset, Fendon, Hemcetafen, Celiphen, Cetadol, Cetanyl, Efferalgan, Efferoglan, Erocetamol.

Näidustused Paratsetamool

Paratsetamooli näitamine on kehatemperatuur, mis on kõrgenenud subfebrilisele ja palavikule väärtusele (37-39 ° C) erinevate nakkus- ja põletikuliste haiguste korral. Pediaatrilises praktikas on paratsetamooli näidustused valu, mis on seotud igemete ja hammaste põhjustatud palavikuga.

Vastavalt juhistele on paratsetamool efektiivne vahend erinevate päritoluga valu leevendamiseks: peavalu, müalgia, liigesvalu, algomenorröa, ishias, ishias, neuralgia, hambavalu ja eksimatute etioloogiliste vaevustega.

Tähelepanu! Kasutades seda ravimit ägeda valu leevendamiseks, võib see sümptomeid oluliselt vähendada ja seetõttu muutub haiguse kliiniline pilt ja diagnoos võib olla raske.

Paratsetamooli kasutamise juhised

Paratsetamooli ühekordne annus vastavalt juhistele on vahemikus 500 kuni 1000 mg täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele, ei tohi selle grupi päevane annus ületada 4 g (4000 mg) raviainet.

Ravimi annus lastele arvutatakse individuaalselt, sõltuvalt lapse kehakaalust, lähtudes keskmiselt 125-250 mg toimeainet korraga, olenemata ravimvormist. Sõltumata ravimi vormist tuleb ööpäevane annus jaotada 3-4 annusesse, nende vahel peab olema vähemalt 4 tundi.

Vastavalt juhistele ei tohi paratsetamooli kasutada rohkem kui 3 päeva ilma meditsiinilise järelevalveta. Kui selle aja jooksul ei ole haiguse sümptomeid ümber pööratud, on vaja konsulteerida arstiga ravimi edasise kasutamise ja selle annuse kohta.

Kõrvaltoimed

Juhiste järgimisel on paratsetamool üks ohutumaid ravimeid, mille kõrvaltoimed on äärmiselt haruldased. Kuid neid kirjeldatakse meditsiinilises kirjanduses ja on tavaliselt seotud suurenenud individuaalse tundlikkusega või varjatud samaaegse patoloogiaga.

Paratsetamooli kasutamisega seotud kõrvaltoimed on järgmised:

• Seedetrakti osa - maksa düsfunktsioonide teke, düspepsia ilmingute ilmnemine;
• Vere poolelt - aneemia, metemoglobineemia, verepilti halvenemine (trombotsütopeenia, agranulotsütoos, leukopeenia jne);
• Südame-veresoonkonna süsteemi osa - südame juhtivuse muutused (intrakardiaalne blokaad);
• Immuunsüsteemi osas on erineva intensiivsusega allergilised reaktsioonid, sagedamini hilinenud, harvem vahetu (anafülaktiline šokk);
• Kusete elundite osa - interstitsiaalse nefriidi, polüuuria ja teiste neerufunktsiooni häirete teke.

Mitmed eksperdid väidavad, et märkimisväärsel hulgal paratsetamooli kasutavatel lastel (41%) on tõendeid astma tekke kohta. Hoolimata asjaolust, et see seisukoht on teadusringkondades vastuoluline, ei tohiks paratsetamooli pediaatrilises praktikas kasutada ilma tõsiste tõenditeta, seda enam, kui seda ei kuritarvitata.

See ravim on ette nähtud ettevaatusega koos teiste ravimitega ja ainult arsti järelevalve all, sest nende koostoime põhjal võib täheldada toksilist toimet. Keelatud paratsetamooli ja alkoholi kombineeritud kasutamine.

Raseduse ajal

Arvatakse, et raseduse ajal võib paratsetamooli määrata, kui selle kasutamisega seotud risk on õigustatud selle kõrge efektiivsuse ja äärmise vajadusega. Tuleb meeles pidada, et mitmed uuringud kinnitavad paratsetamooli raseduse ajal kasutamisel toksilist toimet lootele. Seega seostatakse selle ravimiga krüpto-chidismi tekkimise juhtumeid poistel, kelle emad kasutasid seda raseduse ajal.

Seega peaks paratsetamooli määramine raseduse ajal toimuma ainult arsti osalusel.

Vastunäidustused

Paratsetamool on vastunäidustatud järgmistes olukordades:

• Anamneesis isiklik tundlikkus tema või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes;
• Maksakahjustus;
• Neerude patoloogia;
• Vere pildi halvenemisega seotud haigused;
• Rasedus;
• Imetamine.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas, kuivas kohas temperatuuril kuni 25 ° C 2 aastat. Hoida lastele kättesaamatus kohas!

Paratsetamool

Süstemaatiline (IUPAC) nimi: N- (4-hüdrofenüül) etaanamiid
N- (4-hüdrofenüül) atseetamiid
Kaubanimed: Tylenol (USA), Panadol (Austraalia) ja paljud teised.
Õiguslik seisund: reguleerimata aine (Austraalia); lubatud tasuta müügiks (Ühendkuningriik); käsimüügiraha (USA)
Manustamisviis: suukaudne; rektaalne; intravenoosselt
Biosaadavus: 63-89%
Seondumine valkudega: 10-25%
Metabolism: peamiselt maksas
Poolväärtusaeg: 1-4 tundi
Eritumine: uriin (85-90%)
Paratsetamool, tuntud ka kui atsetaminofeen, on ravim, mille keemiline nimetus on N-atsetüül-p-aminofenoon, mida kasutatakse laialdaselt vastunäidustuse (valuvaigisti) ja palavikuvastase toimeainena. Paratsetamool on rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus, mis on heaks kiidetud ka Austraalias ja Ühendkuningriigis ning atsetaminofeen on Ameerika Ühendriikides ja Jaapanis levinud kohandatud nimi. Paratsetamool liigitatakse kerge valuvaigistina. Seda kasutatakse sageli peavalude ja muude nõrkade valu leevendamiseks ning see on erinevate gripi ja külma ravimite peamine koostisosa. Kombinatsioonis opioidanalgeetikumidega võib paratsetamooli kasutada ka tugevamate valu, nagu operatsioonijärgne valu, leevendamiseks ja vähihaigete valu leevendamiseks. Kuigi paratsetamooli kasutatakse põletikulise valu raviks, ei klassifitseerita seda alati mittesteroidseks põletikuvastaseks ravimiks, kuna paratsetamoolil on ainult nõrk põletikuvastane toime. Paratsetamool on soovitatavates annustes ohutu kasutada, kuid isegi väike ravimi üleannustamine võib lõppeda surmaga. Võrreldes teiste käsimüügivastaste valuvaigistitega on paratsetamool üleannustamise korral oluliselt mürgisem, kuid see võib olla soovitatavates annustes vähem toksiline. Paratsetamool on fenatsetiini ja atsetaniliidi aktiivne metaboliit (minevikus populaarsed valuvaigistid ja palavikuvastased ravimid). Erinevalt fenatsetiinist, atsetaniliidist ja nende kombinatsioonidest ei peeta paratsetamooli kantserogeenseks, kui seda kasutatakse terapeutilistes annustes. Sõnad atsetaminofeen (mida kasutatakse USAs, Kanadas, Jaapanis) ja paratsetamool (mida kasutatakse kõikjal) on saadud ühendi para-atsetüülaminofenooli keemilisest nimetusest. Mõnedel juhtudel, näiteks anesteetikumide määramisel, mis sisaldavad seda ravimit oma koostises, lühendatakse seda APAF-na (atsetüül-para-aminofenool). Ravim kuulub Maailma Terviseorganisatsiooni elutähtsate vahendite nimekirja.

Paratsetamooli meditsiiniline kasutamine

Paratsetamool ja kõrge temperatuur

Paratsetamool on ravim, mis on heaks kiidetud igas vanuses inimestele. Maailma Tervishoiuorganisatsioon (WHO) soovitab kasutada paratsetamooli lastel ainult temperatuuril üle 38,5 ° C (101,3 ° F). Meta-analüüs näitab, et ravim on ibuprofeeniga võrreldes vähem efektiivne.

Paratsetamool ja valu

Paratsetamooli kasutatakse erinevat päritolu valu leevendamiseks. Selle analgeetilised omadused on sarnased aspiriiniga, samas kui selle põletikuvastane toime on nõrgem. Võrreldes aspiriiniga, näitab paratsetamool paremat taluvust maohappe liigse sekretsiooni või pikaajalise verejooksu ajal. Alates 1959. aastast on ravim saadaval ilma retseptita. Paratsetamoolil on suhteliselt nõrk põletikuvastane toime, erinevalt teistest populaarsetest analgeetikumidest, nagu näiteks MSPVA-d aspiriin ja ibuprofeen, kuid ibuprofeenil ja paratsetamoolil on peavalude ravis sarnane toime. Paratsetamool võib vähendada artriidi valu, kuid ei mõjuta põletikku, punetust ega turset. Uuringud näitavad, et võrreldes mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega näitab paratsetamool vastuolulisi tulemusi. Randomiseeritud kontrollitud uuring osteoartriidi kroonilist valu kogenud täiskasvanud patsientidel on näidanud, et paratsetamool ja ibuprofeen näitavad võrdset efektiivsust. Aastatel 1996 ja 2009 tehti uuringuid paratsetamooli ja nõrkade opioidide, näiteks kodeiini kombineerivate ravimite tõhususe kohta. Sellised ravimid on 50% efektiivsemad kui paratsetamool üksi, kuid neil on suurem kõrvalnähtude arv. Paratsetamooli ja tugevate opioidide, näiteks morfiini kombinatsioon aitab vähendada opioidide hulka ravimis ja suurendada valuvaigistavat toimet. Luu- ja lihaskonna vaevusi põdevate laste randomiseeritud kontrollitud uuring näitas, et standardsete annuste korral on ibuprofeen valu efektiivsemalt vähendav kui paratsetamool.

Paratsetamooli kõrvaltoimed

Paratsetamooli soovitatavad annused ja piiratud aja jooksul kasutatavad kõrvaltoimed ei ole tavaliselt või väga nõrgad.

Paratsetamool ja maksakahjustus

Paratsetamooli äge üleannustamine võib põhjustada surmaga lõppevat maksakahjustust. USA FDA sõnul võib "atsetaminofeen põhjustada tõsiseid maksakahjustusi, kui neid võetakse soovitatust suurematel annustel." 2011. aastal kohustas FDA tootjaid värskendama kõigi atsetaminofeeni sisaldavate toodete märgiseid ja hoiatama kasutajaid tõsiste maksakahjustuste võimalike ohtude kohta. Lisaks algas Ameerika Ühendriikides patsientide üleannustamise ennetamiseks riiklik haridusprogramm. Kroonilise alkoholismi korral suureneb üleannustamise oht. Paratsetamooli mürgistus on lääne maailmas maksakahjustuse peamine põhjus ning narkootikumide mürgistuse peamine põhjus Ameerika Ühendriikides, Ühendkuningriigis, Austraalias ja Uus-Meremaal. Vastavalt FDA andmetele, 1990. aastatel Ameerika Ühendriikides, oli „atsetaminofeeni üleannustamisega seotud 56 000 erakorralist ravi, 26 000 hospitaliseerimist ja 458 surmajuhtumit aastas. Atsetaminofeeni tahtmatu üleannustamine on seotud 25% hädaolukordade osakondade kõnedega, 10% hospitaliseerimistega ja 25% surmajuhtumitega. " Paratsetamool metaboliseerub maksas ja on hepatotoksiline aine; koos alkoholi kasutamisega suurenevad kõrvaltoimed ja ilmnevad sageli kroonilistel alkohoolikutel või maksakahjustusega patsientidel. Mõned uuringud on näidanud, et kui te võtate pidevalt paratsetamooli suurtes annustes, suureneb ülemise seedetraktiga seotud tüsistuste oht, näiteks mao verejooks. Harvadel juhtudel täheldatakse neerukahjustust, eriti sageli üleannustamise korral. FDA ei soovita arstidel määrata paratsetamooli annustes, mis ületavad 325 mg koos narkootiliste ainetega maksatoksilisuse ohtude tõttu, ületades terapeutilist kasu.

Nahareaktsioonid

2. augustil 2013 andis USA FDA välja uue hoiatuse paratsetamooli kohta, mis näitas, et ravim võib põhjustada harvaesinevaid ja tõenäoliselt surmavaid nahareaktsioone, nagu Stephen-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs. FDA kohustas tootjaid viima oma toodete etikettidele teavet võimalike ravimite nahareaktsioonide kohta.

Astma

Paratsetamooli kasutamise ja astma arengu vahel on seos, kuid kontrollitud uuringute andmed näitavad, et see seos võib sõltuda muudest põhjustest. Alates 2014. aastast soovitavad Ameerika Pediaatriaakadeemia ja Riiklik Tervise- ja Kliinilise Pädevuse Instituut jätkuvalt paratsetamooli, et leevendada valu ja ebamugavustunnet lastel, kuid mõned eksperdid soovitavad vältida paratsetamooli kasutamist astma põdevatel lastel või astma ohustatud lastel.

Muud tegurid

Erinevalt aspiriinist ei ole paratsetamool antitrombootiline aine, mistõttu seda võib kasutada patsientidel, kellel esineb vere hüübimisega seotud tüsistusi. Lisaks sellele ei põhjusta ravim mao probleeme. Erinevalt aspiriinist ei aita paratsetamool põletikku. Võrreldes ibuprofeeniga (mille kõrvaltoimed võivad olla kõhulahtisus, oksendamine ja kõhuvalu), ei ole paratsetamool seedetraktile nii tugevat negatiivset mõju. Erinevalt aspiriinist peetakse paratsetamooli lastele üldiselt ohutuks, kuna see ei põhjusta Reye sündroomi ohtu viirushaigustega lastel. Paratsetamool võib harrastuseks koos opioididega võtta kuulmislangust.

Paratsetamooli üleannustamine

Paratsetamooli üleannustamine ravi puudumisel on seotud pikaajaliste, valulike tervisehäiretega. Paratsetamooli üleannustamise tunnused ja sümptomid ei pruugi esialgu ilmneda või olla mittespetsiifilised. Üleannustamise algsed sümptomid tekivad tavaliselt mitu tundi pärast ravimi manustamist ning need ilmnevad iivelduse, oksendamise, higistamise ja ägeda neerutoksilisuse tekkimise ajal. Vaatamata levinud arvamusele ei seostu paratsetamooli üleannustamine magama või teadvuse kadumisega. Paratsetamooli surmava üleannustamise korral võib surmamisprotsess toimuda 3-5 päeva. Praegu on Ameerika Ühendriikides ja Ühendkuningriigis ägeda maksatoksilisuse kõige sagedasem põhjus hepatotoksilisus paratsetamooli kasutamisel. Paratsetamooli üleannustamine on seotud enamiku Ameerika Ühendriikide mürgistuskeskuste kõnedega. Paratsetamooli toksilisust vahendab tõenäoliselt tema kinoonmetaboliit. Ravimata jätmise korral võib üleannustamine põhjustada maksapuudulikkuse ja surma mõne päeva jooksul. Sellisel juhul on ravi eesmärgiks paratsetamooli eemaldamine organismist. Paratsetamooli imendumise vähendamiseks võib kasutada aktiivsütt, kui ravi algab kohe pärast üleannustamist. Atsetüültsüsteiini vastumürki (nimetatakse ka N-atsetüültsüsteiiniks või NAC-ks) saab kasutada organismi taastamiseks, et vältida või vähendada maksakahjustuse riski. Raske maksakahjustuse korral kasutatakse sageli maksa ülekandeid. Atsetüültsüsteiin on samuti kasulik paratsetamooli imidoquinone metaboliidi neutraliseerimiseks. Teine paratsetamooli võimalik kõrvaltoime on neerupuudulikkus. Kuni 2004. aastani oli müügiks pillid (kaubamärgina Paradot Ühendkuningriigis), mis kombineerisid paratsetamooli ja vastumürki (metioniin), et kaitsta maksa üleannustamise korral. 2009. aasta juunis avaldas FDA soovituse täiendavate piirangute kohta paratsetamooli kasutamisel Ameerika Ühendriikides, et vähendada võimalike toksiliste mõjude ohtu. FDA nõudis ravimi maksimaalse annuse vähendamist 1000 mg-lt 650 mg-le ja paratsetamooli ning narkootiliste analgeetikumide kombinatsioonide keelustamist. FDA komisjoni liikmed olid eriti mures selle pärast, et paratsetamooli maksimaalsed annused põhjustasid muutusi maksafunktsioonides. 2011. aasta jaanuaris palus FDA paratsetamooli sisaldavate ravimite tootjatel piirata paratsetamooli kogust kuni 325 mg tableti või kapsli kohta ja kohustas tootjaid värskendama kõigi paratsetamooli sisaldavate toodete märgiseid ja hoiatama kasutajaid võimaliku ohtliku maksa kahjustumise ohust. Tootjatele anti 3 aastat, et piirata retseptiravimite paratsetamooli kogust 325 mg-ni annuse kohta. 2011. aasta novembris muutis ravimiameti reguleerimisasutus vedelate paratsetamooli annustamise juhendeid Ühendkuningriigis.

Paratsetamool ja rasedus

Paratsetamooli kasutamisel raseduse ajal ei ole loomade andmed ja inimese kohortuuringud näidanud kaasasündinud haiguste riski märkimisväärset suurenemist. Lisaks ei mõjuta paratsetamool arteriaalse kanali sulgemist erinevalt mittesteroidsetest põletikuvastastest ainetest. Paratsetamooli kasutamine raseduse ajal on aga seotud lastel astma riski suurenemisega.

Paratsetamooli toimemehhanism

Paratsetamooli toimemehhanism on täna halvasti mõistetav. Ravimi peamine toimemehhanism on tsüklooksügenaasi (COX) inhibeerimine. Hiljutised tulemused näitavad, et aine on COX-2 suhtes väga selektiivne. COX-2 suhtes selektiivsuse tõttu ei inhibeeri aine tromboksaanide tootmist oluliselt. Kuigi selle analgeetiline ja temperatuurivastane toime on võrreldav aspiriini või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega, on selle perifeerset põletikuvastast aktiivsust tavaliselt piiratud mitmete teguritega, millest üks on kõrge peroksiidide sisaldus põletikulistes piirkondades. Mõnel juhul võib siiski täheldada perifeerset aktiivsust, mis on võrreldav MSPVA-dega. 2011. aasta novembris Londonis, Suurbritannias ja Rootsis Lundis avaldatud teaduses Nature Communications'is kirjeldatakse oletust paratsetamooli analgeetilise toimemehhanismi kohta. Paratsetamooli metaboliidid, nagu NAPQI, toimivad seljaaju TRPA1 retseptoritele, vähendades seljaaju sarvest väliste kihtide signaaliülekannet, leevendades valu. See eeldus vaidlustati uues hüpoteetilises artiklis, kuidas paratsetamool toimib. Autor tunnistab, et NAPQI on aktiivne metaboliit, kuid väidab, et see reaktiivne ühend peaks reageerima mitte ainult tiooliga TRPA1-s, vaid ka teiste kättesaadavate nukleofiilidega. Eeldatakse, et analgeetiline toime võib anda tsüsteiiniproteaasides tioolrühmi, näiteks tsüsteesid, mis on olulised prokütokiinide, näiteks tsüsteaaside, moodustamiseks, mis loovad IL-1β ja IL-6. COX ensüümide perekond vastutab arahhidoonhappe metabolismi eest prostaglandiin H2-ks, mis on ebastabiilne molekul, mis omakorda võib muutuda lõputu arvuks teiste põletikueelsete ühendite hulka. Selle transformatsiooni blokeerivad klassikalised põletikuvastased ühendid, nagu näiteks MSPVA-d. COX ensüüm on väga aktiivne ainult piisava oksüdatsiooniga. Paratsetamool vähendab COXi ensüümi oksüdeerunud vormi, vältides põletikueelsete ühendite moodustumist. See viib prostaglandiin E2 koguse vähenemiseni KNS-is. On teada, et aspiriin inhibeerib tsüklooksügenaasi ensüümide perekonda ja kuna paratsetamooli toime on osaliselt sarnane aspiriiniga, on enamik uuringuid keskendunud sellele, kas paratsetamool inhibeerib COX-i nagu aspiriin. Nüüd on teada, et paratsetamool toimib vähemalt kahe mehhanismiga. Täpne mehhanism, mille abil COX-i erinevates olukordades inhibeeritakse, on endiselt teadusliku vastuolu objektiks. Paratsetamooli, aspiriini ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite aktiivsuse erinevuste tõttu arvatakse, et võib esineda ka teisi COX-i variante. Üks teooria eeldab, et paratsetamool toimib COX-3 isovormi, mis on COX-1 ensüümide COX-i variandi variant, inhibeerimisega. Koertel on see ensüüm teiste COXi ensüümide lähedale, tekitab põletikuvastaseid aineid ja inhibeerib selektiivselt paratsetamooli. Uuringud näitavad siiski, et inimestel ja hiirtel ei näita COX-3 ensüüm põletikulist aktiivsust ja selle inhibeerimine paratsetamooli poolt inimestel ei ole märkimisväärne. Teine teooria on see, et paratsetamool (nagu aspiriin) blokeerib tsüklooksügenaasi, kuid põletiku (ja kõrge peroksiidikontsentratsiooni) korral takistab paratsetamooli kõrge oksüdatsioon seda toimet. See tähendaks, et paratsetamoolil ei ole otsest mõju põletikule, vaid toimib selle asemel kesknärvisüsteemis (mitteoksüdeerivas keskkonnas), vähendades temperatuuri jne. Paratsetamool moduleerib ka endogeenset kanabioidi süsteemi. Paratsetamool metaboliseerub AM404-s, mis on mitme toimemehhanismiga ühend; mis kõige tähtsam, see pärsib endogeense kannabinoidi / vanilloidi anandamiidi tagasihaardet neuronite poolt. Anandamiidi tagasihaardumine vähendab anandamiidi sünaptilist taset ja suurendab peamise valu retseptori (notsitseptori) TRPV1 aktivatsiooni organismis. Anandamiidi tagasihaarde pärssimisega jäävad sünapsi tasemed endiselt suureks, mis võib viia TRPV1 retseptori desensibiliseerumiseni. Lisaks pärsib AM404 naatriumikanaleid nagu lidokaiini ja prokaiini anesteetikumid. Mõlemad toimingud vähendavad ise valu ja on paratsetamooli võimalikud toimemehhanismid. Siiski on näidatud, et sünteetiliste antagonistidega kannabinoidiretseptorite blokeerimine vähendab paratsetamooli analgeetilist toimet, mis viitab sellele, et selle analgeetiline toime hõlmab endogeenset kanabioidi süsteemi. TRPA1 spinaalsed retseptorid vahendavad ka paratsetamooli ja A9-tetrahüdrokannabinooli antinotsitseptiivset toimet hiirtel. Paratsetamooli saanud hiirte suurenenud sotsiaalne käitumine (ja inimeste sotsiaalse käitumise vähenemine) ei ole seotud 1. tüüpi kannabinoidiretseptori aktiivsusega. See võib olla tingitud serotoniini retseptori agonismist.

Paratsetamooli farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub paratsetamool seedetraktis kiiresti; jaotusruumala on umbes 50 liitrit. Paratsetamool metaboliseerub peamiselt maksas, mürgisteks ja mittetoksilisteks toodeteks. On teada kolm paratsetamooli metabolismi mehhanismi:

Maksa tsütokroom P450 ensüümsüsteem metaboliseerib paratsetamooli, moodustades väikese, kuid olulise metaboliidi, mida tuntakse NAPQI (N-atsetüül-p-bensokinoon-imiinina) (tuntud ka kui N-atsetüülimido-kinoon). Seejärel seondub NAPQI pöördumatult glutatiooni sulfidrüülrühmadega. Kõik kolm mehhanismi toodavad lõpptooteid, mis on mitteaktiivsed, mittetoksilised ja lõppkokkuvõttes erituvad neerude kaudu. Kolmandas mehhanismis on NAPQI vaheühend siiski mürgine. NAPQI vastutab peamiselt paratsetamooli toksilise toime eest. NAPQI tootmine tuleneb kahest tsütokroom P450 isoensüümist: CYP2E1 ja CYP3A4. Normaalsete annuste korral on NAPQI glutatiooni sidumisel kiire detoksikatsioon.

Paratsetamooli avastamise ajalugu

Julius Axelrod ja Bernard Brody näitasid, et atsetaniliid ja fenatsetüül metaboliseeruvad paratsetamooliks, parema talutavusega valuvaigistiks. Acetaniliid oli esimene teadaolev analgeetikumi derivaat valuvaigistavate ja palavikuvastaste omadustega ning 1886. aastal viidi A. Kan ja P. Hepp kiiresti sisse meditsiinipraktikasse kaubanime Antifebrin all. Siiski põhjustasid vastuvõetamatud kõrvaltoimed (millest kõige tõsisem oli metüoglobineemia tulemusena tsüanoos), mis viisid teadlastele vähem toksiliste aniliini derivaatide otsimise. Harmon Northrop Mors sünteesis juba 1877. aastal John Hopkinsi ülikoolis paratsetamooli, vähendades p-nitrofenooli tina külma äädikhappega, kuid paratsetamooli testiti patsientidel ainult 1887. aastal kliinilise farmakoloogi Joseph von Mehringi poolt. 1893. aastal avaldas von Mehring artikli, milles kirjeldati paratsetamooli ja teise aniliini derivaadi kliinilisi tulemusi. Von Mehring märkis, et erinevalt fenatsetiinist põhjustab paratsetamool metemoglobineemiat. Paratsetamool oli keelatud ja fenatsetiin sai selle kohale. Fenatsetiini müügiga on Bayerist saanud maailma juhtiv ravimifirma. Fenatsetiin on aastakümneid olnud populaarne ravim, kõige sagedamini on see kaasatud laialdaselt avalikustatud, käsimüügiravimitesse, mis tavaliselt sisaldavad fenatsetiini, aspiriini aminopüriini derivaati, kofeiini ja mõnikord ka barbituraati. Aspiriin, mida Heinrich Dresseri meditsiinipraktikas kasutas 1899. aastal, vähendas osaliselt fenatsetiini populaarsust. Von Mehringi avaldatud andmeid vaidlustas vaid pool sajandit hiljem kaks USA teadlaste meeskonda, kes osalesid atsetaniliidi ja paratsetamooli metabolismi uurimisel. 1947. aastal demonstreerisid David Lester ja Leon Greenberg, et paratsetamool on atsetaniliidi peamine metaboliit inimveres ja et suured paratsetamooli annused ei põhjusta meteogrohinemiat albiinorottidel. Kolmes artiklis, mis avaldati ajakirjas Journal of Pharmacology and Experimental Therapy 1948. aasta septembris, kinnitas Bernard Brodie, Julius Axelrod ja Frederick Flynn, kasutades spetsiifilisemaid meetodeid, et paratsetamool on atsetaniliidi peamine metaboliit inimese vereringes ja märkis, et paratsetamoolil on võrdne prekursor-valuvaigistav toime. Nad soovitasid ka, et inimestel tekib metemoglobineemia teise metaboliidi, fenüülhüdroksüülamiiniga kokkupuutel. Järgmine artikkel, mille Brody ja Axelrod avaldasid 1949. aastal, viitab sellele, et fenatsetiini võib metaboliseerida ka paratsetamooliks. See viis paratsetamooli uuesti avastamiseni. 1950. aastal toodi paratsetamool esmakordselt USA turule kaubamärgi Triagesic all. Ravim oli segu paratsetamoolist, aspiriinist ja kofeiinist. Pärast 1951. aastal kolme neuropeenia (verehaiguse) juhtumist teatamist kõrvaldati ravim turult mitu aastat, kuni selgus, et see haigus ei ole seotud ravimi kasutamisega. 1953. aastal viidi Sterling-Winthrop Co. turule paratsetamool. kaubamärgi Panadol all, saadaval ainult retsepti alusel. Ravim paigutati eelistatult, võrreldes aspiriiniga, vahendiga, mis on ohutu lastele ja maohaavandiga patsientidele. 1955. aastal toodi paratsetamool turule kaubamärgi Children's Tylenol Elixir all McNeil Laboratories. 1956. aastal müüdi 500 mg tablettidena paratsetamooli Ühendkuningriigis kaubamärk Panadol firmalt Frederick Stearns. Co., Sterling Drug Inc. osakond Panadol müüdi algselt ainult retseptina, vahendina valu ja soojuse leevendamiseks, ning see paigutati “kerge kõhuga”, kuna ülejäänud selle aja analgeetikumid sisaldasid kõhule kahjulikku aspiriini. 1963. aastal lisati Briti farmakopöale paratsetamool ja on sellest ajast saadik populaarseks saanud analgeetikumina, millel on väikesed kõrvaltoimed ja koostoimed teiste ravimitega. Muret paratsetamooli tõhususe pärast lükkas selle laialt levinud jaotus kuni 1970ndateni, kuid 1980. aastatel ületas paratsetamooli müük aspiriini müüki paljudes maailma riikides, sealhulgas Ühendkuningriigis. Sellega kaasnes fenatsetiini kaubanduslik kokkuvarisemine, kuna näidati, et ravim võib põhjustada valuvaigistavat neuropaatiat ja hematoloogilist toksilisust. Paratsetamooli patent Ameerika Ühendriikides on juba ammu möödas ja praegu on saadaval palju geneerilisi ravimeid, kuigi mõned tülenoolipreparaadid olid kuni 2007. aastani kaitstud.

Ühiskond ja kultuur

Paratsetamool on saadaval tablettide, kapslite, vedelate suspensioonide, suposiitide, intravenoossete ja intramuskulaarsete lahuste, samuti kihisevate tablettide kujul. Täiskasvanutele mõeldud standardannus on 500 kuni 1000 mg. Soovitatav maksimaalne ööpäevane annus on 4000 mg täiskasvanutele. Soovitatavate annuste kasutamisel peetakse paratsetamooli lastele ja täiskasvanutele ohutuks, kuid on andmeid ägeda maksakahjustuse juhtude kohta, kui neid manustati annustes alla 2500 mg päevas. Mõnedes preparaatides kombineeritakse paratsetamooli opioidkoodiiniga, mida mõnikord nimetatakse ko-koodooliks. USAs on sellised kombineeritud ravimid saadaval ainult retsepti alusel ja Kanadas vabanevad apteekidest sarnased kombinatsioonid väiksema koguse ainega. Teistes riikides võib neid ravimeid müüa ka ilma retseptita. Paratsetamooli kombineeritakse ka teiste opioididega, nagu dihüdrokodeiin, mida nimetatakse ka kaasdramooliks, oksükodooniks või hüdrokodooniks. Teiseks tavaliseks kombinatsiooniks on paratsetamool ja propoksüfenapoliin. Samuti on leitud paratsetamooli, kodeiini ja depressiooni, doksüülamiinsuktsinaadi kombinatsioon. Uutes uuringutes vaidlustati paratsetamooli ja kodeiini kombinatsioonide efektiivsus. Paratsetamooli kasutatakse sageli mitme koostisosaga valemites peavalude raviks, milleks on butalbital ja paratsetamool koos kofeiiniga või ilma ja mõnikord kodeiin. Paratsetamooli kombineeritakse mõnikord fenüülefriinvesinikkloriidiga. Mõnikord lisatakse sellele kombinatsioonile kolmas toimeaine, näiteks askorbiinhape, kofeiin, klorofeniramiinmaleaat või guaifnesiin.

Paratsetamooli veterinaarne kasutamine

Kassid

Paratsetamool on kassidele eriti mürgine aine, sest nende kehal puudub ensüüm glükoronüül transferaas, mis on vajalik paratsetamooli ohutuks lagunemiseks. Mürgistuse sümptomiteks on oksendamine, suurenenud drooling ja keele ja igemete värvimuutus. Maksakahjustus on paratsetamooli mürgistusega kassidel harvaesinev surma põhjus. Selle asemel tekib metemoglobiin ja Heinzi keha tootmine punalibledes, mis pärsivad hapniku transportimist vereringes ja põhjustavad metemoglobineemia ja hemolüütilise aneemia lämbumist. Paratsetamooli väikeste annustega mürgistuse efektiivne ravi on N-atsetüültsüsteiini, metüleensinise või nende ainete samaaegne manustamine.

Koerad

Kuigi paratsetamoolil ei ole väljendunud põletikuvastast toimet, on see koertel lihas-skeleti valu ravis sama efektiivne kui aspiriin. Ühendkuningriigis on saadaval toode Pardale-V, mis sisaldab paratsetamooli ja kodeiini. Seda kasutatakse koerte raviks ainult arsti määramisel ja hädaolukorras. Paratsetamooli mürgistuse peamised sümptomid koertel on maksakahjustus ja mõnikord söögitoru haavand. N-atsetüültsüsteiini võtmine 2 tundi pärast paratsetamooli manustamist on tõhus vahend üleannustamise raviks.

Paratsetamool on ka surmav maodele ja selle kasutamist on pakutud invasiivse pruuni boiga populatsiooni (Boiga stainlessis) kontrollimiseks Guami saarel. Surnud hiirtele manustatakse 80 mg annuseid, mis seejärel kopterist maha kukutatakse.

Vastuolu

2013. aasta septembris tõi telesaate "See American Life" episood "rangelt määratud" esile suremuse probleemi atsetaminofeeni üleannustamise tagajärjel. Pärast seda ilmusid kaks ProPublica aruannet, milles öeldi, et „FDA on juba ammu teadlik atsetaminofeeni riske kinnitavatest uuringutest. Sellest teadis ka Tylenoli tootja, McNeil Consumer Healthcare, Johnson'i divisjon. Tylenoli tootja Johnson ja McNeil on korduvalt tagasi lükanud vajaduse ohutuse hoiatuste, annuse piiramise ja muude meetmete järele, et kaitsta ravimi kasutajaid. FDA sisemise töörühma koostatud aruandes kirjeldatakse FDA algatuste ajalugu, mille eesmärk on teavitada kasutajaid atsetaminofeeni üleannustamise ohtudest, ning märgib, et „üks agentuuri eesmärk oli edastada teavet atsetaminofeeni ohutuse kohta, eriti võrreldes teiste retseptita valuvaigistitega ( näiteks aspiriin ja teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid). " Aruandes märgitakse ka, et „mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajaline kasutamine on seotud ka märkimisväärse arvu tüsistuste ja suremusega. MSPVA-d avaldavad seedetraktile negatiivset mõju. Ühes artiklis mainiti järgmisi andmeid: 3200 surmajuhtumit ja 32 000 hospitaliseerimist aastas. Lisaks on hiljuti arutatud kardiovaskulaarse toksilisuse riske. Programmi eesmärk ei ole piirata atsetaminofeeni kasutamist ja mitte soodustada MSPVA-de kasutamist, vaid teavitada kasutajaid, et vältida tarbetuid ja põhjendamatuid terviseriske. ”

Paratsetamooli klassifikatsioon

Paratsetamool on osa ravimite rühmast, mida tuntakse kui „analüütilisi analgeetikume”; ja see ravim on ainus grupp, mida siiani kasutati. Seda ei peeta MSPVA-ks, kuna sellel ei ole märkimisväärset põletikuvastast toimet (ja see on nõrk COX inhibiitor), vaatamata paratsetamooli ja NSAIDide sarnase farmakoloogilise aktiivsuse tõenditele.

Saadavus

Paratsetamooli kasutatakse erinevate päritoluga valu (pea ja hammas, migreen, müalgia, menalgia, artralgia) puhul; palavik nakkushaiguste ja põletikuliste haiguste korral; salitsüülhappe derivaatide halb taluvus.

Toetage meie projekti - pöörama tähelepanu meie sponsoritele:

Paratsetamool: näidustused, vastunäidustused, kõrvaltoimed

Paratsetamool on laialt levinud palavikuvastane ja valuvaigistav ravim, mis kuulub anilide rühma. Mitmes riigis toodetakse seda nimetuse Acetaminophen nime all. Tööriist ei anna enamikele mittesteroidsetele põletikuvastastele ravimitele omaseid kõrvaltoimeid, kuid ülemäära suurte annuste kasutamisel võib see kahjustada maksa, neerude ja vereringe süsteemi funktsiooni.

Oluline: kõrvaltoimete (hepato- ja nefrotoksiline) risk suureneb korduvalt paratsetamooli ja etanooli sisaldavate vedelike (sealhulgas farmatseutiliste tinktuuride) paralleelse tarbimisega. Sellega seoses on ravi ajal soovitatav hoiduda alkoholist.

Paratsetamooli vaieldamatu eelis atsetüülsalitsüülhappe (aspiriin) suhtes on kroonilise gastriidi ägenemise ja mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite vähene oht.

Seda kesknärvi mitte-narkootilist valuvaigistit peetakse üheks kõige tõhusamaks ja ohutumaks. See on lisatud Vene Föderatsiooni valitsuse poolt vastu võetud oluliste ja oluliste narkootikumide nimekirja.

Toimeaine ja vabanemisvorm

Toimeaine on para-atsetaminofenool (N- (4-hüdroksüfenüül) atseetamiid). Keemiline valem - C8H9N02. Paratsetamool sünteesiti 1877. aastal ja kliinilised uuringud on möödunud kümme aastat hiljem. Ravimi müük algas 1953. aastal kaubamärgi Tylenol (USA) all. 1956. aastal ilmus Panadol sama kemikaali baasil. Praegu toodetakse tohutult paratsetamooli sisaldavaid ravimeid, mis lisaks sisaldavad selliseid koostisosi nagu kofeiin, atsetüülsalitsüülhape, kodeiin, analgeen jne.

Kodumaised farmaatsiaettevõtted Paratsetamooli toodetakse tavapärastes tablettides (iga kord 200, 325 ja 500 mg), kaetud tablettidena (Panadol Extra 325 ja 500 mg), kapslitena (325 ja 500 mg) ning rektaalsete suposiitidena (igaüks 50). 100, 125, 250 ja 500 mg).

Apteekide ahelad müüvad 500 mg lahustuvaid tablette - Efferalgan, Panadol Extra, Flutabs ja Paracetamol-Hemofarm.

Populaarsed panadooli sisaldavad ravimid hõlmavad pulbreid Ferwexi ja Theraflu valmistamiseks.

Saadaval on ka süstimisvorm - Perfalgani lahus (10 mg / ml). Lastele saab osta Panadol Beby ja Efferalgun laste siirupeid, samuti suukaudseid suspensioone Paracetamol Children, Calpol ja Daleron.

Paratsetamooli eelised

Para-atsetaminofenool toimib hüpotalamuses paiknevas termoregulatsiooni keskuses, mille tõttu on selle palavikuvastane toime võimalikult lähedane kehatemperatuuri loomuliku vähenemise protsessile. Paratsetamooli kahtlemata eelis NSAIDide suhtes on kokkupuute selektiivsus, mis võimaldab seda kasutada laste raviks. Lisaks lahkuvad raviaine ainevahetusproduktid väga kiiresti loomulikul viisil kehast, mis kõrvaldab kumulatsiooni (akumuleerumise) elundites ja kudedes.

Paratsetamool: näidustused

Paratsetamool on vahend sümptomite leevendamiseks. See ei mõjuta patoloogilise protsessi dünaamikat. Kõige tavalisemad näidustused selle ravimi alustamiseks (DOS) on kehatemperatuuri tõus (hüpertermia) nohu ja viirushaiguste taustal, samuti gripi ja teiste ägeda hingamisteede viirusinfektsioonidega luu ja lihaste valu (valud).

Haigused ja tingimused, mille puhul on soovitatav atsetaminofeen:

Annustamine ja manustamine Paratsetamool

Atsetaminofeenil on terapeutiline toime, kui ta võtab annuseid 10-15 mg 1 kg kehakaalu kohta.

Paratsetamooli suukaudseid vorme (tablette või siirupit) soovitatakse võtta 1-2 tundi pärast söömist, joomine rohkelt vedelikku (soovitavalt puhas vesi). Vastuvõtt täiskõhul aeglustab imendumist ja seega ka oodatava ravitoime arengut.

Paratsetamooli manustatakse ravimküünalde kujul rektaalselt (1 küünal).

Soovitatav ühekordne annus täiskasvanud patsientidele ja üle 12-aastastele (või kehakaaluga 40 kg) noorukitele on 1 g (kaks 0,5 g tabletti) ja päevane annus on 4 g.

Alla 12-aastaste laste puhul määratakse annus individuaalselt kiirusega 10-15 mg 1 kg kehakaalu kohta (60 mg / kg päevas). Mitmekesisus - kuni 4 korda päevas; vastuvõttude vahel on soovitav säilitada ligikaudu võrdsed ajavahemikud.

Imikutele alates 3 kuust. kuni 1 aasta, on annus vahemikus 24 kuni 120 mg (kuni 4 korda päevas) ja lastele vanuses 1 kuni 6 aastat manustatakse annust 120-240 mg.

Paratsetamooli võtmine ei ole soovitatav enam kui 5 päeva järjest. Kui kõrgenenud temperatuur kestab kauem kui 3 päeva ja valu sündroom püsib kauem kui 5 päeva, pidage nõu oma arstiga. Tavaliselt on sellistel juhtudel soovitatav asendada ravim teise valuvaigisti ja palavikuvastase ravimiga. Kõrvaltoimete riski vähendamiseks on soovitatav piirata minimaalseid efektiivseid annuseid ja järgida rangelt raviskeemi.

Farmakoloogiline toime

Toimeaine on võimeline blokeerima ensüümi tsüklooksügenaasi (TSOG1 ja TSOG2), vähendades seeläbi valu vahendajate - prostaglandiinide - tootmise taset. Ravimil on otsene mõju termoregulatsiooni ja aju valu keskustele. On põhjust arvata, et väljendunud palavikuvastane ja valuvaigistav toime tuleneb muu hulgas COX 3 selektiivsest blokaadist, ensüümist, mis kiirendab prostaglandiinide sünteesi ja osaleb palaviku ja valu tekitamisel.

Sellel ravimil on suhteliselt kerge põletikuvastane toime, kuna perifeersete kudede peroksidaasid neutraliseerivad seda. Paratsetamool ei mõjuta kahjulikult vee-elektrolüütide metabolismi.

Farmakodünaamika

Allaneelamisel imendub paratsetamool seedetraktis kiiresti. Maksimaalse kontsentratsiooni saavutamine seerumis võib varieeruda 30 minutist. kuni 2 tundi. Umbes 15% toimeainest on konjugeeritud plasmavalkudega. Ravim läbib vabalt veri-aju barjääri. Suurem osa ainest läbib maksa biotransformatsiooni. Poolväärtusaeg on 1 kuni 4 tundi (eakatel patsientidel on see veidi pikem). Metaboliidid (sulfaadid ja glükoroniidid) ja para-atsetaminofenool muutumatul kujul (umbes 3%) erituvad uriiniga.

Paratsetamool: vastunäidustused

Vastunäidustused hõlmavad järgmist:

• individuaalne ülitundlikkus (ülitundlikkus) toimeaine suhtes;
• "Aspiriinitriaad" (kombinatsioon mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, bronhiaalastma ja korduvate ninakaudsete polüpooside ja paranasaalsete siinuste) suhtes;
• põletikulised haigused, seedetrakti erosioon ja haavandid;
• seedetrakti verejooks;
• raske neerukahjustus;
• diagnoositud hüperkaleemia;
• haigusseisund pärast koronaararteri möödaviigu operatsiooni.

Oluline: Paratsetamooli sisaldavad ravimid on vastunäidustatud esimese elukuu vastsündinutel.

Erilist ettevaatust selle ravimi kasutamisel tuleb jälgida järgmistes haigustes ja patoloogilistes seisundites:

• krooniline alkoholism ja alkohoolne maksakahjustus;
• südame isheemiatõbi ja krooniline südamepuudulikkus;
• aju veresoonkonna haigus;
• perifeersete arterite kahjustused;
• neeru- ja maksapuudulikkus.

Pange tähele: diabeet ei ole soovitatav võtta paratsetamooli siirupi kujul.

Paratsetamooli kõrvaltoimed

Paratsetamooli aktsepteerimine raseduse ajal raseduse ajal suurendab korduvalt riski, et vastsündinud poisid võivad tekkida kõrvalekalded, nagu krambihäired vajavad sageli kirurgilist sekkumist. Mõnede teadlaste sõnul suurendab ravim ravimi tõenäosust, et laps areneb bronhiaalastma (koos aspiriiniga).

Samuti arvatakse, et Paratsetamooli kasutamine võib patsiendi emotsionaalset vastust veidi vähendada.

Selle ravimi ülemäärane tarbimine võib isegi terapeutiliste annuste korral põhjustada analgeetilise nefropaatia teket, mille tulemuseks on raske neerupuudulikkus.

Kui ohtlik on paratsetamooli üleannustamine?

Peaaegu iga farmakoloogiline ravim teatud annuses võib olla surmav. Paratsetamooli toksilisus on suhteliselt väike, kuid kui seda võetakse korraga annuses, mis ületab 10-15 g (täiskasvanutele) või 140 mg / kg (lapsele), tekib tõsine maksakahjustus. See on tingitud para-atsetaminofenooli vahepealse metabolismi produktide hepatotoksilisest toimest.

Oluline: surm on võimalik 40 tableti võtmisel päevas. Juhendi järgimine välistab ohtliku koguse ravimi vastuvõtmise.

Soovitatava annuse oluline ületamine on üks seedetrakti tõsise verejooksu põhjustest, mis nõuab kiiret haiglaravi. Kui arstiabi ei osutata õigeaegselt, ei välistata surma.

Üleannustamise korral on hemodialüüs ebaefektiivne ja sunnitud diurees võib olla isegi ohtlik. Paratsetamooliga mürgistuse korral on glükokortikoidide ja antihistamiinide kasutamine vastuvõetamatu, kuna need suurendavad metaboliseerivate ravimite sünteesi taset, millel on negatiivne mõju maksale.

Koostoimed teiste ravimitega

Paratsetamooli kasutamisel paralleelselt antikoagulantidega (varfariin), antitrombotsüütide ainetega (sealhulgas atsetüülsalitsüülhappega), glükokortikosteroidide hormoonidega (Prednisoloon) ja serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega (Fluoksetiin, Sertralin jne) on oluline olla ettevaatlik.

Kombinatsioon fenobarbitaali sisaldavate ravimitega (Valocordin, Corvalol) on vastuvõetamatu.

Paratsetamool raseduse ja imetamise ajal

Paratsetamooli ei tohi kasutada raseduse kolmandal trimestril. Esimesel ja teisel trimestril tuleb ravimit võtta arsti ettekirjutusega; sellisel juhul kasu suhe emale ja võimalik risk lootele.

Vähem kui 1% toimeainest imendub rinnapiima, seega ei ole imetamise periood ravimi võtmise vastunäidustuseks.

Lisateave

Kui patsiendi haiguse taustal on söögiisu oluliselt vähendatud, on soovitatav suukaudsete vormide annust vähendada poole võrra, et vältida seedetrakti organite limaskestade ärritamise ohtu.

Mõnede para-atsetaminofenooli ravimite koostis sisaldub koos kofeiiniga. On tõestatud, et kofeiin suurendab paratsetamooli toimet, suurendades selle biosaadavust. See kombinatsioon aitab hästi leevendada peavalu madala vererõhu taustal.

Para-atsetaminofenooli toime suurendamine saavutatakse askorbiinhappe paralleelse manustamise teel kehasse. C-vitamiin aeglustab toimeaine eritumist organismist.

Vladimir Plisov, arstlik retsensent

22 982 vaadet kokku, täna 3 vaatamist