Penitsilliinid

Köha

On vastunäidustusi. Enne ravi alustamist konsulteerige oma arstiga.

Siin on ka antibiootikumid.

Esitage küsimus või jätke ülevaade ravimi kohta (palun ärge unustage lisada ravimi nime sõnumi teksti) siin.

Toimeaineid peetakse tähestikulises järjekorras.

Ampitsilliin - kasutusjuhised. Ravim on retsept, teave on mõeldud ainult tervishoiutöötajatele!

Kliinilis-farmakoloogiline rühm:

Antibiootiline penitsilliinirühm laia spektriga, kokku varisev penitsillinaas.

Farmakoloogiline toime

Poolsünteetiliste penitsilliinide rühma antibiootikum, millel on laialdane toime. Sellel on bakteritsiidne toime bakteriraku seina sünteesi pärssimise tõttu.

Aktiivne grampositiivsete aeroobsete bakterite vastu: Staphylococcus spp. (välja arvatud penitsillinaasi tootvad tüved), Streptococcus spp. (sh Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; Gramnegatiivsed aeroobsed bakterid: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, mõned Haemophilus influenzae tüved.

Hävitatud penitsillinaasi toimel. Happekindel.

Farmakokineetika

Allaneelamisel imendub seedetraktist hästi, mitte lagunedes mao happelises keskkonnas. Pärast parenteraalset manustamist (in / m ja / in) leitakse plasmas kõrge kontsentratsiooniga.

See tungib hästi keha kudedesse ja bioloogilistesse vedelikku, see on leitud terapeutilistes kontsentratsioonides pleura, peritoneaalses ja sünoviaalvedelikus. See tungib platsentaarbarjääri. See tungib halvasti vere-aju barjääri, kuid aju membraanide põletikuga suureneb BBB läbilaskvus dramaatiliselt.

30% ampitsilliin metaboliseerub maksas.

T1 / 2 - 1-1,5 tundi See eritub peamiselt uriiniga ja uriinis tekib väga kõrge kontsentratsioon muutumatul kujul. Osaliselt eritub sapiga.

Korduvate süstimistega ei kogune.

Näidustused ravimi ampitsilliini kasutamiseks

Ampitsilliinile tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkus- ja põletikulised haigused, sealhulgas:

  • hingamisteede infektsioonid (sh bronhiit, kopsupõletik, kopsu abscess);
  • ülemiste hingamisteede infektsioonid (kaasa arvatud tonsilliit);
  • sapiteede infektsioonid (sh koletsüstiit, kolangiit);
  • kuseteede infektsioonid (sh püeliit, püelonefriit, tsüstiit);
  • seedetrakti infektsioonid (sh salmonelloos);
  • günekoloogilised infektsioonid;
  • naha ja pehmete kudede infektsioonid;
  • peritoniit;
  • sepsis, septiline endokardiit;
  • meningiit;
  • reuma;
  • erysipelas;
  • palavik;
  • gonorröa.

Annustamisskeem

Seadistage individuaalselt sõltuvalt nakkuse tõsidusest, lokaliseerumisest ja patogeeni tundlikkusest.

Suukaudsel manustamisel on ühekordne annus täiskasvanutele 250-500 mg, päevane annus 1-3 g. Maksimaalne ööpäevane annus on 4 g.

Lastele on ravim ette nähtud päevaannuses 50-100 mg / kg lastele, kes kaaluvad kuni 20 kg - 12,5-25 mg / kg.

Päevane annus on jagatud neljaks annuseks. Ravi kestus sõltub nakkuse tõsidusest ja ravi tõhususest.

Tabletid võetakse suu kaudu, olenemata söögikordadest.

Suspensiooni valmistamiseks pulbris pulbriga lisatakse 62 ml destilleeritud vett. Valmistatud suspensioonile manustatakse spetsiaalne lusikas, millel on 2 etiketti: põhi vastab 2,5 ml (125 mg), ülemine - 5 ml (250 mg). Suspensioon tuleb pesta veega.

Parenteraalseks manustamiseks (in / m, in / joos või tilguti) on täiskasvanutele üks annus 250-500 mg, päevane annus - 1-3 g; raskete infektsioonide korral võib päevaannust suurendada kuni 10 g-ni.

Vastsündinud kasutavad ravimit päevase annusega 100 mg / kg, teiste vanuserühmade lapsed - 50 mg / kg. Raskete infektsioonide korral võib näidatud annuseid kahekordistada.

Päevane annus jaguneb 4-6 süsteks 4-6-tunnise intervalliga, süstimise kestus on 7-14 päeva. Kestus 5–7 päeva jooksul, millele järgneb üleminek (kui vaja) / m sissejuhatusele.

I / m süstelahus valmistatakse viaali sisule 2 ml süstevett lisades.

IV süstimiseks lahustatakse ravimi üks annus (kuni 2 g) 5-10 ml süstevees või naatriumkloriidi isotoonilises lahuses ja süstitakse aeglaselt 3-5 minuti jooksul (1-2 g 10-15 minuti jooksul).. Ühekordse annusega üle 2 g manustatakse ravimit tilkhaaval. Selleks lahustatakse ravimi üks annus (2-4 g) 7,5-15 ml süstevees, seejärel lisatakse saadud lahus 125-250 ml isotoonilisele naatriumkloriidi lahusele või 5-10% glükoosilahusele ja süstitakse kiirusega 60-80 tilka. / min Kui lastele manustatakse IV tilgutit, kasutatakse lahustina 5-10% glükoosilahust (30-50 ml sõltuvalt vanusest).

Lahuseid kasutatakse kohe pärast valmistamist.

Kõrvaltoimed

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, urtikaaria, angioödeem, sügelus, eksfoliatiivne dermatiit, multiformne erüteem; harvadel juhtudel anafülaktiline šokk.

Seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, glossitis, stomatiit, pseudomembranoosne koliit, soolestiku düsbioos, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine.

Hemopoeetilisest süsteemist: aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos.

Kemoterapeutilise toime tagajärjed: suukaudne kandidiaas, vaginaalne kandidoos.

Vastunäidustused ravimi kasutamisel Ampitsilliin

  • ülitundlikkus penitsilliini antibiootikumide ja teiste beetalaktaamantibiootikumide suhtes;
  • raske maksafunktsiooni häire (parenteraalseks kasutamiseks).

Ravimi ampitsilliin kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravimit on võimalik raseduse ajal kasutada, kui see on näidustatud juhtudel, kui kasu emale kaalub üles võimaliku riski lootele.

Ampitsilliin eritub rinnapiima madala kontsentratsiooniga. Vajadusel peaks imetamise ajal otsustama imetamise lõpetamise.

Taotlus maksa rikkumiste korral

Parenteraalne manustamine on vastunäidustatud maksafunktsiooni halvenemise korral

Taotlus neerufunktsiooni rikkumise korral

Neerufunktsiooni häirega patsiendid vajavad sõltuvalt CC-st korrigeerimist.

Kui ravimit kasutatakse neerupuudulikkusega patsientidel suurtes annustes, on võimalik toksiline toime kesknärvisüsteemile.

Kasutamine lastel

Lastele manustamisel on ravim ette nähtud päevaannuseks 50-100 mg / kg lastele, kes kaaluvad kuni 20 kg - 12,5-25 mg / kg. Parenteraalselt vastsündinutele on ravim ette nähtud päevaseks annuseks 100 mg / kg teiste vanuserühmade lastele - 50 mg / kg. Raskete infektsioonide korral võib näidatud annuseid kahekordistada.

Erijuhised

Ettevaatlikult ja desensibiliseerivate ainete samaaegse kasutamise taustal tuleb ravim määrata bronhiaalastma, heinapalaviku ja muude allergiliste haiguste raviks.

Ampitsilliini kasutamisel on vajalik neerude, maksa ja perifeerse vere funktsiooni süstemaatiline jälgimine.

Kui maksapuudulikkuse ravimit tuleb kasutada ainult maksa kontrolli all.

Neerufunktsiooni häirega patsiendid vajavad sõltuvalt CC-st korrigeerimist.

Kui ravimit kasutatakse neerupuudulikkusega patsientidel suurtes annustes, on võimalik toksiline toime kesknärvisüsteemile.

Kasutades ravimit sepsise raviks, on võimalik bakteriolüüsi reaktsioon (Jarish-Herxheimeri reaktsioon).

Kui ampitsilliini kasutamisel esineb allergilisi reaktsioone, tuleb ravim katkestada ja desensibiliseeriv ravi määrata.

Nõrgestatud patsientidel võib ravimi pikaajalise kasutamisega tekkida superinfektsioon, mis on põhjustatud ampitsilliiniresistentsetest mikroorganismidest.

Kandidoosi tekke ärahoidmiseks tuleb samaaegselt ampitsilliini, samuti B- ja C-vitamiinidega määrata nüstatiini või levoriini.

Üleannustamine

Praegu on teatatud ravimite üleannustamise juhtudest.

Ravimi koostoime

Probenetsiid vähendab samaaegselt ampitsilliiniga ampitsilliini tubulaarset sekretsiooni, mille tulemusena suureneb selle kontsentratsioon vereplasmas ja suureneb toksilise toime oht.

Samaaegsel kasutamisel ampitsilliin koos allopurinooliga suurendab nahalööbe tõenäosust.

Samaaegsel kasutamisel koos ampitsilliiniga väheneb östrogeeni sisaldavate suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsus.

Samaaegsel kasutamisel koos ampitsilliiniga suureneb antikoagulantide ja antibiootikumide, aminoglükosiidide efektiivsus.

Ladustamistingimused

Nimekiri B. Ravim tuleb säilitada kuivas ja pimedas kohas; suspensiooni valmistamiseks mõeldud tabletid ja pulber temperatuuril 15 ° C kuni 25 ° C, pulber süstelahuse valmistamiseks - temperatuuril mitte üle 20 ° C. Tablettide, suspensiooni pulbri ja süstelahuse pulbri kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Valmistatud suspensiooni tuleb hoida külmkapis või toatemperatuuril mitte üle 8 päeva. Ettevalmistatud lahendused / m ja / ladustamise kasutuselevõtuks ei saa olla.

Apteekide müügitingimused

Ravim on saadaval retsepti alusel.

Bensüülpenitsilliini naatriumsool - kasutusjuhised. Ravim on retsept, teave on mõeldud ainult tervishoiutöötajatele!

Farmakoloogiline toime

Biosünteetiliste penitsilliinide antibiootikumirühm. Sellel on bakteritsiidne toime, inhibeerides mikroorganismide rakuseina sünteesi.

Aktiivne grampositiivsete bakterite vastu: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (kaasa arvatud Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; gramnegatiivsed bakterid: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaeroobsed spooride moodustavad pulgad; samuti Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Staphylococcus spp. Bensüülpenitsilliini suhtes resistentsete tüvede toimele. Hävitatud happelises keskkonnas.

Bensüülpenitsilliini novokaiinisoola võrreldes kaaliumi- ja naatriumisooladega iseloomustab pikem toime kestus.

Farmakokineetika

Pärast / m süstimist imendub süstekohalt kiiresti. Laialt levinud kudedes ja kehavedelikes. Bensüülpenitsilliin tungib hästi platsentaarbarjääri, BBB koos meningide põletikuga.

T1 / 2 - 30 min. Eraldub uriiniga.

Näidustused

Põhjustatud haiguste raviks Tundlike bensüülpenitsilliinnaatrium mikroorganismid: krupoosne ja lobulaarne kopsupõletik, empyema, sepsis, septitseemia, pyemia, äge ja alaäge bakteriaalne endokardiit, meningiit, äge ja krooniline osteomüeliit, kuseteede ja sapiteede kirjutiste, stenokardia, mädane infektsioonide naha, pehmete kudede ja limaskesti, roosi, difteeria, sarlakeid antraks, aktinomükoos, põletikuliste haiguste ravis sünnitusabi ja günekoloogia, ENT haigused, silmahaigused, gonorröa, Blain Noreya, süüfilis.

Annustamisskeem

Individuaalne. Sisestage / m, in / in, n / a, endolyumbno.

Kui / m ja / päevases annus täiskasvanutele ulatub 250 000-60.000.000 Päevast annust lastele alla 1 aasta 50 000-100 000 U / kg üle 1 aasta - 50 000 IU / kg.; vajadusel võib ööpäevase annuse suurendada tervisliku seisundi tõttu kuni 200 000-300 000 U / kg - kuni 500 000 U / kg. Manustamise sagedus on 4-6 korda päevas.

Sõltuvalt haiguse tõsidusest ja raskusastmest manustatakse täiskasvanutele 5000–10 000 RÜ endolumbaalselt ja lapsi - 2000–5000. Ravimit lahjendatakse steriilses süstevees või 0,9% naatriumkloriidi lahuses kiirusega 1000 U / ml. Enne süstimist (sõltuvalt intrakraniaalse rõhu tasemest) eemaldatakse 5-10 ml CSF-i ja lisatakse antibiootilisele lahusele võrdselt.

P / bensüülpenitsilliini kasutatakse infiltraatide ringistamiseks (100 000-200 000 RÜ 1 ml 0,25% -0,5% novokaiini lahuses).

Bensüülpenitsilliini kaaliumsoola kasutatakse ainult / m ja s / c, samas annuses nagu bensüülpenitsilliini naatriumsool.

Bensüülpenitsilliin Novocainic soola kasutatakse ainult / m. Keskmine terapeutilise annus täiskasvanutele: lihtne - 300 000 IU päevas - 600 000. lapsed kuni 1 aasta - 50 000-100 000 RÜ / kg / päevas üle 1 aasta - 50 000 IU / kg / päevas. Manustamise sagedus 3-4 korda päevas.

Bensüülpenitsilliinravi kestus võib sõltuvalt haiguse vormist ja tõsidusest olla vahemikus 7-10 päeva kuni 2 kuud.

Kõrvaltoimed

Seedetrakti osa: kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine.

Kemoterapeutilise toime tagajärjed: vaginaalne kandidoos, suukaudne kandidoos.

KNS: kohaldamise penitsilliini suurtes annustes, eriti kui endolyumbalno manustamiseks võib areneda neurotoksiliseks reaktsioonid: iiveldus, oksendamine, suurenenud reflektoorne erutuvust, meningism sümptomid, krambid, kooma.

Allergilised reaktsioonid: palavik, urtikaaria, nahalööve, limaskestade lööve, liigesevalu, eosinofiilia, angioödeem. Kirjeldatakse surmaga lõppenud anafülaktilise šoki juhtumeid.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus bensüülpenitsilliini ja teiste penitsilliinide ja tsefalosporiinide rühma kuuluvate ravimite suhtes. Endolumbuse manustamine on epilepsiaga patsientidel vastunäidustatud.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult juhul, kui ema raviks ettenähtud kasu kaalub üles võimaliku riski lootele.

Vajadusel peaks imetamise ajal otsustama imetamise lõpetamise.

Taotlus neerufunktsiooni rikkumise korral

Neerufunktsiooni häirega patsientidel kasutatakse seda ettevaatusega.

Erijuhised

Kasutada ettevaatlikult patsientidel neerufunktsiooni häirega, südamepuudulikkuse vastuvõtlikkus allergilised reaktsioonid (eriti narkootikumide allergia), ülitundlikkus tsefalosporiinide (sest võimalus piiriüleste allergia).

Kui pärast 3-5 päeva pärast manustamist ei täheldata mõju, tuleb jätkata teiste antibiootikumide või kombineeritud ravi kasutamist.

Seoses seente superinfektsiooni tekkimise võimalusega on soovitatav määrata bensüülpenitsilliini raviks seenevastaseid ravimeid.

Tuleb meeles pidada, et bensüülpenitsilliini kasutamine subterapeutilistes annustes või ravi varajane lõpetamine viib sageli resistentsete patogeenitüvede tekkeni.

Ravimi koostoime

Probenetsiid vähendab bensüülpenitsilliini tubulaarset sekretsiooni, mille tulemusena suureneb viimase kontsentratsioon vereplasmas, poolväärtusaeg suureneb.

Samaaegsel kasutamisel antibiootikumidega, millel on bakteriostaatiline toime (tetratsükliin), väheneb bensüülpenitsilliini bakteritsiidne toime.

Bitsillin-5 - kasutusjuhised. Ravim on retsept, teave on mõeldud ainult tervishoiutöötajatele!

Kliinilis-farmakoloogiline rühm:

Antibiootilised penitsilliinid, kokkuvarisev penitsillinaas.

Farmakoloogiline toime

Pikaajalise toimega penitsilliini rühma antibiootikum, kokkuvarisev penitsillinaas. Alusel toimemehhanism on vastuolus peptidoglükaani sünteesi - rakuseina peptidoglükaani, mis viib sünteesi inhibeerimine mikroorganismi rakuseina, kasvu pärssimiseks ja bakterite paljunemist.

Aktiivne grampositiivsete bakterite vastu: Staphylococcus spp. (mis ei moodusta penitsillinaasi), Streptococcus spp. (kaasa arvatud Streptococcus pneumoniae), samuti Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis.

Ravimiresistentsetele viirustele, rikettidele, seentele, algloomadele, enamikele gramnegatiivsetele bakteritele.

Ravimil on pikaajaline toime.

Farmakokineetika

Bitsilliini-5 sisseviimisega tekib kõrge kontsentratsioon esimese tunni jooksul pärast süstimist.

Pärast bitsilliini-5 manustamist annuses 1,2-1,5 miljonit ühikut lastel ja täiskasvanutel saavutatakse terapeutiline kontsentratsioon 0,3 U / ml, mis püsib 28 päeva.

Näidustused ravimi BICYLLIN®-5 kasutamiseks

  • penitsilliinile tundlike patogeenide põhjustatud nakkushaiguste ravi (eriti juhtudel, kui on vaja luua pikaajaline terapeutiline kontsentratsioon veres);
  • aastaringselt reumatismi ennetamine täiskasvanutel ja lastel.

Annustamisskeem

Ärge lubage ravimit manustada sagedamini kui annustamisrežiimis näidatud.

Täiskasvanutele on ravim ette nähtud annuses 1,5 miljonit IU 1 kord 4 nädala jooksul.

Koolieelsete laste puhul on ravim üle 600 000 U, 1 iga 3 nädala järel üle 8-aastastele lastele, 1,2–1,5 miljonit.

Lahuse valmistamise ja manustamise eeskirjad

Suspensioon Bitsilliin-5 valmistatakse vahetult enne kasutamist. Pudelis süstiti ravimiga 5-6 ml steriilset süstevett või 0,9% naatriumkloriidi lahust või 0,25-0,5% novokaiini lahust.

Viaalis olevat segu segatakse (pudelite vahel viaali pöörates), kuni moodustub homogeenne suspensioon (või suspensioon), mis süstitakse kohe sügavale tuhara ülemisse välimisse kvadrandisse. Allapanu hõõrumine pärast süstimist ei ole soovitatav.

Kõrvaltoimed

Allergilised reaktsioonid: peavalu, palavik, urtikaaria, nahalööve ja limaskestad, liigesvalu, eosinofiilia, angioödeem. Kirjeldatakse surmaga lõppenud anafülaktilise šoki juhtumeid.

Kohalikud reaktsioonid: võimalik valu süstekohas.

Ravimi BICYLLIN®-5 kasutamise vastunäidustused

  • bronhiaalastma;
  • urtikaaria;
  • heinapalavik;
  • ülitundlikkus penitsilliinide suhtes.

Ravimi BICYLLIN®-5 kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Andmed bitsilliini-5 kasutamise kohta raseduse ja imetamise ajal (imetamine) ei ole esitatud.

Kasutamine lastel

Eelkooliealistele lastele on ravim ette nähtud 600 000 U annusega, 1 iga 3 nädala järel, üle 8-aastased lapsed, 1,2–1,5 miljonit IU 1 kord 4 nädala jooksul.

Erijuhised

Bitsilliini-5 võib kasutada ainult juhul, kui on teada, et patsiendil ei ole penitsilliini suhtes ülitundlikkusreaktsioone, kuna ravim tagab pideva penitsilliini voolu vere pikka aega.

Patsiendid, kellel on ravimi ebatavalised reaktsioonid, peavad olema pideva meditsiinilise järelevalve all kuni kõrvaltoimete täieliku kadumiseni. Rasketel juhtudel on ette nähtud asjakohane ravi (atropiin 0,1% 0,5-0,6 ml, epinefriin 0,1% 1 ml, efedriin 5% 1 ml, naatriumbensoaadi kofeiin 10%, ammoniaak).

Üleannustamine

Praegu ei ole teatatud Bicillin-5 üleannustamise juhtudest.

Ravimi koostoime

Ravimi koostoime ravimit Bitsilliin-5 ei ole kirjeldatud.

Ladustamistingimused

Loend B. Ravimit tuleb hoida kuivas jahedas kohas temperatuuril, mis ei ületa 20 ° C. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Penitsilliini analoogpreparaadid - omadused ja lühikirjeldused

Penitsilliin on esimene kunstlikult sünteesitud antibiootikum. 1928. aastal valis ta kuulsa Briti bakterioloogi Alexander Flemingi. Penitsilliin viitab beeta-laktaami ravimitele. See on võimeline pärssima mikroorganismide rakumembraani sünteesi, mis viib nende hävitamiseni ja surmani (bakteritsiidne toime).

Pikka aega oli see antibiootikum ravim, mida valiti mitmesuguste bakteriaalsete infektsioonide jaoks, mida põhjustasid stafülokokid, streptokokid, corynebacteria, neuralia, anaeroobsed patogeenid, aktinomükeedid ja spirokeetid. Nüüd kasutatakse penitsilliini peamiselt järgmistes näidustustes:

  • süüfilis;
  • bakteriaalne müokardiit;
  • nakkuslike patoloogiate ravi rasedatel naistel;
  • meningiit;
  • osteomüeliit;
  • kurguvalu;
  • aktinomükoos.

Penitsilliini vaieldamatu eelis on vähene kõrvaltoime, mis võimaldab seda kasutada peaaegu kõigil patsientide kategooriatel. Mõnikord esineb erinevaid allergilisi reaktsioone - urtikaaria, lööve, anafülaktiline šokk ja teised. Pikaajalise vastuvõtu korral kirjeldati Candida nakkusega liitumise juhtumeid.

Siiski on penitsilliini aktiivne kasutamine kliinilises praktikas põhjustanud resistentsuse teket. Näiteks hakkas staphylococcus tootma spetsiaalset ensüümi penitsillinaasi, mis suudab selle antibiootikumi lõhkuda. Seetõttu tekkis kiire küsimus penitsilliini asendamise kohta.

Amoksitsilliin

Amoksitsilliin on uuem ravim penitsilliini rühmast.

Ravimil on ka bakteritsiidne toime, mis läbib kergesti vere-aju barjääri. Osaliselt metaboliseerub maksas ja eritub patsiendist neerude kaudu.

Amoksitsilliini puuduste hulgas on vajadus mitme annuse järele. Täna, seda ravimit kasutatakse laialdaselt hingamisteede infektsioonide (farüngiit, kurguvalu, sinusiit, trahheiit, bronhiit), kuseteede (tsüstiit, uretriit, püelonefriit), samuti salmonelloosi, leptospiroosi, listerioosi, borrelioosi ja maohaavandite tõttu, mis on põhjustatud heli-sulgemisest..

Amoksitsilliini ei tohi määrata ülitundlikkuse suhtes penitsilliini tüüpi ravimite, nakkusliku mononukleoosi (spetsiifilise lööbe või maksakahjustuse) suhtes. Kõrvaltoimete hulgas on mitmesugused allergilised reaktsioonid, Stevens-Johnsoni sündroom, düspeptilised häired, mööduv aneemia ja peavalu.

Ravim esitatakse apteekides nimetuste "Amoxicillin", "Amofast", "V-Moks", "Flemoksin Solyutab" all. Hind sõltub suuresti tootjast.

Täiskasvanutele määratakse tavaliselt 500 mg amoksitsilliini 3 korda päevas ja alla 40 kg kaaluvatele lastele on see 25–45 mg 1 kg kohta. Kerge või mõõduka raskusega haiguste ravimine veedab nädalas, raskemate patoloogiatega, kestab 10 või enam päeva.

Ampitsilliin

Ampitsilliini, nagu penitsilliini analoogi, hakati kasutama bakteriaalsete patoloogiate raviks alates 1961. aastast. Ta kuulub ka penitsilliini rühma ja tal on bakteritsiidne toime.

Kuid erinevalt varasematest ravimitest sisaldab selle toimespekter mitte ainult grampositiivseid mikroorganisme, vaid ka gramnegatiivseid (E. coli, Proteus, hemofiilne võlukepp ja teised). Kuid paljud bakterid on võimelised lõhustama seda penitsillinaasiga.

Täna kasutatakse ampitsilliini:

  • bakteriaalne koletsüstiit;
  • kolangiit;
  • bronhiit, sinusiit;
  • kopsupõletik ilma tüsistusteta;
  • farüngiit;
  • otiit;
  • salmonelloos;
  • shigelloos;
  • tsüstiit;
  • uretriit;
  • püelonefriit;
  • haavainfektsioon kirurgias.

Ampitsilliini ei tohi määrata, kui on esinenud allergilisi reaktsioone penitsilliinide, maksafunktsiooni häirete, nakkusliku mononukleoosi, leukeemia ja HIV-nakkuse suhtes. Kirjeldatakse neuroloogiliste sümptomite juhtumeid pärast ravimi võtmist. Mõnikord täheldati düspeptilisi sümptomeid, kandidoosi, toksilise hepatiidi ja pseudomembranoosse koliidi lisamist.

Saadav ravim tablettide kujul, mis on suukaudseks manustamiseks 0,25 g või pulber sisemise manustamise jaoks. On olemas järgmised kaubanimed: Ampitsilliin, Ampitsilliin-Norton.

Ravimit soovitatakse võtta pool tundi enne sööki või 120 minutit pärast seda. Täiskasvanutele mõeldud annus on vahemikus 250 kuni 1000 mg iga 6 tunni järel. Ravi kestus ei tohi olla lühem kui 5 päeva.

Augmentin

Penitsilliini võib asendada ka Augmentiniga, mis on amoksitsilliini ja klavulaanhappe kombinatsioonravim. Viimane on penitsillinaasi spetsiifiline inhibiitor, mida toodavad streptokokid, stafülokokid, enterokokid ja neisseria. See väldib antibakteriaalse ravimi hävimist, mis suurendab oluliselt selle efektiivsust olukorras, kus mikroorganismide resistentsus suureneb. Esimest korda sünteesiti Augmentin ja hakkas tootma Briti farmaatsiafirmat Beecham Pharmaceuticals.

Kõige sagedamini on ravim ette nähtud hingamisteede bakteriaalsete põletikuliste protsesside jaoks - bronhiit, trahheiit, larüngiit, keskkõrvapõletik, sinusiit ja mitte-haigla pneumoonia. Augmentini kasutatakse ka tsüstiidi, uretriidi, püelonefriidi, osteomüeliidi, günekoloogiliste patoloogiate, kirurgiliste operatsioonide ja tüsistuste komplikatsioonide ennetamisel.

Vastunäidustuste hulgas eristatakse maksa mitmesuguseid talitlushäireid, patsiendi suurenenud tundlikkust penitsilliini antibiootikumide suhtes, laktatsiooniperioodi naistel. Kõige sagedamini kaasneb ravimiga järgmised kõrvaltoimed:

  • allergilised reaktsioonid;
  • düspeptilised häired;
  • pseudomembranoosne koliit;
  • peavalu;
  • pearinglus;
  • unisus või unehäired;
  • angioödeem;
  • mürgine mööduv hepatiit.

Augmentin on saadaval pulbri kujul siirupi või tablettide valmistamiseks suukaudseks manustamiseks. Vedrustust kasutatakse lastel kehakaaluga üle 5 kg 0,5 või 1 ml ravimi kohta 1 kg kohta. Teismelised ja täiskasvanud kasutavad tablettide vormi. Standardina võtke üks tablett (875 mg amoksitsilliini / 125 mg klavulaanhapet) 2 korda päevas. Ravi minimaalne kestus on 3 päeva.

Cefazolin

Kefasoliin kuulub esimese põlvkonna tsefalosporiinide rühma. Sarnaselt penitsilliinidega on sellel ka beeta-laktaami alus, mis annab sellele bakteritsiidse toime märkimisväärse hulga grampositiivsete bakterite vastu.

Seda antibiootikumi kasutatakse ainult intravenoosseks või intramuskulaarseks manustamiseks. Terapeutiline vere kontsentratsioon säilitatakse 10 tundi pärast manustamist.

Tsefasoliin ei tungi ka vere-aju barjääri ja on patsiendi neerude poolt peaaegu täielikult elimineerunud organismist. Tänapäeval kasutatakse seda ravimit peamiselt hingamisteede infektsioonide kergeid vorme ning kuseteede bakteriaalset põletikku (eriti lastel, rasedatel ja eakatel).

Tsefasoliini ei tohiks määrata patsiendil ülitundlikkuse korral tsefalosporiinide või penitsilliinide, samuti bakteriostaatiliste ravimitega. Kasutamisel tekivad mõnikord allergilised reaktsioonid, ajutiselt kahjustub neerude filtreerimisfunktsioon, ilmnevad düspeptilised häired, seostub seeninfektsioon.

Tsefasoliin vabastatakse viaalides 0,5 või 1,0 g toimeainet süstimiseks. Ravimi annus sõltub infektsiooni tüübist ja tõsidusest, kuid tavaliselt määratakse 1,0 g antibiootikumi 2 või 3 korda päevas.

Tseftriaksoon

Praeguseks on tseftriaksoon üks kõige sagedamini kasutatavaid antibiootikume haiglates. See kuulub kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide hulka. Ravimi peamiste eeliste hulka kuulub gramnegatiivse taimestiku ja anaeroobse infektsiooni vastane toime. Erinevalt tsefasoliinist tungib tseftriaksoon hästi ka vere-aju barjääri, mis võimaldab selle aktiivset kasutamist bakteriaalse meningiidi ravis olukorras, kus bakterioloogiliste uuringute tulemused puuduvad. Lisaks sellele on resistentsust selle suhtes täheldatud palju harvem kui penitsilliini rühma ravimitel.

Tseftriaksooni kasutatakse hingamisteede, urogenitaalsete ja seedetrakti bakteriaalse etioloogia põletikuliste protsesside raviks. Samuti on ette nähtud antibiootikum meningiidi, sepsise, nakkusliku endokardiidi, Lyme'i tõve, sepsise, osteomüeliidi ja kirurgiliste manipulatsioonide ja operatsioonide komplikatsioonide vältimiseks.

Eriti oluline on fitriaksooni kasutamine neutropeenias ja muudes häirete korral, mis võivad kahjustada verd. Selle põhjuseks on asjaolu, et erinevalt paljudest teistest antibiootikumirühmadest ei inhibeeri ravim vererakkude proliferatsiooni.

Tseftriaksooni ei tohi manustada koos kaltsiumi sisaldavate ravimitega (Hartmann ja Ringer'i lahused). Vastsündinutel täheldati bilirubiini väärtuste suurenemist plasmas. Samuti on enne esimest annust vaja kontrollida ravimi suhtes ülitundlikkuse esinemist. Kõrvaltoimete hulgas on seedehäired, allergilised reaktsioonid ja peavalud.

Ravim vabaneb pulbrina 0,5, 1,0 ja 2,0 g pudelites nimetuste all "Alcizon", "Blitsef", "Lendatsin", "Norakson", "Rotazef", "Cefograf", "Ceftriaxone".. Annus ja tarbimise kogus sõltuvad patsiendi vanusest, patoloogiast ja tema seisundi tõsidusest.

Farmakoloogiline rühm - penitsilliinid

Alarühma ettevalmistused on välistatud. Luba

Kirjeldus

Penitsilliinid (penitsilliin) on antibiootikumide rühm, mida toodavad paljud perekonna Penicillium vormid, mis on aktiivsed enamiku grampositiivsete, samuti mõnede gramnegatiivsete mikroorganismide (gonokokid, meningokokid ja spirokeetid) vastu. Penitsilliinid kuuluvad nn. beeta-laktaamantibiootikumid (beeta-laktaamid).

Beeta-laktaamid on suur hulk antibiootikume, mille puhul on tavaline nelja-liikmelise beeta-laktaamitsükli olemasolu molekuli struktuuris. Beeta-laktaamid hõlmavad penitsilliine, tsefalosporiine, karbapeneeme, monobaktaame. Beeta-laktaamid on kõige arvukam kliinilises praktikas kasutatavate mikroobivastaste ravimite rühm, mis omab juhtivat positsiooni enamike nakkushaiguste ravis.

Ajalooline teave. 1928. aastal avastas Londoni St.Mary haiglas töötanud inglise teadlane A. Fleming, et rohelise hallituse (Penicillium notatum) filamentse seeni võime põhjustada rakukultuuris stafülokokkide surma. Seente antibakteriaalse toimega toimeaine A. Fleming nimetas penitsilliini. 1940. aastal Oxfordis oli rühm uurijaid, keda juhtis Kh.V. Flory ja E.B. Puhtas vormis Cheyna isoleeritud märkimisväärses koguses Penicillium notatum'i kultuuri esimesest penitsilliinist. 1942. aastal oli silmapaistev vene teadlane Z.V. Yermolyeva sai penitsilliini penicillium crustosum seenedest. Alates 1949. aastast on kliiniliselt kasutatavaks muutunud praktiliselt piiramatu kogus bensüülpenitsilliini (penitsilliin G).

Penitsilliinirühm hõlmab looduslikke ühendeid, mis on toodetud eri liiki hallitusseente Penicillium'iga ja mitut poolsünteetilist. Penitsilliinidel (nagu teised beetalaktaamid) on bakteritsiidne toime mikroorganismidele.

Penitsilliinide kõige levinumad omadused on järgmised: madal toksilisus, mitmesugused doosid, kõigi penitsilliinide ja osaliselt tsefalosporiinide ja karbapeneemide rist-allergia.

Beetalaktaamide antibakteriaalne toime on seotud nende spetsiifilise võimetega häirida bakteriraku seina sünteesi.

Bakterite rakuseinal on jäik struktuur, see annab mikroorganismidele kuju ja kaitseb nende hävimist. See põhineb heteropolümeer-peptidoglükaanil, mis koosneb polüsahhariididest ja polüpeptiididest. Selle ristseotud võrgustruktuur annab raku seina tugevuse. Polüsahhariidide koostis sisaldab selliseid amino-suhkruid nagu N-atsetüülglükoosamiin, samuti N-atsetüülmuramiinhapet, mis on leitud ainult bakterites. Lühikesed peptiidahelad, kaasa arvatud mõned L- ja D-aminohapped, on seotud aminohapetega. Gram-positiivsetes bakterites sisaldab rakuseina gramm-negatiivsetes bakterites 50–100 peptiidoglükaani kihti 1–2 kihti.

Peptiidoglükaani biosünteesi protsessis osaleb umbes 30 bakteriaalset ensüümi, mis koosneb kolmest etapist. Arvatakse, et penitsilliinid rikuvad rakuseina sünteesi hiliseid etappe, takistades peptiidsidemete moodustumist transpeptidaasi ensüümi inhibeerimise teel. Transpeptidaas on üks penitsilliiniga seonduvatest valkudest, millega interakteeruvad beetalaktaamantibiootikumid. Lisaks transpeptidaasidele sisaldavad penitsilliini siduvad valgud, bakteriraku seina moodustumise lõppetappides osalevad ensüümid karboksüpeptidaase ja endopeptidaase. Neil on kõik bakterid (näiteks on Staphylococcus aureus'el 4 neist, Escherichia coli - 7). Penitsilliinid seonduvad nende valkudega erineva kiirusega, moodustades kovalentse sideme. Kui see juhtub, toimub penitsilliini siduvate valkude inaktiveerimine, bakteriraku seina tugevus puruneb ja rakud lüüsitakse.

Farmakokineetika. Allaneelamisel imenduvad ja jaotuvad penitsilliinid kogu organismis. Penitsilliinid tungivad hästi kudedesse ja kehavedelikku (sünoviaalne, pleuraalne, perikardiaalne, sapi), kus terapeutilised kontsentratsioonid on kiiresti saavutatud. Erandiks on tserebrospinaalvedelik, silma sisekandja ja eesnäärme saladus - siin on penitsilliini kontsentratsioonid väikesed. Penitsilliinide kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus võib varieeruda sõltuvalt tingimustest: normaalses - vähem kui 1% seerumis võib põletik suureneda 5% -ni. Terapeutilised kontsentratsioonid tserebrospinaalvedelikus luuakse meningiidi ja ravimite manustamisega suurtes annustes. Penitsilliinid erituvad organismist kiiresti, peamiselt neerude kaudu, glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Nende poolväärtusaeg on lühike (30–90 min), kontsentratsioon uriinis on kõrge.

Penitsilliini rühma kuuluvate ravimite klassifikatsioonid on mitmed: molekulaarse struktuuri, allika, aktiivsuse spektri jms järgi.

Vastavalt D.A. Kharkevich (2006), penitsilliinid on jaotatud järgmiselt (klassifikatsioon põhineb mitmetel omadustel, sealhulgas erinevuste saavutamise viisidel):

I. Bioloogilise sünteesi teel saadud penitsilliinide preparaadid (biosünteetilised penitsilliinid): t

I.1. Parenteraalseks manustamiseks (hävitatud mao happelises keskkonnas):

bensüülpenitsilliin (naatriumsool), t

bensüülpenitsilliin (kaaliumsool);

bensüülpenitsilliin (Novocaini sool)

I.2. Enteraalseks manustamiseks (happekindel):

fenoksümetüülpenitsilliin (penitsilliin V).

Ii. Poolsünteetilised penitsilliinid

II.1. Parenteraalseks ja enteraalseks manustamiseks (happekindel):

- resistentne penitsillinaasi toimele:

oksatsilliin (naatriumsool),

- lai spekter:

II.2. Parenteraalseks manustamiseks (hävitatud mao happelises keskkonnas)

- laia spektriga, sealhulgas Pseudomonas aeruginosa:

karbenitsilliin (dinaatriumsool), t

II.3. Enteraalseks manustamiseks (happekindel):

karbenitsilliin (indanüülnaatrium), t

Vastavalt E. B. poolt antud penitsilliinide klassifikatsioonile. Mihhailov (2001), penitsilliine võib jagada 6 rühma:

1. Looduslikud penitsilliinid (bensüülpenitsilliinid, bicilliinid, fenoksümetüülpenitsilliin).

2. Isoksasolpenitsilliinid (oksatsilliin, kloksatsilliin, flukloksatsilliin).

3. Amidinopenitsilliin (amdinotsilliin, pivamdinotsilliin, bakamdinotsilliin, acidotsüülliin).

4. Aminopenitsilliinid (ampitsilliin, amoksitsilliin, talampitsilliin, bacampicillin, pivampitsilliin).

5. Karboksüpenitsilliinid (karbenitsilliini, karbetsilliini, karindatsilliini, tikarkilliini).

6. Ureidopenitsilliin (aslotsilliin, mezlotsilliin, piperasiin).

Föderaalses käsiraamatus (vormistussüsteem), väljaandes VIII antud klassifikatsiooni koostamisel võeti arvesse vastuvõtmise allikat, toimespektrit ja kombinatsiooni beetalaktamaasidega.

bensüülpenitsilliin (penitsilliin G),

fenoksümetüülpenitsilliin (penitsilliin V),

3. Laiendatud spekter (aminopenitsilliinid):

4. Pseudomonas aeruginosa vastu:

5. Kombineeritud beeta-laktamaasi inhibiitoritega (inhibiitoriga kaitstud):

Looduslikud (looduslikud) penitsilliinid - Need on kitsas spektriga antibiootikumid, mis mõjutavad grampositiivseid baktereid ja kooki. Biosünteetilised penitsilliinid saadakse kultiveerimiskeskkonnast, millel kasvatatakse teatud vormi seente (Penicillium) tüvesid. On mitmeid looduslikke penitsilliine, millest üks kõige aktiivsemaid ja resistentsemaid on bensüülpenitsilliin. Meditsiinipraktikas kasutatakse bensüülpenitsilliini mitmesuguste soolade kujul - naatriumi, kaaliumi ja novokaiini kujul.

Kõigil looduslikel penitsilliinidel on sarnane mikroobivastane toime. Naturaalsed penitsilliinid hävitatakse beeta-laktamaaside poolt, mistõttu nad ei ole efektiivsed stafülokokk-nakkuste raviks, kuna enamikul juhtudel toodavad stafülokokid beeta-laktamaasi. Nad on tõhusad peamiselt grampositiivsete bakterite (sh Streptococcus spp., Sealhulgas Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix'i rhusiopathia, gramnegatiivsete kokid (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), teatud anaeroobid (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gramnegatiivsed mikroorganismid on tavaliselt resistentsed, välja arvatud Haemophilus ducreyi ja Pasteurella multocida. Viiruste (gripiviiruse, poliomüeliidi, rõugete jne) puhul on mükobakterite tuberkuloos, amebiasise põhjustaja, rikettia, seente penitsilliinid ebaefektiivsed.

Bensüülpenitsilliin toimib peamiselt grampositiivsete kookide vastu. Bensüülpenitsilliini ja fenoksümetüülpenitsilliini antibakteriaalse toime spektrid on peaaegu identsed. Bensüülpenitsilliin on 5–10 korda aktiivsem kui fenoksümetüülpenitsilliin tundlikel Neisseria spp. ja mõned anaeroobid. Fenoksümetüülpenitsilliin on ette nähtud mõõduka raskusega infektsioonidele. Penitsilliinipreparaatide aktiivsus määratakse bioloogiliselt antibakteriaalse toimega Staphylococcus aureus'e konkreetsele tüvele. Toimemooduli (1 U) aktiivsus on 0,5988 ug bensüülpenitsilliini keemiliselt puhas naatriumsool.

Bensüülpenitsilliini olulised puudused on selle ebastabiilsus beeta-laktamaaside suhtes (kui beeta-laktaamitsükli ensümaatiline lõhustamine beeta-laktamaasidega (penitsillinaasid) penitsilaanhappe moodustamiseks, kaotab antibiootikum oma antimikroobse toime), vähene imendumine maos (põhimõtteliselt vajadus inhaleeriva aine järele ventiinis või vajadus inhalaatori tarvis inhalaatoris või vajab inhalaatorit vitiinis või vajab inhalaatorit vitiinis või vajab inhalaatorit vitiinis või vajab inhalaatorit vitiinis või vajab inhalaatorit vitiinis või vajab inhalaatorit vitiinis või vajab inhalaatorit vitiinis või vajab inhalaatorit vitiinis või vajab inhalaatorit vitiinis või vajab inhalaatorit vitiinis või vajab inhalantiini vitiinis või vajab inhalantiini vitiinis või vajab inhalantiini vitiinis või vajab inhalantiini vitiinis või vajab inhalantiini vitiinis või vajab inhalantiini vitiinis või vajab inhalantiini vitiinis või vajab inhalantiini vitiinis või vajab inhalantiini vitiinis. enamiku gramnegatiivsete mikroorganismide vastu.

Normaalsetes tingimustes tungivad bensüülpenitsilliini preparaadid halvasti tserebrospinaalvedelikku, kuid meningese põletikuga suureneb BBB läbilaskvus.

Bensüülpenitsilliinil, mida kasutatakse väga lahustuvate naatriumi- ja kaaliumsoolade kujul, on lühike kestus 3–4 tundi, kuna eritub kiiresti organismist ja see nõuab sageli süstimist. Sellega seoses on meditsiinipraktikas ette nähtud bensüülpenitsilliini (kaasa arvatud novokaiinisool) ja bensatiinbensüülpenitsilliini halvasti lahustuvad soolad.

Pikaajalised kujundid ) on suspensioonid, mida saab manustada ainult intramuskulaarselt. Need imenduvad süstekohalt aeglaselt, luues lihaskoes depoo. See võimaldab teil säilitada antibiootikumi kontsentratsiooni veres pikka aega ja seega vähendada ravimi manustamise sagedust.

Kõik bensüülpenitsilliini soolad on kasutatud parenteraalselt nad hävitatakse mao happelises keskkonnas. Looduslikest penitsilliinidest on ainult fenoksümetüülpenitsilliinil (penitsilliin V) happe suhtes stabiilsed omadused, kuigi need on nõrgad. Fenoksümetüülpenitsilliin erineb keemilises struktuuris bensüülpenitsilliinist fenüülmetüülrühma juuresolekul bensüülrühma asemel.

Bensüülpenitsilliini kasutatakse menstrokokkide infektsioonide korral streptokokkide, sealhulgas Streptococcus pneumoniae (kogukonnas omandatud kopsupõletik, meningiit), Streptococcus pyogenes (streptokokk-mandliteit, impetigo, eripihust, scarlet fever, endokardiit) korral. Bensüülpenitsilliin on difteeria, gaasi gangreeni, leptospiroosi, Lyme'i tõve raviks valitud antibiootikum.

Bitsilliine näidatakse esmalt vajadusel kehas efektiivsete kontsentratsioonide pikaajalisel säilitamisel. Neid kasutatakse süüfilisse ja teistesse haigustesse, mida põhjustavad kahvatu treponema (haarangud), streptokokkide infektsioonid (välja arvatud B-rühma streptokokkide põhjustatud infektsioonid) - äge tonsilliit, scarlet fever, haavainfektsioonid, erüsipelad, reuma, leishmaniasis.

1957. aastal eraldati looduslikest penitsilliinidest 6-aminopenitsillaanhape ja selle alusel alustati poolsünteetiliste preparaatide väljatöötamist.

6-aminopenitsilaanhape - kõigi penitsilliinide ("penitsilliini tuum") molekuli alus - kompleksne heterotsükliline ühend, mis koosneb kahest tsüklist: tiasolidiin ja beeta-laktaam. Beeta-laktaamitsükliga on ühendatud kõrvalradikaal, mis määrab saadud ravimimolekuli olulised farmakoloogilised omadused. Looduslikes penitsilliinides sõltub radikaalstruktuur Penicillium spp.

Poolsünteetilisi penitsilliine toodetakse keemilise modifitseerimise teel, kinnitades erinevad radikaalid 6-aminopenitsilaanhappe molekulile. Seega saadi teatud omadustega penitsilliinid:

- resistentsed penitsillinaaside (beeta-laktamaasi) toime suhtes;

- happevaba, efektiivne kohtumisel;

- millel on laialdane tegevus.

Isoksasolpenitsilliinid (isoksasolüül penitsilliinid, penitsilliin-stabiilsed, antistafülokokk-penitsilliinid). Enamik stafülokokkidest toodavad spetsiifilist ensüümi, beeta-laktamaasi (penitsillinaasi) ja on resistentsed bensüülpenitsilliini suhtes (80–90% Staphylococcus aureus'e tüvedest on penitsilliini moodustav).

Peamine stafülokokkivastane ravim on oksatsilliin. Penitsilliiniresistentsete ravimite rühm hõlmab ka kloksatsilliini, flukloksatsilliini, metitsilliini, naftsilliini ja dikloksatsilliini, mis nende kõrge toksilisuse ja / või madala efektiivsuse tõttu ei leidnud kliinilist kasutamist.

Oksatsilliini antibakteriaalse toime spekter on sarnane bensüülpenitsilliini toime spektriga, kuid oksatsilliini resistentsuse tõttu penitsillinaasile on see aktiivne bensüülpenitsilliini ja fenoksümetüülpenitsilliini suhtes resistentsete penitsilliini moodustavate stafülokokkide suhtes, samuti resistentsus teiste antibiootikumide suhtes.

Isoksasolpenitsilliinid, kaasa arvatud beeta-laktamaasi tootvad stafülokokid, on grampositiivsete kookide (kaasa arvatud stafülokokid) t Oksatsilliin, mis on oluliselt väiksem kui looduslikel penitsilliinidel, on haiguste puhul, mille patogeenid on tundlikud bensüülpenitsilliini mikroorganismide suhtes, vähem tõhusad kui viimastel. Oksatsilliin ei ole aktiivne gramnegatiivsete bakterite (välja arvatud Neisseria spp.), Anaerobide vastu. Sellega seoses on selle rühma ravimeid näidatud ainult juhtudel, kui on teada, et nakkuse põhjustavad penitsilliinit moodustavad stafülokoki tüved.

Peamised farmakokineetilised erinevused isoksasolpenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini vahel:

- kiiret, kuid mitte täielikku (30–50%) imendumist seedetraktist. Neid antibiootikume saab kasutada parenteraalselt (in / m, in / in) ja sees, kuid 1–1,5 tundi enne sööki, sest neil on madal soolhappesisaldus;

- kõrge albumiinisisaldus plasmas (90–95%) ja võimetus isoksasolpenitsilliinide eemaldamiseks organismist hemodialüüsi ajal;

- mitte ainult neerude, vaid ka maksa eritumine, ei ole vaja annustamisrežiimi korrigeerida kerge neerupuudulikkusega.

Oksatsilliini peamine kliiniline tähtsus on Staphylococcus aureus'e penitsilliiniresistentsete tüvede poolt põhjustatud stafülokokk-nakkuste ravi (välja arvatud metitsilliiniresistentsete Staphylococcus aureus'e, MRSA poolt põhjustatud infektsioonid). Tuleb meeles pidada, et haigustes on Stacylococcus aureus'e tüved, mis on resistentsed oksatsilliini ja metitsilliini suhtes (metitsilliin, esimene penitsilliini suhtes resistentne penitsilliin, tavapärased). Oksosilliini / metitsilliini suhtes resistentsed Stocylococcus aureuse tüvede ja kogukonna poolt omandatud tüved on tavaliselt multiresistentsed - nad on resistentsed kõigi teiste beetalaktaamide ja sageli makroliidide, aminoglükosiidide, fluorokinoloonide suhtes. MRSA põhjustatud infektsioonide jaoks valitud ravimid on vankomütsiin või linetsolid.

Naftsilliin on pisut aktiivsem kui oksatsilliin ja teised penitsillinaasiresistentsed penitsilliinid (kuid vähem aktiivsed kui bensüülpenitsilliin). Naftsilliin tungib läbi BBB (selle kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus on piisav stafülokokk-meningiidi raviks), eritub peamiselt sapiga (maksimaalne kontsentratsioon sapis on palju suurem kui seerum), vähemal määral neerude poolt. Võib manustada suukaudselt ja parenteraalselt.

Amidinopenitsillin - Need on kitsas toimespektriga penitsilliinid, millel on valdav toime gramnegatiivsete enterobakterite vastu. Amidinopenitsilliini preparaadid (amidinotsilliin, pivamdinotsilliin, bakamdinotsilliin, acidotsüülliin) ei ole Venemaal registreeritud.

Penitsilliinid laia toimespektriga

Vastavalt D.A. Kharkevich, poolsünteetilised laia spektriga antibiootikumid jagunevad järgmistesse rühmadesse:

I. Ravimid, mis ei mõjuta sinist mäda:

- Aminopenitsilliinid: ampitsilliin, amoksitsilliin.

Ii. Pseudomonas aeruginosa vastu toimivad ravimid:

- Karboksüpenitsilliinid: karbenitsilliin, tikarkilliin, karbetsilliin;

- Ureidopenitsillin: piperatsilliin, aslotsilliin, mezlotsillin.

Aminopenitsilliinid - laia spektriga antibiootikumid. Kõik need hävitatakse nii grampositiivsete kui ka gramnegatiivsete bakterite beetalaktamaasidega.

Meditsiinipraktikas kasutatakse laialdaselt amoksitsilliini ja ampitsilliini. Ampitsilliin on aminopenitsilliinide rühma esivanem. Mis puutub grampositiivsetesse bakteritesse, siis ampitsilliin, nagu kõik poolsünteetilised penitsilliinid, on bensüülpenitsilliini suhtes madalam, kuid on parem kui oksatsilliin.

Ampitsilliinil ja amoksitsilliinil on sarnased toime spektrid. Võrreldes looduslike penitsilliinidega ulatub ampitsilliini ja amoksitsilliini antimikroobne spekter tundlikele enterobakterite tüvedele, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Parem kui looduslikel penitsilliinidel on Listeria monocytogenes ja tundlikud enterokokid.

Kõigist suukaudsetest beetalaktaamidest on amoksitsilliin kõige aktiivsem Streptococcus pneumoniae suhtes, mis on resistentne looduslike penitsilliinide suhtes.

Ampitsilliin ei ole efektiivne Staphylococcus spp., Kõikide Pseudomonas aeruginosa tüvede, enamiku Enterobacter spp. Tüvede, Proteus vulgaris'e (indool-positiivne) tüvede vastu.

Saadaval on kombineeritud ravimid, näiteks Ampioks (ampitsilliin + oksatsilliin). Ampitsilliini või bensüülpenitsilliini kombinatsioon oksatsilliiniga on ratsionaalne, sest selle kombinatsiooniga kaasnev tegevusala muutub laiemaks.

Erinevus amoksitsilliini (mis on üks suukaudsetest antibiootikumidest) ja ampitsilliini vahel on selle farmakokineetiline profiil: amoksitsilliini manustamine imendub soolestikus kiiremini ja hästi (75–90%) kui ampitsilliin (35–50%), biosaadavus ei sõltu toidust. Amoksitsilliin tungib paremini teatud kudedesse, sh. bronhopulmonaalses süsteemis, kus selle kontsentratsioon on 2 korda kõrgem kui kontsentratsioon veres.

Kõige olulisemad erinevused bensüülpenitsilliini aminopenitsilliinide farmakokineetilistes parameetrites:

- võimalus ametisse nimetada;

- kerge seostumine plasmavalkudega - 80% aminopenitsilliinidest jääb veresse vabas vormis - ja hea tungimine kudedesse ja kehavedelikku (meningiitiga, kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus võib olla 70–95% kontsentratsioonist veres);

- kombineeritud ravimite väljakirjutamise sagedus - 2-3 korda päevas.

Aminopenitsilliinide väljakirjutamise põhinäidusteks on ülemiste hingamisteede ja ENT organite infektsioonid, neerude ja kuseteede infektsioonid, seedetrakti infektsioonid, Helicobacter pylori (amoksitsilliini) likvideerimine, meningiit.

Aminopenitsilliinide soovimatu toime tunnuseks on "ampitsilliini" lööve, mis on mitteallergiline makulopapulaarne lööve, mis kaob ravimi tühistamise korral kiiresti.

Üks aminopenitsilliinide määramise vastunäidustusi on nakkuslik mononukleoos.

Nende hulka kuuluvad karboksüpenitsilliinid (karbenitsilliin, tikarkilliin) ja ureidopenitsilliinid (aslotsilliin, piperasiin).

Karboksüpenitsilliinid - Need on antibiootikumid, mille antimikroobne spekter on sarnane aminopenitsilliinidega (va Pseudomonas aeruginosa toime). Karbenitsilliin on esimene anti-mädane penitsilliin, mis on teiste anti-pseudomonas penitsilliinide suhtes halvem. Karboksüpenitsilliinid toimivad ampitsilliini ja teiste aminopenitsilliinide suhtes resistentsete Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) ja indool-positiivsete Proteus (Proteus spp.) Liikide suhtes. Karboksüpenitsilliinide kliiniline tähtsus väheneb praegu. Kuigi neil on lai toimespekter, on nad inaktiivsed suure osa Staphylococcus aureus'e, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes tüvede vastu. Peaaegu ei läbi BBB. Kohtumiste mitmekesisus - 4 korda päevas. Mikroorganismide sekundaarne resistentsus areneb kiiresti.

Ureidopenitsilliinid - see on ka kahjurivastased antibiootikumid, nende toimespekter langeb kokku karboksüpenitsilliinidega. Kõige aktiivsem ravim selles rühmas on piperatsilliin. Selle rühma ravimitest säilitab meditsiini praktikas ainult aslotsilliini.

Ureidopenitsilliinid on Pseudomonas aeruginosa jaoks aktiivsemad kui karboksüpenitsilliinid. Neid kasutatakse Klebsiella spp.

Kõik pestitsiidivastased penitsilliinid hävitatakse beeta-laktamaaside poolt.

Ureidopenitsilliinide farmakokineetilised omadused:

- sisestage ainult parenteraalselt (in / m ja / in);

- mitte ainult neerud, vaid ka maks erituvad;

- kasutamise sagedus - 3 korda päevas;

- bakterite sekundaarne resistentsus areneb kiiresti.

Tugeva vastupanuvõimega tüvede tekkimise ja teiste antibiootikumide eeliste puudumise tõttu on antisaksagiinsed penitsilliinid praktiliselt kaotanud oma tähtsuse.

Nende kahe peroksüdatiivsete penitsilliinide grupi peamised näidustused on haiglasündinud infektsioonid, mida põhjustavad Pseudomonas aeruginosa tundlikud tüved kombinatsioonis aminoglükosiidide ja fluorokinoloonidega.

Penitsilliinidel ja teistel beeta-laktaamantibiootikumidel on kõrge antimikroobne toime, kuid paljud neist võivad tekitada mikroorganismide resistentsust.

See resistentsus on tingitud mikroorganismide võimest toota spetsiifilisi ensüüme - beeta-laktamaasi (penitsillinaasi), mis hävitavad (hüdrolüüsivad) penitsilliinide beeta-laktaamitsükli, mis jätab neil antibakteriaalse aktiivsuse ja viib resistentsete mikroorganismide tüvede tekkeni.

Mõned poolsünteetilised penitsilliinid on beetalaktamaasi suhtes resistentsed. Lisaks on omandatud resistentsuse ületamiseks välja töötatud ühendid, mis võivad pöördumatult inhibeerida nende ensüümide, nn. beeta-laktamaasi inhibiitorid. Neid kasutatakse inhibeerivate penitsilliinide loomiseks.

Beeta-laktamaasi inhibiitorid, nagu penitsilliinid, on beeta-laktaamühendid, kuid neil on iseenesest minimaalne antibakteriaalne toime. Need ained seovad pöördumatult beeta-laktamaase ja inaktiveerivad neid ensüüme, kaitstes seeläbi beetalaktaamantibiootikume hüdrolüüsi teel. Beeta-laktamaasi inhibiitorid on kõige aktiivsemad plasmiidi geenide poolt kodeeritud beeta-laktamaasi suhtes.

Inhibiitor Penitsilliinid on penitsilliini antibiootikumi kombinatsioon spetsiifilise beeta-laktamaasi inhibiitoriga (klavulaanhape, sulbaktaam, tazobaktaam). Beeta-laktamaasi inhibiitoreid ei kasutata eraldi, vaid neid kasutatakse kombinatsioonis beetalaktaamidega. See kombinatsioon võimaldab suurendada antibiootikumi stabiilsust ja selle aktiivsust nende ensüüme tootvate mikroorganismide vastu (beeta-laktamaas): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. h Bacteroides fragilis. Selle tulemusena muutuvad penitsilliinidele resistentsed mikroorganismide tüved kombineeritud ravimi suhtes tundlikuks. Inhibeerivate beeta-laktaamide antibakteriaalse aktiivsuse spekter vastab nende koostises sisalduvate penitsilliinide spektrile, ainult omandatud resistentsuse tase on erinev. Inhibiitori penitsilliine kasutatakse erinevate lokaliseerumiste ja kõhuõõne operatsiooni perioperatiivse profülaktika infektsioonide raviks.

Inhibeerivad penitsilliinid hõlmavad amoksitsilliini / klavulanaati, ampitsilliini / sulbaktaami, amoksitsilliini / sulbaktaami, piperatsilliini / tatsobaktaami, tikarcilliini / klavulanaati. Ticarcilin / klavulanaadil on antiseptiline toime ja see on aktiivne Stenotrophomonas maltophilia vastu. Sulbaktaamil on oma antibakteriaalne toime Neisseriaceae perekonna ja mitte-fermentatiivse Acinetobacter'i perekonna gram-negatiivsete kookide vastu.

Näidustused penitsilliinide kasutamiseks

Penitsilliine kasutatakse nende suhtes tundlike patogeenide põhjustatud infektsioonide korral. Enamasti kasutatakse neid ülemiste hingamisteede infektsioonidena, stenokardia, skarfeedi, otiitide, sepsise, süüfilise, gonorröa, seedetrakti infektsioonide, kuseteede infektsioonide jne ravis.

Penitsilliine tuleb kasutada ainult vastavalt juhendile ja arsti järelevalve all. Tuleb meeles pidada, et ebapiisavate penitsilliinide (samuti teiste antibiootikumide) või liiga vara ravi lõpetamise kasutamine võib põhjustada resistentsete mikroorganismide tüvede tekkimist (see kehtib eriti looduslike penitsilliinide kohta). Kui resistentsus ilmneb, jätkake ravi teiste antibiootikumidega.

Penitsilliinide kasutamine oftalmoloogias. Oftalmoloogias kasutatakse penitsilliine paikselt instillatsioonide, subkonjunktiivsete ja intravitreaalsete süstidena. Penitsilliinid ei liigu hematoftalmilise barjääri kaudu hästi. Põletikulise protsessi taustal suureneb nende tungimine silma sisemistesse struktuuridesse ja nende kontsentratsioonid terapeutiliselt olulised. Niisiis, kui konjunktivaalsesse paaki sisestatakse, määratakse penitsilliini terapeutilised kontsentratsioonid sarvkesta stromas, kui seda kasutatakse paikselt, siis eesmine kamber praktiliselt ei tungi. Kui ravimite subkonjunktiivne manustamine määratakse silma sarvkestas ja silma niiskuses, siis klaaskehas - kontsentratsioon on väiksem kui terapeutiline.

Paikseks manustamiseks mõeldud lahused valmistatakse eelnevalt. Penicilli kasutatakse raviks jne) ja teiste silmahaigustega. Lisaks kasutatakse penitsilliine, et vältida silmalaugude ja orbiidi vigastuste nakkuslikku tüsistust, eriti kui võõrkeha tungib orbiidi kudedesse (ampitsilliin / klavulanaat, ampitsilliin / sulbaktaam jne).

Penitsilliini kasutamine uroloogilises praktikas. Antibiootikumide-penitsilliinide uroloogilises praktikas kasutatakse laialdaselt inhibiitoriga kaitstud ravimeid (looduslike penitsilliinide kasutamine ning poolsünteetiliste penitsilliinide kasutamine valikuliste ravimitena ei ole põhjendatud uropatogeensete tüvede kõrge resistentsuse tõttu).

Penitsilliinide kõrvaltoimed ja toksilised toimed. Penitsilliinidel on antibiootikumide puhul madalaim toksilisus ja terapeutiline toime (eriti loomulik). Kõige tõsisemad kõrvaltoimed on seotud ülitundlikkusega. Allergilisi reaktsioone täheldatakse märkimisväärsel arvul patsientidel (vastavalt erinevatele allikatele, 1 kuni 10%). Penitsilliinid, sagedamini kui teiste farmakoloogiliste rühmade ravimid, põhjustavad ravimite allergiat. Patsientidel, kellel on esinenud allergilisi reaktsioone penitsilliinide suhtes, on nende reaktsioonide hilisem kasutamine täheldatud 10-15% juhtudest. Vähem kui 1% -l inimestest, kellel ei ole varem olnud sarnaseid reaktsioone, esineb korduval manustamisel allergiline reaktsioon penitsilliini suhtes.

Penitsilliinid võivad põhjustada allergilist reaktsiooni ükskõik millises annuses ja mis tahes ravimvormis.

Penitsilliinide kasutamisel on võimalik nii otsese kui ka viivitatud allergilisi reaktsioone. Arvatakse, et allergiline reaktsioon penitsilliinidele on seotud peamiselt nende ainevahetuse vaheproduktiga - penitsilliinirühmaga. Seda nimetatakse suureks antigeenseks determinantiks ja see tekib siis, kui beeta-laktaamitsükkel puruneb. Penitsilliini väikesed antigeensed determinantid hõlmavad muuhulgas penitsilliinide muutmata molekule, bensüülpenitsillaati. Need moodustuvad in vivo, kuid määratakse ka manustamiseks ette nähtud penitsilliini lahustes. Arvatakse, et varased allergilised reaktsioonid penitsilliinidele on vahendatud peamiselt IgE antikehadega väikeste antigeensete determinantide suhtes, mis on hilinenud ja hilinenud (urtikaaria), tavaliselt IgE antikehad suurte antigeensete determinantide suhtes.

Ülitundlikkusreaktsioonid on tingitud antikehade moodustumisest organismis ja tekivad tavaliselt mitu päeva pärast penitsilliini kasutamise algust (perioodid võivad varieeruda mõne minuti ja mitme nädala vahel). Mõnel juhul ilmnevad allergilised reaktsioonid nahalööbe, dermatiidi, palavikuna. Raskematel juhtudel ilmnevad need reaktsioonid limaskestade turse, artriidi, liigesvalu, neerukahjustuse ja muude häirete all. Võimalikud on anafülaktiline šokk, bronhospasm, kõhuvalu, aju turse ja muud ilmingud.

Raske allergiline reaktsioon on absoluutne vastunäidustus penitsilliinide sissetoomisele tulevikus. Patsient peab selgitama, et isegi väike kogus penitsilliini, mis on toidetud või nahatesti ajal, võib olla tema jaoks surmav.

Mõnikord on penitsilliinidele allergilise reaktsiooni ainus sümptomiks palavik (oma olemuse tõttu on see pidev, remiteeriv või vahelduv, mõnikord kaasneb külmavärinad). Palavik kaob tavaliselt 1–1,5 päeva jooksul pärast ravimi kasutamise lõpetamist, kuid võib mõnikord kesta mitu päeva.

Kõikidele penitsilliinidele on iseloomulik rist-sensibiliseerimine ja rist-allergilised reaktsioonid. Igasugused penitsilliini sisaldavad preparaadid, sealhulgas kosmeetika ja toit, võivad põhjustada ülitundlikkust.

Penitsilliinid võivad põhjustada mitmesuguseid mitteallergilisi ja kahjulikke toimeid. Nende hulka kuuluvad: allaneelamine - ärritav, sh. glossitis, stomatiit, iiveldus, kõhulahtisus; i / m manustamisega - valu, infiltratsioon, aseptiline lihase nekroos; sissejuhatuses - flebiit, tromboflebiit.

Võib-olla suureneb kesknärvisüsteemi refleksi erutuvus. Suurte annuste kasutamisel võib esineda neurotoksilisi toimeid: hallutsinatsioonid, pettused, vererõhu reguleerimine, krambid. Krampide krambid on suuremad penitsilliini ja / või raske maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel. Raskete neurotoksiliste reaktsioonide ohu tõttu ei saa penitsilliine manustada endolumbaalselt (välja arvatud bensüülpenitsilliini naatriumsool, mida manustatakse väga hoolikalt elu jooksul).

Penitsilliinide ravis võib tekkida superinfektsioon, suuõõne kandidoos, tupe, soolestiku düsbioos. Penitsilliinid (tavaliselt ampitsilliin) võivad põhjustada antibiootikumidega seotud kõhulahtisust.

Ampitsilliini kasutamine põhjustab "ampitsilliini" löövet (5-10% patsientidest), millega kaasneb sügelus, palavik. See kõrvaltoime esineb kõige sagedamini 5–10. Päeval, mil kasutatakse suurtes annustes ampitsilliini lastel, kellel on lümfadenopaatia ja viirusinfektsioon, või samaaegsel allopurinooli kasutamisel, samuti peaaegu kõigil nakkusliku mononukleoosiga patsientidel.

Spetsiaalsed kõrvaltoimed, mida kasutatakse bicilliinide kasutamisel, on lokaalsed infiltraadid ja vaskulaarsed tüsistused ühe sündroomi (isheemia ja jäsemete gangreeni korral arterisse süstimisel) või Nicolau (kopsu- ja aju veresoonte embolia) kujul.

Oksatsilliini kasutamisel on võimalik hematuuria, proteinuuria ja interstitsiaalne nefriit. Pelaagilise vastase penitsilliinide (karboksüpenitsilliinid, ureidopenitsilliinid) kasutamisega võib kaasneda allergiliste reaktsioonide ilmnemine, neurotoksilisuse sümptomid, äge interstitsiaalne nefriit, düsbakterioos, trombotsütopeenia, neutropeenia, leukopeenia, eosinofiilia. Karbenitsilliini kasutamisega on võimalik hemorraagiline sündroom. Klavulaanhapet sisaldavad ravimid võivad põhjustada ägedat maksakahjustust.

Kasutamine raseduse ajal. Penitsilliinid läbivad platsentat. Kuigi inimestel ei ole piisavaid ja rangelt kontrollitud ohutusuuringuid, penitsilliinid, sh. inhibiitorit, mida kasutatakse laialdaselt rasedatel naistel, ilma komplikatsioonide registreerimata.

Laboratoorsete loomade uuringutes, kus penitsilliinid olid annustes 2-25 (erinevate penitsilliinide puhul), ületasid terapeutilised, viljakuse häired ja mõju reproduktiivsele funktsioonile. Teratogeenset, mutageenset, embrüotoksilist omadust penitsilliini loomade sissetoomisega ei tuvastatud.

Vastavalt FDA (Food and Drug Administration) üldtunnustatud ülemaailmsetele soovitustele, mis määravad kindlaks ravimite kasutamise võimaluse raseduse ajal, kuuluvad penitsilliini rühma ravimid lootele toime FDA kategooriasse (loomade paljunemise uuring ei näidanud ravimite kahjulikku toimet lootele ja piisav ja piisav). ei ole rangelt kontrollitud uuringuid rasedatel naistel).

Penitsilliinide väljakirjutamisel raseduse ajal peaks (nagu mis tahes muul viisil) võtma arvesse raseduse kestust. Ravi käigus on vaja ema ja loote seisundit rangelt kontrollida.

Kasutage imetamise ajal. Penitsilliinid tungivad rinnapiima. Kuigi märkimisväärseid inimeste tüsistusi ei ole registreeritud, võib penitsilliinide kasutamine imetavate emade poolt põhjustada laste sensibiliseerimist, soole mikrofloora muutusi, kõhulahtisust, kandidoosi teket ja nahalööbe teket imikutel.

Pediaatria Lastel penitsilliinide kasutamisel ei registreerita spetsiifilisi pediaatrilisi probleeme, kuid tuleb meeles pidada, et vastsündinute ja väikelaste ebapiisavalt arenenud neerufunktsioon võib põhjustada penitsilliinide kumulatsiooni (seetõttu on krampide tekkimisel suurenenud neurotoksilise toime oht).

Geriaatika Spetsiaalsed geriaatrilised probleemid penitsilliinide kasutamisel ei ole registreeritud. Siiski tuleb meeles pidada, et vanemad inimesed on tõenäolisemalt vanusega seotud neerufunktsiooni häirega ja võivad seetõttu vajada annuse kohandamist.

Neerufunktsiooni kahjustus ja maks. Neeru- / maksapuudulikkuse korral on kumulatsioon võimalik. Mõõduka ja raske neeru- ja / või maksapuudulikkuse korral on vajalik annuse korrigeerimine ja antibiootikumi manustamise vaheline ajavahemik.

Penitsilliinide koostoime teiste ravimitega. Bakteritsiidsetel antibiootikumidel (sealhulgas tsefalosporiinidel, tsükloseriinil, vankomütsiinil, rifampitsiinil, aminoglükosiididel) on sünergistlik toime, bakteriostaatilised antibiootikumid (sealhulgas makroliidid, kloramfenikool, linkosamiidid, tetratsükliinid) on antagonistlikud. Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) vastu toimivate penitsilliinide ja antikoagulantide ja trombotsüütide vastaste ravimite (potentsiaalse suurenenud verejooksu oht) kombineerimisel tuleb olla ettevaatlik. Penitsilliine ei ole soovitatav kombineerida trombolüütiliste ravimitega. Sulfonamiididega kombineerituna võib see vähendada bakteritsiidset toimet. Suukaudsed penitsilliinid võivad vähendada östrogeenide enterohepaatilise ringluse tõttu suukaudsete rasestumisvastaste vahendite tõhusust. Penitsilliinid võivad aeglustada metotreksaadi eliminatsiooni organismist (inhibeerivad selle tubulaarset sekretsiooni). Ampitsilliini ja allopurinooli kombinatsioon suurendab nahalööbe tõenäosust. Bensüülpenitsilliini kaaliumsoola suurte annuste kasutamine koos kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumi preparaatide või AKE inhibiitoritega suurendab hüperkaleemia riski. Penitsilliinid on aminoglükosiididega farmatseutiliselt kokkusobimatud.

Kuna antibiootikumide suukaudsel manustamisel pikeneb, võib soolestiku mikrofloora maha suruda, tootes vitamiine B1, Sisse6, Sisse12, PP, patsiendid hüpovitaminoosi ennetamiseks, on soovitatav määrata B-grupi vitamiine.

Kokkuvõttes tuleb märkida, et penitsilliinid on suur hulk looduslikke ja poolsünteetilisi antibiootikume, millel on bakteritsiidne toime. Antibakteriaalne toime on seotud rakuseina peptidoglükaani sünteesi halvenemisega. Toime on tingitud ensüümi transpeptidaasi inaktiveerimisest, mis on üks bakteriraku seina sisemembraanil paiknevatest penitsilliiniga seonduvatest valkudest, mis on seotud sünteesi hilisemates etappides. Erinevused penitsilliinide vahel on seotud nende toimespektri omadustega, farmakokineetiliste omadustega ja kõrvaltoimete spektriga.

Mitmete aastakümnete jooksul on penitsilliinide edukas kasutamine tekkinud seoses nende ebaõige kasutamisega. Seega on bakteriaalse infektsiooni riskiga penitsilliinide profülaktiline manustamine sageli ebamõistlik. Vale ravirežiim - vale annuse valimine (liiga kõrge või liiga madal) ja manustamissagedus võivad viia kõrvaltoimete, efektiivsuse vähenemise ja ravimiresistentsuse tekkeni.

Nii et praegu on enamik Staphylococcus spp. resistentsed looduslike penitsilliinide suhtes. Viimastel aastatel on suurenenud resistentsete Neisseria gonorrhoeae tüvede avastamise sagedus.

Penitsilliinide suhtes omandatud resistentsuse peamine mehhanism on seotud beeta-laktamaasi tootmisega. Mikroorganismide seas levinud omandatud resistentsuse ületamiseks on välja töötatud ühendid, mis võivad nende ensüümide, nn. beeta-laktamaasi inhibiitorid - klavulaanhape (klavulanaat), sulbaktaam ja tazobaktaam. Neid kasutatakse kombineeritud (inhibiitoriga kaitstud) penitsilliinide loomiseks.

Tuleb meeles pidada, et antibakteriaalse ravimi valik, sealhulgas penitsilliin, peaks esmalt põhjustama haigust põhjustava patogeeni tundlikkus, samuti selle kasutamise vastunäidustuste puudumine.

Penitsilliinid on esimesed kliinilises praktikas kasutatud antibiootikumid. Vaatamata kaasaegsete mikroobivastaste ainete mitmekesisusele, sh tsefalosporiinid, makroliidid, fluorokinoloonid, penitsilliinid on siiani olnud üks peamisi antibakteriaalsete ainete rühmi, mida kasutatakse nakkushaiguste ravis.