Teie küsimustele vastuste kogumine

Kõrgem meditsiiniline haridus ei ole vajalik, et teada saada, milline on paratsetamool, mida see ravim aitab ja millal seda tuleb ette kirjutada. Lõppude lõpuks, hinnatud pillid võib leida igas kodus ravimi rinnus. Ja ei ole ühtegi isikut, kes ei võtaks seda abinõu kogu oma elus vastu.

Mis on paratsetamool?

Ravim sünteesiti enam kui sajandit tagasi ja esimesest testist osutusid usaldusväärsed vahendid valu vastu võitlemiseks. Paratsetamool kuulub mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite rühma - mittesteroidsed põletikuvastased ravimid:

• Erinevalt kortikosteroididest ei mõjuta nad hormoone.
• Rahalised vahendid on saadaval kõikides apteekides ilma retseptita.
• Ärge põhjustage sõltuvust ja ärge moodustage "võõrutussündroomi".
• Pikaajaline kasutamine võib siiski mõju märkimisväärselt nõrgendada.

Paratsetamooli toime aluseks on:

1. Valu leevendamine Selle tõttu kasutatakse ravimit usaldusväärse valuvaigistina, mis võib leevendada keskmise intensiivsusega valu.
2. Antipüreetiline toime. See saavutatakse metabolismi keerulise mõju kaudu. Meie keha palaviku ajal suureneb termoregulaatorikeskust mõjutavate prostaglandiinide tootmine, nad aitavad kaasa temperatuuri tõusule. Prostaglandiinide tootmise vähendamisega aitab paratsetamool kaasa normaalse temperatuuri taastumisele.

Paratsetamooli analgeetiline toime

Erinevalt farmakoloogilise rühma vastanutest on paratsetamoolil kerge põletikuvastane toime. Kuid samal ajal võib ta:

1. Vabane isegi tugevast peavalust.
2. Toimetulek mõõduka raskusega hambavalu korral.
3. Toimige juba 30 minutit pärast taotluse esitamist. Ravim imendub kiiresti seedetrakti kaudu.
4. Abi menstruatsiooni ajal. Anesteetiline toime ja kiire tegutsemine - täpselt see, mida vajate.
5. Toimetulek pohmelusmõjudega. Aga siis peate valima pillide ja pudeli õlle vahel. Selle ravimi kombineerimine alkoholi vastu on vastunäidustatud, ainult enda kahjustamiseks.
6. Vähendage rõhku, mis on kasulik võõrutusnähtude korral. Aga ärge mängige sellega, hüpotensioon on ka tagajärgedega.

Kas ma peaksin temperatuuri kärpima?

Seni peeti paratsetamooli ainult valuvaigistiteks, kuid me teame, et see lööb temperatuuri väga hästi:

• Prostaglandiinid on lipiidid, nende tootmise aluseks on arahhidoonhape.
• Ravim on seotud reaktsioonide kaskaadi blokeerimisega, mis viib selle happe transformeerumiseni füsioloogiliselt aktiivseteks aineteks, mis võivad oluliselt suurendada kehatemperatuuri.
• Selle indikaatori edasine reguleerimine toimub termoregulatsioonikeskuse arvelt.

Kuid kõiges selles on üks nüanss. Inimese kehatemperatuuri muutus on füsioloogiline kaitsev reaktsioon, mis on muu hulgas suunatud võitlusele infektsiooni vastu:

• Kõrgemad temperatuurid kahjustavad viiruste ja bakterite paljunemist.
• Selles protsessis toodetud spetsiifilised valgud takistavad viiruse edasist levikut.

Kuid me ei räägi füsioloogilisest kaitsest, kui termomeetri indikaatorid ületavad kõik mõistlikud piirid. Lisaks on teil igas apteegis rahul paljude viirusevastaste ravimitega.

Haiguse vastu võitlemiseks ei ole vaja kõrget temperatuuri taluda, jooge pill.

Kasutamise vastunäidustused

Kõigi vahendite kirjelduses on alati oma hetked. Ebameeldivad hetked. Sellisel juhul pole neid nii palju:

Vanus ja kasutusaeg

Alkohol ja seedimine

Lapsepõlves kasutamise osas erinesid ekspertide arvamused. Lugege juhiseid, see näitab selgelt, et tablette ei tohi anda alla 3 kuu vanustele lastele. Järgmine - vastavalt annusele. Te võite leida väiteid, et paratsetamooli ei soovitata kasutada kuni 12 aastat, kuid see on tõsine liialdus. Pediatrid armastavad MSPVA-sid just seetõttu, et neid saab lastele ette kirjutada ilma keha kahjustamata.

Paratsetamooli ei tohi kombineerida alkoholiga. Võib muuta ravimi farmakoloogilist toimet. Lisaks on see täiendav koormus maksale ja südame-veresoonkonna süsteemile. Nagu mainitud, mõjutab paratsetamool survet, vähendades seda.

Paratsetamool ei ole mõeldud pikaajaliseks kasutamiseks. Juba pärast nädala pidevat kasutamist hakkab selle tõhusus nullistuma. Meie keha kohandub uute tingimustega.

Tabletid on kõige parem mitte kasutada tühja kõhuga. Haavandite tekkimist ei tohi põhjustada aspiriin, kuid sama COX inhibeerimine on selle ravimi keskmes. Üldiselt ei pruugi mao limaskesta ravimi võtmise ajal tunduda väga mugav.

Paratsetamooli toime kehale

Ja nüüd, mida sa tead narkootikumide kohta:

• See võib isegi aidata akne. Noorukis kannatab iga teine ​​inimene, kuid vähesed teavad, kuidas tõhusalt võidelda. Tegelikult on akne sama põletik, paratsetamooli põletikuvastane toime sobib ideaalselt. Tablettide purustamine ja segamine veega on piisav, kuni pasta ilmub. Hõõruge probleemset ala ja oled õnnelik.
• Ärge kunagi jooge tablette rohelise tee ja kohviga. Need kaks jooki sisaldavad piisavalt kofeiini, et häirida ravimi ainevahetust organismis.
• Maksimaalne ühekordne annus - kuni 1000 mg. Laste jaoks on see toodud juhistes, sõltuvalt vanusest.
• Te võite võtta kuni 6 tabletti päevas. Soovitatav on kasutada ravimit ühekordse vahendina ägedate häirete raviks. Püsiv vastuvõtt on vastunäidustatud.
• Paratsetamool ainult sümptomeid leevendab, kuid ei mõjuta patoloogia allikat. Hammast ei ravita, nakkus ei möödu, peavalu põhjus ei kao. Kõiki neid vajate täiendava abi saamiseks vastava spetsialisti poole.
• Isegi hambavalu juuresolekul tasub süüa enne ravimi kasutamist. Ärge kahjustage kõhtu.

Millal on ette nähtud paratsetamool?

Paratsetamool on tõestanud oma tõhusust:

1. Kõrgendatud temperatuuridel. Kõrvaldab mis tahes päritoluga palaviku.
2. Peavalu. Migreeni korral on muud vahendid efektiivsemad, kuid see päästab teid tuhande õhtu tuimast poole tunni pärast.
3. Hambavalu. Kui hambaarsti visiid on planeeritud ainult hommikul ja öösel tuleb kuidagi elustada, muutub paratsetamool teie asendamatuks assistendiks.
4. Kuu. Kiirus välistab vajaduse taluda valu. Aga parem on kasutada mitte rohkem kui 1-2 korda tsükli kohta.
5. Lihas- ja liigesevalu on südame sees sama anesteetiline toime.
6. Noorukieas, kui peamine probleem on näo akne.

Mis tahes ravimi kasutamine peaks olema mõistlik. Parem on teada, milline on paratsetamool, mida see aitab ja millistel juhtudel ei ole see efektiivne. Kuid ülemäärane ettevaatus võib põhjustada valu või palaviku, mis on absoluutselt mõttetu.

Video: mida aitab paratsetamool?

Selles videos räägib dr Komarovsky teile, mida paratsetamooli kasutatakse, mida see aitab ja milline on selle erinevus teistest palavikuvastastest aspiriinidest:

Paratsetamool

Peavalu on 21. sajandi tõeline tervisehäire. Infovoogude arvukus, muutuv kliima, negatiivsed ilmastikutingimused (väsimus, suits), keskkonnaseisundi halvenemine - see on puudulik loetelu teguritest, mis põhjustavad elanikkonna esinemissageduse suurenemist.

Peavalus ei esine sageli prekursoreid, 85% juhtudest algab järsult ja jõuab tippu mõne minuti jooksul.

Kui haigus on üllatunud, jõuavad narkootikumid appi. Paratsetamool peavalu jaoks on kasutamise sageduse poolest juhtpositsioonil - see on lihtne ravim, mis on alati koduvaliku rinnus. See on tõeliselt aeganalüüs: esimesed kohtumised ja müügid toimusid 19. sajandi lõpus. Paratsetamool on samuti oma populaarsuse tõttu vastunäidustuste lühikese nimekirja ja kõrvaltoimete harva esinemise tõttu võlgu.

Paratsetamooli toimemehhanism

Toimeaine on atsetomenapeen, selle komponendi põhjal luuakse mitmeid laialdaselt avaldatud tooteid (Panadol, Volpan, Efferalgan, Acamol jt), mis on analoogsed paratsetamooliga.

Vabanemise vormid: tabletid, küünlad, suspensioonisiirupid.

Peavalu paratsetamool aitab hästi või ei oma üldse soovitud efekti - selle analgeetiline toime sõltub tugevalt inimese individuaalsest tundlikkusest. See on valuvaigisti, millel on nõrk põletikuvastane toime ja suur antipüreetiline toime, leevendab mis tahes laadi valu (migreen, hambavalu).

Hästi seeditav: siseneb vereplasma poole tunni pärast. Ravimi suurimat kontsentratsiooni võib täheldada umbes 1 tund pärast manustamist.

Ravim kuulub mitmete mittesteroidsete ravimite hulka, mida väljastatakse apteekides ilma retseptita.

Kuidas manustada paratsetamooli

Peavalu paratsetamooli tuleb tarbida pärast sööki puhta veega. Maksakoormuse tõttu ei ole soovitatav seda kasutada koos kohviga.

Tavaline annus (kui arst ei soovi teisiti) on täiskasvanule 0,5-1 g.

Paratsetamooli võib kasutada laste ravimisel juba varases eas; sel juhul arvutatakse annus rangelt sõltuvalt lapse kehakaalust.

Maksimaalne raviperiood on 3 päeva. Korduvate vastuvõttude vaheline intervall peab olema vähemalt 4 tundi, mitte rohkem kui 4 korda päevas.

Kasutage ettevaatusega laste ravimisel, hoolikalt jälgides annust. Isegi suhteliselt väike liig, näiteks 5 g annus, võib viia suurte negatiivsete tagajärgede ilmumiseni.

Paratsetamooli toime kehale

Ravimi laialdane kättesaadavus loob illusiooni selle täieliku ohutuse kohta, kuid see ei ole täiesti tõsi. Peamised vastunäidustused:

• ei ole soovitatav kasutada, kui teil on maksahaigus (hepatiit, tsirroos ja teised). Paratsetamooli kasutamine koos kohviga on rangelt keelatud, see korrutab keha koormust. Üleannustamise komplikatsioon on maksa nekroos, mis võib olla surmav;
• kilpnäärmehaiguse esinemisel tuleb olla ettevaatlik: on tõestatud, et paratsetamooli suurtel annustel on endokriinse süsteemi elementidele depressiivne toime;
• kasutama ettevaatusega, kui on esinenud neeruhaigus;
• need, kellel on diagnoositud astma, peaksid enne ravimi võtmist konsulteerima arstiga, paratsetamool võib suurendada bronhospasmi.

Kõrvaltoimete hulgas on soole funktsiooni häire, harvadel juhtudel võivad tekkida allergilised nahareaktsioonid.

Kasutamine raseduse ajal

Ravim ületab platsentaarbarjääri, kuid puuduvad andmed lootele avalduva negatiivse mõju kohta. Seetõttu kasutavad rasedad naised peavalu paratsetamooli kõige ohutumate ravimitena. Lubatud kasutada imetamise ajal.

See ravim on ühekordne annus, mis ei ole ette nähtud püsivaks raviks. Peavalu paratsetamooli kasutatakse valuvaigistina: ravim eemaldab haiguse ebameeldivad ilmingud, kuid ei aita kaasa põhjuse kõrvaldamisele.

Kui paratsetamoolil ei ole oodatavat toimet (seda kasutati edukalt peavalu abinõuna varem, kuid lõpetati abistamisega), peate pöörama suurt tähelepanu kaasnevate sümptomite esinemisele ja, kui nad ilmuvad, konsulteerige õige diagnoosiga arstiga. Peapööritus, vegetatiivse-vaskulaarse looduse häired - palsam, tinnitus, äkilised vererõhu muutused - nende ilmingute kompleksi peaks analüüsima neuroloog või terapeut.

Mis aitab Paratsetamooli

Paratsetamool on populaarne farmakoloogiline ravim, millel on palavikuvastased ja muud ravimid. Suur hulk toiminguid, mugav farmakoloogiline vorm, madal hind muudavad tööriista populaarseks kõigi elanikkonna segmentide seas. Paljud küsivad, mida Paratsetamool aitab. Omades ainulaadseid farmakoloogilisi omadusi, võitleb see ravim paljude terviseprobleemidega. Et teada saada, millal ja kuidas anda lastele, täiskasvanutele õiguskaitsevahendeid, tasub teada selle mõju mehhanisme, kõrvaldamise teed, näidustust ja vastunäidustust.

Ravimi farmakoloogiline toime

Paratsetamooli toimimise mõistmiseks tuleb uurida selle farmakoloogilisi põhimõtteid. Ravim imendub seedetrakti limaskestale hästi. Ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres pärast manustamist saavutatakse 40 minuti pärast.

Allaneelamisel pärsib ravim prostaglandiinide tootmist. Neid aineid toodavad mis tahes laadi põletikulised protsessid, mis kutsuvad esile palaviku ja valu. Kõige sagedamini põhjustab see tingimus külma. Ravim mõjutab neuroneid kergesti, nii et see eemaldab tõhusalt valu. Kombinatsioonis põletikuvastaste võimetega on ravimil palju kasutusviise.

Näidustused Paratsetamool

Arstid määravad tabletid palavikuvastase, põletikuvastase ja valuvaigistina. Lapsed soovitavad hammaste, suu põletikega lastele paratsetamooli. Vahendite kasutamine on võimalik erinevates farmakoloogilistes vormides: suukaudsed tabletid ja kapslid spetsiaalses korpuses, lahustuv kihisev, siirup ja suspensioon, ravimküünlad (laste paratsetamool), süstelahus. Igal pool erineb sama koostis ainult toimeaine sisaldusest. Vahendeid on võimalik vastu võtta aadressil:

• temperatuuri tõus;
• valu hammastes ja igemetes;
• kord kuus;
• peavalu;
• akne ja akne;
• pohmelus

Paratsetamool temperatuuril

Tablett vähendab efektiivselt ja kiiresti temperatuuri. Iga arst ütleb, et palaviku alandamine alla 37,5 ei ole soovitatav. See on sümptom põletikulises protsessis, immuunsuse looduslike jõudude võitluses viiruste, bakterite ja teiste patogeenidega. Aga kui täiskasvanu kannab sellist riiki kergesti, toovad valu ja halb enesetunne lapsele ja tema vanematele palju vaeva. Seetõttu tahan teda aidata. Aine on küünalde, siirupi, tablettide kujul.

Kui imikute temperatuur on alates 3 kuust, siis soovitavad lastearstid enne või pärast sööki kasutada 50 mg annusega küünlaid. Vastuvõtt - 4 korda võrdsete intervallidega päevas. 3 kuu kuni aasta vanuses kasutatakse küünlaid annusega 100 mg või laste siirupit. Selles vormis tapab tööriist kiiresti soojuse. 1–6-aastaselt on annus 200 mg korraga, 6–12 aastat, ühekordne annus kuni 500 mg. Paratsetamooli annuste vahel võetakse perioodiliselt temperatuuri näitajaid. Kuumuse puudumisel peaksite ravimit kohe lõpetama, kuna sellel ei ole piisavalt põletikuvastaseid, viirusevastaseid võimeid.

Kui palavik täiskasvanud võtavad ravimit palaviku ja valu leevendamiseks mitte rohkem kui 5 korda päevas. Ühekordne maksimum - 500 mg toimeainet siirupi kujul. Populaarne on aspiriini ja paratsetamooli kombinatsioon. Kuid sellises töövahendis osalemiseks ei ole seda väärt. Aspiriinil on negatiivne mõju seedekulgla ülemistele osadele, mistõttu sageli pärast seedeelundi teket kõhuprobleemid.

Hambavalu

Paratsetamool on võimeline vähendama valu suuõõne, igemete ja parodondi põletikulistes protsessides. Võtke täiskasvanud: 1 tablett 0,5-1 grammi annusega mitte rohkem kui 5 korda päevas. Imikutel, kes on 3-aastased, kui nad selle aja jooksul hammastavad ja tõstavad temperatuuri, antakse paratsetamool küünla või spetsiaalse siirupina, mille ühekordne annus on kuni 100 mg. Ravim ei ravi teie hambaid välja ja valu läheb ära vaid paar tundi, nii et probleemi lahendamiseks peaksite külastama hambaarsti kontorit.

Valu ajal menstruatsiooni ajal

Paljude naiste menstruatsiooniga kaasneb tugev valu ebamugavusega. Krampide leevendamiseks menstruatsiooni ajal soovitavad arstid kasutada mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid. Paratsetamooli peetakse nende seas populaarseks. Kui tunne on väga tugev, suurendage annust. Ärge tarbige rohkem kui 8 tabletti päevas. Sel juhul tekib üleannustamine kõigi tagajärgedega.

Paratsetamool peavalu jaoks

Peavalu, migreeni taandumine enne paratsetamooli. Haigusseisundi leevendamiseks võtavad täiskasvanud pillid 500 mg toimeainet pillina. Kui päevane annus ületab 4 grammi ravimit, ilmuvad kiiresti kõrvaltoimed, mürgistus ja halb tervis. Selleks, et see juhtuks, tasub lugeda retsepti üksikasjalikult.

Tööriist võib tõhusalt leevendada erinevat laadi ja tugevuse pea, kuid mitte rohkem kui 4 päeva järjest. Seejärel harjuvad prostaglandiinid vahendite vastuvõtmisega ja anesteetiline toime ei tule.

Akne ja akne

Paratsetamooli tablett, kui seda kasutatakse väliselt, eemaldab kiiresti akne, akne. Selleks lihtsalt lihvige ravimit, lisage vett ja küpseta küpsetust. Kinnitage see aine kahjustatud piirkonnale 5 minutiks. Selle aja jooksul eemaldab see akne punetuse ja põletiku. Päeval peate tegema 4 sellist protseduuri. Ravim aitab akne mõne päeva jooksul eemaldada.

Eemaldage valu, pea spasm, eemaldage üldine nõrkus pärast alkoholi tarvitamist. See ei mõjuta kõhuga (mitte aspiriiniga), mistõttu ei põhjusta see iiveldust ega kõrvetist. Ühekordne annus kuni 500 mg ravimit, päevane annus ei tohiks ületada 4 grammi.

Kui kaua paratsetamooli aitab?

Paratsetamool siseneb kiiresti vereringesse, mis imendub ülemise seedetrakti poolt. Maksimaalne kontsentratsioon pärast manustamist toimub 40 minuti pärast. Lapsed põlevad küünalde temperatuuri. Selline farmakoloogiline vorm, lapse keha metaboolsed omadused ja päraku limaskestade verevarustusomadused soodustavad ravimi allaneelamist 10 minuti jooksul.

Kas te saate juua paratsetamooli raseduse ja HB?

Külmetust, palavikku raseduse alguses korrigeeritakse paratsetamooliga. Sellisel juhul peate rangelt järgima kasutusjuhendit, mitte ületama 4 g ravimi päevamäära ja mitte rohkem kui 4 päeva järjest. Paratsetamooli ei ole soovitatav juua kolmandal trimestril. Raseduse hilisemates etappides määravad arstid analooge, mis ei kahjusta lootele ja ema neerudele.

Paratsetamooli koos gv-ga on võimalik võtta. Tänu kiirele eritumisele kehast (ühe tunni jooksul pärast manustamist) ei kogune see piima. Et kaitsta imikuid ravimite mõju eest kehale, ei tohi te pärast ravimi võtmist tund aega imetada. Valu või soojuse leevendamise norm noor emal on 1 tablett.

Kuidas võtta: annus täiskasvanutele ja lastele

Täiskasvanud kasutavad paratsetamooli tablette, siirupit, küünlaid. Igas farmakoloogilises vormis ei tohi ravimi päevane annus ületada 4 grammi, üks annus 1, 5 g. Juhendis soovitatakse täiskasvanutel võtta palaviku ja valu raviks:

• Pillid 1-2 tabletti (200, 250, 300, 500 mg) pärast sööki. Maksimaalne päevane annus on 4 korda;
• Rektal küünlad. Maksimaalne kiirus on 1,5 g toimeainet. Ühekordne annus - 1 küünal. Ravimi maksimaalne kogus päevas - 4 korda;
• Siirup 50 ml 4 korda päevas korrapäraste ajavahemike järel.

Ravimit kasutavad lapsed sõltuvad nende vanusest ja kehakaalust. Ravi eesmärgil:

• Pillid 3–6-aastaselt - fondide päevamäär ei ületa 2 grammi. Vastuvõtt - 1-2 tabletti korraga annusega 120-200 ml;
• Siirup Enam kui 4 vastuvõttu päevas. Vanus ja annus: 3 kuud kuni 1 aasta - 2,5-5 ml; 1-6 aastat - 5-10 ml, 6 kuni 12 aastat - 10-20 ml;
• Küünlad. Kuni 3 aastat - 15 mg kilogrammi kohta, 3-6 aastat - kuni 60 mg 1 kg kohta; 6-12 aastat vana - kuni 2 grammi päevas.

Vastunäidustused

Paratsetamooli vastuvõtt ei anna alati leevendust, sest selle kasutamisel on vastunäidustusi. Seda populaarset ravimit ei saa kasutada valu või kuumuse leevendamiseks, kui:

1. Patsient on kuni 1 kuu vana;
2. Lapse või imetamise ajal (imetamine);
3. Mistahes maksahaiguste korral;
4. Neeruprobleemid;
5. Allergiad toimeaine suhtes.

Kui on vähemalt üks vastunäidustus, valib arst teised valuvaigistid või mittesteroidsed põletikuvastased ravimid.

Kõrvaltoimed

Ravimi toime rikkudes juhiseid, annus tekitab kõrvaltoimeid. Üleannustamine võib põhjustada:

• lööve, punetus, urtikaaria. Allergia ravimile on sageli sellised välised ilmingud;
• kõhuvalu. Mao reageerib ebanormaalsele tarbimisele või üleannusele;
• unine, tahan magada. Seisundi põhjuseks on madal rõhk;
• maksa- või neerufunktsiooni häired;
• vere glükoosi, hemoglobiini taseme järsk langus.

Annuse rikkumise või vale sissepääsu korral tuleb koheselt kiirabi saata.

Ravimikulu

Paljud on huvitatud: kui palju on apteegis Paratsetamool. Hind sõltub ravimi farmakoloogilisest vormist, annusest, pakendist, millisele võrgustikule apteek kuulub. Maksumus on:

• Pillid Pakend 10 tükki annusega 200 mg - 4 kuni 6 rubla, 10 tükki annusega 500 mg - 9 kuni 12 rubla;
• Küünalde annus 500 mg 10 tükki - 40-60 rubla;
• Siirup 100 ml - 60-80 rubla;
• Riputus maasika maitsega lastele 10 ml - 70-90 rubla.

Paratsetamooli analoogid

On analooge, mis sisaldavad paratsetamooli ja täiendavaid toimeaineid või teisi raviaineid. Analoogide mittesteroidsed põletikuvastased või valuvaigistid on ainult arst. See otsus tehakse vastunäidustuste, allergiliste reaktsioonide ja muude tõsiste põhjuste juuresolekul. Need ravimid valu, põletiku ja palaviku leevendamiseks hõlmavad järgmist:

1. Panadol Aktiivne kokteil koosneb paratsetamoolist ja kofeiinist. Seda kasutatakse palaviku, erinevate tugevuste ja iseloomuga valu tunnetuste leevendamiseks. Saadaval suukaudsete tablettidena. Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed võtavad 1-2 tabletti annusega 500-1000 mg kuni 4 korda päevas. Määr päevas - mitte rohkem kui 4 grammi ravimit.
2. Baralgetas Toimeainete analgeerimine, pitofenoon eemaldab põletiku, palaviku lastel ja täiskasvanutel. Pharma vorm - pillid. Päevane annus ei ületa 6 tükki, vastuvõtu kestus ei ületa 5 päeva. Annustamine: täiskasvanud - 1-3 tabletti korraga kuni 3 korda päevas; lapsed: 6-8 aastat vana - pool kapslit, 9-12 aastat vana - ¾, 12-15 aastat vana - 1 kapsel mitte rohkem kui 2 korda kraani kohta.
3. Nimid. Nimetululil põhinev ravim. Võitleb palaviku, valu ja põletikuga. Paratsetamooli analoogina kasutatakse seda tablettide, graanulite ja suspensioonide farmakoloogiliste vormide kujul. Võtke: täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - 100 mg kaks korda päevas, alla 12-aastased lapsed –1,5 mg 1 kg kehakaalu kohta, jaguneb kaheks annuseks.

Paratsetamool

Süstemaatiline (IUPAC) nimi: N- (4-hüdrofenüül) etaanamiid
N- (4-hüdrofenüül) atseetamiid
Kaubanimed: Tylenol (USA), Panadol (Austraalia) ja paljud teised.
Õiguslik seisund: reguleerimata aine (Austraalia); lubatud tasuta müügiks (Ühendkuningriik); käsimüügiraha (USA)
Manustamisviis: suukaudne; rektaalne; intravenoosselt
Biosaadavus: 63-89%
Seondumine valkudega: 10-25%
Metabolism: peamiselt maksas
Poolväärtusaeg: 1-4 tundi
Eritumine: uriin (85-90%)
Paratsetamool, tuntud ka kui atsetaminofeen, on ravim, mille keemiline nimetus on N-atsetüül-p-aminofenoon, mida kasutatakse laialdaselt vastunäidustuse (valuvaigisti) ja palavikuvastase toimeainena. Paratsetamool on rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus, mis on heaks kiidetud ka Austraalias ja Ühendkuningriigis ning atsetaminofeen on Ameerika Ühendriikides ja Jaapanis levinud kohandatud nimi. Paratsetamool liigitatakse kerge valuvaigistina. Seda kasutatakse sageli peavalude ja muude nõrkade valu leevendamiseks ning see on erinevate gripi ja külma ravimite peamine koostisosa. Kombinatsioonis opioidanalgeetikumidega võib paratsetamooli kasutada ka tugevamate valu, nagu operatsioonijärgne valu, leevendamiseks ja vähihaigete valu leevendamiseks. Kuigi paratsetamooli kasutatakse põletikulise valu raviks, ei klassifitseerita seda alati mittesteroidseks põletikuvastaseks ravimiks, kuna paratsetamoolil on ainult nõrk põletikuvastane toime. Paratsetamool on soovitatavates annustes ohutu kasutada, kuid isegi väike ravimi üleannustamine võib lõppeda surmaga. Võrreldes teiste käsimüügivastaste valuvaigistitega on paratsetamool üleannustamise korral oluliselt mürgisem, kuid see võib olla soovitatavates annustes vähem toksiline. Paratsetamool on fenatsetiini ja atsetaniliidi aktiivne metaboliit (minevikus populaarsed valuvaigistid ja palavikuvastased ravimid). Erinevalt fenatsetiinist, atsetaniliidist ja nende kombinatsioonidest ei peeta paratsetamooli kantserogeenseks, kui seda kasutatakse terapeutilistes annustes. Sõnad atsetaminofeen (mida kasutatakse USAs, Kanadas, Jaapanis) ja paratsetamool (mida kasutatakse kõikjal) on saadud ühendi para-atsetüülaminofenooli keemilisest nimetusest. Mõnedel juhtudel, näiteks anesteetikumide määramisel, mis sisaldavad seda ravimit oma koostises, lühendatakse seda APAF-na (atsetüül-para-aminofenool). Ravim kuulub Maailma Terviseorganisatsiooni elutähtsate vahendite nimekirja.

Paratsetamooli meditsiiniline kasutamine

Paratsetamool ja kõrge temperatuur

Paratsetamool on ravim, mis on heaks kiidetud igas vanuses inimestele. Maailma Tervishoiuorganisatsioon (WHO) soovitab kasutada paratsetamooli lastel ainult temperatuuril üle 38,5 ° C (101,3 ° F). Meta-analüüs näitab, et ravim on ibuprofeeniga võrreldes vähem efektiivne.

Paratsetamool ja valu

Paratsetamooli kasutatakse erinevat päritolu valu leevendamiseks. Selle analgeetilised omadused on sarnased aspiriiniga, samas kui selle põletikuvastane toime on nõrgem. Võrreldes aspiriiniga, näitab paratsetamool paremat taluvust maohappe liigse sekretsiooni või pikaajalise verejooksu ajal. Alates 1959. aastast on ravim saadaval ilma retseptita. Paratsetamoolil on suhteliselt nõrk põletikuvastane toime, erinevalt teistest populaarsetest analgeetikumidest, nagu näiteks MSPVA-d aspiriin ja ibuprofeen, kuid ibuprofeenil ja paratsetamoolil on peavalude ravis sarnane toime. Paratsetamool võib vähendada artriidi valu, kuid ei mõjuta põletikku, punetust ega turset. Uuringud näitavad, et võrreldes mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega näitab paratsetamool vastuolulisi tulemusi. Randomiseeritud kontrollitud uuring osteoartriidi kroonilist valu kogenud täiskasvanud patsientidel on näidanud, et paratsetamool ja ibuprofeen näitavad võrdset efektiivsust. Aastatel 1996 ja 2009 tehti uuringuid paratsetamooli ja nõrkade opioidide, näiteks kodeiini kombineerivate ravimite tõhususe kohta. Sellised ravimid on 50% efektiivsemad kui paratsetamool üksi, kuid neil on suurem kõrvalnähtude arv. Paratsetamooli ja tugevate opioidide, näiteks morfiini kombinatsioon aitab vähendada opioidide hulka ravimis ja suurendada valuvaigistavat toimet. Luu- ja lihaskonna vaevusi põdevate laste randomiseeritud kontrollitud uuring näitas, et standardsete annuste korral on ibuprofeen valu efektiivsemalt vähendav kui paratsetamool.

Paratsetamooli kõrvaltoimed

Paratsetamooli soovitatavad annused ja piiratud aja jooksul kasutatavad kõrvaltoimed ei ole tavaliselt või väga nõrgad.

Paratsetamool ja maksakahjustus

Paratsetamooli äge üleannustamine võib põhjustada surmaga lõppevat maksakahjustust. USA FDA sõnul võib "atsetaminofeen põhjustada tõsiseid maksakahjustusi, kui neid võetakse soovitatust suurematel annustel." 2011. aastal kohustas FDA tootjaid värskendama kõigi atsetaminofeeni sisaldavate toodete märgiseid ja hoiatama kasutajaid tõsiste maksakahjustuste võimalike ohtude kohta. Lisaks algas Ameerika Ühendriikides patsientide üleannustamise ennetamiseks riiklik haridusprogramm. Kroonilise alkoholismi korral suureneb üleannustamise oht. Paratsetamooli mürgistus on lääne maailmas maksakahjustuse peamine põhjus ning narkootikumide mürgistuse peamine põhjus Ameerika Ühendriikides, Ühendkuningriigis, Austraalias ja Uus-Meremaal. Vastavalt FDA andmetele, 1990. aastatel Ameerika Ühendriikides, oli „atsetaminofeeni üleannustamisega seotud 56 000 erakorralist ravi, 26 000 hospitaliseerimist ja 458 surmajuhtumit aastas. Atsetaminofeeni tahtmatu üleannustamine on seotud 25% hädaolukordade osakondade kõnedega, 10% hospitaliseerimistega ja 25% surmajuhtumitega. " Paratsetamool metaboliseerub maksas ja on hepatotoksiline aine; koos alkoholi kasutamisega suurenevad kõrvaltoimed ja ilmnevad sageli kroonilistel alkohoolikutel või maksakahjustusega patsientidel. Mõned uuringud on näidanud, et kui te võtate pidevalt paratsetamooli suurtes annustes, suureneb ülemise seedetraktiga seotud tüsistuste oht, näiteks mao verejooks. Harvadel juhtudel täheldatakse neerukahjustust, eriti sageli üleannustamise korral. FDA ei soovita arstidel määrata paratsetamooli annustes, mis ületavad 325 mg koos narkootiliste ainetega maksatoksilisuse ohtude tõttu, ületades terapeutilist kasu.

Nahareaktsioonid

2. augustil 2013 andis USA FDA välja uue hoiatuse paratsetamooli kohta, mis näitas, et ravim võib põhjustada harvaesinevaid ja tõenäoliselt surmavaid nahareaktsioone, nagu Stephen-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs. FDA kohustas tootjaid viima oma toodete etikettidele teavet võimalike ravimite nahareaktsioonide kohta.

Astma

Paratsetamooli kasutamise ja astma arengu vahel on seos, kuid kontrollitud uuringute andmed näitavad, et see seos võib sõltuda muudest põhjustest. Alates 2014. aastast soovitavad Ameerika Pediaatriaakadeemia ja Riiklik Tervise- ja Kliinilise Pädevuse Instituut jätkuvalt paratsetamooli, et leevendada valu ja ebamugavustunnet lastel, kuid mõned eksperdid soovitavad vältida paratsetamooli kasutamist astma põdevatel lastel või astma ohustatud lastel.

Muud tegurid

Erinevalt aspiriinist ei ole paratsetamool antitrombootiline aine, mistõttu seda võib kasutada patsientidel, kellel esineb vere hüübimisega seotud tüsistusi. Lisaks sellele ei põhjusta ravim mao probleeme. Erinevalt aspiriinist ei aita paratsetamool põletikku. Võrreldes ibuprofeeniga (mille kõrvaltoimed võivad olla kõhulahtisus, oksendamine ja kõhuvalu), ei ole paratsetamool seedetraktile nii tugevat negatiivset mõju. Erinevalt aspiriinist peetakse paratsetamooli lastele üldiselt ohutuks, kuna see ei põhjusta Reye sündroomi ohtu viirushaigustega lastel. Paratsetamool võib harrastuseks koos opioididega võtta kuulmislangust.

Paratsetamooli üleannustamine

Paratsetamooli üleannustamine ravi puudumisel on seotud pikaajaliste, valulike tervisehäiretega. Paratsetamooli üleannustamise tunnused ja sümptomid ei pruugi esialgu ilmneda või olla mittespetsiifilised. Üleannustamise algsed sümptomid tekivad tavaliselt mitu tundi pärast ravimi manustamist ning need ilmnevad iivelduse, oksendamise, higistamise ja ägeda neerutoksilisuse tekkimise ajal. Vaatamata levinud arvamusele ei seostu paratsetamooli üleannustamine magama või teadvuse kadumisega. Paratsetamooli surmava üleannustamise korral võib surmamisprotsess toimuda 3-5 päeva. Praegu on Ameerika Ühendriikides ja Ühendkuningriigis ägeda maksatoksilisuse kõige sagedasem põhjus hepatotoksilisus paratsetamooli kasutamisel. Paratsetamooli üleannustamine on seotud enamiku Ameerika Ühendriikide mürgistuskeskuste kõnedega. Paratsetamooli toksilisust vahendab tõenäoliselt tema kinoonmetaboliit. Ravimata jätmise korral võib üleannustamine põhjustada maksapuudulikkuse ja surma mõne päeva jooksul. Sellisel juhul on ravi eesmärgiks paratsetamooli eemaldamine organismist. Paratsetamooli imendumise vähendamiseks võib kasutada aktiivsütt, kui ravi algab kohe pärast üleannustamist. Atsetüültsüsteiini vastumürki (nimetatakse ka N-atsetüültsüsteiiniks või NAC-ks) saab kasutada organismi taastamiseks, et vältida või vähendada maksakahjustuse riski. Raske maksakahjustuse korral kasutatakse sageli maksa ülekandeid. Atsetüültsüsteiin on samuti kasulik paratsetamooli imidoquinone metaboliidi neutraliseerimiseks. Teine paratsetamooli võimalik kõrvaltoime on neerupuudulikkus. Kuni 2004. aastani oli müügiks pillid (kaubamärgina Paradot Ühendkuningriigis), mis kombineerisid paratsetamooli ja vastumürki (metioniin), et kaitsta maksa üleannustamise korral. 2009. aasta juunis avaldas FDA soovituse täiendavate piirangute kohta paratsetamooli kasutamisel Ameerika Ühendriikides, et vähendada võimalike toksiliste mõjude ohtu. FDA nõudis ravimi maksimaalse annuse vähendamist 1000 mg-lt 650 mg-le ja paratsetamooli ning narkootiliste analgeetikumide kombinatsioonide keelustamist. FDA komisjoni liikmed olid eriti mures selle pärast, et paratsetamooli maksimaalsed annused põhjustasid muutusi maksafunktsioonides. 2011. aasta jaanuaris palus FDA paratsetamooli sisaldavate ravimite tootjatel piirata paratsetamooli kogust kuni 325 mg tableti või kapsli kohta ja kohustas tootjaid värskendama kõigi paratsetamooli sisaldavate toodete märgiseid ja hoiatama kasutajaid võimaliku ohtliku maksa kahjustumise ohust. Tootjatele anti 3 aastat, et piirata retseptiravimite paratsetamooli kogust 325 mg-ni annuse kohta. 2011. aasta novembris muutis ravimiameti reguleerimisasutus vedelate paratsetamooli annustamise juhendeid Ühendkuningriigis.

Paratsetamool ja rasedus

Paratsetamooli kasutamisel raseduse ajal ei ole loomade andmed ja inimese kohortuuringud näidanud kaasasündinud haiguste riski märkimisväärset suurenemist. Lisaks ei mõjuta paratsetamool arteriaalse kanali sulgemist erinevalt mittesteroidsetest põletikuvastastest ainetest. Paratsetamooli kasutamine raseduse ajal on aga seotud lastel astma riski suurenemisega.

Paratsetamooli toimemehhanism

Paratsetamooli toimemehhanism on täna halvasti mõistetav. Ravimi peamine toimemehhanism on tsüklooksügenaasi (COX) inhibeerimine. Hiljutised tulemused näitavad, et aine on COX-2 suhtes väga selektiivne. COX-2 suhtes selektiivsuse tõttu ei inhibeeri aine tromboksaanide tootmist oluliselt. Kuigi selle analgeetiline ja temperatuurivastane toime on võrreldav aspiriini või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega, on selle perifeerset põletikuvastast aktiivsust tavaliselt piiratud mitmete teguritega, millest üks on kõrge peroksiidide sisaldus põletikulistes piirkondades. Mõnel juhul võib siiski täheldada perifeerset aktiivsust, mis on võrreldav MSPVA-dega. 2011. aasta novembris Londonis, Suurbritannias ja Rootsis Lundis avaldatud teaduses Nature Communications'is kirjeldatakse oletust paratsetamooli analgeetilise toimemehhanismi kohta. Paratsetamooli metaboliidid, nagu NAPQI, toimivad seljaaju TRPA1 retseptoritele, vähendades seljaaju sarvest väliste kihtide signaaliülekannet, leevendades valu. See eeldus vaidlustati uues hüpoteetilises artiklis, kuidas paratsetamool toimib. Autor tunnistab, et NAPQI on aktiivne metaboliit, kuid väidab, et see reaktiivne ühend peaks reageerima mitte ainult tiooliga TRPA1-s, vaid ka teiste kättesaadavate nukleofiilidega. Eeldatakse, et analgeetiline toime võib anda tsüsteiiniproteaasides tioolrühmi, näiteks tsüsteesid, mis on olulised prokütokiinide, näiteks tsüsteaaside, moodustamiseks, mis loovad IL-1β ja IL-6. COX ensüümide perekond vastutab arahhidoonhappe metabolismi eest prostaglandiin H2-ks, mis on ebastabiilne molekul, mis omakorda võib muutuda lõputu arvuks teiste põletikueelsete ühendite hulka. Selle transformatsiooni blokeerivad klassikalised põletikuvastased ühendid, nagu näiteks MSPVA-d. COX ensüüm on väga aktiivne ainult piisava oksüdatsiooniga. Paratsetamool vähendab COXi ensüümi oksüdeerunud vormi, vältides põletikueelsete ühendite moodustumist. See viib prostaglandiin E2 koguse vähenemiseni KNS-is. On teada, et aspiriin inhibeerib tsüklooksügenaasi ensüümide perekonda ja kuna paratsetamooli toime on osaliselt sarnane aspiriiniga, on enamik uuringuid keskendunud sellele, kas paratsetamool inhibeerib COX-i nagu aspiriin. Nüüd on teada, et paratsetamool toimib vähemalt kahe mehhanismiga. Täpne mehhanism, mille abil COX-i erinevates olukordades inhibeeritakse, on endiselt teadusliku vastuolu objektiks. Paratsetamooli, aspiriini ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite aktiivsuse erinevuste tõttu arvatakse, et võib esineda ka teisi COX-i variante. Üks teooria eeldab, et paratsetamool toimib COX-3 isovormi, mis on COX-1 ensüümide COX-i variandi variant, inhibeerimisega. Koertel on see ensüüm teiste COXi ensüümide lähedale, tekitab põletikuvastaseid aineid ja inhibeerib selektiivselt paratsetamooli. Uuringud näitavad siiski, et inimestel ja hiirtel ei näita COX-3 ensüüm põletikulist aktiivsust ja selle inhibeerimine paratsetamooli poolt inimestel ei ole märkimisväärne. Teine teooria on see, et paratsetamool (nagu aspiriin) blokeerib tsüklooksügenaasi, kuid põletiku (ja kõrge peroksiidikontsentratsiooni) korral takistab paratsetamooli kõrge oksüdatsioon seda toimet. See tähendaks, et paratsetamoolil ei ole otsest mõju põletikule, vaid toimib selle asemel kesknärvisüsteemis (mitteoksüdeerivas keskkonnas), vähendades temperatuuri jne. Paratsetamool moduleerib ka endogeenset kanabioidi süsteemi. Paratsetamool metaboliseerub AM404-s, mis on mitme toimemehhanismiga ühend; mis kõige tähtsam, see pärsib endogeense kannabinoidi / vanilloidi anandamiidi tagasihaardet neuronite poolt. Anandamiidi tagasihaardumine vähendab anandamiidi sünaptilist taset ja suurendab peamise valu retseptori (notsitseptori) TRPV1 aktivatsiooni organismis. Anandamiidi tagasihaarde pärssimisega jäävad sünapsi tasemed endiselt suureks, mis võib viia TRPV1 retseptori desensibiliseerumiseni. Lisaks pärsib AM404 naatriumikanaleid nagu lidokaiini ja prokaiini anesteetikumid. Mõlemad toimingud vähendavad ise valu ja on paratsetamooli võimalikud toimemehhanismid. Siiski on näidatud, et sünteetiliste antagonistidega kannabinoidiretseptorite blokeerimine vähendab paratsetamooli analgeetilist toimet, mis viitab sellele, et selle analgeetiline toime hõlmab endogeenset kanabioidi süsteemi. TRPA1 spinaalsed retseptorid vahendavad ka paratsetamooli ja A9-tetrahüdrokannabinooli antinotsitseptiivset toimet hiirtel. Paratsetamooli saanud hiirte suurenenud sotsiaalne käitumine (ja inimeste sotsiaalse käitumise vähenemine) ei ole seotud 1. tüüpi kannabinoidiretseptori aktiivsusega. See võib olla tingitud serotoniini retseptori agonismist.

Paratsetamooli farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub paratsetamool seedetraktis kiiresti; jaotusruumala on umbes 50 liitrit. Paratsetamool metaboliseerub peamiselt maksas, mürgisteks ja mittetoksilisteks toodeteks. On teada kolm paratsetamooli metabolismi mehhanismi:

Maksa tsütokroom P450 ensüümsüsteem metaboliseerib paratsetamooli, moodustades väikese, kuid olulise metaboliidi, mida tuntakse NAPQI (N-atsetüül-p-bensokinoon-imiinina) (tuntud ka kui N-atsetüülimido-kinoon). Seejärel seondub NAPQI pöördumatult glutatiooni sulfidrüülrühmadega. Kõik kolm mehhanismi toodavad lõpptooteid, mis on mitteaktiivsed, mittetoksilised ja lõppkokkuvõttes erituvad neerude kaudu. Kolmandas mehhanismis on NAPQI vaheühend siiski mürgine. NAPQI vastutab peamiselt paratsetamooli toksilise toime eest. NAPQI tootmine tuleneb kahest tsütokroom P450 isoensüümist: CYP2E1 ja CYP3A4. Normaalsete annuste korral on NAPQI glutatiooni sidumisel kiire detoksikatsioon.

Paratsetamooli avastamise ajalugu

Julius Axelrod ja Bernard Brody näitasid, et atsetaniliid ja fenatsetüül metaboliseeruvad paratsetamooliks, parema talutavusega valuvaigistiks. Acetaniliid oli esimene teadaolev analgeetikumi derivaat valuvaigistavate ja palavikuvastaste omadustega ning 1886. aastal viidi A. Kan ja P. Hepp kiiresti sisse meditsiinipraktikasse kaubanime Antifebrin all. Siiski põhjustasid vastuvõetamatud kõrvaltoimed (millest kõige tõsisem oli metüoglobineemia tulemusena tsüanoos), mis viisid teadlastele vähem toksiliste aniliini derivaatide otsimise. Harmon Northrop Mors sünteesis juba 1877. aastal John Hopkinsi ülikoolis paratsetamooli, vähendades p-nitrofenooli tina külma äädikhappega, kuid paratsetamooli testiti patsientidel ainult 1887. aastal kliinilise farmakoloogi Joseph von Mehringi poolt. 1893. aastal avaldas von Mehring artikli, milles kirjeldati paratsetamooli ja teise aniliini derivaadi kliinilisi tulemusi. Von Mehring märkis, et erinevalt fenatsetiinist põhjustab paratsetamool metemoglobineemiat. Paratsetamool oli keelatud ja fenatsetiin sai selle kohale. Fenatsetiini müügiga on Bayerist saanud maailma juhtiv ravimifirma. Fenatsetiin on aastakümneid olnud populaarne ravim, kõige sagedamini on see kaasatud laialdaselt avalikustatud, käsimüügiravimitesse, mis tavaliselt sisaldavad fenatsetiini, aspiriini aminopüriini derivaati, kofeiini ja mõnikord ka barbituraati. Aspiriin, mida Heinrich Dresseri meditsiinipraktikas kasutas 1899. aastal, vähendas osaliselt fenatsetiini populaarsust. Von Mehringi avaldatud andmeid vaidlustas vaid pool sajandit hiljem kaks USA teadlaste meeskonda, kes osalesid atsetaniliidi ja paratsetamooli metabolismi uurimisel. 1947. aastal demonstreerisid David Lester ja Leon Greenberg, et paratsetamool on atsetaniliidi peamine metaboliit inimveres ja et suured paratsetamooli annused ei põhjusta meteogrohinemiat albiinorottidel. Kolmes artiklis, mis avaldati ajakirjas Journal of Pharmacology and Experimental Therapy 1948. aasta septembris, kinnitas Bernard Brodie, Julius Axelrod ja Frederick Flynn, kasutades spetsiifilisemaid meetodeid, et paratsetamool on atsetaniliidi peamine metaboliit inimese vereringes ja märkis, et paratsetamoolil on võrdne prekursor-valuvaigistav toime. Nad soovitasid ka, et inimestel tekib metemoglobineemia teise metaboliidi, fenüülhüdroksüülamiiniga kokkupuutel. Järgmine artikkel, mille Brody ja Axelrod avaldasid 1949. aastal, viitab sellele, et fenatsetiini võib metaboliseerida ka paratsetamooliks. See viis paratsetamooli uuesti avastamiseni. 1950. aastal toodi paratsetamool esmakordselt USA turule kaubamärgi Triagesic all. Ravim oli segu paratsetamoolist, aspiriinist ja kofeiinist. Pärast 1951. aastal kolme neuropeenia (verehaiguse) juhtumist teatamist kõrvaldati ravim turult mitu aastat, kuni selgus, et see haigus ei ole seotud ravimi kasutamisega. 1953. aastal viidi Sterling-Winthrop Co. turule paratsetamool. kaubamärgi Panadol all, saadaval ainult retsepti alusel. Ravim paigutati eelistatult, võrreldes aspiriiniga, vahendiga, mis on ohutu lastele ja maohaavandiga patsientidele. 1955. aastal toodi paratsetamool turule kaubamärgi Children's Tylenol Elixir all McNeil Laboratories. 1956. aastal müüdi 500 mg tablettidena paratsetamooli Ühendkuningriigis kaubamärk Panadol firmalt Frederick Stearns. Co., Sterling Drug Inc. osakond Panadol müüdi algselt ainult retseptina, vahendina valu ja soojuse leevendamiseks, ning see paigutati “kerge kõhuga”, kuna ülejäänud selle aja analgeetikumid sisaldasid kõhule kahjulikku aspiriini. 1963. aastal lisati Briti farmakopöale paratsetamool ja on sellest ajast saadik populaarseks saanud analgeetikumina, millel on väikesed kõrvaltoimed ja koostoimed teiste ravimitega. Muret paratsetamooli tõhususe pärast lükkas selle laialt levinud jaotus kuni 1970ndateni, kuid 1980. aastatel ületas paratsetamooli müük aspiriini müüki paljudes maailma riikides, sealhulgas Ühendkuningriigis. Sellega kaasnes fenatsetiini kaubanduslik kokkuvarisemine, kuna näidati, et ravim võib põhjustada valuvaigistavat neuropaatiat ja hematoloogilist toksilisust. Paratsetamooli patent Ameerika Ühendriikides on juba ammu möödas ja praegu on saadaval palju geneerilisi ravimeid, kuigi mõned tülenoolipreparaadid olid kuni 2007. aastani kaitstud.

Ühiskond ja kultuur

Paratsetamool on saadaval tablettide, kapslite, vedelate suspensioonide, suposiitide, intravenoossete ja intramuskulaarsete lahuste, samuti kihisevate tablettide kujul. Täiskasvanutele mõeldud standardannus on 500 kuni 1000 mg. Soovitatav maksimaalne ööpäevane annus on 4000 mg täiskasvanutele. Soovitatavate annuste kasutamisel peetakse paratsetamooli lastele ja täiskasvanutele ohutuks, kuid on andmeid ägeda maksakahjustuse juhtude kohta, kui neid manustati annustes alla 2500 mg päevas. Mõnedes preparaatides kombineeritakse paratsetamooli opioidkoodiiniga, mida mõnikord nimetatakse ko-koodooliks. USAs on sellised kombineeritud ravimid saadaval ainult retsepti alusel ja Kanadas vabanevad apteekidest sarnased kombinatsioonid väiksema koguse ainega. Teistes riikides võib neid ravimeid müüa ka ilma retseptita. Paratsetamooli kombineeritakse ka teiste opioididega, nagu dihüdrokodeiin, mida nimetatakse ka kaasdramooliks, oksükodooniks või hüdrokodooniks. Teiseks tavaliseks kombinatsiooniks on paratsetamool ja propoksüfenapoliin. Samuti on leitud paratsetamooli, kodeiini ja depressiooni, doksüülamiinsuktsinaadi kombinatsioon. Uutes uuringutes vaidlustati paratsetamooli ja kodeiini kombinatsioonide efektiivsus. Paratsetamooli kasutatakse sageli mitme koostisosaga valemites peavalude raviks, milleks on butalbital ja paratsetamool koos kofeiiniga või ilma ja mõnikord kodeiin. Paratsetamooli kombineeritakse mõnikord fenüülefriinvesinikkloriidiga. Mõnikord lisatakse sellele kombinatsioonile kolmas toimeaine, näiteks askorbiinhape, kofeiin, klorofeniramiinmaleaat või guaifnesiin.

Paratsetamooli veterinaarne kasutamine

Kassid

Paratsetamool on kassidele eriti mürgine aine, sest nende kehal puudub ensüüm glükoronüül transferaas, mis on vajalik paratsetamooli ohutuks lagunemiseks. Mürgistuse sümptomiteks on oksendamine, suurenenud drooling ja keele ja igemete värvimuutus. Maksakahjustus on paratsetamooli mürgistusega kassidel harvaesinev surma põhjus. Selle asemel tekib metemoglobiin ja Heinzi keha tootmine punalibledes, mis pärsivad hapniku transportimist vereringes ja põhjustavad metemoglobineemia ja hemolüütilise aneemia lämbumist. Paratsetamooli väikeste annustega mürgistuse efektiivne ravi on N-atsetüültsüsteiini, metüleensinise või nende ainete samaaegne manustamine.

Koerad

Kuigi paratsetamoolil ei ole väljendunud põletikuvastast toimet, on see koertel lihas-skeleti valu ravis sama efektiivne kui aspiriin. Ühendkuningriigis on saadaval toode Pardale-V, mis sisaldab paratsetamooli ja kodeiini. Seda kasutatakse koerte raviks ainult arsti määramisel ja hädaolukorras. Paratsetamooli mürgistuse peamised sümptomid koertel on maksakahjustus ja mõnikord söögitoru haavand. N-atsetüültsüsteiini võtmine 2 tundi pärast paratsetamooli manustamist on tõhus vahend üleannustamise raviks.

Paratsetamool on ka surmav maodele ja selle kasutamist on pakutud invasiivse pruuni boiga populatsiooni (Boiga stainlessis) kontrollimiseks Guami saarel. Surnud hiirtele manustatakse 80 mg annuseid, mis seejärel kopterist maha kukutatakse.

Vastuolu

2013. aasta septembris tõi telesaate "See American Life" episood "rangelt määratud" esile suremuse probleemi atsetaminofeeni üleannustamise tagajärjel. Pärast seda ilmusid kaks ProPublica aruannet, milles öeldi, et „FDA on juba ammu teadlik atsetaminofeeni riske kinnitavatest uuringutest. Sellest teadis ka Tylenoli tootja, McNeil Consumer Healthcare, Johnson'i divisjon. Tylenoli tootja Johnson ja McNeil on korduvalt tagasi lükanud vajaduse ohutuse hoiatuste, annuse piiramise ja muude meetmete järele, et kaitsta ravimi kasutajaid. FDA sisemise töörühma koostatud aruandes kirjeldatakse FDA algatuste ajalugu, mille eesmärk on teavitada kasutajaid atsetaminofeeni üleannustamise ohtudest, ning märgib, et „üks agentuuri eesmärk oli edastada teavet atsetaminofeeni ohutuse kohta, eriti võrreldes teiste retseptita valuvaigistitega ( näiteks aspiriin ja teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid). " Aruandes märgitakse ka, et „mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajaline kasutamine on seotud ka märkimisväärse arvu tüsistuste ja suremusega. MSPVA-d avaldavad seedetraktile negatiivset mõju. Ühes artiklis mainiti järgmisi andmeid: 3200 surmajuhtumit ja 32 000 hospitaliseerimist aastas. Lisaks on hiljuti arutatud kardiovaskulaarse toksilisuse riske. Programmi eesmärk ei ole piirata atsetaminofeeni kasutamist ja mitte soodustada MSPVA-de kasutamist, vaid teavitada kasutajaid, et vältida tarbetuid ja põhjendamatuid terviseriske. ”

Paratsetamooli klassifikatsioon

Paratsetamool on osa ravimite rühmast, mida tuntakse kui „analüütilisi analgeetikume”; ja see ravim on ainus grupp, mida siiani kasutati. Seda ei peeta MSPVA-ks, kuna sellel ei ole märkimisväärset põletikuvastast toimet (ja see on nõrk COX inhibiitor), vaatamata paratsetamooli ja NSAIDide sarnase farmakoloogilise aktiivsuse tõenditele.

Saadavus

Paratsetamooli kasutatakse erinevate päritoluga valu (pea ja hammas, migreen, müalgia, menalgia, artralgia) puhul; palavik nakkushaiguste ja põletikuliste haiguste korral; salitsüülhappe derivaatide halb taluvus.

Toetage meie projekti - pöörama tähelepanu meie sponsoritele: