Seened on elusorganismide valdkond. Seened on erinevad: mõned neist satuvad meie dieeti, teised põhjustavad nahahaigusi ja teised on nii mürgised, et nad võivad surma viia. Kuid Penicilliumi seened säästavad miljoneid inimelusid patogeensetest bakteritest.
Meditsiinis kasutatakse ikka veel penitsilliini antibiootikume.
Penitsilliini avastamine ja selle omadused
Eelmise sajandi 30ndatel aastatel viis Alexander Fleming läbi stafülokokkidega katseid. Ta õppis bakteriaalseid infektsioone. Olles kasvanud üles nende patogeenide rühm toitaines, märkas teadlane, et tassil on alasid, kus ei ole elusaid baktereid. Uurimine näitas, et tavaline roheline hall, mis armastab vanale leivale asuda, on nende kohtade jaoks "süüdi". Hallitust nimetati Penicilliumiks ja see näitas, et see tekitas aine, mis tapab stafülokokki.
Fleming uuris seda küsimust sügavamalt ja varsti tuvastas puhta penitsilliini, millest sai esimene antibiootikum maailmas. Ravimi toimimise põhimõte on järgmine: kui bakteri rakk jaguneb, taastab iga pool oma rakuseina spetsiaalse keemilise elemendi - peptidoglükaani abil. Penitsilliin blokeerib selle elemendi moodustumise ja bakterirakud lihtsalt “elavad” keskkonnas.
Kuid varsti tekkisid raskused. Bakterirakud on õppinud ravimi vastu seisma - nad hakkasid tootma beeta-laktamaasi, mis lagundab beetalaktaamid (penitsilliini baasil).
Järgmise 10 aasta jooksul oli penitsilliini hävitavate patogeenide ja teadlaste vahel see nähtamatu sõda, mis muudab seda penitsilliini. Seega sündis palju penitsilliini modifikatsioone, mis moodustavad nüüd kogu antibiootikumide penitsilliini.
Farmakokineetika ja toimimise põhimõte
Ravimi mis tahes manustamisviisiga levib kiiresti keha, tungides peaaegu kõikidesse selle osadesse. Erandid: tserebrospinaalvedelik, eesnäärme- ja visuaalne süsteem. Nendes kohtades on kontsentratsioon väga madal, normaalsetes tingimustes ei ületa see 1%. Kui põletik võib tõusta 5% -ni.
Antibiootikumid ei mõjuta inimese organismi rakke, kuna need ei sisalda peptidoglükaani.
Ravim eritub kehast kiiresti, 1-3 tunni pärast läheb enamik neist läbi neerude.
Vaadake sellel teemal videot.
Antibiootikumide klassifikatsioon
Kõik ravimid jagunevad: looduslikud (lühikesed ja pikaajalised toimed) ja poolsünteetilised (antistafülokokk, laia spektriga ravimid, antisaksaginaal).
Loomulik
Need preparaadid saadakse otse hallitust. Praegu on enamik neist vananenud, kuna patogeenid on neile immuunsuse tekitanud. Meditsiinis kasutatakse kõige sagedamini bensüülpenitsilliini ja bicilliini, mis on efektiivsed grampositiivsete bakterite ja kookide, mõnede anaeroobsete bakterite ja spirokeetide vastu. Kõiki neid antibiootikume kasutatakse ainult lihasesse süstides, sest mao happeline keskkond hävitab need kiiresti.
Bensüülpenitsilliin naatriumi- ja kaaliumsoolade kujul kuulub looduslike lühitoimeliste antibiootikumide hulka. Selle toime peatub 3-4 tunni pärast, mistõttu peate korduvalt süstima.
Püüdes seda puudust kõrvaldada, on farmatseudid loonud pikaajalise toimega looduslikke antibiootikume: bitsilliini ja Novocain bensüülpenitsilliini. Neid ravimeid nimetatakse depoo vormideks, kuna pärast lihasesse viimist moodustavad nad „depoo”, millest imendub ravim aeglaselt kehasse.
Ravimite näited: bensüülpenitsilliini sool (naatrium, kaalium või prokaiin), bitsilliin-1, bitsilliin-3, bitsilliin-5.
Penitsilliini rühma poolsünteetilised antibiootikumid
Mõned aastakümned pärast penitsilliini saamist võisid farmatseudid isoleerida oma peamise toimeaine ja muutusprotsess algas. Pärast paranemist saavutasid enamik ravimid resistentsust mao happelise keskkonna suhtes ja poolsünteetilisi penitsilliine hakati tootma tablettides.
Isoksasolpenitsilliinid on ravimid, mis on efektiivsed stafülokokkide vastu. Viimased on õppinud tootma ensüümi, mis hävitab bensüülpenitsilliini, ning selle rühma preparaadid takistavad neil ensüümi tootmist. Kuid selleks, et parandada, mida sa pead maksma - sellist tüüpi ravimid imenduvad kehasse halvemini ja neil on väiksemad toimespektrid võrreldes looduslike penitsilliinidega. Narkootikumide näited: Oxacillin, Nafcillin.
Aminopenitsilliinid on laia spektriga ravimid. Kaota grampositiivsete bakterite vastu võitlemisel bensüülpenitsilliini tugevus, kuid katke suurem hulk nakkusi. Võrreldes teiste ravimitega, jäävad nad kehas kauemaks ja tungivad paremini teatud keha tõketesse. Narkootikumide näited: Ampitsilliin, amoksitsilliin. Sageli võib leida Ampioks - Ampitsilliin + oksatsilliini.
Karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid on antibiootikumid, mis on efektiivsed Pseudomonas aeruginosa vastu. Praegu neid praktiliselt ei kasutata, sest nakkused muutuvad neile kiiresti resistentseks. Mõnikord saab neid täita tervikliku ravi osana.
Narkootikumide näited: Ticarcillin, Piperacillin
Penitsilliini antibiootikumid
Penitsilliini antibiootikume iseloomustab madal toksilisus, laiendatud toimespekter. Penitsilliin-antibiootikumidel on bakteritsiidne toime enamikule grampositiivsete gramnegatiivsete bakterite Pseudomonas bacillus'e tüvedele.
Penitsilliini seeria
Ravimite mõju penitsilliini antibiootikumide nimekirjast määrab nende võime põhjustada patogeensete mikrofloora surma. Penitsilliinid toimivad bakteritsiidsetena, toimivad koos bakteriaalsete ensüümidega, häirides bakteriaalse seina sünteesi.
Penitsilliinide eesmärgid on bakterirakkude kasvatamine. Inimestel on penitsilliini antibiootikumid ohutud, kuna inimese rakkude membraanid ei sisalda bakteriaalseid peptidoglükaane.
Klassifikatsioon
Vastavalt tootmismeetodile ja omadustele on penitsilliini antibiootikumide kaks peamist rühma:
- loomulik - Fleming avastas 1928. aastal;
- poolsünteetiline - loodud esimest korda 1957. aastal, kui antibiootikumi 6-AIC aktiivne tuum isoleeriti.
Mitmed looduslikud penitsilliinid, mis on saadud Penicillum mikrograsti, ei ole resistentsed bakteriaalsete penitsillinaasi ensüümide suhtes. Seetõttu on loodusliku penitsilliini seeria aktiivsuse spekter vähenenud võrreldes poolsünteetiliste ravimite rühmaga.
Penitsilliini klassifikatsioon:
- loomulik;
- fenoksümetüülpenitsilliin - Osp ja analoogid;
- bensatiinbensüülpenitsilliin - Retarpen;
- bensüülpenitsilliin - prokaiini penitsilliin;
- poolsünteetiline;
- aminopenitsilliinid - amoksitsilliinid, ampitsilliinid;
- antistafülokokk;
- anti-pseudomonas;
- karboksüpenitsilliinid;
- ureidopenitsilliin;
- inhibiitoriga kaitstud;
- kombineeritud.
Antibiootikumide laialdase kasutamise mõjul on bakterid õppinud tootma beeta-laktamaasi ensüüme, mis hävitavad penitsilliine maos.
Beeta-laktamaasi tootvate bakterite antibiootikumide hävitamise võime ületamiseks lõid nad inhibiitoriga kaitstud ainete kombinatsiooni.
Spektri toiming
Looduslikud penitsilliinid on bakterite suhtes aktiivsed:
- Gram-positiivne - Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
- Gramnegatiivsed - meningokokid, gonokokid, Haemophilus ducreyi - põhjustavad pehme chancre'i, Pasteurella multocida - põhjustavad pastörelloosi;
- anaeroobid - klostridia, fusobakterid, aktinomükeedid;
- spirochete - leptospira, borrelia, heledad spiroketid.
Poolsünteetiliste penitsilliinide toimespekter on laiem kui looduslikel.
Penitsilliinide seeriast pärinevad poolsünteetilised antibiootikumirühmad klassifitseeritakse vastavalt toime spektrile:
- ei ole pseudomonas aeruginosa jaoks aktiivne;
- pestitsiidivastased ravimid.
Näidustused
Bakteriaalsete infektsioonide raviks kasutatavate esmatasandi ravimitena kasutatakse penitsilliini seeria antibiootikume järgmiste ravimite raviks:
- hingamisteede haigused - kopsupõletik, bronhiit;
- ENT haigused - keskkõrvapõletik, tonsilliit, tonsilofarüngiit, skarláthaigus;
- kuseteede haigused - tsüstiit, püelonefooriit
- gonorröa, süüfilis;
- nahainfektsioonid;
- osteomüeliit;
- vastsündinuid;
- limaskestade, sidekoe bakteriaalsed kahjustused;
- leptospiroos, aktinomükoos;
- meningiit.
Looduslikud penitsilliinid
Naturaalsed bensüülpenitsilliinid hävitatakse beetalaktamaaside ja maomahla poolt. Selle rühma valmistised valmistatakse süstimiseks mõeldud ravimitena:
- pikaajaline toime - analoogid nimetustega Bitsilliinid nummerdatud 1 ja 5, bensüülpenitsilliini novokaiinisool;
- bensüülpenitsilliini lühitoimelised naatriumi-, kaaliumisoolad.
Penitsilliinide intramuskulaarselt depot-vormide manustamisel, mis aeglaselt vabanevad lihastest veresse pärast süstimist, pikaajaline eritumine verre:
- Bitselliinid 1 ja 5 - määratakse 1 kord päevas;
- Bensüülpenitsilliini novokaiinisool - 2 - 3 lk / päevas.
Aminopenitsilliinid
Aminopenitsilliinide loetelust pärit antibiootikumid on efektiivsed enamiku infektsioonide vastu, mida põhjustavad Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemophilus bacillus ja teised nimed, peamiselt gramnegatiivsed bakterid.
Antibiootikumide aminopenitsilliinide penitsilliinide loend sisaldab ravimeid:
- ampitsilliini seeria;
- Ampitsilliintrihüdraat;
- Ampitsilliin;
- amoksitsilliin;
- Flemoxine Solutab;
- Ospamoks;
- Amosiin;
- Ecobol.
Antibiootikumide aktiivsus ampitsilliinide ja amoksitsiliinide nimekirjast, nende penitsilliinirühmade ravimite toimespektrid on sarnased.
Ampitsilliin-antibiootikumid avaldavad pneumokokkidele nõrgemat toimet, kuid ampitsilliini ja selle analoogide aktiivsus nimetustega Ampicillin Akos, ampitsilliini trihüdraat, on kõrgem shigella suhtes.
Rühma antibiootikume määratakse:
- ampitsilliinid - tablettide ja süstide sees / m, in / in;
- Amoksitsilliinid - suukaudseks manustamiseks.
Amoksitsilliin on efektiivne Pseudomonas aeruginosa vastu, kuid mõned rühma liikmed hävitavad bakteriaalsed penitsillinaasid. Ampitsilliin-antibiootikumide rühma penitsilliinid on resistentsed penitsillinaasi ensüümidele.
Antistafülokokki penitsilliinid
Stafülokokk-penitsilliinirühm hõlmab nimetuste antibiootikume:
Ravimid on resistentsed stafülokokk-penitsillinaaside suhtes, mis hävitavad teisi penitsilliini antibiootikume. Selle grupi kuulsaim on stafülokokk-vastane ravim Oxacillin.
Piinav penitsilliinid
Selle rühma antibiootikumidel on suur toimespekter kui aminopenitsilliinidel, on efektiivsed Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) vastu, mis põhjustab tugevat tsüstiiti, mädastustunniidi ja nahainfektsioone.
Panicilli penitsilliinide rühma kuuluvad:
- karboksüpenitsilliinid - ravimid;
- Carbecine;
- Pyopen;
- Karbenitsilliini dinaatrium;
- Timentin;
- ureidopenitsilliinide rühm;
- Securopen;
- Azlin;
- Baypen;
- piperatsilliini picillin.
Karbenitsilliin on saadaval ainult pulbrina süstelahuses / in, in / in. Selle rühma antibiootikumid on ette nähtud täiskasvanutele.
Timentin on ette nähtud urogenitaalsete, hingamisteede raskete infektsioonide raviks. Azlotsilliini ja selle analooge on ette nähtud südameproovidega sümptomite korral:
- peritoniit;
- septiline endokardiit;
- sepsis;
- kopsu abscess;
- raskete kuseteede infektsioonid.
Piperatsilliin on ette nähtud peamiselt Klebsiella infektsioonidele.
Inhibiitori kaitsvad, kombineeritud vahendid
Inhibeeritavateks penitsilliinideks on kombineeritud ravimid, mis sisaldavad antibiootikumi ja ainet, mis blokeerib bakteriaalse beeta-laktamaasi aktiivsuse.
Beeta-laktamaasi inhibiitoritena, milles on umbes 500 liiki, on:
- klavulaanhape;
- tatsobaktaam;
- sulbaktaam.
Hingamisteede, kuseteede infektsioonide, peamiselt penitsilliiniga kaitstud antibiootikumide raviks kasutatakse järgmisi nimetusi:
- amoksitsilliin + klaverne;
- Augmentin;
- Amoxiclav;
- Amoksüül;
- ampitsilliin + sulbaktaam - Unazin.
Nõrgestatud immuunsuse taustal esinevate infektsioonide korral määrake:
- tikarcillin + clavunate - Timentin;
- piperatsilliin + tazobaktaam - Tazotsin.
Kombineeritud toimeainete hulka kuuluvad antibakteriaalne aine Ampioks ja selle analoogne Ampiox naatrium, sealhulgas ampitsilliin + oksatsilliin.
Ampioks on saadaval tablettidena ja pulbrina süstimiseks. Ampioksit kasutatakse raskete sepsiste, septilise endokardiidi, sünnitusjärgse infektsiooni laste ja täiskasvanute raviks.
Penitsilliinid täiskasvanutele
Poolsünteetiliste penitsilliinide loetelu, mida kasutatakse laialdaselt kurguvalu, keskkõrvapõletiku, farüngiidi, sinusiidi, kopsupõletiku puhul, sisaldab ravimeid pillides ja süstides:
- Hikontsil;
- Ospamoks;
- Amoxiclav;
- Amoksikaar;
- Ampitsilliin;
- Augmentin;
- Flemoxine Solutab;
- Amoxiclav;
- Piperasilliin;
- Titsarkilliin;
Naistel on penitsilliinid: mädane, krooniline püelonefriit, bakteriaalne tsüstiit, uretriit, endometriit, salpingiit.
- Augmentin;
- Amoxiclav;
- Ampitsilliin + sulbaktaam;
- Medoclav;
- Piperasilliin + taobaktaam;
- Tiklarkilliin koos klavulanaadiga.
Penitsilliine ei kasutata prostatiidi vastu, kuna nad ei tungi eesnäärme kude.
Kui patsient on penitsilliinide suhtes allergiline, on tsefalosporiinidega ravi korral võimalik urtikaaria ja anafülaktiline šokk.
Allergilise reaktsiooni vältimiseks on beeta-laktaamantibiootikumide suhtes, mis on penitsilliinid ja tsefalosporiinid, allergilised makroliidantibiootikumid.
Kroonilise püelonefriidi ägenemine rasedatel naistel:
- Ampitsilliin;
- Amoksitsilliin + klavulanaat;
- Titsarkilliin + klavulanaat;
- Oksatsilliin - stafülokokk-nakkusega.
Nimekiri mitte-penitsilliini antibiootikumidest, mida arst võib määrata kurguvalu, bronhiidi või kopsupõletiku ajal raseduse ajal, sisaldab järgmisi ravimeid:
Penitsilliinid laste raviks
Penitsilliinid on madala toksilisusega antibiootikumid, mistõttu on neid sageli ette nähtud nakkushaigustega lastele.
Laste ravis on eelistatud inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid, mis on ette nähtud allaneelamiseks.
Penitsilliini antibiootikume laste raviks on amoksitsilliin ja selle analoogid, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin ja Flemoklav Solyutab.
Kasutatakse antibiootikumi Solutab lastele ja vormidele, mis ei kuulu penitsilliini seeriasse, sisaldab loetelu analooge koos nimetustega:
- Vilprafen Solutab;
- Unidox Solutab.
Ravimid dispergeeruvate solut-tablettide kujul ei toimi vähem tõhusalt kui süstid ning põhjustavad raviprotsessi ajal vähem lapselikku leina ja pisaraid. Loe antibiootikumidest dispergeeruvate kihisevate tablettide kujul võib olla lehel "Antibiotikum Solyutab."
Alates sünnist kasutatakse laste raviks Ospamoxi ravimit ja mitmeid selle analooge, mis on valmistatud lahustuvates tablettides, graanulites ja suspensioonipulbris. Annuse määramine teeb arstile lapse vanuse ja kehakaalu alusel.
Lastel võivad penitsilliinid koguneda organismis uriinisüsteemi või neeruhaiguse ebaküpsuse tõttu. Antibiootikumide suurenenud kontsentratsioon veres on mürgine toime närvirakkudele, mis avaldub krampides.
Nende sümptomite ilmnemisel peatatakse ravi ja penitsilliini seeria antibiootikum asendatakse teise rühma lapsega.
Vastunäidustused, penitsilliinide kõrvaltoimed
Penitsilliini kasutamise vastunäidustused hõlmavad allergiat penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes. Kui ravi ajal ilmneb lööve, sügelus, peate lõpetama ravimite võtmise ja konsulteerima arstiga.
Allergia penitsilliinidele võib avaldada angioödeemi, anafülaksiat.
Penitsilliinide kõrvaltoimete loetelu on väike. Peamine negatiivne ilming on kasuliku soole mikrofloora pärssimine.
Kõhulahtisus, kandidoos, nahalööve - need on penitsilliini kasutamise peamised kõrvaltoimed. Harvemini ilmnevad selle ravimirühma kõrvaltoimed:
- iiveldus, oksendamine;
- peavalu;
- pseudomembranoosne koliit;
- turse.
Mõnede penitsilliinirühmade - bensüülpenitsilliinide, karbenitsilliinide - kasutamine võib põhjustada hüperkaleemia või hüpernatreemia tekkega elektrolüütide tasakaalu, mis suurendab südameinfarkti, kõrge vererõhu riski.
Oksatsilliini ja analoogide kõrvaltoimete laiem loetelu:
- leukotsüütide häire - madal hemoglobiin, vähenenud neutrofiilid;
- neerudest lastel - vere välimus uriinis;
- palavik, oksendamine, iiveldus.
Et vältida kõrvaltoimete teket, peate järgima kasutusjuhendit, võtma ravimit arsti poolt määratud annuses.
Lisateavet iga penitsilliini antibiootikumide rühma kohta lugege rubriigist „Ettevalmistused”.
Penitsilliini preparaatidega seotud antibiootikumide loetelu ja lühikesed juhised
Antibiootikumid on ained, mida toodavad mikroorganismid või mida sünteesitakse looduslike toorainete meditsiinitehnoloogiate abil. Neid ravimeid kasutatakse inimkehasse sisenenud patogeensete organismide kolooniate kasvu ja arengu pärssimiseks.
Penitsilliini rühma antibiootikumid on esimesed ravimid, mis pärinevad kliinilisest praktikast. Ja hoolimata asjaolust, et nende avastamisest on möödunud ligi 100 aastat, ja antimikroobsete ainete loetelu on täiendatud tsefalosporiiniga, fluorokinooliga ja teiste ravimitega, on penitsilliini tüüpi ühendid endiselt peamised antibakteriaalsed ravimid, et peatada tohutu nakkushaiguste loetelu.
Natuke ajalugu
Penitsilliini avastamine juhtus üsna juhuslikult: 1928. aastal avastas teadlane Alexander Fleming, kes töötas ühes Londoni haiglast, tooraines, mis oli kasvatatud stafülokokkide kolooniate hävitamiseks.
Mikroskoopilise vormifilamentseente Penicillium notatum uurija nimega penitsilliin. 12 aasta pärast eraldati esimene antibiootikum puhtal kujul ja 1942. aastal sai Nõukogude mikrobioloog Zinaida Yermolyeva ravimi teist tüüpi seenest, Penicillium crustosum.
20. sajandi teisest poolest sai kättesaadavaks piiramatu hulk penitsilliini G (või bensüülpenitsilliini), et võidelda erinevate haigustega.
Toimimise põhimõte
Kirjeldatud toimeaine mõjutab bakteritsiidseid ja bakteriostaatilisi patogeene. Penitsilliinitüüpi (rida) sisaldavate ravimite bakteritsiidse skeemi mehhanism on seotud raku seinte kahjustusega (struktuuri terviklikkuse rikkumine), mis põhjustab mikroorganismide surma.
Patsientidele avalduva bakteriostaatilise toime põhimõtet iseloomustab patogeenide võimekuse taastumine ajutiselt.
Ravimi kokkupuute tüüp valitakse haiguse tõsiduse alusel.
Enamik penitsilliine väikestes annustes mõjutavad bakteriostaatilisi mikrobeid. Ravimite arvu suurenemisega muutub toime bakteritsiidiks. Penitsilliini rühma ravimite spetsiifilist annust võib valida ainult arst, antibiootikume ei saa raviks kasutada eraldi.
Narkootikumide süstematiseerimine
Lisaks bensüülpenitsilliinile (ja selle erinevatele sooladele, naatriumile, kaaliumile) kuuluvad looduslikud penitsilliinid ka:
- Bensüülpenitsilliini prokaiin;
- Fenoksümetüülpenitsilliin;
- Bensatiinbensüülpenitsilliin.
Poolsünteetiliste penitsilliini liikide klassifitseerimise aluspõhimõtted on loetletud allpool.
- isoksasolüül-penitsilliinid (oksatsilliin, naftsilliin);
- amino-penitsilliinid (amoksitsilliin, ampitsilliin);
- aminodipenitsilliinid (Venemaa Föderatsioonis ei ole registreeritud ravimeid);
- karboksü-penitsilliinid (karbenitsilliin);
- ureido-penitsilliinid (piperasilliin, aslotsilliin);
- inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid (piperasilliin kombineerituna tazobaktaamiga, tikarkilliin kombinatsioonis klavulanaadiga, ampitsilliin kompleksi sulbaktaamiga).
Looduslike ravimite lühikirjeldus
Looduslikud (looduslikud) penitsilliinid on ravimid, millel on kitsas toime mikroorganismidele. Nende pikaajalise (ja sageli kontrollimatu) meditsiinilise kasutamise tõttu on enamikul patogeenidest õnnestunud immuunsus sellise antibiootikumi vastu.
Tänapäeval on haiguste ravimisel kõige sagedamini kasutatavad bitsilliin ja bensüülpenitsilliin, mida eristatakse piisava efektiivsusega teatud anaeroobsete ainete, spirokeetide, paljude kookide ja grampositiivsete patogeenide vastu.
Gramnegatiivsed bakterid H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., Samuti listeria, on corynebacteria (eriti C.diphtheriae) sordid looduslike antibiootikumide suhtes tundlikud.
Ravimite kasutamise meetod nende patogeenide tekke vältimiseks - süstimine.
Ekspertide sõnul on looduslikel penitsilliinidel üks suur puudus: nad hävitatakse beeta-laktamaaside (teatud mikroorganismide poolt toodetud ensüümide) mõjul. Seetõttu ei kasutata penitsilliini rühma kuuluvaid looduslikke antibiootikume stafülokokk-nakkuste põhjustatud tervisehäirete raviks.
Sünteesitud ravimitüüpide kirjeldus
Paljud poolsünteetilised ravimid, mis kuuluvad penitsilliini antibiootikumide seeriasse ja mis on kombineeritud aminodipenitsilliini rühma, ei ole meie riigis registreeritud. Atsidotsillin, Amdinotsillin, Bakamdinotsillin on kitsas toimespektriga ravimid, mis on efektiivsed gram-negatiivsete enterobakterite vastu.
Ülejäänud sünteesitud ravimirühmad on laialdaselt kasutusel Venemaa meditsiiniasutustes ja vajavad üksikasjalikumat kaalumist.
Antistafülokokkide (penitsilliini stabiilsed) ravimid
Selle antibiootikumide rühma teine nimi on isoksasolüülpenitsilliinid. Kõige sagedamini kasutatakse ravis Oxacillin'i. Alamliik sisaldab mitmeid teisi ravimeid (eriti Naftsilliini, Dikloksatsilliini, Metitsilliini), mida kasutatakse nende kõrge toksilisuse tõttu väga harva.
Patsientidele avaldatavate toimete spektriks Oksatsilliin sarnaneb ravimitega, mis on osa penitsilliini looduslikest seeriatest, kuid nende aktiivsuse tasemest veidi väiksemad (eriti on see vähem efektiivne bensüülpenitsilliini toime suhtes tundlike mikroobide suhtes).
Peamine erinevus teiste penitsilliinide ravimite vahel - resistentsus beeta-laktamaasi suhtes, mis toodavad stafülokokke. Oksükilliini praktilist rakendamist leitakse võitluses selle mikroorganismi tüvede vastu, mis on kogukondlike infektsioonide põhjustaja.
Aminopenitsilliinid
Sellele poolsünteetiliste penitsilliinide rühmale on iseloomulik ulatuslik mõju patogeenidele. Aminopenitsilliinide vanem on ampitsilliin. Mitmetes parameetrites on see parem kui oksükilliin, kuid see on madalam kui bensüülpenitsilliin.
Selle ravimi lähim on amoksitsilliin.
Kuna need rühma liikmed on vastuvõtlikud beeta-laktamaasi kahjulike mõjude suhtes, siis meditsiinis tuuakse sisse ravimid, mis on nakkusetekitajate ensüümide toimel kaitstud (näiteks amoksitsilliin kombinatsioonis klavuaniinhappega, amipitsiliin kombinatsioonis sulbaktaamiga).
Inhibiitoriga kaitstud aminopenitsilliinide antimikroobse spektri laienemine toimus nende toime ilmnemisel seoses:
- Gramnegatiivsed bakterid (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
- gonokokk;
- stafülokokk;
- anaeroobne liik B. fragilis.
Inhibiitoriga kaitstud aminopenitsilliinid ei mõjuta mikroorganismide kasvu ja arengut, mille resistentsus penitsilliin-tüüpi antibiootikumide suhtes ei ole seotud beeta-laktamaasi tootmisega.
Ureidopenitsilliin ja karboksüpenitsilliinid
Nende rühmade esindajad - penitsilliinipõhised poolsünteetilised antibiootikumid inimestele, kes tapavad Pus unyazoliiti; Nende ravimite loetelu on üsna lai, kuid kaasaegses meditsiinis kasutatakse neid harva (patogeenid kaotavad neile tundliku aja jooksul tundlikkuse).
Ravimid karboksüpenitsilliini liikide karbenitsilliini, Ticarcillini (viimane ei ole registreeritud Venemaa Föderatsiooni territooriumil) takistab grampositiivsete bakterite ja perekonna P.aeruginosa, Enterobacteriaceae mikroorganismide arengut.
Kõige efektiivsem aine ureidopenitsilliinide rühmast on piperasilliin; ta on seotud Klebsiella spp. põhjustatud haiguste vastu võitlemisega.
Kirjeldatud antibiootikumid, samuti looduslikud penitsilliinid, on beeta-laktamaasi negatiivse toime all. Probleemi lahendus leiti põhiliselt uute antimikroobsete ainete sünteesil, milles lisaks juba mainitud toimeainetele lisati ka inhibiitorid.
Inhibiitoriga kaitstud ureidopenitsilliinil on karboksüpenitsilliinidel suur mõju mitmesugustele teadaolevatele patogeenidele.
Farmakokineetika
Suukaudsel manustamisel imendub antibiootikum, mis kuulub ravimite penitsilliinirühma, kiiresti ja tungib keha vedelikku ja kudedesse patogeenide kolooniatesse.
Ravimeid iseloomustab võime keskenduda pleura-, perikardi-, sünoviaalvedelikele ja sapile. Peaaegu ei sisene nägemisorganite ja eesnäärme likööri sisekeskkonda. Rinnapiimas leidub minimaalseid lõhesid. Väikeses koguses tungivad platsentaarbarjääri.
Vajadusel (näiteks meningiidiga patsiendi tuvastamiseks) saavutatakse terapeutilised kontsentratsioonid tserebrospinaalvedelikus suurte ravimiannuste manustamisega.
Osa penitsilliinidest pillide kujul hävitatakse gastrointestinaalsete ensüümide mõjul ja seepärast osales see parenteraalselt.
Tabelis on esitatud peamised näitajad, mis näitavad, kuidas toimeained seedetraktist transporditakse tavapäraselt kasutatavate ravimite (tablettidena) vere hulka.
Nimekiri kõikidest penitsilliini antibiootikumidest ja hulgaliselt neid puudutavaid andmeid
Tavapärased antibakteriaalsed ravimid, mis on tänaseks vähem kui sajandit tagasi tehtud, tegid meditsiinis tõelise revolutsiooni. Inimkond on saanud võimas relv nakkuste vastu võitlemiseks, mida varem peeti surmavaks.
Esimesed olid antibiootikumid penitsilliinid, mis päästsid Teise maailmasõja ajal tuhandeid elusid ja on aktuaalsed tänapäeva meditsiinipraktikas. Antibiootikumravi ajastu algas nendega ja tänu neile saadi kõik teised antimikroobsed ravimid.
Penitsilliini antibiootikumid: ravimite loetelu, lühikirjeldus ja analoogid
Selles jaotises on täielik nimekiri praegu asjakohastest antimikroobsetest ravimitest. Lisaks põhiühendite omadustele esitatakse kõik kaubanduslikud nimetused ja analoogid.
Esitatud teave on ainult informatiivne ning ei ole tegevuste juhend. Kõik kohtumised tehakse ainult arsti poolt ja ravi on tema kontrolli all.
Hoolimata penitsilliinide madalast toksilisusest põhjustab nende kontrollimatu kasutamine tõsiseid tagajärgi: resistentsuse teke patogeenis ja haiguse üleminek kroonilisele vormile, mida on raske ravida. Sel põhjusel on enamik patogeensete bakterite tüvesid tänapäeval resistentsed esimese põlvkonna ABP-de suhtes.
Kasutamine antibiootikumiraviks peaks olema täpselt ravim, mille määras spetsialist. Sõltumatud katsed leida odavaid analooge ja säästa võivad halvendada.
Näiteks võib geneerilise ravimi toimeaine annus erineda üles või alla, mis mõjutab ebasoodsalt ravikuuri.
Kui on vaja ravimit asendada akuutse rahapuuduse tõttu, tuleb küsida arstilt, sest parim valik on vaid spetsialistil.
Penitsilliinid: määratlus ja omadused
See struktuurne komponent on bakteriaalsete nakkushaiguste ravis otsustava tähtsusega: see takistab bakteritel toota raku seina ehitamiseks vajalikku peptidoglükaani biopolümeeri. Selle tulemusena ei saa membraan moodustada ja mikroorganism sureb. Inim- ja loomarakkudele ei ole hävitavat mõju põhjusel, et nad ei sisalda peptidoglükaani.
Vormide seente toodetel põhinevaid meditsiinilisi preparaate kasutatakse laialdaselt kõikides meditsiinivaldkondades järgmiste omaduste tõttu:
- Kõrge biosaadavus - ravimid imenduvad kiiresti ja levivad kudedes. Vere-aju barjääri nõrgenemine ajukihi põletiku ajal aitab kaasa ka tserebrospinaalvedelikku tungimisele.
- Ulatuslik antimikroobne spekter. Erinevalt esimese põlvkonna keemilistest preparaatidest on kaasaegsed penitsilliinid efektiivsed enamiku gramnegatiivsete ja positiivsete bakterite vastu. Nad on samuti resistentsed penitsillinaasi ja mao happelise keskkonna suhtes.
- Kõigi loomsete kõrvalsaaduste madalaim toksilisus. Neil on lubatud kasutada ka raseduse ajal ning õige vastuvõtt (nagu arst on määranud ja vastavalt juhistele) kõrvaldab peaaegu täielikult kõrvaltoimete tekke.
Uuringute ja eksperimentide käigus saadi palju erinevaid omadusi omavaid meditsiinilisi preparaate. Näiteks, kui nad kuuluvad ühisesse seeriasse, ei ole penitsilliin ja ampitsilliin samad. Kõik penitsilliini ABP-d sobivad hästi enamiku teiste ravimitega. Teiste antibakteriaalsete ravimitega seotud keeruka ravi korral nõrgendab bakteriostaatiliste ainetega ühine kasutamine penitsilliinide efektiivsust.
Klassifikatsioon
Esimese antibiootikumi omaduste põhjalik uuring näitas selle puudust. Vaatamata antimikroobse toime ja madala toksilisuse suhteliselt suurele spektrile leiti, et looduslik penitsilliin on tundlik mõne bakteri poolt toodetud erilise destruktiivse ensüümi (penitsilinaasi) suhtes. Lisaks kaotas ta happelised maokeskkonnas täielikult oma omadused, seetõttu kasutati seda ainult süstidena. Efektiivsemate ja stabiilsemate ühendite otsimisel on loodud erinevad poolsünteetilised ravimid.
Praeguseks on penitsilliini antibiootikumid, mille täielik loetelu on toodud allpool, jagatud nelja põhirühma.
Biosünteetiline
Valmistatud Penicillium notatum'i ja Penicillium chrysogenumi hallituse seente poolt, on bensüülpenitsilliin happe molekulaarne struktuur. Meditsiinilisel eesmärgil ühendab see keemiliselt soola moodustamiseks naatriumi või kaaliumiga. Saadud ühendeid kasutatakse kiiresti imenduvate süstelahuste valmistamiseks.
Terapeutilist toimet täheldatakse 10-15 minuti jooksul pärast manustamist, kuid kestab mitte rohkem kui 4 tundi, mis nõuab sageli korduvaid süstimisi lihaskoesse (erijuhtudel võib naatriumsoola manustada intravenoosselt).
Need ravimid tungivad hästi kopsudesse ja limaskestadesse ning tserebrospinaalsesse ja sünoviaalsesse vedelikku, müokardisse ja luudesse vähemal määral. Kuid meningiitide (meningiit) põletikutes suureneb vere-aju barjääri läbilaskvus, mis võimaldab edukalt ravida.
Ravimi toime pikendamiseks ühendab looduslik bensüülpenitsilliin novokaiini ja teiste ainetega. Saadud soolad (Novocainic, Bitsillin-1, 3 ja 5) pärast intramuskulaarset süstimist moodustavad süstimiskohas ravimi depoo, kust toimeaine siseneb verd pidevalt ja väikese kiirusega. See omadus võimaldab vähendada süstide arvu kuni 2 korda päevas, säilitades kaaliumi- ja naatriumisoolade terapeutilise toime.
Neid ravimeid kasutatakse kroonilise reuma, süüfilise, fokaalse streptokoki nakkuse pikaajaliseks antibiootiliseks raviks.
Fenoksümetüülpenitsilliin on teine bensüülpenitsilliini vorm, mis on mõeldud mõõdukate nakkushaiguste raviks. See erineb eespool kirjeldatud resistentsusest maomahla soolhappe suhtes.
See kvaliteet võimaldab teil ravimit suukaudseks kasutamiseks mõeldud tablettide kujul vabastada (4-6 korda päevas). Enamik patogeensetest bakteritest, välja arvatud spirokeetid, on resistentsed biosünteetiliste penitsilliinide suhtes.
Poolsünteetiline antistafülokokk
Looduslik bensüülpenitsilliin on inaktiivne stafülokokkide tüvede suhtes, mis toodavad penitsillinaasi (see ensüüm hävitab toimeaine beeta-laktaamitsükli).
Pikka aega ei kasutatud penitsilliini stafülokokk-nakkuse raviks, samas kui 1957. aastal oksüilliini ei sünteesitud. See pärsib beeta-laktamaasi põhjustajaid, kuid ei ole efektiivne bensüülpenitsilliini suhtes tundlike tüvede põhjustatud haiguste suhtes. See rühm hõlmab ka kloksatsilliini, dikloksatsilliini, metitsilliini ja teisi, mida tänapäeva meditsiinipraktikas peaaegu suurenenud toksilisuse tõttu ei kasutata.
Penitsilliini grupi antibiootikumid laia spektriga tablettides
See hõlmab suukaudseks kasutamiseks mõeldud antimikroobsete ainete kahte alarühma, millel on bakteritsiidne toime enamiku patogeensete mikroorganismide vastu (nii gramm kui ka gramm).
Aminopenitsilliinid
Eelmiste rühmadega võrreldes on neil ühenditel kaks olulist eelist. Esiteks on nad aktiivsed paljude patogeenide suhtes ja teiseks toodetakse neid tablettide kujul, mis hõlbustab oluliselt kasutamist. Puuduseks on tundlikkus beeta-laktamaasi suhtes, st aminopenitsilliinid (ampitsilliin ja amoksitsilliin) ei sobi stafülokokk-nakkuste raviks.
Kuid kombineerituna oksatsilliiniga (Ampioks) muutub see resistentseks.
Ravimid imenduvad hästi ja toimivad pikka aega, mis vähendab kasutamise sagedust 2-3 korda 24 tunni jooksul.
Peamised kasutustähised on:
Aminopenitsilliinide tavaline kõrvaltoime on iseloomulik mitteallergiline lööve, mis kaob kohe pärast ravi lõpetamist.
Antisexaky
Esitage eraldi penitsilliini seeria antibiootikume, mille nimi selgub. Antibakteriaalne aktiivsus on sarnane aminopenitsilliinidega (välja arvatud pseudomonadid) ja see väljendub püotsüaanse paari suhtes.
Vastavalt efektiivsuse astmele jagunevad need:
- Karboksüpenitsilliinid, mille kliiniline tähtsus on hiljuti vähenenud. Karbenitsilliin, mis sai sellest esimesest alarühmast, on efektiivne ka valgulise ampitsilliiniresistentsuse vastu. Praegu on peaaegu kõik tüved karboksüpenitsilliinide suhtes resistentsed.
- Ureidopenitsilliinid on Pseudomonas aeruginosa suhtes efektiivsemad, neid võib määrata ka Klebsiella põhjustatud põletikele. Kõige tõhusamad neist on piperasilliin ja aslotsilliin, millest ainult viimane on meditsiinipraktikas asjakohane.
Tänaseks on enamik Pseudomonas aeruginosa tüvesid resistentsed karboksüpenitsilliinide ja ureidopenitsilliinide suhtes. Sel põhjusel väheneb nende kliiniline tähtsus.
Inhibiitoriga kaitstud kombinatsioon
Penitsilliinit moodustavad bakterid hävitavad antibiootikumide ampitsilliinirühma, mis on väga aktiivne enamiku haigust põhjustavate organismide suhtes. Kuna oksatsilliini resistentne bakteritsiidne toime on märkimisväärselt nõrgem kui ampitsilliinil ja amoksitsilliinil, sünteesiti kombineeritud ravimid.
Kombinatsioonis sulbaktaami, klavulanaadi ja tazobaktaamiga saavad antibiootikumid teist beetalaktaamitsüklit ja seega immuunsust beeta-laktamaaside suhtes. Lisaks on inhibiitoritel oma antibakteriaalne toime, mis suurendab peamist toimeainet.
Inhibiitoriga kaitstud ravimid ravivad edukalt raskeid nosokomiaalseid infektsioone, mille tüved on resistentsed enamiku ravimite suhtes.
Penitsilliinid meditsiini praktikas
Suur hulk toiminguid ja hea tolerantsus patsientide poolt, kes said penitsilliini, on parim viis nakkushaiguste raviks. Antimikroobsete ravimite ajastu alguses olid bensüülpenitsilliin ja selle soolad valitud ravimid, kuid praegu on enamik patogeene nende suhtes resistentsed. Sellegipoolest on kaasaegsed poolsünteetilised penitsilliini antibiootikumid tablettides, süstides ja muudes ravimvormides üks juhtivaid kohti antibiootikumiravis erinevates meditsiinivaldkondades.
Pulmonoloogia ja Otolarüngoloogia
Avastaja märkis ka penitsilliini erilist efektiivsust hingamisteede patogeenide vastu, seega kasutatakse seda ravimit kõige enam selles valdkonnas. Peaaegu kõigil neist on kahjulik mõju bakteritele, mis põhjustavad sinusiiti, meningiiti, bronhiiti, kopsupõletikku ja teisi alumiste ja ülemiste hingamisteede haigusi.
Inhibiitoriga kaitstud ained ravivad isegi eriti ohtlikke ja püsivaid haiglaravi infektsioone.
Veneroloogia
Spirokeetid on üks vähestest mikroorganismidest, mis on säilitanud vastuvõtlikkuse bensüülpenitsilliini ja selle derivaatide suhtes. Bensüülpenitsilliinid on efektiivsed ka gonokokkide suhtes, mis võimaldab edukalt ravida süüfilist ja gonorröat, millel on minimaalne negatiivne mõju patsiendi kehale.
Gastroenteroloogia
Patogeensete mikrofloora põhjustatud soole põletikud reageerivad hästi happekindlatele ravimitele.
Eriti tähtsad on aminopenitsilliinid, mis on osa keerukast Helicobacteri likvideerimisest.
Günekoloogia
Sünnitus- ja günekoloogilises praktikas kasutatakse paljusid nimekirjas loetletud penitsilliini preparaate nii emasloomade reproduktiivse süsteemi bakteriaalsete infektsioonide raviks kui ka vastsündinu nakatumise vältimiseks.
Oftalmoloogia
Siin hõivavad penitsilliini antibiootikumid ka väärtust: keratiit, abstsessid, gonokoki konjunktiviit ja teised silmahaigused ravitakse silmatilkade, salvide ja süstelahustega.
Uroloogia
Kuseteede haigused, millel on bakteriaalne päritolu, reageerivad ravile hästi ainult inhibiitoriga kaitstud ravimitega. Ülejäänud alarühmad on ebaefektiivsed, sest patogeenide tüved on neile väga vastupidavad.
Penitsilliine kasutatakse peaaegu kõigis patogeensete mikroorganismide poolt põhjustatud põletiku ravimites, mitte ainult ravis. Näiteks kirurgilises praktikas nimetatakse nad operatsioonijärgsete tüsistuste ärahoidmiseks.
Ravi omadused
Ravi antibakteriaalsete ravimitega üldiselt ja eriti penitsilliinidega tuleb teostada ainult retsepti alusel.
Vaatamata ravimi minimaalsele mürgisusele kahjustab selle väärkasutus tõsiselt keha. Selleks, et antibiootikumravi tooks kaasa taastumise, peate järgima meditsiinilisi soovitusi ja teadma ravimi omadusi.
Näidustused
Penitsilliin ja mitmesugused ravimil põhinevad preparaadid on tingitud aine aktiivsusest konkreetsete patogeenide suhtes. Bakteriostaatilised ja bakteritsiidsed toimed avalduvad seoses:
- Grampositiivsed bakterid - gonokokid ja meningokokid;
- Gramnegatiivsed - erinevad stafülokokid, streptokokid ja pneumokokid, difteeria, pseudomonas ja siberi katk, proteus;
- Actinomycetes ja spirokeetid.
Vähemürgine ja lai toimespekter muudab antibiootikumid penitsilliin rühmad optimaalse ravi kurguvalu, kopsupõletik (mõlemad fookuskaugusega ja sagaralist), sarlakid, difteeria, meningiit, veremürgitus, septitseemia, pleuriit, Pius, osteomüeliit ägedate ja krooniliste vormide, bakteriaalne endokardiit, mitmesugused naha, limaskestade ja pehmete kudede, erüsipelade, siberi, gonorröa, aktinomükoosi, süüfilise, haiguste, samuti silmahaiguste ja ENT-haiguste infektsioonid.
Vastunäidustused
Rangete vastunäidustuste hulgas on ainult individuaalne talumatus bensüülpenitsilliini ja teiste selles rühmas sisalduvate ravimite suhtes. Samuti ei ole lubatud epilepsiaga diagnoositud patsientidele ravimite manustamist endolumbalnoe (süstimine seljaaju).
Raseduse ajal tuleb antibiootikumiravi penitsilliini preparaatidega ravida äärmiselt ettevaatlikult. Hoolimata asjaolust, et neil on minimaalne teratogeensus, on vaja määrata tablette ja kaadreid ainult kiireloomulise vajaduse korral, hinnates loote ja raseduse riski ohtu.
Kuna penitsilliin ja selle derivaadid tungivad vereringest vabalt rinnapiima, on soovitatav ravi ajal rinnaga toitmine keelata. Ravim võib esile kutsuda imikutel tõsise allergilise reaktsiooni isegi esimesel kasutamisel. Imetamiseks ei ole piima vaja regulaarselt dekanteerida.
Kõrvaltoimed
Teiste antibakteriaalsete ainete hulgas on penitsilliinid soodsalt madala toksilisusega.
Tarbimise soovimatud mõjud on järgmised:
- Allergilised reaktsioonid. Kõige sagedamini väljendub nahalööve, sügelus, urtikaaria, palavik ja turse. See on väga harvadel juhtudel raske anafülaktiline šokk, mis nõuab vastumürki (adrenaliini) kohest manustamist.
- Düsbakterioos. Loodusliku mikrofloora tasakaalustamatus põhjustab seedehäireid (kõhupuhitus, kõhupuhitus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhuvalu) ja kandidooside tekkimist. Viimasel juhul mõjutatakse suuõõne limaskestasid (lastel) või tupe.
- Neurotoksilised reaktsioonid. Penitsilliini negatiivne mõju kesknärvisüsteemile avaldub suurenenud refleksi erutatavuses, iivelduses ja gaggingis, krampides ja mõnikord koomas.
Düsbakterioosi ärahoidmiseks ja allergiate vältimiseks aitab keha õigeaegselt saada meditsiinilist abi. Soovitatav on kombineerida antibiootikumravi eel- ja probiootikumidega, samuti desensitiseerijatega (kui tundlikkus suureneb).
Penitsilliini antibiootikumid lastele: kasutusomadused
Arvestades võimalikku negatiivset reaktsiooni, tuleb lapse pillid ja süstid ette näha hoolikalt ning konkreetse ravimi valimine läheneb tahtlikult.
Esimestel eluaastatel kasutatakse bensüülpenitsilliini sepsise, kopsupõletiku, meningiidi, keskkõrvapõletiku korral. Hingamisteede nakkuste, kurguvalu, bronhiidi ja sinusiidi raviks valitakse nimekirjast kõige ohutumad antibiootikumid: Amoksitsilliin, Augmentin, Amoxiclav.
Lapse keha on narkootikumide suhtes tundlikum kui täiskasvanu. Seetõttu peaksite hoolikalt jälgima lapse seisundit (penitsilliin eritub aeglaselt ja koguneb, võib põhjustada krampe) ning võtta ennetavaid meetmeid. Viimased hõlmavad eel- ja probiootikumide kasutamist soole mikrofloora, dieedi ja immuunsüsteemi täieliku tugevdamise kaitsmiseks.
Ajalooline teave
Avastus, mis tegi 20. sajandi alguse tõelise meditsiinilise revolutsiooni, tehti juhuslikult. Tuleb öelda, et hallitusseente seente antibakteriaalseid omadusi täheldasid sügavad antiiksed inimesed.
Alexander Fleming - penitsilliini avastaja
Näiteks egiptlased, isegi 2500 aastat tagasi, paranesid põletikulised haavad pressitud leiva kompressidega, kuid teadlased võtsid 19. sajandil küsimuse küsimuse teoreetilise külje. Euroopa ja Venemaa teadlased ja arstid, kes uurivad antibioosi (mõnede mikroorganismide võimet teisi hävitada), püüdsid sellest praktilist kasu saada.
Briti mikrobioloog Alexander Fleming, kes 28. septembril 28. septembril leidis kolooniatega Petri tassides hallituse, õnnestus. Tema vaidlused, mis langesid põllukultuuridele laboritöötajate hoolimatuse, idanenud ja hävitatud patogeensete bakterite tõttu. Huvitatud Fleming on seda nähtust hoolikalt uurinud ja eraldanud bakteritsiidse aine, mida nimetatakse penitsilliiniks. Palju aastaid töötas avastaja, et saada keemiliselt puhas, jätkusuutlik ühend, mis sobiks inimeste raviks, kuid teised leiutasid selle.
1941. aastal suutsid Ernst Chain ja Howard Florey penitsilliinist lisandeid puhastada ja kliinilisi uuringuid Flemingiga läbi viia. Tulemused olid nii edukad, et aastaks 43 oli USA korraldanud massi tootmist, mis päästis sõja ajal sadu tuhandeid elusid. Flemingi, Cheney ja Flory eeliseid inimkonna ees hinnati 1945. aastal: avastaja ja arendajad said Nobeli laureaadid.
Seejärel paranes esialgne keemiline preparaat pidevalt. Nii ilmnesid kaasaegsed penitsilliinid, mis on resistentsed maohappe happelise keskkonna suhtes, resistentsed penitsilliinile ja üldiselt efektiivsemad.
Meie saidil saate tutvuda enamiku antibiootikumirühmadega, nende ravimite täielike loeteludega, liigitustega, ajalooga ja muu olulise teabega. Selleks looge veebilehe ülemisse menüüsse jaotis "Klassifikatsioon".
Penitsilliini antibiootikumid - ravimite nimekiri, mis sisaldab juhiseid, märke ja hinda
Penitsilliinid avastati 20. sajandi alguses, kuid meditsiiniteadus parandas pidevalt nende omadusi. Seega on kaasaegsed ravimid muutunud resistentseks nende penitsillinaasi eelnevalt deaktiveerimisel ja muutunud immuunseks happelise maokeskkonna suhtes.
Penitsilliini klassifikatsioon
Penicilliumi perekonna vormide poolt toodetud antibiootikumide rühma nimetatakse penitsilliinideks. Nad on aktiivsed enamiku grampositiivsete, mõnede gramnegatiivsete mikroobide, gonokokkide, spirokeetide, meningokokkide vastu. Penitsilliinid on suur rühm beeta-laktaamantibiootikume. Need on jagatud looduslikeks ja poolsünteetilisteks, nende üldised omadused on madala toksilisusega, suured annused.
- Looduslik (bensüülpenitsilliinid, bicilliinid, fenoksümetüülpenitsilliin).
- Isoksasolpenitsilliinid (oksatsilliin, flukloksatsilliin).
- Amidinopenitsilliin (amdinotsilliin, acidotsüülliin).
- Aminopenitsilliinid (ampitsilliin, amoksitsilliin, pivampitsilliin).
- Karboksüpenitsilliinid (karbenitsilliin, carindacillin, ticarcillin).
- Ureidopenitsilliin (aslotsilliin, piperatsilliin, mezlotsillin).
Vastavalt allikale, spektrile ja kombinatsioonile beeta-laktamaasidega jagunevad antibiootikumid järgmiselt:
- Looduslik: bensüülpenitsilliin, fenoksümetüülpenitsilliin.
- Antistafülokokk: oksatsilliin.
- Laiendatud spekter (aminopenitsilliinid): ampitsilliin, amoksitsilliin.
- Aktiivne Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): karboksüpenitsilliinide (tikarcillin), ureidopenitsilliinide (aslotsilliini, piperatsilliini) vastu.
- Kombineerituna beeta-laktamaasi inhibiitoritega (inhibiitoriga kaitstud): kombinatsioonis amoksitsilliini, klarcoaadi, ampitsilliini / sulbaktaamiga.
Bitsillin, bensatiin, penitsilliin, Ekobol
Streptokokid, Staphylococcus, Bacillus, Enterococci, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirochetes
Oksatsilliin, Ticarcillin, Meticillin, Metzyllam, Nafcillin
Enterobakterid, hemophilus bacillus, spirokeetid
Laiendatud tegevusvõimalusega (anti-mädane)
Amoksitsilliin, Augmentin, ampitsilliini trihüdraat
Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci
Lai antibakteriaalne spekter
Karbenitsilliin, aslotsiliin, piperasilliin, asitromütsiin
Penitsilliini preparaadid
Seened on elusorganismide valdkond. Seened on erinevad: mõned neist satuvad meie toitumisse, mõned põhjustavad nahahaigusi, mõned on nii mürgised, et võivad põhjustada surma. Kuid Penicilliumi seened säästavad miljoneid inimelusid patogeensetest bakteritest.
Meditsiinis kasutatakse endiselt penitsilliinil põhinevaid antibiootikume, mis põhinevad sellel vormil (ka hallitusseent).
Eelmise sajandi 30ndatel aastatel viis Alexander Fleming läbi stafülokokkidega katseid. Ta õppis bakteriaalseid infektsioone. Olles kasvanud üles nende patogeenide rühm toitaines, märkas teadlane, et tassil on alasid, kus ei ole elusaid baktereid. Uurimine näitas, et tavapärased rohelised vormid, mis tahavad asuda leotatud leivale, on nende kohtade puhul süüdi. Hallitust nimetati Penicilliumiks ja see näitas, et see tekitas aine, mis tapab stafülokokki.
Fleming uuris küsimust sügavamalt ja varsti tuvastas puhta penitsilliini, millest sai esimene antibiootikum maailmas. Ravimi toimimise põhimõte on järgmine: kui bakteri rakk jaguneb, taastab iga pool oma rakuseina spetsiaalse keemilise elemendi peptidoglükaani abil. Penitsilliin blokeerib selle elemendi moodustumise ja bakterirakud lihtsalt “elavad” keskkonnas.
Kuid varsti tekkisid raskused. Bakterirakud on õppinud ravimi vastu seisma - nad hakkasid tootma ensüümi “beeta-laktamaas”, mis lagundab beetalaktaamid (penitsilliini alus).
Järgmise 10 aasta jooksul oli penitsilliini hävitavate patogeenide ja teadlaste vahel see nähtamatu sõda, mis muudab seda penitsilliini. Seega sündis palju penitsilliini modifikatsioone, mis moodustavad nüüd kogu antibiootikumide penitsilliini.
Ravimi mis tahes vormis levik kiiresti levib kogu keha, tungides peaaegu kõik selle osad. Erandid: tserebrospinaalvedelik, eesnäärme- ja visuaalne süsteem. Nendes kohtades on kontsentratsioon väga madal, normaalsetes tingimustes ei ületa see 1%. Kui põletik võib tõusta 5% -ni.
Antibiootikumid ei puuduta inimese keha rakke, kuna need ei sisalda peptidoglükaani.
Ravim eritub kehast kiiresti 1–3 tunni pärast, enamik neist väljub neerude kaudu.
Vaadake sellel teemal videot.
Kõik ravimid jagunevad: looduslikud (lühikesed ja pikaajalised toimed) ja poolsünteetilised (antistafülokokk, laia spektriga ravimid, antisaksaginaal).
Need preparaadid saadakse otse hallitust. Praegu on enamik neist aegunud, sest patogeenid on neile immuunsed. Meditsiinis kasutatakse kõige sagedamini bensüülpenitsilliini ja bicilliini, mis on efektiivsed grampositiivsete bakterite ja koksi vastu, mõned anaeroobsed ja spirokahetid. Kõiki neid antibiootikume kasutatakse ainult lihasesse süstides, sest mao happeline keskkond hävitab need kiiresti.
Bensüülpenitsilliin naatriumi- ja kaaliumsoolade kujul kuulub looduslike lühitoimeliste antibiootikumide hulka. Selle toime peatub 3-4 tunni pärast, mistõttu peate korduvalt süstima.
Püüdes seda puudust kõrvaldada, on farmatseudid loonud pikaajalise toimega looduslikke antibiootikume: bitsilliini ja Novocain bensüülpenitsilliini. Neid ravimeid nimetatakse "depot-vormideks", sest pärast lihasesse sisenemist moodustavad nad "depoo", millest imendub ravim aeglaselt kehasse.
Ravimite näited: bensüülpenitsilliini sool (naatrium, kaalium või prokaiin), bitsilliin-1, bitsilliin-3, bitsilliin-5.
Mõned aastakümned pärast penitsilliini saamist võisid farmatseudid isoleerida oma peamise toimeaine ja muutusprotsess algas. Pärast paranemist saavutasid enamik ravimid resistentsust mao happelise keskkonna suhtes ja poolsünteetilisi penitsilliine hakati tootma tablettides.
Isoksasolpenitsilliinid on ravimid, mis on efektiivsed stafülokokkide vastu. Viimased on õppinud tootma ensüümi, mis hävitab bensüülpenitsilliini, ning selle rühma preparaadid takistavad ensüümi tootmist. Kuid selleks, et parandada, mida te peate maksma - sellist tüüpi ravimid imenduvad kehasse halvemini ja neil on väiksemad toimespektrid võrreldes looduslike penitsilliinidega. Narkootikumide näited: Oxacillin, Nafcillin.
Aminopenitsilliinid on laia spektriga ravimid. Kaotage grampositiivsete bakterite vastu võitlemisel bensüülpenitsilliini tugevus, kuid võtke laias valikus infektsioone. Võrreldes teiste ravimitega, jäävad nad kehas kauemaks ja tungivad paremini teatud keha tõketesse. Narkootikumide näited: Ampitsilliin, amoksitsilliin. Sageli võib leida Ampioks - Ampitsilliin + oksatsilliini.
Karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid on antibiootikumid, mis on efektiivsed Pseudomonas aeruginosa vastu. Praegu neid praktiliselt ei kasutata, sest nakkused muutuvad neile kiiresti resistentseks. Mõnikord saab neid täita tervikliku ravi osana.
Narkootikumide näited: Ticarcillin, Piperacillin
Pillid
Sumamed
Toimeaine: asitromütsiin.
Näidustused: hingamisteede infektsioonid.
Vastunäidustused: talumatus, raske neerupuudulikkus, alla 6 kuu vanused lapsed.
Hind: 300-500 rubla.
Oksatsilliin
Toimeaine: oksatsilliin.
Näidustused: ravimi suhtes tundlikud infektsioonid.
Hind: 30-60 rubla.
Amoxicillin Sandoz
Toimeaine: amoksitsilliin.
Näidustused: hingamisteede infektsioonid (sh kurguvalu, bronhiit), urogenitaalsüsteemi infektsioonid, nahainfektsioonid, muud infektsioonid.
Vastunäidustused: talumatus, kuni 3-aastased lapsed.
Hind: 150 rubla.
Ampitsilliini trihüdraat
Toimeaine: ampitsilliin.
Näidustused: kopsupõletik, bronhiit, kurguvalu, muud infektsioonid.
Vastunäidustused: ülitundlikkus, maksapuudulikkus.
Fenoksümetüülpenitsilliin
Toimeaine: fenoksümetüülpenitsilliin.
Näidustused: streptokoki haigused, kerge ja mõõduka raskusega infektsioonid.
Amoxiclav
Toimeaine: amoksitsilliin + klavulaanhape.
Näidustused: hingamisteede infektsioonid, kuseteede süsteem, günekoloogia infektsioonid, muud amoksitsilliini suhtes tundlikud infektsioonid.
Vastunäidustused: ülitundlikkus, kollatõbi, mononukleoos ja lümfotsüütiline leukeemia.
Hind: 116 rubla.
Süstid
Bitsillin-1
Toimeaine: bensatiinbensüülpenitsilliin.
Näidustused: äge tonsilliit, scarlet fever, haavainfektsioonid, erysipelas, süüfilis, leishmaniasis.
Hind: 15 rubla süsti kohta.
Ospamox
Toimeaine: amoksitsilliin.
Näidustused: alumiste ja ülemiste hingamisteede infektsioonid, seedetrakt, urogenitaalsüsteem, günekoloogilised ja kirurgilised infektsioonid.
Vastunäidustused: ülitundlikkus, tugevad seedetrakti infektsioonid, lümfotsüütiline leukeemia, mononukleoos.
Ampitsilliin
Toimeaine: ampitsilliin.
Näidustused: hingamisteede ja kuseteede infektsioonid, seedetrakt, meningiit, endokardiit, sepsis, hüppeköha.
Vastunäidustused: ülitundlikkus, neerufunktsiooni häire, lapse vanus, rasedus.
Bensüülpenitsilliin
Toimeaine: bensüülpenitsilliin.
Näidustused: rasked infektsioonid, kaasasündinud süüfilis, abstsessid, kopsupõletik, erüsipelad, siberi katk, teetanus.
Hind: 2,8 rubla süsti kohta.
Bensüülpenitsilliin Novocainic sool
Toimeaine: bensüülpenitsilliin.
Näidustused: sarnased bensüülpenitsilliinile.
Hind: 43 rubla 10 süsti kohta.
Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin sobivad laste raviks. Kuid enne ravimi kasutamist tuleb kindlasti konsulteerida arstiga annuse kohandamiseks.
Näidustused
Penitsilliini grupi antibiootikumid on ette nähtud infektsioonidele, antibiootikumide tüüp valitakse nakkuse tüübi põhjal. Need võivad olla erinevad kookid, pulgad, anaeroobsed bakterid jne.
Kõige sagedamini ravivad antibiootikumid hingamisteede ja urogenitaalsüsteemi infektsioone.
Laste ravimisel järgige arsti juhiseid, kes määrab sobiva antibiootikumi ja kohandage annust.
Raseduse korral tuleb antibiootikume kasutada äärmiselt ettevaatlikult, sest nad tungivad lootele. Imetamise ajal on parem minna segule, kui ravim tungib piima.
Eakatel patsientidel ei ole spetsiifilist näidustust, kuigi arst peaks ravi määramisel arvestama patsiendi neerude ja maksa seisundiga.
Peamine ja sageli ainus vastunäidustuseks on individuaalne sallimatus. Seda esineb sageli umbes 10% patsientidest. Täiendavad vastunäidustused sõltuvad konkreetsest antibiootikumist ja on ette nähtud kasutusjuhendis.
Kõrvaltoimete korral peate viivitamatult pöörduma arsti poole, katkestama ravimi kasutamise ja tegema sümptomaatilist ravi.
Kus penitsilliini hallitus kasvab?
Peaaegu kõikjal. See vorm sisaldab kümneid alamliike ja igal neist on oma elupaik. Kõige olulisemad esindajad on penitsilliini vorm, mis kasvab leivas (mõjutab ka õunu, põhjustab nende mädanemise kiiresti) ja mõnede juustude valmistamiseks kasutatava vormi.
Mida asendada penitsilliini antibiootikumidega?
Kui patsient on penitsilliini suhtes allergiline, võib kasutada mitte-penitsilliini antibiootikume. Narkootikumide nimed: tsefadroksiil, tsefalexiin, asitromütsiin. Kõige populaarsem variant on erütromütsiin. Kuid te peate teadma, et erütromütsiin põhjustab sageli düsbakterioosi ja seedehäireid.
Penitsilliini antibiootikumid on võimas vahend erinevate bakterite põhjustatud infektsioonide raviks. Neid on üsna palju ja ravi tuleb valida vastavalt patogeeni tüübile.
Nad tunduvad kehale kahjutu, kuna ainus vastunäidustuseks on ülitundlikkusreaktsioon, kuid ebaõige ravi või eneseravim võib põhjustada patogeeni resistentsust antibiootikumile ja peab valima teise, ohtlikuma ja vähem efektiivse ravi.
Kuidas unustada valu liigestes ja selgroog?
- Kas valu piirab teie liikumist ja täiselu?
- Kas olete mures ebamugavuse, kriisi ja süstemaatilise valu pärast?
- Võib-olla proovisite hulk narkootikume, kreeme ja salve?
- Inimesed, kes on õppinud mõru kogemust liigeste töötlemiseks... >>
Arstide arvamus selles küsimuses
Antibiootikumid (a / b) - looduses esinevad või inimese poolt looduslikest toorainetest sünteesitud ained ja pärsivad keha ründavate patogeensete bakterite kasvu. Antibiootikume kasutatakse ka vähivastaste ravimitena onkoloogias.
Penitsilliini avastamine ja selle omadused
Enne antibiootikumide avastamist tundus paljud haigused ravimatutena, arstid ja teadlased kogu maailmas soovisid leida ainet, mis aitaks kaotada patogeensed mikroobid, kahjustamata seejuures inimkeha. Inimesed surid bakterite, sepsise, kopsupõletiku, tuberkuloosi, gonorröa ja teiste sama ohtlike haigustega nakatunud haavadest.
Meditsiini ajaloo pöördepunkt on 1928. aasta - penitsilliini avastamise aasta. Miljonid päästetud elud võlgnevad selle avastusega Sir Alexander Flemingile, kelle nimi on tuntud kogu maailmas. Flemingi laboratooriumis Penicillium notatum'i liikide juhuslikult kasvanud hallitusvorm ja teadlase enda jälgimine andsid võimaluse nakkushaiguste võitmiseks.
Pärast penitsilliini avastamist oli teadlastel üks ülesanne - isoleerida see aine puhtal kujul. Küsimus ei olnud kerge, kuid 20. sajandi alguses sünteesisid kaks teadlast, Howard Florey ja Ernst Cheney, antibakteriaalse omadusega ravimit.
Penitsilliini rühma antibiootikumid pärsivad selliste mikroorganismide kasvu ja arengut:
- gonokokid;
- meningokokid;
- stafülokokk;
- streptokokid;
- pneumokokid;
- tetanus bacillus;
- difteeriastik;
- botulismipulk;
- siberi katku ja teised.
See on vaid väike nimekiri nendest bakteritest, mille aktiivsust pärsib penitsilliin ja selle perekonna ravimid.
Penitsilliini antibiootiline toime võib olla bakteriostaatiline või bakteritsiidne. Esimesel juhul räägime haigust põhjustanud mikroorganismide täielikust hävimisest, mis enamikul juhtudel on äärmiselt raske ja äge. Mõõduka raskusega haiguste puhul kasutatakse antibiootikume koos bakteriostaatilise toimega - nad pärsivad mikroobide jagunemist.
Penitsilliin viitab bakteritsiidse toimega antibiootikumidele. Mikroobidel on oma koostises rakusein, mille peamine aine on peptidoglükaan. See annab resistentsuse bakteriraku vastu, takistades seda suremas isegi kõige ebasobivamates elutingimustes. Rakkude seinale mõjudes rikub penitsilliin raku terviklikkust ja blokeerib selle toimimise.
Penitsilliini klassifikatsioon ja ravimite nimekiri
Penitsilliini perekonna keemilise valemi aluseks on beeta-laktaamitsükkel, seega nimetatakse neid beetalaktaamantibiootikumideks.
Maks on inimkeha peamine organ, kes võtab kõige aktiivsemalt osa inimese poolt tarvitatavate ravimite transformatsioonist. Sellepärast on nii tähtis kaitsta teie maksa negatiivsete mõjude eest pärast antibiootikumide tahtmatut manustamist...
Kuna penitsilliini on meditsiinis kasutatud rohkem kui 70 aastat, on mõnedel bakteritel tekkinud resistentsus selle aine suhtes beeta-laktamaasi ensüümi kujul.
Ensüümi toimemehhanism on beeta-laktaamitsükli afiinsus bakteriraku hüdrolüütilise ensüümiga, mis hõlbustab nende sidumist ja selle tagajärjel antibiootikumi inaktiveerimist.
Praegu kasutatakse poolsünteetilisi antibiootikume suuremal määral: loomuliku antibiootikumi keemiline valem võetakse aluseks ja viiakse läbi kasulikke muudatusi. Tänu sellele suudab inimkond endiselt vastu seista bakteritele, mis igal aastal arendavad oma antibiootikumiresistentsuse mehhanisme.
Praegused föderaalsed ravimijuhised annavad järgmise penitsilliinide klassifikatsiooni: