Ibuprofeen - juhendamine, toimemehhanism, analoogid...

Ibuprofeen on üks laialdaselt kasutatavaid ja väga efektiivseid ravimeid. See viitab mittesteroidsetele põletikuvastastele ravimitele, mis on ette nähtud paljude meie keha haiguste raviks. Ibuprofeeni põhiomadused saavutatakse selle palavikuvastaste, põletikuvastaste ja valuvaigistavate funktsioonide tõttu. Samal ajal on nad nii tugevad, et isegi atsetüülsalitsüülhape on valu ja põletiku mõju tõttu Ibuprofeenist madalam.

Põhimõtteliselt on kõik Ibuprofeeni positiivsed omadused integreeritud selle funktsionaalsetesse omadustesse. Need on ette nähtud selle võime tõttu arahhidoonhappe tsüklooksügenaasi aktiivsust pärssida. Sel viisil peatatakse põletikulised protsessid inimkehas, ödeem kaob ja valu valu sündroomid kõrvaldatakse. Lisaks tugevdab ravim Ibuprofeen inimese immuunsüsteemi, selle tervist. See stimuleerib endogeense interferooni teket ja parandab seeläbi inimese immuunsust.

Ibuprofeeni koostis

Ibuprofeeni ravim koosneb järgmistest komponentidest: ibuprofeen (toimeaine), kartulitärklis, magneesiumstearaat, povidoon, kolloidne ränidioksiid, talk. Kui see ravim on saadaval kapslitena, siis lisatakse sahharoos, kummiaraabik, talk, värvained, mesilasvaha ja karnaubavaha; täpsemini, nendest komponentidest toodetakse ainult Ibuprofeeni kapslite kest, ravimi koostis ei muutu.

Ibuprofeen: näidustused kasutamiseks

Vastavalt ettenähtud juhistele on ibuprofeen ette nähtud järgmiste haiguste raviks:

• ODA degeneratiivsed-põletikulised protsessid (osteokondroos, artriit, osteoartroos...),
• liigeste sündroomid ishias, kõõlusepõletik, psoriaatiline artriit, bursiit, t
• luu- ja lihaskonna kahjustuste, pehmete kudede põletik,
• müalgia
• neuralgia
• ülemiste hingamisteede põletike valu, t
• peavalud
• hambavalu,
• hematoomid
• algomenorröa,
• anküloseeriv spondüliit,
• kaela migreen,
• nefrootiline sündroom,
• palavik.

Tuleb märkida, et seljaajuhaigustega, artriidiga, peetakse liigeste haigustega Ibuprofeeni asendamatuks ravimiks. See peatab patofüsioloogilised põletikulised protsessid, vähendab kudede paistetust ja mis kõige tähtsam kõrvaldab valu. Samal ajal püüab Ibuprofeen kõrvaldada kaks põletiku faasi: proliferatiivne ja eksudatiivne, mis laiendab ravimi ulatust ja suurendab ravitoimet.

Ibuprofeeni vabanemisvormid, nende annused

Ibuprofeeni toodetakse kõikides farmakoloogilises vormis: salvid, geelid ja tabletid, kapslid, süstid... Vaatame Ibuprofeeni iga ravimivormi, nende omadusi, kasutamist ja annustamist:

Salv, geel Ibuprofeen: kasutatakse väliselt, koosneb 5% ibuprofeenist (toimeaine).

Väline ravi ibuprofeeniga (salvid, geelid) on täiskasvanutele 2-3 nädalat. Lastele: kui lapse kaal ei ületa 20 kg, ei ole Ibuprofeeni ette nähtud.

Ibuprofeeni tabletid: saadaval pakendites 10, 20 või 100 tk tablettidena; Tablettidel on ümmargune kaksikkumer kuju, valge värvus ja sile pind. Tabelis 1 on 200 mg või 400 mg ibuprofeeni.

Täiskasvanutele: ibuprofeeni annus sisemiseks manustamiseks on 200–800 mg päevas, mida võetakse 3-4 annusena. Pärast positiivseid ravitulemusi väheneb ibuprofeeni annus, seda kontrollib arst. Hommikul võetakse ravim kiireks imendumiseks enne sööki ja päeva jooksul - pärast sööki, et see järk-järgult imenduks.

Lastele: ravimi Ibuprofeeni päevane annus arvutatakse lapse kehakaalu järgi (30-40 mg / kg)!

Kaetud tabletid: koosneb suurimast toimeainest ibuprofeenist - 800 milligrammi, mistõttu nad annavad pikaajalise ravitoime.

Ibuprofeeni kapslid: sisaldavad 300 mg ravimit, lahustuvad järk-järgult.

Ibuprofeeni imendumine suukaudsel manustamisel inimese seedetraktis on kõrge.

Suspensioon (siirup) Ibuprofeen: saadaval spetsiaalse mõõtelusikaga pudelis; näeb välja nagu kollane kollane mass, võib olla oranži või maasika maitse. 5 milliliitris suspensioonis on 100 mg toimeainet.

Ibuprofeeni küünlad: kasutatakse rektaalselt, suposiite müüakse 10 tk pakendites, Ibuprofeeni küünlaid saab osta 100-120 rubla eest (keskmine hind), peamiselt Kreekas.

Ibuprofeeni graanulid: on ette nähtud ravimi valmistamiseks iseseisvalt, koosnevad 200 mg toimeainest, omavad piparmündi maitset ja päritoluriiki Šveitsi (enamasti).

Ibuprofeen Süstimine: s.t. Saksamaal toodetud süstelahus, mida müüakse pakendis, milles on 4 kapslit lahust; Seda ravimit on võimalik osta, kuid selle maksumus on üsna kõrge - umbes 26 tuhat rubla pakendi kohta. Süstid manustatakse intravenoosselt, ainult arst ja alati ravi kliinikus (haiglas)!

Kõik ravimi Ibuprofeeni vormid ja nende annused määrab raviarst vastavalt haiguse kliinilisele pildile ja patsiendi tervislikule seisundile.

Ibuprofeeni ravimite vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Ravim on vastunäidustatud südamepuudulikkuse, haavandite, seedetrakti erosioonide, hüpertensiooni, urtikaaria, bronhiaalastma, riniidi (põhjustatud salitsülaatide, MSPVA-de), hemofiilia, leukopeenia, nägemisnärvi kahjustuste ja glükoosi puudulikkuse-6- fosfaatdehüdrogenaas, maksapuudulikkus, neerud, kuulmispuudulikkus, ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes ning Ibuprofeeni ei tohi võtta raseduse ajal (3 trimestril) ja alla 6-aastastel lastel.

Ravimi ibuprofeeni ei ole soovitatav kombineerida selliste ravimitega nagu: mittesteroidsed ravimid, atsetüülsalitsüülhape, antikoagulandid, ibuprofeen, tsefoperasoon, trombolüütilised ravimid, tsüklosporiin jne.

Mittesteroidse ravimina on Ibuprofeenil ka kõrvaltoimeid või pigem:

- kõrvetised, oksendamine, kõhulahtisus, iiveldus, anoreksia, kõhupuhitus, ärrituvus, kõhuvalu, aftoosne stomatiit, kõhukinnisus, hepatiit, t

- unetus, depressioon, peavalu, hallutsinatsioonid, agitatsioon, pearinglus, t

- tinnitus, optiline neuriit, ähmane nägemine, silmade ärritus, kuulmiskaotus,

- kõrge vererõhk, tahhükardia, südamepuudulikkus, t

- nefrootiline sündroom, tsüstiit, nefriit, äge neerupuudulikkus, t

- trombotsütopeenia, agranulotsütoos, leukopeenia, aneemia, t

- naha sügelus, urtikaaria, angioödeem, nekrolüüs, palavik, allergiline riniit, t

- muutused hingamisteedes: bronhospasm, õhupuudus.

Ravimi Ibuprofeeni analoogid

Ibuprofeeni on palju asendajaid, näiteks: Burana, Ibufen, Brufen, Nurofen, Brufen geel, paratsetamool ibuprofeen. Kõik need on tõhusad omal moel ja neil on oma tervendavad omadused. Võrdleme mõningaid neist, tuginedes nende omadustele, samuti arstide ja patsientide ülevaatustele, et mõista, kus ibuprofeen kaotab ja kus see võidab:

• kõikidest mittesteroidsetest põletikuvastastest ainetest on ibuprofeen, mida iseloomustab kõige vähem gastrotoksilisus, mis on ette nähtud mao, soolte, haiguste ja t

• Ibuprofeenil on kõrgeim valuvaigistav toime,

• Indometatsiin on parem põletikuliste protsesside vastu kui Ibuprofeen,

• ibuprofeenil on vähem negatiivset mõju kõhre kui indometatsiin, t

• võrreldes atsetüülsalitsüülhappega leevendab ibuprofeen põletikku paremini, kuid halvem kui febrifuug.

Nagu näete, on palju nüansse, mõnel juhul on ravi ibuprofeeniga efektiivsem ja mõnel juhul teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega. Seetõttu ärge ise ravige, võtke alati arsti poolt määratud ravimid ja annused! Hoolitse oma tervise eest!

Ibuprofeen põletikuvastane

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid on mõnede haiguste jaoks olulised ravimid, millega kaasneb püsiv valu. Rakenda need ravimid ja antipüreetikum. See ravimirühm valmistas palju, kuid sageli on see ibuprofeen erinevate nimetustega.

Ibuprofeeni toimemehhanism

Ibuprofeen on mittesteroidne põletikuvastane ravim ja sellel on põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikuvastane toime. Selle toimemehhanism on seotud teatud prostaglandiini prekursorainete moodustumisega seotud ensüümide aktiivsuse pärssimisega (nimelt on prostaglandiinid põletikuliste reaktsioonide peamine põhjus, mis omakorda põhjustavad valu ja palavikku). Valuvaigistav toime on kõige enam väljendunud põletikuliste valudega: põletiku eemaldamine kudedes, ibuprofeen vähendab ka hommikust jäikust, suurendab liigeste liikumisulatust. Lisaks pärsib ibuprofeen vererakkude teket veresoontes.

Allaneelamisel imendub ibuprofeen seedetraktis täielikult ja siseneb vereringesse. Kui ravimit võetakse samaaegselt toidu allaneelamisega, väheneb selle imendumise kiirus. Ibuprofeen laguneb maksas, mille järel eritub see uriiniga (põhiosa) ja väljaheitega ainevahetusproduktidena.

Näidustused ja vastunäidustused ibuprofeeni kasutamiseks

Ibuprofeen on ette nähtud järgmistel juhtudel:

liigeste põletikulistes ja metaboolsetes haigustes (kaasa arvatud reumaatiline ja reumatoidartriit, osteoartriit); podagra, psoriaasi taustal liigeste valu ja põletiku suhtes; anküloseeriva spondüliidiga patsientidel selgroo valuga; vigastuste taustal pehmete kudede, lihaste, sidemete, kõõluste ja luude põletik; mitmesuguste krooniliste põletikuliste haiguste (krooniline tonsilliit, sinusiit, emaste suguelundite põletik) taustal lihaste, liigeste ja närvikärudega seotud valudega; tugevate valu ajal menstruatsiooni ajal (algodimenorröa), peavalu ja hambavalu. kõrgel temperatuuril febrifuugina.

Vastunäidustused ibuprofeeni võtmiseks on:

maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand; haavandiline koliit; kõik seedetrakti ägedad haigused, millega kaasneb limaskestade terviklikkuse rikkumine; nägemisnärvi haigused; intolerantsus, poorsus-rinosinusiit (nohu) ja bronhiaalastma (aspiriini triaad); vere häired; raske neeru- või maksakahjustus; rasedus (eriti viimastel kuudel); ülitundlikkus ibuprofeeni suhtes; Paikselt manustatuna ei kasutata kahjustatud nahale ibuprofeeniga salve ja kreeme.

Rinnaga toitmine on imetamise ajal ettevaatlik, sest rinnaga toitmine on isiklik valik, kuna see eritub teatud määral rinnapiima. Kuid ütluste kohaselt võib seda kasutada väikestes annustes ja arsti poolt ette nähtud. Kui väikesed annused ei aita või nõuavad ibuprofeeni pikaajalist kasutamist, peatatakse rinnaga toitmine tavaliselt.

Ibupofeeni on ette nähtud ka ettevaatusega mitmesuguste maksa-, neeru- ja südamehäirete haiguste korral, kõhulahtisuse ja teiste seedetrakti ägedate häirete taustal, vahetult pärast operatsiooni, kusjuures kalduvus veritseda. Iburofeeniga ravi ajal on vajalik maksa ja neerude jälgimine ning vere hüübimissüsteemi seisund.

Kõrvaltoimed, mis võivad tekkida ravi ajal ibuprofeeniga

Ibuprofeeni võtmisel võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

seedetrakti organitest: anoreksia, iiveldus, oksendamine, ebamugavustunne ja kõhuvalu Kõhuvalu: tüübid ja sümptomid, kõhulahtisus; seedetrakti limaskestade võimalik rikkumine haavandite ja erosioonide tekke korral; maksa ja sapiteede osas: pikaajalise kasutamisega võib põhjustada maksa kahjustusi; närvisüsteem: peavalu, pearinglus, unetus või unisus päevas, agitatsioon, nägemishäired; hematopoeetilises süsteemis: aneemia (punaste vereliblede vähenemine ja nende hemoglobiinisisalduse vähenemine), trombotsütopeenia (vereliistakute arvu vähenemine, mis põhjustab suurenenud verejooksu), agranulotsütoos (granuleeritud leukotsüütide arvu vähenemine ja immuunsuse järsk langus - inimene muutub nakkusohtlikuks); neerude osas: pikaajalise kasutamise korral võib neerufunktsiooni kahjustada; allergilised reaktsioonid mitmesuguste nahalööbe kujul, angioödeem; mõnikord (näiteks aspiriini triaadis) - bronhiaalastma rünnakud; autoimmuunhaigustega patsientidel (näiteks reumatoidartriidiga, glomerulonefriitiga) võib esineda aseptiline (ilma infektsioonita) meningiit. Meningiit - ajukahjustus (meningite põletik); väliskasutus võib põhjustada naha punetust ja turset, millega kaasneb põletamine ja sügelus.

Ibuprofeen on mittesteroidne põletikuvastane ravim, mis on leidnud laialdast kasutamist, kuid omab siiski palju kõrvaltoimeid ning nõuab seetõttu rangelt arsti retsepti kasutamist.

NSAID, fenüülpropioonhappe derivaat.
Ettevalmistus: IBUPROFEN
Ravimi toimeaine: ibuprofeen
ATC kodeerimine: M01AE01
KFG: MSPVA-d
Registreerimisnumber: P №015575 / 01
Registreerimise kuupäev: 07/18/07
Omanik reg. Hon: farmaatsiatööstus Polfa Pabianice aktsiaseltsis

Ibuprofeeni vabastamine, toote pakend ja koostis.

Kaetud tabletid
1 sakk.
ibuprofeen
200 mg

20 tk. - kontuurrakkude pakendid (5) - papppakendid.

TOIMEAINE KIRJELDUS.
Kõik ülaltoodud andmed on esitatud ainult ravimiga tutvumiseks, konsulteerida arsti poole.

Ibuprofeeni farmakoloogiline toime

NSAID, fenüülpropioonhappe derivaat. Sellel on põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikuvastane toime.

Toimemehhanism on seotud COX - peamise ensüümi aktiivsuse inhibeerimisega arahhidoonhappe metabolismis, mis on prostaglandiinide prekursor, millel on oluline roll põletiku, valu ja palaviku patogeneesis. Analgeetiline toime on tingitud nii perifeersest (kaudselt, prostaglandiinide sünteesi pärssimisest) kui ka keskmehhanismist (prostaglandiini sünteesi pärssimise tõttu kesk- ja perifeerses närvisüsteemis). Pärsib trombotsüütide agregatsiooni.

Väliselt rakendatuna on sellel põletikuvastane ja valuvaigistav toime. Vähendab hommikust jäikust, suurendab liigeste liikumisulatust.

Ravimi farmakokineetika.

Allaneelamisel imendub ibuprofeen peaaegu täielikult seedetraktist. Samaaegne toidu tarbimine aeglustab imendumise kiirust. Metaboliseeritud maksas (90%). T1 / 2 on 2-3 tundi.

80% annusest eritub uriiniga peamiselt metaboliitidena (70%), 10% - muutumatul kujul; 20% eritub soolte kaudu metaboliitidena.

Näidustused:

Liigeste ja lülisamba põletikulised ja degeneratiivsed haigused (sh reumaatiline ja reumatoidartriit, anküloseeriv spondüliit, osteoartriit), liigese sündroom koos podagra ägenemisega, psoriaatiline artriit, anküloseeriv spondüliit, tendiniit, bursiit, radikuliit, traumaatiline sümptom, anküloseeriv spondüliit, kõõlusepõletik, bursiit, radikuliit, traumaatiline artriit, anküloseeriv spondüliit, traumatiline artriit, aparaadid. Neuralgia, müalgia, valu ülemiste hingamisteede nakkuslike ja põletikuliste haiguste korral, adnexitis, algomenorröa, peavalu ja hambavalu. Palavik nakkushaiguste ja põletikuliste haigustega.

Ravimi annus ja kasutusviis.

Määra individuaalselt, sõltuvalt haiguse nnoloogilisest vormist, kliiniliste ilmingute tõsidusest. Täiskasvanutele suukaudselt või rektaalselt manustatuna on ühekordne annus 200-800 mg, sissepääsu sagedus 3-4 korda päevas; lastele - 20-40 mg / kg / päevas mitmes annuses.

Väliselt kasutatakse 2-3 nädala jooksul.

Maksimaalne annus: täiskasvanutele suu kaudu või rektaalselt - 2,4 g.

Ibuprofeeni kõrvaltoimed:

Seedetrakti osa: sageli - iiveldus, anoreksia, oksendamine, ebamugavustunne ebamugavuses, kõhulahtisus; võimalik on seedetrakti erosive ja haavandiliste kahjustuste teke; harva - verejooks seedetraktist; pikaajalise kasutamisega, võimalik maksafunktsiooni häire.

Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi osa: sageli - peavalu, pearinglus, unehäired, agitatsioon, nägemishäired.

Hemopoeetilisest süsteemist: pikaajalise kasutamise korral on võimalik aneemia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos.

Kuseteede süsteem: pikaajalise kasutamise korral võib neerufunktsiooni kahjustada.

Allergilised reaktsioonid: sageli - nahalööve, angioödeem; harva - aseptiline meningiit (sagedamini autoimmuunhaigustega patsientidel), bronhospastiline sündroom.

Kohalikud reaktsioonid: välispidisel kasutamisel on võimalik naha hüpereemia, põletustunne või kihelus.

Ravimi vastunäidustused:

Seedetrakti erossiivsed ja haavandilised kahjustused akuutses faasis, nägemisnärvi haigused, "aspiriini triad", hematopoeetilised häired, neerude ja / või maksa häired; ülitundlikkus ibuprofeeni suhtes.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal.

Ärge kasutage ibuprofeeni raseduse kolmandal trimestril. Kasutamine raseduse I ja II trimestril on õigustatud ainult juhul, kui oodatav kasu emale ületab võimaliku kahju lootele.

Ibuprofeen eritub väikestes kogustes rinnapiima. Võimalik on kasutada imetamise ajal valu ja palavikku. Vajadusel peaks imetamise lõpetamise üle otsustama pikaajaline kasutamine või kasutamine suurtes annustes (üle 800 mg ööpäevas).

Erijuhised Ibuprofeeni kasutamiseks.

Seda kasutatakse ettevaatusega kaasnevate maksa- ja neeruhaiguste, kroonilise südamepuudulikkuse, düspeptiliste sümptomite korral enne ravi, vahetult pärast kirurgilist sekkumist, viidetega gastrointestinaaltrakti verejooksust ja seedetrakti haigustest, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamisega seotud allergilistest reaktsioonidest.

Ravi käigus on vaja süstemaatiliselt jälgida maksa ja neerude funktsioone, perifeerse vere pilte.

Mitte kasutada väliselt kahjustatud nahal.

Koostoimed Ibuprofeen teiste ravimitega.

Samaaegne ibuprofeeni kasutamine vähendab antihüpertensiivsete ravimite (AKE inhibiitorid, beetablokaatorid), diureetikumide (furosemiid, hüpotiasiid) toimet.

Samaaegsel kasutamisel antikoagulantidega võib nende toime suureneda.

Samaaegsel kasutamisel koos SCS-ga suurendab seedetrakti kõrvaltoimete oht.

Samaaegsel kasutamisel võib ibuprofeen asendada vereplasma valkudega kaudsetest antikoagulantidest (atsenokumarool), hüdantoiini derivaatidest (fenütoiin), suukaudsetest hüpoglükeemilistest ravimitest sulfonüüluurea derivaadid.

Amlodipiiniga samaaegsel kasutamisel on amlodipiini antihüpertensiivse toime kerge langus võimalik; atsetüülsalitsüülhappega - vähendab ibuprofeeni kontsentratsiooni vereplasmas; baklofeeniga - kirjeldas baklofeeni toksilise toime suurenemist.

Samaaegsel kasutamisel koos varfariini suurenemisega verejooksu ajal on võimalik täheldada ka mikrohematuuriat, hematoomi; hüdroklorotiasiidiga - hüdroklorotiasiidi antihüpertensiivse toime vähene vähenemine on võimalik; kaptopriiliga - kaptopriili antihüpertensiivse toime vähendamine on võimalik; Kolestiramiiniga - mõõdukalt väljendunud ibuprofeeni imendumise vähenemine.

Samaaegsel kasutamisel suurendab liitiumkarbonaat liitiumisisaldust vereplasmas.

Samaaegne magneesiumhüdroksiidi kasutamine suurendab ibuprofeeni esmast imendumist; metotreksaadiga - suurendab metotreksaadi toksilisust.

Ibuprofeen (ibuprofeen)

Sisu

Struktuurivalem

Vene nimi

Ladina keele nimetus Ibuprofeen

Keemiline nimetus

Brutovorm

Farmakoloogiline rühm ibuprofeeni

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CASi kood

Ibuprofeeni ainete omadused

Ibuprofeen on S- ja R-enantiomeeride ratseemiline segu. Valge või valkjas kristalne pulber, vees praktiliselt lahustumatu, orgaanilistes lahustites (etanool, atsetoon) väga hästi lahustuv. Molekulmass 206,28.

Farmakoloogia

Mitteselektiivselt inhibeerib COX-1 ja COX-2, vähendab PG sünteesi. Põletikuvastane toime on seotud vaskulaarse läbilaskvuse vähenemisega, parema mikrotsirkulatsiooniga, põletikuliste mediaatorite vähenemisega rakkudest (PG, kiniin, LT) ja põletikulise protsessi energiavarustuse pärssimisest. Valuvaigistav toime tuleneb põletiku intensiivsuse vähenemisest, bradükiniini tootmise vähenemisest ja selle algogeensusest. Reumatoidartriidi puhul mõjutab see peamiselt eksudatiivset toimet ja osaliselt põletikulise vastuse proliferatiivseid komponente, millel on kiire ja väljendunud valuvaigistav toime, vähendab paistetust, hommikust jäikust ja piiratud liikuvust liigestes. Dienkefaloni soojusreguleerivate keskuste erutuvuse vähenemine põhjustab palavikuvastast toimet. Palavikuvastase toime raskus sõltub kehatemperatuuri algannusest ja annusest. Ühekordse annuse korral kestab toime kuni 8 tundi Esmase düsmenorröa korral väheneb emakasisene rõhk ja emaka kokkutõmbumise sagedus. Pöördavalt inhibeerib trombotsüütide agregatsiooni.

Kuna PG viivitab arteriaalse kanali sulgemist pärast sündi, arvatakse, et COX inhibeerimine on ibuprofeeni peamine toimemehhanism avatud arterikanaliga vastsündinutel intravenoosseks kasutamiseks.

Allaneelamisel imendub seedetraktist hästi. C_max see luuakse 1 tunni jooksul pärast sööki 1,5–2,5 tunni jooksul. Seondumine plasmavalkudega on 90%. Aeglaselt tungib liigesõõnde, kuid viibib sünoviaalsesse koesse, tekitades selles suurem kontsentratsioon kui plasmas. Bioloogiline aktiivsus on seotud S-enantiomeeriga. Pärast imendumist muutub umbes 60% farmakoloogiliselt inaktiivsest R-vormist aeglaselt aktiivseks S-vormiks. Biotransformatsioon. Neerude kaudu eritub 3 peamist metaboliiti. Muutumatul kujul eritub uriiniga mitte rohkem kui 1%. Sellel on kahefaasiline eliminatsiooni kineetika T-ga_1/2 plasmast 2–2,5 tundi (aeglustusvormide puhul - kuni 12 tundi).

Aine ibuprofeeni kasutamine

Suukaudseks manustamiseks: luu-lihaskonna põletikulised ja degeneratiivsed haigused, sh. reumatoidartriit, osteoartriit, psoriaatiline artriit, liigeste sündroom koos podagra ägenemisega, anküloseeriv spondüliit (Bechterew 'tõbi), spondüloos, Barre-Lieu sündroom (emakakaela migreen, selgroo sündroom). Valu sündroom, sh. lumbodynia, ishiase, rindkere radikulaarsete sündroom, lihasevalu, närvivalu amüotroofia, neuralgia, liigesevalu, ossalgia, bursiit, tendoniit, tenosünoviit, venitades sidemete, verevalumid, traumaatilise põletik pehmete kudede ja lihasluukonna, operatsioonijärgne valu, millega kaasneb põletik, migreen, peavalu ja hambavalu, kirurgilised operatsioonid suuõõnes. Paljude erinevate geneetiliste seisundite palavik (sealhulgas pärast immuniseerimist), gripi ja ARVI. Adjuvandina: ENT organite nakkusohtlikud põletikulised haigused (tonsilliit, farüngiit, larüngiit, sinusiit, nohu), bronhiit, kopsupõletik, vaagna põletikulised protsessid, adnexiit, algodisorrorrea, pannikuliit, nefrootiline sündroom (proteinuuria raskuse vähendamiseks).

Väliseks kasutamiseks: lihas-skeleti süsteemi põletikulised ja degeneratiivsed haigused: artriit (reumatoid) lumbago, ishias; lihasvalu, vigastused ilma pehmete kudede terviklikkuse ohustamata (kaasa arvatud lihaste ja sidemete väljatõrjumine, venitamine või rebimine, kontusioon, traumajärgne pehmete kudede turse).

Iv manustamiseks (ainult vastsündinutele): hemodünaamiliselt olulise avatud arteriaalse kanali ravimine enneaegsetel vastsündinutel, kelle gestatsiooniaeg on alla 34 nädala.

Rektaalseks kasutamiseks (lapsed vanuses 3 kuud kuni 2 aastat): palavikuvastase ainena - ägedad hingamisteede infektsioonid, ägedad hingamisteede viirusinfektsioonid, gripp, muud nakkus- ja põletikulised haigused, millega kaasneb palavik; vaktsineerimisjärgsed reaktsioonid. Valuvaigistina - nõrga või mõõduka intensiivsusega valu (kaasa arvatud peavalu, hambavalu, migreen, neuralgia, kõrvavalu ja kurgus, valu nihestuste ajal).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus. Suukaudseks manustamiseks: seedetrakti erosive ja haavandilised haigused ägeda faasi ajal (sealhulgas maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand, Crohni tõbi, haavandiline koliit, peptiline haavand), "aspirinovaja" bronhiaalastma, urtikaaria, nohu, mis on vallandunud salitsülaatide või muud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid; veritsushäired (sh hemofiilia, hüpokoagulatsioon, hemorraagiline diatees), nägemisnärvi haigused, scotoma, amblüoopia, värvinägemishäired, astma, leukopeenia, trombotsütopeenia, hemorraagiline diatees, kinnitatud hüperkaleemia, raske maksapuudulikkus või maksa maksahaigus, maksa hemorraagiline diatees, kinnitatud hüperkaleemia, maksapuudulikkus või maksa maksahaigus, maksa hemorraagiline diatees, kinnitatud hüperkaleemia, raske maksapuudulikkus või aktiivne maksahaigus. neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens 1/10 - trombotsütopeenia, neutropeenia.

Närvisüsteemist:> 1/100, 1/10 - bronhopulmonaalne düsplaasia; > 1/100, 1/1000, 1/100, 1/1000, 1/100, 1/1000, 1/10 - kreatiniini kontsentratsiooni suurenemine veres, naatriumi kontsentratsiooni vähenemine veres.

Väliseks kasutamiseks

Nahka ärritav punetus, turse, lööve või sügelus; pikaajalise kasutamisega - süsteemsed kõrvaltoimed.

Koostoime

Kõrvaltoimete suurenenud riski tõttu tuleb vältida kahe või enama MSPVA samaaegset kasutamist. Samaaegne ibuprofeeni kasutamine vähendab atsetüülsalitsüülhappe põletikuvastast ja agregatsioonivastast toimet (on võimalik suurendada ägeda koronaarse puudulikkuse esinemissagedust patsientidel, kes saavad pärast ibuprofeeni alustamist väikeses annuses atsetüülsalitsüülhapet trombotsüütide vastase agensina). Trombolüütiliste ravimitega (alteplazy, streptokinaas, urokinaas) kasutamisel suurendab samal ajal verejooksu oht. Ibuprofeen suurendab kaudsete antikoagulantide, antitrombotsüütide, fibrinolüütikumide toimet.

Mikrosomaalse oksüdatsiooni induktorid (fenütoiin, etanool, barbituraadid, rifampitsiin, fenüülbutasoon, tritsüklilised antidepressandid) suurendavad hüdroksüülitud aktiivsete metaboliitide tootmist, suurendades raskete hepatotoksiliste reaktsioonide tekke ohtu. Mikrosomaalse oksüdatsiooni inhibiitorid vähendavad hepatotoksilise toime ohtu.

Antatsiidid ja kolestüramiin vähendavad ibuprofeeni imendumist. Kofeiin suurendab ibuprofeeni valuvaigistavat toimet. Cefamandool, tsefoperasoon, tsefotetaan ja valproehape suurendavad hüpoprotrombineemia esinemissagedust.

Müelotoksilised ravimid suurendavad ibuprofeeni hematotoksilisust. Tsüklosporiin ja kuldpreparaadid suurendavad ibuprofeeni toimet PG sünteesile neerudes, mis väljendub nefrotoksilisuse suurenemises. Ibuprofeen suurendab tsüklosporiini plasmakontsentratsiooni ja selle hepatotoksilise toime tõenäosust. Ravimid, mis blokeerivad tubulaarsekretsiooni, vähendavad eritumist ja suurendavad ibuprofeeni plasmakontsentratsiooni.

Ibuprofeen vähendab antihüpertensiivsete ravimite (sealhulgas BPC ja AKE inhibiitorite), furosemiidi ja hüdroklorotiasiidi naatriureetilise ja diureetilise toime, urikaalsete ravimite efektiivsuse mõju. Tugevdab mineralokortikoidide, glükokortikoidide, östrogeenide, etanooli kõrvaltoimeid. Parandab suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite ja insuliini toimet. Suurendab digoksiini, liitiumpreparaatide ja metotreksaadi kontsentratsiooni veres. Ibuprofeen võib vähendada aminoglükosiidide kliirensit (samaaegsel ametisse nimetamisel võib suureneda nefrotoksilisuse ja ototoksilisuse oht).

Ibuprofeeni sisse / sissejuhatuses ei tohi segada teiste ravimitega.

Üleannustamine

Sümptomid: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, letargia, uimasus, depressioon, peavalu, tinnitus, metaboolne atsidoos, kooma, äge neerupuudulikkus, hüpotensioon, bradükardia, tahhükardia, kodade virvendus ja hingamisteede seiskumine.

Ravi: maoloputus (ainult esimese tunni jooksul pärast manustamist), aktiivsüsi (imendumise vähendamiseks), leeliseline joomine, sunddiurees ja sümptomaatiline ravi (KHS-i korrigeerimine, vererõhk, seedetrakti verejooks).

Manustamisviis

Toas, väliselt, rektaalselt (lapsed 3 kuud - 2 aastat), in / in (vastsündinu).

Ettevaatusabinõud ibuprofeen

Ibuprofeenravi tuleb läbi viia minimaalse efektiivse annusega, mis on võimalikult lühike. Pikaajalise ravi ajal on vaja kontrollida perifeerse vere ja maksa ja neerude funktsionaalset seisundit.

Arvestades MSPVA-de ja gastropaatia tekkimise võimalust, on see ette nähtud eakatele inimestele, kellel on esinenud maohaavandeid ja muid seedetrakti haigusi, seedetrakti verejookse, samaaegset ravi glükokortikoididega, teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega ja pikaajalist ravi. Gastropaatia sümptomite ilmnemisel ilmneb hoolikas jälgimine (sealhulgas esophagogastroduodenoscopy läbiviimine, vereanalüüs hemoglobiiniga, hematokriit ja fekaalse okultuuriga vereanalüüs). MSPVA-de tekke ärahoidmiseks on soovitatav kombineerida gastropaatiat ravimitega PGE (misoprostool).

Ettevaatus on vajalik maksa- ja neerufunktsiooni häirega patsientidel (bilirubiini taseme, transaminaaside, kreatiniini, neerude kontsentratsiooni regulaarne jälgimine), hüpertensioon ja krooniline südamepuudulikkus (diureesi, kehakaalu, BP) igapäevane jälgimine. Nägemispuudulikkuse korral vähendage annust või katkestage ravim.

Alkoholi tarbimine ravi ajal ei ole soovitatav.

Avatud haava pinnale, vigastatud nahale on võimatu rakendada; kreem, geel või salv tuleks vältida silmades ja limaskestadel.

Ibuprofeen - juhendamine, rakendus, ülevaated.

Ibuprofeen (Ibuprofeen) on NSAIDide, MSPVA-de (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, ravimid) rühma kuuluv ravim.

Näidustused

Ibuprofeeni väljakirjutamise näidustused on järgmised:

• Reuma, reumatoidartriidi, süsteemse erütematoosluupuse, podagra, anküloseeriva spondüliidi, osteokondroosi põletikulised ja degeneratiivsed haigused;
• Muud põletikulise, traumaatilise ja metaboolse olemuse patoloogilised seisundid, millega kaasneb valu liigeses (artralgia), lihased (müalgia), luud (ossalgia), sidemed;
• Peavalu, migreen;
• Hambavalu;
• Menstruaaltsükli rikkumine, valus tsükkel (algomenorröa);
• Emaka põletik (adnexitis);
• Külma nakkused palavikuga;
• Enneaegse sünnituse patoloogia.

Ibuprofeen ei ole kõikides valudes efektiivne. Tugev valu rasketes vigastustes, operatsioonijärgses perioodis vähi, müokardiinfarkti puhul - see kõik eeldab tugevamate vahendite kasutamist või Ibuprofeeni kombinatsiooni nende vahenditega.

Enamikul juhtudel on põletiku, kuumuse ja valu kõrvaldamine Ibuprofeeni mõjul sümptomaatiline, ilma et see mõjutaks selle aluseks oleva patoloogia põhjuseid ja kulgu.

Huvitavad faktid

Texas Mehhaanika ja Põllumajandusülikooli ülikooli töötajad tõestasid empiiriliselt, et Ibuprofeen pikendab eluiga.

Katse ajal olid nende organismide füsioloogilistes annustes kokkupuutel ibuprofeeniga nematood-ussid, pärm ja kärbsed. Samal ajal registreeriti katsekehade eluea kasv 10-17%.

Inimese osas on see tõus 10–12 aastat. Mis on Ibuprofeeni toimel noorendava toime ja rakkude vananemise aeglustumise põhjus, kuni see on kindlaks tehtud.

Toimeaine

Toimeaine on ibuprofeen või alfa-metüül-4- (2-metüülpropüül) benseenäädikhape.

See on valkjas kristalne pulber, halvasti vees lahustuv ja lahustub alkoholis, atsetoonis ja teistes orgaanilistes lahustites.

Ibuprofeen - propioonhappe derivaat, orgaaniline ühend keemilise valemiga C₂H₅-COOH, mis on seotud küllastunud karboksüülhapetega.

Toimemehhanism

Sarnaselt teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite esindajatega pärsib ibuprofeen prostaglandiinide sünteesi mõjutades põletikulisi reaktsioone.

Prostaglandiinid on bioloogiliselt aktiivsed ained, nn. põletikulised vahendajad. Neid sünteesitakse peaaegu kõikjal, inimorganismi kõigis organites ja kudedes, ensüümi COX (tsüklooksügenaas) toimel.

Prostaglandiinide keemiline tooraine on polüküllastumata rasvhappe arahhidoonhape.

Need on prostaglandiinid, mis vallandavad põletikulisi reaktsioone, mis ilmnevad palaviku, valu, turse, nahapunetusena.

Kudede tasandil ilmneb põletik kahjustuste (muutuste), patoloogilise seroosse efusiooni (eksudatsiooni) ja liigse rakulise (proliferatsiooni) ilmnemise tõttu.

Ibuprofeen blokeerib COX-i, inhibeerib prostaglandiinide sünteesi ja seeläbi takistab põletiku teket ja vastavate sümptomite ilmnemist.

Tuleb märkida, et lisaks põletikulise protsessi moodustumisele täidavad prostaglandiinid ka mitmeid teisi funktsioone. Nad säilitavad heas seisukorras mao ja soolte limaskesta, reguleerivad lokaalset verevoolu, ennetavad bronhospasmi, osalevad ainevahetusreaktsioonides.

Prostaglandiinid on heterogeensed ja COX on samuti heterogeenne, mille kaudu nad sünteesitakse. COX-1 reguleerib "füsioloogiliste" prostaglandiinide ja COX-2 - prostaglandiinide sünteesi, mis moodustavad põletikulisi reaktsioone.

Ibuprofeen on mitteselektiivne NSAID - see inhibeerib nii COX-1 kui ka COX-2, samas kui selektiivsed ravimid inhibeerivad ainult COX-2 ja seetõttu ei ole neil peaaegu mingeid kõrvaltoimeid.

Nagu mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite puhul, on Ibuprofeen, nende bronhide, maksa, neerude, seedetrakti kõrvaltoimed seotud COX-1 blokeerimisega ja "füsioloogiliste" prostaglandiinide taseme langusega.

Lisaks prostaglandiinidele pärsib Ibuprofeen tromboksaani koagulatsioonifaktori, teiste põletikuliste vahendajate - bradükiniini, leukotrieenide sünteesi.

COX-i blokeerimise teel inhibeerib Ibuprofeen prostaglandiinide sünteesi ja seeläbi takistab põletikuliste protsesside teket. Põhimõtteliselt toimib see eksudatsiooni ja proliferatsiooni faasil. Ibuprofeeni ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite efektiivsust hinnatakse põletikuvastaste, palavikuvastaste ja valuvaigistavate (analgeetiliste) toimete abil.

Ibuprofeeni põletikuvastane toime on suhteliselt väike. Selle omaduse kohaselt on see oluliselt madalam paljudest mittesteroidsetest põletikuvastastest ainetest, sh. ja propioonhappe derivaat - Naprokseen, ketoprofeen, ja see on parem ainult aspiriinile ja amidopüriinile.

Ibuprofeeni valuvaigistav ja palavikuvastane toime on tugevam. Kuigi selles osas on see paljude mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite puhul madalam. Sellegipoolest on Ibuprofeen paljudel juhtudel hästi toime pandud ja seda kasutatakse kliinilises praktikas laialdaselt.

Kõrvaltoimed on vähem väljendunud kui paljude mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite puhul. Sarnaselt teiste põletikuvastaste ravimitega inhibeerib Ibuprofeen, mis mõjutab tromboksaani koagulatsioonifaktorit, vere hüübimist.

Lisaks kaasneb prostaglandiinide sünteesi inhibeerimine Ibuprofeeni toimel emaka toonuse vähenemisega ja emakasisene rõhu vähenemisega. Hiljuti on täheldatud Ibuprofeeni viirusevastast toimet. See ravim stimuleerib rakusisese interferooni sünteesi. Lisaks stimuleerib Ibuprofeen arteritoru sulgemist, kui see ei ole enneaegsetel imikutel suletud.

Looduse ajalugu

Ravim sünteesiti 1961. aastal Briti farmaatsiafirma Boots uurimiskeskuse töötajatelt. 12.01. 1962. aastal registreeriti Briti Patendibüroo ametlikult Brufeni nime all.

Algselt kasutati Brufenit reumaatiliste haiguste raviks. Veidi hiljem, 1974. aastal, hakati Ibuprofeeni, mida nimetatakse Motriniks, kasutama Ameerika Ühendriikides analgeetilise ja palavikuvastase ravimina.

Alates 1983. aastast on Ibuprofeen nimega Nurofen heaks kiidetud kasutamiseks ilma retseptita. Aastaks 1985 sai selle umbes 100 miljonit inimest paljudes maailma riikides.

Teaduslikele saavutustele narkootikumide arendamisel anti Suurbritannias Boots'ile Royal Award. Praegu võetakse Ibuprofeeni rohkem kui 120 riigis, sh. ja Venemaal.

Tootmine

Ibuprofeeni tööstusliku tootmise keerukate tehnoloogiate aluseks on ravimiosakeste mikroniseerimine (suuruse vähendamine) vedela süsinikdioksiidi ülekriitilise lahuse kiire laiendamise käigus.

Vabastamise vormid

• 200, 400 mg tabletid;
• Suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioon 100 ml toimeainega 5 mg 100 mg;
• Salv, geel 5%;
• Suposiidid on rektaalsed, sisaldusega 60 mg toimeainet.

Seda üldnimetust omavat ravimit toodavad paljud Venemaa ja välismaa (Taani, Iisrael, Poola, Serbia jne) ettevõtted.

Kaubanduslike nimetustega toodetest on Nurofen kõige kuulsam reklaami poolest. See tablett tablettide, kapslite, ravimküünalde, suspensioonide ja geelina valmistatakse Inglismaal, Hollandis ja Hispaanias.

Saksa Berlin-Chemie ei tee vähem tuntud Imati tablettide kujul. Sama firma pakub MIG tablette tarbijaturule.

Muud ravimid, Paspik, tabletid ja graanulid lahuse valmistamiseks - need on Zambon Pharma Šveitsi filiaalide tooted.

Saksa firma Dolorgit toodab Ibuprofeeni, mida nimetatakse Dolgitiks välispidiseks kasutamiseks - kreem ja geel.

Veel üks vähem tuntud firma, Merkle, toodab Ibuprofeeni, mis on Pedea nimega süstelahusena 5 ml 2% lahuse ampullidena. Mõnikord on apteekides võimalik leida Orioni Soome Burani tablette.

Ibuprofeen on kombineeritud preparaatides laialdaselt esindatud. Nende ravimite hulgas on Nurofen Plus tabletid (koos kodeiiniga), Brustan, Ibuklin, Next tabletid (koos Paratsetamooliga) ja Deep Relief geel (koos mentooliga).

Ibuprofeeni erinevate ravimvormide jaoks on ka teisi kaubanduslikke nimetusi. Nende hulgas - Ibutard (pikaajaline ravim), Ibuprom, Ibufen, Ipren, Ibusan, Bonifen, Advil ja paljud teised.

Kõigi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite seas on Ibuprofeen toodetud ravimite arvu poolest 3. kohal, teiseks ainult Aspirin ja Paracetamol.

Alates 2005. aastast on Ibuprofeeni tootmine pidevalt kasvanud, kasvades igal aastal 7,7%. Koos Ibuprofeeniga kasutatakse meditsiinilises praktikas ka teisi propioonhappe derivaatide mittesteroidseid põletikuvastaseid aineid - ketoprofeen, naprokseen. Kuid need ei ole sünonüümid, vaid ibuprofeeni analoogid. Kuigi neil ravimitel on Ibuprofeeniga sarnane toime, on toimeaine erinev.

Annustamine

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed võtavad ibuprofeeni 200 mg 3-4 korda päevas. Tabletid pestakse klaasitäie veega. Soovitav on neid pärast sööki võtta.

Vajadusel võib ravimi päevaannust täiskasvanutel suurendada 1200 mg-ni. Kuid terapeutilise toime saavutamiseks vähendatakse seda 600-800 mg-ni.

Alla 12-aastased lapsed võivad võtta tablette, kui nende kehakaal ületab 20 kg, sellisel juhul võetakse üks 200 mg tablett 4 korda päevas. Tablettide võtmise vaheline intervall peaks olema 6 tundi.

Suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioon võetakse 3 korda päevas:

• Lapsed vanuses 3 kuud kuni 1 aasta: 50 mg (2,5 ml);
• Lapsed 1-3 aastat: 100 mg (5 ml);
• Lapsed 4-6 aastat: 150 mg (7,5 ml);
• Lapsed 7-9 aastat: 200 mg (10 ml);
• Lapsed 10-12 aastat: 300 mg (12,5 ml).

Laste palaviku suposiidid:

• 3 kuni 9 kuud: 1 suposiit 3 korda päevas iga 6-8 tunni järel
• 9 kuud kuni 2 aastat: 1 suposiit 4 korda päevas iga 6-8 tunni järel.

Geel ja salv: 2-4 g 2-4 korda päevas, tõrgeteta hõõrudes probleemsetesse piirkondadesse.

Ibuprofeeni (Pedea) süstimine enneaegsetes aortakanalõikusega imikutel sisestatakse nabavette 3 korda - 1 kord päevas, iga päevaga. Ravimit kasutatakse ainult haiglas, nagu on ette nähtud ja arsti järelevalve all. Annus on 5-10 mg vastsündinu kehakaalu kg kohta.

Farmakodünaamika

Ravim imendub seedetraktis kiiresti. Maksimaalne kontsentratsioon tekib veres 1-2 tunni pärast, sünoviaalvedelikus - veidi hiljem, kuid see kestab kauem.

Söömine aeglustab Ibuprofeeni imendumist, kuid ei mõjuta imendunud ravimi kogust. Veres seondub 90% ibuprofeenist plasmavalkudega. Enamik neist läbib metaboolseid muutusi maksas.

Analgeetilised ja palavikuvastased toimed püsivad 8 tundi pärast sisestamist. Ibuprofeen 1% eritub muutumatul kujul uriiniga neerude kaudu, ülejäänu metaboliitidena neerude (70%) ja maksa (20%) poolt, poolväärtusaeg on 2-2,5 tundi.

Kõrvaltoimed

• GIT: iiveldus, oksendamine, anoreksia, kõhuvalu, kõhupuhitus, kõhulahtisus, haavandid maos ja kaksteistsõrmiksooles, ebanormaalne maksafunktsioon;
• Hingamisteede: bronhospasm;
• KNS: peavalu, pearinglus, üldine nõrkus, unetus;
• Visioon: nägemisteravuse vähenemine, visuaalsete põldude kitsenemine, silmalau turse, silmade ärritus;
• LVÕI organid: kuulmiskaotus, tinnitus, riniit;
• Nahk: allergilised reaktsioonid nagu punetus, urtikaaria, sügelus, angioödeem;
• Südame-veresoonkonna süsteem: südamerütmi tunne, allergiline anafülaktiline šokk;
• Veri: erütrotsüütide hemolüüs, leukopeenia, trombotsütopeenia, seedetrakti ja emaka verejooksu oht;
• Uriini eritumine: neerufunktsiooni häire.

Vastunäidustused

• Ibuprofeeni talumatus;
• Peptiline haavand ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavand;
• Teised seedetrakti põletikulised haigused, millega kaasneb limaskestade haavandumine ja verejooks;
• Aspiriini triaad: bronhiaalastma, nina polüposis, atsetüülsalitsüülhappe talumatus;
• Mis tahes seisund, mis hõlmab hüpokoagulatsiooni (vere hüübimise aeglustumine);
• Optiline neuriit, võrkkesta kahjustus;
• Vestibulaarsed häired, kuulmiskaotus;
• Raske maksa- ja neeruhaigus, neeru- ja maksapuudulikkus.

Lisaks ei ole ravim soovitav sõidukite juhtimisel või muude ametite tegemisel, mis nõuavad sihipärast tegevust ja kontsentratsiooni.

Rasedus ja imetamine

Ravim on raseduse ajal vastunäidustatud III trimestril, I-II trimestri ajal on Ibuprofeen ette nähtud äärmiselt ettevaatlikult, arvestades oodatava tulemuse ja võimalike tüsistuste suhet. Imetamise ajal on ravim vastunäidustatud.

Koostoimed teiste ravimitega

• Atsetüülsalitsüülhape: põletikuvastane aktiivsus väheneb;
• Trombolüütikumid ja antikoagulandid: verejooksu oht;
• Tsefalosporiini antibiootikumid: vähendab protrombiini taset veres;
• Kuldpreparaadid: toksiline toime neerudele;
• Glükokortikoidid: nende ravimite kõrvaltoimeid suurendatakse;
• Antatsiidid: vähendada Ibuprofeeni imendumist;
• Insuliin ja hüpoglükeemilised tabletid: nende ravimite toime on suurenenud;
• Etüülalkohol, antidepressandid, barbituraadid: toksiline maksakahjustus.

Ladustamine

Hoida pimedas, kuivas kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 0 C. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Ibuprofeen

Vormivorm

Toimemehhanism

Peamised mõjud

Farmakokineetika

Hästi imendub seedetraktist. Pärast suukaudset manustamist on Cmax 1-2 tundi, sünoviaalses vedelikus - 3 tundi, T1 / 2 - 2 tundi 90% seondub plasmavalkudega. Aeglaselt tungib liigeste õõnsusse, tekib sünoviaalses koes, tekitades selles suurem kontsentratsioon kui plasmas.

Bioloogiline aktiivsus on seotud S-en-nitomeeriga. Pärast imendumist muutub umbes 60% farmakoloogiliselt inaktiivsest R-vormist aeglaselt aktiivseks S-vormiks. Biotransformatsioon. Vähem määral eritub neerude kaudu (muutumatul kujul, mitte üle 1%) sapiga. Sellel on kahefaasiline eliminatsiooni kineetika T1 / 2 2–2,5 tundi (aeglustuvate vormide korral kuni 12 tundi).

Näidustused

Süsteemi kasutamiseks:
■ temporomandibulaarse liigese nakkusohtlikud ja degeneratiivsed haigused, periodontaalsed kuded, suu limaskesta (kompleksse ravi osana);
■ kerge kuni mõõduka raskusastme valu sündroom: hambavalu pulpiitiga, kroonilise parodontiidi ägenemine, suu limaskesta haigused ja periodontaalhaigus, koos alveoliidiga, perikoroniit, osteomüeliit, valulik hammustamine postoperatiivsel perioodil, trigemiinne neuralgia, neuriit;
■ reumatoidartriit, osteoartriit, podagraartriit, anküloseeriv spondüliit, psoriaatiline artriit, neuralgia, müalgia, tendiniit, bursiit, tendovaginiit, neuralgiline amüotroofia, sidemete nihestused, hematoomid, isias;
■ pehmete kudede ja lihas-skeleti süsteemi traumaatiline põletik;
■ erinevate geenide palavik;
■ gripi ja ägeda respiratoorse viirusinfektsiooni (ARVI) sümptomaatiline ravi.

Kohalikuks kasutamiseks:
■ geel - suu limaskestade ja periodontaalsete kudede põletikuliste haiguste ja traumaatiliste vigastuste korral;
■ lihas-skeleti süsteemi põletikulised ja degeneratiivsed haigused: artriit (reumaatiline, psoriaatiline, podagra), anküloseeriv spondüliit, osteoartriit, osteokondroos radikaalse sündroomiga, radikuliit, tendivitis, tendovaginiit, bursiit, lumbago ja musculosis; lihaste ja sidemete väljatõrjumine, venitamine või rebimine, kontusioon, pehmete kudede traumajärgne turse jne).

Annustamine ja manustamine

Vastunäidustused

Ettevaatusabinõud, ravi kontroll

Ravi ajal:
■ jälgida perifeerse vere ja maksa ja / või neerude funktsionaalset seisundit;
■ kui ilmnevad gastropaatia sümptomid, jälgige hoolikalt seedetrakti seisundit (kaasa arvatud esophagogastroduodenoscopy, hemoglobiinisisaldusega vereanalüüsid, hematokriit, fekaalse okultismi vereanalüüs);
■ hoiduma igasugusest tegevusest, mis nõuab suuremat tähelepanu, kiiret vaimset ja motoorilist reageerimist;
■ keelduda etanooli võtmisest.

Kui on vaja määrata 17-ketosteroidid, tuleb ibuprofeen peatada 48 tundi enne testi.

Ettevaatlikult nimetada:
■ hüperbilirubineemiaga patsiendid;
■ maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandiga patsiendid (ajaloos);
■ gastriit, enteriit, koliit;
■ maksa- ja / või neerupuudulikkusega patsiendid;
■ teadmata etioloogiaga verehaiguste korral;
■ raseduse ajal;
■ imetamise ajal;
■ alla 12-aastased lapsed.

Kõrvaltoimed

Seedetraktist:
■ iiveldus, oksendamine;
■ kõhuvalu;
■ kõrvetised;
■ anoreksia;
■ kõhulahtisus;
■ kõhupuhitus;
■ NSAID-i gastropaatia.

Kesknärvisüsteemi küljest:
■ peavalu;
■ pearinglus;
■ kuulmiskaotus, tinnitus;
■ unetus;
■ erutus;
■ uimasus;
■ depressioon.

Kuna südame-veresoonkonna süsteem:
■ südamepuudulikkus;
■ tahhükardia;
■ vererõhu tõus.

Kuseteede süsteemist:
■ ödeemi sündroom;
■ neerufunktsiooni kahjustus.

Veresüsteemist:
■ aneemia;
■ trombotsütopeenia;
■ agranulotsütoos;
■ leukopeenia.

Allergilised reaktsioonid:
■ nahalööve;
■ sügelus;
■ urtikaaria;
■ angioödeem;
■ harva - aseptiline meningiit (sagedamini autoimmuunhaigustega patsientidel), bronhospasm.

Muud mõjud:
■ suurenenud higistamine.

Pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes:
■ seedetrakti limaskesta haavandid;
■ verejooks (gastrointestinaalne, gingivaalne, emakas, hemorrhoidal);
■ nägemise halvenemine (värvuse nägemise halvenemine, skotoom, amblüoopia).

Kui seda rakendatakse paikselt:
■ naha hüpereemia;
■ põletav või torkiv tunne;
Pikaajalisel kasutamisel võib tekkida MSPVA-de süsteemne kõrvaltoime.

Üleannustamine

Sümptomid: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, letargia, uimasus, depressioon, peavalu, tinnitus, metaboolne atsidoos, kooma, äge neerupuudulikkus, vererõhu langus, bradükardia, tahhükardia, kodade virvendus, hingamisteede seiskumine.

Ravi: maoloputus (ainult ühe tunni jooksul pärast manustamist), aktiivsüsi, leeliseline joomine, sunddiurees, sümptomaatiline ravi (BEC, BP ​​korrigeerimine).

Koostoime

Sünonüümid

Advil (Itaalia), Bolinet (Prantsusmaa), Bolinet Lingval (Itaalia), Bonifen (Sloveenia), Brufen Retard (Saksamaa), Burana (Soome), laste motrin (USA), Dolgit koor (Saksamaa), Ibalgin (Tšehhi Vabariik), Ibuprofeen (Venemaa), Ibuprofen-AKOS (Venemaa), Ibuprofeen-NS. (Venemaa), Ibuprofen-Teva (Iisrael), IbuprofenHemofarm (Serbia ja Montenegro), Ibuprofen Nycomed (Taani), Ibufen (Poola), Nurofen (Suurbritannia), Nurofen aktiivne (Suurbritannia), Nurofen lastele (Suurbritannia), Nurofen Migranin ( Suurbritannia), Nurofen UltraKap (Suurbritannia), Nurofen forte (Suurbritannia), Solpaflex (Suurbritannia)