Klaritromütsiin (klaritromütsiin)

Kaubanimed: Arvicin. Binoklid CLABAX. Clarbact. Clarexid. Claritrosin. Claricin. Klaritsit. Claromin. Claros. Klasine. Klacid Klacid CP Clerimed. Crixan. Lecoclar Fromilid Uno. Ecozetrin.

Toimeaine Klaritromütsiin. Annusvormid. Kilega kaetud tabletid 250 mg; 250 mg kapslid.

Terapeutiline tegevus. Poolsünteetiline makroliidi laia spektriga antibiootikum. Sellel on bakteriostaatiline toime.

Näidustused. Ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonid (farüngiit, sinusiit, otiit, bronhiit, kopsupõletik); naha ja pehmete kudede infektsioonid (follikuliit, erüsipelad); Mycobacterium avium ja Mycobacterium intracellulare põhjustatud tavalised või lokaliseeritud mükobakteriaalsed infektsioonid; Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ja Mycobacterium kansasii põhjustatud lokaliseeritud infektsioonid; H. pylori hävitamine ja kaksteistsõrmiksoole haavandite kordumise määra vähendamine.

Vastunäidustused. Ülitundlikkus ravimi ja teiste makroliidantibiootikumide suhtes, tärklise derivaatide samaaegne manustamine; porfüüria, samaaegne astemisooli, tsisapriidi, pimosiidi, terfenadiini, ergotamiini ja teiste tungaltera alkaloidide, suukaudse midasolaami, alprasolaami, triasolaami tarbimine; rasked maksakahjustused ja / või neerud, imetamine.

Annustamine ja manustamine. Toas Täiskasvanud - 250 mg kaks korda päevas. Vajadusel võite võtta 500 mg kaks korda päevas. Ravi kestus on 6-14 päeva. Lapsed - 7,5 mg / kg päevas. Maksimaalne päevane annus on 500 mg. Ravi kestus on 7-10 päeva. Kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel (CC vähem kui 30 ml / min või seerumi kreatiniini kontsentratsioon üle 3,3 mg / 100 ml) vähendatakse annust 2 korda või manustamisintervall on 2 korda suurem.

Kõrvaltoimed Düspepsia, iiveldus, gastralgia, kõhulahtisus, stomatiit, glossiiti, kandidoosi suu limaskesta, keelemuutus värvi ja hambad, äge pankreatiit, kõrgenenud "maksa" transaminaaside hepatotsellulaatsed ja kolestaatilist hepatiit, kolestaatiline kollatõbi, harva - pseudomembranoosne koliit, maksa- surmaga lõppenud puudulikkus peamiselt raskete kaasnevate haiguste ja / või samaaegse ravimiravi tõttu; peavalu, peapööritus, ärevus, unetus, unenägud, painutused, krambid, depressioon; desorientatsioon, hallutsinatsioonid, segadus; müra, tinnitus, maitse muutus; interstitsiaalne nefriit; allergilised reaktsioonid (nahalööve, sügelus, urtikaaria, naha punetus, pahaloomuline eksudatiivne erüteem (Stevens-Johnsoni sündroom), toksiline epidermaalne nekrolüüs, anafülaksia); leukopeenia, hüpercreatininemia, hüpoglükeemia (sh suhkrut alandavate ravimite võtmise ajal); müalgia, sekundaarsed infektsioonid (mikroobide resistentsuse teke).

Rasedus ja imetamine. Kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele või vastsündinutele. Vastunäidustatud imetamise ajal. Uimastiravi ajal tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Koostoimed alkoholiga. Ravi ajal ei ole soovitatav alkoholi ja alkoholi sisaldavaid ravimeid juua.

Erijuhised. Kroonilise maksahaiguse korral on vajalik regulaarselt jälgida ensüümide aktiivsust vereseerumis, mis võib viidata pseudomembranoosse koliidi tekkele. Sellisel juhul tuleb ravim kohe lõpetada ja alustada sobivat ravi.

CLARITHROMYCIN (CLARITROMYCIN)

Klabuks OD on näidustatud vastuvõtlike mikroorganismide põhjustatud nakkushaiguste raviks:

alumiste hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik);
ülemiste hingamisteede infektsioonid (farüngiit, sinusiit), keskkõrvapõletik;
naha ja pehmete kudede infektsioonid (follikuliit, erüsipelad);
Mycobacterium avium'i ja Mycobacterium intracellulari poolt põhjustatud tavalised või lokaliseeritud mükobakteriaalsed infektsioonid; Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ja Mycobacterium kamasii põhjustatud lokaliseeritud infektsioonid;
Klabak OD on näidustatud H. pylori eliminatsiooniks ja H. pyloriga seotud kaksteistsõrmiksoole haavandite kordumise sageduse vähendamiseks.

Ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkushaiguste ravi:

alumiste hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik);
ülemiste hingamisteede infektsioonid (farüngiit, sinusiit);
otiit
naha ja pehmete kudede infektsioonid (follikuliit, erüsipelad);
Mycobacterium avium ja Mycobacterium intracellulare põhjustatud tavalised või lokaliseeritud mükobakteriaalsed infektsioonid;
Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ja Mycobacterium kansasii põhjustatud lokaliseeritud infektsioonid;
Helicobacter pylori likvideerimiseks ja kaksteistsõrmiksoole haavandite kordumise vähendamiseks.

alumiste hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik);
ülemiste hingamisteede infektsioonid (farüngiit, sinusiit, otiit);
naha ja pehmete kudede infektsioonid (follikuliit, erüsipelad);
Mycobacterium avium ja Mycobacterium intracellulare põhjustatud tavalised või lokaliseeritud mükobakteriaalsed infektsioonid;
Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ja Mycobacterium kansasii põhjustatud lokaliseeritud infektsioonid;
H. pylori eliminatsioon ja kaksteistsõrmiksoole haavandi kordumise sageduse vähendamine.

Tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkuslike ja põletikuliste haiguste ravi:

alumiste hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik);
ülemiste hingamisteede infektsioonid (larüngiit, farüngiit, tonsilliit, sinusiit);
naha ja pehmete kudede infektsioonid (follikuliit, furunkuloos, erüsipelad, impetigo, haavainfektsioon);
peptiline haavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand (kombineerituna happesust vähendavate ravimitega): ägeda kaksteistsõrmiksoole haavandi raviks, Helicobacter pylori hävitamiseks ja peptilise haavandi kordumise sageduse vähendamiseks või kombinatsioonis amoksitsilliiniga ja omeprasooliga / lansoprasooliga;
Mycobacterium avium ja Mycobacterium intracellulare põhjustatud tavalised või lokaliseeritud mükobakteriaalsed infektsioonid;
Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ja Mycobacterium kansasii põhjustatud lokaliseeritud infektsioonid;

Mycobacterium avium infektsioonide ennetamine HIV-infektsiooniga patsientidel, kellel on CD4-arv (T-abistaja lümfotsüüdid) alla 100 / mm 3.

Juhised ravimite, analoogide ja ülevaatuste kasutamiseks

Juhised pills.rf

Põhimenüü

Ainult kõige värskemad ametlikud juhised ravimite kasutamiseks! Meie veebilehel olevate ravimite juhised avaldatakse muutumatul kujul, milles need on seotud ravimitega.

Klaritromütsiin *

SOOVITUSLIKUD MEETMED RAVIMID ON VAJADATUD AINULT VÄLJA PATSIENDILE. KÄESOLEVAD JUHEND ON VAJADUSLIK TÖÖTAJATELE.

Toimeaine Klaritromütsiin / Klaritromütsiin kirjeldus.

Valem: C38H69NO13, keemiline nimetus: 6-O-metüülerütromütsiin.
Farmakoloogiline grupp: antimikroobsed, parasiitidevastased ja anthelmintikumid / antibiootikumid / makroliidid ja asaliidid.
Farmakoloogiline toime: bakteriostaatiline, antibakteriaalne, bakteritsiidne toime.

Farmakoloogilised omadused

Klaritromütsiin inhibeerib valgu sünteesi mikroobse raku poolt, sidudes selle 50S ribosoomi allüksusega. Pärast suukaudset manustamist imendub klaritromütsiin seedetraktis kiiresti, tervetel vabatahtlikel oli biosaadavus ligikaudu 50%. Toit inhibeerib imendumist, kuid ei mõjuta oluliselt biosaadavust. Suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettide ja suspensioonide kasutamisel täiskasvanutel on biosaadavus sama. Pärast tühja kõhuga allaneelamist tervetel vabatahtlikel saavutati maksimaalne kontsentratsioon 2-3 tunni jooksul. Klaritromütsiin seondub plasmavalkudega. Ligikaudu 20% manustatud annusest oksüdeeritakse maksas, moodustades peamise metaboliidi 14-hüdroksüülaritromütsiini, millel on märkimisväärne antimikroobne toime Haemophilus influenzae suhtes. Biotransformatsiooni katalüüsib tsütokroom P450 ensüümide toime. 2-3 päeva jooksul saavutatakse klaritromütsiini stabiilne kontsentratsioon selle peamise metaboliidiga. Pärast iga 12 tunni möödumist on 250 mg klaritromütsiini maksimaalne kontsentratsioon umbes 1-2 mg / ml ja peamine metaboliit on 0,6-0,7 mg / ml; iga 12 tunni järel 500 mg ravimit, selle maksimaalne kontsentratsioon on 2–3 µg / ml, iga 8 tunni järel 3–4 µg / ml 500 mg iga 8–12 tunni järel, maksimaalne kontsentratsioon ei ületa 1 µg / ml. Karbitromütsiin koos metaboliitidega on hästi kudedes ja kehavedelikes, sealhulgas kopsudes, pehmetes kudedes, nahas, samas kui ravimi kontsentratsioon on 10 korda suurem kui veres. Jaotusmaht on 243–266 l. Poolväärtusaeg iga 12 tunni järel, 250 mg klaritromütsiini, on 3-4 tundi, 14-OH klaritromütsiin on 5-6 tundi; iga 8–12 tunni järel suureneb vastavalt 500 mg ravimit, klaritromütsiini ja selle peamise metaboliidi poolväärtusaeg 5–7 tunnini ja 7… 9 tunnini.
Klaritromütsiini eritumine neerude ja soolte kaudu. Eemaldamine uriiniga: muutumatuna - pärast 2 korda päevas, 250 või 500 mg - 20–30%, pärast 2 korda päevas võtmist 250 mg suspensiooni - 40%; 14-OH klaritromütsiin - 15 ja 10% pärast manustamist, vastavalt 500 ja 250 mg kaks korda päevas. Umbes 4% 250 mg ravimi manustamisel eritub soolte kaudu. Eakatel patsientidel (65–81-aastased), kes said ravimit iga 12 tunni järel, 500 mg, olid maksimaalsed kontsentratsioonid ja AUC kõrgemad kui tervetel noortel vabatahtlikel, kuid klaritromütsiini annuste kohandamine ei ole vajalik eakatel patsientidel (välja arvatud raske neerukahjustuse korral). rike).
Maksafunktsiooni halvenemise korral olid klaritromütsiini tasakaalukontsentratsioonid samad kui normaalse maksafunktsiooniga patsientidel, kuid 14-OH klaritromütsiini tasakaalukontsentratsioonid olid oluliselt väiksemad. Maksakahjustuste korral vähendab ravimi eritumist 14-OH klaritromütsiini vormis mõnevõrra klaritromütsiini eritumise suurenemisega, mis põhjustab klaritromütsiini tasakaalukontsentratsiooni kerget muutust, kuid annuse kohandamine ei ole vajalik. Neerude kahjustumise korral suureneb klaritromütsiini sisaldus plasmas, AUC, maksimaalne ja minimaalne kontsentratsioon, 14-OH klaritromütsiini ja klaritromütsiini poolväärtusaeg. Raske neerukahjustusega patsiendid (Cl kreatiniin alla 30 ml / min) võivad vajada annuse kohandamist.
Klaritromütsiin on aktiivne paljude mikroorganismide, sealhulgas rakusisese (Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae ja Chlamydia trachomatis) vastu, grampositiivne - Streptococcus spp. (sealhulgas vööt). Helicobacter pylori, Campylobacter spp.
Klaritromütsiini kasutamisel loomadel täheldati hepatotoksilisust, neerutorukeste degeneratsiooni, munandite atroofiat, silma sarvkesta hägustumist, lümfoidide kadu (kuid uuringutes, kus kasutati annuseid, mis ületasid inimeste maksimaalse ööpäevase annuse, arvutatuna mg / m 2, 2 kuni 12 korda). Kliinilistes uuringutes neid toimeid ei saadud. Klaritromütsiini mutageenset ja kantserogeenset toimet ei ole kindlaks tehtud. Naistel ja isastel rottidel läbiviidud katsetes ei tuvastatud klaritromütsiini kahjulikku toimet viljakusele, estilisele tsüklile, sünnitusele, elujõulisusele ja järglaste arvule. Ahvidel läbiviidud katsetes näidati, et 150 mg / kg / päevas (2,4-kordne mRDF, mg / m 2) kasutamisel täheldatakse embrüote surma suure klaritromütsiini toksilise toime tõttu. Küülikutel, manustatuna intravenoosselt 33 mg / m2 klaritromütsiiniga (17-kordne mRDF), oli loote surm sünnieelne. Teratogeensuse uuringus (4 uuringut rottidega, 2 uuringut küülikutega) klaritromütsiini teratogeenset toimet ei saadud. Kahes täiendavas uuringus (teine rottide rida) saadi samades tingimustes ja ravimi doosides madal südamepuudulikkuse esinemissagedus.

Näidustused

Tundlike mikroorganismide põhjustatud bakteriaalsed infektsioonid: ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonid (farüngiit, larüngiit, sinusiit, tonsilliit, kopsupõletik, bronhiit, atüüpiline kopsupõletik), keskkõrvapõletik, pehmete kudede ja naha infektsioonid (follikuliit, impetigo, furunkuloos, haavainfektsioon, impetigo, furunkuloos, haavainfektsioon); mükobakterioos (sealhulgas ebatüüpiline, klaritromütsiini kasutatakse koos rifabutiini ja etambutooliga); peptiline haavand (Helicobacter pylori hävitamine kombineeritud ravi koostises); klamüüdia

Kasutamise viis klaritromütsiin ja annus

Klaritromütsiini kasutatakse intravenoosselt ja sees (sõltumata söögist). Annustamisrežiim ja ravikuuri kestus määratakse individuaalselt, võttes arvesse näidustusi, patogeeni tundlikkust, haiguse tõsidust. Toas on üle 12-aastased patsiendid - 2 korda päevas 250-500 mg; Ravi kestus on 6–14 päeva. Sinusiidi ja Mycobacterium avium'i põhjustatud haiguste ning raskete infektsioonide, sealhulgas Haemophilus influenzae ravimisel 2–5 korda päevas, 500–1000 mg; klaritromütsiini maksimaalne ööpäevane annus on 2 g. Alla 12-aastased patsiendid - iga 12 tunni järel kiirusega 7,5 mg / kg kehakaalu kohta; Maksimaalne ööpäevane annus 0,5 g Neerupuudulikkusega patsientidel (Cl kreatiniin vähem kui 30 ml / min või seerumi kreatiniinisisaldus üle 3,3 mg / 100 ml) tuleb annust vähendada 2 korda. Ravi maksimaalne kestus selle rühma patsientidel ei ületa 14 päeva. Intravenoosne tilk, 1000 mg / ööpäevas 2 manustamisviisi kohta.
Kui jätate klaritromütsiini järgmise vastuvõtu vahele, kui te seda mäletate, tehke järgmine vastuvõtt pärast määratud aja möödumist viimasest kasutamisest.
Kasutage hoolikalt klaritromütsiini, kui kasutate maksa kaudu metaboliseeruvaid ravimeid (soovitatav on mõõta nende sisaldust veres). Klaritromütsiini modifitseeritud vabanemist ei tohi kasutada raske neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min), nendele patsientidele määratakse klaritromütsiin kiire vabanemisega tablettidena. On vaja arvestada klaritromütsiini ja teiste makroliidantibiootikumide, klindamütsiini ja linomütsiini vahelise resistentsuse tekkimise võimalusega. Pikaajalise või korduva ravimi kasutamisel võib tekkida superinfektsioon (tundmatute seente ja bakterite kasv). Raske, pikaajalise kõhulahtisuse korral, mis võib viidata pseudomembranoosse koliidi ilmnemisele, peate konsulteerima arstiga ja lõpetama ravimi võtmise.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus (sh erütromütsiini ja teiste makroliidide suhtes), porfüüria, tsisapriidi, astemisooli, pimosiidi, terfenadiini ühine vastuvõtt.

Piirangud. T

Maksa- või neerupuudulikkus, alla 6 kuu vanused lapsed (kasutamise ohutus ei ole kindlaks tehtud).

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Raseduse ajal on klaritromütsiini kasutamine võimalik ainult siis, kui oodatav kasu ravist on suurem kui võimalik risk lootele, samuti alternatiivse, sobiva ravi puudumisel (ei ole rangelt kontrollitud ja adekvaatseid uuringuid kasutamise ohutuse kohta raseduse ajal naistel). Kui klaritromütsiinravi ajal rasestub, tuleb patsienti teavitada võimalikust ohust lootele. Ravi ajal tuleb rinnaga toitmine katkestada (klaritromütsiin ja selle metaboliidid erituvad rinnapiima, klaritromütsiini kasutamise ohutus imetamise ajal ei ole kindlaks tehtud).

Klaritromütsiini kõrvaltoimed

Närvisüsteem ja meeleorganid: peavalu, ärevus, pearinglus, hirm, õudusunenäod, unetus, tinnitus, desorientatsioon, maitse muutus, hallutsinatsioonid, depersonalisatsioon, psühhoos, segasus, kuulmislangus, mis möödub pärast ravimi ärajätmist, paresteesia;
seedetrakti häired: seedetrakti ebanormaalne funktsioon (iiveldus, gastralgia / kõhuvalu, oksendamine, kõhulahtisus), glossitis, stomatiit, maksa transaminaaside aktiivsuse mööduv suurenemine, kolestaatiline ikterus, pseudomembranoosne enterokoliit, hepatiit, maksapuudulikkus;
veri ja vereringe: trombotsütopeenia, leukopeenia; QT-intervalli pikenemine, ventrikulaarne arütmia, sh ventrikulaarne paroksüsmaalne tahhükardia, kodade flutter / ventrikulaarne fibrillatsioon;
eritussüsteem: seerumi kreatiniini, interstitsiaalse nefriidi, neerupuudulikkuse suurenemine;
allergilised reaktsioonid: sügelus, nahalööve, pahaloomuline eksudatiivne erüteem, anafülaktoidsed reaktsioonid;
muu: mikroobide resistentsuse teke, hüpoglükeemia.

Klaritromütsiini koostoime teiste ainetega

Kui kasutatakse klaritromütsiini tsisapriidi, astemisooli, pimosiidi, terfenadiiniga, võivad tekkida südame rütmihäired (fibrillatsioon, vatsakese paroksüsmaalne tahhükardia, ventrikulaarne fibrillatsioon / flutter), QT-intervalli suurenemine. Klaritromütsiini ja dihüdroergotamiini või ergotamiini kombineeritud kasutamine põhjustas mõnedel patsientidel ägeda ergotamiini mürgistuse, mis ilmnes düsesteesia ja perifeerse vasospasmi tagajärjel. Klaritromütsiin tõstatab vere ja võimendab ravimid, mis metaboliseeruvad maksas tsütokroom P450: varfariini ja teiste kaudsete antikoagulante, karbamasepiin, teofülliin, astemisool, tsisapriid, triasolaam, midasolaam, tsüklosporiin, digoksiin, fenütoiin, tungaltera alkaloidid ja muud (at ülalmainitud ravimite kontsentratsiooni soovitatav mõõtmine). Klaritromütsiini ja HMG-CoA reduktaasi inhibiitoritega (simvastatiin, lovastatiin) koosmanustamisel võib tekkida äge skeletilihase nekroos. Klaritromütsiin vähendab triasolaami kliirensit (suurendab selle mõju segasuse ja uimasuse tekkega). Kui manustatakse koos klaritromütsiini ja zidovudiiniga, väheneb zidovudiini tasakaalu kontsentratsioon. Klaritromütsiini ja ritonaviiri koosmanustamisel suureneb klaritromütsiini AUC ja 14-OH klaritromütsiini AUC väheneb. Võib-olla tekib rist-resistentsus klaritromütsiini ja teiste makroliidantibiootikumide, samuti linkosamiidide (klindamütsiin ja linomütsiin) kasutamisel.

Üleannustamine

Klaritromütsiini üleannustamise korral on seedetrakti rikkumine (iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, kõhuvalu), segasus, peavalu. Vajalik maoloputus, sümptomaatiline ravi. Peritoneaaldialüüs ja hemodialüüs ei ole efektiivsed.

Klaritromütsiin (Klacid)

On vastunäidustusi. Enne ravi alustamist konsulteerige oma arstiga.

Kaubanduslikud nimed välismaal (välismaal) - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claridar, Clariwin, Clariss, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamun, Helicicus, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamun, Helicus Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Siin on ka antibiootikumid.

Esitage küsimus või jätke ülevaade ravimi kohta (palun ärge unustage lisada ravimi nime sõnumi teksti) siin.

Klaritromütsiini sisaldavad ravimid (klaritromütsiin, ATC-kood (ATC) J01FA09):

Klacid (originaalne klaritromütsiin) - ametlik kasutusjuhend. Ravim on retsept, teave on mõeldud ainult tervishoiutöötajatele!

Kliinilis-farmakoloogiline rühm:

Makroliidantibiootikumide rühm

Farmakoloogiline toime

Poolsünteetiline makroliidantibiootikum. Sellel on antibakteriaalne toime, mis on interakteerunud bakterite 50S ribosomaalse subühikuga ja inhibeerib valgu sünteesi mikroobirakkudes.

Klaritromütsiin on näidanud suurt in vitro aktiivsust standardsete ja isoleeritud bakterikultuuride suhtes. Väga tõhus paljude aeroobsete ja anaeroobsete grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide vastu. In vitro uuringud kinnitavad klaritromütsiini kõrget efektiivsust Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae ja Helicobacter (Campylobacter) pylori suhtes.

Ravim on samuti aktiivne aeroobsete grampositiivsete mikroorganismide vastu: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; Teine mikroorganismid: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Mycobacterium leprae Mycobacterium kansasii Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum Mycobacterium avium kompleks (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Samuti muud gram-negatiivsed bakterid, mis laktoosi ei lagune, on klaritromütsiini suhtes tundlikud.

Β-laktamaasi tootmine ei mõjuta klaritromütsiini aktiivsust. Enamik metitsilliini ja oksatsilliini suhtes resistentsetest stafülokokkidest on resistentsed ka klaritromütsiini suhtes.

Helicobacter pylori tundlikkust klaritromütsiini suhtes uuriti Helicobacter pylori isolaatidel, mis olid isoleeritud 104 patsiendist enne ravi alustamist ravimiga. Klaritromütsiini suhtes resistentsed Helicobacter pylori tüved isoleeriti 4 patsiendil, kahe patsiendi vahelise resistentsusega tüved ja ülejäänud 98 patsiendil Helicobacter pylori isolaadid olid tundlikud klaritromütsiini suhtes.

Klaritromütsiinil on in vitro toime enamiku järgmiste mikroorganismide tüvedele (kliinilise uuringu käigus ei ole klaritromütsiini kasutamise ohutus ja efektiivsus kliinilises praktikas kinnitatud ning praktiline tähendus on ebaselge): aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Streptococcus agalactiae, streptokokid (rühmad C, F, G), Streptococcus grupp Viridans; aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Klaritromütsiini peamine metaboliit inimkehas on mikrobioloogiliselt aktiivne metaboliit 14-hüdroksüülaritromütsiin. Metaboliidi mikrobioloogiline aktiivsus on sama kui algse aine puhul või 1-2 korda nõrgem võrreldes enamiku mikroorganismidega. Erandiks on Haemophilus influenzae, mille metaboliidi efektiivsus on 2 korda suurem. Algmaterjalil ja selle peamisel metaboliidil on kas bakterite kultuurist kas in vitro ja in vivo kas lisand või sünergistlik toime Haemophilus influenzae'le.

Kvantitatiivsed meetodid, mis nõuavad mikroorganismide kasvu inhibeerimise tsooni läbimõõdu mõõtmist, annavad kõige täpsema hinnangu bakterite antimikroobikumidele tundlikkuse kohta. Üks soovitatav tundlikkusprotseduur kasutab plaate, mis on immutatud 15 µg klaritromütsiiniga (Kirby-Baueri difusioonikatse); Testitulemusi tõlgendatakse sõltuvalt mikroorganismi kasvu inhibeerimise tsooni läbimõõdust ja klaritromütsiini minimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni väärtusest. IPC väärtus määratakse keskmise lahjendamise või agariga difusiooni meetodiga. Laboratoorsed testid annavad ühe kolmest tulemusest: 1) "resistentne" - me võime eeldada, et nakkust ei saa ravida selle ravimiga; 2) "keskmise tundlikkusega" - terapeutiline efekt on ebaselge ja võib-olla annuse suurendamine võib põhjustada tundlikkust; 3) "tundlik" - võib arvata, et nakkus on ravitav klaritromütsiiniga.

Farmakokineetika

Esimesed andmed farmakokineetika kohta saadi klaritromütsiini tablettide uurimisel.

Klaritromütsiini suspensiooni biosaadavust ja farmakokineetikat uuriti tervetel täiskasvanutel ja lastel.

Imemine ja jaotamine

Kui täiskasvanutele manustati üks kord, oli suspensiooni biosaadavus samaväärne tablettide biosaadavusega (sama annusega) või veidi ületatud. Toidu tarbimine aeglustas klaritromütsiini suspensiooni imendumist mõnevõrra, kuid ei mõjutanud ravimi üldist biosaadavust.

Lapse suspensiooni (pärast söömist) Cmax võtmisel oli klaritromütsiini AUC vastavalt 0,95 µg / ml, 6,5 µg × h / ml.

Klaritromütsiini suspensiooni kasutamisel täiskasvanutel annuses 250 mg iga 12 tunni järel saavutati praktiliselt viienda annuse võtmise teel tasakaalu tase veres. Farmakokineetika parameetrid olid järgmised: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml ja Tmax 2,8 tundi klaritromütsiini puhul ja 0,67, 5,33, 2,9 14-hüdroksüülaritromütsiini puhul.

Tervetel inimestel saavutasid seerumikontsentratsioonid maksimaalse taseme 2 tunni jooksul pärast ravimi manustamist. Cssmax 14-hüdroksüülaritromütsiin on umbes 0,6 ug / ml. Klaritromütsiini määramisel annuses 500 mg iga 12 tunni järel on Cssmax 14-hüdroksüülaritromütsiin veidi kõrgem (kuni 1 μg / ml). Mõlema annuse kasutamisel saavutatakse Cssmaxi metaboliit tavaliselt 2-3 päeva jooksul.

In vitro uuringutes oli klaritromütsiini seondumine plasmavalkudega keskmiselt ligikaudu 70% kliiniliselt olulistes kontsentratsioonides vahemikus 0,45 kuni 4,5 μg / ml.

Metabolism ja eritumine

Klaritromütsiin metaboliseerub maksas CYP3A isoensüümi toimel koos mikrobioloogiliselt aktiivse metaboliidi 14-hüdroksüülaritromütsiiniga.

T1 / 2 klaritromütsiin, kui lapsele manustati suspensiooni (pärast söömist), oli 3,7 tundi, kui täiskasvanutel kasutati klaritromütsiini suspensiooni annuses 250 mg iga 12 tunni järel, oli klaritromütsiini puhul T1 / 2 3,2 tundi ja 14-hüdroksüülaritromütsiini puhul 4,9 tundi.

Tervetel inimestel klaritromütsiiniga: annuses 250 mg iga 12 tunni järel on 14-hüdroksüülaritromütsiini T1 / 2 12 tundi; annuses 500 mg iga 12 tunni järel on 14-hüdroksükarütromütsiini T1 / 2 umbes 7 tundi.

Klaritromütsiini kasutamisel annuses 250 mg iga 12 tunni järel eritub ligikaudu 20% annusest uriiniga muutumatul kujul. Kui klaritromütsiini manustatakse annuses 500 mg iga 12 tunni järel, eritub ligikaudu 30% annusest muutumatul kujul uriiniga. Klaritromütsiini renaalne kliirens ei sõltu oluliselt annusest ja läheneb normaalsele glomerulaarfiltratsioonikiirusele. Peamine metaboliit uriinis on 14-hüdroksüülaritromütsiin, mis moodustab 10–15% annusest (250 mg või 500 mg iga 12 tunni järel).

Klaritromütsiin ja selle metaboliit on hästi jaotunud kudedes ja kehavedelikes. Kudede kontsentratsioonid on tavaliselt mitu korda kõrgemad kui seerum.

Lastel, kes vajavad suukaudset ravi antibiootikumidega, on klaritromütsiinile iseloomulik kõrge biosaadavus. Selle farmakokineetika profiil oli sarnane sama suspensiooniga täiskasvanute omaga. Ravim imendub seedetraktist kiiresti ja hästi. Toiduained aeglustavad klaritromütsiini imendumist mõnevõrra, mõjutamata oluliselt selle biosaadavust või farmakokineetilisi omadusi.

5 päeva möödudes saavutatud klaritromütsiini farmakokineetilised parameetrid olid järgmised: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg × h / ml ja Tmax - 2,8 h; vastavad 14-hüdroksüülaritromütsiini väärtused olid vastavalt 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml ja 2,7 h. Klaritromütsiini ja selle metaboliidi arvutatud T1 / 2 on vastavalt 2,2 ja 4,3 tundi.

Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades

Eakad patsiendid, kes said võrdlevas uuringus taas klaritromütsiini annuses 500 mg, näitasid ravimi taseme tõusu plasmas ja aeglasemat eliminatsiooni võrreldes noorte tervete inimestega. Kuid kahe grupi vahelised erinevused ei ilmnenud, kui tehti kreatiniini kliirensi muutmine. Klaritromütsiini farmakokineetika muutused peegeldavad neerufunktsiooni, mitte patsiendi vanust.

Kõrvapõletikuga patsientidel 2,5 tundi pärast viienda annuse manustamist (7,5 mg / kg 2) olid klaritromütsiini ja 14-hüdroksüülaritromütsiini keskmised kontsentratsioonid keskel kõrvas 2,53 ja 1,27 µg / g. Ravimi ja selle metaboliidi kontsentratsioonid olid 2 korda kõrgemad kui seerumis.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei erine Css klaritromütsiin tervete inimeste omast, samas kui metaboliidi tase oli madalam. 14-hüdroksüülaritromütsiini moodustumise vähenemist tasakaalustas osaliselt klaritromütsiini renaalse kliirensi suurenemine võrreldes tervete inimestega.

Neerufunktsiooni häirega patsiendid, kes said ravimi suukaudselt annuses 500 mg, korduvad plasmakontsentratsioonid, T1 / 2, Cmax, Cmin ja AUC, olid kõrgemad kui tervetel inimestel. Nende parameetrite kõrvalekalded korreleerusid neerupuudulikkuse astmega: neerufunktsiooni halvenemise korral olid erinevused olulisemad.

HIV-nakkusega täiskasvanud patsientidel, kes said ravimit tavapärastes annustes, olid Css-klaritromütsiin ja selle metaboliit sarnased tervetele inimestele. Kuid klaritromütsiini kasutamisel suuremates annustes, mis võivad olla vajalikud mükobakteriaalsete infektsioonide raviks, võib antibiootikumi kontsentratsioon oluliselt ületada tavapäraseid.

HIV-infektsiooniga lastel, kes said klaritromütsiini annuses 15-30 mg / kg / 2, olid Cmax tasakaalu väärtused tavaliselt vahemikus 8... 20 μg / ml. HIV-nakkusega lastel, kes said klaritromütsiini suspensiooni annuses 30 µg / kg / 2 annuses, saavutas Cmax 23 µg / ml. Ravimi kasutamisel suuremates annustes täheldati T1 / 2 pikenemist võrreldes tervete inimestega, kes said klaritromütsiini tavalistes annustes. Suuremate annuste korral klaritromütsiini määramisel on plasmakontsentratsiooni ja T1 / 2 kestuse suurenemine kooskõlas ravimi farmakokineetika teadaoleva mittelineaarsusega.

Näidustused ravimi CLACID® kasutamiseks

alumiste hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik);
ülemiste hingamisteede infektsioonid (farüngiit, sinusiit);
otiit
naha ja pehmete kudede infektsioonid (follikuliit, tselluliit, erüsipelad);
Mycobacterium avium'i ja Mycobacterium intracellulare'i põhjustatud mükobakteriaalsed infektsioonid;
Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ja Mycobacterium kansasii põhjustatud lokaliseeritud mükobakteriaalsed infektsioonid;
Helicobacter pylori likvideerimine ja kaksteistsõrmiksoole haavandi kordumise sageduse vähenemine;
Mycobacterium avium'i kompleksi (MAC) poolt põhjustatud nakkuse leviku ennetamine HIV-infektsiooniga patsientidel, kelle CD4 (T-abistaja lümfotsüütide) lümfotsüütide arv ei ületa 100 mm 1 mm3;
odontogeensed infektsioonid.

Annustamisskeem suukaudseks manustamiseks:

Ravimit võetakse suu kaudu, sõltumata söögikordadest.

Tavaliselt määratakse täiskasvanutele 250 mg kaks korda päevas. Raskematel juhtudel suurendatakse annust 500 mg-ni kaks korda päevas. Tavaliselt on ravi kestus 5-6 kuni 14 päeva.

Klacid® CP (pidev vabanemine) on ette nähtud 500 mg (1 tablett) 1 kord päevas. Raskete infektsioonide korral suurendatakse annust 1 g-ni (2 tabletti) 1 kord päevas.

Tavaline ravi kestus on 5-14 päeva. Erandiks on kogukonnas omandatud kopsupõletik ja sinusiit, mis vajavad ravi 6-14 päeva.

Klacid® CP tablette tuleb võtta koos toiduga, neelata tervelt, mitte murda ega närida.

Pool tavalisest klaritromütsiini annusest, s.t. 250 mg üks kord päevas või raskemate infektsioonide korral 250 mg kaks korda päevas. Selliste patsientide ravi jätkatakse kuni 14 päeva.

Mükobakteriaalsete infektsioonide korral määratakse 500 mg 2 korda päevas.

MAC-i põhjustatud tavaliste infektsioonide korral peaksid AIDS-i patsiendid jätkama ravi seni, kuni on olemas kliinilised ja mikrobioloogilised tõendid selle kasulikkusest. Klaritromütsiini tuleb määrata koos teiste antimikroobsete ainetega.

Mükobakterite põhjustatud nakkushaiguste korral, välja arvatud tuberkuloos, määrab ravi kestuse arst.

MAC-infektsioonide ennetamiseks on soovitatav klaritromütsiini annus täiskasvanutele 500 mg kaks korda päevas.

Odontogeense infektsiooni korral on klaritromütsiini annus 250 mg 2 korda päevas 5 päeva jooksul.

Helicobacter pylori likvideerimiseks:

Kombineeritud ravi kolme ravimiga:

klaritromütsiin 500 mg kaks korda päevas + lansoprasool 30 mg 2 päeva + amoksitsilliin 1000 mg 2 korda päevas 10 päeva jooksul;
klaritromütsiin 500 mg 2 korda päevas + omeprasool 20 mg päevas + amoksitsilliin 1000 mg 2 korda päevas 7-10 päeva jooksul.

Kombineeritud ravi kahe ravimiga:

klaritromütsiin 500 mg 3 korda päevas + 40 mg ööpäevas omeprasool 14 päeva jooksul, kusjuures omeprasooli manustatakse järgmise 14 päeva jooksul annuses 20-40 mg päevas;
klaritromütsiin 500 mg 3 korda päevas + lansoprasool 60 mg ööpäevas 14 päeva jooksul. Haavandi täielikuks paranemiseks võib olla vajalik maomahla happesuse täiendav vähenemine.

Pulber suukaudseks suspensiooniks:

Valmis suspensioon tuleb võtta suukaudselt, sõltumata söögist (piimaga).

Suspensiooni valmistamiseks graanulite pudelis lisage märgile järk-järgult vett ja seejärel loksutage pudelit. Valmis suspensiooni võib hoida 14 päeva toatemperatuuril.

Suspensioon 60 ml: 5 ml - 125 mg klaritromütsiini; 100 ml suspensioon: 5 ml - 250 mg klaritromütsiini.

Klaritromütsiini suspensiooni soovitatav päevane annus mükobakteriaalsete infektsioonide korral lastel on 7,5 mg / kg 2 korda päevas. Maksimaalne annus on 500 mg kaks korda päevas. Tavaline ravi kestus on 5-7 päeva, sõltuvalt patogeenist ja patsiendi seisundi tõsidusest. Enne iga kasutamist tuleb pudelit ravimiga ravida.

Ravimi soovitatavad annused lastel, võttes arvesse kehakaalu.

Annused on näidatud standardse teelusikatäitena (5 ml) 2 korda päevas.