Millised antibiootikumid on tsefalosporiinid

Tsefalosporiinidel on bakteritsiidne toime, mis on seotud bakterirakkude seina moodustumise halvenemisega (vt „Penitsilliini rühm”).

Aktiivsusspekter

I kuni III põlvkonna seerias on tsefalosporiinidele iseloomulik kalduvus laiendada toimespektrit ja suurendada antimikroobse toime taset gram-negatiivsete bakterite vastu, kusjuures grampositiivsete mikroorganismide aktiivsus on teatud määral vähenenud.

Kõigile tsefalosporiinidele on levinud oluline toime enterokokkide, MRSA ja L.monocytogenes'e vastu. KNS, mis on vähem tundlik tsefalosporiinide suhtes kui S.aureus.

1. põlvkonna tsefalosporiinid

Samasuguse antimikroobse spektriga on iseloomulik, et suukaudseks manustamiseks mõeldud ravimid (tsefaleksiin, tsefadroksiil) on mõnevõrra halvemad parenteraalsest (tsefasoliin).

Antibiootikumid on Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) ja metitsilliinitundlik Staphylococcus spp. Anti-pneumokokkide aktiivsuse tasemel on esimese põlvkonna tsefalosporiinid madalamad kui aminopenitsilliinid ja enamik hilisematest tsefalosporiinidest. Kliiniliselt oluline tunnus on aktiivsuse puudumine enterokokkide ja listeria vastu.

Hoolimata asjaolust, et esimese põlvkonna tsefalosporiinid on resistentsed stafülokokk-β-laktamaasi toime suhtes, võivad mõned nende ensüümide hüpertootjad tüved olla nende suhtes mõõdukalt resistentsed. Pneumokokid näitavad täielikku PR-d esimese põlvkonna tsefalosporiinide ja penitsilliinide suhtes.

I põlvkonna tsefalosporiinidel on kitsas aktiivsus ja madal aktiivsus gramnegatiivsete bakterite suhtes. Need on efektiivsed Neisseria spp., Kuid selle faktilise kliinilise tähtsuse suhtes on piiratud. Aktiivsus H.influenzae ja M.сatarrhalis'e vastu on kliiniliselt ebaoluline. Looduslik aktiivsus M. сatarrhalis'e vastu on üsna kõrge, kuid nad on tundlikud β-laktamaaside hüdrolüüsi suhtes, mis toodavad peaaegu 100% tüvedest. Enterobacteriaceae'i tundlike E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. ja P.mirabilis, samas kui aktiivsus Salmonella ja Shigella vastu ei oma kliinilist tähtsust. E. coli ja P.mirabilis'e tüvede hulgas, mis põhjustavad kogukonnale omandatud ja eriti nosokomiaalseid infektsioone, on omandatud resistentsus laialt levinud tänu β-laktamaasi laia ja laiendatud toime spektritele.

Muud enterobakterid, Pseudomonas spp. ja kääritamata bakterid on resistentsed.

Mitmed anaeroobid on tundlikud, B.fragilis ja sellega seotud mikroorganismid on resistentsed.

2. põlvkonna tsefalosporiinid

Selle põlvkonna kahe peamise esindaja - tsefuroksiimi ja tsefakloori - vahel on teatavaid erinevusi. Sarnase antimikroobse spektriga on tsefuroksiim Streptococcus spp. ja Staphylococcus spp. Mõlemad ravimid on enterokokkide, MRSA ja Listeria suhtes mitteaktiivsed.

Pneumokokkidel on PR teise põlvkonna tsefalosporiinidele ja penitsilliinile.

Tsefalosporiinide II põlvkonna mõju gramnegatiivsete mikroorganismide vastu on laiem kui esimese põlvkonna esindajate seas. Mõlemad ravimid on aktiivsed Neisseria spp., Kuid ainult tsefuroksiimi aktiivsus gonokokkide vastu on kliiniliselt oluline. Tsefuroksiim on aktiivsem M. catarrhalis ja Haemophilus spp. Vastu, kuna see on resistentne nende β-laktamaaside hüdrolüüsile, samas kui need ensüümid hävitavad osaliselt tsefakloori.

Enterobakterite perekonnast on tundlikud mitte ainult E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, vaid ka Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Kui nende mikroorganismide produktid toodavad β-laktamaasi laia spektrit, jäävad nad tsefuroksiimi suhtes tundlikuks. BLRS hävitab tsefuroksiimi ja tsefakloori.

Mõned Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri tüved võivad tunda mõõdukat tundlikkust tsefuroksiimi suhtes in vitro, kuid selle AMP kliiniline kasutamine loetletud mikroorganismide põhjustatud infektsioonides ei ole soovitatav.

Pseudomonadid, teised kääritamata mikroorganismid, B.fragilis'i rühma anaeroobid on resistentsed 2. põlvkonna tsefalosporiinide suhtes.

III põlvkonna tsefalosporiinid

III põlvkonna tsefalosporiine koos tavaliste omadustega iseloomustab teatud tunnused.

Selle rühma põhilised AMP-d on tsefotaksiim ja tseftriaksoon, mis on peaaegu identne nende antimikroobsete omadustega. Mõlemale on iseloomulik kõrge aktiivsuse tase Streptococcus spp. Vastu. Märkimisväärne osa penitsilliiniresistentsetest pneumokokkidest säilitab tundlikkuse tsefotaksiimi ja tseftriaksooni suhtes. Sama muster on iseloomulik rohelistele streptokokkidele. Tsefotaksiim ja tseftriaksoon on aktiivsed S.aureuse vastu, välja arvatud MRSA, mõnevõrra vähemal määral KNS-i vastu. Corynebacteria (välja arvatud C.jeikeium) on üldiselt vastuvõtlikud.

Enterokokid, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis ja B. cereus on resistentsed.

Tsefotaksiim ja tseftriaksoon on väga aktiivsed meningokokkide, gonokokkide, H.influenzae ja M.catarrhalis'e vastu, sealhulgas tüvede suhtes, mille tundlikkus penitsilliini suhtes on väiksem, olenemata resistentsuse mehhanismist.

Tsefotaksiimil ja tseftriaksoonil on suur looduslik aktiivsus peaaegu kõikide Enterobacteriaceae perekonna liikmete suhtes, kaasa arvatud mikroorganismid, mis toodavad laia spektri β-laktamaasi. Vastupidavus E. coli ja Klebsiella spp. kõige sagedamini BLS-i tootmise tõttu. Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri resistentsus on tavaliselt seotud kromosomaalse β-laktamaasi klassi C hüperproduktsiooniga.

Tsefotaksiim ja tseftriaksoon on mõnikord in vitro aktiivsed mõnede P.aeruginosa tüvede, teiste kääritamata mikroorganismide ja B. fragilis'e vastu, kuid neid ei tohi kunagi kasutada koos sobivate infektsioonidega.

Tseftasidiimi ja tsefoperasooni peamised antimikroobsed omadused on sarnased tsefotaksiimile ja tseftriaksoonile. Nende eripära on järgmine:

väljendunud (eriti tseftasidiimi) aktiivsus P. aeruginosa ja teiste mitte-fermentatiivsete mikroorganismide vastu;

oluliselt vähem aktiivsust streptokokkide, eriti S.pneumoniae vastu;

kõrge tundlikkus BLRS hüdrolüüsi suhtes.

Tsefiksiim ja tseftibuteen erinevad tsefotaksiimist ja tseftriaksoonist järgmistel viisidel:

olulise aktiivsuse puudumine Staphylococcus spp. vastu;

tseftibuteen on inaktsioon pneumokokkide ja roheliste streptokokkide vastu;

mõlemad ravimid on Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri suhtes mitteaktiivsed või mitteaktiivsed.

IV põlvkonna tsefalosporiinid

Mitmel viisil on tsefepiim III põlvkonna tsefalosporiinide lähedal. Keemilise struktuuri mõningate omaduste tõttu on sellel siiski suurem võime tungida gramnegatiivsete bakterite välismembraani ja suhteline resistentsus kromosomaalse β-laktamaasi C-klassi hüdrolüüsile, mistõttu koos tsefalosporiinidele (tsefotaksiim, tseftriaksoon) iseloomulikud omadused on järgmised:

kõrge aktiivsus P.aeruginosa ja mitte-fermentatiivsete mikroorganismide vastu;

aktiivsus mikroorganismide vastu - C-klassi kromosomaalse β-laktamaasi hüperproduktoreid, nagu: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

kõrgem resistentsus BLRS hüdrolüüsi suhtes (selle asjaolu kliiniline tähtsus ei ole siiski täiesti selge).

Inhibiitori tsefalosporiinid

Selle a-laktaamirühma ainus esindaja on tsefoperasoon / sulbaktaam. Võrreldes tsefoperasooniga laieneb kombineeritud ravimi toimespekter anaeroobsetel mikroorganismidel, ravim on samuti aktiivne enamiku enterobakterite tüvede vastu, mis toodavad β-laktamaasi laia ja laiendatud spektrit. See AMP on väga aktiivne Acinetobacter spp. sulbaktaami antibakteriaalse toime tõttu.

Farmakokineetika

Suukaudsed tsefalosporiinid imenduvad seedetraktis hästi. Biosaadavus sõltub konkreetsest ravimist ja varieerub 40-50% (cefixime) kuni 95% (tsefalexiin, tsefadroksil, tsefakloor). Cefaclor, cefixime ja ceftibuten võivad olla veidi aeglasemad, kui teil on toitu. Tsefuroksiim-aksetiil hüdreerimisel hüdrolüüsitakse, et vabastada aktiivne tsefuroksiim, ja toit aitab kaasa selle protsessile. Parenteraalsed tsefalosporiinid imenduvad pärast i / m manustamist hästi.

Tsefalosporiinid jaotuvad paljudes kudedes, organites (va eesnäärmes) ja saladustes. Kõrge kontsentratsioon on kopsudes, neerudes, maksas, lihastes, nahas, pehmetes kudedes, luudes, sünoviaalsetes, perikardiaalsetes, pleuraalsetes ja peritoneaalsetes vedelikes. Sappides tekitavad tseftriaksoon ja tsefoperasoon kõrgeimad tasemed. Tsefalosporiinid, eriti tsefuroksiim ja tseftasidiim, tungivad hästi silmasisesse vedelikku, kuid ei tekita terapeutilist taset silma tagakambris.

Võimalus ületada BBB ja luua terapeutilised kontsentratsioonid CSFis on kõige märgatavam kolmanda põlvkonna tsefalosporiinides - tsefotaksiim, tseftriaksoon ja tseftasidiim, samuti cefepime, mis kuuluvad 4. põlvkonda. Tsefuroksiim läbib mõõdukalt BBB-d ainult aju limaskesta põletikuga.

Enamik tsefalosporiine ei ole praktiliselt metaboliseerunud. Erandiks on tsefotaksiim, mis on biotransformeeritud aktiivse metaboliidi moodustamiseks. Ravimid erituvad peamiselt neerude kaudu ja uriinis tekivad väga suured kontsentratsioonid. Tseftriaksoonil ja tsefoperasoonil on topelt eritumine - neerude ja maksa kaudu. Enamiku tsefalosporiinide poolväärtusaeg varieerub 1... 2 tunni jooksul. Cefiximil, tseftibuteenil (3... 4 tundi) ja tseftriaksoonil (kuni 8,5 tundi) on pikem poolväärtusaeg, mis võimaldab neid manustada üks kord päevas. Neerupuudulikkuse korral tuleb tsefalosporiinide (välja arvatud tseftriaksoon ja tsefoperasoon) annustamisskeemid korrigeerida.

Soovimatud reaktsioonid

Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, lööve, multiformne erüteem, palavik, eosinofiilia, seerumi haigus, bronhospasm, angioödeem, anafülaktiline šokk. Abi anafülaktilise šoki tekkimisel: hingamisteede (vajadusel intubatsiooni), hapnikravi, adrenaliini, glükokortikoidide tagamine.

Hematoloogilised reaktsioonid: positiivne Coombsi test, harvadel juhtudel eosinofiilia, leukopeenia, neutropeenia, hemolüütiline aneemia. Tsefoperasoon võib tekitada verejooksuga hüpoprotrombineemiat.

KNS: krambid (suurte annuste kasutamisel neerufunktsiooni häirega patsientidel).

Maksa: suurenenud transaminaaside aktiivsus (sagedamini tsefoperasooniga). Tseftriaksooni suured annused võivad põhjustada kolestaasi ja pseudo-sapikivitõbe.

Seedetrakt: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit. Kui te kahtlustate pseudomembranoosset koliiti (verega segatud vedelik väljaheide), on vaja ravim tühistada ja rektoromanoskoopiline uuring läbi viia. Abimeetmed: vee ja elektrolüütide tasakaalu taastamine, vajadusel määrama antibiootikume, mis on aktiivsed C.difficile (metronidasool või vankomütsiin) vastu. Ärge kasutage loperamiidi.

Kohalikud reaktsioonid: valu ja infiltratsioon / m süstiga, flebiit - koos / sissejuhatuses.

Teised: suuõõne kandidoos ja tupe.

Näidustused

1. põlvkonna tsefalosporiinid

Tsefasoliini kasutamise peamine näidustus on praegu operatsioonil perioperatiivne profülaktika. Seda kasutatakse ka naha ja pehmete kudede infektsioonide raviks.

Soovitusi tsefasoliini kasutamiseks hingamisteede ja hingamisteede infektsioonide raviks tuleb täna pidada ebapiisavalt põhjendatuks tänu oma kitsale aktiivsusele ja võimalike patogeenide resistentsuse laialdasele levikule.

kerge kuni mõõduka raskusega naha ja pehmete kudede infektsioonid kogukonnas.

2. põlvkonna tsefalosporiinid

infektsioon MWP (mõõdukas püelonefriit ja raske);

Tsefuroksiim-aksetiil, tsefakloor:

infektsioonid VDP ja NDP (CCA, äge sinusiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukondlik pneumoonia);

IMP infektsioonid (kerge kuni mõõdukas püelonefriit, püelonefriit rasedatel ja imetavatel naistel, äge tsüstiit ja püelonefriit lastel);

kerge kuni mõõduka raskusega naha ja pehmete kudede infektsioonid kogukonnas.

Etappraviks võib kasutada tsefuroksiimi ja tsefuroksiimi aksetiili.

III põlvkonna tsefalosporiinid

Tõsised kogukonnas omandatud ja nosokomiaalsed infektsioonid:

Raske kogukonna poolt omandatud ja haigestunud infektsioonid, millel on mitmesugune lokaliseerumine ja millel on kinnitatud või tõenäoline etioloogiline roll P.aeruginosa ja teiste mitte-fermentatiivsete mikroorganismide poolt.

Infektsioonid neutropeenia ja immuunpuudulikkuse (sealhulgas neutropeenilise palaviku) taustal.

Kolmanda põlvkonna parenteraalsete tsefalosporiinide kasutamine on võimalik nii monoteraapiana kui ka kombinatsioonis teiste AMP-rühmadega.

Infektsioonide infektsioonid: kerge kuni mõõdukas püelonefriit, püelonefriit rasedatel ja imetavatel naistel, äge tsüstiit ja püelonefriit lastel.

Erinevate raskete kogukondlike ja nosokomiaalsete gramnegatiivsete infektsioonide järkjärgulise ravi suuline etapp pärast parenteraalsete ravimite kasutamise püsivat toimet.

VDP ja NDP infektsioonid (tseftibuteeni ei soovitata võimaliku pneumokoki etioloogia jaoks).

Rasked, peamiselt haigekujulised infektsioonid, mis on põhjustatud multiresistentsetest ja segatud (aeroobsetest anaeroobsetest) mikroflooradest:

NDP-infektsioonid (kopsupõletik, kopsutõbi, pleura-empyema);

Infektsioonid neutropeenia ja teiste immuunpuudulikkuse seisundite taustal.

IV põlvkonna tsefalosporiinid

Raske, enamasti nosokomiaalne infektsioon, mis on põhjustatud multiresistentsest mikrofloorast:

NDP-infektsioonid (kopsupõletik, kopsutõbi, pleura-empyema);

Infektsioonid neutropeenia ja teiste immuunpuudulikkuse seisundite taustal.

Vastunäidustused

Allergiline reaktsioon tsefalosporiinide suhtes.

Hoiatused

Allergia. Risti kõigi tsefalosporiinide suhtes. Allergiat esimese põlvkonna tsefalosporiinide suhtes võib esineda 10% patsientidel, kellel on allergiline penitsilliin. Rist-allergia penitsilliinide ja tsefalosporiinide II-III põlvkonna suhtes esineb palju harvemini (1-3%). Kui penitsilliinidele on esinenud koheseid allergilisi reaktsioone (nt urtikaaria, anafülaktiline šokk), tuleb esimese põlvkonna tsefalosporiine kasutada ettevaatusega. Teiste põlvkondade kefalosporiinid on ohutumad.

Rasedus Tsefalosporiine kasutatakse raseduse ajal ilma piiranguteta, kuigi nende ohutuse kohta rasedatele ja lootele ei ole tehtud piisavaid kontrollitud uuringuid.

Imetamine. Madalates kontsentratsioonides tsefalosporiinid tungivad rinnapiima. Imetavate emade kasutamisel võib soole mikrofloora muutuda, lapse sensibiliseerimine, nahalööve, kandidoos. Olge imetamise ajal ettevaatlik. Ärge kasutage cefixime'i ja tseftibuteeni, kuna puuduvad sobivad kliinilised uuringud.

Pediaatria Vastsündinutel on tsefalosporiinide poolväärtusaeg võimalik suurenenud neerude eritumise tõttu. Tseftriaksoon, mis seondub suurel määral plasmavalkudega, võib bilirubiini oma valkudega seostada, mistõttu tuleb hüperbilirubineemiaga vastsündinutel, eriti enneaegsetel patsientidel, olla ettevaatlik.

Geriaatika Eakate inimeste neerufunktsiooni muutuste tõttu võib tsefalosporiinide eritumine aeglustuda, mis võib vajada annustamisskeemi korrigeerimist.

Neerufunktsiooni kahjustus. Kuna enamik tsefalosporiine eritub kehast neerude kaudu peamiselt aktiivses olekus, on nende AMP-de (va tseftriaksoon ja tsefoperasoon) annustamisskeemid neerupuudulikkuse suhtes korrigeeritavad. Tsefalosporiinide kasutamisel suurtes annustes, eriti kombineerituna aminoglükosiidide või silmuse diureetikumidega, on võimalik nefrotoksiline toime.

Maksafunktsiooni häired. Märkimisväärne osa tsefoperasoonist eritub sapiga, mistõttu tuleb raskete maksahaiguste korral selle annust vähendada. Maksahaigusega patsientidel on tsefoperasooni kasutamisel suurenenud hüpoprotrombineemia ja verejooksu oht; ennetamiseks on soovitatav kasutada K-vitamiini.

Hambaravi Kefalosporiinide pikaajaline kasutamine võib tekitada suukaudset kandidoosi.

Ravimi koostoimed

Antatsiidid vähendavad suukaudsete tsefalosporiinide imendumist seedetraktis. Nende ravimite võtmise vahel peab olema vähemalt 2 tundi.

Kombineerituna tsefoperasooni antikoagulantide ja trombotsüütide vastaste ainetega suureneb verejooksu oht, eriti seedetrakti korral. Tsefoperasooni ei ole soovitatav kombineerida trombolüütikumidega.

Alkoholi tarbimise korral tsefoperasoonravi ajal võib tekkida disulfiraam-sarnane reaktsioon.

Tsefalosporiinide kombinatsioon aminoglükosiidide ja / või silmus diureetikumidega, eriti neerufunktsiooni häirega patsientidel, võib suurendada nefrotoksilisuse riski.

Patsiendi teave

Tsefalosporiinide sees on soovitav juua rohkelt vett. Tsefuroksiim-aksetiili tuleb võtta koos toiduga, kõigi teiste ravimitega - olenemata söögikordadest (koos düspeptiliste nähtuste ilmnemisega, võime seda võtta söögi ajal või pärast seda).

Vedelad ravimvormid allaneelamiseks tuleb valmistada ja võtta vastavalt lisatud juhistele.

Jälgige rangelt ettenähtud manustamisviisi kogu ravikuuri vältel, ärge jätke annuseid vahele ja võtke neid regulaarselt. Kui te unustate annuse, võtke see nii kiiresti kui võimalik; Ärge võtke, kui on peaaegu aeg võtta järgmine annus; Ärge kahekordistage annust. Et taluda ravi kestust, eriti streptokokkide infektsioonide korral.

Konsulteerige arstiga, kui mõne päeva jooksul ei esine paranemist või ilmnevad uued sümptomid. Kui ilmnevad lööve, nõgestõbi või muud allergilise reaktsiooni nähud, lõpetage ravimi võtmine ja konsulteerige arstiga.

Ärge võtke antatsiide 2 tunni jooksul enne ja pärast tsefalosporiini sisenemist.

Tsefoperasoonravi ajal ja kaks päeva pärast selle lõppu tuleb alkoholi vältida.

Tsefalosporiinide rühma antibiootikumide omadused ja kasutamine

Tsefalosporiinid on antibiootikumide rühm, mis oma struktuuris sisaldavad ß-laktaamitsüklit ja seetõttu on neil teatud sarnasused penitsilliinidega.

Tsefalosporiinid sisaldavad suurt hulka antibiootikume, mille peamiseks tunnuseks on madala toksilisuse ja suure aktiivsusega enamiku patogeensete (patogeensete) bakterite vastu.

Antibakteriaalse toime mehhanism

Tsefalosporiinid, nagu penitsilliinid, sisaldavad molekuli struktuuris ß-laktaamitsüklit. Neil on bakteritsiidne toime, st nad põhjustavad bakteriraku surma. Selline toimemehhanism saavutatakse bakteriraku seina moodustumise pärssimise (pärssimise) abil. Erinevalt penitsilliinidest ja nende analoogidest on molekuli tuumal väikesed erinevused keemilises struktuuris, mis muudab selle bakteriaalsete ensüümide beeta-laktamaasi toime suhtes resistentseks.

Enamikul tsefalosporiinidel on erinevalt penitsilliinidest suurem aktiivsus, ja nende bakterite resistentsus areneb harvem.

Tsefalosporiinide tüübid

Uute antibiootikumide väljatöötamisega eristab tsefalosporiinide rühm mitmeid suuri põlvkondi, mis hõlmavad:

  • Esimene põlvkond (tsefasoliin, tsefalexim) on selle rühma esimesed esindajad, kelle aktiivsus on kõige kitsam, neid kasutatakse peamiselt kirurgias ja streptokokk-farüngiidi (stenokardia) ravis.
  • II põlvkonnal (tsefuroksiim) on suurem aktiivsusspekter, seetõttu kasutatakse neid urogenitaaltrakti, kopsupõletiku (kopsupõletiku) ja ülemiste hingamisteede (sinusiit, otiit) infektsioonide raviks.
  • III põlvkond (tsefoperasoon, tsefotaksiim, tseftriaksoon, tseftasidiim) - tänapäeval kasutatakse selle põlvkonna tsefalosporiine kõige sagedamini raskete haigustega nakkuslike bakteriaalsete haiguste raviks, sealhulgas erinevate lokaalsete pehmete kudede, ENT organite, hingamisteede põletikuliste protsesside, urogenitaaltrakti struktuuridega., luukoe, mõnede sooleinfektsioonide kõhuorganid (salmonelloos).
  • IV põlvkond (cefepime, cefpiron) on kõige kaasaegsemad antibiootikumid, nad on teise rea antibiootikumid, seetõttu kasutatakse neid ainult väga raskete nakkuslike põletikuliste mitmesuguste lokaliseerumisprotsesside puhul, kus teised antibiootikumid ei ole efektiivsed.

Tänapäeval on välja töötatud ka V-põlvkonna tsefalosporiinid (tseftolosaan, tseftobiprol), kuid nende kasutamine on piiratud, neid kasutatakse tavaliselt harvadel juhtudel väga raske nakkuse korral, eriti sepsis (vere infektsioon) inimese immuunpuudulikkuse taustal.

Rakenduse funktsioonid

Üldiselt on peaaegu kõik tsefalosporiinirühma esindajad hästi talutavad, on mitmeid peamisi kõrvaltoimeid ja nende kasutamise tunnuseid, mis hõlmavad:

  • Allergilised reaktsioonid on kõige sagedasemad kõrvaltoimed (10% kõigist tsefalosporiinide juhtudest), mida iseloomustavad erinevad ilmingud (lööve, naha sügelus, urtikaaria, anafülaktiline šokk). Kuna need antibiootikumid sisaldavad β-laktaamitsüklit, võivad tekkida allergilised ristreaktsioonid penitsilliinidega. Kui inimesel oli allergia penitsilliinide ja nende analoogide suhtes, siis 90% juhtudest areneb see tsefalosporiinideks.
  • Suukaudne kandidoos - võib areneda koos tsefalosporiinide pikaajalise kasutamisega, arvestamata ratsionaalse antibiootikumravi põhimõtteid, samas kui aktiveeritakse tinglikult patogeensed seenmikroflora, mida esindab perekonna Candida pärmseente seened.
  • Ärge kasutage selle rühma ravimeid raske neeru- või maksapuudulikkusega inimestele, kuna need metaboliseeruvad ja erituvad nendesse elunditesse.
  • Kasutamine on lubatud rasedatele ja väikestele lastele, kuid ainult rangete meditsiiniliste näidustuste alusel.
  • Selle rühma antibiootikumide kasutamise ajal peaksid eakad annust korrigeerima, kuna nende kõrvaldamise protsess on vähenenud.
  • Tsefalosporiinid tungivad rinnapiima, mida tuleks kaaluda, kui neid kasutatakse imetavatel naistel.
  • Tsefalosporiinide kombineeritud kasutamisel antikoagulantrühma ravimitega (vere hüübimise vähendamine) on erinevates kohtades suur verejooksu oht.
  • Kombineeritud kasutamine aminoglükosiididega suurendab oluliselt neerude koormust.
  • Tsefalosporiinide ja alkoholi samaaegne vastuvõtt ei ole soovitatav.

Neid omadusi võetakse enne selle rühma antibiootikumide kasutamist kindlasti arvesse.

Selle rühma antibiootikumide madala toksilisuse ja kõrge efektiivsuse tõttu on nad leidnud laialdast kasutamist mitmesugustes meditsiinivaldkondades, sealhulgas sünnitusabi, pediaatrias, günekoloogias, kirurgias ja nakkushaigustes.

Kõik tsefalosporiinid on esitatud suukaudsete (tablettide, siirupi) ja parenteraalse (intramuskulaarse või intravenoosse manustamise lahuse) kujul.

3. põlvkonna tsefalosporiinid: ravimite nimekiri rühmade kaupa

Antibakteriaalsed ravimid toimemehhanismile ja toimeainele jagunevad mitmeks rühmaks. Üks neist on tsefalosporiinid, mis liigitatakse põlvkonna järgi: esimesest viiendale. Kolmandat iseloomustab suurem efektiivsus gramnegatiivsete bakterite, sealhulgas streptokokkide, gonokokkide, Pseudomonas bacilluse jne suhtes. Sellesse põlvkonda kuuluvad nii sise- kui parenteraalseks kasutamiseks mõeldud tsefalosporiinid. Keemilised, nad on sarnased penitsilliinidega ja võivad asendada nende antibiootikumidega allergiat.

Tsefalosporiinide klassifitseerimine

See kontseptsioon kirjeldab poolsünteetiliste beetalaktaamantibiootikumide rühma, mis on toodetud "tsefalosporiin C" -st. Seda toodab Cephalosporium Acremonium seened. Nad eritavad erilist ainet, mis pärsib erinevate gramnegatiivsete ja grampositiivsete bakterite kasvu ja paljunemist. Tsefalosporiinide molekuli sees on ühine tuum, mis koosneb bitsüklilistest ühenditest dihüdrotiasiini ja beeta-laktaamrõngaste kujul. Kõik laste ja täiskasvanute tsefalosporiinid jagunevad 5 põlvkonnale, sõltuvalt avastamise kuupäevast ja antimikroobse toime spektrist:

  • Esimene. Kõige tavalisem tsefalosporiini parenteraalne vorm selles rühmas on tsefasoliin, suukaudne - tsefalexiin. Kasutatakse naha ja pehmete kudede põletikulistes protsessides, sagedamini postoperatiivsete tüsistuste ennetamiseks.
  • Teine. Nende hulka kuuluvad ravimid Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Võrreldes tsefalosporiinide 1 põlvkonnaga on aktiivsus suurenenud grampositiivsete bakterite suhtes. Tõhus koos kopsupõletikuga koos makroliididega.
  • Kolmandaks. Selles põlvkonnas vabanevad antibiootikumid Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Näita kõrge efektiivsusega gramnegatiivsete bakterite põhjustatud haigusi. Kasutatakse alumiste hingamisteede, soolte, sapiteede põletiku, bakteriaalse meningiidi, gonorröa nakkuste korral.
  • Neljandaks. Selle põlvkonna esindajad on antibiootikumid Cefepim, Zefpirim. Võib mõjutada enterobaktereid, mis on resistentsed esimese põlvkonna tsefalosporiinide suhtes.
  • Viies. Omavad 4 põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumide aktiivsust. Mõjutab penitsilliinide ja aminoglükosiidide suhtes resistentset taimestikku. Ceftobiprol ja Seefter on selles antibiootikumide rühmas efektiivsed.

Selliste antibiootikumide bakteritsiidne toime tuleneb peptiidoglükaani sünteesi inhibeerimisest (inhibeerimisest), mis on bakterite peamine sein. Tsefalosporiinide ühised tunnused on järgmised:

  • hea tolerantsus minimaalsete kõrvaltoimete tõttu võrreldes teiste antibiootikumidega;
  • kõrge sünergism aminoglükosiididega (koos nendega on neil suurem mõju kui individuaalselt);
  • teiste beeta-laktaamravimitega rist-allergilise reaktsiooni ilming;
  • minimaalne mõju soole mikrofloorale (bifidobakteritel ja laktobatsillidel).

3. põlvkonna tsefalosporiinid

Sellel tsefalosporiinide rühmal on erinevalt eelmistest kahest põlvkonnast laiem spektriline toime. Teine omadus on pikem poolväärtusaeg, nii et ravimit tohib võtta ainult üks kord päevas. Eelised hõlmavad III põlvkonna tsefalosporiinide võimet ületada vere-aju barjääri. Seetõttu on nad efektiivsed närvisüsteemi bakteriaalsetes ja põletikulistes kahjustustes. Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide kasutamise näidustuste loetelu sisaldab järgmisi haigusi:

  • bakteriaalne meningiit;
  • soolestiku infektsioonid;
  • gonorröa;
  • tsüstiit, püelonefriit, püeliit;
  • bronhiit, kopsupõletik ja muud alumiste hingamisteede infektsioonid;
  • sapiteede põletik;
  • shygillosis;
  • kõhutüüf;
  • koolera;
  • otiit.

3. põlvkonna tsefalosporiinid tablettides

Antibiootikumide suukaudsed vormid on mugavad ja neid saab kasutada bakteriaalse etioloogia kompleksseks raviks kodus. Tsefalosporiinide sisenemist on sageli ette nähtud järkjärgulise raviga. Sellisel juhul manustatakse antibiootikume esmalt parenteraalselt ja kantakse seejärel neelatud vormidesse. Seega on suukaudsed tsefalosporiinid tablettides esindatud järgmiste ravimitega:

Farmakoloogiline rühm - tsefalosporiinid

Alarühma ettevalmistused on välistatud. Luba

Kirjeldus

Tsefalosporiinid - antibiootikumid, mille keemiline struktuur on 7-aminokefalosporiinhape. Tsefalosporiinide põhiomadused on laia toimespektriga, kõrge bakteritsiidse toimega, suhteliselt suur resistentsus beeta-laktamaasidega võrreldes penitsilliinidega.

I, II, III ja IV põlvkonna tsefalosporiinid eristuvad antimikroobse aktiivsuse ja beeta-laktamaasi suhtes tundlikkuse spektri poolest. Esimese põlvkonna tsefalosporiinid (kitsas spekter) hõlmavad tsefasoliini, tsefalotiini, kefalexiini jne; II põlvkonna tsefalosporiinid (nad toimivad gram-positiivsetel ja mõnedel gramnegatiivsetel bakteritel) - tsefuroksiim, tsefotiam, tsefakloor jne; III põlvkonna tsefalosporiinid (lai valik) - tsefiksiim, tsefotaksiim, tseftriaksoon, tseftasidiim, tsefoperasoon, tseftibuteen jne; Põlvkond IV - tsefepiim, tsefpirim.

Kõigil tsefalosporiinidel on kõrge kemoterapeutiline aktiivsus. Esimese põlvkonna tsefalosporiinide peamiseks tunnuseks on nende kõrge antistafülokoktiivne toime, sealhulgas penitsilliinit moodustavate (beeta-laktamaasi moodustavate) bensüülpenitsilliini suhtes resistentsete tüvede vastu igasuguste streptokokkide puhul (välja arvatud enterokokid), gonokokid. II põlvkonna tsefalosporiinidel on samuti kõrge antistafülokoktiivne toime, sealhulgas penitsilliiniresistentsete tüvede suhtes. Nad on väga aktiivsed Escherichia, Klebsiella, Proteuse vastu. III põlvkonna tsefalosporiinidel on laiem toimespekter kui I ja II põlvkonna tsefalosporiinidel ja suurem aktiivsus gram-negatiivsete bakterite vastu. IV põlvkonna tsefalosporiinidel on erilised erinevused. Nagu II ja III põlvkonna tsefalosporiinid, on nad resistentsed ka gramnegatiivsete bakterite beeta-laktamaaside plasmiidide suhtes, kuid lisaks on nad resistentsed kromosomaalsete beeta-laktamaaside suhtes ja erinevalt teistest tsefalosporiinidest on nad väga aktiivsed kõikide anaeroobsete bakterite ja bakteroidide suhtes. Mis puudutab grampositiivseid mikroorganisme, siis nad on mõnevõrra vähem aktiivsed kui esimese põlvkonna tsefalosporiinid ja nad ei ületa kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide toimet gramnegatiivsetele mikroorganismidele, kuid nad on resistentsed beeta-laktamaaside suhtes ja väga tõhusad anaeroobide vastu.

Tsefalosporiinidel on bakteritsiidsed omadused ja nad põhjustavad rakkude lüüsi. Selle toime mehhanism on seotud jagavate bakterite rakumembraanide kahjustumisega selle ensüümide spetsiifilise inhibeerimise tõttu.

On loodud mitmeid kombineeritud ravimeid, mis sisaldavad penitsilliine ja tsefalosporiine kombinatsioonis beeta-laktamaasi inhibiitoritega (klavulaanhape, sulbaktaam, tazobaktaam).

Tsefalosporiini antibiootikumid: näidustused ja vastunäidustused

Tsefalosporiini antibiootikumid on ravimid, mille keemiline struktuur on 7-ACC. Tsefalosporiini antibiootikumide hulka kuuluvad viie põlvkonna ravimid, neid ravimeid manustatakse kehasse enteraalselt või parenteraalselt. Selle materjali lugemise abil saate lugeda selliste ravimite kirjeldust ja põhiomadusi, samuti nende kasutamise näidustusi ja vastunäidustusi.

Antibiootikumid mitmete esimese põlvkonna tsefalosporiinidest

Esimese põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumide loend sisaldab muuhulgas ka tsefasoliini ja tsefalexiini.

Cefazolin.

Farmakoloogiline toime: laia spektriga antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime, on aktiivne stafülokokkide, streptokokkide, Salmonella, Shigella, Klebsieli, E. coli vastu, ei ole efektiivne Mycobacterium tuberculosis, Protea vastu.

Näidustused: hingamisteede infektsioonid, vaagnapiirkonnad, kuseteede ja sapiteede, naha ja pehmete luude ja liigeste, perikardiit, sepsis, peritoniit, osteomüeliit, mastiit, haavade ja operatsioonijärgsete infektsioonide, süüfilise, gonorröa.

Vastunäidustused: individuaalne talumatus tsefalosporiinide ja teiste β-laktaamantibiootikumide suhtes, rasedus, imetamine, lapsed kuni 1 kuu. See tsefalosporiinantibiootikum on ette nähtud ettevaatusega neeru- ja maksapuudulikkuse korral.

Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, krambid, düspeptilised sümptomid koos pikaajalise kasutamisega - düsbioos, superinfektsioon, kandidoos.

Manustamisviis: täiskasvanud lihasesiseselt - 1 g 2 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 6 g 3-4 annuses. Lastele, 20–50 mg / kg kehakaalu kohta päevas 3-4 annuses, raskete infektsioonide korral kuni 100 mg / kg kehakaalu kohta päevas.

Ravimit lahjendatakse süsteveega: 2 ml 500 mg tsefasoliini kohta, 4 ml 1 g kohta. Ravi kestus on 7-10 päeva.

Toote vorm: pulber 500 mg ja 1 g süstelahuse valmistamiseks.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Cephalexin.

Farmakoloogiline toime: laia toimespektriga antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime, on aktiivne stafülokokkide, streptokokkide, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsieli, Proteuse vastu, ei oma terapeutilist toimet haiguste poolt, mida põhjustab Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.

Näidustused: hingamisteede, kuseteede, naha ja pehmete kudede, luude ja liigeste infektsioonid.

Vastunäidustused: individuaalne talumatus tsefalosporiinide ja teiste β-laktaamantibiootikumide suhtes, ettevaatusega ette nähtud neerupuudulikkuse, raseduse, imetamise ja kuni 6 kuu vanuste laste puhul.

Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, iiveldus, suukuivus, kõhulahtisus, kandidoos. Samuti, kui seda antibiootikumi kasutatakse mitmetest tsefalosporiinidest, peavalu, krambid, liigesevalu on võimalik.

Kasutusviis: pool tundi enne sööki täiskasvanutele ja üle 10-aastastele lastele - 250-500 mg 4 korda päevas. Kõrgeim ööpäevane annus on 4 g alla 10-aastastele lastele, 25–100 mg / kg kehakaalu kohta päevas, jagatuna neljaks annuseks.

Toote vorm: 250 ja 500 mg preparaat, pulber, mis sisaldab 250 mg tsefalexiini sisaldavat suspensiooni 5 ml-s.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Järgnevas peatükis on loetletud teise põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumide rühma kuuluvate ravimite nimed ja nende kirjeldus.

Teise põlvkonna tsefalosporiinirühma antibiootikumid: nimed ja kirjeldus

Teise põlvkonna tsefalosporiinantibiootikumid hõlmavad tsefuroksiimi ja tsefakloori.

Tsefuroksiim.

Farmakoloogiline toime: laia spektriga antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime, on aktiivne stafülokokkide, streptokokkide, enterokokkide, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella vastu.

Näidustused: hingamisteede, ENT organite, kuseteede, naha ja pehmete kudede, sapiteede, liigeste, seedetrakti, haavade ja põletusinfektsioonide, peritoniidi, osteomüeliidi, meningiidi, gonorröa nakkused.

Vastunäidustused: individuaalne talumatus tsefalosporiini ja teiste β-laktaamantibiootikumide, haavandilise koliidi, maohaavandite anamneesis, raseduse ja imetamise ajal.

Kõrvaltoimed: düspeptilised sümptomid, peavalu, uimasus, düsbakterioos, kandidoos, allergilised haigused, valu ja infiltratsioon süstekohas.

Manustamisviis: intramuskulaarne või intravenoosselt täiskasvanutele - 750–1500 mg 3-4 korda päevas, lapsed - 30 100 mg / kg kehakaalu kohta päevas 3-4 annuses, vastsündinutel ja kuni 3-kuulistel lastel - 30 mg / kg kehakaalu kohta päevas 2-3 annuses.

Täiskasvanutel pärast toitu - 150 - 500 mg 2 korda päevas, lastele - 125-250 mg 2 korda päevas. Selle tsefalosporiinantibiootikumiga ravi kestab 5… 10 päeva või rohkem.

Toote vorm: pulber 250, 750,1500 mg, 125 ja 250 mg tablettide süstelahuse valmistamiseks, pulber suspensiooni valmistamiseks, mille toimeaine sisaldus on 125 mg 5 ml-s.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Cefaclor

Farmakoloogiline toime: laia toimespektriga antibiootikumil on bakteritsiidne toime, mis on aktiivne stafülokokkide, streptokokkide, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokokkide vastu.

Näidustused: hingamisteede, naha ja pehmete kudede, kuseteede, luude ja liigeste infektsioonid, gonorröa, sepsis. Samuti on see ravim tsefalosporiini antibiootikumide loetelus ette nähtud operatsioonijärgsete tüsistuste jaoks.

Vastunäidustused: hemorraagiline sündroom, individuaalne talumatus tsefalosporiinide ja teiste penitsilliinide suhtes.

Kõrvaltoimed: düspeptilised sümptomid, allergilised reaktsioonid, hemolüütiline aneemia, peavalu, toksiline hepatiit, pseudomembranoosne koliit.

Manustamisviis: täiskasvanutele suukaudselt - 750 mg päevas 3 jagatud annusena lastele - 20 mg / kg kehakaalu kohta päevas 3 annusena. Ravi kestus on 7-10 päeva.

Vormi vabanemine: 0,25 ja 0,5 g kapslid, pulber suspensioonide valmistamiseks koos toimeaine sisaldusega 250 ja 125 mg 5 ml-s.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Kefalosporiinid imenduvad seedetraktis hästi, seega manustatakse neid sageli suukaudselt. Tsefalosporiini antibiootikume toodetakse lastele pulbrite kujul meeldiva maitse ja aroomiga suspensioonide valmistamiseks.

Seejärel saate teada, millised antibiootikumid on kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid.

Kolmanda põlvkonna kefalosporiini antibiootikumid

Tsefalosporiini rühma antibiootikumide loetelu sisaldab ka tsefotaksiimi ja tseftriaksooni.

Tsefotaksiim.

Farmakoloogiline toime: laia toimespektriga antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime, on aktiivne stafülokokkide, streptokokkide, enterokokkide, Proteuse, Salmonella, Shigella, clostridium, Escherichia coli tüvede vastu.

Näidustused: tõsised hingamisteede infektsioonid, ENT organid, nahk ja pehmed kuded, luud ja liigesed, peritoniit, urogenitaalsüsteemi infektsioonid, tüsistusteta gonorröa, operatsioonijärgsete tüsistuste ennetamine.

Vastunäidustused: individuaalne talumatus tsefalosporiinide ja teiste penitsilliinide, raseduse, enterokoliidi, verejooksu anamneesis.

Kõrvaltoimed: düspeptilised sümptomid, pseudomembranoosne koliit, verejooks, peavalu, allergilised reaktsioonid, düsbakterioos, superinfektsioon, kandidoos. Samuti kasutatakse selle antibiootikumi kasutamisel tsefalosporiini seeria ravimite nimekirjas sisalduvat valu ja induktsiooni süstekohas.

Manustamisviis: intramuskulaarne ja intravenoosselt täiskasvanutele - 1-2 g iga 8-12 tunni järel, lastele kuni 1 nädal nädalas intravenoosselt - 50-100 mg / kg kehakaalu kohta päevas kahes annuses, lastele 1-4 nädalat - 75-150 mg / kg kehakaalu intravenoosselt 3 annusena, lastele kehakaaluga kuni 50 kg, 50–100 mg / kg 3… 4 annusena. Kuni 2,5-aastastele lastele on näidatud ainult intravenoosseid süste.

Ravim lahjendatakse enne manustamist, lisades intramuskulaarse manustamise korral viaali 1% vesilahus 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml. Intravenoosseks manustamiseks lahjendatakse ravim 4 ml süstevees.

Sisestage aeglaselt 3-5 minuti jooksul. Tilgutamiseks lahjendatakse ravimit 100 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses või 5% glükoosilahuses, süstides 50-60 minutit.

Vormi vabanemine: pulber 0,5 ja 1 g süstelahuse valmistamiseks.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Tseftriaksoon.

Farmakoloogiline toime: laia toimespektriga antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime, on aktiivne stafülokokkide, streptokokkide, enterobakterite, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, kolera vibratsiooni, Clostridium, treponema vastu.

Näidustused: peritoniit, sepsis, kõhuorganismide infektsioonid, hingamisteede, sapiteede, kuseteede, luude ja liigeste, naha ja pehmete kudede, haavainfektsioonide, seedetrakti.

Vastunäidustused: individuaalne talumatus tsefalosporiinide ja teiste penitsilliinide suhtes, raseduse I trimester, imetamine.

Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, peavalu, peapööritus, düspeptilised sümptomid, kandidoos, superinfektsioon, valu ja kõvastumine süstekohas.

Manustamisviis: täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele - 1-2 g üks kord päevas sügavalt intramuskulaarselt või aeglaselt intravenoosselt - saate annust suurendada maksimaalselt 4 g-ni ööpäevas kahes annuses. Lapsed kuni 2 nädalat - 25-50 mg / kg kehakaalu kohta päevas, 2 nädalast 12 aastani - 20-80 mg / kg kehakaalu kohta päevas.

Intramuskulaarseks manustamiseks lahjendatakse viaali sisu 1% lidokaiini lahusega - 3,5 ml 1 g preparaadi kohta. Intravenoosseks manustamiseks lahjendatakse viaali sisu 10 ml süstevees intravenoosse infusiooniga, 2 g preparaati lahjendatakse 40 ml 5% või 10% glükoosilahuses või 0,9% naatriumkloriidi lahuses.

Intravenoosne süstimine toimub aeglaselt 3-4 minuti jooksul, tilgutades - 30 minuti jooksul.

Vormide vabanemine: pulber süstimiseks 0,5; 1 ja 2

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Hiljuti väljatöötatud viienda põlvkonna tsefalosporiinid. Need on antibiootikumid, mis tekivad uute antibiootikumide suhtes, mis on resistentsed teiste praegu kasutatavate antibakteriaalsete ravimite suhtes. Viienda põlvkonna tsefalosporiinid ei ole masstoodanguna ja neid ei müüda apteegi ahelas.

Artikli viimases osas esitatakse tsefalosporiinide rühma antibiootikumide nimed ja nende lühikirjeldus.

Neljanda põlvkonna tsefalosporiinide rühma antibiootikumid: nimed ja omadused

Neljanda põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumide sarja esindavad sellised ravimid nagu Cefepine ja Cefpyr.

Cefepime

Farmakoloogiline toime: laia toimespektriga antibiootikumil on bakteritsiidne toime, toimib stafülokokkide, streptokokkide, enterokokkide, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, morganella, teiste aminoglükosiidide suhtes resistentsete bakterite ja tsefalosporiini antibiootikumide vastu III.

Näidustused: alumiste hingamisteede, kuseteede, sapiteede, naha ja pehmete kudede infektsioonid, günekoloogilised infektsioonid, peritoniit, bakteriaalne meningiit lastel.

Vastunäidustused: individuaalne talumatus β-laktaamantibiootikumide suhtes, ettevaatusega - raseduse ja imetamise ajal.

Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, düspeptilised sümptomid (iiveldus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhuvalu), valu rinnus, pearinglus, higistamine, pseudomembranoosne koliit.

Kuidas kasutada: aeglaselt intravenoosselt või sügavalt intramuskulaarselt. Täiskasvanud võtavad intravenoosselt või intramuskulaarselt kergete ja mõõdukate infektsioonide korral 0,5–1 g 2 korda päevas ja raskete infektsioonide korral 2 g 3 korda päevas intravenoosselt. Lapsed kehakaaluga kuni 40 kg - 50 mg / kg kehakaalu kohta 2 korda päevas. Ravi kestus on 7-10 päeva või rohkem.

See tsefalosporiinipreparaatide nimekirja kantud antibiootikum lahustatakse intravenoosseks manustamiseks 5 või 10 ml süstevees või 5% glükoosilahuses või 0,9% naatriumkloriidi lahuses. Sisestage aeglaselt 3-5 minuti jooksul.

Intramuskulaarseks süstimiseks lahustatakse 500 mg ravimit 1,3 ml ja 1 g 2,4 ml süstevees või 0,9% naatriumkloriidi lahuses või 1% lidokaiini lahuses.

Vormi vabanemine: pulber 0,5 ja 1 g süstelahuse valmistamiseks.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Ülevaade antibiootikumide rühma tsefalosporiinidest koos ravimite nimedega

Üheks kõige levinumaks antibakteriaalsete ravimite klassiks on tsefalosporiinid. Nende toimemehhanismid on nad rakuseina sünteesi inhibiitorid ja neil on tugev bakteritsiidne toime. Koos penitsilliinide, karbapeneemide ja monobaktaamidega moodustavad nad beeta-laktaamantibiootikumide rühma.

Suurte toimete, suure aktiivsuse, madala toksilisuse ja hea patsienditolerantsuse tõttu on need ravimid statsionaarsete patsientide raviks sageli retseptiravis ning moodustavad umbes 85% antibakteriaalsete ainete kogumahust.

Tsefalosporiinantibiootikumide klassifikatsioon ja nimetused

Mugavuse eesmärgil ravimite nimekirja esitab viis põlvkondade rühma.

Esimene põlvkond

Parenteraalne või intramuskulaarne (edasi / m):

  • Tsefasoliin (kefasool, tsefasoliinnaatriumsool, tsefametsiin, lüsoliin, Orizoliin, natsef, Totaf).

Suuline, s.t. vormid suukaudseks kasutamiseks, tableteeritud või suspensioonide kujul (edasine trans-):

  • Tsefalexiin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
  • Tsefadroksiil (Biodroxyl, Durocef)

Teine

  • Tsefuroksiim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, tsefuroksiimnaatrium).
  • Tsefoksitiin (tsefoksitiinnaatrium, Anaerotsef, mefoksiin).
  • Tsefotetaan (tsefotetaan).

Kolmandaks

  • Tsefotaksiim.
  • Tseftriaksoon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidim (Fortum, asepresident, Kefadim, Ceftazidim).
  • Cefoperasoon / sulbaktaam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

Neljandaks

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Viies. Anti mrsa

  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Tseftaroliin (Zinforo).

Flora tundlikkuse aste

Alltoodud tabelis on näidatud kefalospaside efektiivsus. seoses teadaolevate bakteritega - (mikroorganismide resistentsus ravimi toimega) kuni ++++ (maksimaalne toime).

* Tsefalosporiinirühma antibiootikumid, nimed (anaeroobse aktiivsusega): Mefoksiin, Anaerotsef, Cefotetan + kõik kolmanda, neljanda ja viienda põlvkonna esindajad.

Avamise ajaloo- ja vastuvõtumehhanism

1945. aastal eraldas Itaalia professor Giuseppe Brotsu reovee isepuhastusvõimet uurides seene tüve, mis on võimeline tootma aineid, mis pärsivad grampositiivse ja gramnegatiivse taimestiku kasvu ja paljunemist. Edasiste uuringute käigus testiti Cephalosporium acremonium'i kultuuri patsientidel, kellel oli raskekujulisi kõhutüüfuse vorme, mis tõi kaasa haiguse kiire positiivse dünaamika ja patsientide kiire taastumise.

Esimene tsefalosporiinantibiootikum, cephalotin, loodi 1964. aastal Eli Lilly Ameerika ravimikampaaniaga.

Kefalosporiin C, mis on vormi seente loomulik tootja ja 7-aminokefalosporaanhappe allikas, oli allikaks saada. Meditsiinipraktikas kasutatakse poolsünteetilisi antibiootikume, mis saadakse atsüülimisega 7-ACC aminorühmas.

1971. aastal sünteesiti tsefasoliin, mis sai peamiseks antibakteriaalseks ravimiks kogu kümnendi jooksul.

Teise põlvkonna esimene ravim ja esivanem, mis saadi 1977. aastal, oli tsefuroksiim. Kõige sagedamini kasutatav antibiootikum meditsiinipraktikas, tseftriaksoon, loodi 1982. aastal ning seda ei kasutata seni.

Vaatamata struktuuri sarnasusele penitsilliinidega, mis määrab sarnase antibakteriaalse toime mehhanismi ja rist-allergiate olemasolu, on tsefalosporiinidel väga suur mõju patogeensele taimestikule, kõrge resistentsus beeta-laktamaasi suhtes (bakteriaalsed ensüümid, mis hävitavad antimikroobse aine struktuuri beetalaktaamitsükliga).

Nende ensüümide süntees põhjustab mikroorganismide loomulikku resistentsust penitsilliinidele ja tsefalosporiinidele.

Tsefalosporiinide üldised omadused ja farmakokineetika

Kõik selle klassi ravimid on erinevad:

  • bakteritsiidne toime patogeenidele;
  • kergesti talutav ja kõrvaltoimete suhteliselt väike esinemissagedus võrreldes teiste antimikroobikumidega;
  • teiste beeta-laktaamidega rist-allergiliste reaktsioonide olemasolu;
  • kõrge sünergism aminoglükosiididega;
  • soole mikrofloora minimaalne katkestamine.

Tsefalosporiinide eeliseks võib olla ka hea biosaadavus. Tsefalosporiini antibiootikumid tablettides omavad seedetraktis kõrget seedetrakti. Ravimite imendumine suureneb söömise ajal või kohe pärast sööki (välja arvatud Cefaclor). Parenteraalsed tsefalosporiinid on efektiivsed nii IV kui ka IM puhul. Neil on kõrge jaotusindeks kudedes ja siseorganites. Ravimi maksimaalsed kontsentratsioonid tekivad kopsude, neerude ja maksa struktuuris.

Kõrge ravimi sisaldus sapis annab tseftriaksooni ja tsefoperasooni. Kahekordse ekskretsiooni (maksa ja neerude) olemasolu võimaldab neid efektiivselt kasutada ägeda või kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel.

Tsefotaksiim, tsefepiim, tseftasidiim ja tseftriaksoon suudavad tungida vere-aju barjääri, tekitades tserebrospinaalvedelikus kliiniliselt olulisi tasemeid ja neid määratakse aju membraanide põletikuks.

Patogeeni resistentsus antibiootikumravi suhtes

Bakteritsiidse toimemehhanismiga ravimid on maksimaalselt aktiivsed organismide vastu, mis on kasvu ja paljunemise faasides. Kuna mikroobse organismi seina moodustab kõrge polümeeri peptiidoglükaan, toimivad nad oma monomeeride sünteesi tasemel ja häirivad polüpeptiidi sildade sünteesi. Kuid patogeeni bioloogilise spetsiifilisuse tõttu võivad erinevate liikide ja klasside vahel esineda erinevad uued struktuurid ja toimimisviisid.

Mükoplasma ja algloomad ei sisalda koorikut ning mõned seente liigid sisaldavad kitiini seina. Selle spetsiifilise struktuuri tõttu ei ole loetletud patogeenide rühmad beeta-laktaamide toime suhtes tundlikud.

Tegelike viiruste resistentsus antimikroobsetele ainetele on põhjustatud molekulaarse sihtmärgi (seina, membraani) puudumisest nende toime jaoks.

Resistentsus kemoterapeutikumide suhtes

Loodusliku liigi morfofüsioloogiliste omaduste tõttu võib resistentsuse omandada.

Tolerantsuse kujunemise kõige olulisem põhjus on irratsionaalne antibiootikumiravi.

Kaootiline, põhjendamatu ravimite omistamine, sagedane tühistamine teise ravimile üleminekuga, ühe ravimi kasutamine lühiajaliselt, ettenähtud annuste katkestamine ja vähendamine, samuti antibiootikumi enneaegne tühistamine - põhjustavad mutatsioone ja resistentsete tüvede tekkimist, mis ei reageeri klassikalistele mustritele ravi.

Kliinilised uuringud on näidanud, et pika ajaintervallid antibiootikumi määramise vahel taastavad täielikult bakterite tundlikkuse selle mõju suhtes.

Omandatud sallivuse olemus

Mutatsiooni valik

  • Kiire resistentsus, streptomütsiini tüüp. See on välja töötatud makroliidide, rifampitsiini, nalidikshappega.
  • Aeglane, penitsilliini tüüpi. Spetsiifiline tsefalosporiinide, penitsilliinide, tetratsükliinide, sulfoonamiidide, aminoglükosiidide suhtes.

Edastamise mehhanism

Bakterid toodavad ensüüme, mis inaktiveerivad kemoterapeutilisi ravimeid. Mikroorganismide süntees, beeta-laktamaas hävitab ravimi struktuuri, põhjustades resistentsust penitsilliinide (sagedamini) ja tsefalosporiinide suhtes (harvemini).

Resistentsus ja mikroorganismid

Kõige sagedamini on vastupanu iseloomulik:

  • stafülo ja enterokokkid;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • shigella;
  • pseudomonadid.

Rakenduse funktsioonid

Esimene põlvkond

Praegu kasutatakse kirurgilises praktikas operatiivsete ja postoperatiivsete tüsistuste ennetamiseks. Seda kasutatakse naha ja pehmete kudede põletikulistes protsessides.

Ei ole efektiivne kuseteede ja ülemiste hingamisteede kahjustuste korral. Kasutatakse streptokokk-mandilliofarüngiidi ravis. Neil on hea biosaadavus, kuid need ei tekita kõrgeid ja kliiniliselt olulisi kontsentratsioone veres ja siseorganites.

Teine

Efektiivselt patsientidel, kellel ei ole haiglaravi, hästi kombineerituna makroliididega. Nad on hea alternatiiv inhibeerivatele penitsilliinidele.

Tsefuroksiim

  1. Soovitatav keskkõrvapõletiku ja ägeda sinusiidi raviks.
  2. Ei kasutata närvisüsteemi ja meningese kahjustuste korral.
  3. Seda kasutatakse enne operatsiooni toimuva antibiootilise profülaktika ja kirurgilise sekkumise ravimi katmiseks.
  4. See on määratud naha ja pehmete kudede kergetele põletikulistele haigustele.
  5. Hõlmab kuseteede infektsioonide kompleksset ravi.

Sageli kasutatakse järk-järgulist ravi parenteraalselt määratud tsefuroksiimnaatriumiga, millele järgneb tsefuroksiim-aksetiili suukaudne manustamine.

Cefaclor

Ei ole määratud akuutseks keskkõrvapõletikuks, kuna vedelikukeskkonnas on väikesed kontsentratsioonid. kõrva. Efektiivne luude ja liigeste nakkuslike ja põletikuliste protsesside raviks.

3. põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumid

Kasutatakse bakteriaalse meningiidi, gonorröa, alumiste hingamisteede nakkushaiguste, soolteinfektsioonide ja sapiteede põletiku korral.

Noh ületab aju-aju barjääri, seda saab kasutada närvisüsteemi põletikuliste, bakteriaalsete kahjustuste korral.

Tseftriaksoon ja tsefoperasoon

Need on valitud ravimid neerupuudulikkusega patsientide raviks. Eraldatud neerude ja maksa kaudu. Annuse muutmine ja kohandamine on vajalik ainult neeru- ja maksapuudulikkuse kombineerimisel.

Tsefoperasoon praktiliselt ei võta veri-aju barjääri üle, mistõttu seda ei kasutata meningiidi ajal.

Cefoperazone / Sulbactam

On ainuke inhibiitor tsefalosporiin.

Koosneb tsefoperasooni ja beetalaktamaasi inhibiitori sulbaktaami kombinatsioonist.

Anaeroobsete protsesside korral saab seda määrata vaagnapiirkonna ja kõhuõõne põletikuliste haiguste ühekomponendiliseks raviks. Samuti kasutatakse seda aktiivselt raskekujulistes haiglate infektsioonides, sõltumata lokaliseerimisest.

Kefalosporiinide antibiootikumid sobivad hästi metronidasooliga, et ravida kõhuõõne ja vaagna infektsioone. Kas rasked, keerulised infektsioonid on valitud? kuseteed. Kasutatakse sepsise, luukoe, naha ja nahaaluse rasva nakkushaiguste korral.

Määratud neutropeenilise palavikuga.

Viienda põlvkonna ravimid

Hõlmab kogu 4. aktiivsuse spektri ja toimib penitsilliiniresistentsele taimestikule ja MRSA-le.

  • alla 18-aastased;
  • patsientidel, kellel on krambid krambihoogudel, epilepsia ja neerupuudulikkusega.

Ceftobiprol (Zeftera) on diabeetiliste jalainfektsioonide kõige tõhusam ravi.

Rühma peamiste esindajate annustamine ja kasutamise sagedus

Parenteraalne manustamine

Kasutatakse sisse / sisse ja sisse / sisse sisse.

Millised antibiootikumid on suukaudseks kasutamiseks mõeldud tsefalosporiinid?

Kõrvaltoimed ja ravimikombinatsioonid

  1. Antatsiidide määramine vähendab oluliselt antibiootikumiravi efektiivsust.
  2. Tsefalosporiine ei soovitata kombineerida antikoagulantide ja trombotsüütide vastaste ainetega, trombolüütikumidega - see suurendab soole verejooksu riski.
  3. Nefrotoksilise toime riski tõttu ei ole kombineeritud silmus diureetikumidega.
  4. Tsefoperasoonil on alkoholi tarbimisel suur disulfiramitaolise toime oht. See säilib kuni mitme päeva jooksul pärast ravimi täielikku äravõtmist. Võib põhjustada hüpoprotrombineemiat.

Reeglina on need patsiendid hästi talutavad, kuid tuleb arvestada penitsilliinidega esinevate rist-allergiliste reaktsioonide kõrge esinemissagedusega.

Kõige tavalisemad düspeptilised häired, harva - pseudomembranoosne koliit.

Võimalik: soole düsbioos, suuõõne kandidoos ja vagina, maksa transaminaaside mööduv suurenemine, hematoloogilised reaktsioonid (hüpoprotrombineemia, eosinofiilia, leuko- ja neutropeenia).

Sissejuhatusega võib Zeftera tekkida flebiit, maitse perversioon, allergiliste reaktsioonide esinemine: angioödeem, anafülaktiline šokk, bronhospastilised reaktsioonid, seerumi haiguse teke, multiformne erüteem.

Harva võib esineda hemolüütiline aneemia.

Tseftriaksooni ei manustata vastsündinutele tänu suurele riskile tuuma kollatõbi tekkeks (bilirubiini nihkumise tõttu koos plasmalbumiiniga) ja see ei ole näidustatud sapiteede infektsioonidega patsientidele.

Erinevad vanuserühmad

Tsefalosporiinid 1-4 põlvkonda, mida kasutatakse raseduse ajal naiste raviks, ilma piiranguteta ja teratogeenset toimet ohustades.

Viies on määratud juhtudel, kui ema positiivne mõju on suurem kui võimalik risk sündimata lapsele. Vähene tungib rinnapiima, kuid imetamise ajal võib nimetada lapse suu limaskestade ja soolte düsbakterioosi. Samuti ei ole soovitatav kasutada viiendat põlvkonda, Cefixime, Ceftibuten.
Vastsündinutel soovitatakse suuremat annust neerude eritumise tõttu. Oluline on meeles pidada, et Cefipim on lubatud ainult kahest kuust ja Cefiximest kuus kuud.
Eakad patsiendid tuleb kohandada neerufunktsiooni ja vere biokeemilise analüüsi tulemuste põhjal. See on tingitud vanuse hilinemisest tsefalosporiinide eritumisel.

Maksapatoloogia korral on vaja vähendada kasutatavaid annuseid ja jälgida maksa teste (ALAT, ASAT, tümooli test, üldine, otsene ja kaudne bilirubiin).

Artikkel on valmistatud nakkushaiguste arsti poolt
Chernenko A.L.

Meie saidil saate tutvuda enamiku antibiootikumirühmadega, nende ravimite täielike loeteludega, liigitustega, ajalooga ja muu olulise teabega. Selleks looge veebilehe ülemisse menüüsse jaotis "Klassifikatsioon".