Fluorokinolooni antibiootikumide rühm

Allergia. Ristige kõigi kinoloonipreparaatidega.

Rasedus Puuduvad usaldusväärsed kliinilised andmed kinoloonide toksilise toime kohta lootele. On olemas eraldi aruandeid vesipea, suurenenud koljusisese rõhu ja fontanellide paisumise kohta vastsündinutel, kelle emad raseduse ajal kasutasid nalidikshapet. Seoses artropaatia katse kujunemisega ebaküpsetel loomadel ei ole kõigi kinoloonide kasutamine raseduse ajal soovitatav.

Imetamine. Väikeses koguses kinoloonid tungivad rinnapiima. On teatatud hemolüütilisest aneemiast vastsündinutel, kelle emad võtsid imetamise ajal nalidikshapet. Eksperimendis põhjustasid kinoloonid ebaküpsetes loomades artropaatiat, mistõttu soovitatakse neid rinnaga toitvatele lastele arsti määramisel kunstlikku söötmist.

Pediaatria Katseandmete põhjal ei soovitata kinoloonide kasutamist osteo-liigesüsteemi moodustumise perioodil. Oksoliinhape on vastunäidustatud alla 2-aastastele lastele, pipemidovaya - kuni 1 aasta, nalidiksic - kuni 3 kuud.

Fluorokinoloone ei soovitata kasutada lastel ja noorukitel. Olemasolev kliiniline kogemus ja eriuuringud fluorokinoloonide kasutamise kohta pediaatrias ei kinnitanud osteo-liigesüsteemi kahjustamise ohtu, mistõttu võib lastele määrata fluorokinoloonid vastavalt nende olulistele näidustustele (tsüstilise fibroosiga nakatumise süvenemine, mitmesuguste resistentsete bakterite tüvede põhjustatud rasked infektsioonid, neutropeenia infektsioonid). ).

Geriaatika Vanematel inimestel on fluorokinoloonide kasutamisel suurenenud kõõluste rebenduse oht, eriti kombinatsioonis glükokortikoididega.

Kesknärvisüsteemi haigused. Kinoloonidel on stimuleeriv toime kesknärvisüsteemile, mistõttu neid ei soovitata kasutada patsientidel, kellel on anamneesis krambid. Krampide oht suureneb aju vereringehäiretega, epilepsia ja parkinsonismiga patsientidel. Nalidiksiinhappe kasutamisel võib suureneda koljusisene rõhk.

Neerufunktsiooni kahjustus ja maks. I põlvkonna kinoloone ei saa kasutada neeru- ja maksapuudulikkuse korral, sest ravimite ja nende metaboliitide akumulatsiooni tõttu suureneb toksilise toime oht. Raske neerupuudulikkusega fluorokinoloonide annuseid korrigeeritakse.

Äge porfüüria. Kinoloone ei tohi kasutada ägeda porfüüriaga patsientidel, kuna neil on loomkatsetes porfürinogeenne toime.

Ravimi koostoimed

Samaaegsel kasutamisel antatsiidide ja teiste magneesiumi, tsinki, rauda, ​​vismutit sisaldavate ravimitega võib kinoloonide biosaadavus väheneda absorbeerumata kelaatikompleksi moodustumise tõttu.

Pipemidhape, tsiprofloksatsiin, norfloksatsiin ja pefloksatsiin võivad aeglustada metüülksantiinide eliminatsiooni (teofülliin, kofeiin) ja suurendada nende toksilise toime ohtu.

Kinoloonide neurotoksilise toime oht suureneb koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, nitroimidasooli derivaatide ja metüülksantiinidega.

Kinoloonid avaldavad antagonismi nitrofuraani derivaatide suhtes, mistõttu tuleb vältida nende ravimite kombinatsioone.

I põlvkonna kinoloonid, tsiprofloksatsiin ja norfloksatsiin võivad mõjutada kaudsete antikoagulantide metabolismi maksas, mis põhjustab protrombiiniaja suurenemise ja verejooksu riski. Samaaegsel kasutamisel võib olla vajalik antikoagulandi annuse korrigeerimine.

Fluorokinoloonid tuleb määrata ettevaatusega samaaegselt QT-intervalli pikendavate ravimitega, kuna südame rütmihäirete oht suureneb.

Samaaegsel kasutamisel koos glükokortikoididega suurendab kõõluste rebenduse oht, eriti eakatel.

Kui kasutatakse tsiprofloksatsiini, norfloksatsiini ja pefloksatsiini koos uriiniga leelisavate ravimitega (karboanhüdraasi inhibiitorid, tsitraadid, naatriumvesinikkarbonaat), suureneb kristalluuria ja nefrotoksilise toime oht.

Samaaegsel kasutamisel aslotsilliini ja tsimetidiiniga tubulaarse sekretsiooni vähenemise tõttu aeglustub fluorokinoloonide eliminatsioon ja nende kontsentratsioon veres suureneb.

Patsiendi teave

Ravimi kinoloon allaneelamisel tuleb võtta täis klaasi vett. Võtke vähemalt 2 tundi enne või 6 tundi pärast antatsiidide ja raua, tsingi, vismuti preparaatide võtmist.

Kogu ravikuuri ajal järgige rangelt ravirežiimi ja raviskeemi, ärge jätke annust vahele ja võtke seda regulaarselt. Kui te unustate annuse, võtke see nii kiiresti kui võimalik; Ärge võtke, kui on peaaegu aeg võtta järgmine annus; Ärge kahekordistage annust. Et taluda ravi kestust.

Ärge kasutage aegunud ravimeid.

Ravi ajal piisava veerežiimi jälgimiseks (1,2-1,5 l / päevas).

Ärge kasutage ravimite kasutamise ajal ja vähemalt 3 päeva pärast ravi lõppu otsese päikesevalguse ja ultraviolettkiirgusega.

Konsulteerige arstiga, kui mõne päeva jooksul ei esine paranemist või ilmnevad uued sümptomid. Kui esineb kõõlusi, veenduge, et kahjustatud liigend on puhanud ja konsulteerige arstiga.

Fluorokinolooni antibiootikumid

Fluorokinoloonid on laia toimespektriga antibiootikum. Gramnegatiivsetel, grampositiivsetel ja ebatüüpilistel mikroflooradel on fluorokinolooni nimekirjast tundlik antibiootikume sisaldavate ravimite suhtes.

Fluorokinoloonrühm

Fluorokinoloonid on rühma antibakteriaalseid ravimeid, mis saadakse kinoloonmolekuli - oksoliin-, nalidiksi-, pipemido-hapete - fluorimisel (fluori aatomite lisamisel). Antibiootikumid sisenesid meditsiinipraktikasse möödunud sajandi 80-ndatel aastatel.

Fluorokinoloonid toimivad bakteritsiidselt, inhibeerides mitmete nakkusetekitajate paljunemiseks vajalike bakteriaalsete ensüümide aktiivsust.

Antibiootikumid on pikka aega aktiivsed pärast vere manustamist või suukaudset manustamist. See võimaldab ravimit kasutada sagedusega 1 või 2 korda päevas.

Lai valik antimikroobseid toimeid ja väljendunud bakteritsiidseid omadusi võimaldavad fluorokinoloonide kasutamist monoteraapiana ilma teiste antimikroobsete ainete klassi määramata.

Antibiootikumide biosaadavus on 80-100%. Söömine ei vähenda ravimite biosaadavust tablettides, kuigi see aeglustab ravimite imendumist.

Klassifikatsioon

Fluorokinoloonid on kinolooni derivaadid. Antimikroobsete ravimite klassifitseerimisel peetakse kinoloonid / fluorokinoloonid kinoloonideks 1. põlvkonnaks.

Kinoloonide / fluorokinoloonide klassifitseerimisel rühmitatakse vahendid ravimiteks:

  • 1generatsioonid - kinoloonid (Palin, Negram, Nevigremon preparaadid);
  • 2 põlvkonda - ofloksatsiin, pefloksatsiin, norfloksatsiin, lomefloksatsiin, tsiprofloksatsiin;
  • 3 põlvkonda - levofloksatsiin, sparfloksatsiin, hemifloksatsiin;
  • 4 põlvkonda - moksifloksatsiin.

Antibiootikumide kasutamine

Fluorokinoloonid on tõhusad nakkushaiguste patogeenide vastu:

  • hingamisteed - alumised ülemised hingamisteed;
  • nahk, sidekude;
  • uroloogiline süsteem;
  • seedetraktid;
  • luud, liigesed;
  • silma;
  • närvisüsteem.

Kõige tugevamad bakteritsiidsed omadused seoses:

  • gramnegatiivne mikrofloora - Salmonella, gonokokk, Shigella, enterobakter, Pseudomonas, hemophilus bacilli;
  • ebatüüpiline mikrofloora - klamüüdia, mükoplasma, mükobakterid.

Gram-positiivsete stafülokokkide, streptokokkide, pneumokokkide vastu on aktiivsus 2. põlvkonna ravimites madalam. 2, 3 põlvkonna fluorokinoloonid ei ole efektiivsed anaeroobse mikrofloora põhjustatud infektsioonide vastu.

3. ja 4. põlvkond on väga aktiivsed stafülokokkide, pneumokokkide, streptokokkide suhtes. Uued fluorokinoloonid nimetatakse hingamisteede fluorokinoloonideks ja neid kasutatakse laialdaselt täiskasvanute kopsupõletiku, bronhiidi ja ülemiste hingamisteede haiguste vastu.

Fluorokinoloonid 2 põlvkonda

Kõige enam uuritud ja sageli kasutatavad fluorokinoloonid on ofloksatsiin, tsiprofloksatsiin, pefloksatsiin. Varaseid fluorokinoloneid kasutatakse peamiselt soolteinfektsioonide vastu, nad ravivad sugulisel teel levivaid haigusi, kuseteede haigusi.

Tsiprofloksatsiin on ette nähtud peamiselt soolestiku infektsioonide, mädase püelonefriidi, tsüstiidi, sinise mädaniku infektsioonide vastu. Lisateavet selle antibiootikumirühma kohta leiad lehelt "Ciprofloxacin".

Ofloksatsiin

Ravimitööstus toodab ofloksatsiine tablettide, silma salvide, infusioonilahuste kujul, mis võimaldab neid laialdaselt kasutada meditsiinipraktikas erinevate organsüsteemide haiguste vastu.

2. põlvkonna fluorokinoloonirühma antibiootikumide loetelu sisaldab ravimeid, mille nimed on:

Ofloksatsiini sisaldavad ravimid ravivad ebatüüpilise mikrofloora, tuberkuloosi, gonorröa, prostatiidi põhjustatud infektsioone.

Ofloksatsiine kasutatakse silma salvidena ja silmahaiguste ravis. Ofloxacin silma salvi on ette nähtud lastele alates ühest aastast.

Tabletid, ofloksatsiini süstid on siiski lubatud vastavalt juhistele alles pärast 18-aastaseid.

Pefloksatsiin

Pefloksatsiinide loetelu sisaldab ravimeid:

  • Pefloksatsiin-AKOS - tabletid, süstelahus;
  • Perty;
  • Unicpef;
  • Pelox;
  • Abaktal.

Pefloksatsiine kasutatakse:

  • koletsüstiit;
  • adnexitis;
  • peritoniit;
  • prostatiit;
  • ENT haigused - otiit, sinusiit, farüngiit, tonsilliit.

Pefloksatsiin-AKOS on ette nähtud gramnegatiivsete aeroobide - E. coli, Klebsiella, hemofiilse bacilluse, Helicobacter pylori - põhjustatud infektsioonide vastu.

Gram-positiivsed aeroobsed mikroorganismid - stafülokokid, streptokokid ja intratsellulaarsed parasiidid, sealhulgas legionellad, mükoplasma, klamüüdia, on samuti antibiootikumi suhtes tundlikud.

Pefloksatsiinid on saadaval tablettide ja süstelahuste kujul. Sellepärast saab neid kasutada järk-järgulises ravis, alustades intravenoosse süstimisega ja seejärel liigutades pillid.

Lomefloksatsiinid

Lomefloksatsiinid hõlmavad:

  • Lomefloks;
  • Maksakvin;
  • Lomefloksatsiinvesinikkloriid;
  • Xenaquin;
  • Lomacin.

Lomefloksatsiine soovitatakse kasutada neerude, põie, kuseteede ja sapiteede infektsioonide vastu. Nad on tõhusad mädaste nahainfektsioonide, põletuste, avatud haavade vastu.

Rifampitsiini - peamise antibiootikumi, mis tapab tuberkuloosi bacillust, halva talutavusega - kasutatakse lomefloksatsiine tuberkuloosi raviks koos isoniasiidiga, etambutooliga, pürasiinamiidiga, streptomütsiiniga.

Norfloksatsiin

Norfloksatsiinide rühm hõlmab ravimeid:

Norfloksatsiinid ravivad peamiselt kuseteede ja soolteinfektsioone, kuna ravimid kogunevad terapeutilistes kontsentratsioonides nendes organites.

Selle rühma antibiootikume kasutatakse prostatiidi, uretriidi, salmonelloosi, shigelloosi vastu. Silmatilgadena määratakse blefariidi, keratiidi, konjunktiviidi raviks antibiootikum.

Normaks norfloksatsiini kõrva tilk on kirjutatud lastele, kellel on keskkõrvapõletik, alates 12. eluaastast.

Kolmas põlvkond fluorokinoloonidest

3. põlvkonnale kuuluvad fluorokinoloonantibiootikumid on leidnud praktilist rakendust:

  • Pseudomonas aeruginosa põhjustatud haigused;
  • hingamisteede haigused.

Tavanic, Avelox, krooniline bronhiit, raske kopsupõletik. Efektiivsuse seisukohast ei ole need antibiootikumid halvemad kui ravi kolmanda põlvkonna tsefalosporiinidega kombinatsioonis makroliididega.

Uued fluorokinoloonid on efektiivsed sugulisel teel levivate infektsioonide, näiteks gonorröa, klamüüdia vastu.

Levofloksatsiin

Levofloksatsiini sisaldavate ravimite hulka kuuluvad:

Selle loendi valmistised on ette nähtud hingamisteede, kuseteede infektsioonide, prostatiidi infektsioonide kerge ja mõõduka raskusastmega.

Antibiootikume kasutatakse ka maohaavandite raviks, kui see ilmneb bakteri poolt põhjustatud Helicobacter pylori nakkuse tagajärjel.

Levofloksatsiin on ette nähtud haavandite jaoks koos amoksitsilliini ja omeprasooliga või selle ekvivalendiga. Kui te olete allergiline penitsilliinide suhtes, asendatakse amoksitsilliin Tinidasooliga.

Sparfloksatsiin

Sparfloksatsiinide nimekirja esindab üks ravim Sparflo tablettides. Eelnevalt kasutatud Respara ja Sparbact tootmine lõpetati.

Täiskasvanutele ettenähtud 18-aastase haiguse korral:

  • KOK;
  • kopsupõletik;
  • kõhuinfektsioonid;
  • keskkõrvapõletik, sinusiit, sealhulgas püotsüaanne kleep, stafülokokk;
  • nahainfektsioonid;
  • osteomüeliit;
  • pidalitõbi;
  • tuberkuloos.

Sparfloksatsiin on kõige tõhusam stafülokokkide ja mükobakterite põhjustatud nahahaiguste korral.

Gemifloksatsiin

Hemifloksatsiinid hõlmavad ravimit Fitiv. Antibiootikum, mis on ette nähtud kopsupõletikule, kroonilisele bronhiidile, ägedale sinusiidile täiskasvanutel.

Lapsed pillid Faktiv keelatud kuni 18 aastat. Tablettide võtmisel on lisaks tavalistele fluorokinoloonide kõrvaltoimetele järgmised võimalused:

  • kõõluste kahjustused, eriti vanaduses;
  • rütmihäired, kui patsiendil on EKG kõrvalekalle pikendatud QT-intervalli vormis.

Hemifloksatsiini aktiivsuse spektrit, võrreldes teiste fluorokinoloonidega, laiendatakse penitsilliinidele, tsefalosporiinidele, makroliididele resistentsete streptokokkide vastase toime tõttu.

Ravim on ette nähtud üks kord päevas, kopsupõletiku ravi kestab 7 kuni 14 päeva. Kroonilise bronhiidi või ägeda sinusiidi ravi kestus on 5 päeva

Fluorokinoloonide neljas põlvkond

Preparaadid, mis sisaldavad toimeainena moksifloksatsiini:

Moksifloksatsiinid on saadaval tablettidena ja intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuste kujul, mida on mugav kasutada hingamisteede infektsioonide järkjärguliseks raviks.

Moksifloksatsiini sisaldavaid antibiootikume ravitakse tüüpilise ja ebatüüpilise mikrofloora põhjustatud kopsupõletiku vastu, kaasa arvatud hemofiilide batsillid, mükoplasmad, klamüüdia, klebsiella.

Moksifloksatsiine kasutatakse ägedatel, rasketel tingimustel, sinusiidi, bronhiidi, peritoniidi vastu.

Antibiootikumide vastunäidustused

Keelatud fluorokinoloonid pillides ja süstides:

  • alla 18-aastased;
  • rasedad naised;
  • imetamise ajal;
  • epilepsia, hemolüütiline aneemia, neerupuudulikkus;
  • fluorokinoloonide suhtes allergia korral.

Ravi ajal ei saa autot juhtida ja liikuvate masinatega töötada. Antibiootikumid võivad vähendada kontsentreerumisvõimet, aeglustada reaktsiooni kiirust.

Fluorokinoloonide ravimisel suureneb kõikidel patsientidel kõõluste rebendirisk. Eririski grupis:

  • üle 60-aastased;
  • naised;
  • isikud, kes kasutavad glükokortikosteroide;
  • reumatoidartriidiga patsientidel;
  • patsientidel pärast neerude, südame ja kopsude siirdamist.

Et kõrvaldada kõõluste rebendamise võimalus, on antibiootikumide võtmisel vaja vähendada füüsilist aktiivsust.

Fluorokinoloonide kõrvaltoimed

Kõige sagedasemad kaebused fluorokinoloonide kasutamisel on seotud seedetrakti rikkumisega. Patsient võib kogeda:

  • iiveldus;
  • kõrvetised;
  • ärritunud väljaheide;
  • halb söögiisu;
  • oksendamine;
  • kõhuvalu.

Antibiootikumide võtmise kõrvaltoime võib olla kõhre, kõõluste kaotamine. See kõrvaltoime on sagedasem eakatel inimestel, kuid mõnikord esineb seda juba noores eas.

Närvisüsteemi võimalikud reaktsioonid, mis ilmnevad:

  • pearinglus;
  • unehäired;
  • peavalu;
  • harva - krambid.

Ravi ajal on vajalik piirata päikesekiirgust, sest ultraviolettkiirguse toimel võib tekkida fotodermatiit nahahaigus.

Mõnikord esineb maksa fluorokinoloonide toksilisus. Ilmnevad maksakahjustuse tunnused:

  • kõige sagedamini - transaminaaside maksaensüümide kõrge aktiivsus, mis on asümptomaatilised;
  • harvem, kolestaatiline ikterus, hepatiit;
  • harva - maksa nekroos.

Fluorokinoloonide pikaajaline kasutamine võib põhjustada limaskestade seeninfektsioone (kandidoosi), membraani koliiti - ägeda jämesoole põletikku.

Võimalikud on üldise vereanalüüsi muutused. Hälbed on järgmine haiguste loetelu:

  • hemolüütiline aneemia;
  • leukotsüütide arvu vähenemine;
  • vähenenud trombotsüütide arv;
  • agranulotsütoos.

Fluorokinoloonide ravi omadused

Kuseteede haiguste ravis on tsiprofloksatsiinid, levofloksatsiinid, ofloksatsiinid, norfloksatsiinid osutunud hästi.

Fluorokinoloonide teise põlvkonna esindajaid kasutatakse edukalt kroonilise prostatiidi raviks. Abaktal, Zanotsin nägi ette 0,4 g kaks korda päevas ja Maksakvini nimetamisega piisab ühest manustamisest koos 0,4 g toimeainega lomefloksatsiini päevas.

Fluorokinoloonid on gonorröa ravis hästi teada. Kompleksse teraapiana nimetatakse neid samaaegselt mitmete makroliidide antibiootikumiga.

Tsiprofloksatsiini, pefloksatsiini, ofloksatsiini, levofloksatsiini kasutatakse bakteriaalse meningiidi vastu. Fluorokinoloonid on ette nähtud meningiidi vältimiseks tõsise keskkõrvapõletiku, sinusiidi ja teiste ENT haiguste korral.

Fluorokinoloonravimeid on ette nähtud penitsilliini suhtes resistentsete antibiootikumide jaoks ja ebaefektiivset ravi, kasutades makroliide ja tsefalosporiine. Valikuvõimalused, kui patogeensed mikrofloora on resistentsed teiste klasside antimikroobsete toimeainete suhtes, on hemifloksatsiin ja moksifloksatsiin.

Paiksed preparaadid

Silmade raviks kasutatakse tilkade kujul fluorokinoloonide vedelaid vorme. Ravimitööstus valmistab välispidiseks kasutamiseks mõeldud preparaate nii laste kui ka täiskasvanute raviks.

Silmatilgad on toimeaine erinevas kontsentratsioonis, mis võib olla:

  • levofloxacini - Sinnicefi tilgad, Oftakviks, L-Optik;
  • Moksifloksatsiin - Vigamoks, Maxifloks;
  • Lomefloksatsiin - Lofox.

Otitit ravitakse kõrva ja tilkade, mis sisaldavad ofloksatsiini - Uniflox, Danzil, abil.

Naha nakkushaigusi ravitakse Oflomelide kombineeritud ravimite salvrite abil, mis sisaldavad ofloksatsiini - salve Floxal, Ofloxacin.

Oflomeliid sisaldab lisaks antibiootikumile lidokaiini anesteetikumi ja vahendit kudede parandamiseks. See võimaldab Oflomelide tõhusat kasutamist sügavates põletustes, troofilistes haavandites, väsimustes, fistulites täiskasvanutel.

Kuidas võtta antibiootikume pillides

Fluorokinolooni tablettide vastuvõtmist ei saa kombineerida raua, vismuti, tsingi preparaatidega.

Päeva jooksul peate võtma piisava koguse vedelikku, mitte vähem kui 1 liitrit. Peske antibiootikumi pill kokku terve klaasi veega.

Ravirežiimi tuleb rangelt järgida, kuid kui te ravimi vahele jätate, ei saa te annust kahekordistada.

Terve ravikuuri ajal ja 3 päeva pärast ravimi viimast annust ei ole võimalik päevitada. Kõrvaltoimete võimalikkust näitavate märkide ilmumine on aluseks ravimi ärajätmisele ja arsti külastusele.

Laste ravi

Fluorokinolooni sisaldavaid ravimeid on laste ravimiseks keelatud, kuna:

  • konvulsiivne sündroom;
  • luu kasvu aeglustumine;
  • ravimite negatiivsed mõjud kõhre, sidemete, kõõluste suhtes.

Kuid eriti raskete infektsioonide puhul, mida põhjustab pusillary Pylori, tsüstilise fibroosi korral, võib arst määrata pideva meditsiinilise järelevalve all fluorokinoloonidega lapse.

Fluorokinoloonid raseduse ja imetamise ajal

Fluorokinoloonidel on teratogeenne toime, s.o nad mõjutavad negatiivselt loote moodustumist, mistõttu on see raseduse ajal keelatud. Kui naine võtab selle rühma antibiootikume imetamise ajal, siis võib imikul olla kevad, hüdrokefaalne.

Ei ole tõestatud teratogeenset toimet moksifloksatsiinide rasedusele. Moksifloksatsiini sisaldavaid ravimeid võib raseduse ajal kasutada arsti järelevalve all ja võttes arvesse võimalikku riski lootele ja kasu emale.

Kuid moksifloksatsiin tungib rinnapiima, mistõttu antibiootikumide võtmisel katkestatakse imetamine ajutiselt.

Fluorokinolooni antibiootikumide loetelu

Kinoole on meditsiinis alates 1962. aastast laialdaselt kasutatud nende farmakokineetika ja biosaadavuse tõttu. Kinoolid jagunevad kahte põhirühma:

Fluorokinoloonide puhul on iseloomulik antibakteriaalne toime, mis võimaldas neid kasutada lokaalseks raviks silmade ja kõrvade tilkade kujul.

Fluorokinoloonide efektiivsus tuleneb nende toimemehhanismist - nad inhibeerivad DNA güraasi ja topoisomeraasi, mis katkestab DNA sünteesi patogeenses rakus.

Fluorokinoloonide eelised võrreldes looduslike antibiootikumidega on vaieldamatud:

  • Lai spektr;
  • Kõrge biosaadavus ja kudede tungimine;
  • Pikaajaline kehast eritumise periood, mis annab antibiootikumi;
  • Seedetrakti limaskestade lihtne imendumine.

Fluorokinoloonid - antibiootikumid (ravimid)

Fluorokinoloonide klassifikatsioon on põlvkond, millest igaüks erineb kõrgema antimikroobse toimega:

  1. 1. põlvkond: oksoliinhape, pipemidohape, nalidiksiinhape;
  2. 2. põlvkond: lomefloksotsiin, pefloksotsiin, ofloksotsiin, tsiprofloksotsiin, norfloksotsiin;
  3. 3. põlvkond: levofloksatsiin, sparfloksatsiin;
  4. 4. põlvkond: moksifloksatsiin.

Tugevamad antibiootikumid

Inimkond otsib pidevalt kõige võimsamat antibiootikumi, sest ainult selline ravim võib tagada paljude surmavate haiguste ravimise. Kõige efektiivsemaid peetakse laia spektriga antibiootikumideks - need võivad mõjutada nii grampositiivseid kui ka gramnegatiivseid baktereid.

Tsefalosporiinid

Tsefalosporiini antibiootikumidel on laia toimespektriga. Nende toimemehhanism on seotud raku membraanide tekke inhibeerimisega haigustekitaja rakus. Sellel antibiootikumide seerial on minimaalsed kõrvaltoimed ja see ei mõjuta inimese immuunsust.

Üheks tsefalosporiinide puuduseks võib pidada nende ebaefektiivsust mittetõugavate bakterite suhtes. Selle seeria tugevaim ravim on Zeftera, mis on valmistatud Belgias ja on valmistatud süstitavas vormis.

Makroliidid

Makroliidid on antibiootilised ravimid, mille üheks eeliseks peetakse keha madala toksilisuse ja võib sõltuvalt annusest olla bakteriostaatiline ja bakteritsiidne toime mikroorganismidele.

Fluorokinoloonid

Fluorokinoloonidel on mitmesuguste infektsioonide ja nende lokaliseerumise korral kõrge efektiivsus. Fluorokinoloonid on ainsad antibiootikumid, mis võivad konkureerida B-laktaamravimitega.

Viimase põlvkonna ravimid on levofloksatsiin, sparfloksatsiin ja moksifloksatsiin, mille eripära on suurenenud mõju kopsupõletiku põhjustajale.

Karbapeneemid

Karbapeneemid on antibiootikumide rühm, mis kuulub B-laktaamide hulka. Selle seeria ravimeid peetakse tavaliselt reservravimiteks, kuid eriti rasketel juhtudel saavad nad ravi aluseks. Karbapeneeme süstitakse nende madala imendumisvõime tõttu maos, kuid neil on hea biosaadavus ja levik kehas.

Mitmed soovimatud reaktsioonid ja kõrvaltoimed on tasakaalustatud antibiootikumide kasutamise efektiivsusega. Karbapeneeme tuleb võtta arsti range järelevalve all, sest need võivad põhjustada krampe, eriti neeruhaiguse korral. Patsiendi heaolu muutumise korral peaks raviarst seda arvesse võtma.

Penitsilliinid

Penitsilliini antibiootikumid on bakteritsiidsed B-laktaamid. Penitsilliine ei ole soovitatav kasutada samaaegselt teiste antibiootikumidega. Enamik penitsilliini antibiootikume süstitakse ainult seetõttu, et kõrge happesuse oht mao happelises keskkonnas on kõrge.

Kuidas tuua tüdruk alati orgasmi?

Pole saladus, et peaaegu 50% naistest ei tunne sugu ajal orgasmi ning see on väga raske nii meeste väärikuse kui ka suhetes vastassoost.

Teie partneri orgasmile viimiseks on vaid mõned võimalused. Siin on kõige tõhusamad:

  1. Tugevdage oma potentsiaali. See võimaldab teil pikendada seksuaalvahekorda mõnest minutist vähemalt tundini, suurendab naiste tundlikkust hellitada ja võimaldab tal kogeda uskumatult võimas ja kauakestvaid orgasme.
  2. Uute ametikohtade uurimine ja rakendamine. Ennustamatus voodis innustab naisi alati.
  3. Samuti ärge unustage teisi naise keha tundlikke punkte. Ja esimene on dot-g.

Ülejäänud unustamatu soo saladusi saate õppida meie portaali lehtedel.

Mõned penitsilliinipreparaadid on juba kaotanud oma efektiivsuse ja neid ei kasuta arstid tänapäeval nende abitaotuse tõttu seoses teatud tüüpi bakteritega, mis on muteerunud ja on kaotanud tundlikkuse sellise antibakteriaalse ravi suhtes.

Milliseid haigusi kasutatakse fluorokinoloon-antibiootikumide puhul?

Nende haiguste spekter, mille puhul kasutatakse fluorokinoloonrühma antibiootikume, on järgmine:

  • Sepsis;
  • Gonorröa;
  • Prostatiit
  • Vaagna organite ja elundite kuseteede infektsioonid;
  • Soole infektsioonid;
  • Ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonid;
  • Meningiit;
  • Siberi katku;
  • Tuberkuloos;
  • Infektsioonid diagnoositud tsüstilise fibroosiga patsientidel;
  • Fluorokinoloonil põhinevaid ravimeid kasutatakse laialdaselt silmahaiguste ravis, mida hõlbustab ravimi suur tungimine silma kudesesse, isegi läbi intaktse sarvkesta.

Terapeutiliselt oluline kontsentratsioon saavutatakse paari minuti jooksul, kui seda kasutatakse paikselt.

Fluorokinoloonide kasutamine on näidustatud mitmesuguste silmalaugude, sidekesta, sarvkesta haiguste ja ka pärast mehaaniliste vigastuste ja operatsiooni profülaktikaks.

Fluorokinoloonide kasutamise vastunäidustused võivad olla:

  1. allergilise reaktsiooni oht;
  2. rasedus;
  3. imetamine;
  4. lastele ja noorukitele.

Fluorokinoloonid erituvad peamiselt neerude ja maksa kaudu ning seetõttu võib neerufunktsiooni või maksahaigusega patsientidel ravimi annust kohandada.

Pneumooniat peetakse veel üheks suureks haiguseks, mis igal aastal väidab tuhandeid elusid. Bakterite patogeenid on resistentsed traditsiooniliste antibiootikumide suhtes, seega kasutavad arstid fluorokinolooni sisaldavaid ravimeid.

Fluorokinoloonide varajased põlvkonnad ei andnud soovitud tulemust pneumokoki, mis on kopsupõletiku peamine põhjus, nõrga loodusliku aktiivsuse tõttu. Kuid fluoritud kinoloonide neljas põlvkond on efektiivne kopsupõletiku ja eriti ravimi levofloksatsiini vastu, mis vabaneb kahes vormis süstimiseks ja suukaudseks manustamiseks.

Sparfloksatsiin on saadaval ainult tablettidena ja see ei ole antibakteriaalsel ravil vähem efektiivne.

Hoolimata nende ravimite kasutamisest saadavast olulisest kasust, on nendega seotud mitmeid kõrvaltoimeid:

  • Naha tundlikkuse suurenemine ultraviolettkiirguse suhtes.
  • Südame löögisageduse muutus, mis põhjustab arütmiat.
  • Arvestades neid tegureid, tuleb ravi ajal määrata ravimeid, analüüsides põhjalikult kasu ja võimalikke riske.

Klamüüdia põhjustatud urogenitaalsete infektsioonide ravis määratakse ravi fluorokinoloonidega koos makroliididega. Makroliididel on tugev klamüüdivastane toime, kõige tuntum ja sageli kasutatav ravim on erütromütsiin.

Erütromütsiinravi kestus on tavaliselt üks kuni kaks nädalat.

Fluorokinoloonid on klamüüdia vastu vähem aktiivsed, kuid teevad head tööd gonorröa, mitmesuguste kookide ja pulgade poolt põhjustatud nakkustega ning on seetõttu näidustatud keeruliseks raviks. Bakteriaalse prostatiidi raviks on ette nähtud ka fluorokinoloonide ja makroliidide seeria ravimid.

Kuu ravi näitas nähtavaid tulemusi - sümptomite märkimisväärne vähenemine ja paranenud vereanalüüs.

Kinoloon / fluorokinoloonrühma preparaadid (antibiootikumid) - kirjeldus, klassifikatsioon, põlvkond

Fluorokinoloonid jagunevad mitmeks põlvkonnaks ja iga järgnev antibiootikumi tekitamine on tugevam kui eelmine.

I põlvkond:

  • pipemidovaja (pipemidievuüu) hape;
  • oksoliinhape;
  • nalidiksiinhape.

II põlvkond:

  • tsiprofloksatsiin;
  • pefloksatsiin;
  • ofloksatsiin;
  • norfloksatsiin;
  • lomefloksatsiin.

III põlvkond:

IV põlvkond (hingamisteed):

Kaasaegsed antibiootikumid suudavad toime tulla paljude, mõnikord isegi surmaga lõppevate haigustega, kuid vastutasuks vajavad nad hoolikat ja isegi ettevaatlikku suhtumist ning ei anna andestust.

Patsient ei tohi mingil juhul ise ravida antibiootikumravi, teadmata, et ravimi võtmine on väike, võib see põhjustada katastroofilisi tagajärgi.

Antibiootikumid - see on teatud distsipliini järgimine - teatud ravimite võtmise vaheline intervall peab olema rangelt samasugune ning alkoholivastase dieedi järgimine toob endaga kaasa ebamugavustunnet, kuid mitte midagi tervise tagastamisega võrreldes.

Andmed fluorokinolooni antibiootikumide ja ravimite nimetuste kohta

Tänapäeva elu rütm nõrgendab inimese immuunsust ja nakkushaiguste põhjustajad põhjustavad penitsilliini klassi peamiste keemiliste preparaatide suhtes resistentsust.

See on tingitud elanikkonna irratsionaalse kontrollimatu kasutamise ja kirjaoskamatuse tõttu meditsiinilistes küsimustes.

Eelmise sajandi keskpaiga avastamine - fluorokinoloonid - võimaldab teil edukalt toime tulla paljude ohtlike tervisehäiretega, millel on kehale minimaalsed negatiivsed tagajärjed. Kuus kaasaegset ravimit on isegi oluliste ainete nimekirja kantud.

Fluorokinoloonide antibiootikumid: ravimite nimetused, nende toime ja analoogid

Täielik ülevaade antibakteriaalsete ainete tõhususest aitab allpool toodud tabelit. Veergudes on loetletud kõik kinoloonide kaubanimed.

Toimeaine keemilise struktuuri tunnused pikka aega ei võimaldanud saada fluorokinolooni seeria vedelaid ravimvorme ja neid toodeti ainult tablettidena. Kaasaegne farmaatsiatööstus pakub tugevat valikut tilkadest, salvidest ja muudest mikroobivastastest ainetest.

Fluorokinolooni antibiootikumid

Kõnealused ühendid on antimikroobsed ravimid, mis on väga aktiivsed nii grampositiivsete kui ka gramnegatiivsete mikroorganismide (nn laia spektri) suhtes. Antibiootikumid sõna ranges tähenduses ei ole, kuna need saadakse keemilise sünteesi teel. Kuid vaatamata struktuuride, päritolu ja looduslike analoogide puudumisele on need omistatud nende omaduste tõttu:

  • Kõrge bakteritsiidne ja bakteriostaatiline toime spetsiifilise mehhanismi tõttu: inhibeeritakse patogeensete mikroorganismide DNA güraasi ensüümi, mis takistab nende arengut.
  • Lai valik antimikroobseid toimeid: nad on aktiivsed enamiku gramnegatiivsete ja positiivsete (sealhulgas anaeroobide) bakterite, mükoplasmade ja klamüüdia vastu.
  • Kõrge biosaadavus. Toimeained piisavas kontsentratsioonis tungivad keha kõikidesse kudedesse, andes tugeva ravitoime.
  • Pikaajaline poolväärtusaeg ja järelikult antibiootikumide toime. Nende omaduste tõttu võib fluorokinoloone võtta mitte rohkem kui kaks korda päevas.
  • Ületamatu tõhusus igasuguse raskusega haiglates ja kogukonnas omandatud süsteemse infektsiooni vabanemisel.
  • Kõrge kõrvalekallete vähene raskusaste on hästi talutav.

Need kemikaalid süstematiseeritakse antimikroobse toime keemilise struktuuri ja spektri erinevuste alusel.

Klassifikatsioon: neli põlvkonda

Seda tüüpi keemilisi tooteid ei ole ühtlaselt rangelt süstematiseeritud. Need on jaotatud vastavalt molekuli fluoriaatomite positsioonile ja arvule mono-, di-, trifluorokinoloonideks, samuti hingamisteede ja fluoritud liikide hulka.

Esimese kinoloonantibiootikumi uurimise ja täiustamise protsessis saadi 4 põlvkonda lek. tähendab.

Mittefluoritud kinoloonid

Nende hulka kuuluvad Negram, Nevigremon, Gramurin ja Palin, mis on saadud nalidiksiidide, pipimidovoo ja oksoliinhapete alusel. Kinolantibiootikumid on valitud keemilised preparaadid kuseteede bakteriaalse põletiku ravis, kus nad saavutavad maksimaalse kontsentratsiooni, kuna need erituvad muutumatul kujul.

Nad on tõhusad salmonella, shigella, klebsiella ja teiste eterobakterite vastu, kuid nad ei tungi hästi kudedesse, mis takistab kinoloonide kasutamist süsteemse antibiootikumravi jaoks, piirdudes teatud soole patoloogiatega.

Gram-positiivsed kookid, püro-mädane batsill ja kõik anaeroobid on resistentsed. Lisaks on aneemiat, düspepsiat, tsütopeeniat ja maksa ja neerude kahjulikku toimet väljendavaid kõrvaltoimeid mitmeid (kinoloon on vastunäidustatud nende organite diagnoositud patoloogiate korral).

Gram-negatiivne

Peaaegu kaks aastakümmet kestnud uuringute ja täiustamiskatsete tulemusel loodi teise põlvkonna fluorokinoloonid.

Esimene oli norfloksatsiin, mis saadi fluori aatomi kinnitamisel molekuliga (6 asendis). Võime kehasse siseneda, jõudes kudedes kõrgenenud kontsentratsioonini, võimaldas seda kasutada süsteemsete infektsioonide raviks, mida vallandasid Staphylococcus aureus, paljud grammi mikroorganismid ja mõned gramm + vardad.

Kõrvaltoimed on vähe, mis aitab kaasa patsiendi heale tolerantsusele.

Hingamisteede

See klass sai oma nime tänu oma kõrgele efektiivsusele alumiste ja ülemiste hingamisteede haiguste vastu. Bakteritsiidne toime resistentsete (penitsilliinile ja selle derivaatidele) pneumokokkide vastu on sinusiidi, kopsupõletiku ja bronhiidi eduka ravi tagatis akuutses staadiumis. Meditsiinipraktikas kasutatakse levofloksatsiini (Ofloxacin on vasakukäeline isomeer), Sparfloksatsiini ja Temafloxacini.

Nende biosaadavus on 100%, mis võimaldab edukalt ravida mis tahes raskusega nakkushaigusi.

Hingamisteede anaeroobne anti-anaeroobne

Moksifloksatsiini (Avelox) ja hemifloksatsiini iseloomustab sama bakteritsiidne toime nagu eelmise rühma fluorokinoloonkemikaalidel.


Nad pärsivad penitsilliini ja makroliidide, anaeroobsete ja ebatüüpiliste bakterite (klamüüdia ja mükoplasma) suhtes resistentsete pneumokokkide elulist toimet. Efektiivne alumiste ja ülemiste hingamisteede nakatumise vastu, pehmete kudede ja naha põletik.
See hõlmab ka grepofloksatsiini, klinofloksatsiini, trovafloksatsiini ja mõned teised. Kliiniliste uuringute käigus tuvastati nende toksilisus ja seega suur hulk kõrvaltoimeid. Seetõttu kõrvaldati need nimed turult ja neid ei kasutata tänapäeval meditsiinipraktikas.

Looduse ajalugu

Fluorokinoloonide klassi kaasaegsete väga tõhusate ravimite saamise tee oli üsna pikk.

Kõik algas 1962. aastal, kui nalidiksiinhape saadi juhuslikult klorokiinist (malaariavastane aine).

Testimise tulemusena näitas see ühend gram-negatiivsete bakterite suhtes mõõdukat bioaktiivsust.

Ka imendumine seedetraktist oli madal, mis ei võimaldanud nalidikshapet kasutada süsteemsete infektsioonide raviks. Kuid ravim saavutas organismis eritumise staadiumis kõrge kontsentratsiooni, mille tõttu seda kasutati urogenitaalsfääri ja mõnede soole nakkushaiguste raviks. Hape ei saanud kliinikus laialdast kasutamist, sest patogeensed mikroorganismid tekitasid sellele kiiresti resistentsust.

Nalidiksiin, mis on saadud veidi hiljem pimemidilistest ja oksoliinhapetest, samuti nendel põhinevatest ravimitest (Rosoxacin, Tsinoksatsin ja teised) - kinolooni antibiootikumid. Nende madal tulemuslikkus viisid teadlastele teadustöö jätkamisele ja tõhusamate valikute loomisele. Mitmete katsete tulemusena 1978. aastal sünteesiti norfloksatsiin, kinnitades kinoloonmolekulile fluoriaatomit. Selle kõrge bakteritsiidne aktiivsus ja biosaadavus võimaldasid kasutada laiemat valikut ning teadlased on tõsiselt huvitatud fluorokinoloonide väljavaadetest ja nende paranemisest.

Alates 1980. aastate algusest on saadud palju ravimeid, millest 30 on läbinud kliinilised uuringud ja 12 kasutatakse laialdaselt meditsiinipraktikas.

Taotlemine meditsiini valdkonnas

Madal antimikroobne toime ja esimese põlvkonna ravimite liiga kitsas toimespekter on juba ammu piiranud fluorokinoloonide kasutamist ainult uroloogiliste ja soolte bakteriaalsete infektsioonide korral.

Kuid järgnevad arengud on võimaldanud saada väga tõhusaid ravimeid, mis konkureerivad täna penitsilliini antibakteriaalsete ravimite ja makroliididega. Kaasaegsed fluoritud hingamisteede valemid on leidnud oma koha erinevates meditsiinivaldkondades:

Gastroenteroloogia

Enterobakterite põhjustatud alumise soole põletikke raviti üsna edukalt Nevigramone'iga.

Kuna selle grupi arenenumad ravimid, mis on aktiivsed enamiku batsilli vastu, on laiendatud.

Venereoloogia ja günekoloogia

Fluorokinolooni antimikroobsete tablettide aktiivsus paljude patogeenide (eriti ebatüüpiliste) vastu võitlemisel põhjustab sugulisel teel levivate infektsioonide (nagu mükoplasmoos, klamüüdia) ja gonorröa edukat keemiaravi.

Bakteriaalne vaginosis, mis on põhjustatud penitsilliinidele resistentsete tüvede poolt, reageerib samuti süsteemsele ja kohalikule ravile.

Dermatoloogia

Stafülokokkide ja mükobakterite poolt põhjustatud epidermise põletikku ja terviklikkust ravitakse sobivate klassi ravimitega (sparfloksatsiin).

Neid kasutatakse nii süsteemselt (tabletid, süstid) kui ka lokaalseks kasutamiseks.

Otolarüngoloogia

ENT organite raviks kasutatakse laialdaselt kolmanda põlvkonna keemilisi preparaate, mis on väga tõhusad enamiku patogeensete bakterite vastu. Levofloksatsiin ja selle analoogid peatavad kiiresti paranasaalsete siinuste põletiku (sinusiit).

Kui haigus on põhjustatud enamiku fluorokinoloonide suhtes resistentsete mikroorganismide tüvedest, on soovitatav kasutada Moxy või Hemifloxacin.

Oftalmoloogia

Juba pikka aega on teadlased suutnud saada stabiilseid keemilisi ühendeid, mis sobivad vedelate ravimvormide loomiseks. See raskendas fluorokinoloonide kasutamist paiksete ravimitena. Valemite edasise parandamisega oli võimalik saada salve ja silmatilku.

Lomefloksatsiin, levofloksatsiin ja moksifloksatsiin on näidustatud konjunktiviidi, keratiidi, operatsioonijärgsete põletikuliste protsesside ja viimaste ärahoidmiseks.

Pulmonoloogia

Fluorokinoloon tabletid ja teised annustamisvormid, mida nimetatakse hingamisteedeks, on suurepärased, et leevendada pneumokokkide poolt põhjustatud alumiste ja ülemiste hingamisteede põletikku. Makroliidide ja penitsilliiniresistentsete tüvedega nakatamisel määratakse tavaliselt gemifloksatsiin ja moksifloksatsiin. Neile on iseloomulik madal toksilisus ja nad on hästi talutavad. Tuberkuloosi kompleksses kemoteraapias kasutatakse edukalt lomefloksatsiini ja sparfloksatsiini. Viimane põhjustab siiski sagedamini negatiivseid mõjusid (fotodermatiit).

Uroloogia ja nefroloogia

Fluorokinoloonid on uriinisüsteemi nakkushaiguste vastases võitluses valitud ravimid. Nad suudavad tõhusalt toime tulla nii grampositiivsete kui ka gramnegatiivsete patogeenidega, sealhulgas nendega, mis on resistentsed teiste antibakteriaalsete ainete rühmade suhtes.

Erinevalt kinolantibiootikumidest on ravimid 2 ja hilisemad põlvkonnad neerudele mürgised. Kuna kõrvaltoimed on kerged, taluvad patsiendid hästi tsiprofloksatsiini, norfloksatsiini, lomefloksatsiini, Ofloksatsiini ja Levofloksatsiini. Nimetatakse tablettide ja süstelahuste kujul.

Ravi

Nagu kõik antibakteriaalsed ravimid, vajavad selle grupi keemilised preparaadid meditsiinilise järelevalve all hoolikat kasutamist. Neid saab määrata ainult spetsialist, kes suudab korrektselt arvutada manustamiskorra annuse ja kestuse. Siin ei ole lubatud valida ja tühistada sõltumatus.

Näidustused

Antibiootikumravi positiivne tulemus sõltub suuresti patogeeni õigest identifitseerimisest. Fluorokinoloonid on väga aktiivsed järgmiste patogeensete mikrofloora vastu:

  • Gramnegatiivne - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, klamüüdia, siberi patogeen, Pseudomonas aeruginosa jt.
  • Gram-positiivsed - streptokokid, klostridia, legionella ja teised.
  • Mükobakterid, sealhulgas tuberkuloosid.

Selline mitmekesine antibakteriaalne aktiivsus aitab kaasa laialdasele kasutamisele erinevates meditsiinivaldkondades. Fluorokinoloonravimid ravivad edukalt urogenitaalsete piirkondade infektsioone, sugulisel teel levivaid haigusi, kopsupõletikku (sh ebatüüpilisi), kroonilise bronhiidi ägenemist, paranasaalsete põletike põletikku, bakteriaalse geneetilise silmahaigusi, osteomüeliiti, enterokoliiti, sügavat nahakahjustust, millega kaasneb keeb.

Fluorokinoloonidega ravitavate haiguste loetelu on väga ulatuslik. Lisaks on need ravimid optimaalsed penitsilliini ja makroliidide ebaefektiivsuse ning raskete lekkevormide korral.

Vastunäidustused

Selleks, et antibiootikumravi saaks ainult kasu, tuleb arvesse võtta selle keemiliste preparaatide rühma vastunäidustusi. Nalidiksiid- ja oksoliinhapped on neerudele mürgised ja seetõttu on neerupuudulikkusega inimesed seda keelanud. Ka kaasaegsematel ravimitel on mitmeid rangeid piiranguid.

Fluorokinolooni antibiootikumide seerial on teratogeenne toime (põhjustab emakasisene arengu mutatsioone ja defekte) ja on seetõttu raseduse ajal keelatud. Imetamise perioodil võib provotseerida fontanellide ja hüdrokefaliini turse vastsündinutel.

Noortel ja keskealistel lastel aeglustub luude kasv nende kemikaalide mõjul, nii et neid saab määrata ainult viimase abinõuna (kui terapeutiline kasu ületab võimaliku kahju). Eakatel suureneb kõõluste purunemise oht. Lisaks ei ole soovitatav kasutada seda rühma antimikroobseid tablette diagnoositud konvulsiivse sündroomiga.

Et mitte tekitada korvamatut kahju oma kehale, peate rangelt järgima arsti ettekirjutusi ja mitte kunagi ise ravima!

Meie saidil saate tutvuda enamiku antibiootikumirühmadega, nende ravimite täielike loeteludega, liigitustega, ajalooga ja muu olulise teabega. Selleks looge veebilehe ülemisse menüüsse jaotis "Klassifikatsioon".

myLor

Külma ja gripi ravi

  • Kodu
  • Kõik
  • Antibiootikumid Fluorokinoloon

Antibiootikumid Fluorokinoloon

Kinoole on meditsiinis alates 1962. aastast laialdaselt kasutatud nende farmakokineetika ja biosaadavuse tõttu. Kinoolid jagunevad kahte põhirühma:

Fluorokinoloonide puhul on iseloomulik antibakteriaalne toime, mis võimaldas neid kasutada lokaalseks raviks silmade ja kõrvade tilkade kujul.

Fluorokinoloonide efektiivsus tuleneb nende toimemehhanismist - nad inhibeerivad DNA güraasi ja topoisomeraasi, mis katkestab DNA sünteesi patogeenses rakus.

Fluorokinoloonide eelised võrreldes looduslike antibiootikumidega on vaieldamatud:

  • Spektri lai.
  • Kõrge biosaadavus ja kudede tungimine.
  • Pikaajaline kehast eritumise periood, mis annab antibiootikumi.
  • Seedetrakti limaskestade lihtne imendumine.

Tänu laiale rakenduste valikule ja ainulaadsele bakteritsiidilisele toimele (mõju organismidele kasvu ja puhkuse ajal) kasutatakse fluorokinolooni antibiootikume kuseteede haiguste, prostatiidi raviks.

Fluorokinoloonid - antibiootikumid (ravimid)

Fluorokinoloonide klassifikatsioon on suurim põlvkond, millest igaühe iseloomustab kaugemale arenenud antimikroobne toime:

Tugevamad antibiootikumid

Inimkond otsib pidevalt kõige võimsamat antibiootikumi, sest ainult selline ravim võib tagada paljude surmavate haiguste ravimise. Kõige efektiivsemaid peetakse laia spektriga antibiootikumideks - need võivad mõjutada nii grampositiivseid kui ka gramnegatiivseid baktereid.

Tsefalosporiini antibiootikumidel on laia toimespektriga. Nende toimemehhanism on seotud raku membraanide tekke inhibeerimisega haigustekitaja rakus. Sellel antibiootikumide seerial on minimaalsed kõrvaltoimed ja see ei mõjuta inimese immuunsust.

Üheks tsefalosporiinide puuduseks võib pidada nende ebaefektiivsust mittetõugavate bakterite suhtes. Selle seeria tugevaim ravim on Zeftera, mis on valmistatud Belgias ja on valmistatud süstitavas vormis.

Makroliidid on antibiootilised ravimid, mille üheks eeliseks peetakse keha madala toksilisuse ja võib sõltuvalt annusest olla bakteriostaatiline ja bakteritsiidne toime mikroorganismidele.

Fluorokinoloonidel on mitmesuguste infektsioonide ja nende lokaliseerumise korral kõrge efektiivsus. Fluorokinoloonid on ainsad antibiootikumid, mis võivad konkureerida B-laktaamravimitega.

Viimaste ravimite põlvkond on levofloksatsiin, sparfloksatsiin, moksifloksatsiin, mille eripära on suurenenud mõju kopsupõletiku põhjustajale.

Karbapeneemid on antibiootikumide rühm, mis kuulub B-laktaamide hulka. Selle seeria ravimeid peetakse tavaliselt reservravimiteks, kuid eriti rasketel juhtudel saavad nad ravi aluseks. Karbapeneeme süstitakse nende madala imendumisvõime tõttu maos, kuid neil on hea biosaadavus ja levik kehas.

Mitmed soovimatud reaktsioonid ja kõrvaltoimed on tasakaalustatud antibiootikumide kasutamise efektiivsusega. Karbapeneeme tuleb võtta arsti range järelevalve all, sest need võivad põhjustada krampe, eriti neeruhaiguse korral. Patsiendi heaolu muutumise korral peaks raviarst seda arvesse võtma.

Penitsilliini antibiootikumid on bakteritsiidsed B-laktaamid. Penitsilliine ei ole soovitatav kasutada samaaegselt teiste antibiootikumidega. Enamik penitsilliini antibiootikume süstitakse ainult seetõttu, et kõrge happesuse oht mao happelises keskkonnas on kõrge.

Mõned penitsilliinipreparaadid on juba kaotanud oma efektiivsuse ja neid ei kasuta arstid tänu nende abitustele teatud tüüpi bakterite suhtes, mis on muteerunud ja on kaotanud tundlikkuse antibiootikumravi suhtes penitsilliinidega.

Milliseid haigusi kasutatakse fluorokinoloon-antibiootikumide puhul?

Nende haiguste spekter, mille puhul kasutatakse fluorokinoloonrühma antibiootikume, on järgmine:

  • Sepsis
  • Gonorröa
  • Prostatiit
  • Kuseteede ja vaagnaelundite infektsioonid.
  • Soole infektsioonid.
  • Ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonid.
  • Meningiit
  • Siberi katku.
  • Tuberkuloos.
  • Infektsioonid diagnoositud tsüstilise fibroosiga patsientidel.
  • Fluorokinoloonipõhiseid preparaate kasutatakse laialdaselt silmahaiguste ravis, mida soodustab:

Ravimi suur tungimine silma kudedesse, isegi läbi terve sarvkesta.
Terapeutiliselt oluline kontsentratsioon saavutatakse paari minuti jooksul, kui seda kasutatakse paikselt.

Fluorokinoloonide kasutamine on näidustatud mitmesuguste silmalaugude, sidekesta, sarvkesta haiguste ja ka pärast mehaaniliste vigastuste ja operatsiooni profülaktikaks.

Fluorokinoloonide kasutamise vastunäidustused võivad olla allergilise reaktsiooni, raseduse ja imetamise ning lapsepõlve ja noorukiea oht.

Fluorokinoloonid erituvad peamiselt neerude ja maksa kaudu ning seetõttu võib neerufunktsiooni või maksahaigusega patsientidel ravimi annust kohandada.

Üks levinumaid haigusi, mida fluorokinoloonid suudavad toime tulla, on bakteriaalne prostatiit, mis on tingitud peamiselt grampositiivsetest ja gramnegatiivsetest mikroorganismidest, ravimi kontsentratsioonist organismi bioloogilistes vedelikes ja ravimi hõlpsat taluvust patsientide poolt.

Pneumooniat peetakse veel üheks suureks haiguseks, mis igal aastal väidab tuhandeid elusid. Bakterite patogeenid on resistentsed traditsiooniliste antibiootikumide suhtes, seega kasutavad arstid fluorokinolooni sisaldavaid ravimeid.

Fluorokinoloonide varajased põlvkonnad ei andnud soovitud tulemust pneumokoki, mis on kopsupõletiku peamine põhjus, nõrga loodusliku aktiivsuse tõttu. Kuid fluoritud kinoloonide neljas põlvkond on efektiivne kopsupõletiku ja eriti ravimi levofloksatsiini vastu, mis vabaneb kahes vormis süstimiseks ja suukaudseks manustamiseks.

Sparfloksatsiin on saadaval ainult tablettidena ja see ei ole antibakteriaalsel ravil vähem efektiivne. Hoolimata nende ravimite kasutamisest saadavast olulisest kasust, on nendega seotud mitmeid kõrvaltoimeid:

  • Naha tundlikkuse suurenemine ultraviolettkiirguse suhtes.
  • Südame löögisageduse muutus, mis põhjustab arütmiat.
  • Neid tegureid arvesse võttes tuleb ravi ajal määrata ravimeid, analüüsides põhjalikult kasu ja võimalikke riske.

Klamüüdia põhjustatud urogenitaalsete infektsioonide ravis määratakse ravi fluorokinoloonidega koos makroliididega. Makroliididel on tugev klamüüdivastane toime, kõige tuntum ja sageli kasutatav ravim on erütromütsiin. Erütromütsiinravi kestus on tavaliselt üks kuni kaks nädalat.

Fluorokinoloonid on klamüüdia vastu vähem aktiivsed, kuid teevad head tööd gonorröa, mitmesuguste kookide ja pulgade poolt põhjustatud nakkustega ning on seetõttu näidustatud keeruliseks raviks. Bakteriaalse prostatiidi raviks on ette nähtud ka fluorokinoloonide ja makroliidide seeria ravimid. Kuu ravi näitas nähtavaid tulemusi - sümptomite märkimisväärne vähenemine ja paranenud vereanalüüs.

Kinoloon / fluorokinoloonrühma preparaadid (antibiootikumid) - kirjeldus, klassifikatsioon, põlvkond

Fluorokinoloonid jagunevad mitmeks põlvkonnaks ja iga järgnev antibiootikumi tekitamine on tugevam kui eelmine.

I põlvkond:

  • pipemidovaja (pipemidievuüu) hape;
  • oksoliinhape;
  • nalidiksiinhape.

II põlvkond:

  • tsiprofloksatsiin;
  • pefloksatsiin;
  • ofloksatsiin;
  • norfloksatsiin;
  • lomefloksatsiin.

III põlvkond:

IV põlvkond (hingamisteed):

Kaasaegsed antibiootikumid saavad toime tulla paljude, mõnikord isegi surmaga lõppevate haigustega, kuid selle eest vajavad nad hoolikat ja isegi ettevaatlikku suhtumist ning ei anna andestust. Patsient ei tohi mingil juhul ise ravida antibiootikumravi, teadmata, et ravimi võtmine on väike, võib see põhjustada katastroofilisi tagajärgi.

Antibiootikumid - see on teatud distsipliini järgimine - teatud ravimite võtmise vaheline intervall peab olema rangelt samasugune ning alkoholivastase dieedi järgimine toob endaga kaasa ebamugavustunnet, kuid mitte midagi tervise tagastamisega võrreldes.

Tänapäeva elu rütm nõrgendab inimese immuunsust ja nakkushaiguste põhjustajad põhjustavad penitsilliini klassi peamiste keemiliste preparaatide suhtes resistentsust.

See on tingitud elanikkonna irratsionaalse kontrollimatu kasutamise ja kirjaoskamatuse tõttu meditsiinilistes küsimustes.

Eelmise sajandi keskpaiga avastamine - fluorokinoloonid - võimaldab teil edukalt toime tulla paljude ohtlike tervisehäiretega, millel on kehale minimaalsed negatiivsed tagajärjed. Kuus kaasaegset ravimit on isegi oluliste ainete nimekirja kantud.

Täielik ülevaade antibakteriaalsete ainete tõhususest aitab allpool toodud tabelit. Veergudes on loetletud kõik kinoloonide kaubanimed.

Toimeaine keemilise struktuuri tunnused pikka aega ei võimaldanud saada fluorokinolooni seeria vedelaid ravimvorme ja neid toodeti ainult tablettidena. Kaasaegne farmaatsiatööstus pakub tugevat valikut tilkadest, salvidest ja muudest mikroobivastastest ainetest.

Loe edasi: Lugege antibiootikumide kaasaegset klassifitseerimist parameetrite rühma järgi.

Need kemikaalid süstematiseeritakse antimikroobse toime keemilise struktuuri ja spektri erinevuste alusel.

Seda tüüpi keemilisi tooteid ei ole ühtlaselt rangelt süstematiseeritud. Need on jaotatud vastavalt molekuli fluoriaatomite positsioonile ja arvule mono-, di-, trifluorokinoloonideks, samuti hingamisteede ja fluoritud liikide hulka.

Esimese kinoloonantibiootikumi uurimise ja täiustamise protsessis saadi 4 põlvkonda lek. tähendab.

Nende hulka kuuluvad Negram, Nevigremon, Gramurin ja Palin, mis on saadud nalidiksiidide, pipimidovoo ja oksoliinhapete alusel. Kinolantibiootikumid on valitud keemilised preparaadid kuseteede bakteriaalse põletiku ravis, kus nad saavutavad maksimaalse kontsentratsiooni, kuna need erituvad muutumatul kujul.

Nad on tõhusad salmonella, shigella, klebsiella ja teiste eterobakterite vastu, kuid nad ei tungi hästi kudedesse, mis takistab kinoloonide kasutamist süsteemse antibiootikumravi jaoks, piirdudes teatud soole patoloogiatega.

Gram-positiivsed kookid, püro-mädane batsill ja kõik anaeroobid on resistentsed. Lisaks on aneemiat, düspepsiat, tsütopeeniat ja maksa ja neerude kahjulikku toimet väljendavaid kõrvaltoimeid mitmeid (kinoloon on vastunäidustatud nende organite diagnoositud patoloogiate korral).

Peaaegu kaks aastakümmet kestnud uuringute ja täiustamiskatsete tulemusel loodi teise põlvkonna fluorokinoloonid.

Esimene oli norfloksatsiin, mis saadi fluori aatomi kinnitamisel molekuliga (6 asendis). Võime kehasse siseneda, jõudes kudedes kõrgenenud kontsentratsioonini, võimaldas seda kasutada süsteemsete infektsioonide raviks, mida vallandasid Staphylococcus aureus, paljud grammi mikroorganismid ja mõned gramm + vardad.

Kullastandardist on saanud tsiprofloksatsiin, mida kasutatakse laialdaselt urogenitaalsete haiguste, kopsupõletiku, bronhiidi, prostatiidi, siberi katku ja gonorröa kemoteraapias.

Kõrvaltoimed on vähe, mis aitab kaasa patsiendi heale tolerantsusele.

See klass sai oma nime tänu oma kõrgele efektiivsusele alumiste ja ülemiste hingamisteede haiguste vastu. Bakteritsiidne toime resistentsete (penitsilliinile ja selle derivaatidele) pneumokokkide vastu on sinusiidi, kopsupõletiku ja bronhiidi eduka ravi tagatis akuutses staadiumis. Meditsiinipraktikas kasutatakse levofloksatsiini (Ofloxacin on vasakukäeline isomeer), Sparfloksatsiini ja Temafloxacini.

Nende biosaadavus on 100%, mis võimaldab edukalt ravida mis tahes raskusega nakkushaigusi.

Moksifloksatsiini (Avelox) ja hemifloksatsiini iseloomustab sama bakteritsiidne toime nagu eelmise rühma fluorokinoloonkemikaalidel.

Nad pärsivad penitsilliini ja makroliidide, anaeroobsete ja ebatüüpiliste bakterite (klamüüdia ja mükoplasma) suhtes resistentsete pneumokokkide elulist toimet. Efektiivne alumiste ja ülemiste hingamisteede nakatumise vastu, pehmete kudede ja naha põletik.
See hõlmab ka grepofloksatsiini, klinofloksatsiini, trovafloksatsiini ja mõned teised. Kliiniliste uuringute käigus tuvastati nende toksilisus ja seega suur hulk kõrvaltoimeid. Seetõttu kõrvaldati need nimed turult ja neid ei kasutata tänapäeval meditsiinipraktikas.

Fluorokinoloonide klassi kaasaegsete väga tõhusate ravimite saamise tee oli üsna pikk.

Kõik algas 1962. aastal, kui nalidiksiinhape saadi juhuslikult klorokiinist (malaariavastane aine).

Testimise tulemusena näitas see ühend gram-negatiivsete bakterite suhtes mõõdukat bioaktiivsust.

Ka imendumine seedetraktist oli madal, mis ei võimaldanud nalidikshapet kasutada süsteemsete infektsioonide raviks. Kuid ravim saavutas organismis eritumise staadiumis kõrge kontsentratsiooni, mille tõttu seda kasutati urogenitaalsfääri ja mõnede soole nakkushaiguste raviks. Hape ei saanud kliinikus laialdast kasutamist, sest patogeensed mikroorganismid tekitasid sellele kiiresti resistentsust.

Nalidiksiin, mis on saadud veidi hiljem pimemidilistest ja oksoliinhapetest, samuti nendel põhinevatest ravimitest (Rosoxacin, Tsinoksatsin ja teised) - kinolooni antibiootikumid. Nende madal tulemuslikkus viisid teadlastele teadustöö jätkamisele ja tõhusamate valikute loomisele. Mitmete katsete tulemusena 1978. aastal sünteesiti norfloksatsiin, kinnitades kinoloonmolekulile fluoriaatomit. Selle kõrge bakteritsiidne aktiivsus ja biosaadavus võimaldasid kasutada laiemat valikut ning teadlased on tõsiselt huvitatud fluorokinoloonide väljavaadetest ja nende paranemisest.

Alates 1980. aastate algusest on saadud palju ravimeid, millest 30 on läbinud kliinilised uuringud ja 12 kasutatakse laialdaselt meditsiinipraktikas.

Loe edasi: antibiootikumide leiutaja või inimkonna päästmise ajalugu

Madal antimikroobne toime ja esimese põlvkonna ravimite liiga kitsas toimespekter on juba ammu piiranud fluorokinoloonide kasutamist ainult uroloogiliste ja soolte bakteriaalsete infektsioonide korral.

Kuid järgnevad arengud on võimaldanud saada väga tõhusaid ravimeid, mis konkureerivad täna penitsilliini antibakteriaalsete ravimite ja makroliididega. Kaasaegsed fluoritud hingamisteede valemid on leidnud oma koha erinevates meditsiinivaldkondades:

Enterobakterite põhjustatud alumise soole põletikke raviti üsna edukalt Nevigramone'iga.

Kuna selle grupi arenenumad ravimid, mis on aktiivsed enamiku batsilli vastu, on laiendatud.

Fluorokinolooni antimikroobsete tablettide aktiivsus paljude patogeenide (eriti ebatüüpiliste) vastu võitlemisel põhjustab sugulisel teel levivate infektsioonide (nagu mükoplasmoos, klamüüdia) ja gonorröa edukat keemiaravi.

Bakteriaalne vaginosis, mis on põhjustatud penitsilliinidele resistentsete tüvede poolt, reageerib samuti süsteemsele ja kohalikule ravile.

Stafülokokkide ja mükobakterite poolt põhjustatud epidermise põletikku ja terviklikkust ravitakse sobivate klassi ravimitega (sparfloksatsiin).

Neid kasutatakse nii süsteemselt (tabletid, süstid) kui ka lokaalseks kasutamiseks.

ENT organite raviks kasutatakse laialdaselt kolmanda põlvkonna keemilisi preparaate, mis on väga tõhusad enamiku patogeensete bakterite vastu. Levofloksatsiin ja selle analoogid peatavad kiiresti paranasaalsete siinuste põletiku (sinusiit).

Kui haigus on põhjustatud enamiku fluorokinoloonide suhtes resistentsete mikroorganismide tüvedest, on soovitatav kasutada Moxy või Hemifloxacin.

Juba pikka aega on teadlased suutnud saada stabiilseid keemilisi ühendeid, mis sobivad vedelate ravimvormide loomiseks. See raskendas fluorokinoloonide kasutamist paiksete ravimitena. Valemite edasise parandamisega oli võimalik saada salve ja silmatilku.

Lomefloksatsiin, levofloksatsiin ja moksifloksatsiin on näidustatud konjunktiviidi, keratiidi, operatsioonijärgsete põletikuliste protsesside ja viimaste ärahoidmiseks.

Fluorokinoloon tabletid ja teised annustamisvormid, mida nimetatakse hingamisteedeks, on suurepärased, et leevendada pneumokokkide poolt põhjustatud alumiste ja ülemiste hingamisteede põletikku. Makroliidide ja penitsilliiniresistentsete tüvedega nakatamisel määratakse tavaliselt gemifloksatsiin ja moksifloksatsiin. Neile on iseloomulik madal toksilisus ja nad on hästi talutavad. Tuberkuloosi kompleksses kemoteraapias kasutatakse edukalt lomefloksatsiini ja sparfloksatsiini. Viimane põhjustab siiski sagedamini negatiivseid mõjusid (fotodermatiit).

Fluorokinoloonid on uriinisüsteemi nakkushaiguste vastases võitluses valitud ravimid. Nad suudavad tõhusalt toime tulla nii grampositiivsete kui ka gramnegatiivsete patogeenidega, sealhulgas nendega, mis on resistentsed teiste antibakteriaalsete ainete rühmade suhtes.

Erinevalt kinolantibiootikumidest on ravimid 2 ja hilisemad põlvkonnad neerudele mürgised. Kuna kõrvaltoimed on kerged, taluvad patsiendid hästi tsiprofloksatsiini, norfloksatsiini, lomefloksatsiini, Ofloksatsiini ja Levofloksatsiini. Nimetatakse tablettide ja süstelahuste kujul.

Nagu kõik antibakteriaalsed ravimid, vajavad selle grupi keemilised preparaadid meditsiinilise järelevalve all hoolikat kasutamist. Neid saab määrata ainult spetsialist, kes suudab korrektselt arvutada manustamiskorra annuse ja kestuse. Siin ei ole lubatud valida ja tühistada sõltumatus.

Antibiootikumravi positiivne tulemus sõltub suuresti patogeeni õigest identifitseerimisest. Fluorokinoloonid on väga aktiivsed järgmiste patogeensete mikrofloora vastu:

  • Gramnegatiivne - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, klamüüdia, siberi patogeen, Pseudomonas aeruginosa jt.
  • Gram-positiivsed - streptokokid, klostridia, legionella ja teised.
  • Mükobakterid, sealhulgas tuberkuloosid.

Selline mitmekesine antibakteriaalne aktiivsus aitab kaasa laialdasele kasutamisele erinevates meditsiinivaldkondades. Fluorokinoloonravimid ravivad edukalt urogenitaalsete piirkondade infektsioone, sugulisel teel levivaid haigusi, kopsupõletikku (sh ebatüüpilisi), kroonilise bronhiidi ägenemist, paranasaalsete põletike põletikku, bakteriaalse geneetilise silmahaigusi, osteomüeliiti, enterokoliiti, sügavat nahakahjustust, millega kaasneb keeb.

Fluorokinoloonidega ravitavate haiguste loetelu on väga ulatuslik. Lisaks on need ravimid optimaalsed penitsilliini ja makroliidide ebaefektiivsuse ning raskete lekkevormide korral.

Selleks, et antibiootikumravi saaks ainult kasu, tuleb arvesse võtta selle keemiliste preparaatide rühma vastunäidustusi. Nalidiksiid- ja oksoliinhapped on neerudele mürgised ja seetõttu on neerupuudulikkusega inimesed seda keelanud. Ka kaasaegsematel ravimitel on mitmeid rangeid piiranguid.

Fluorokinolooni antibiootikumide seerial on teratogeenne toime (põhjustab emakasisene arengu mutatsioone ja defekte) ja on seetõttu raseduse ajal keelatud. Imetamise perioodil võib provotseerida fontanellide ja hüdrokefaliini turse vastsündinutel.

Noortel ja keskealistel lastel aeglustub luude kasv nende kemikaalide mõjul, nii et neid saab määrata ainult viimase abinõuna (kui terapeutiline kasu ületab võimaliku kahju). Eakatel suureneb kõõluste purunemise oht. Lisaks ei ole soovitatav kasutada seda rühma antimikroobseid tablette diagnoositud konvulsiivse sündroomiga.

Et mitte tekitada korvamatut kahju oma kehale, peate rangelt järgima arsti ettekirjutusi ja mitte kunagi ise ravima!

Loe edasi: Unikaalsed andmed antibiootikumide kokkusobivuse kohta tabelites

Kas teil on küsimusi? Tasuta konsultatsioon arstiga kohe!

Nupu vajutamine viib meie veebilehe spetsiaalse lehekülje juurde, mille tagasiside vorm on huvitatud profiili spetsialistiga.

Tasuta arstiabi

Kaasaegsetes ravimites on fluorokinoloon-antibiootikumid sõltumatu ravimite rühm, mis on saadud keemilisest sünteesist ja laia toimespektriga. Neile on iseloomulikud suured farmakokineetilised omadused ja suurepärane võime tungida rakkudesse ja kudedesse, kaasa arvatud bakterite ja makroorganismide membraanid.

Praegu on kõik fluorokinoloonid jagatud nelja põhirühma, mis määravad nende omadused ja omadused.

Uute ravimite väljatöötamise järjekord on nende rühmade jagunemise aluseks. Seega on teada 1., 2., 3. ja 4. põlvkonna fluorokinoloonid.

Esimesed ravimid töötati välja möödunud sajandi 60ndatel aastatel. Antibiootikumide ja selle koostisosade (oksoliin ja pimemiidhapped) nalidiksiinhape (toimeaine) näitas häid tulemusi võitluses bakteritega, mis põhjustavad kuseteede ja soolte tüsistusteta patoloogiaid (düsenteeria, enterokoliit).

Esimene põlvkond hõlmab järgmisi ravimeid: Negram, Nevigremon - nalidiksiinhappel põhinevad ravimid. Neil on negatiivne mõju järgmistele bakterite liikidele: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Kõrge kasuteguriga hoolimata iseloomustab neid tooteid biopermaliteedi vähenemine ja suur hulk kõrvaltoimeid. Seega on arvukad uuringud näidanud sajaprotsendilist resistentsust bakterite antibiootikumide, nagu grampositiivsete koksi, anaeroobide ja pseudomonas aeruginosa toime suhtes.

Ravimeid kasutades kaebasid patsiendid düspeptilistest häiretest, hemolüütilisest aneemiast, närvisüsteemi ülemäärasusest ja tsütopeeniast. Lisaks keelavad ravimite toimed nende võtmise ägeda püelonefriidi ja neerupuudulikkuse korral.

Kuid kuna selle rühma antibiootikumid tunnistati väga paljulubavaks, ei peatunud uute ravimite uurimine ja arendamine. Kakskümmend aastat pärast nalidikshappe ilmumist sünteesiti fluorokinolooni antimikroobsed ained, DNA güraasi inhibiitorid.

Põhiliselt uued ained saadi fluori aatomite sisseviimisega kinoliini molekulidesse. Selle ühendi tõttu said nad oma nime - fluorokinoloonid. Bakteritsiidne efektiivsus ja ravimi omadused sõltuvad täielikult fluori aatomite arvust (üks või mitu) ja nende asukohast kinoliini aatomite erinevates positsioonides.

Teise põlvkonna fluorokinoloonid näitasid mitmeid eeliseid puhta kinoloonide suhtes.

Läbimurre farmaatsiatööstuses oli ravimite võime mõjutada põhjalikult järgmisi baktereid:

  • gramnegatiivsed kookid ja pulgad (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, hambumus, citrobacter, meningococci, gonococcus jne);
  • grampositiivsed batsillid (corynebacterium, listeria, siberi patogeenid);
  • stafülokokk;
  • legionella;
  • mõnel juhul tuberkuloos.

Teise põlvkonna fluorokinoloonide hulka kuuluvad:

  1. Ciprofloxacin (Tsiprinol ja Tsiprobay), mida nimetatakse selles ravimirühmas kuldstandardiks. Ravimit kasutatakse laialdaselt alumiste hingamisteede infektsioonide (nosokomiaalne pneumoonia ja krooniline bronhiit), kuseteede ja soolte (salmonelloos, shigelloos) ravis. Samuti sisaldab selle ravimi abil ravitavate haiguste loetelu selliseid nakkushaigusi nagu prostatiit, sepsis, tuberkuloos, gonorröa, siberi katku.
  2. Norfloksatsiin (Nolitsin), mis loob toimeainete maksimaalse kontsentratsiooni kusetees ja seedetraktis. Näidustused on urogenitaalsüsteemi ja soolte infektsioonid, prostatiit, gonorröa.
  3. Ofloksatsiin (Tarivid, Ofloksin) on kõige efektiivsem vahend teise põlvkonna fluorokinoloonide hulgas klamüüdia ja pneumokokkide suhtes. Selle mõju anaeroobsetele bakteritele on veidi halvem. Nimetatakse alamate hingamisteede ja kuseteede, eesnäärme, soole patoloogiate, gonorröa, tuberkuloosi, vaagna elundite, naha, liigeste, luude ja pehmete kudede infektsioonide raviks.
  4. Pefloksatsiin (Abactal) on mõnevõrra vähem efektiivne kui eespool nimetatud preparaadid, kuid see tungib paremini bakterite bioloogilistesse membraanidesse kui teised. Seda kasutatakse samade patoloogiate korral nagu teised fluorokinoloon-antibiootikumid, kaasa arvatud sekundaarne bakteriaalne meningiit.
  5. Lomefloksatsiin (Maksakvin) ei mõjuta anaeroobset nakatumist ja näitab halvasti tulemusi, kui nad toimivad koos pneumokokkidega, kuid erineb biosaadavuse tasemest 100% -ni. Venemaal kasutatakse seda kroonilise bronhiidi, kuseteede infektsioonide ja tuberkuloosi raviks (kompleksravis).

Fluorokinolooni ravimid on võtnud bakteriaalsest infektsioonist põhjustatud patoloogiate ravis juhtpositsioone. Nende peamised eelised tänaseni on:

  • kõrge bioaktiivsuse tase;
  • unikaalne toimemehhanism, mida enam kui üks ravim ei kasuta sel eesmärgil;
  • suurepärane tungimine läbi bakterite kest ja võime luua rakus kaitsvaid aineid, mis on seerumite lähedal;
  • hea patsiendi tolerantsus.