Gentamütsiin, kuhu kuulub antibiootikumide rühm

Aminoglükosiidide peamine kliiniline tähtsus on aerobilise gramnegatiivsete patogeenide põhjustatud haigekujuliste infektsioonide ja nakkusliku endokardiidi ravis. Streptomütsiini ja kanamütsiini kasutatakse tuberkuloosi ravis. Neomütsiini, mis on kõige toksilisem aminoglükosiidide hulgas, kasutatakse ainult sees ja paikselt.

Aminoglükosiididel on potentsiaalne nefrotoksilisus, ototoksilisus ja need võivad põhjustada neuromuskulaarset blokaadi. Riskitegurite arvestamine, terve päevaannuse üks süst, lühikesed ravikuurid ja TLM võivad vähendada HP ilmingut.

Toimemehhanism

Aminoglükosiididel on bakteritsiidne toime, mis on seotud valgu sünteesi rikkumisega ribosoomide poolt. Aminoglükosiidide antibakteriaalse toime aste sõltub nende maksimaalsest (maksimaalsest) kontsentratsioonist vereseerumis. Koos penitsilliinide või tsefalosporiinide kasutamisega täheldatakse sünergiat mõnede gramnegatiivsete ja grampositiivsete aeroobsete mikroorganismide suhtes.

Aktiivsusspekter

Geneminoglükosiidide II ja III põlvkonnale on iseloomulik Enterobacteriaceae perekonna (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. Ja teised) gramnegatiivsete mikroorganismide suhtes annusest sõltuv bakteritsiidne aktiivsus, samuti mitte-fermenteerivad gram-negatiivsed vardad (P.aeruginosa Acinetobacter spp.). Aminoglükosiidid on aktiivsed teiste stafülokokkide vastu kui MRSA. Streptomütsiin ja kanamütsiin toimivad M.tuberculosisele, samas kui amikatsiin on aktiivsem M.avium'i ja teiste atüüpiliste mükobakterite suhtes. Streptomütsiin ja gentamütsiin toimivad enterokokkidel. Streptomütsiin on aktiivne katku patogeenide, tularemia, brutselloosi vastu.

Aminoglükosiidid on inaktiivsed S. pneumoniae, S. maltophilia, B. cepacia, anaeroobide (Bacteroides spp., Clostridium spp. Ja teised) vastu. Lisaks võib nende mikroorganismide identifitseerimiseks kasutada S.pneumoniae, S.maltophilia ja B. cepacia resistentsust aminoglükosiidide suhtes.

Kuigi in vitro aminoglükosiidid on aktiivsed hemofiilide, shigella, salmonella, legionella vastu, ei ole nende patogeenide põhjustatud infektsioonide ravis kliinilist efektiivsust kindlaks tehtud.

Farmakokineetika

Allaneelamisel ei ole aminoglükosiidid praktiliselt imendunud, seega kasutatakse neid parenteraalselt (välja arvatud neomütsiin). Pärast i / m süstimist imendub kiiresti ja täielikult. Maksimaalsed kontsentratsioonid tekivad 30 minutit pärast intravenoosse infusiooni lõppu ja 0,5-1,5 tundi pärast intramuskulaarset manustamist.

Aminoglükosiidi maksimaalne kontsentratsioon varieerub patsientide lõikes, sõltuvalt jaotusruumast. Jaotusruumala sõltub omakorda kehakaalust, vedeliku mahust ja rasvkoest, mis on patsiendi seisund. Näiteks patsientidel, kellel on ulatuslikud põletused, astsiit, suureneb aminoglükosiidide jaotusruumala. Vastupidi, see väheneb dehüdratsiooni või lihasdüstroofia korral.

Aminoglükosiidid jaotuvad ekstratsellulaarses vedelikus, kaasa arvatud seerum, abstsesside eritumine, ascits, perikardiaalne, pleuraalne, sünoviaalne, lümfi- ja peritoneaalne vedelik. Võib luua kõrgeid kontsentratsioone hea verevarustusega elundites: maksa, kopsud, neerud (kus nad kogunevad kortikaalsesse ainesse). Madalad kontsentratsioonid on täheldatud röga, bronhide eritiste, sapi, rinnapiima puhul. Aminoglükosiidid läbivad halvasti BBB-d. Meningese põletiku korral suureneb läbilaskvus veidi. CSF-i vastsündinutel on kõrgemad kontsentratsioonid kui täiskasvanutel.

Aminoglükosiidid ei metaboliseeru, erituvad neerude kaudu muutumatul kujul glomerulaarfiltratsiooni teel, tekitades uriinis suuri kontsentratsioone. Eritumine sõltub patsiendi vanusest, neerufunktsioonist ja kaasnevast haigusest. Palavikuga patsientidel võib see suureneda, neerufunktsiooni langus aeglustub oluliselt. Vanematel inimestel võib glomerulaarfiltratsiooni vähenemise tõttu ka eritumine aeglustuda. Kõigi aminoglükosiidide poolväärtusaeg normaalse neerufunktsiooniga täiskasvanutel on 2-4 tundi, vastsündinutel - 5-8 tundi, lastel - 2,5-4 tundi. Neerupuudulikkuse korral võib poolväärtusaeg tõusta kuni 70 tunnini või kauem.

Soovimatud reaktsioonid

Neerud: Nefrotoksilist toimet võib avaldada suurenenud janu, uriini koguse märkimisväärne suurenemine või vähenemine, glomerulaarfiltratsiooni vähenemine ja kreatiniini taseme tõus vereseerumis. Riskitegurid: neerufunktsiooni häired, vananemine, suured annused, pikad ravikuurid, teiste nefrotoksiliste ravimite samaaegne kasutamine (amfoteritsiin B, polümüksiin B, vankomütsiin, silmuse diureetikumid, tsüklosporiin). Kontrollimeetmed: uriini korduv kliiniline analüüs, seerumi kreatiniini määramine ja glomerulaarfiltratsiooni arvutamine iga 3 päeva järel (kui see indikaator väheneb 50% võrra, tuleb aminoglükosiid tühistada).

Ototoksilisus: kuulmise kaotamine, müra, helisemine või "kõrvu" tunne. Riskitegurid: kõrgenenud vanus, esialgne kuulmiskaotus, suured annused, pikad ravikuurid, teiste ototoksiliste ravimite samaaegne kasutamine. Ennetusmeetmed: kuulmisfunktsiooni kontroll, sealhulgas audiomeetria.

Vestibulotoksilisus: liikumiste halb koordineerimine, pearinglus. Riskitegurid: vananenud vanus, vestibulaarsed häired, suured annused, pikaajaline ravi. Ennetavad meetmed: vestibulaarseadme funktsiooni kontrollimine, sealhulgas spetsiaalsed testid.

Neuromuskulaarne blokaad: hingamisteede depressioon kuni hingamislihaste täieliku halvatuseni. Riskitegurid: esialgsed neuroloogilised haigused (parkinsonism, müasteenia), lihasrelaksantide samaaegne kasutamine, neerufunktsiooni kahjustus. Abi: kaltsiumkloriidi või antikoliinesteraasi ravimite kasutuselevõtmisel.

Närvisüsteem: peavalu, üldine nõrkus, uimasus, lihaste tõmblemine, paresteesiad, krambid; streptomütsiini kasutamisel võib näo ja suu piirkonnas tekkida põletustunne, tuimus või paresteesia.

Allergilised reaktsioonid (lööve jne) on haruldased.

Kohalikke reaktsioone (flebiit koos sissejuhatusega / sissejuhatuses) täheldatakse harva.

Näidustused

Empiiriline ravi (enamasti on ette nähtud kombineerituna β-laktaamide, glükopeptiidide või anaeroobsete ravimitega, sõltuvalt oletatavatest patogeenidest):

Traumajärgne ja operatsioonijärgne meningiit.

Kokkuvõte antibiootikumirühmadest

Antibiootikumid on ravimite rühm, mis võib pärssida elusrakkude kasvu ja arengut. Kõige sagedamini kasutatakse neid erinevate bakterite tüvede põhjustatud nakkuslike protsesside raviks. Esimene ravim avastati 1928. aastal Briti bakterioloog Alexander Flemingi poolt. Siiski on mõned antibiootikumid määratud ka vähi patoloogiate jaoks, mis on kemoteraapia kombinatsioon. Sellel ravimirühmal ei ole viirustele peaaegu mingit mõju, välja arvatud mõned tetratsükliinid. Kaasaegses farmakoloogias asendatakse mõiste "antibiootikumid" üha enam "antibakteriaalsete ravimitega".

Esimesed sünteesitud ravimid penitsilliinide rühmast. Nad aitasid oluliselt vähendada selliste haiguste suremust nagu kopsupõletik, sepsis, meningiit, gangreen ja süüfilis. Aja jooksul hakkasid paljud mikroorganismid antibiootikumide aktiivse kasutamise tõttu nende suhtes resistentsust tekitama. Seetõttu oli oluline ülesanne leida uusi antibakteriaalseid ravimeid.

Järk-järgult sünteesisid ja hakkasid farmaatsiaettevõtted tootma tsefalosporiine, makroliide, fluorokinolone, tetratsükliine, levomüketiini, nitrofuraane, aminoglükosiide, karbapeneeme ja teisi antibiootikume.

Antibiootikumid ja nende klassifitseerimine

Antibakteriaalsete ravimite peamine farmakoloogiline klassifikatsioon on mikroorganismidele eraldamine. Selle omaduse taga on kaks antibiootikumide rühma:

• bakteritsiidsed - ravimid põhjustavad mikroorganismide surma ja lüüsi. See toime tuleneb antibiootikumide võimest inhibeerida membraanisünteesi või inhibeerida DNA komponentide tootmist. Sellel omadusel on penitsilliinid, tsefalosporiinid, fluorokinoloonid, karbapeneemid, monobaktaamid, glükopeptiidid ja fosfomütsiin.
• bakteriostaatilised - antibiootikumid on võimelised inhibeerima valkude sünteesi mikroobirakkude abil, mis muudab nende paljunemise võimatuks. Selle tulemusena on patoloogilise protsessi edasiarendamine piiratud. See toime on iseloomulik tetratsükliinidele, makroliididele, aminoglükosiididele, linkosamiinidele ja aminoglükosiididele.

Tegevusspektri taga on ka kaks antibiootikumide rühma:

• lai - ravimit võib kasutada paljude mikroorganismide põhjustatud patoloogiate raviks;
• kitsas - ravim mõjutab üksikuid tüvesid ja bakterite liike.

Antibakteriaalsed ravimid on endiselt klassifitseeritud nende päritolu järgi:

• looduslikud - saadud elusorganismidest;
• poolsünteetilised antibiootikumid on modifitseeritud looduslikud analoogmolekulid;
• sünteetilised - neid toodetakse spetsiaalsetes laborites täielikult kunstlikult.

Erinevate antibiootikumirühmade kirjeldus

Beeta-laktaamid

Penitsilliinid

Ajalooliselt on esimene antibakteriaalsete ravimite rühm. Sellel on bakteritsiidne toime mitmesugustele mikroorganismidele. Penitsilliinid eristavad järgmisi rühmi:

• looduslikud penitsilliinid (sünteesitud normaalsetes tingimustes seente poolt) - bensüülpenitsilliin, fenoksümetüülpenitsilliin;
• poolsünteetilised penitsilliinid, millel on suurem resistentsus penitsillinaaside suhtes, mis oluliselt suurendab nende toimespektrit - oksatsilliini ja metitsilliini;
• laiendatud toimega - ravimid amoksitsilliin, ampitsilliin;
• penitsilliinid, millel on lai mõju mikroorganismidele - ravimid mezlocillin, azlocillin.

Bakterite resistentsuse vähendamiseks ja antibiootikumravi edukuse suurendamiseks lisatakse penitsilliinidele aktiivselt penitsillinaasi inhibiitoreid - klavulaanhapet, tazobaktaami ja sulbaktaami. Nii et seal olid ravimid "Augmentin", "Tazotsim", "Tazrobida" ja teised.

Neid ravimeid kasutatakse respiratoorse infektsiooni (bronhiit, sinusiit, kopsupõletik, farüngiit, larüngiit), urogenitaalsete (tsüstiit, uretriit, prostatiit, gonorröa), seedetrakti (koletsüstiit, düsenteeria), süüfilise ja nahakahjustuste korral. Kõrvaltoimetest on kõige sagedasemad allergilised reaktsioonid (urtikaaria, anafülaktiline šokk, angioödeem).

Penitsilliinid on ka ohutumad tooted rasedatele ja imikutele.

Tsefalosporiinid

Sellel antibiootikumide rühmal on bakteritsiidne toime paljudele mikroorganismidele. Praegu eristatakse järgmisi põlvkondi: tsefalosporiinid:

• I - ravimid tsefasoliin, tsefaleksiin, tsefradiin;
• II - ravimid tsefuroksiimiga, tsefaklooriga, tsefotiamiga, tsefoksitiiniga;
• III - tsefotaksiimi, tseftasidiimi, tseftriaksooni, tsefoperasooni, tsefodisooni preparaadid;
• IV - tsefepiimi sisaldavad ravimid, tsefpiroom;
• V - ravimid ceftorolina, tseftobiprol, tseftolosan.

Valdav enamus neist ravimitest eksisteerib ainult süsti vormis, seetõttu kasutatakse neid peamiselt kliinikus. Tsefalosporiinid on haiglates kasutamiseks kõige populaarsemad antibakteriaalsed ained.

Neid ravimeid kasutatakse paljude haiguste raviks: kopsupõletik, meningiit, infektsioonide generaliseerumine, püelonefriit, tsüstiit, luude põletik, pehmed kuded, lümfangiit ja muud patoloogiad. Tsefalosporiinide kasutamisel esineb sageli ülitundlikkust. Mõnikord esineb mööduv kreatiniini kliirens, lihasvalu, köha, suurenenud verejooks (K-vitamiini vähenemise tõttu).

Karbapeneemid

Nad on üsna uus antibiootikumide rühm. Sarnaselt teistele beetalaktaamidele on karbapeneemidel bakteritsiidne toime. Selle ravimirühma suhtes on tundlik hulk erinevaid bakterite tüvesid. Karbapeneemid on resistentsed ka ensüümide suhtes, mis sünteesivad mikroorganisme. Need omadused on toonud kaasa asjaolu, et neid peetakse pääste ravimiteks, kui teised antibakteriaalsed ained jäävad ebaefektiivseks. Kuid nende kasutamine on rangelt piiratud bakterite resistentsuse tekke pärast. Sellesse rühma kuuluvad meropeneem, doripeneem, ertapeneem, imipeneem.

Karbapeneeme kasutatakse sepsise, kopsupõletiku, peritoniidi, ägeda kõhuhaiguse, meningiidi, endometriidi raviks. Neid ravimeid määratakse ka immuunpuudulikkusega või neutropeenia taustal.

Kõrvaltoimete hulgas tuleb märkida düspeptilised häired, peavalu, tromboflebiit, pseudomembranoosne koliit, krambid ja hüpokaleemia.

Monobaktaam

Monobaktaamid mõjutavad peamiselt ainult gramnegatiivset taimestikku. Kliinik kasutab ainult ühte selle grupi toimeainet - aztreonaami. Oma eeliste tõttu on esile tõstetud resistentsus enamiku bakteriaalsete ensüümide suhtes, mis muudab selle raviks, mida kasutatakse penitsilliinide, tsefalosporiinide ja aminoglükosiidide raviks. Kliinilistes juhistes soovitatakse astreonaami kasutada enterobakteri infektsiooni korral. Seda kasutatakse ainult intravenoosselt või intramuskulaarselt.

Sissetuleku näidustuste hulgas tuleks kindlaks teha sepsis, kogukondlik pneumoonia, peritoniit, vaagnapiirkonna infektsioonid, naha ja lihas-skeleti süsteem. Tadreonaami kasutamine toob mõnikord kaasa düspeptiliste sümptomite, ikteruse, toksilise hepatiidi, peavalu, pearingluse ja allergilise lööbe tekkimise.

Makroliidid

Makroliidid on rühm antibakteriaalseid ravimeid, mis põhinevad makrotsüklilisel laktoontsüklil. Nendel ravimitel on bakteriostaatiline toime grampositiivsete bakterite, rakusiseste ja membraani parasiitide vastu. Makroliidide tunnuseks on asjaolu, et nende kogus kudedes on palju kõrgem kui patsiendi vereplasmas.

Ravimeid iseloomustab ka madal toksilisus, mis võimaldab neid kasutada raseduse ajal ja lapse varases eas. Need on jagatud järgmistesse rühmadesse:

• looduslikud, mis sünteesiti eelmise sajandi 50-60ndatel aastatel - erütromütsiini, spiramütsiini, josamütsiini, midekamütsiini preparaadid;
• eelravimid (muutunud aktiivseks vormiks pärast metabolismi) - troleandomütsiin;
• poolsünteetiline - ravimid asitromütsiin, klaritromütsiin, diritromütsiin, telitromütsiin.

Makroliide kasutatakse paljudes bakteriaalsetes patoloogiates: peptiline haavand, bronhiit, kopsupõletik, ülemiste hingamisteede infektsioonid, dermatoos, Lyme'i tõbi, uretriit, emakakaelapõletik, erüsipelad, impentigo. Seda rühma ei saa kasutada rütmihäirete, neerupuudulikkuse raviks.

Tetratsükliinid

Tetratsükliinid sünteesiti esimest korda üle poole sajandi tagasi. Sellel rühmal on bakteriostaatiline toime paljude mikroobifloora tüvede vastu. Kõrgetes kontsentratsioonides on neil bakteritsiidne toime. Tetratsükliinide tunnuseks on nende võime koguneda luukoesse ja hambaemaili.

Ühest küljest võimaldab see kliinikutel neid kroonilises osteomüeliidis aktiivselt kasutada ja teisest küljest rikub see laste skeleti arengut. Seetõttu ei saa neid absoluutselt kasutada raseduse, imetamise ja alla 12-aastaste vanuse ajal. Tetratsükliinide hulka kuuluvad lisaks sama nimetusega ravimile doksitsükliin, oksütetratsükliin, minotsükliin ja tigetsükliin.

Neid kasutatakse mitmesuguste soole patoloogiate, brutselloosi, leptospiroosi, tularemia, aktinomükoosi, trahhoma, Lyme'i tõve, gonokokk-nakkuse ja riketosoosi korral. Porfüüria, kroonilised maksahaigused ja individuaalne talumatus eristuvad ka vastunäidustustest.

Fluorokinoloonid

Fluorokinoloonid on suur hulk antibakteriaalseid aineid, millel on lai bakteritsiidne toime patogeensele mikrofloorale. Kõiki ravimeid turustatakse nalidiksiinhappena. Fluorokinoloonide aktiivne kasutamine algas möödunud sajandi 70ndatel aastatel. Täna liigitatakse nad põlvkondade kaupa:

• I - nalidiksiid- ja oksoliinhappe preparaadid;
• II - ravimid koos ofloksatsiiniga, tsiprofloksatsiin, norfloksatsiin, pefloksatsiin;
• III - levofloksatsiini preparaadid;
• IV - ravimid koos gatifloksatsiiniga, moksifloksatsiiniga, hemifloksatsiiniga.

Fluorokinoloonide viimaseid põlvkondi nimetatakse hingamisteedeks, kuna nende toime on mikrofloora vastu, mis põhjustab kõige sagedamini kopsupõletikku. Neid kasutatakse ka sinusiidi, bronhiidi, soolteinfektsioonide, prostatiidi, gonorröa, sepsis, tuberkuloosi ja meningiidi raviks.

Puuduste hulgas on vaja rõhutada asjaolu, et fluorokinoloonid on võimelised mõjutama luu- ja lihaskonna süsteemi, mistõttu neid saab lapsepõlves, raseduse ajal ja imetamise perioodil määrata ainult tervislikel põhjustel. Ravimite esimesel põlvkonnal on ka kõrge hepato- ja nefrotoksilisus.

Aminoglükosiidid

Aminoglükosiidid on leidnud aktiivset kasutamist gramnegatiivse taimestiku põhjustatud bakteriaalsete infektsioonide ravis. Neil on bakteritsiidne toime. Nende kõrge efektiivsus, mis ei sõltu patsiendi immuunsuse funktsionaalsest aktiivsusest, on muutnud need hädavajalikuks tema häirete ja neutropeenia jaoks. Eristatakse järgmisi aminoglükosiidide põlvkondi:

• I - neomütsiini, kanamütsiini, streptomütsiini preparaadid;
• II - ravimid tobramütsiiniga, gentamütsiiniga;
• III - amikatsiini preparaadid;
• IV - isepamütsiini ravimid.

Aminoglükosiidid on ette nähtud hingamisteede infektsioonide, sepsise, nakkusliku endokardiidi, peritoniidi, meningiidi, tsüstiidi, püelonefriidi, osteomüeliidi ja teiste patoloogiate korral. Väga oluliste kõrvaltoimete hulgas on toksilised mõjud neerudele ja kuulmiskaotus.

Seetõttu on ravi ajal vaja regulaarselt läbi viia veri (kreatiniin, SCF, uurea) ja audiomeetria biokeemiline analüüs. Rasedatel imetamise ajal antakse kroonilise neeruhaigusega või hemodialüüsi saavatel patsientidel aminoglükosiide ainult elu jooksul.

Glükopeptiidid

Glükopeptiid-antibiootikumidel on laia toimespektriga bakteritsiidne toime. Kõige tuntum neist on bleomütsiin ja vankomütsiin. Kliinilises praktikas on glükopeptiidid reservravimid, mis on ette nähtud teiste antibakteriaalsete ainete ebaõnnestumiseks või nakkusetekitaja spetsiifiliseks tundlikkuseks neile.

Neid kombineeritakse sageli aminoglükosiididega, mis võimaldab suurendada kumulatiivset toimet Staphylococcus aureusele, enterokokki ja Streptococcusele. Glükopeptiidantibiootikumid ei mõjuta mükobaktereid ja seeni.

See antibakteriaalsete ainete rühm on ette nähtud endokardiit, sepsis, osteomüeliit, flegmoon, kopsupõletik (sh tüsistused), abstsess ja pseudomembranoosne koliit. Te ei saa kasutada glükopeptiidantibiootikume neerupuudulikkuse, ülitundlikkuse ravimite, imetamise, kuulmisnärvi neuriidi, raseduse ja imetamise ajal.

Linkosamiidid

Linkosüamiidide hulka kuuluvad linomütsiin ja klindamütsiin. Nendel ravimitel on bakteriostaatiline toime grampositiivsetele bakteritele. Kasutan neid peamiselt kombinatsioonis aminoglükosiididega, nagu teise rea ravimid, raskete patsientide puhul.

Lincosamiidid on ette nähtud aspiratsiooni pneumoonia, osteomüeliidi, diabeetilise jala, nekrotiseeriva fasciidi ja teiste patoloogiate jaoks.

Sageli tekib nende sisseastumisel Candida infektsioon, peavalu, allergilised reaktsioonid ja vere rõhumine.

HENTAMICINA SULFATEJUHEND

Näidustused:
- peritoniit, sepsis;
- alumiste hingamisteede infektsioonid (kopsupõletik, kopsupõletik, pleura-empüema);
- liigeste ja luude infektsioonid (osteomüeliit, septiline endokardiit);
- pehmete kudede ja naha mädane infektsioon;
- kõhuinfektsioonid (peritoniit, sapiteede infektsioonid ja seedetrakt);
- kuseteede infektsioonid (püelonefriit, tsüstiit, uretriit, prostatiit);
- meningiit;
- nakatunud põletused;

Vastunäidustused:
Ülitundlikkus aminoglükosiidi rühma antibiootikumide suhtes, rasedus, akustiline neuriit, raske neerufunktsiooni häire. Ülitundlikkus gentamütsiini suhtes. Lapsed vanuses kuni 3 aastat.

Kõrvaltoimed:
Ototoksilisus (kaheksanda paari kraniaalnärvide kahjustus): võib tekkida kuulmismahtude vähenemine ja vestibulaarsete seadmete kahjustamine (sümmeetriline kahjustus vestibulaarseadmele, need häired võivad mõnel juhul isegi esimestes etappides märkamata jääda). Eriti ohtu võib põhjustada gentamütsiini pikendatud ravikuur - 2–3 nädalat;
Nefrotoksilisus: neerukahjustuse sagedus ja raskus sõltub gentamütsiini ühe annuse suurusest, ravi kestusest ja patsiendi individuaalsetest omadustest, ravi kvaliteedi kontrollist ja teiste nefrotoksiliste ravimite samaaegsest kasutamisest. Neerukahjustus avaldub proteinuuria, asoteemia, harvem oliguuria ja tavaliselt pöörduv;
Muud harva esinevad kõrvaltoimed: suurenenud seerumi transaminaaside tase (ALT, AST), bilirubiin, retikulotsüüdid, samuti trombotsütopeenia, granulotsütopeenia, aneemia, kaltsiumi vähenemine seerumis, nahalööve, urtikaaria, sügelus, palavik, peavalu, oksendamine, t lihasvalu;
Väga harva esineb selliseid kõrvaltoimeid: iiveldus, suurenenud süljevool, söögiisu kaotus, kaalukaotus, purpura, kõri turse, liigesevalu, hüpotensioon ja uimasus, neuromuskulaarse juhtimise blokeerimine ja hingamisteede depressioon;
Gentamütsiini intramuskulaarse süstimise asemel on võimalik valu, intravenoosselt manustatuna on võimalik flebiit ja periplebiit;

Farmakoloogilised omadused:
Gentamütsiinsulfaati iseloomustab antimikroobse bakteritsiidse toime lai valik. See on aktiivne enamiku gramnegatiivsete ja grampositiivsete (E. coli, Shigella, Salmonella, Proteus, Klebsiella jne) mikroorganismide vastu, kaasa arvatud streptomütsiini, kanamütsiini, monomitsiini suhtes resistentsed tüved. Mõjutab penitsilliini suhtes resistentseid stafülokokkide tüvesid.
Gentamütsiin on vähem aktiivne erinevate streptokokkide ja gramnegatiivsete kookide suhtes. Ravim ei toimi anaeroobide, seente, viiruste, algloomade suhtes. Mikroobide resistentsus ravimi suhtes esineb aeglaselt ja sellele vastupidavad tüved on samuti resistentsed neomütsiini ja kanamütsiini suhtes.
Imendumine - madal, suhtlemine valkudega - kuni 10%.
Intramuskulaarseks manustamiseks imendub gentamütsiin kiiresti: bakteritsiidne kontsentratsioon seerumis tuvastatakse 30-60 minutit pärast manustamist ja kestab 8-12 tundi.
Intravenoosse tilgutamisega ületab antibiootikumi kontsentratsioon veres esimese 2 tunni jooksul intramuskulaarse süstimise ajal täheldatud kontsentratsiooni.
Ravim eritub neerude kaudu muutumatul kujul suurtes kontsentratsioonides. Kui neerude eritumise funktsioon on rikutud, suureneb oluliselt gentamütsiinisulfaadi kontsentratsioon veres ja vereringes.
Tavaliselt ei tungi gentamütsiinsulfaadi parenteraalne manustamine väga hästi vere-aju barjääri, kuid meningiidi ajal suureneb selle kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus. Terapeutilistes kontsentratsioonides leitakse antibiootikum neerude, kopsude, pleura- ja peritoneaalvedude kudedes. Raseduse ajal tungib see platsentaarbarjääri ja amnionivedelikku.

Annustamine ja manustamine:
Ravimit manustatakse intramuskulaarselt, intravenoosselt (tilgutades).
Raskete infektsioonide korral (sepsis, peritoniit, kopsu abscess, meningiit jne) on ühekordne annus üle 14-aastastele lastele ja täiskasvanutele 0,8-1 mg / kg. kehakaal, päevas - 2,4-3,2 mg / kg.
Lapsed alla 14-aastased gentamütsiinsulfaadist on ette nähtud üksnes tervislikel põhjustel.
Päevased annused on: vastsündinutel ja imikutel - 2-5 mg / kg. kehakaal, 1-5 aastat - 1,5-3 mg / kg, 6-14 aastat - 3 mg / kg. Maksimaalne ööpäevane annus kõigi vanuserühmade lastele on 5 mg / kg.
Püelonefriidi, uretriidi, tsüstiidi ja teiste kuseteede infektsioonide korral on üle 14-aastaste laste ja täiskasvanud patsientide ühekordne annus 0,4 mg / kg, päevas - 0,8-1,2 mg / kg. viimane võib olla 3 mg / kg.
Keskmine ravi kestus on 7-10 päeva.
2 kuni 3 päeva jooksul manustatakse ravimit intravenoosselt, manustades intramuskulaarseks süstimiseks 3-4 päeva.

Vormivorm:
Salv välispidiseks kasutamiseks 100 g (gentamütsiinsulfaat 0,1 mg).
Süstelahus ampullis 2 ml, sisaldab 40 mg / ml. toimeainena (ühes ampullis 80 mg). 10 ampulli

Koostoimed teiste ravimitega:
Samaaegsel kasutamisel koos aminoglükosiididega, vankomütsiiniga, tsefalosporiinidega võib ektakriinhape suurendada oto-ja nefrotoksilist toimet. Samaaegsel kasutamisel koos indometatsiiniga täheldatakse kliirensit sisaldava aine vähenemist, selle kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas ja suureneb toksilise toime tekkimise oht. Samaaegsel kasutamisel koos inhaleeritava anesteesia ainetega suurendavad opioidanalgeetikumid neuromuskulaarse blokaadi riski kuni apnoe tekkimiseni. Samaaegsel gentamütsiini ja silmusduretikumide (furosemiid, etakrünhape) kasutamisel suureneb gentamütsiini kontsentratsioon veres, mistõttu suureneb toksiliste kõrvalreaktsioonide oht. Gentamütsiini ja lihasrelaksantide samaaegne kasutamine - hingamisteede halvatus. Ärge segage ravimit samas süstlas teiste vahenditega.

Tähelepanu! Enne ravimi HENTAMICINE SULFATE kasutamist pidage nõu oma arstiga.
Juhend on esitatud ainult viitamiseks.

Gentamiin (gentamütsiin)

Sisu

Struktuurivalem

Vene nimi

Aine ladinakeelne nimetus Gentamicin

Keemiline nimetus

Micromonospora purpurea n toodetud antibiootikumide kompleks. sp. - Gentamütsiin C₁, Gentamütsiin C₂ ja Gentamicin C_1A (sulfaadina)

Brutovorm

Farmakoloogiline ainete rühm Gentamütsiin

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CASi kood

Iseloomulikud ained Gentamütsiin

Bakteritsiidne laia spektriga antibiootikum aminoglükosiidide rühmast. Gentamiinsulfaat on valge pulber või poorne mass, millel on kreemjas toon, hügroskoopne. Vees hästi lahustuv, alkoholis praktiliselt lahustumatu.

Farmakoloogia

See seondub ribosoomide 30S-subühikuga ja katkestab valgu sünteesi, takistades transpordi- ja messenger-RNA kompleksi moodustumist ning ilmneb geneetilise koodi ekslik lugemine ja mittefunktsionaalsete valkude moodustumine. Kõrgetes kontsentratsioonides rikub tsütoplasma membraani barjäärifunktsiooni ja põhjustab mikroorganismide surma.

Efektiivne paljude grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite suhtes. Graus-negatiivsed mikroorganismid - Proteus spp. Gentamütsiini suhtes väga tundlikud (BMD alla 4 mg / l). (sh indool-positiivsed ja indool-negatiivsed tüved), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; Gram-positiivsed mikroorganismid - Staphylococcus spp. (kaasa arvatud penitsilliini suhtes resistentne); tundlik BMD suhtes 4–8 mg / l - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (sealhulgas Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Resistentne (MIC üle 8 mg / l) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (sealhulgas Streptococcus pneumoniae ja D-rühma tüved), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. Kombinatsioonis penitsilliinidega (kaasa arvatud bensüülpenitsilliin, ampitsilliin, karbenitsilliin, oksatsilliin), mis toimib mikroorganismide rakuseina sünteesil, on see aktiivne typococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, peaaegu kõik kihid, cryptostropros, antimicrostromstromptroprosus, cryptostropus, macropunus, macropunus, macropunus, macropunus, macropunus, macropunus, macropunus. liigid (sealhulgas Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Mikroorganismide resistentsus gentamütsiinile areneb aeglaselt, kuid neomütsiini ja kanamütsiini suhtes resistentsed tüved võivad olla ka gentamütsiini suhtes resistentsed (mittetäielik ristresistentsus). Ei mõjuta anaeroobide, seente, viiruste, algloomade mõju.

Seedetraktis imendub seedetrakt halvasti, seega kasutatakse süsteemseks toimeks parenteraalset toimet. Pärast / m süstimist imendub kiiresti ja täielikult. T_max intramuskulaarse süstimisega 0,5–1,5 h; aega, et jõuda_max on: pärast 30-minutilist intravenoosset infusiooni - 30 minutit, 60 minuti pärast intravenoosse infusioonina - 15 minutit; C väärtus_max pärast / m või / annuse sisestamisel 1,5 mg / kg on 6 mg / ml. Seondumine plasmavalkudega on väike (kuni 10%). Jaotusruumala täiskasvanutel on 0,26 l / kg, lastel 0,2–0,4 l / kg. Seda leitakse terapeutilistes kontsentratsioonides maksas, neerudes, kopsudes, pleuraalses, perikardiaalses, sünoviaalses, peritoneaalses, asitsiinilises ja lümfisiseses vedelikus, uriinis, tühjendushaavades, mädanenud, granuleerimisel. Madalad kontsentratsioonid on täheldatud rasvkoes, lihastes, luudes, sapis, rinnapiimas, vesilahuses, bronhide eritistes, röga ja tserebrospinaalvedelikus. Tavaliselt ei tungi täiskasvanutel praktiliselt BBB-sse, meningiitiga, selle kontsentratsioon vedelikus suureneb. Vastsündinutel saavutatakse suuremad kontsentratsioonid tserebrospinaalvedelikus kui täiskasvanutel. Läbib läbi platsenta. Ei metaboliseeru. T_1/2 täiskasvanutel - 2–4 tundi. See eritub peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul, väikestes kogustes - sapiga. Normaalse neerufunktsiooniga patsientidel eritub 70–95% esimese päeva jooksul ja uriinis tekib kontsentratsioon üle 100 µg / ml. Vähendatud glomerulaarfiltratsiooni korral väheneb eritumine oluliselt. See eemaldatakse hemodialüüsi ajal (iga 4-6 tunni järel, kontsentratsioon väheneb 50%). Peritoneaaldialüüs on vähem efektiivne (48–72 tunni jooksul kõrvaldatakse 25% annusest). Korduval süstimisel kumulatsioon toimub peamiselt sisekõrva lümfiruumides ja proksimaalsetes neeru tubulites.

Paikselt manustamisel silma tilgana on imendumine tühine.

Väliselt rakendatuna ei imendu see praktiliselt, kuid nahapinna suurtel pindadel kahjustatakse (haav, põletatakse) või kaetakse graanulikudega imendumine kiiresti.

Gentamütsiini käsnana (gentamütsiinsulfaadi lahusega immutatud kollageenist käsna plaat) iseloomustab pikaajaline antibakteriaalne toime. Luude ja pehmete kudede (osteomüeliit, abstsess, flegoon jne) infektsioonide puhul, samuti luumurdudejärgsete suppuratiivsete tüsistuste ärahoidmiseks süstitakse ravimit plaadi kujul õõnsustesse ja haavadesse, samal ajal säilitatakse gentamütsiini efektiivsed kontsentratsioonid implantaadi tsoonis 7–5 15 päeva. Gentamütsiini kontsentratsioonid veres esimestel päevadel pärast käsna siirdamist vastavad nendele, mis on tekkinud parenteraalsel manustamisel, ja hiljem tuvastatakse veres olev antibiootikum subterapeutilistes kontsentratsioonides. Täielik resorptsioon implantatsioonitsoonist on täheldatud 14–20 päeva jooksul.

Aine kasutamine Gentamütsiin

Parenteraalseks manustamiseks: bakteriaalsed infektsioonid, mida põhjustavad vastuvõtlikud mikroorganismid: ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonid (sh bronhiit, kopsupõletik, pleuraembüema), keerulised urogenitaalsed infektsioonid (sh püelonefriit, tsüstiit, uretriit, prostatiit, endometriit) luude ja liigeste infektsioonid (sh osteomüeliit), naha ja pehmete kudede infektsioonid, kõhuinfektsioonid (peritoniit, pelvioperitoniit), kesknärvisüsteemi infektsioonid (sh meningiit), gonorröa, sepsis, haavainfektsioon, põletusinfektsioon, keskkõrvapõletik.

Väliseks kasutamiseks: naha bakteriaalsed infektsioonid ja tundlikud mikrofloora põhjustatud pehmed kuded: püoderma (sh gangrenoosne), pindmine follikuliit, furunkuloos, sükoos, paronyhia. Nakatunud: dermatiit (sealhulgas kontakt, seborrheiline ja ekseemiline), haavandid (sealhulgas veenilaiendid), haavad (sh kirurgilised, nõrgad paranemisjärgsed), põletused (sh taimed), putukahammustused, naha abstsessid ja tsüstid, "vulgaarne" akne; sekundaarne bakteriaalne infektsioon naha seen- ja viirusinfektsioonidega.

Silmatilgad: tundliku mikrofloora põhjustatud silma bakteriaalsed infektsioonid: blefariit, blefarokonjunktiviit, bakteriaalne dakrüotsüstiit, konjunktiviit, keratiit, keratokonjunktiviit, meyboom (oder), episkleriit, skleriit, sarvkesta haavand, iridotsüklit.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus (ka teiste aminoglükosiidide suhtes anamneesis).

Süsteemseks kasutamiseks: raske neerupuudulikkus asoteemia ja uremiaga, asoteemia (jääklämmastik veres üle 150 mg), kuulmisnärvi neuriit, kuulmis- ja vestibulaarseadmete haigused, müasteenia.

Piirangud. T

Süsteemseks kasutamiseks: myasthenia gravis, parkinsonism, botulism (aminoglükosiidid võivad kahjustada neuromuskulaarset ülekannet, mis põhjustab skeletilihaste edasist nõrgenemist), dehüdratsioon, neerupuudulikkus, vastsündinute periood, laste enneaegsus, vanadus.

Väliseks kasutamiseks: vajadusel kasutamine naha suurtel pindadel - kuulmisnärvi neuriit, myasthenia, parkinsonism, botulism, neerupuudulikkus (sealhulgas raske krooniline neerupuudulikkus asoteemia ja uremiaga), vastsündinutel ja enneaegsetel imikutel (neerufunktsioonid ei ole piisavalt arenenud, mis võib viia T suurenemiseni_1/2 ja toksiliste mõjude ilmnemine), vanadus.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Raseduse ajal on võimalik ainult tervislikel põhjustel (ei ole läbi viidud adekvaatseid ja rangelt kontrollitud uuringuid inimestel. On teatatud, et teised aminoglükosiidid põhjustasid lootusetust lootele). Ravi ajal on vaja lõpetada rinnaga toitmine (tungib rinnapiima).

Gentamütsiini kõrvaltoimed

Närvisüsteemist ja meeleorganitest: ataksia, lihaste tõmblemine, paresteesia, tuimus, krambid, peavalu, uimasus, neuromuskulaarne ülekanne, ototoksilisus - tinnitus, kuulmislangus, vestibulaarsed ja labürindihäired, sealhulgas. pearinglus, peapööritus, pöördumatu kurtus; lastel on psühhoos.

Südame-veresoonkonna ja vereringe (vere moodustumine, hemostaas) küljelt: aneemia, leukopeenia, granulotsütopeenia, trombotsütopeenia.

Seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hüperbilirubineemia.

Hingamisteede süsteemi osa: nefrotoksilisus (oliguuria, proteinuuria, mikrohematuuria); harvadel juhtudel neeru tubulaarne nekroos.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, palavik, angioödeem, eosinofiilia.

Muu: palavik, superinfektsiooni areng; lastel, hüpokaltseemia, hüpokaleemia, hüpomagneseemia; reaktsioonid süstekohal - valulikkus, periplebiit ja flebiit (koos sissejuhatusega).

Paikselt manustamisel: allergilised reaktsioonid: lokaalne - nahalööve, sügelus, naha punetus, põletustunne; harva üldistatud - palavik, angioödeem, eosinofiilia. Suurtest pindadest imendudes võib tekkida süsteemne toime.

Silmatilgad: põletustunne pärast manustamist, silma põletav valu, silmade kipitus, udune, allergilised reaktsioonid (sügelus, hüpereemia ja sidekesta turse).

Koostoime

Ei sobi kokku teiste oto-ja nefrotoksiliste ravimitega. Penitsilliini antibiootikumid (ampitsilliin, karbenitsilliin, bensüülpenitsilliin), tsefalosporiinid suurendavad antimikroobset toimet (vastastikku), suurendades aktiivsust. Loop-diureetikumid suurendavad oto-ja nefrotoksilisust (gentamütsiini tubulaarsekretsiooni vähenemine), lihasrelaksante - respiratoorse paralüüsi tõenäosust. Farmatseutiliselt kokkusobimatu (ei saa segada ühes süstlas) teiste vahenditega (sealhulgas teiste aminoglükosiidide, amfoteritsiin B, hepariini, ampitsilliini, bensüülpenitsilliini, kloksatsilliini, karbenitsilliini, kapreomütsiiniga).

Üleannustamine

Sümptomid: vähenenud neuromuskulaarne juhtivus (hingamisteede seiskumine).

Ravi: täiskasvanutele manustatakse koliinesteraasi (Prozerin) ja kaltsiumipreparaate (5–10 ml 10% kaltsiumkloriidi lahust, 5–10 ml 10% kaltsiumglükonaadi lahust). Enne Proserini manustamist süstitakse atropiini intravenoosselt annuses 0,5–0,7 mg, eeldatavasti suureneb pulss ja 1,5–2 minuti pärast süstitakse 1,5 mg (3 ml 0,05% lahust) Proserini. Kui selle annuse toime oli ebapiisav, taaskehtestatakse sama Prozerini annus (kui ilmneb bradükardia, manustatakse täiendav atropiini süstimine). Lastele antakse kaltsiumilisandeid. Raskete hingamisteede depressiooni korral on vajalik mehaaniline ventilatsioon. Seda võib elimineerida hemodialüüsi (efektiivsem) ja peritoneaaldialüüsi teel.

Manustamisviis

V / m, in / in, lokaalselt, subkonjunktiivis.

Ettevaatusabinõud gentamütsiiniga

Ravi ajal tuleb määrata ravimi kontsentratsioon seerumis (et vältida madala / ebaefektiivse annuse määramist või vastupidi, ravimi üleannustamist). Gentamütsiini kontsentratsioon veres ei tohi ületada 8 μg / ml.

Kui gentamütsiini parenteraalne kasutamine peaks olema ettevaatlik lihasrelaksatsiooni suhtes, mis on tingitud neuromuskulaarsest juhtivusest.

Kuseteede infektsiooniliste ja põletikuliste haigustega patsientidel soovitatakse võtta rohkem vedelikku. Nefrotoksilisuse tõenäosus on suurem neerufunktsiooni häirega patsientidel, samuti kui seda manustatakse suurtes annustes või pikka aega, seega regulaarselt (1 või 2 korda nädalas, patsientidel, kes saavad suuri annuseid või saavad ravi üle 10 päeva - iga päev). ) peaks jälgima neerufunktsiooni. Kuulmispuudulikkuse vältimiseks on soovitatav regulaarselt läbi viia vestibulaarse funktsiooni uuring (1 või 2 korda nädalas), et määrata kuulmiskaotus kõrgetel sagedustel (halbade audiomeetriliste testidega, vähendada ravimi annust või lõpetada ravi).

Ravi taustal võib tekkida mikroorganismide resistentsus. Sellistel juhtudel on vaja ravim tühistada ja määrata ravi antibiootikumide andmete alusel.

Nimekiri kõigist aminoglükosiidirühma kuuluvatest ravimitest ja kõike neist

Aminoglükosiidid on poolsünteetilised või looduslikud antibiootikumid. Neil on bakteritsiidne toime ja hävitatakse nende suhtes tundlikud patogeensed mikroorganismid. Aminoglükosiidide terapeutiline efektiivsus on suurem kui beetalaktaamantibiootikumide efektiivsus. Kliinilises praktikas kasutatakse neid raskete infektsioonide ravis, millega kaasneb immuunsüsteemi pärssimine.

Aminoglükosiidid on organismis hästi talutavad ilma allergiat tekitamata, kuid neil on suur toksilisus. Aminoglükosiidid põhjustavad patogeenide surma ainult aeroobsetes tingimustes, nad on ebaefektiivsed anaeroobsete bakterite vastu. Sellel rühmal on mitu poolsünteetilist ja umbes tosin looduslikku antibiootikumi, mis on toodetud aktinomükeedist.

Aminoglükosiidide klassifikatsioon

Praeguseks on aminoglükosiidsete antibiootikumide klassifikatsioonid mitmed: vastavalt antimikroobse toime spektrile, sõltuvalt ravimi pikaajalise kasutamisega resistentsuse arengu iseärasustest, kui raviprotsessis on ravimi terapeutilise toime vähenemine või täielik lõpetamine kliinilise praktika juurutamise ajaks.

Üks IB populaarsemaid klassifikaatoreid Mikhailov, õpiku "Kliiniline farmakoloogia" autor. See põhineb aminoglükosiidide toime spektril ja bakterite aminoglükosiidide resistentsuse ja resistentsuse eripäradel. Ta tõi välja selle rühma antibakteriaalsete ravimite 4 põlvkonda (edaspidi "ABP"). Antibiootikumid aminoglükosiidid hõlmavad:

• 1 p-st - streptomütsiin, kanamütsiin, neomütsiin, paromomütsiin;
• 2 p-ing - gentamütsiin;
• 3 p-st - tobramütsiin, sizomütsiin, amikatsiin;
• 4 p-st - isepamütsiin.

• 1. põlvkonna ravimid. Neid kasutatakse Mycobacterium tuberculosis kompleksi rühma mükobakterite vastu, mis on tuberkuloosi põhjustajad. Esimese põlvkonna ravimid on stafülokokkide ja gramnegatiivse taimestiku suhtes vähem aktiivsed. Kaasaegses meditsiinis ei kasutata neid praktiliselt, kuna need on aegunud.
• 2. põlvkonna ravimid. Teise rühma esindajaks on gentamütsiin, mida iseloomustab kõrge aktiivsus püotsüaanse paari suhtes. Selle sissetoomine on tingitud antibiootikumiresistentsete bakterite tüvede tekkimisest.
• 3. põlvkonna ravimid. 3. generatsiooni aminoglükosiidid näitavad bakteritsiidset toimet Enterobacterile, Klebsiellale, Pseudomonas aeruginosale ja Serratiale
• 4. põlvkonna ravimid. Isepamütsiin on näidustatud nokardioosi, aju abstsesside, meningiidi, uroloogiliste haiguste, mädaste infektsioonide ja sepsise ravis.

Viimased põlvkonnad leiutati, kui ilmnesid resistentsuse molekulaarsed mehhanismid ja leiti spetsiifilisi ensüüme, mis inaktiveerivad antimikroobset ravimit.

Aminoglükosiidipreparaadid: toimeainete loetelu ja põhiomadused

Kaasaegne farmaatsiatööstus toodab erinevaid antibiootikume, mis on apteekides esitatud järgmiste kaubanimede all:

Kõige populaarsemaid ravimeid käsitletakse allpool.

Streptomütsiin

Pulbervalge värvus manustatakse intramuskulaarselt. Lõhnatu.

• Näidustused: primaarne tuberkuloosikompleks, donovanoos, brutselloos.
• Rakendus: individuaalselt. Intramuskulaarselt intratrahheaalselt, aerosool.
• Kõrvaltoimed: proteinuuria, hematuuria, apnoe, neuriit, ebanormaalne väljaheide, nägemisnärvi põletik, nahalööve.
• Streptomütsiinravi ajal on vaja jälgida vestibulaarse aparatuuri seisundit ja kuseteede toimimist.
• Eritussüsteemi patoloogiaga patsiendid, terve inimesele lubatud päevane annus vähenevad.
• Samaaegne kasutamine kapreomütsiiniga suurendab ototoksilise toime ohtu. Koos lihasrelaksantidega on neuromuskulaarne ülekanne blokeeritud.

Neomütsiin

Aerosool või salv väliseks kasutamiseks. Ühtne järjepidevus.

• See on näidustatud nakkusliku tekke naha haiguste korral: keeb, impetigo, külmumise ja põletuste tüsistused.
• Pudelit soovitatakse loksutada. Mõjutatud nahapihustusvahendil kolm sekundit. Protseduuri korratakse üks kuni kolm korda päevas. Ravimit kasutatakse umbes nädal.
• Kõrvaltoimed: allergiad, sügelus, urtikaaria, turse.
• Oluline on vältida kokkupuudet silmade ja limaskestade ja silmadega. Ärge inhaleerige pihustatud ravimit.
• Kolistiin pikaajaline kasutamine koos gentamütsiiniga suurendab toksilist toimet.

Kanamütsiin

Pulber lahuse valmistamiseks.

• Tuberkuloos, enteriit, koliit, konjunktiviit, sarvkesta põletik ja haavandid.
• Suukaudsel manustamisel ei tohiks täiskasvanu ühekordne annus olla üle ühe grammi. Neeru asendusravi läbiviimisel 2 gr. lahustatakse pool liitris dialüüsilahuses.
• Näidustused: hüperbilirubineemia, imendumishäire, ebanormaalne väljaheide, suurenenud gaasi teke, aneemia, trombotsütopeenia, peavalud, lihas tundlikkuse vähenemine, epilepsia, koordinatsiooni kadumine, lakratsioon, janu, hüpereemia, palavik, Quincke turse.
• Streptomütsiini, gentamütsiini, florimütsiiniga kasutamine on rangelt keelatud. Kanamütsiinravi ajal ei ole soovitatav võtta ka diureetikume.
• Kombinatsioonis β-laktaamantibiootikumidega on raske neerupuudulikkusega patsientidel kanamütsiini inaktiveerimine.

Gentamiin

Lahus intramuskulaarseks manustamiseks.

• Näidustused: sapipõie põletik, angiokoliit, püelonefriit, tsüstiit (link alltoodud artiklile), kopsupõletik, püothoraks, peritoniit, sepsis. Nakkushaigused, mis on põhjustatud vigastustest, põletustest, fulminantsetest püoderma haavanditest, furunkuloosist, aknest jne.
• See valitakse individuaalselt, võttes arvesse haiguse tõsidust, nakkuse lokaliseerimist, patogeeni tundlikkust.
• Ümbersõit mõju: iiveldus, oksendamine, hemoglobiinisisalduse vähenemine, oliguuria, kuulmislangus, angioödeem, nahalööve.
• Kasutage Parkinsoni tõve korral ettevaatusega.
• Samaaegsel kasutamisel koos indometatsiiniga väheneb bioloogiliste vedelike või kehakudede puhastamise kiirus.
• Sissehingamine valuvaigistid ja gentamütsiin suurendavad neuromuskulaarse blokaadi riski.

Tobramütsiin

Lahus sissehingamiseks ja süstimiseks.

• Raviks: sepsis, meningi põletik, südame-veresoonkonna ja kuseteede infektsioonid, hingamisteede haigused.
• Individuaalne lähenemine on määratud sõltuvalt nakkuse teketest, haiguse tõsidusest, inimese vanusest.
• Ümbersõit mõju: vestibulaarse aparatuuri düsfunktsioon, iiveldus, süstekoha valu, kaltsiumi, kaaliumi ja magneesiumi sisalduse vähenemine vereplasmas.
• Antimikroobse ravi kasulikkus peaks ületama kõrvaltoimete tekkimise riski järgmistel juhtudel: neerupatoloogiate, kuulmishäiretega ja väriseva halvatusega patsientidel.
• Ei soovitata kasutada koos diureetikumide ja lihasrelaksantidega.

Amikatsiin

Pulber lahuse valmistamiseks.

• Kasutamine: kõhukelme põletik, vastsündinutel sepsis, kesknärvisüsteemi infektsioonid ja lihas-skeleti süsteem, mädane pleuriit, keeb.
• Annused määratakse individuaalselt. Täiskasvanu maksimaalne päevane annus on poolteist gr.
• Suurenenud kehatemperatuur, uimasus, kontsentratsiooni halvenemine, vestibulaarsed häired.
• Idiopaatilise parkinsonismi sündroomiga patsientide ravimisel tuleb olla ettevaatlik.
• Annustamisskeemi kohandatakse kroonilise neeruhaiguse korral.
• Vastunäidustuseks on tundlikkus aminoglükosiidide seeria kõigi antibiootikumide suhtes ja rist-allergia tekkimise ohu tõttu.
• Dietüüleeter koos amikatsiiniga põhjustab hingamisteede inhibeerimist.

Amikatsiini ei tohi võtta vitamiinikomplekside võtmise ajal.

Izepamütsiin

Süstelahus.

• Nosokomiaalne kopsupõletik, bronhiit, ägedad difuusilised mädane rakuliste ruumide põletik, operatsioonijärgsed tüsistused, vereinfektsioon.
• Annus: valitakse individuaalselt, võttes arvesse mikroorganismide tundlikkust ravimi suhtes, patsiendi kehakaalu ja kuseteede seisundit. Lubatav ööpäevane tarbimise määr ei tohiks ületada poolteist grammi. Ravi kestus on viis päeva kuni kaks nädalat.
• Po.ef: kreatiniini ja mittevalguliste lämmastikuühendite sisalduse suurenemine seerumis.
• Eritematoorsed ja psoriasiformsed pursked.
• On vaja keelduda ravist isepamütsiiniga, mille kalduvus olla allergiline reaktsioon aminoglükosiidide suhtes.
• Isepamütsiini kombinatsioon neuromuskulaarsete blokaatoritega on täis hingamisteede lihaste algust.
• Kasutamine penitsilliini preparaatidega on ebasoovitav, kuna mõlemad antibiootikumid on mõlemad antibiootikumid.

Netilmicin

Süstelahus.

• Bakterid veres, organismi üldine infektsioon vastsündinutel, nakatunud põletused, kusiti põletik, emakakaela emakakael.
• Täiskasvanutele on ööpäevane annus 5 mg kg kohta. Manustamise sagedus ei ole rohkem kui kolm korda päevas.
• Po.ef: valu süstekohas, oksendamine, aneemia, muutused vere kvalitatiivses koostises. Narkootikumide haigus, rakendage õrnalt botulismiga.
• Anti-herpes ja diureetikumid suurendavad neurotoksilist toimet.

Veidi ajalugu

Streptomütsiin on esimene aminoglükosiidi antibiootikum. Ta võeti välja möödunud sajandi 40-ndatel aastatel kiirgavast streptomycete seentest. Perekond Streptomyces on suurim ABP sünteesiv perekond ja seda on kasutatud antibakteriaalsete ravimite tööstuslikul tootmisel enam kui 50 aastat.

Streptomyces coelicolor, millest sünteesiti streptomütsiin.

Äsja ilmunud streptomütsiin, mille toimemehhanism on seotud valgu sünteesi inhibeerimisega patogeeni rakus, mõjutab oksüdatiivseid protsesse mikroorganismis ja nõrgendab selle süsivesikute ainevahetust. Aminoglükosiidi antibiootikumid - ravimid, mis vabastati kohe pärast penitsilliini antibiootikume. Paar aastat hiljem tutvustas farmakoloogia maailma kanamütsiini.

Antibiootikumravi ajastul määrati paljude nakkushaiguste raviks streptomütsiin ja penitsilliin, mida tänapäeva meditsiinis ei peeta aminoglükosiidravimite manustamise näidusteks. Kontrollimatu kasutamine vallandas resistentsete tüvede tekkimise ja ristresistentsuse. Ristuv resistentsus on mikroorganismide võime olla resistentne mitmete antibiootiliste ainete suhtes sarnase toimemehhanismiga.

Seejärel kasutati streptomütsiini ainult tuberkuloosi spetsiifilise kemoteraapia osana. Terapeutilise vahemiku kitsenemine on seotud selle negatiivse mõjuga vestibulaarsele aparaadile, kuulmisele ja toksilisele toimele, mis avaldub neerukahjustuse all.

Amikatsiini, viidates neljandale põlvkonnale, peetakse reservraviks. Sellel on tugev mõju, kuid see on tolerantne, seetõttu on see ette nähtud ainult väga väikestele patsientidele.

Näidustused ja ulatus

Aminoglükosiidi antibiootikume kirjendatakse mõnikord identifitseerimata diagnoosi ja kahtlustatava segatüüpi kohta. Diagnoosi kinnitab haiguse edukas ravi. Aminoglükosiidravi kasutatakse järgmiste haiguste korral:

• krüptogeenne sepsis;
• südameklapi infektsioon;
• meningiit, mis tekib traumaatilise ajukahjustuse ja erakorralise neurokirurgilise sekkumise komplikatsioonina;
• neutropeeniline palavik;
• nosokomiaalne kopsupõletik;
• neeru vaagna, tasside ja neeru parenhüümi (neerude põletik) nakkus;
• intraabdominaalsed infektsioonid;
• diabeetilise jala sündroom;
• luuüdi põletik, luu kompaktne osa, periosteum ja ümbritsevad pehmed koed;
• nakkuslik artriit;
• brutselloos;
• sarvkesta põletik;
• tuberkuloos

Antibakteriaalsed ravimid manustatakse operatsioonijärgsete nakkuslike ja põletikuliste tüsistuste vältimiseks. Aminoglükosiide ei saa kasutada kogukondliku pneumoonia ravis. See on tingitud Streptococcus pneumoniae vastase antibiootilise toime puudumisest.

Ravimi parenteraalset manustamist rakendatakse nosokomiaalse kopsupõletikuga. Ei ole päris õige kirjutada aminoglükosiide düsenteeriale ja salmonelloosile, kuna need patogeenid paiknevad rakkude sees ja see antibiootikumide rühm on aktiivne ainult siis, kui bakteri sihtrakus on aeroobsed tingimused. Aminoglükosiidide rakendamine stafülokokkide vastu on ebapraktiline. Alternatiiviks oleks vähem toksilised antimikroobsed ained. Sama kehtib ka kuseteede infektsioonide kohta.

Tugeva toksilisuse tõttu ei soovitata aminoglükosiidi antibiootikumide kasutamist põletikuliste peritoneaalsete kudede niisutamiseks ja voolu leostumise äravooluks.

Allergiliste reaktsioonide korral on glükokortikosteroide sisaldavad ravimvormid efektiivsed.

Aminoglükosiidide nõuetekohasel manustamisel peaks kaasnema:

• range annuse arvutamine, võttes arvesse vanust, üldist tervist, kroonilisi haigusi, nakkuse lokaliseerimist jne.
• annustamisrežiimi järgimine, ravimi annuste vaheline intervall;
• õige manustamisviisi valik;
• farmakoloogilise aine kontsentratsiooni diagnoosimine veres;
• plasma kreatiniini taseme jälgimine. Selle kontsentratsioon on neerude aktiivsuse oluline näitaja.
• akumeedia läbiviimine, kuulmise teravuse mõõtmine, erinevate sagedustega heli lainete tundlikkuse määramine.

Aminoglükosiidid: kõrvaltoimed ja vastunäidustused

Kõrvaltoimete esinemine on õige antibiootikumravi kaaslane. Selle farmakoloogilise rühma võime tõttu põhjustada keha füsioloogiliste funktsioonide häireid. Selline kõrge toksilisuse tase põhjustab:

• kuulmisanalüsaatori tundlikkuse vähendamine, kõrvade kõrvalised helid, ummikustunne;
• neerukahjustus, mis ilmneb vedeliku glomerulaarfiltratsiooni kiiruse vähenemisest nefronide (elundi struktuurne ja funktsionaalne üksus), uriini kvalitatiivsete ja kvantitatiivsete muutuste kaudu.
• peavalu, pearinglus, liikumishäired või ataksia. Need kõrvaltoimed on eriti ilmekad eakatel inimestel.
• letargia, tugevuse kaotus, väsimus, tahtmatud lihaste kokkutõmbed, tunne kaotus suus.
• neuromuskulaarsed häired, õhupuudus kuni selle füsioloogilise protsessi eest vastutavate lihaste täieliku halvatuseni. Kõrvaltoime on suurenenud, kuna antibiootikume kasutatakse koos ravimitega, mis vähendavad skeletilihaste tooni. Aminoglükosiididega antimikroobse ravi ajal ei ole soovitav läbi viia tsitraadiga verd, millele on lisatud naatriumtsitraati, et vältida selle koagulatsiooni.

Ülitundlikkus ja allergiliste reaktsioonide kalduvus ajaloos on vastunäidustused kõigi selles rühmas kasutatavate ravimite võtmiseks. See on tingitud võimalikust rist-ülitundlikkusest.

Aminoglükosiidide süsteemne kasutamine piirdub järgmiste patoloogiatega:

• dehüdratsioon;
• raskekujuline neerupuudulikkus, mis on seotud autoaksoksatsiooniga ja kõrge lämmastiku ainevahetusproduktide sisaldusega veres;
• pre-cochleari närvi kaotamine;
• müasteenia;
• Parkinsoni tõbi.

Vastsündinute, enneaegsete imikute ja eakate aminoglükosiidide ravi ei ole praktikas.

Aminoglükosiide tablettides peetakse vähem efektiivseteks kui ampullides. See on tingitud asjaolust, et süstitavatel vormidel on suurem biosaadavus.

Aminoglükosiidide peamiseks eeliseks on see, et nende kliiniline efektiivsus ei sõltu püsiva kontsentratsiooni säilitamisest, kuid maksimaalsest kontsentratsioonist piisab nende manustamisest üks kord päevas.

Rasedus ja imetamine

Aminoglükosiidid on tugevad antimikroobsed ravimid, mille mõju lootele ei ole täielikult teada. On teada, et nad ületavad platsentaarbarjääri, omavad nefrotoksilist toimet ja mõnel juhul läbivad metaboolsed muutused loote elundites ja kudedes.

Antibiootikumide kontsentratsioon amnioni vedelikus ja nabanööri veres võib jõuda kriitiliste näitajateni. Streptomütsiin on nii agressiivne, et mõnikord muutub selle meetod täielikuks kahepoolseks kaasasündinud kurtiks. Aminoglükosiidide kasutamine sünnitusperioodil on õigustatud ainult kõigi riskide võrdlemisel ja elutähtsate näidustuste alusel.

Aminoglükosiidipreparaadid satuvad rinnapiima. Ameerika lastearst Jack Newman oma töös „Müüdid rinnaga toitmise kohta” ütleb, et kümme protsenti ema sissevõetud rahasummast tungib rinnapiima. Ta usub, et sellised minimaalsed annused ei ohusta tulevase lapse elu ja tervist. Kuid tüsistuste vältimiseks soovitame lastearstidel tungivalt keelduda antibiootikumidega ravi ajal imetamisest.

Meie saidil saate tutvuda enamiku antibiootikumirühmadega, nende ravimite täielike loeteludega, liigitustega, ajalooga ja muu olulise teabega. Selleks looge veebilehe ülemisse menüüsse jaotis "Klassifikatsioon".