Bakteriaalsete infektsioonide ravi ei ole võimalik ilma antimikroobsete ainete kasutamata. Fluorokinoloonid on antibiootikumid, millel on lai antimikroobse toimega spekter. Nime põhjal on selge, et nende ainete koostis sisaldab fluori molekuli. Nad ei ole tõelised antibiootikumid. Neil ravimitel ei ole loomulikku vastastikku. Fluorokinoloonid on 3 põlvkonda. Igal neist on oma kasutusviisid. Millal on ette nähtud fluorokinoloonid ja millised on nende ravimite kasutamise vastunäidustused?
Ravirühma omadused
Praegu kasutatakse nakkushaiguste raviks üha enam sünteetilisi narkootikume. Seda seletab bakterite kõrge resistentsus looduslike antibiootikumidega. Fluorokinoloonid on meditsiinis eriti olulised. Nad on valitud ravimid kuseteede haiguste ravis. Fluorokinoloonide eeliseks on see, et enamik baktereid on neile tundlikud. Nendel ravimitel on järgmised omadused:
- neil on mitmesuguseid meetmeid;
- neil on bakteritsiidne toime;
- tungivad täielikult urogenitaalsüsteemi organitesse;
- kasutatakse raskete haiguste korral;
- vähendada septilise šoki ohtu;
- neil on kõrge biosaadavus;
- organismist eritunud, põhjustades antibiootikumi;
- võib kombineerida teiste antibakteriaalsete ravimitega (makroliidid, sünteetilised penitsilliinid);
- haigete poolt hästi talutav;
- efektiivne rakusiseste mikroorganismide vastu.
Selle rühma ravimid imenduvad täielikult mao ja soolte limaskestale. Nad loovad kudedes kõrge toimeaine kontsentratsiooni. Fluorokinoloonide eripäraks on see, et nad suudavad tungida platsentaarbarjääri. Lisaks võib ravim olla imetava naise rinnapiima. Sellepärast ei kasutata selle rühma ravimeid lapse kandmisel ja toitmisel.
Selle rühma ravimid pärsivad bakterite, sealhulgas topoisomeraasi jaoks oluliste ensüümide moodustumist. See toimemehhanism on ainulaadne. Selle tulemuseks on DNA sünteesi pärssimine, mis viib bakterirakkude surmani. Lisaks toimivad fluorokinoloonid bakteriaalsele RNA-le.
See mehhanism on teisejärguline. Fluorokinolooni preparaatidel on bakteritsiidne toime.
Rühma esindajad
Fluorokinolooniravimite klassifitseerimisel eraldatakse nelja põlvkonna ravimit. 1. põlvkonda esindavad ravimid, millel on vähene efektiivsus grampositiivsete mikroobide vastu. See rühm hõlmab oksoliin- ja nalidikshappeid. 2. põlvkonna iseärasus on see, et need ained on efektiivsed pneumokokkide, ebatüüpiliste mikroorganismide, samuti penitsilliinidele resistentsete stafülokokkide vastu. See hõlmab "tsiprofloksatsiini", "lomefloksatsiini", "Ofloksatsiini", "norfloksatsiini". Kolmas põlvkond on "Levofloksatsiin", "Sparfloksatsiin".
Fluorokinoloonide 3 põlvkonda nimetatakse hingamisteedeks, sest nad on efektiivsed ülemiste ja alumiste hingamisteede haiguste patogeenide vastu. Fluorokinolooni klassifikatsioon eraldab nelja põlvkonna ravimit. Selle rühma esindajad on aktiivsed anaeroobsete infektsioonide patogeenide vastu. Fluorokinolooni 4 põlvkond on "moksifloksatsiin". See klassifikatsioon on tingimuslik. Üldist süstematiseerimist ei toimu. Fluorokinolooni klassifikatsioon jagab ravimid fluoritud ja hingamisteedesse.
Tähistused ametisse nimetamiseks
Selle rühma ravimid avaldavad aktiivset toimet järgmiste mikroorganismide suhtes:
- Neisseria;
- mükoplasma;
- ureaplasma;
- Klebsiella;
- E. coli;
- enterobakter;
- Pseudomonas aeruginosa;
- hemofiilsed batsillid;
- Staphylococcus aureus;
- legionella;
- shigella;
- klamüüdia;
- salmonella
Gram-positiivsete bakterite puhul on fluorokinoloonide efektiivsus stafülokokkide ja pneumokokkide vastu kõige olulisem. Enamik fluorokinolone on aktiivsed mükobakterite tuberkuloosi vastu.
Fluorokinoloon-antibiootikumid ei ole kasutatavad seen- ja viirusinfektsioonide vastu.
Need ravimid on ebaefektiivsed treponema vastu. Fluorokinoloone kasutatakse järgmiste patoloogiate puhul:
- klamüüdia;
- gonorröa;
- eesnäärme põletik;
- põie põletik;
- püelonefriit;
- kõhutüüf;
- düsenteeria;
- salmonelloos;
- haigla pneumoonia.
Ravimeid kasutatakse liigeste ja naha nakkushaiguste raviks. Fluorokinoloone võib valmistada suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettidena ja silma ja kõrvade tilkade kujul.
Vastunäidustused ja kõrvaltoimed
Oluline on mitte ainult ravimite klassifikatsioon, vaid ka vastunäidustused fluorokinoloonide määramisel. Nende hulka kuuluvad selle ravimirühma talumatus, aju veresoonte ateroskleroos, lapse rasedus ja imetamine, lapsepõlv, glükoosi-6-fosfaatdehüdrogenaasi ensüümi puudus. Võimalikud kõrvaltoimed on:
- düspeptilised sümptomid;
- valu epigastria piirkonnas;
- kõrvetised;
- kuulmisorgani kahjustamine;
- unisus või unetus;
- peavalu;
- pearinglus;
- tundlikkuse rikkumine;
- nägemishäired;
- krambid;
- treemor;
- eksanteem;
- ebanormaalne maksafunktsioon;
- neerupõletik;
- sidemete, kõõluste ja liigeste kahjustamine;
- jäsemete vaskulaarne tromboos;
- suurenenud südame löögisagedus;
- käärsoole põletik;
- kandidoos
Lomefloksatsiini ja sparfloksatsiini iseloomustab kõrvaltoimed, nagu suurenenud tundlikkus valguse suhtes (UVR) ja angioödeem. Siseorganite lüüasaamine pärast fluorokinoloonide võtmist on üsna haruldane.
Lisateave
Praeguseks ei ole täpset teavet loote fluorokinoloonidele avalduva mõju kohta. Hüdrepaatide lastel on üksikjuhtumeid, fontanellide väljatõrjumine. Fluorokinolooni preparaate ei soovitata lastel aktiivse luu kasvu ajal. Ravimite kasutamine lastel ja noorukitel on lubatud, kui võimalik kasu kaalub üles võimaliku kahju. Eakate puhul suurendab fluorokinoloonide kasutamine kõõluste rebenduse tõenäosust. Selle rühma ravimeid ei soovitata krampidega patsientidele.
Esimese põlvkonna ravimitel on kahjustav toime neerudele ja maksale, mistõttu ei ole soovitatav neid määrata neeru- ja maksahaigustega inimestele. Samavõrd oluline on ravi korraldamisel fluorokinoloonide koostoime teiste ravimitega. On tõestatud, et fluorokinoloonide ja antatsiidide samaaegne manustamine vähendab esimese biosaadavust. Kinoloonide toksiline toime suureneb metüülksantiinidega kombineerimisel.
Soovitud ravitoime saavutamiseks peate narkootikumide võtmisel järgima teatud reegleid. Esiteks tuleb tablette võtta veega. Teiseks peate järgima ettenähtud ravirežiimi. Kolmandaks, te ei saa narkootikume paralleelselt kasutada vismuti ja raua preparaatidega. Samuti on oluline, et see ei puutuks kokku otsese ultraviolettkiirgusega.
Seega kasutatakse kaasaegses meditsiinis väga sageli fluorokinoloone, mis on suurepärane alternatiiv penitsilliinidele, makroliididele ja tsefalosporiinidele.
Andmed fluorokinolooni antibiootikumide ja ravimite nimetuste kohta
Tänapäeva elu rütm nõrgendab inimese immuunsust ja nakkushaiguste põhjustajad põhjustavad penitsilliini klassi peamiste keemiliste preparaatide suhtes resistentsust.
See on tingitud elanikkonna irratsionaalse kontrollimatu kasutamise ja kirjaoskamatuse tõttu meditsiinilistes küsimustes.
Eelmise sajandi keskpaiga avastamine - fluorokinoloonid - võimaldab teil edukalt toime tulla paljude ohtlike tervisehäiretega, millel on kehale minimaalsed negatiivsed tagajärjed. Kuus kaasaegset ravimit on isegi oluliste ainete nimekirja kantud.
Fluorokinoloonide antibiootikumid: ravimite nimetused, nende toime ja analoogid
Täielik ülevaade antibakteriaalsete ainete tõhususest aitab allpool toodud tabelit. Veergudes on loetletud kõik kinoloonide kaubanimed.
Toimeaine keemilise struktuuri tunnused pikka aega ei võimaldanud saada fluorokinolooni seeria vedelaid ravimvorme ja neid toodeti ainult tablettidena. Kaasaegne farmaatsiatööstus pakub tugevat valikut tilkadest, salvidest ja muudest mikroobivastastest ainetest.
Fluorokinolooni antibiootikumid
Kõnealused ühendid on antimikroobsed ravimid, mis on väga aktiivsed nii grampositiivsete kui ka gramnegatiivsete mikroorganismide (nn laia spektri) suhtes. Antibiootikumid sõna ranges tähenduses ei ole, kuna need saadakse keemilise sünteesi teel. Kuid vaatamata struktuuride, päritolu ja looduslike analoogide puudumisele on need omistatud nende omaduste tõttu:
- Kõrge bakteritsiidne ja bakteriostaatiline toime spetsiifilise mehhanismi tõttu: inhibeeritakse patogeensete mikroorganismide DNA güraasi ensüümi, mis takistab nende arengut.
- Lai valik antimikroobseid toimeid: nad on aktiivsed enamiku gramnegatiivsete ja positiivsete (sealhulgas anaeroobide) bakterite, mükoplasmade ja klamüüdia vastu.
- Kõrge biosaadavus. Toimeained piisavas kontsentratsioonis tungivad keha kõikidesse kudedesse, andes tugeva ravitoime.
- Pikaajaline poolväärtusaeg ja järelikult antibiootikumide toime. Nende omaduste tõttu võib fluorokinoloone võtta mitte rohkem kui kaks korda päevas.
- Ületamatu tõhusus igasuguse raskusega haiglates ja kogukonnas omandatud süsteemse infektsiooni vabanemisel.
- Kõrge kõrvalekallete vähene raskusaste on hästi talutav.
Need kemikaalid süstematiseeritakse antimikroobse toime keemilise struktuuri ja spektri erinevuste alusel.
Klassifikatsioon: neli põlvkonda
Seda tüüpi keemilisi tooteid ei ole ühtlaselt rangelt süstematiseeritud. Need on jaotatud vastavalt molekuli fluoriaatomite positsioonile ja arvule mono-, di-, trifluorokinoloonideks, samuti hingamisteede ja fluoritud liikide hulka.
Esimese kinoloonantibiootikumi uurimise ja täiustamise protsessis saadi 4 põlvkonda lek. tähendab.
Mittefluoritud kinoloonid
Nende hulka kuuluvad Negram, Nevigremon, Gramurin ja Palin, mis on saadud nalidiksiidide, pipimidovoo ja oksoliinhapete alusel. Kinolantibiootikumid on valitud keemilised preparaadid kuseteede bakteriaalse põletiku ravis, kus nad saavutavad maksimaalse kontsentratsiooni, kuna need erituvad muutumatul kujul.
Nad on tõhusad salmonella, shigella, klebsiella ja teiste eterobakterite vastu, kuid nad ei tungi hästi kudedesse, mis takistab kinoloonide kasutamist süsteemse antibiootikumravi jaoks, piirdudes teatud soole patoloogiatega.
Gram-positiivsed kookid, püro-mädane batsill ja kõik anaeroobid on resistentsed. Lisaks on aneemiat, düspepsiat, tsütopeeniat ja maksa ja neerude kahjulikku toimet väljendavaid kõrvaltoimeid mitmeid (kinoloon on vastunäidustatud nende organite diagnoositud patoloogiate korral).
Gram-negatiivne
Peaaegu kaks aastakümmet kestnud uuringute ja täiustamiskatsete tulemusel loodi teise põlvkonna fluorokinoloonid.
Esimene oli norfloksatsiin, mis saadi fluori aatomi kinnitamisel molekuliga (6 asendis). Võime kehasse siseneda, jõudes kudedes kõrgenenud kontsentratsioonini, võimaldas seda kasutada süsteemsete infektsioonide raviks, mida vallandasid Staphylococcus aureus, paljud grammi mikroorganismid ja mõned gramm + vardad.
Kõrvaltoimed on vähe, mis aitab kaasa patsiendi heale tolerantsusele.
Hingamisteede
See klass sai oma nime tänu oma kõrgele efektiivsusele alumiste ja ülemiste hingamisteede haiguste vastu. Bakteritsiidne toime resistentsete (penitsilliinile ja selle derivaatidele) pneumokokkide vastu on sinusiidi, kopsupõletiku ja bronhiidi eduka ravi tagatis akuutses staadiumis. Meditsiinipraktikas kasutatakse levofloksatsiini (Ofloxacin on vasakukäeline isomeer), Sparfloksatsiini ja Temafloxacini.
Nende biosaadavus on 100%, mis võimaldab edukalt ravida mis tahes raskusega nakkushaigusi.
Hingamisteede anaeroobne anti-anaeroobne
Moksifloksatsiini (Avelox) ja hemifloksatsiini iseloomustab sama bakteritsiidne toime nagu eelmise rühma fluorokinoloonkemikaalidel.
Nad pärsivad penitsilliini ja makroliidide, anaeroobsete ja ebatüüpiliste bakterite (klamüüdia ja mükoplasma) suhtes resistentsete pneumokokkide elulist toimet. Efektiivne alumiste ja ülemiste hingamisteede nakatumise vastu, pehmete kudede ja naha põletik.
See hõlmab ka grepofloksatsiini, klinofloksatsiini, trovafloksatsiini ja mõned teised. Kliiniliste uuringute käigus tuvastati nende toksilisus ja seega suur hulk kõrvaltoimeid. Seetõttu kõrvaldati need nimed turult ja neid ei kasutata tänapäeval meditsiinipraktikas.
Looduse ajalugu
Fluorokinoloonide klassi kaasaegsete väga tõhusate ravimite saamise tee oli üsna pikk.
Kõik algas 1962. aastal, kui nalidiksiinhape saadi juhuslikult klorokiinist (malaariavastane aine).
Testimise tulemusena näitas see ühend gram-negatiivsete bakterite suhtes mõõdukat bioaktiivsust.
Ka imendumine seedetraktist oli madal, mis ei võimaldanud nalidikshapet kasutada süsteemsete infektsioonide raviks. Kuid ravim saavutas organismis eritumise staadiumis kõrge kontsentratsiooni, mille tõttu seda kasutati urogenitaalsfääri ja mõnede soole nakkushaiguste raviks. Hape ei saanud kliinikus laialdast kasutamist, sest patogeensed mikroorganismid tekitasid sellele kiiresti resistentsust.
Nalidiksiin, mis on saadud veidi hiljem pimemidilistest ja oksoliinhapetest, samuti nendel põhinevatest ravimitest (Rosoxacin, Tsinoksatsin ja teised) - kinolooni antibiootikumid. Nende madal tulemuslikkus viisid teadlastele teadustöö jätkamisele ja tõhusamate valikute loomisele. Mitmete katsete tulemusena 1978. aastal sünteesiti norfloksatsiin, kinnitades kinoloonmolekulile fluoriaatomit. Selle kõrge bakteritsiidne aktiivsus ja biosaadavus võimaldasid kasutada laiemat valikut ning teadlased on tõsiselt huvitatud fluorokinoloonide väljavaadetest ja nende paranemisest.
Alates 1980. aastate algusest on saadud palju ravimeid, millest 30 on läbinud kliinilised uuringud ja 12 kasutatakse laialdaselt meditsiinipraktikas.
Taotlemine meditsiini valdkonnas
Madal antimikroobne toime ja esimese põlvkonna ravimite liiga kitsas toimespekter on juba ammu piiranud fluorokinoloonide kasutamist ainult uroloogiliste ja soolte bakteriaalsete infektsioonide korral.
Kuid järgnevad arengud on võimaldanud saada väga tõhusaid ravimeid, mis konkureerivad täna penitsilliini antibakteriaalsete ravimite ja makroliididega. Kaasaegsed fluoritud hingamisteede valemid on leidnud oma koha erinevates meditsiinivaldkondades:
Gastroenteroloogia
Enterobakterite põhjustatud alumise soole põletikke raviti üsna edukalt Nevigramone'iga.
Kuna selle grupi arenenumad ravimid, mis on aktiivsed enamiku batsilli vastu, on laiendatud.
Venereoloogia ja günekoloogia
Fluorokinolooni antimikroobsete tablettide aktiivsus paljude patogeenide (eriti ebatüüpiliste) vastu võitlemisel põhjustab sugulisel teel levivate infektsioonide (nagu mükoplasmoos, klamüüdia) ja gonorröa edukat keemiaravi.
Bakteriaalne vaginosis, mis on põhjustatud penitsilliinidele resistentsete tüvede poolt, reageerib samuti süsteemsele ja kohalikule ravile.
Dermatoloogia
Stafülokokkide ja mükobakterite poolt põhjustatud epidermise põletikku ja terviklikkust ravitakse sobivate klassi ravimitega (sparfloksatsiin).
Neid kasutatakse nii süsteemselt (tabletid, süstid) kui ka lokaalseks kasutamiseks.
Otolarüngoloogia
ENT organite raviks kasutatakse laialdaselt kolmanda põlvkonna keemilisi preparaate, mis on väga tõhusad enamiku patogeensete bakterite vastu. Levofloksatsiin ja selle analoogid peatavad kiiresti paranasaalsete siinuste põletiku (sinusiit).
Kui haigus on põhjustatud enamiku fluorokinoloonide suhtes resistentsete mikroorganismide tüvedest, on soovitatav kasutada Moxy või Hemifloxacin.
Oftalmoloogia
Juba pikka aega on teadlased suutnud saada stabiilseid keemilisi ühendeid, mis sobivad vedelate ravimvormide loomiseks. See raskendas fluorokinoloonide kasutamist paiksete ravimitena. Valemite edasise parandamisega oli võimalik saada salve ja silmatilku.
Lomefloksatsiin, levofloksatsiin ja moksifloksatsiin on näidustatud konjunktiviidi, keratiidi, operatsioonijärgsete põletikuliste protsesside ja viimaste ärahoidmiseks.
Pulmonoloogia
Fluorokinoloon tabletid ja teised annustamisvormid, mida nimetatakse hingamisteedeks, on suurepärased, et leevendada pneumokokkide poolt põhjustatud alumiste ja ülemiste hingamisteede põletikku. Makroliidide ja penitsilliiniresistentsete tüvedega nakatamisel määratakse tavaliselt gemifloksatsiin ja moksifloksatsiin. Neile on iseloomulik madal toksilisus ja nad on hästi talutavad. Tuberkuloosi kompleksses kemoteraapias kasutatakse edukalt lomefloksatsiini ja sparfloksatsiini. Viimane põhjustab siiski sagedamini negatiivseid mõjusid (fotodermatiit).
Uroloogia ja nefroloogia
Fluorokinoloonid on uriinisüsteemi nakkushaiguste vastases võitluses valitud ravimid. Nad suudavad tõhusalt toime tulla nii grampositiivsete kui ka gramnegatiivsete patogeenidega, sealhulgas nendega, mis on resistentsed teiste antibakteriaalsete ainete rühmade suhtes.
Erinevalt kinolantibiootikumidest on ravimid 2 ja hilisemad põlvkonnad neerudele mürgised. Kuna kõrvaltoimed on kerged, taluvad patsiendid hästi tsiprofloksatsiini, norfloksatsiini, lomefloksatsiini, Ofloksatsiini ja Levofloksatsiini. Nimetatakse tablettide ja süstelahuste kujul.
Ravi
Nagu kõik antibakteriaalsed ravimid, vajavad selle grupi keemilised preparaadid meditsiinilise järelevalve all hoolikat kasutamist. Neid saab määrata ainult spetsialist, kes suudab korrektselt arvutada manustamiskorra annuse ja kestuse. Siin ei ole lubatud valida ja tühistada sõltumatus.
Näidustused
Antibiootikumravi positiivne tulemus sõltub suuresti patogeeni õigest identifitseerimisest. Fluorokinoloonid on väga aktiivsed järgmiste patogeensete mikrofloora vastu:
- Gramnegatiivne - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, klamüüdia, siberi patogeen, Pseudomonas aeruginosa jt.
- Gram-positiivsed - streptokokid, klostridia, legionella ja teised.
- Mükobakterid, sealhulgas tuberkuloosid.
Selline mitmekesine antibakteriaalne aktiivsus aitab kaasa laialdasele kasutamisele erinevates meditsiinivaldkondades. Fluorokinoloonravimid ravivad edukalt urogenitaalsete piirkondade infektsioone, sugulisel teel levivaid haigusi, kopsupõletikku (sh ebatüüpilisi), kroonilise bronhiidi ägenemist, paranasaalsete põletike põletikku, bakteriaalse geneetilise silmahaigusi, osteomüeliiti, enterokoliiti, sügavat nahakahjustust, millega kaasneb keeb.
Fluorokinoloonidega ravitavate haiguste loetelu on väga ulatuslik. Lisaks on need ravimid optimaalsed penitsilliini ja makroliidide ebaefektiivsuse ning raskete lekkevormide korral.
Vastunäidustused
Selleks, et antibiootikumravi saaks ainult kasu, tuleb arvesse võtta selle keemiliste preparaatide rühma vastunäidustusi. Nalidiksiid- ja oksoliinhapped on neerudele mürgised ja seetõttu on neerupuudulikkusega inimesed seda keelanud. Ka kaasaegsematel ravimitel on mitmeid rangeid piiranguid.
Fluorokinolooni antibiootikumide seerial on teratogeenne toime (põhjustab emakasisene arengu mutatsioone ja defekte) ja on seetõttu raseduse ajal keelatud. Imetamise perioodil võib provotseerida fontanellide ja hüdrokefaliini turse vastsündinutel.
Noortel ja keskealistel lastel aeglustub luude kasv nende kemikaalide mõjul, nii et neid saab määrata ainult viimase abinõuna (kui terapeutiline kasu ületab võimaliku kahju). Eakatel suureneb kõõluste purunemise oht. Lisaks ei ole soovitatav kasutada seda rühma antimikroobseid tablette diagnoositud konvulsiivse sündroomiga.
Et mitte tekitada korvamatut kahju oma kehale, peate rangelt järgima arsti ettekirjutusi ja mitte kunagi ise ravima!
Meie saidil saate tutvuda enamiku antibiootikumirühmadega, nende ravimite täielike loeteludega, liigitustega, ajalooga ja muu olulise teabega. Selleks looge veebilehe ülemisse menüüsse jaotis "Klassifikatsioon".
Fluorokinoloon, mis see on
Allergia. Ristige kõigi kinoloonipreparaatidega.
Rasedus Puuduvad usaldusväärsed kliinilised andmed kinoloonide toksilise toime kohta lootele. On olemas eraldi aruandeid vesipea, suurenenud koljusisese rõhu ja fontanellide paisumise kohta vastsündinutel, kelle emad raseduse ajal kasutasid nalidikshapet. Seoses artropaatia katse kujunemisega ebaküpsetel loomadel ei ole kõigi kinoloonide kasutamine raseduse ajal soovitatav.
Imetamine. Väikeses koguses kinoloonid tungivad rinnapiima. On teatatud hemolüütilisest aneemiast vastsündinutel, kelle emad võtsid imetamise ajal nalidikshapet. Eksperimendis põhjustasid kinoloonid ebaküpsetes loomades artropaatiat, mistõttu soovitatakse neid rinnaga toitvatele lastele arsti määramisel kunstlikku söötmist.
Pediaatria Katseandmete põhjal ei soovitata kinoloonide kasutamist osteo-liigesüsteemi moodustumise perioodil. Oksoliinhape on vastunäidustatud alla 2-aastastele lastele, pipemidovaya - kuni 1 aasta, nalidiksic - kuni 3 kuud.
Fluorokinoloone ei soovitata kasutada lastel ja noorukitel. Olemasolev kliiniline kogemus ja eriuuringud fluorokinoloonide kasutamise kohta pediaatrias ei kinnitanud osteo-liigesüsteemi kahjustamise ohtu, mistõttu võib lastele määrata fluorokinoloonid vastavalt nende olulistele näidustustele (tsüstilise fibroosiga nakatumise süvenemine, mitmesuguste resistentsete bakterite tüvede põhjustatud rasked infektsioonid, neutropeenia infektsioonid). ).
Geriaatika Vanematel inimestel on fluorokinoloonide kasutamisel suurenenud kõõluste rebenduse oht, eriti kombinatsioonis glükokortikoididega.
Kesknärvisüsteemi haigused. Kinoloonidel on stimuleeriv toime kesknärvisüsteemile, mistõttu neid ei soovitata kasutada patsientidel, kellel on anamneesis krambid. Krampide oht suureneb aju vereringehäiretega, epilepsia ja parkinsonismiga patsientidel. Nalidiksiinhappe kasutamisel võib suureneda koljusisene rõhk.
Neerufunktsiooni kahjustus ja maks. I põlvkonna kinoloone ei saa kasutada neeru- ja maksapuudulikkuse korral, sest ravimite ja nende metaboliitide akumulatsiooni tõttu suureneb toksilise toime oht. Raske neerupuudulikkusega fluorokinoloonide annuseid korrigeeritakse.
Äge porfüüria. Kinoloone ei tohi kasutada ägeda porfüüriaga patsientidel, kuna neil on loomkatsetes porfürinogeenne toime.
Ravimi koostoimed
Samaaegsel kasutamisel antatsiidide ja teiste magneesiumi, tsinki, rauda, vismutit sisaldavate ravimitega võib kinoloonide biosaadavus väheneda absorbeerumata kelaatikompleksi moodustumise tõttu.
Pipemidhape, tsiprofloksatsiin, norfloksatsiin ja pefloksatsiin võivad aeglustada metüülksantiinide eliminatsiooni (teofülliin, kofeiin) ja suurendada nende toksilise toime ohtu.
Kinoloonide neurotoksilise toime oht suureneb koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, nitroimidasooli derivaatide ja metüülksantiinidega.
Kinoloonid avaldavad antagonismi nitrofuraani derivaatide suhtes, mistõttu tuleb vältida nende ravimite kombinatsioone.
I põlvkonna kinoloonid, tsiprofloksatsiin ja norfloksatsiin võivad mõjutada kaudsete antikoagulantide metabolismi maksas, mis põhjustab protrombiiniaja suurenemise ja verejooksu riski. Samaaegsel kasutamisel võib olla vajalik antikoagulandi annuse korrigeerimine.
Fluorokinoloonid tuleb määrata ettevaatusega samaaegselt QT-intervalli pikendavate ravimitega, kuna südame rütmihäirete oht suureneb.
Samaaegsel kasutamisel koos glükokortikoididega suurendab kõõluste rebenduse oht, eriti eakatel.
Kui kasutatakse tsiprofloksatsiini, norfloksatsiini ja pefloksatsiini koos uriiniga leelisavate ravimitega (karboanhüdraasi inhibiitorid, tsitraadid, naatriumvesinikkarbonaat), suureneb kristalluuria ja nefrotoksilise toime oht.
Samaaegsel kasutamisel aslotsilliini ja tsimetidiiniga tubulaarse sekretsiooni vähenemise tõttu aeglustub fluorokinoloonide eliminatsioon ja nende kontsentratsioon veres suureneb.
Patsiendi teave
Ravimi kinoloon allaneelamisel tuleb võtta täis klaasi vett. Võtke vähemalt 2 tundi enne või 6 tundi pärast antatsiidide ja raua, tsingi, vismuti preparaatide võtmist.
Kogu ravikuuri ajal järgige rangelt ravirežiimi ja raviskeemi, ärge jätke annust vahele ja võtke seda regulaarselt. Kui te unustate annuse, võtke see nii kiiresti kui võimalik; Ärge võtke, kui on peaaegu aeg võtta järgmine annus; Ärge kahekordistage annust. Et taluda ravi kestust.
Ärge kasutage aegunud ravimeid.
Ravi ajal piisava veerežiimi jälgimiseks (1,2-1,5 l / päevas).
Ärge kasutage ravimite kasutamise ajal ja vähemalt 3 päeva pärast ravi lõppu otsese päikesevalguse ja ultraviolettkiirgusega.
Konsulteerige arstiga, kui mõne päeva jooksul ei esine paranemist või ilmnevad uued sümptomid. Kui esineb kõõlusi, veenduge, et kahjustatud liigend on puhanud ja konsulteerige arstiga.
Fluorokinolooni antibiootikumid
Fluorokinoloonid on laia toimespektriga antibiootikum. Gramnegatiivsetel, grampositiivsetel ja ebatüüpilistel mikroflooradel on fluorokinolooni nimekirjast tundlik antibiootikume sisaldavate ravimite suhtes.
Fluorokinoloonrühm
Fluorokinoloonid on rühma antibakteriaalseid ravimeid, mis saadakse kinoloonmolekuli - oksoliin-, nalidiksi-, pipemido-hapete - fluorimisel (fluori aatomite lisamisel). Antibiootikumid sisenesid meditsiinipraktikasse möödunud sajandi 80-ndatel aastatel.
Fluorokinoloonid toimivad bakteritsiidselt, inhibeerides mitmete nakkusetekitajate paljunemiseks vajalike bakteriaalsete ensüümide aktiivsust.
Antibiootikumid on pikka aega aktiivsed pärast vere manustamist või suukaudset manustamist. See võimaldab ravimit kasutada sagedusega 1 või 2 korda päevas.
Lai valik antimikroobseid toimeid ja väljendunud bakteritsiidseid omadusi võimaldavad fluorokinoloonide kasutamist monoteraapiana ilma teiste antimikroobsete ainete klassi määramata.
Antibiootikumide biosaadavus on 80-100%. Söömine ei vähenda ravimite biosaadavust tablettides, kuigi see aeglustab ravimite imendumist.
Klassifikatsioon
Fluorokinoloonid on kinolooni derivaadid. Antimikroobsete ravimite klassifitseerimisel peetakse kinoloonid / fluorokinoloonid kinoloonideks 1. põlvkonnaks.
Kinoloonide / fluorokinoloonide klassifitseerimisel rühmitatakse vahendid ravimiteks:
- 1generatsioonid - kinoloonid (Palin, Negram, Nevigremon preparaadid);
- 2 põlvkonda - ofloksatsiin, pefloksatsiin, norfloksatsiin, lomefloksatsiin, tsiprofloksatsiin;
- 3 põlvkonda - levofloksatsiin, sparfloksatsiin, hemifloksatsiin;
- 4 põlvkonda - moksifloksatsiin.
Antibiootikumide kasutamine
Fluorokinoloonid on tõhusad nakkushaiguste patogeenide vastu:
- hingamisteed - alumised ülemised hingamisteed;
- nahk, sidekude;
- uroloogiline süsteem;
- seedetraktid;
- luud, liigesed;
- silma;
- närvisüsteem.
Kõige tugevamad bakteritsiidsed omadused seoses:
- gramnegatiivne mikrofloora - Salmonella, gonokokk, Shigella, enterobakter, Pseudomonas, hemophilus bacilli;
- ebatüüpiline mikrofloora - klamüüdia, mükoplasma, mükobakterid.
Gram-positiivsete stafülokokkide, streptokokkide, pneumokokkide vastu on aktiivsus 2. põlvkonna ravimites madalam. 2, 3 põlvkonna fluorokinoloonid ei ole efektiivsed anaeroobse mikrofloora põhjustatud infektsioonide vastu.
3. ja 4. põlvkond on väga aktiivsed stafülokokkide, pneumokokkide, streptokokkide suhtes. Uued fluorokinoloonid nimetatakse hingamisteede fluorokinoloonideks ja neid kasutatakse laialdaselt täiskasvanute kopsupõletiku, bronhiidi ja ülemiste hingamisteede haiguste vastu.
Fluorokinoloonid 2 põlvkonda
Kõige enam uuritud ja sageli kasutatavad fluorokinoloonid on ofloksatsiin, tsiprofloksatsiin, pefloksatsiin. Varaseid fluorokinoloneid kasutatakse peamiselt soolteinfektsioonide vastu, nad ravivad sugulisel teel levivaid haigusi, kuseteede haigusi.
Tsiprofloksatsiin on ette nähtud peamiselt soolestiku infektsioonide, mädase püelonefriidi, tsüstiidi, sinise mädaniku infektsioonide vastu. Lisateavet selle antibiootikumirühma kohta leiad lehelt "Ciprofloxacin".
Ofloksatsiin
Ravimitööstus toodab ofloksatsiine tablettide, silma salvide, infusioonilahuste kujul, mis võimaldab neid laialdaselt kasutada meditsiinipraktikas erinevate organsüsteemide haiguste vastu.
2. põlvkonna fluorokinoloonirühma antibiootikumide loetelu sisaldab ravimeid, mille nimed on:
Ofloksatsiini sisaldavad ravimid ravivad ebatüüpilise mikrofloora, tuberkuloosi, gonorröa, prostatiidi põhjustatud infektsioone.
Ofloksatsiine kasutatakse silma salvidena ja silmahaiguste ravis. Ofloxacin silma salvi on ette nähtud lastele alates ühest aastast.
Tabletid, ofloksatsiini süstid on siiski lubatud vastavalt juhistele alles pärast 18-aastaseid.
Pefloksatsiin
Pefloksatsiinide loetelu sisaldab ravimeid:
- Pefloksatsiin-AKOS - tabletid, süstelahus;
- Perty;
- Unicpef;
- Pelox;
- Abaktal.
Pefloksatsiine kasutatakse:
- koletsüstiit;
- adnexitis;
- peritoniit;
- prostatiit;
- ENT haigused - otiit, sinusiit, farüngiit, tonsilliit.
Pefloksatsiin-AKOS on ette nähtud gramnegatiivsete aeroobide - E. coli, Klebsiella, hemofiilse bacilluse, Helicobacter pylori - põhjustatud infektsioonide vastu.
Gram-positiivsed aeroobsed mikroorganismid - stafülokokid, streptokokid ja intratsellulaarsed parasiidid, sealhulgas legionellad, mükoplasma, klamüüdia, on samuti antibiootikumi suhtes tundlikud.
Pefloksatsiinid on saadaval tablettide ja süstelahuste kujul. Sellepärast saab neid kasutada järk-järgulises ravis, alustades intravenoosse süstimisega ja seejärel liigutades pillid.
Lomefloksatsiinid
Lomefloksatsiinid hõlmavad:
- Lomefloks;
- Maksakvin;
- Lomefloksatsiinvesinikkloriid;
- Xenaquin;
- Lomacin.
Lomefloksatsiine soovitatakse kasutada neerude, põie, kuseteede ja sapiteede infektsioonide vastu. Nad on tõhusad mädaste nahainfektsioonide, põletuste, avatud haavade vastu.
Rifampitsiini - peamise antibiootikumi, mis tapab tuberkuloosi bacillust, halva talutavusega - kasutatakse lomefloksatsiine tuberkuloosi raviks koos isoniasiidiga, etambutooliga, pürasiinamiidiga, streptomütsiiniga.
Norfloksatsiin
Norfloksatsiinide rühm hõlmab ravimeid:
Norfloksatsiinid ravivad peamiselt kuseteede ja soolteinfektsioone, kuna ravimid kogunevad terapeutilistes kontsentratsioonides nendes organites.
Selle rühma antibiootikume kasutatakse prostatiidi, uretriidi, salmonelloosi, shigelloosi vastu. Silmatilgadena määratakse blefariidi, keratiidi, konjunktiviidi raviks antibiootikum.
Normaks norfloksatsiini kõrva tilk on kirjutatud lastele, kellel on keskkõrvapõletik, alates 12. eluaastast.
Kolmas põlvkond fluorokinoloonidest
3. põlvkonnale kuuluvad fluorokinoloonantibiootikumid on leidnud praktilist rakendust:
- Pseudomonas aeruginosa põhjustatud haigused;
- hingamisteede haigused.
Tavanic, Avelox, krooniline bronhiit, raske kopsupõletik. Efektiivsuse seisukohast ei ole need antibiootikumid halvemad kui ravi kolmanda põlvkonna tsefalosporiinidega kombinatsioonis makroliididega.
Uued fluorokinoloonid on efektiivsed sugulisel teel levivate infektsioonide, näiteks gonorröa, klamüüdia vastu.
Levofloksatsiin
Levofloksatsiini sisaldavate ravimite hulka kuuluvad:
Selle loendi valmistised on ette nähtud hingamisteede, kuseteede infektsioonide, prostatiidi infektsioonide kerge ja mõõduka raskusastmega.
Antibiootikume kasutatakse ka maohaavandite raviks, kui see ilmneb bakteri poolt põhjustatud Helicobacter pylori nakkuse tagajärjel.
Levofloksatsiin on ette nähtud haavandite jaoks koos amoksitsilliini ja omeprasooliga või selle ekvivalendiga. Kui te olete allergiline penitsilliinide suhtes, asendatakse amoksitsilliin Tinidasooliga.
Sparfloksatsiin
Sparfloksatsiinide nimekirja esindab üks ravim Sparflo tablettides. Eelnevalt kasutatud Respara ja Sparbact tootmine lõpetati.
Täiskasvanutele ettenähtud 18-aastase haiguse korral:
- KOK;
- kopsupõletik;
- kõhuinfektsioonid;
- keskkõrvapõletik, sinusiit, sealhulgas püotsüaanne kleep, stafülokokk;
- nahainfektsioonid;
- osteomüeliit;
- pidalitõbi;
- tuberkuloos.
Sparfloksatsiin on kõige tõhusam stafülokokkide ja mükobakterite põhjustatud nahahaiguste korral.
Gemifloksatsiin
Hemifloksatsiinid hõlmavad ravimit Fitiv. Antibiootikum, mis on ette nähtud kopsupõletikule, kroonilisele bronhiidile, ägedale sinusiidile täiskasvanutel.
Lapsed pillid Faktiv keelatud kuni 18 aastat. Tablettide võtmisel on lisaks tavalistele fluorokinoloonide kõrvaltoimetele järgmised võimalused:
- kõõluste kahjustused, eriti vanaduses;
- rütmihäired, kui patsiendil on EKG kõrvalekalle pikendatud QT-intervalli vormis.
Hemifloksatsiini aktiivsuse spektrit, võrreldes teiste fluorokinoloonidega, laiendatakse penitsilliinidele, tsefalosporiinidele, makroliididele resistentsete streptokokkide vastase toime tõttu.
Ravim on ette nähtud üks kord päevas, kopsupõletiku ravi kestab 7 kuni 14 päeva. Kroonilise bronhiidi või ägeda sinusiidi ravi kestus on 5 päeva
Fluorokinoloonide neljas põlvkond
Preparaadid, mis sisaldavad toimeainena moksifloksatsiini:
Moksifloksatsiinid on saadaval tablettidena ja intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuste kujul, mida on mugav kasutada hingamisteede infektsioonide järkjärguliseks raviks.
Moksifloksatsiini sisaldavaid antibiootikume ravitakse tüüpilise ja ebatüüpilise mikrofloora põhjustatud kopsupõletiku vastu, kaasa arvatud hemofiilide batsillid, mükoplasmad, klamüüdia, klebsiella.
Moksifloksatsiine kasutatakse ägedatel, rasketel tingimustel, sinusiidi, bronhiidi, peritoniidi vastu.
Antibiootikumide vastunäidustused
Keelatud fluorokinoloonid pillides ja süstides:
- alla 18-aastased;
- rasedad naised;
- imetamise ajal;
- epilepsia, hemolüütiline aneemia, neerupuudulikkus;
- fluorokinoloonide suhtes allergia korral.
Ravi ajal ei saa autot juhtida ja liikuvate masinatega töötada. Antibiootikumid võivad vähendada kontsentreerumisvõimet, aeglustada reaktsiooni kiirust.
Fluorokinoloonide ravimisel suureneb kõikidel patsientidel kõõluste rebendirisk. Eririski grupis:
- üle 60-aastased;
- naised;
- isikud, kes kasutavad glükokortikosteroide;
- reumatoidartriidiga patsientidel;
- patsientidel pärast neerude, südame ja kopsude siirdamist.
Et kõrvaldada kõõluste rebendamise võimalus, on antibiootikumide võtmisel vaja vähendada füüsilist aktiivsust.
Fluorokinoloonide kõrvaltoimed
Kõige sagedasemad kaebused fluorokinoloonide kasutamisel on seotud seedetrakti rikkumisega. Patsient võib kogeda:
- iiveldus;
- kõrvetised;
- ärritunud väljaheide;
- halb söögiisu;
- oksendamine;
- kõhuvalu.
Antibiootikumide võtmise kõrvaltoime võib olla kõhre, kõõluste kaotamine. See kõrvaltoime on sagedasem eakatel inimestel, kuid mõnikord esineb seda juba noores eas.
Närvisüsteemi võimalikud reaktsioonid, mis ilmnevad:
- pearinglus;
- unehäired;
- peavalu;
- harva - krambid.
Ravi ajal on vajalik piirata päikesekiirgust, sest ultraviolettkiirguse toimel võib tekkida fotodermatiit nahahaigus.
Mõnikord esineb maksa fluorokinoloonide toksilisus. Ilmnevad maksakahjustuse tunnused:
- kõige sagedamini - transaminaaside maksaensüümide kõrge aktiivsus, mis on asümptomaatilised;
- harvem, kolestaatiline ikterus, hepatiit;
- harva - maksa nekroos.
Fluorokinoloonide pikaajaline kasutamine võib põhjustada limaskestade seeninfektsioone (kandidoosi), membraani koliiti - ägeda jämesoole põletikku.
Võimalikud on üldise vereanalüüsi muutused. Hälbed on järgmine haiguste loetelu:
- hemolüütiline aneemia;
- leukotsüütide arvu vähenemine;
- vähenenud trombotsüütide arv;
- agranulotsütoos.
Fluorokinoloonide ravi omadused
Kuseteede haiguste ravis on tsiprofloksatsiinid, levofloksatsiinid, ofloksatsiinid, norfloksatsiinid osutunud hästi.
Fluorokinoloonide teise põlvkonna esindajaid kasutatakse edukalt kroonilise prostatiidi raviks. Abaktal, Zanotsin nägi ette 0,4 g kaks korda päevas ja Maksakvini nimetamisega piisab ühest manustamisest koos 0,4 g toimeainega lomefloksatsiini päevas.
Fluorokinoloonid on gonorröa ravis hästi teada. Kompleksse teraapiana nimetatakse neid samaaegselt mitmete makroliidide antibiootikumiga.
Tsiprofloksatsiini, pefloksatsiini, ofloksatsiini, levofloksatsiini kasutatakse bakteriaalse meningiidi vastu. Fluorokinoloonid on ette nähtud meningiidi vältimiseks tõsise keskkõrvapõletiku, sinusiidi ja teiste ENT haiguste korral.
Fluorokinoloonravimeid on ette nähtud penitsilliini suhtes resistentsete antibiootikumide jaoks ja ebaefektiivset ravi, kasutades makroliide ja tsefalosporiine. Valikuvõimalused, kui patogeensed mikrofloora on resistentsed teiste klasside antimikroobsete toimeainete suhtes, on hemifloksatsiin ja moksifloksatsiin.
Paiksed preparaadid
Silmade raviks kasutatakse tilkade kujul fluorokinoloonide vedelaid vorme. Ravimitööstus valmistab välispidiseks kasutamiseks mõeldud preparaate nii laste kui ka täiskasvanute raviks.
Silmatilgad on toimeaine erinevas kontsentratsioonis, mis võib olla:
- levofloxacini - Sinnicefi tilgad, Oftakviks, L-Optik;
- Moksifloksatsiin - Vigamoks, Maxifloks;
- Lomefloksatsiin - Lofox.
Otitit ravitakse kõrva ja tilkade, mis sisaldavad ofloksatsiini - Uniflox, Danzil, abil.
Naha nakkushaigusi ravitakse Oflomelide kombineeritud ravimite salvrite abil, mis sisaldavad ofloksatsiini - salve Floxal, Ofloxacin.
Oflomeliid sisaldab lisaks antibiootikumile lidokaiini anesteetikumi ja vahendit kudede parandamiseks. See võimaldab Oflomelide tõhusat kasutamist sügavates põletustes, troofilistes haavandites, väsimustes, fistulites täiskasvanutel.
Kuidas võtta antibiootikume pillides
Fluorokinolooni tablettide vastuvõtmist ei saa kombineerida raua, vismuti, tsingi preparaatidega.
Päeva jooksul peate võtma piisava koguse vedelikku, mitte vähem kui 1 liitrit. Peske antibiootikumi pill kokku terve klaasi veega.
Ravirežiimi tuleb rangelt järgida, kuid kui te ravimi vahele jätate, ei saa te annust kahekordistada.
Terve ravikuuri ajal ja 3 päeva pärast ravimi viimast annust ei ole võimalik päevitada. Kõrvaltoimete võimalikkust näitavate märkide ilmumine on aluseks ravimi ärajätmisele ja arsti külastusele.
Laste ravi
Fluorokinolooni sisaldavaid ravimeid on laste ravimiseks keelatud, kuna:
- konvulsiivne sündroom;
- luu kasvu aeglustumine;
- ravimite negatiivsed mõjud kõhre, sidemete, kõõluste suhtes.
Kuid eriti raskete infektsioonide puhul, mida põhjustab pusillary Pylori, tsüstilise fibroosi korral, võib arst määrata pideva meditsiinilise järelevalve all fluorokinoloonidega lapse.
Fluorokinoloonid raseduse ja imetamise ajal
Fluorokinoloonidel on teratogeenne toime, s.o nad mõjutavad negatiivselt loote moodustumist, mistõttu on see raseduse ajal keelatud. Kui naine võtab selle rühma antibiootikume imetamise ajal, siis võib imikul olla kevad, hüdrokefaalne.
Ei ole tõestatud teratogeenset toimet moksifloksatsiinide rasedusele. Moksifloksatsiini sisaldavaid ravimeid võib raseduse ajal kasutada arsti järelevalve all ja võttes arvesse võimalikku riski lootele ja kasu emale.
Kuid moksifloksatsiin tungib rinnapiima, mistõttu antibiootikumide võtmisel katkestatakse imetamine ajutiselt.
Fluorokinoloonrühm. Selgitage, hoiatage, soovitage
Kallid apteekrid, tere!
Hiljuti analüüsisime kõige populaarsemaid antibiootikumirühmi.
Täna tahaksin ma elada teises äärmiselt populaarsete antibakteriaalsete ainete rühmas. Ma räägin fluorokinoloonidest.
Need ei ole antibiootikumid, sest neil ei ole looduslikke vasteid. Kuid tõhususe seisukohalt ei ole nad neile halvemad.
Sa ei saa enam lugeda, kui vastate küsimustele kiiresti:
- Kui mitu põlvkonda fluorokinoloonid turul praegu olemas on?
- Nimetage vähemalt üks selle rühma iga ravim.
- Kuidas erinevad põlvkonnad üksteisest?
- Milliseid fluorokinoloone kasutatakse peamiselt urogenitaalsüsteemi infektsioonide korral?
- Nimetage selle ravimirühma poolt põhjustatud harva esinev kõrvaltoime.
- Millises vanuses saab kasutada fluorokinoloneid ja miks?
Noh, kuidas? Kas sa tegid seda?
Kui ei, jätkake vestlust.
Fluorokinoloonide ajalugu
Fluorokinoloonide "vanemad" on kinoloonid - nalidiksiinhape (Negram, Neugrammon), pimemiidhape (Palin) jne.
Olen kindel, et kutsute seda kasutamisel.
See on õige. Eelistatult kuseteede infektsioonidega. Kinoloonid on sisuliselt uroseptikumid, s.t. ravimid, vabastades bakteriaalsed sissetungijad põie, neerude, kuseteede kaudu.
Hiljuti nimetatakse neid vahendeid vähem ja vähem, sest turul on esinenud palju tõhusamaid ravimeid.
Kinoloonid sünteesiti juhuslikult malaariavastase ravimi, mida nimetatakse klorokviiniks, uuringu käigus.
Mõni aasta pärast nende avastamist kerkis üks teadlastest ideest lisada kinolooni valemile fluoriaatom ja näha, mis juhtub. Ja see osutus täiesti uueks antibakteriaalsete ainete rühmaks, mis on efektiivsusega võrreldav tsefalosporiinidega.
Fluorokinoloonrühm. Põlvkondade tunnused
Mõnedes publikatsioonides vaadeldakse kinoloone koos fluorokinoloonidega ja arvatakse nende esimese põlvkonna hulka.
Teatud prügi juhtub: kinoloonid on fluorokinoloonide esimene põlvkond.
Kuid rühm osutus täiesti erinevaks, millel olid erinevad omadused ja tähised!
Nii et ma räägin, kui terve mõistus ütleb mulle.
Täna on 3 põlvkonda fluorokinoloonid:
Fluorokinoloonide põlvkonnad erinevad antibakteriaalse aktiivsuse spektri poolest.
Iga uus põlvkond ületab mingil viisil eelmise põlvkonna.
Generatsiooni 1 nimetatakse "gramnegatiivseks", sest selle põlvkonna ravimid toimivad paljudes gramnegatiivsetes bakterites. Gram-positiivsest ainult väikesest käputäis: mitmed stafülokokki, listeria, corynebacterium., Tubercle bacillus.
Lubage mul teile meelde tuletada gramnegatiivseid baktereid: Pseudomonas aeruginosa, gonokokki (gonorröa patogeen), meningokokki (mädane meningiit põhjustav agent), E. coli, salmonella, shigella, proteus, Klebsiella, enterobakter, hemofiilne bacillus jne.
Esimese põlvkonna ettevalmistusi saab jagada 2 gruppi:
Süsteemne: tsiprofloksatsiin, lomefloksatsiin ja Ofloksatsiin. Nad tungivad erinevatesse elunditesse ja kudedesse, seetõttu kasutatakse neid mitmesuguste lokaliseerumiste infektsioonide korral: hingamisteed, kõrvad, silmad, paranasaalsed nina, nina, urogenitaalne piirkond, seedetrakt, nahk, luud jne.
Uroseptikumid: norfloksatsiin ja pefloksatsiin. Need fondid tekitavad uriinis suuri kontsentratsioone, seega kasutatakse neid kõige sagedamini urogenitaalsüsteemi infektsioonide korral.
Kuid selle põlvkonna ravimitel on vähe mõju pneumokokkile, klamüüdiale, mükoplasmale, anaeroobidele.
Norfloksatsiin on kaasatud ka silmatilgadesse ja kõrva tilkadesse, mida nimetatakse Normaks.
2. põlvkond nimetati hingamisteedeks, kuna sellega seotud agensid ei mõjuta mitte ainult neid patogeene kui 1. põlvkonda, vaid ka enamikku hingamisteede infektsioonide patogeene (pneumococcus, Mycoplasma pneumoniae jne).
Nad tegelevad hästi samade inimeste vaenlastega kui 1. põlvkond, aga ka pneumokokkide, klamüüdia ja mükoplasmaga.
3. põlvkond - nimetan seda "anaeroobide äikeks".
Artiklile materjali kogumisel kohtusin mitmete selle põlvkonna esindajatega, kuid ei näinud neid apteekide valikul. Ma ei näe põhjust rääkida surnud hingest. Nii kutsun ma kõige populaarsemaks: moksifloksatsiin (kaubanimi Avelox).
Narkootikumide või pigem ravimi, kolmanda põlvkonna fluorokinoloonid toimivad samadel patogeenidel, nagu eelmistel kahel korral, pluss suudab hävitada anaeroobsed bakterid. Pea meeles, kes nad on?
Need on tagasihoidlikud mikroobid, mis, erinevalt nende vennastest, ei vaja hapnikku täistööks.
Nad põhjustavad tõsiseid infektsioone. Nende toksiinid on äärmiselt agressiivsed, võivad nakatada elutähtsad elundid ja põhjustada peritoniiti, siseelundite abstsessid, sepsis, osteomüeliit ja muud tõsised haavandid.
Anaeroobsed bakterid on samuti vastutavad teetanuse, gaasi gangreeni, botulismi ja toidust põhjustatud toksikoloogiliste kahjustuste eest.
Seega laieneb fluorokinoloonide antibakteriaalse toime spekter põlvest põlve.
Fluorokinoloonrühma eelised
Olete ilmselt märganud, et selle rühma ettevalmistusi armastasid paljud arstid, seetõttu on nad ette nähtud üsna sageli.
Mida nad neis leidsid?
Loetleme nende eelised.
- Neil on laia tegevusvaldkond.
- Tungivad sügavalt erinevatesse kudedesse.
- Neil on pikk poolväärtusaeg, nii et neid saab kasutada 1-2 korda päevas.
- Seetõttu on seedetraktis hästi imendunud suukaudsed vormid, mis on paljude patsientide jaoks mugavamad ja meeldivamad.
- Väga tõhus.
- Hästi talutav.
Fluorokinoloonide toimemehhanism
Fluorokinoloonidel on bakteritsiidne toime. Nad inhibeerivad ensüüme, mis on vajalikud tütarbakterirakkude DNA sünteesiks. Mis on DNA? See on raku "süda", see on selle geneetiline kood, "õpetamine", kuidas elada ja olla hea. "Juhiseid" pole - elu pole.
Fluorokinoloonide kasutamise näidustused
Fluorokinoloonidel on lai, isegi öeldes kõige laiem näidustuste hulk:
- Ülemine ja alumiste hingamisteede haigused.
- Kuseteede ja eesnäärme infektsioonid: tsüstiit, uretriit, püelonefriit, prostatiit. Eriti hästi nendega toime tulla norfloksatsiin ja pefloksatsiin.
- Gonorröa, klamüüdia, mükoplasmoos.
- Intraabdominaalsed infektsioonid (peritoniit, koletsüstiit jne)
- Soole infektsioonid (salmonelloos, düsenteeria, koolera jne)
- Naha, pehmete kudede, luude ja liigeste infektsioonid.
- Sepsis
- Meningiit
- Tuberkuloos.
- Silma, väliskõrva (norfloksatsiini) infektsioonid.
Fluorokinoloonrühma valik sõltub haiguse tüübist ja raskusest, selle kestusest, patogeeni liigist ja eelnevalt kasutatud ravimite efektiivsusest.
Igal ravimil on oma eelised. Näiteks:
Tsiprofloksatsiin on fluorokinoloonide kõige aktiivsem gramnegatiivsete bakterite vastu. See ületab oma "kolleegid" sinise mäda bacilluse tegevuses. Seda kasutatakse ravimiresistentsete tuberkuloosi vormide kombineeritud ravis.
Ofloksatsiin - alates 1. põlvkonnast, kõige aktiivsem pneumokokkide ja klamüüdia vastu, kuid nõrgem kui teise ja kolmanda põlvkonna ravimid.
Norfloksatsiin ja pefloksatsiin on eriti sobivad kuseteede ja eesnäärme infektsioonide raviks.
Peale selle tungib pefloksatsiin paremini vere-aju barjääri kui teised fluorokinoloonid, seetõttu kasutatakse seda meningiidi puhul (selleks on intravenoosseks manustamiseks mõeldud kontsentraadi vorm).
Sparfloksatsiin on toime kestel selle grupi teiste ravimite puhul parem. Seda rakendatakse üks kord päevas.
Levofloksatsiin on ofloksatsiini isomeer, kuid on 2 korda aktiivsem ja talutavam.
Kogu grupi moksifloksatsiin on kõige aktiivsem pneumokokkide, klamüüdia, mükoplasmade, anaeroobide vastu. Seda võib kasutada empiiriliselt (st pimesi, ilma külvata baktereid) erinevate lokaliseerimiste raskete infektsioonide korral.
Fluorokinoloonide kasutamise vastunäidustused
- Rasedus
- Rinnaga toitmine
- Allergilised reaktsioonid fluorokinoloonidele, t
- Lapsed ja noorukid.
Fluorokinoloonid on vastunäidustatud kuni 18 aastat, nagu loomkatsed, teadlased märkisid hilinemist kõhre kude arengus. Seetõttu ei ole need reeglina ette nähtud enne skeleti moodustumise lõppu. Kuigi mõnel juhul määravad nende vastutusalasse kuuluvad arstid lastele fluorokinoloone. Näiteks tsüstilise fibroosi või teiste antibakteriaalsete ainete talumatuse korral.
Fluorokinoloonide kõige sagedasemad kõrvaltoimed
- Seedetrakti osa: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus. Seetõttu soovitage neil pärast sööki võtta.
- Kesknärvisüsteemi rikkumised: peavalu, pearinglus, krambid (epilepsiahaigetel).
- Fotodermatoos, s.t. suurenenud naha tundlikkus ultraviolettkiirguse suhtes. Päikese mõjul hävitatakse fluorokinoloonid, moodustuvad vabad radikaalid ja tekivad naha kahjustused.
Seega, kui selle grupi ravimit müüakse, peate pakkuma päikesekaitset. Eriti suvel ja päikesepaistelistes piirkondades.
Enam kui teised erinevad lomefloksatsiin (Lomflox) ja sparfloksatsiin (Sparflo) oma võimeid fotodermatoosi tekitamiseks.
- Maksa trasaminaasi täiustamine. See tähendab, et ravimid on hepatotoksilised. Seetõttu oleks tore võtta fluorokinolooni ainet koos hepatoprotektoriga. Harva, kuid juhtub meditsiiniline hepatiit.
- Suurenenud QT-intervall EKG-ga. Tervete inimeste jaoks pole see hirmutav. Ja kui ravimit tarvitab tõsine südameprobleem, võib esineda arütmia. Aga see juhtub, kui võtate ravimi suuri annuseid.
- Harva esinev kõrvaltoime on kõõlusepõletik, s.o. kõõlusepõletik ja selle rebend. Kõige sagedamini kannab Achilleuse kõõlus. See juhtub peamiselt eakatel.
Tendiinid tekivad seetõttu, et fluorokinoloonid inhibeerivad kollageenvalgu sünteesiks vajaliku ensüümi aktiivsust. Ja see on kõõluste ja sidekoe aluseks.
Oluline on:
Kui fluorokinoloonid võetakse samaaegselt antatsiidide ja vitamiin-mineraal-kompleksiga, moodustuvad lahustumatud kompleksid ja ravimil ei ole soovitud efekti. Seetõttu peaks nende tehnikate vaheline katkestus olema vähemalt 4 tundi.
Ja nüüd me tuletame meelde kõik ülaltoodud ja visandame ostjale soovituste nimekirja.
5 soovitust ostjale fluorokinoloonrühma ravimi müümisel
Kui müüte ravimit fluorokinoloonide rühmast:
- Paku päikesekaitset. Rääkige nii: „See ravim suurendab naha tundlikkust päikesevalguse suhtes ja võib põhjustada löövet. Seetõttu soovitan teil nahka päikese eest kaitsta teise toote ostmiseks. "
- Kui inimene keeldub punktist 1 keeldumisest, hoiatage: "Vältige päikese käes viibimist kogu raviperioodi jooksul ja veel 3 päeva pärast selle lõpetamist."
- Paku hepatoprotektorit („Kas arst andis sulle midagi oma maksa kaitsmiseks?”)
- Ütle, et peate pärast sööki võtma ravimit, jooma rohkelt vedelikke, et vähendada selle ärritavat toimet maole.
- Kui inimene omandab koos fluorokinoloonrühma ravimiga teise antatsiidi sisaldava preparaadi või vitamiin-mineraalikompleksi, soovitame neid aegsasti lahjendada (vähemalt 4-tunnise vaheajaga).
See on kõik täna. Kuidas teile meeldis see artikkel, sõbrad?
Kui teil on midagi lisada, kommenteerida, kirjutage allpool olevasse kommentaari aknasse.
Oleksin tänulik, kui jagate artikliga linki oma kolleegidega.
Vaadake teid jälle blogis „Apteek inimene”!
P.S. Kui te ei ole juba tellinud uusi blogi artikleid, saate seda teha kohe, kui kulutate vaid paar minutit. Selleks täitke tellimuse vorm, mida näete iga artikli lõpus ja lehe ülaosas paremal. Ärge unustage kinnitust sissetulevas kirjas kinnitada. Pärast seda saate e-kirja, millel on lingid, et laadida alla kasulikud lehed.
Kui te pole kirja saanud, kontrollige rämpsposti kausta.
Kas midagi läks valesti? Vaadake juhiseid.
Ikka ei tööta? Kirjutage. Me mõistame!
Mu kallid lugejad!
Kui teile meeldis see artikkel, kui soovite midagi küsida, lisada, jagada kogemusi, saate seda teha allpool toodud erivormis.
Palun palun ärge vaikige! Teie kommentaarid on minu peamine motivatsioon teie jaoks uute loomingute jaoks.
Oleksin väga tänulik, kui jagaksite selle artikliga linki oma sõprade ja kolleegidega sotsiaalsetes võrgustikes.
Klõpsake lihtsalt sotsiaalseid nuppe. võrgud, kuhu olete liige.
Klõpsa nuppe sotsiaalne. võrk suurendab keskmist kontrolli, tulu, palka, vähendab suhkrut, vererõhku, kolesterooli, kõrvaldab osteokondroosi, lamejalg, hemorroidid!