Tseftriaksoon (tseftriaksoon)

Meie keha tõrjub iga päev iseseisvalt miljonite bakterite rünnakuid, kuid kui immuunsus on nõrgenenud või kui nad puutuvad kokku spetsiifiliste, tugevate infektsioonidega, on vaja pöörduda antibakteriaalsete ainete poole. Väga sageli määravad arstid tseftriaksooni - tõhusat ravimit mitmete infektsioonide vastu.

Koostis ja vabanemisvorm

Tseftriaksoon (tseftriaksoon) on nõrga hügroskoopsusega kristalne valge või kollakas pulber. Ravim on klaasviaalis 2, 1, 0,5 ja 0,25 grammi. Muudes vormides (siirup või tabletid) ei ole ravim saadaval. Ravimi koostis tabelis:

Tseftriaksooni steriilne naatriumisool

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Kolmanda põlvkonna bakteritsiidne ravim tsefalosporiinide rühmast tseftriaksoon on universaalne ravim. See on resistentne enamiku beeta-laktamaasi mikroobide suhtes. Ravim on aktiivne bakteriidi, klostriidiumi, enterobakteri, enterokokkide, moraxella, morganella, neisseria, parainfluenzae, kopsupõletiku, salmonella, streptokoki, Pseudomonas bacillus, clostridium tüvede vastu.

Ravimil on 100% biosaadavus, saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon 2-3 tunni jooksul, seondub plasmavalkudega 83-96%. Intramuskulaarse süstimise annuse poolväärtusaeg on 5-8 tundi, intravenoosselt - 4-15 tundi. Ravimit leidub tserebrospinaalvedelikus, neerude kaudu erituvad põletikulised aju membraanid ja soole inaktiveerimiseks, ei eritu hemodialüüsi teel.

Näidustused

Tootja juhised näitavad, et ravim on ette nähtud selle suhtes tundlike patogeensete bakterite, transaminaaside, fosfataaside ja penitsillinaaside pärssimiseks. Süstimine ja intravenoosne infusioon on ette nähtud järgmiste haiguste raviks:

  • sepsis;
  • bakteriaalne meningiit;
  • chancroid;
  • bronhiit, pleura pneumoonia;
  • pseudo-sapikivitõbi;
  • stomatiit;
  • peritoniit, sapipõie empyema, angiokoliit;
  • liigeste ja luukoe, naha ja pehmete kudede, urogenitaaltrakti (tsüstiit, püelonefriit, epididümiit, prostatiit, püeliit) infektsioonid;
  • nakatunud haavad ja põletused;
  • puugipõhine borrelioos;
  • glossiit;
  • nakkused maxillofacial sektoris;
  • tüsistusteta gonorröa (efektiivne penitsillinaasi patogeenide puhul);
  • epiglottiit;
  • bakteriaalne endokardiit;
  • salmonelloos;
  • kandidosoos;
  • bakteriaalne septitseemia;
  • nõrgenenud immuunsus.

Kuidas tseftriaksooni panna

Mõnedel Treponema pallidum'i põhjustatud süüfilise vormidel ja kui patsient on penitsilliine talumatu, kasutatakse ravi tseftriaksooni. Seda süstitakse intramuskulaarselt või intravenoosselt, see tungib kiiresti rasedatele sobivatele elunditele, vedelikele ja kudedele. Ravimit manustatakse patsiendile üks kord päevas viie päeva jooksul, esmane tüüp - 10 päeva, teised süüfilise vormid nõuavad ravimi intramuskulaarset manustamist kolm nädalat.

Neurosilikaadi jaotamata vormide korral manustatakse 14 päeva pärast 14-päevast perioodi 1-2 g ravimit 20 päeva järjest, hilisemates etappides, 1 g 21-päevase ravikuuriga, ja ravi korratakse 10 päeva. Ägeda generaliseeritud meningiidi korral manustatakse süüfilise meningoentsefaliiti kuni 5 g päevas. Stenokardias süstitakse ravimit tilguti kaudu veeni või süstitakse lihasesse. Enamik arste eelistab intramuskulaarset süstimist.

Lastel ravitakse tseftriaksooni kurguvalu ainult haiguse ägeda kulgemise ajal, millega kaasneb suppuratsioon ja põletik. Kui sinusiidi ravimit kombineeritakse mukolüütikumide ja vasokonstriktoritega. Patsienti süstitakse intramuskulaarselt 0,5-1 g ravimiga päevas, segatuna lidokaiini või veega. Ravi kestus on 7 päeva.

Tseftriaksoon intravenoosselt

Üle 12-aastaste patsientide intravenoosse süstimise annus on 1-2 g ravimit päevas. Vastavalt juhistele manustatakse antibiootikumi üks või iga 12 tunni järel. Rasketel juhtudel või infektsioonidel, mis on selle ravimi suhtes mõõdukalt tundlikud, tõuseb annus 4 g-ni päevas. Infektsiooni vältimiseks enne 30-150 minuti möödumist manustatakse patsiendile 1-2 g ravimit.

Intravenoosseks süstimiseks lahjendatakse 1 g toodet 10 ml steriilse veega, saadud vedelik süstitakse aeglaselt kolme minuti jooksul. Infusiooniravi hõlmab tseftriaksooni manustamist pool tundi. 2 g pulbri valmistamiseks segatakse 40 ml 5 või 10% dekstroosi, soolalahust, 5% fruktoosi. Tööriista kombineerimine kaltsiumilahustega on keelatud.

Tseftriaksoon: kasutusjuhised

Koostis

Kirjeldus

Näidustused

Tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud bakteriaalsed infektsioonid: kõhuorganismide infektsioonid (peritoniit, seedetrakti põletikulised haigused, sapiteede, sh kolangiit, sapipõie emüema), ülemiste ja alumiste hingamisteede haigused (sh kopsupõletik, kopsu abstsess, pleura empyema), luude, liigeste, naha ja pehmete kudede infektsioonid, urogenitaaltsoon (sh gonorröa, püelonefriit), bakteriaalne meningiit ja endokardiit, sepsis, nakatunud haavad ja põletused, pehme chancre ja süüfilis, Lyme'i tõbi ( boor reliidsus), kõhutüüf, salmonelloos ja salmonelloosi vedu.

Postoperatiivsete infektsioonide ennetamine.

Immuunpuudulikkusega inimeste nakkushaigused.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus (sealhulgas muudele tsefalosporiinidele, penitsilliinidele, karbapeneemidele), hüperbilirubineemia vastsündinutel, vastsündinutel, kellele on näidatud kaltsiumi sisaldavate lahuste intravenoosne manustamine.

Enneaegsed imikud, neeru- ja / või maksapuudulikkus, haavandiline koliit, enteriit või koliit, mis on seotud antibakteriaalsete ravimite kasutamisega, rasedus, imetamine.

Annustamine ja manustamine

Sisenege intravenoosselt (iv) ja intramuskulaarselt (v / m). Täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel on algannus (sõltuvalt infektsiooni tüübist ja tõsidusest) 1… 2 g üks kord päevas või 0,5... 1,0 g iga 12 tunni järel (2 korda päevas), päevane annus ei ole peab ületama 4 g.

Tüsistumata gonorröa puhul - intramuskulaarselt üks kord, 0,25 g.

Postoperatiivsete tüsistuste ennetamiseks - üks kord, 1-2 g (sõltuvalt nakkusohu astmest) 30-90 minutit enne operatsiooni. Käärsoole ja pärasoole toimimiseks on soovitatav täiendavalt manustada 5-nitroimidasoolide rühma.

Kõrvapõletiku korral - intramuskulaarselt, üks kord, 50 mg / kg, mitte üle 1 g.

Vastsündinutel (kuni 2 nädalat) - 20... 50 mg / kg / päevas. Imikutele ja kuni 12-aastastele lastele on ööpäevane annus 20... 80 mg / kg. Laste puhul, kelle kehakaal on 50 kg ja rohkem, kohaldatakse annuseid täiskasvanutele.

Bakteriaalse meningiidi korral imikutel ja väikelastel - 100 mg / kg (kuid mitte üle 4 g) 1 kord päevas. Ravi kestus sõltub patogeenist ja võib ulatuda 4 päevast Neisseria meningitidis'e puhul kuni 10-14 päevani tundlike Enterobacteriaceae tüvede puhul.

Naha ja pehmete kudede infektsioonidega lapsed - päevaannuses 50 - 75 mg / kg üks kord päevas või 25 - 37,5 mg / kg iga 12 tunni järel, mitte rohkem kui 2 g päevas. Teiste lokaalsete raskete infektsioonide korral - 25 - 37,5 mg / kg iga 12 tunni järel, mitte rohkem kui 2 g päevas.

Kroonilise neerupuudulikkusega patsientide annust kohandatakse ainult siis, kui CC on alla 10 ml / min. Sel juhul ei tohiks ööpäevane annus ületada 2 g.

Neeru-maksapuudulikkusega patsientidel ei tohi ööpäevane annus ületada 2 g, määramata ravimi kontsentratsiooni vereplasmas.

Ravi tseftriaksooniga peab jätkuma vähemalt 2 päeva pärast infektsiooni sümptomite ja sümptomite kadumist. Ravi kestus on tavaliselt 4-14 päeva; keeruliste infektsioonidega, võib olla vajalik pikem manustamine. Streptococcus pyogenes'e põhjustatud infektsioonide ravikuur peaks olema vähemalt 10 päeva.

Lahenduste ettevalmistamise ja juurutamise reeglid: kasutage ainult värskelt valmistatud lahendusi. Intramuskulaarseks manustamiseks lahustatakse 0,5 g ravimit 2 ml ja 1 g 3,5 ml 1% lidokaiini lahuses. Soovitatav on mitte rohkem kui 1 g ühest tuharast.

Intravenoosseks süstimiseks lahustatakse 0,25 või 0,5 g 5 ml ja 1 g-10 ml süstevett. Sisestage sisse / sisse aeglaselt (2 - 4 min).

Iv infusiooni puhul lahustage 2 g 40 ml lahuses, mis ei sisalda kaltsiumi (0,9% naatriumkloriidi lahust, 5-10% dekstroosi (glükoosi) lahust). 50 mg / kg ja rohkem annuseid tuleb manustada intravenoosselt 30 minuti jooksul.

Kõrvaltoimed

Allergilised reaktsioonid: lööve, sügelus, palavik või külmavärinad.

Kohalikud reaktsioonid: valu süstekohal.

Närvisüsteemist: peavalu, pearinglus.

Kuseteede süsteemist: oliguuria.

Seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine, maitsehäired, kõhupuhitus, stomatiit, glossitis, kõhulahtisus, pseudomembranoosne enterokoliit; sapipõie pseudo-kolelitiasis ("muda" sündroom), kandidoos ja muu superinfektsioon.

Vere moodustavate organite küljest: aneemia (sh hemolüütiline), leukopeenia, leukotsütoos, lümfopeenia, neutropeenia, granulotsütopeenia, trombotsütopeenia, trombotsütoos, basofiilia, hematuuria; ninaverejooks.

Laboratoorsed näitajad: protrombiini aja suurenemine (vähenemine), maksa transaminaaside aktiivsuse ja leeliselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine, hüperbilirubineemia, hüperkreatininemia, uurea kontsentratsiooni suurenemine, glükosuuria.

Muu: suurenenud higistamine, vere tõus.

Üleannustamine

Koostoimed teiste ravimitega

Farmatseutiliselt kokkusobimatu amtsriini, vankomütsiini, flukonasooli ja aminoglükosiididega.

Bakteriostaatilised antibiootikumid vähendavad tseftriaksooni bakteritsiidset toimet.

Avastati in vitro antagonism kloramfenikooli ja tseftriaksooni vahel.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ja teiste trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorite samaaegsel kasutamisel suurendab verejooksu tõenäosust.

Ceftricson võib vähendada hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite tõhusust. Tseftriaksoonravi ajal ja ühe kuu jooksul pärast ravi tuleb täiendavalt kasutada mittehormonaalseid rasestumisvastaseid meetodeid.

Tseftriaksooni samaaegsel kasutamisel suurtes annustes ja tugevates diureetikumides (näiteks furosemiid) ei täheldatud neerukahjustust.

Probenetsiid ei mõjuta tseftriaksooni eliminatsiooni.

Farmatseutiliselt kokkusobimatu teiste antibiootikume sisaldavate lahustega.

Kaltsiumisisaldusega lahused (nagu näiteks Ringeri või Hartmani lahus) ei tohi tseftriaksooni lahjendada. Koostoime tulemus võib põhjustada lahustumatute ühendite moodustumist. Kaltsiumi sisaldavaid tseftriaksooni ja parenteraalseid toitumislahuseid ei tohi patsiendile üheaegselt segada ega manustada, sõltumata vanusest, sealhulgas intravenoosseks manustamiseks.

Rakenduse funktsioonid

Neeru- ja maksapuudulikkuse kombineerimisel peaksid hemodialüüsi patsiendid regulaarselt määrama ravimi kontsentratsiooni plasmas.

Pikaajalise ravi korral on vaja regulaarselt jälgida perifeerse vere pilti, maksa ja neerude funktsionaalse seisundi näitajaid.

Harvadel juhtudel koos sapipõie ultraheliuuringuga esineb katkestusi, mis kaovad pärast ravi lõpetamist. Isegi kui see nähtus on kaasas valu hüpokondriumis, on soovitatav jätkata antibiootikumi väljakirjutamist ja teostada sümptomaatilist ravi.

Etanooli kasutamine pärast tseftriaksooni manustamist ei kaasne disulfiramitaolise reaktsiooniga. Tseftriaksoon ei sisalda N-metüültio-tetrasooli rühma, mis võib põhjustada mõnede teiste tsefalosporiinide suhtes etanooli talumatust.

Tseftriaksooni ravimisel võib täheldada Coombsi testi valepositiivseid tulemusi, galaktoemia ja uriini glükoosi proove (glükoosuuriat soovitatakse määrata ainult ensümaatilise meetodiga).

Värskelt valmistatud tseftriaksooni lahused on füüsiliselt ja keemiliselt stabiilsed 6 tundi toatemperatuuril.

Eakad ja nõrgestatud patsiendid võivad vajada K-vitamiini määramist.

Tseftriaksooni ja kaltsiumi sisaldavaid lahuseid võib manustada igale vanuserühmale, üle 28-päevastele lastele, pidevalt vähemalt 48-tunnise intervalliga, tingimusel, et kateetri infusioonivoolik loputatakse annuste vahel ühilduva lahusega põhjalikult.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Tseftriaksoon tungib platsentaarbarjääri. Katseloomadel läbiviidud uuringutes ei leitud tseftriaksooni teratogeenset ega embrüotoksilist toimet, kuid tseftriaksooni ohutus rasedatel ei ole tõestatud. Tseftriaksooni võib raseduse ajal määrata ainult rangete näidustuste alusel.

Madalates kontsentratsioonides eritub tseftriaksoon rinnapiima. Imetamise ajal (imetamise ajal) tuleb seda määrata.

Mõju autojuhtimise ja liikuvate mehhanismidega töötamise võimele

Tseftriaksoon võib põhjustada pearinglust, mistõttu tuleb ravi ajal liikuvate masinate ja masinate käsitsemisel olla ettevaatlik.

CEFTRIAXONE (CEFTRIAXONE) kasutusjuhend

Registreerimistunnistuse omanik:

Tootja:

Kontaktandmed:

Annuse vorm

Tseftriaksooni vabastamise vorm, pakend ja koostis

Intravenoosse ja intramuskulaarse süstelahuse valmistamiseks kasutatav pulber on kristalne, peaaegu valge või kollakas.

1 g - klaaspudelid (1) - pakib papi.

Farmakoloogiline toime

III põlvkonna poolsünteetiline tsefalosporiinantibiootikum, mis sisaldab laia toimespektrit.

Tseftriaksooni bakteritsiidne toime on tingitud rakumembraanide sünteesi pärssimisest. Ravim on väga vastupidav beeta-laktamaasi (penitsillinaasi ja tsefalosporinaasi) suhtes gram-positiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide suhtes.

Tseftriaksoon toimib gram-negatiivsete aeroobsete mikroorganismide vastu: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (sh ampitsilliiniresistentsed tüved), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (kaasa arvatud Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (sealhulgas tüved, mis moodustavad penitsillinaasi ja ei moodusta seda), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freyne ja need on samad ning need on samad, mis on samad, ja need on samad, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Mitmed ülalmainitud mikroorganismide tüved, mis on resistentsed teiste antibiootikumide, näiteks penitsilliinide, tsefalosporiinide, aminoglükosiidide suhtes, on tseftriaksooni suhtes tundlikud.

Mõned Pseudomonas aeruginosa tüved on ka ravimi suhtes tundlikud.

Ravim toimib grampositiivsete aeroobsete mikroorganismide vastu: Staphylococcus aureus (kaasa arvatud konvoi kognitiivsete autorite autorid) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus B rühm), Streptococcus pneumoniae; anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides spp., Clostridium spp. (välja arvatud Clostridium difficile).

Farmakokineetika

Kui manustatakse i / m, imendub tseftriaksoon süstekohalt hästi ja saavutab kõrge seerumikontsentratsiooni. Ravimi biosaadavus - 100%.

Keskmine kontsentratsioon plasmas saavutatakse 2-3 tundi pärast süstimist. Korduval intramuskulaarsel või intravenoossel manustamisel annustes 0,5-2,0 g intervalliga 12-24 h on tseftriaksooni kogunemine kontsentratsioonis, mis on 15-36% kõrgem kui ühe süstiga saavutatud kontsentratsioon.

Annusega 0,15 kuni 3,0 g Vd - 5,78 kuni 13,5 l.

Tseftriaksoon seondub pöörduvalt plasmavalkudega.

Kui manustatakse annuses 0,15 kuni 3,0 g, jääb T1 / 2 vahemikku 5,8 kuni 8,7 h; plasma kliirens - 0,58 - 1,45 l / h, neerude kliirens - 0,32 - 0,73 l / h.

33% kuni 67% ravimist eritub muutumatul kujul neerude kaudu, ülejäänu eritub sapiga soolesse, kus see biotransformeerub inaktiivseks metaboliidiks.

Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades

Imikutel ja meningese põletikuga lastel tungib tseftriaksoon tserebrospinaalvedelikku ja bakteriaalse meningiidi puhul difundeerub keskmiselt 17% ravimi kontsentratsioonist plasmas tserebrospinaalvedelikku, mis on umbes 4 korda suurem kui aseptilise meningiidi korral. Pärast 24 tundi pärast tseftriaksooni intravenoosset infusiooni 50... 100 mg / kg kehamassi kohta ületab tserebrospinaalvedeliku kontsentratsioon 1,4 mg / l. Meningiitiga täiskasvanud patsientidel 2... 24 tundi pärast 50 mg / kg kehakaalu manustamist ületab tseftriaksooni kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus mitu korda kõige sagedasemaid meningiidi põhjustajaid inhibeerivaid kontsentratsioone.

Tseftriaksooni näidustused

Tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonide ravi:

  • sepsis;
  • meningiit;
  • levinud Lyme borrelioos (haiguse varajased ja hilisemad staadiumid);
  • kõhuorganismide infektsioonid (peritoniit, sapiteede infektsioonid ja seedetrakt);
  • luude ja liigeste nakkused;
  • naha ja pehmete kudede infektsioonid;
  • haavainfektsioonid;
  • infektsioonid immuunpuudulikkusega patsientidel;
  • vaagnaelundite infektsioonid;
  • neerude ja kuseteede infektsioonid;
  • hingamisteede infektsioonid (eriti kopsupõletik);
  • ülemiste hingamisteede infektsioonid;
  • suguelundite infektsioonid, sealhulgas gonorröa.

Infektsioonide ennetamine operatsioonijärgsel perioodil.

Annustamisskeem

Ravimit manustatakse / m või / in.

Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele määratakse 1-2 g 1 kord päevas (iga 24 tunni järel). Rasketel juhtudel või nakkuste korral, mille patogeenid on tseftriaksooni suhtes ainult mõõduka tundlikkusega, võib päevaannust suurendada 4 g-ni.

Vastsündinule (kuni 2 nädalat) määratakse 20... 50 mg / kg kehakaalu kohta 1 kord päevas. Päevane annus ei tohi ületada 50 mg / kg kehakaalu kohta. Annuse määramisel ei tohiks eristada täiskasvanud ja enneaegseid imikuid.

Imikutele ja väikelastele (alates 15 päevast kuni 12 aastani) määratakse 20-80 mg / kg kehakaalu kohta 1 kord päevas.

Täiskasvanutele ettenähtud annused on> 50 kg kaaluvad lapsed.

50 mg / kg või rohkem annuseid intravenoosseks manustamiseks tuleb manustada tilkhaaval vähemalt 30 minutit.

Eakad patsiendid peavad saama tavapärase annuse, mis on mõeldud täiskasvanutele, ilma vanuse kohandamata.

Ravi kestus sõltub haiguse kulgemisest. Tseftriaksooni manustamist tuleb jätkata patsientidel vähemalt 48-72 tundi pärast temperatuuri normaliseerimist ja patogeeni likvideerimise kinnitamist.

Bakteriaalse meningiidi korral imikutel ja väikelastel algab ravi 100 mg / kg (kuid mitte üle 4 g) 1 kord päevas. Pärast patogeeni tuvastamist ja selle tundlikkuse määramist saab annust vastavalt vähendada.

Meningokoki meningiidi korral saavutati parimad tulemused 4-päevase ravi kestel, meningiit, mida põhjustas Haemophilus influenzae, 6 päeva, Streptococcus pneumoniae, 7 päeva.

Lyme borreliosis: täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel on ette nähtud 50 mg / kg üks kord päevas 14 päeva jooksul; maksimaalne ööpäevane annus - 2 g.

Gonorröa korral (põhjustatud tüvedest, mis moodustavad ja ei moodusta penitsillinaasi) - üks kord päevas 250 mg annuses.

Postoperatiivsete infektsioonide vältimiseks manustatakse ravimit sõltuvalt nakkusriski astmest 1-2 g üks kord 30-90 minutit enne operatsiooni.

Käärsoole ja pärasoole operatsioonidel on tseftriaksooni ja 5-nitroimidasoolide, näiteks ornidasooli, samaaegne (kuid eraldi) manustamine efektiivne.

LIFAXON (LYKA LABS Ltd., India)

MEDAXON (MEDOCHEMIE Ltd., Küpros)

MOVIGIP (YOUCARE PHARMACEUTICAL GROUP Co. Ltd., Hiina)

CEFTRIAXONE (CEFTRIAXONE) kasutusjuhend

Vabastage vorm, koostis ja pakend

Pulber valge / valge ja kollaka toonivärvi lahuse valmistamiseks.

1 g - pudelid (1) - pakib papi.
1 g - pudelid (50) - pappkarbid.

pulber d / prigot. r-ra d / in / in ja in / m 2 g kasutuselevõtt: fl. 1, 10 või 50 tk.
Reg. Nr: 6459/03/08/13, 07/29/2013 - Praegune

Pulber valge / valge ja kollaka toonivärvi lahuse valmistamiseks.

2 g - pudelid (1) - pakib papi.
2 g viaalid (50) - pappkarbid.

Farmakoloogiline toime

Tsefalosporiini antibiootikum III põlvkonna laia spektriga parenteraalseks manustamiseks. Bakteritsiidne toime on tingitud bakteriraku seina sünteesi pärssimisest. See on resistentne enamiku beeta-laktamaasi gram-negatiivsete ja grampositiivsete mikroorganismide suhtes.

Aktiivne järgmiste mikroorganismide vastu: grampositiivsed aeroobid - Staphylococcus aureus (sh penitsillinaasi tootvad tüved), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;

Gram-negatiivsed aeroobid:

  • Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (sh penitsillinaasi moodustavad tüved), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (kaasa arvatud Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (kaasa arvatud penitsilliini tootvad tüved), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (sh tüved, mis moodustavad penitsillinaasi), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, kui põhemendid, protestina mirabilis, proteiinse mirabilisina, penitsillinaasina, Neusseria gonorla morganii, Neisseria gonorrhoeae, sealhulgas tüved, mis moodustavad penitsillinaasi; (sealhulgas Serratia marcescens);
  • mõned Pseudomonas aeruginosa tüved on samuti tundlikud;
  • anaeroobid Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (välja arvatud Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Sellel on in vitro toime enamike järgmiste mikroorganismide tüvede vastu, kuigi selle kliiniline tähtsus ei ole teada:

  • Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (Sh Salmonella typhi), Shigella spp.;
  • Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Metitsilliiniresistentsed stafülokokid on resistentsed tsefalosporiinide suhtes, sh. tseftriaksooni, paljude D-rühma streptokokkide ja enterokokkide tüvede, sealhulgas Enterococcus faecalis on resistentne ka tseftriaksooni suhtes.

Farmakokineetika

Biosaadavus - 100%. TCmax pärast i / m manustamist - 2-3 tundi pärast i / v manustamist - infusiooni lõpus. Cmax pärast manustamist annuses 0,5 ja 1 g, 38 ja 76 μg / ml. Cmax manustamisel annustes 0,5, 1 ja 2 g - 82, 151 ja 257 mg / ml. Täiskasvanutel, 2… 24 tundi pärast manustamist annuses 50 mg / kg, on tserebrospinaalvedeliku (CSF) kontsentratsioon mitu korda suurem kui minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon (MTIK) kõige tavalisematel meningiidi põhjustajatel. See tungib CSF-i meningepõletikuga. Suhtlemine plasmavalkudega - 83-96%. Vd - 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l), lastel - 0,3 l / kg, plasma kliirens - 0,58-1,45 l / h, neerud 0,32-0,73 l / h.

T1/2 pärast i / m manustamist - 5,8-8,7 h, pärast i / v manustamist annusega 50-75 mg / kg meningiitiga lastel - 4,3-4,6 h; hemodialüüsi saavatel patsientidel (kreatiniini kliirens (CK) 0-5 ml / min) - 14,7 h, CK 5-15 ml / min - 15,7 h, 16-30 ml / min - 11,4 h, 31-60 ml / min - 12,4 tundi See eritub muutumatul kujul - 33-67% neerude kaudu; 40-50% - soolestikus, kus inaktiveerub. Vastsündinutel eritub umbes 70% ravimist neerude kaudu. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

Näidustused

Ravimi suhtes resistentsete bakterite arengu vähendamiseks ja tseftriaksooni ja teiste antibakteriaalsete ravimite tõhususe säilitamiseks võib tseftriaksooni kasutada ainult infektsioonide raviks või ärahoidmiseks tõestatud või kahtlustatava mikroorganismiga. Kui teave kultuuri ja tundlikkuse kohta on kättesaadav, tuleb kaaluda antibiootikumiravi valimise või muutmise tingimusi. Selliste andmete puudumisel võivad kohalikud epidemioloogiad ja vastuvõtlikkus aidata kaasa empiirilisele ravivalikule.

Tseftriaksoon on näidustatud järgmiste vastuvõtlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonide raviks:

  • Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis või Serratia marcescens põhjustatud alumiste hingamisteede infektsioonid;
  • Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (sealhulgas beeta-laktamaasi tootvad tüved) või Moraxella catarrhalis (sealhulgas beeta-laktamaasi tootvad tüved) põhjustatud ägedad bakteriaalsed keskkõrvapõletikud.

Märkus: Ühes kliinilises uuringus täheldati ravi tseftriaksooni ühekordse annusega parenteraalselt, võrreldes 10 päeva suukaudse raviga. Teises uuringus täheldati parenteraalselt tseftriaksooni ühekordse annuse ja võrdlusravimi vahel võrreldavaid ravimise kiirusi. Kliinilise ravi määrade võimalik vähenemine peab olema tasakaalustatud parenteraalse ravi võimalike eeliste ja võimalike eeliste vahel;

  • naha infektsioonid Peptostreptococcus'e liigid;
  • Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii või Klebsiella pneumoniae põhjustatud kuseteede infektsioonid (keerulised ja komplikatsioonideta).
  • Neisseria gonorrhoeae põhjustatud tüsistusteta gonorröa (emakakaela / kusiti ja pärasoole), kaasa arvatud nii tootvate kui mittetöötavate penitsillinaaside tüved; gonokokkide tüvedest põhjustatud neelu gonorröa, mis ei tekita penitsillinaasi.
  • Neisseria gonorrhoeae põhjustatud vaagna põletikuline haigus. Tseftriaksoonil, nagu ka teistel tsefalosporiinidel, puudub toime klamüüdiainfektsiooni vastu. Seega, kui tsefalosporiine kasutatakse vaagnapõhja nakkusega patsientide raviks ja klamüüdia on üks kahtlustatav patogeene, tuleb lisada sobiv klamüüdivastane ravi;
  • Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae või Klebsiella pneumoniae põhjustatud bakteriaalne sepsis;
  • Staphylococcus aureus'e, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae või Enterobacter'i liikide põhjustatud luude ja liigeste nakkused;
  • Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Bacteroides fragilis, Clostridium'i liikide poolt põhjustatud kõhuõõne infektsioonid (Märkus: enamik Clostridium difficile tüvesid on resistentsed) või Peptostreptococcus'e liigid;
  • Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis või Streptococcus pneumoniae põhjustatud meningiit. Tseftriaksooni on edukalt kasutatud ka piiratud arvu meningiitide ja šuntinfektsioonide korral, mida põhjustasid Staphylococcus epidermidis ja Escherichia coli *.
  • * Selle mikroorganismi efektiivsust selles elundisüsteemis on uuritud vähem kui kümnes infektsioonis.

    Kirurgiline profülaktika:

      1 g teftriaksooni preoperatiivne ühekordne annus võib vähendada operatsioonijärgsetel patsientidel operatsioonijärgsete infektsioonide esinemissagedust, mis on klassifitseeritud saastatud või potentsiaalselt saastunud patsientideks (näiteks vaginaalne või kõhuõõne hüsterektoomia või kroonilise kalkulaarse koletsüstiidi koletsüstektoomia kõrge riskiastmega patsientidel, kellel on t üle 70-aastased, kellel on äge koletsüstiit ja mis ei vaja ravivastast antimikroobset toimet, kollatõbi või sapikivitõbi) ja kirurgides. eskih patsientidel, kelle infektsioon lõikuskoha kujutaksid endast tõsist ohtu (näiteks ajal pärgarteri šundilõikuse). Kuigi on tõestatud, et tseftriaksoon on koronaararterite ümbersõidu järel infektsiooni ärahoidmisel sama efektiivne kui tsefasoliin, ei ole läbi viidud platseebokontrollitud uuringuid, et hinnata kefalosporiini antibiootikumi, et takistada infektsiooni teket pärast pärgarterite ümbersõitu.

    Kui tseftriaksooni manustatakse enne kirurgilisi protseduure, tagab 1 g tseftriaksooni annus kaitset enamiku vastuvõtlike mikroorganismide poolt põhjustatud nakkuste vastu kogu protseduuri vältel.

    Annustamisskeem

    Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed:

      1-2 g tseftriaksooni määratakse tavaliselt 1 kord päevas (iga 24 tunni järel). Raskete infektsioonide või infektsioonide korral, mille patogeenid on tseftriaksooni suhtes ainult mõõduka tundlikkusega, võib päevaannust suurendada 4 g-ni.

    Vastsündinud (kuni 2 nädalat):

      20-50 mg / kg kehakaalu kohta 1 kord päevas. Arvestades ensüümsüsteemi vähest arengut, ei tohiks ööpäevane annus ületada 50 mg / kg kehakaalu kohta. Täieliku ja enneaegse imiku annuse määramisel ei ole erinevusi.

    Tseftriaksoon on vastunäidustatud ≤28 päeva vanustel vastsündinutel, kui see on vajalik (või eeldatav vajadus) kaltsiumi sisaldavate lahuste, sealhulgas kaltsiumi sisaldavate infusioonilahuste, näiteks parenteraalse toitumise korral, kaltsiumisoolade sadestumise ohu tõttu. tseftriaksoon.

    Lapsed vanuses 15 päeva kuni 12 aastat:

      20-80 mg / kg kehakaalu kohta 1 kord päevas. Üle 50 kg kaaluvatel lastel määratakse annused täiskasvanutele.

    50 mg / kg või suuremate annuste manustamisel tuleb infusioonina manustada vähemalt 30 minutit.

    Mitte suurendada annust, mis ületab 80 mg / kg kehakaalu kohta, kuna suureneb sapite sadestumise oht.

    Eakad patsiendid

    Eakad patsiendid ei ole vaja annust kohandada.

    Antibiootikumravi kestus sõltub haiguse kulgemisest. Patsiendid peavad jätkama tseftriaksooni võtmist vähemalt 48–72 tundi pärast temperatuuri normaliseerimist ja / või patogeenide likvideerimise kinnitamist.

    Uuringud on näidanud, et paljude gramnegatiivsete bakterite puhul on tseftriaksooni ja aminoglükosiidide vahel sünergia. Kuigi selliste kombinatsioonide paremat efektiivsust ei ole alati võimalik ennustada, tuleb seda meeles pidada, kui Pseudomonas aeruginosa põhjustab tõsiseid, eluohtlikke infektsioone. Tseftriaksooni ja aminoglükosiidide füüsilise kokkusobimatuse tõttu tuleb neid manustada eraldi soovitatavate annuste korral.

    Annustamine erijuhtudel

    Bakteriaalse meningiidi korral lastel vanuses 15 päeva kuni 12 aastat alustatakse ravi annusega 100 mg / kg (kuid mitte üle 4 g) 1 kord päevas. Kui patogeen on tuvastatud ja selle tundlikkus on kindlaks tehtud, saab annust vastavalt vähendada. Parimad tulemused saavutati sellise ravi kestusega:

    • Neisseria meningitidis - 4 päeva;
    • Haemophilus gripp - 6 päeva;
    • Streptococcus pneumoniae - 7 päeva.

    Gonorröa raviks (põhjustatud tüvedest, mis moodustavad või ei moodusta penitsillinaasi) on soovitatav manustada üksikannus 250 mg IM.

    Infektsioonide ennetamine kirurgias

    Operatsioonijärgsete infektsioonide ärahoidmiseks on soovitatav, sõltuvalt nakkuseohu astmest, sisestada üksikannus 1-2 g tseftriaksooni 30–90 minutit enne operatsiooni algust. Käärsoole ja pärasoole operatsioonidel on ravimi ja ühe 5-nitroimidasoolide, näiteks ornidasooli, samaaegne (kuid eraldi) manustamine hästi tõestatud.

    Neeru- ja maksapuudulikkus

    Neerufunktsiooni häirega patsientidel ei ole vaja annust vähendada, kui maksafunktsioon on normaalne. Ainult lõppstaadiumis neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens alla 10 ml / min) ei tohi ööpäevane annus ületada 2 g.

    Samaaegse raske neeru- ja maksapuudulikkuse korral on vajalik regulaarselt määrata tseftriaksooni kontsentratsioon vereplasmas ja vajadusel reguleerida ravimi annust.

    Hemodialüüsi saavatel patsientidel ei ole pärast dialüüsi vaja ravimit täiendavalt manustada. Siiski on vajalik kontrollida tseftriaksooni kontsentratsiooni seerumis võimaliku annuse kohandamise suhtes, kuna sellistel patsientidel võib eritumise kiirus väheneda. Ceftriaksooni ööpäevane annus hemodialüüsi saavatel patsientidel ei tohi ületada 2 g.

    Valmistage lahused vahetult enne kasutamist.

    Värskelt valmistatud lahused säilitavad oma füüsikalise ja keemilise stabiilsuse 6 tundi toatemperatuuril (või 24 tundi temperatuuril 2-8 ° C). Sõltuvalt ladustamise kontsentratsioonist ja kestusest võib lahuste värv varieeruda kahvatukollast kuni merevaiguni. Lahuse värv ei mõjuta ravimi efektiivsust ega talutavust.

    Süstimiseks lahustatakse 1 g 3,5 ml 1% lidokaiini lahuses; süsti gluteuslihasesse. Soovitatav on mitte rohkem kui 1 g ühest tuharast. Kui näidatud annus ületab 1 g, tuleb see jaotada ja manustada mitme süstena.

    Süstimiseks lahustage 1 g ravimit 10 ml steriilses süstevees, süstige IV aeglaselt (2-4 minutit).

    Sissejuhatus peaks kestma vähemalt 30 minutit. Infusioonilahuse valmistamiseks lahustage 2 g tseftriaksooni 40 ml-s ühest järgmistest kaltsiumioonivabadest infusioonilahustest:

    • 0,9% naatriumkloriidi, 0,45% naatriumkloriidi + 2,5% glükoosi, 5% glükoosi, 10% glükoosi, 6% dekstraani 5% glükoosilahuses, 6-10% hüdroksüetüültärklist, süstevett. Võimaliku kokkusobimatuse tõttu ei tohi tseftriaksooni sisaldavaid lahuseid segada teiste antibiootikumide sisaldavate lahustega nii valmistamise ajal kui ka manustamisel.

    Kaltsiumi sisaldavaid lahusteid, näiteks Ringeri lahust või Hartmani lahust, ei saa kasutada ravimi lahustamiseks viaalides või lahustatud lahuse lahjendamiseks i / v manustamiseks tseftriaksooni kaltsiumisoolade sadestumise tõenäosuse tõttu. Tseftriaksooni kaltsiumisoolade sadestumine võib esineda ka siis, kui tseftriaksooni segatakse intravenoosseks manustamiseks ühe infusioonisüsteemiga kaltsiumi sisaldavate lahustega.

    Tseftriaksooni ei tohi manustada samaaegselt kaltsiumi sisaldavate lahustega, kaasa arvatud pikaajaline kaltsiumi infusioon, näiteks parenteraalne toit.

    Kõrvaltoimed

    Allergilised reaktsioonid:

      palavik, eosinofiilia, nahalööve, urtikaaria, kihelus, multiformne erüteem, ödeem, anafülaktiline šokk, seerumhaigus, külmavärinad.

    Kohalikud reaktsioonid:

      sissejuhatuses - flebiit, valu veeni;
    • V / m süstimine - valu süstekohas.

    Närvisüsteemist:

      peavalu, pearinglus.

    Kuseteede süsteemist:

      oliguuria, neerufunktsiooni kahjustus.

    Seedetraktist:

      iiveldus, oksendamine, maitsetundlikkus, kõhupuhitus, stomatiit, glossitis, kõhulahtisus, kõhukinnisus, pseudomembranoosne enterokoliit, kõhuvalu;
    • sapipõie pseudo-sapikivitõbi ("muda" sündroom), kandidoos ja muu superinfektsioon.

    Vere moodustavate organite küljest:

      aneemia, leukopeenia, leukotsütoos, lümfopeenia, neutropeenia, granulotsütopeenia, trombotsütopeenia, trombotsütoos, basofiilia;
    • ninaverejooks, hemolüütiline aneemia.

    Laboratoorsed näitajad:

      protrombiini suurenemine (vähenemine) ajas, "maksa" transaminaaside aktiivsuse suurenemine ja leeliseline fosfataas (leeliseline fosfataas), hüperbilirubineemia, hüperkreatinineemia, uurea kontsentratsiooni suurenemine, hematuuria, glükosuuria.

    Vastunäidustused

    • ülitundlikkus tsefalosporiinide, penitsilliinide või teiste β-laktaamantibiootikumide suhtes ajaloolistes, lidokaiini või muudes amiidi anesteetikumides (koos i / m manustamisega lidokaiinile);
    • hüperbilirubineemia vastsündinutel ja enneaegsetel imikutel. Tseftriaksoon võib bilirubiini seostada seerumi albumiiniga, mis võib põhjustada bilirubiini indutseeritud entsefalopaatia riski;
    • ravimi kasutamine on vastunäidustatud enneaegsetel imikutel kuni 41 nädalat, võttes arvesse emakasisese arengu perioodi (gestatsiooniaeg + vanus pärast sündi) ja vastsündinud ≤28 päeva vanuseid;
    • Tseftriaksooni ei tohi kasutada koos kaltsiumi sisaldavate lahustega (Ringeri lahus). Kaltsiumi sisaldavaid lahuseid ei tohi manustada 48 tunni jooksul pärast viimast tseftriaksooni süstimist.

    Hoolikalt:

      hüperbilirubineemia vastsündinutel, enneaegsed imikud, neeru- ja / või maksapuudulikkus, haavandiline koliit, enteriit või koliit, mis on seotud antibakteriaalsete ravimite kasutamisega, rasedus, imetamine.

    Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

    Tseftriaksooni kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui emale ettenähtud kasu kaalub üles võimaliku riski lootele. Vajadusel peaks imetamise ajal ravimi määramine lõpetama rinnaga toitmise.

    CEFTRIAXONE (CEFTRIAXONE) kasutusjuhend

    Vabastage vorm, koostis ja pakend

    Pulber valge / valge ja kollaka toonivärvi lahuse valmistamiseks.

    1 g - pudelid (1) - pakib papi.
    1 g - pudelid (50) - pappkarbid.

    pulber d / prigot. r-ra d / in / in ja in / m 2 g kasutuselevõtt: fl. 1, 10 või 50 tk.
    Reg. Nr: 6459/03/08/13, 07/29/2013 - Praegune

    Pulber valge / valge ja kollaka toonivärvi lahuse valmistamiseks.

    2 g - pudelid (1) - pakib papi.
    2 g viaalid (50) - pappkarbid.

    Farmakoloogiline toime

    Tsefalosporiini antibiootikum III põlvkonna laia spektriga parenteraalseks manustamiseks. Bakteritsiidne toime on tingitud bakteriraku seina sünteesi pärssimisest. See on resistentne enamiku beeta-laktamaasi gram-negatiivsete ja grampositiivsete mikroorganismide suhtes.

    Aktiivne järgmiste mikroorganismide vastu: grampositiivsed aeroobid - Staphylococcus aureus (sh penitsillinaasi tootvad tüved), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;

    Gram-negatiivsed aeroobid:

    • Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (sh penitsillinaasi moodustavad tüved), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (kaasa arvatud Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (kaasa arvatud penitsilliini tootvad tüved), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (sh tüved, mis moodustavad penitsillinaasi), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, kui põhemendid, protestina mirabilis, proteiinse mirabilisina, penitsillinaasina, Neusseria gonorla morganii, Neisseria gonorrhoeae, sealhulgas tüved, mis moodustavad penitsillinaasi; (sealhulgas Serratia marcescens);
    • mõned Pseudomonas aeruginosa tüved on samuti tundlikud;
    • anaeroobid Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (välja arvatud Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

    Sellel on in vitro toime enamike järgmiste mikroorganismide tüvede vastu, kuigi selle kliiniline tähtsus ei ole teada:

    • Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (Sh Salmonella typhi), Shigella spp.;
    • Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Metitsilliiniresistentsed stafülokokid on resistentsed tsefalosporiinide suhtes, sh. tseftriaksooni, paljude D-rühma streptokokkide ja enterokokkide tüvede, sealhulgas Enterococcus faecalis on resistentne ka tseftriaksooni suhtes.

    Farmakokineetika

    Biosaadavus - 100%. TCmax pärast i / m manustamist - 2-3 tundi pärast i / v manustamist - infusiooni lõpus. Cmax pärast manustamist annuses 0,5 ja 1 g, 38 ja 76 μg / ml. Cmax manustamisel annustes 0,5, 1 ja 2 g - 82, 151 ja 257 mg / ml. Täiskasvanutel, 2… 24 tundi pärast manustamist annuses 50 mg / kg, on tserebrospinaalvedeliku (CSF) kontsentratsioon mitu korda suurem kui minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon (MTIK) kõige tavalisematel meningiidi põhjustajatel. See tungib CSF-i meningepõletikuga. Suhtlemine plasmavalkudega - 83-96%. Vd - 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l), lastel - 0,3 l / kg, plasma kliirens - 0,58-1,45 l / h, neerud 0,32-0,73 l / h.

    T1/2 pärast i / m manustamist - 5,8-8,7 h, pärast i / v manustamist annusega 50-75 mg / kg meningiitiga lastel - 4,3-4,6 h; hemodialüüsi saavatel patsientidel (kreatiniini kliirens (CK) 0-5 ml / min) - 14,7 h, CK 5-15 ml / min - 15,7 h, 16-30 ml / min - 11,4 h, 31-60 ml / min - 12,4 tundi See eritub muutumatul kujul - 33-67% neerude kaudu; 40-50% - soolestikus, kus inaktiveerub. Vastsündinutel eritub umbes 70% ravimist neerude kaudu. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

    Näidustused

    Ravimi suhtes resistentsete bakterite arengu vähendamiseks ja tseftriaksooni ja teiste antibakteriaalsete ravimite tõhususe säilitamiseks võib tseftriaksooni kasutada ainult infektsioonide raviks või ärahoidmiseks tõestatud või kahtlustatava mikroorganismiga. Kui teave kultuuri ja tundlikkuse kohta on kättesaadav, tuleb kaaluda antibiootikumiravi valimise või muutmise tingimusi. Selliste andmete puudumisel võivad kohalikud epidemioloogiad ja vastuvõtlikkus aidata kaasa empiirilisele ravivalikule.

    Tseftriaksoon on näidustatud järgmiste vastuvõtlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonide raviks:

    • Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis või Serratia marcescens põhjustatud alumiste hingamisteede infektsioonid;
    • Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (sealhulgas beeta-laktamaasi tootvad tüved) või Moraxella catarrhalis (sealhulgas beeta-laktamaasi tootvad tüved) põhjustatud ägedad bakteriaalsed keskkõrvapõletikud.

    Märkus: Ühes kliinilises uuringus täheldati ravi tseftriaksooni ühekordse annusega parenteraalselt, võrreldes 10 päeva suukaudse raviga. Teises uuringus täheldati parenteraalselt tseftriaksooni ühekordse annuse ja võrdlusravimi vahel võrreldavaid ravimise kiirusi. Kliinilise ravi määrade võimalik vähenemine peab olema tasakaalustatud parenteraalse ravi võimalike eeliste ja võimalike eeliste vahel;

  • naha infektsioonid Peptostreptococcus'e liigid;
  • Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii või Klebsiella pneumoniae põhjustatud kuseteede infektsioonid (keerulised ja komplikatsioonideta).
  • Neisseria gonorrhoeae põhjustatud tüsistusteta gonorröa (emakakaela / kusiti ja pärasoole), kaasa arvatud nii tootvate kui mittetöötavate penitsillinaaside tüved; gonokokkide tüvedest põhjustatud neelu gonorröa, mis ei tekita penitsillinaasi.
  • Neisseria gonorrhoeae põhjustatud vaagna põletikuline haigus. Tseftriaksoonil, nagu ka teistel tsefalosporiinidel, puudub toime klamüüdiainfektsiooni vastu. Seega, kui tsefalosporiine kasutatakse vaagnapõhja nakkusega patsientide raviks ja klamüüdia on üks kahtlustatav patogeene, tuleb lisada sobiv klamüüdivastane ravi;
  • Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae või Klebsiella pneumoniae põhjustatud bakteriaalne sepsis;
  • Staphylococcus aureus'e, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae või Enterobacter'i liikide põhjustatud luude ja liigeste nakkused;
  • Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Bacteroides fragilis, Clostridium'i liikide poolt põhjustatud kõhuõõne infektsioonid (Märkus: enamik Clostridium difficile tüvesid on resistentsed) või Peptostreptococcus'e liigid;
  • Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis või Streptococcus pneumoniae põhjustatud meningiit. Tseftriaksooni on edukalt kasutatud ka piiratud arvu meningiitide ja šuntinfektsioonide korral, mida põhjustasid Staphylococcus epidermidis ja Escherichia coli *.
  • * Selle mikroorganismi efektiivsust selles elundisüsteemis on uuritud vähem kui kümnes infektsioonis.

    Kirurgiline profülaktika:

      1 g teftriaksooni preoperatiivne ühekordne annus võib vähendada operatsioonijärgsetel patsientidel operatsioonijärgsete infektsioonide esinemissagedust, mis on klassifitseeritud saastatud või potentsiaalselt saastunud patsientideks (näiteks vaginaalne või kõhuõõne hüsterektoomia või kroonilise kalkulaarse koletsüstiidi koletsüstektoomia kõrge riskiastmega patsientidel, kellel on t üle 70-aastased, kellel on äge koletsüstiit ja mis ei vaja ravivastast antimikroobset toimet, kollatõbi või sapikivitõbi) ja kirurgides. eskih patsientidel, kelle infektsioon lõikuskoha kujutaksid endast tõsist ohtu (näiteks ajal pärgarteri šundilõikuse). Kuigi on tõestatud, et tseftriaksoon on koronaararterite ümbersõidu järel infektsiooni ärahoidmisel sama efektiivne kui tsefasoliin, ei ole läbi viidud platseebokontrollitud uuringuid, et hinnata kefalosporiini antibiootikumi, et takistada infektsiooni teket pärast pärgarterite ümbersõitu.

    Kui tseftriaksooni manustatakse enne kirurgilisi protseduure, tagab 1 g tseftriaksooni annus kaitset enamiku vastuvõtlike mikroorganismide poolt põhjustatud nakkuste vastu kogu protseduuri vältel.

    Annustamisskeem

    Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed:

      1-2 g tseftriaksooni määratakse tavaliselt 1 kord päevas (iga 24 tunni järel). Raskete infektsioonide või infektsioonide korral, mille patogeenid on tseftriaksooni suhtes ainult mõõduka tundlikkusega, võib päevaannust suurendada 4 g-ni.

    Vastsündinud (kuni 2 nädalat):

      20-50 mg / kg kehakaalu kohta 1 kord päevas. Arvestades ensüümsüsteemi vähest arengut, ei tohiks ööpäevane annus ületada 50 mg / kg kehakaalu kohta. Täieliku ja enneaegse imiku annuse määramisel ei ole erinevusi.

    Tseftriaksoon on vastunäidustatud ≤28 päeva vanustel vastsündinutel, kui see on vajalik (või eeldatav vajadus) kaltsiumi sisaldavate lahuste, sealhulgas kaltsiumi sisaldavate infusioonilahuste, näiteks parenteraalse toitumise korral, kaltsiumisoolade sadestumise ohu tõttu. tseftriaksoon.

    Lapsed vanuses 15 päeva kuni 12 aastat:

      20-80 mg / kg kehakaalu kohta 1 kord päevas. Üle 50 kg kaaluvatel lastel määratakse annused täiskasvanutele.

    50 mg / kg või suuremate annuste manustamisel tuleb infusioonina manustada vähemalt 30 minutit.

    Mitte suurendada annust, mis ületab 80 mg / kg kehakaalu kohta, kuna suureneb sapite sadestumise oht.

    Eakad patsiendid

    Eakad patsiendid ei ole vaja annust kohandada.

    Antibiootikumravi kestus sõltub haiguse kulgemisest. Patsiendid peavad jätkama tseftriaksooni võtmist vähemalt 48–72 tundi pärast temperatuuri normaliseerimist ja / või patogeenide likvideerimise kinnitamist.

    Uuringud on näidanud, et paljude gramnegatiivsete bakterite puhul on tseftriaksooni ja aminoglükosiidide vahel sünergia. Kuigi selliste kombinatsioonide paremat efektiivsust ei ole alati võimalik ennustada, tuleb seda meeles pidada, kui Pseudomonas aeruginosa põhjustab tõsiseid, eluohtlikke infektsioone. Tseftriaksooni ja aminoglükosiidide füüsilise kokkusobimatuse tõttu tuleb neid manustada eraldi soovitatavate annuste korral.

    Annustamine erijuhtudel

    Bakteriaalse meningiidi korral lastel vanuses 15 päeva kuni 12 aastat alustatakse ravi annusega 100 mg / kg (kuid mitte üle 4 g) 1 kord päevas. Kui patogeen on tuvastatud ja selle tundlikkus on kindlaks tehtud, saab annust vastavalt vähendada. Parimad tulemused saavutati sellise ravi kestusega:

    • Neisseria meningitidis - 4 päeva;
    • Haemophilus gripp - 6 päeva;
    • Streptococcus pneumoniae - 7 päeva.

    Gonorröa raviks (põhjustatud tüvedest, mis moodustavad või ei moodusta penitsillinaasi) on soovitatav manustada üksikannus 250 mg IM.

    Infektsioonide ennetamine kirurgias

    Operatsioonijärgsete infektsioonide ärahoidmiseks on soovitatav, sõltuvalt nakkuseohu astmest, sisestada üksikannus 1-2 g tseftriaksooni 30–90 minutit enne operatsiooni algust. Käärsoole ja pärasoole operatsioonidel on ravimi ja ühe 5-nitroimidasoolide, näiteks ornidasooli, samaaegne (kuid eraldi) manustamine hästi tõestatud.

    Neeru- ja maksapuudulikkus

    Neerufunktsiooni häirega patsientidel ei ole vaja annust vähendada, kui maksafunktsioon on normaalne. Ainult lõppstaadiumis neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens alla 10 ml / min) ei tohi ööpäevane annus ületada 2 g.

    Samaaegse raske neeru- ja maksapuudulikkuse korral on vajalik regulaarselt määrata tseftriaksooni kontsentratsioon vereplasmas ja vajadusel reguleerida ravimi annust.

    Hemodialüüsi saavatel patsientidel ei ole pärast dialüüsi vaja ravimit täiendavalt manustada. Siiski on vajalik kontrollida tseftriaksooni kontsentratsiooni seerumis võimaliku annuse kohandamise suhtes, kuna sellistel patsientidel võib eritumise kiirus väheneda. Ceftriaksooni ööpäevane annus hemodialüüsi saavatel patsientidel ei tohi ületada 2 g.

    Valmistage lahused vahetult enne kasutamist.

    Värskelt valmistatud lahused säilitavad oma füüsikalise ja keemilise stabiilsuse 6 tundi toatemperatuuril (või 24 tundi temperatuuril 2-8 ° C). Sõltuvalt ladustamise kontsentratsioonist ja kestusest võib lahuste värv varieeruda kahvatukollast kuni merevaiguni. Lahuse värv ei mõjuta ravimi efektiivsust ega talutavust.

    Süstimiseks lahustatakse 1 g 3,5 ml 1% lidokaiini lahuses; süsti gluteuslihasesse. Soovitatav on mitte rohkem kui 1 g ühest tuharast. Kui näidatud annus ületab 1 g, tuleb see jaotada ja manustada mitme süstena.

    Süstimiseks lahustage 1 g ravimit 10 ml steriilses süstevees, süstige IV aeglaselt (2-4 minutit).

    Sissejuhatus peaks kestma vähemalt 30 minutit. Infusioonilahuse valmistamiseks lahustage 2 g tseftriaksooni 40 ml-s ühest järgmistest kaltsiumioonivabadest infusioonilahustest:

    • 0,9% naatriumkloriidi, 0,45% naatriumkloriidi + 2,5% glükoosi, 5% glükoosi, 10% glükoosi, 6% dekstraani 5% glükoosilahuses, 6-10% hüdroksüetüültärklist, süstevett. Võimaliku kokkusobimatuse tõttu ei tohi tseftriaksooni sisaldavaid lahuseid segada teiste antibiootikumide sisaldavate lahustega nii valmistamise ajal kui ka manustamisel.

    Kaltsiumi sisaldavaid lahusteid, näiteks Ringeri lahust või Hartmani lahust, ei saa kasutada ravimi lahustamiseks viaalides või lahustatud lahuse lahjendamiseks i / v manustamiseks tseftriaksooni kaltsiumisoolade sadestumise tõenäosuse tõttu. Tseftriaksooni kaltsiumisoolade sadestumine võib esineda ka siis, kui tseftriaksooni segatakse intravenoosseks manustamiseks ühe infusioonisüsteemiga kaltsiumi sisaldavate lahustega.

    Tseftriaksooni ei tohi manustada samaaegselt kaltsiumi sisaldavate lahustega, kaasa arvatud pikaajaline kaltsiumi infusioon, näiteks parenteraalne toit.

    Kõrvaltoimed

    Allergilised reaktsioonid:

      palavik, eosinofiilia, nahalööve, urtikaaria, kihelus, multiformne erüteem, ödeem, anafülaktiline šokk, seerumhaigus, külmavärinad.

    Kohalikud reaktsioonid:

      sissejuhatuses - flebiit, valu veeni;
    • V / m süstimine - valu süstekohas.

    Närvisüsteemist:

      peavalu, pearinglus.

    Kuseteede süsteemist:

      oliguuria, neerufunktsiooni kahjustus.

    Seedetraktist:

      iiveldus, oksendamine, maitsetundlikkus, kõhupuhitus, stomatiit, glossitis, kõhulahtisus, kõhukinnisus, pseudomembranoosne enterokoliit, kõhuvalu;
    • sapipõie pseudo-sapikivitõbi ("muda" sündroom), kandidoos ja muu superinfektsioon.

    Vere moodustavate organite küljest:

      aneemia, leukopeenia, leukotsütoos, lümfopeenia, neutropeenia, granulotsütopeenia, trombotsütopeenia, trombotsütoos, basofiilia;
    • ninaverejooks, hemolüütiline aneemia.

    Laboratoorsed näitajad:

      protrombiini suurenemine (vähenemine) ajas, "maksa" transaminaaside aktiivsuse suurenemine ja leeliseline fosfataas (leeliseline fosfataas), hüperbilirubineemia, hüperkreatinineemia, uurea kontsentratsiooni suurenemine, hematuuria, glükosuuria.

    Vastunäidustused

    • ülitundlikkus tsefalosporiinide, penitsilliinide või teiste β-laktaamantibiootikumide suhtes ajaloolistes, lidokaiini või muudes amiidi anesteetikumides (koos i / m manustamisega lidokaiinile);
    • hüperbilirubineemia vastsündinutel ja enneaegsetel imikutel. Tseftriaksoon võib bilirubiini seostada seerumi albumiiniga, mis võib põhjustada bilirubiini indutseeritud entsefalopaatia riski;
    • ravimi kasutamine on vastunäidustatud enneaegsetel imikutel kuni 41 nädalat, võttes arvesse emakasisese arengu perioodi (gestatsiooniaeg + vanus pärast sündi) ja vastsündinud ≤28 päeva vanuseid;
    • Tseftriaksooni ei tohi kasutada koos kaltsiumi sisaldavate lahustega (Ringeri lahus). Kaltsiumi sisaldavaid lahuseid ei tohi manustada 48 tunni jooksul pärast viimast tseftriaksooni süstimist.

    Hoolikalt:

      hüperbilirubineemia vastsündinutel, enneaegsed imikud, neeru- ja / või maksapuudulikkus, haavandiline koliit, enteriit või koliit, mis on seotud antibakteriaalsete ravimite kasutamisega, rasedus, imetamine.

    Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

    Tseftriaksooni kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui emale ettenähtud kasu kaalub üles võimaliku riski lootele. Vajadusel peaks imetamise ajal ravimi määramine lõpetama rinnaga toitmise.