Farmakoloogiline rühm - tsefalosporiinid

Alarühma ettevalmistused on välistatud. Luba

Kirjeldus

Tsefalosporiinid - antibiootikumid, mille keemiline struktuur on 7-aminokefalosporiinhape. Tsefalosporiinide põhiomadused on laia toimespektriga, kõrge bakteritsiidse toimega, suhteliselt suur resistentsus beeta-laktamaasidega võrreldes penitsilliinidega.

I, II, III ja IV põlvkonna tsefalosporiinid eristuvad antimikroobse aktiivsuse ja beeta-laktamaasi suhtes tundlikkuse spektri poolest. Esimese põlvkonna tsefalosporiinid (kitsas spekter) hõlmavad tsefasoliini, tsefalotiini, kefalexiini jne; II põlvkonna tsefalosporiinid (nad toimivad gram-positiivsetel ja mõnedel gramnegatiivsetel bakteritel) - tsefuroksiim, tsefotiam, tsefakloor jne; III põlvkonna tsefalosporiinid (lai valik) - tsefiksiim, tsefotaksiim, tseftriaksoon, tseftasidiim, tsefoperasoon, tseftibuteen jne; Põlvkond IV - tsefepiim, tsefpirim.

Kõigil tsefalosporiinidel on kõrge kemoterapeutiline aktiivsus. Esimese põlvkonna tsefalosporiinide peamiseks tunnuseks on nende kõrge antistafülokoktiivne toime, sealhulgas penitsilliinit moodustavate (beeta-laktamaasi moodustavate) bensüülpenitsilliini suhtes resistentsete tüvede vastu igasuguste streptokokkide puhul (välja arvatud enterokokid), gonokokid. II põlvkonna tsefalosporiinidel on samuti kõrge antistafülokoktiivne toime, sealhulgas penitsilliiniresistentsete tüvede suhtes. Nad on väga aktiivsed Escherichia, Klebsiella, Proteuse vastu. III põlvkonna tsefalosporiinidel on laiem toimespekter kui I ja II põlvkonna tsefalosporiinidel ja suurem aktiivsus gram-negatiivsete bakterite vastu. IV põlvkonna tsefalosporiinidel on erilised erinevused. Nagu II ja III põlvkonna tsefalosporiinid, on nad resistentsed ka gramnegatiivsete bakterite beeta-laktamaaside plasmiidide suhtes, kuid lisaks on nad resistentsed kromosomaalsete beeta-laktamaaside suhtes ja erinevalt teistest tsefalosporiinidest on nad väga aktiivsed kõikide anaeroobsete bakterite ja bakteroidide suhtes. Mis puudutab grampositiivseid mikroorganisme, siis nad on mõnevõrra vähem aktiivsed kui esimese põlvkonna tsefalosporiinid ja nad ei ületa kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide toimet gramnegatiivsetele mikroorganismidele, kuid nad on resistentsed beeta-laktamaaside suhtes ja väga tõhusad anaeroobide vastu.

Tsefalosporiinidel on bakteritsiidsed omadused ja nad põhjustavad rakkude lüüsi. Selle toime mehhanism on seotud jagavate bakterite rakumembraanide kahjustumisega selle ensüümide spetsiifilise inhibeerimise tõttu.

On loodud mitmeid kombineeritud ravimeid, mis sisaldavad penitsilliine ja tsefalosporiine kombinatsioonis beeta-laktamaasi inhibiitoritega (klavulaanhape, sulbaktaam, tazobaktaam).

Tsefalosporiinide ravimite nimed

Tsefalosporiinidel on bakteritsiidne toime, mis on seotud bakterirakkude seina moodustumise halvenemisega (vt „Penitsilliini rühm”).

Aktiivsusspekter

I kuni III põlvkonna seerias on tsefalosporiinidele iseloomulik kalduvus laiendada toimespektrit ja suurendada antimikroobse toime taset gram-negatiivsete bakterite vastu, kusjuures grampositiivsete mikroorganismide aktiivsus on teatud määral vähenenud.

Kõigile tsefalosporiinidele on levinud oluline toime enterokokkide, MRSA ja L.monocytogenes'e vastu. KNS, mis on vähem tundlik tsefalosporiinide suhtes kui S.aureus.

1. põlvkonna tsefalosporiinid

Samasuguse antimikroobse spektriga on iseloomulik, et suukaudseks manustamiseks mõeldud ravimid (tsefaleksiin, tsefadroksiil) on mõnevõrra halvemad parenteraalsest (tsefasoliin).

Antibiootikumid on Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) ja metitsilliinitundlik Staphylococcus spp. Anti-pneumokokkide aktiivsuse tasemel on esimese põlvkonna tsefalosporiinid madalamad kui aminopenitsilliinid ja enamik hilisematest tsefalosporiinidest. Kliiniliselt oluline tunnus on aktiivsuse puudumine enterokokkide ja listeria vastu.

Hoolimata asjaolust, et esimese põlvkonna tsefalosporiinid on resistentsed stafülokokk-β-laktamaasi toime suhtes, võivad mõned nende ensüümide hüpertootjad tüved olla nende suhtes mõõdukalt resistentsed. Pneumokokid näitavad täielikku PR-d esimese põlvkonna tsefalosporiinide ja penitsilliinide suhtes.

I põlvkonna tsefalosporiinidel on kitsas aktiivsus ja madal aktiivsus gramnegatiivsete bakterite suhtes. Need on efektiivsed Neisseria spp., Kuid selle faktilise kliinilise tähtsuse suhtes on piiratud. Aktiivsus H.influenzae ja M.сatarrhalis'e vastu on kliiniliselt ebaoluline. Looduslik aktiivsus M. сatarrhalis'e vastu on üsna kõrge, kuid nad on tundlikud β-laktamaaside hüdrolüüsi suhtes, mis toodavad peaaegu 100% tüvedest. Enterobacteriaceae'i tundlike E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. ja P.mirabilis, samas kui aktiivsus Salmonella ja Shigella vastu ei oma kliinilist tähtsust. E. coli ja P.mirabilis'e tüvede hulgas, mis põhjustavad kogukonnale omandatud ja eriti nosokomiaalseid infektsioone, on omandatud resistentsus laialt levinud tänu β-laktamaasi laia ja laiendatud toime spektritele.

Muud enterobakterid, Pseudomonas spp. ja kääritamata bakterid on resistentsed.

Mitmed anaeroobid on tundlikud, B.fragilis ja sellega seotud mikroorganismid on resistentsed.

2. põlvkonna tsefalosporiinid

Selle põlvkonna kahe peamise esindaja - tsefuroksiimi ja tsefakloori - vahel on teatavaid erinevusi. Sarnase antimikroobse spektriga on tsefuroksiim Streptococcus spp. ja Staphylococcus spp. Mõlemad ravimid on enterokokkide, MRSA ja Listeria suhtes mitteaktiivsed.

Pneumokokkidel on PR teise põlvkonna tsefalosporiinidele ja penitsilliinile.

Tsefalosporiinide II põlvkonna mõju gramnegatiivsete mikroorganismide vastu on laiem kui esimese põlvkonna esindajate seas. Mõlemad ravimid on aktiivsed Neisseria spp., Kuid ainult tsefuroksiimi aktiivsus gonokokkide vastu on kliiniliselt oluline. Tsefuroksiim on aktiivsem M. catarrhalis ja Haemophilus spp. Vastu, kuna see on resistentne nende β-laktamaaside hüdrolüüsile, samas kui need ensüümid hävitavad osaliselt tsefakloori.

Enterobakterite perekonnast on tundlikud mitte ainult E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, vaid ka Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Kui nende mikroorganismide produktid toodavad β-laktamaasi laia spektrit, jäävad nad tsefuroksiimi suhtes tundlikuks. BLRS hävitab tsefuroksiimi ja tsefakloori.

Mõned Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri tüved võivad tunda mõõdukat tundlikkust tsefuroksiimi suhtes in vitro, kuid selle AMP kliiniline kasutamine loetletud mikroorganismide põhjustatud infektsioonides ei ole soovitatav.

Pseudomonadid, teised kääritamata mikroorganismid, B.fragilis'i rühma anaeroobid on resistentsed 2. põlvkonna tsefalosporiinide suhtes.

III põlvkonna tsefalosporiinid

III põlvkonna tsefalosporiine koos tavaliste omadustega iseloomustab teatud tunnused.

Selle rühma põhilised AMP-d on tsefotaksiim ja tseftriaksoon, mis on peaaegu identne nende antimikroobsete omadustega. Mõlemale on iseloomulik kõrge aktiivsuse tase Streptococcus spp. Vastu. Märkimisväärne osa penitsilliiniresistentsetest pneumokokkidest säilitab tundlikkuse tsefotaksiimi ja tseftriaksooni suhtes. Sama muster on iseloomulik rohelistele streptokokkidele. Tsefotaksiim ja tseftriaksoon on aktiivsed S.aureuse vastu, välja arvatud MRSA, mõnevõrra vähemal määral KNS-i vastu. Corynebacteria (välja arvatud C.jeikeium) on üldiselt vastuvõtlikud.

Enterokokid, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis ja B. cereus on resistentsed.

Tsefotaksiim ja tseftriaksoon on väga aktiivsed meningokokkide, gonokokkide, H.influenzae ja M.catarrhalis'e vastu, sealhulgas tüvede suhtes, mille tundlikkus penitsilliini suhtes on väiksem, olenemata resistentsuse mehhanismist.

Tsefotaksiimil ja tseftriaksoonil on suur looduslik aktiivsus peaaegu kõikide Enterobacteriaceae perekonna liikmete suhtes, kaasa arvatud mikroorganismid, mis toodavad laia spektri β-laktamaasi. Vastupidavus E. coli ja Klebsiella spp. kõige sagedamini BLS-i tootmise tõttu. Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri resistentsus on tavaliselt seotud kromosomaalse β-laktamaasi klassi C hüperproduktsiooniga.

Tsefotaksiim ja tseftriaksoon on mõnikord in vitro aktiivsed mõnede P.aeruginosa tüvede, teiste kääritamata mikroorganismide ja B. fragilis'e vastu, kuid neid ei tohi kunagi kasutada koos sobivate infektsioonidega.

Tseftasidiimi ja tsefoperasooni peamised antimikroobsed omadused on sarnased tsefotaksiimile ja tseftriaksoonile. Nende eripära on järgmine:

väljendunud (eriti tseftasidiimi) aktiivsus P. aeruginosa ja teiste mitte-fermentatiivsete mikroorganismide vastu;

oluliselt vähem aktiivsust streptokokkide, eriti S.pneumoniae vastu;

kõrge tundlikkus BLRS hüdrolüüsi suhtes.

Tsefiksiim ja tseftibuteen erinevad tsefotaksiimist ja tseftriaksoonist järgmistel viisidel:

olulise aktiivsuse puudumine Staphylococcus spp. vastu;

tseftibuteen on inaktsioon pneumokokkide ja roheliste streptokokkide vastu;

mõlemad ravimid on Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri suhtes mitteaktiivsed või mitteaktiivsed.

IV põlvkonna tsefalosporiinid

Mitmel viisil on tsefepiim III põlvkonna tsefalosporiinide lähedal. Keemilise struktuuri mõningate omaduste tõttu on sellel siiski suurem võime tungida gramnegatiivsete bakterite välismembraani ja suhteline resistentsus kromosomaalse β-laktamaasi C-klassi hüdrolüüsile, mistõttu koos tsefalosporiinidele (tsefotaksiim, tseftriaksoon) iseloomulikud omadused on järgmised:

kõrge aktiivsus P.aeruginosa ja mitte-fermentatiivsete mikroorganismide vastu;

aktiivsus mikroorganismide vastu - C-klassi kromosomaalse β-laktamaasi hüperproduktoreid, nagu: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

kõrgem resistentsus BLRS hüdrolüüsi suhtes (selle asjaolu kliiniline tähtsus ei ole siiski täiesti selge).

Inhibiitori tsefalosporiinid

Selle a-laktaamirühma ainus esindaja on tsefoperasoon / sulbaktaam. Võrreldes tsefoperasooniga laieneb kombineeritud ravimi toimespekter anaeroobsetel mikroorganismidel, ravim on samuti aktiivne enamiku enterobakterite tüvede vastu, mis toodavad β-laktamaasi laia ja laiendatud spektrit. See AMP on väga aktiivne Acinetobacter spp. sulbaktaami antibakteriaalse toime tõttu.

Farmakokineetika

Suukaudsed tsefalosporiinid imenduvad seedetraktis hästi. Biosaadavus sõltub konkreetsest ravimist ja varieerub 40-50% (cefixime) kuni 95% (tsefalexiin, tsefadroksil, tsefakloor). Cefaclor, cefixime ja ceftibuten võivad olla veidi aeglasemad, kui teil on toitu. Tsefuroksiim-aksetiil hüdreerimisel hüdrolüüsitakse, et vabastada aktiivne tsefuroksiim, ja toit aitab kaasa selle protsessile. Parenteraalsed tsefalosporiinid imenduvad pärast i / m manustamist hästi.

Tsefalosporiinid jaotuvad paljudes kudedes, organites (va eesnäärmes) ja saladustes. Kõrge kontsentratsioon on kopsudes, neerudes, maksas, lihastes, nahas, pehmetes kudedes, luudes, sünoviaalsetes, perikardiaalsetes, pleuraalsetes ja peritoneaalsetes vedelikes. Sappides tekitavad tseftriaksoon ja tsefoperasoon kõrgeimad tasemed. Tsefalosporiinid, eriti tsefuroksiim ja tseftasidiim, tungivad hästi silmasisesse vedelikku, kuid ei tekita terapeutilist taset silma tagakambris.

Võimalus ületada BBB ja luua terapeutilised kontsentratsioonid CSFis on kõige märgatavam kolmanda põlvkonna tsefalosporiinides - tsefotaksiim, tseftriaksoon ja tseftasidiim, samuti cefepime, mis kuuluvad 4. põlvkonda. Tsefuroksiim läbib mõõdukalt BBB-d ainult aju limaskesta põletikuga.

Enamik tsefalosporiine ei ole praktiliselt metaboliseerunud. Erandiks on tsefotaksiim, mis on biotransformeeritud aktiivse metaboliidi moodustamiseks. Ravimid erituvad peamiselt neerude kaudu ja uriinis tekivad väga suured kontsentratsioonid. Tseftriaksoonil ja tsefoperasoonil on topelt eritumine - neerude ja maksa kaudu. Enamiku tsefalosporiinide poolväärtusaeg varieerub 1... 2 tunni jooksul. Cefiximil, tseftibuteenil (3... 4 tundi) ja tseftriaksoonil (kuni 8,5 tundi) on pikem poolväärtusaeg, mis võimaldab neid manustada üks kord päevas. Neerupuudulikkuse korral tuleb tsefalosporiinide (välja arvatud tseftriaksoon ja tsefoperasoon) annustamisskeemid korrigeerida.

Soovimatud reaktsioonid

Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, lööve, multiformne erüteem, palavik, eosinofiilia, seerumi haigus, bronhospasm, angioödeem, anafülaktiline šokk. Abi anafülaktilise šoki tekkimisel: hingamisteede (vajadusel intubatsiooni), hapnikravi, adrenaliini, glükokortikoidide tagamine.

Hematoloogilised reaktsioonid: positiivne Coombsi test, harvadel juhtudel eosinofiilia, leukopeenia, neutropeenia, hemolüütiline aneemia. Tsefoperasoon võib tekitada verejooksuga hüpoprotrombineemiat.

KNS: krambid (suurte annuste kasutamisel neerufunktsiooni häirega patsientidel).

Maksa: suurenenud transaminaaside aktiivsus (sagedamini tsefoperasooniga). Tseftriaksooni suured annused võivad põhjustada kolestaasi ja pseudo-sapikivitõbe.

Seedetrakt: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit. Kui te kahtlustate pseudomembranoosset koliiti (verega segatud vedelik väljaheide), on vaja ravim tühistada ja rektoromanoskoopiline uuring läbi viia. Abimeetmed: vee ja elektrolüütide tasakaalu taastamine, vajadusel määrama antibiootikume, mis on aktiivsed C.difficile (metronidasool või vankomütsiin) vastu. Ärge kasutage loperamiidi.

Kohalikud reaktsioonid: valu ja infiltratsioon / m süstiga, flebiit - koos / sissejuhatuses.

Teised: suuõõne kandidoos ja tupe.

Näidustused

1. põlvkonna tsefalosporiinid

Tsefasoliini kasutamise peamine näidustus on praegu operatsioonil perioperatiivne profülaktika. Seda kasutatakse ka naha ja pehmete kudede infektsioonide raviks.

Soovitusi tsefasoliini kasutamiseks hingamisteede ja hingamisteede infektsioonide raviks tuleb täna pidada ebapiisavalt põhjendatuks tänu oma kitsale aktiivsusele ja võimalike patogeenide resistentsuse laialdasele levikule.

kerge kuni mõõduka raskusega naha ja pehmete kudede infektsioonid kogukonnas.

2. põlvkonna tsefalosporiinid

infektsioon MWP (mõõdukas püelonefriit ja raske);

Tsefuroksiim-aksetiil, tsefakloor:

infektsioonid VDP ja NDP (CCA, äge sinusiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukondlik pneumoonia);

IMP infektsioonid (kerge kuni mõõdukas püelonefriit, püelonefriit rasedatel ja imetavatel naistel, äge tsüstiit ja püelonefriit lastel);

kerge kuni mõõduka raskusega naha ja pehmete kudede infektsioonid kogukonnas.

Etappraviks võib kasutada tsefuroksiimi ja tsefuroksiimi aksetiili.

III põlvkonna tsefalosporiinid

Tõsised kogukonnas omandatud ja nosokomiaalsed infektsioonid:

Raske kogukonna poolt omandatud ja haigestunud infektsioonid, millel on mitmesugune lokaliseerumine ja millel on kinnitatud või tõenäoline etioloogiline roll P.aeruginosa ja teiste mitte-fermentatiivsete mikroorganismide poolt.

Infektsioonid neutropeenia ja immuunpuudulikkuse (sealhulgas neutropeenilise palaviku) taustal.

Kolmanda põlvkonna parenteraalsete tsefalosporiinide kasutamine on võimalik nii monoteraapiana kui ka kombinatsioonis teiste AMP-rühmadega.

Infektsioonide infektsioonid: kerge kuni mõõdukas püelonefriit, püelonefriit rasedatel ja imetavatel naistel, äge tsüstiit ja püelonefriit lastel.

Erinevate raskete kogukondlike ja nosokomiaalsete gramnegatiivsete infektsioonide järkjärgulise ravi suuline etapp pärast parenteraalsete ravimite kasutamise püsivat toimet.

VDP ja NDP infektsioonid (tseftibuteeni ei soovitata võimaliku pneumokoki etioloogia jaoks).

Rasked, peamiselt haigekujulised infektsioonid, mis on põhjustatud multiresistentsetest ja segatud (aeroobsetest anaeroobsetest) mikroflooradest:

NDP-infektsioonid (kopsupõletik, kopsutõbi, pleura-empyema);

Infektsioonid neutropeenia ja teiste immuunpuudulikkuse seisundite taustal.

IV põlvkonna tsefalosporiinid

Raske, enamasti nosokomiaalne infektsioon, mis on põhjustatud multiresistentsest mikrofloorast:

NDP-infektsioonid (kopsupõletik, kopsutõbi, pleura-empyema);

Infektsioonid neutropeenia ja teiste immuunpuudulikkuse seisundite taustal.

Vastunäidustused

Allergiline reaktsioon tsefalosporiinide suhtes.

Hoiatused

Allergia. Risti kõigi tsefalosporiinide suhtes. Allergiat esimese põlvkonna tsefalosporiinide suhtes võib esineda 10% patsientidel, kellel on allergiline penitsilliin. Rist-allergia penitsilliinide ja tsefalosporiinide II-III põlvkonna suhtes esineb palju harvemini (1-3%). Kui penitsilliinidele on esinenud koheseid allergilisi reaktsioone (nt urtikaaria, anafülaktiline šokk), tuleb esimese põlvkonna tsefalosporiine kasutada ettevaatusega. Teiste põlvkondade kefalosporiinid on ohutumad.

Rasedus Tsefalosporiine kasutatakse raseduse ajal ilma piiranguteta, kuigi nende ohutuse kohta rasedatele ja lootele ei ole tehtud piisavaid kontrollitud uuringuid.

Imetamine. Madalates kontsentratsioonides tsefalosporiinid tungivad rinnapiima. Imetavate emade kasutamisel võib soole mikrofloora muutuda, lapse sensibiliseerimine, nahalööve, kandidoos. Olge imetamise ajal ettevaatlik. Ärge kasutage cefixime'i ja tseftibuteeni, kuna puuduvad sobivad kliinilised uuringud.

Pediaatria Vastsündinutel on tsefalosporiinide poolväärtusaeg võimalik suurenenud neerude eritumise tõttu. Tseftriaksoon, mis seondub suurel määral plasmavalkudega, võib bilirubiini oma valkudega seostada, mistõttu tuleb hüperbilirubineemiaga vastsündinutel, eriti enneaegsetel patsientidel, olla ettevaatlik.

Geriaatika Eakate inimeste neerufunktsiooni muutuste tõttu võib tsefalosporiinide eritumine aeglustuda, mis võib vajada annustamisskeemi korrigeerimist.

Neerufunktsiooni kahjustus. Kuna enamik tsefalosporiine eritub kehast neerude kaudu peamiselt aktiivses olekus, on nende AMP-de (va tseftriaksoon ja tsefoperasoon) annustamisskeemid neerupuudulikkuse suhtes korrigeeritavad. Tsefalosporiinide kasutamisel suurtes annustes, eriti kombineerituna aminoglükosiidide või silmuse diureetikumidega, on võimalik nefrotoksiline toime.

Maksafunktsiooni häired. Märkimisväärne osa tsefoperasoonist eritub sapiga, mistõttu tuleb raskete maksahaiguste korral selle annust vähendada. Maksahaigusega patsientidel on tsefoperasooni kasutamisel suurenenud hüpoprotrombineemia ja verejooksu oht; ennetamiseks on soovitatav kasutada K-vitamiini.

Hambaravi Kefalosporiinide pikaajaline kasutamine võib tekitada suukaudset kandidoosi.

Ravimi koostoimed

Antatsiidid vähendavad suukaudsete tsefalosporiinide imendumist seedetraktis. Nende ravimite võtmise vahel peab olema vähemalt 2 tundi.

Kombineerituna tsefoperasooni antikoagulantide ja trombotsüütide vastaste ainetega suureneb verejooksu oht, eriti seedetrakti korral. Tsefoperasooni ei ole soovitatav kombineerida trombolüütikumidega.

Alkoholi tarbimise korral tsefoperasoonravi ajal võib tekkida disulfiraam-sarnane reaktsioon.

Tsefalosporiinide kombinatsioon aminoglükosiidide ja / või silmus diureetikumidega, eriti neerufunktsiooni häirega patsientidel, võib suurendada nefrotoksilisuse riski.

Patsiendi teave

Tsefalosporiinide sees on soovitav juua rohkelt vett. Tsefuroksiim-aksetiili tuleb võtta koos toiduga, kõigi teiste ravimitega - olenemata söögikordadest (koos düspeptiliste nähtuste ilmnemisega, võime seda võtta söögi ajal või pärast seda).

Vedelad ravimvormid allaneelamiseks tuleb valmistada ja võtta vastavalt lisatud juhistele.

Jälgige rangelt ettenähtud manustamisviisi kogu ravikuuri vältel, ärge jätke annuseid vahele ja võtke neid regulaarselt. Kui te unustate annuse, võtke see nii kiiresti kui võimalik; Ärge võtke, kui on peaaegu aeg võtta järgmine annus; Ärge kahekordistage annust. Et taluda ravi kestust, eriti streptokokkide infektsioonide korral.

Konsulteerige arstiga, kui mõne päeva jooksul ei esine paranemist või ilmnevad uued sümptomid. Kui ilmnevad lööve, nõgestõbi või muud allergilise reaktsiooni nähud, lõpetage ravimi võtmine ja konsulteerige arstiga.

Ärge võtke antatsiide 2 tunni jooksul enne ja pärast tsefalosporiini sisenemist.

Tsefoperasoonravi ajal ja kaks päeva pärast selle lõppu tuleb alkoholi vältida.

Ülevaade antibiootikumide rühma tsefalosporiinidest koos ravimite nimedega

Üheks kõige levinumaks antibakteriaalsete ravimite klassiks on tsefalosporiinid. Nende toimemehhanismid on nad rakuseina sünteesi inhibiitorid ja neil on tugev bakteritsiidne toime. Koos penitsilliinide, karbapeneemide ja monobaktaamidega moodustavad nad beeta-laktaamantibiootikumide rühma.

Suurte toimete, suure aktiivsuse, madala toksilisuse ja hea patsienditolerantsuse tõttu on need ravimid statsionaarsete patsientide raviks sageli retseptiravis ning moodustavad umbes 85% antibakteriaalsete ainete kogumahust.

Tsefalosporiinantibiootikumide klassifikatsioon ja nimetused

Mugavuse eesmärgil ravimite nimekirja esitab viis põlvkondade rühma.

Esimene põlvkond

Parenteraalne või intramuskulaarne (edasi / m):

• Tsefasoliin (kefasool, tsefasoliinnaatriumsool, tsefametsiin, lüsoliin, Orizoliin, natsef, Totaf).

Suuline, s.t. vormid suukaudseks kasutamiseks, tableteeritud või suspensioonide kujul (edasine trans-):

• Tsefalexiin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
• Tsefadroksiil (Biodroxyl, Durocef)

Teine

• Tsefuroksiim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, tsefuroksiimnaatrium).
• Tsefoksitiin (tsefoksitiinnaatrium, Anaerotsef, mefoksiin).
• Tsefotetaan (tsefotetaan).

Kolmandaks

• Tsefotaksiim.
• Tseftriaksoon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
• Ceftazidim (Fortum, asepresident, Kefadim, Ceftazidim).
• Cefoperasoon / sulbaktaam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

Neljandaks

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Viies. Anti mrsa

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Tseftaroliin (Zinforo).

Flora tundlikkuse aste

Alltoodud tabelis on näidatud kefalospaside efektiivsus. seoses teadaolevate bakteritega - (mikroorganismide resistentsus ravimi toimega) kuni ++++ (maksimaalne toime).

* Tsefalosporiinirühma antibiootikumid, nimed (anaeroobse aktiivsusega): Mefoksiin, Anaerotsef, Cefotetan + kõik kolmanda, neljanda ja viienda põlvkonna esindajad.

Avamise ajaloo- ja vastuvõtumehhanism

1945. aastal eraldas Itaalia professor Giuseppe Brotsu reovee isepuhastusvõimet uurides seene tüve, mis on võimeline tootma aineid, mis pärsivad grampositiivse ja gramnegatiivse taimestiku kasvu ja paljunemist. Edasiste uuringute käigus testiti Cephalosporium acremonium'i kultuuri patsientidel, kellel oli raskekujulisi kõhutüüfuse vorme, mis tõi kaasa haiguse kiire positiivse dünaamika ja patsientide kiire taastumise.

Esimene tsefalosporiinantibiootikum, cephalotin, loodi 1964. aastal Eli Lilly Ameerika ravimikampaaniaga.

Kefalosporiin C, mis on vormi seente loomulik tootja ja 7-aminokefalosporaanhappe allikas, oli allikaks saada. Meditsiinipraktikas kasutatakse poolsünteetilisi antibiootikume, mis saadakse atsüülimisega 7-ACC aminorühmas.

1971. aastal sünteesiti tsefasoliin, mis sai peamiseks antibakteriaalseks ravimiks kogu kümnendi jooksul.

Teise põlvkonna esimene ravim ja esivanem, mis saadi 1977. aastal, oli tsefuroksiim. Kõige sagedamini kasutatav antibiootikum meditsiinipraktikas, tseftriaksoon, loodi 1982. aastal ning seda ei kasutata seni.

Vaatamata struktuuri sarnasusele penitsilliinidega, mis määrab sarnase antibakteriaalse toime mehhanismi ja rist-allergiate olemasolu, on tsefalosporiinidel väga suur mõju patogeensele taimestikule, kõrge resistentsus beeta-laktamaasi suhtes (bakteriaalsed ensüümid, mis hävitavad antimikroobse aine struktuuri beetalaktaamitsükliga).

Nende ensüümide süntees põhjustab mikroorganismide loomulikku resistentsust penitsilliinidele ja tsefalosporiinidele.

Tsefalosporiinide üldised omadused ja farmakokineetika

Kõik selle klassi ravimid on erinevad:

• bakteritsiidne toime patogeenidele;
• kergesti talutav ja kõrvaltoimete suhteliselt väike esinemissagedus võrreldes teiste antimikroobikumidega;
• teiste beeta-laktaamidega rist-allergiliste reaktsioonide olemasolu;
• kõrge sünergism aminoglükosiididega;
• soole mikrofloora minimaalne katkestamine.

Tsefalosporiinide eeliseks võib olla ka hea biosaadavus. Tsefalosporiini antibiootikumid tablettides omavad seedetraktis kõrget seedetrakti. Ravimite imendumine suureneb söömise ajal või kohe pärast sööki (välja arvatud Cefaclor). Parenteraalsed tsefalosporiinid on efektiivsed nii IV kui ka IM puhul. Neil on kõrge jaotusindeks kudedes ja siseorganites. Ravimi maksimaalsed kontsentratsioonid tekivad kopsude, neerude ja maksa struktuuris.

Kõrge ravimi sisaldus sapis annab tseftriaksooni ja tsefoperasooni. Kahekordse ekskretsiooni (maksa ja neerude) olemasolu võimaldab neid efektiivselt kasutada ägeda või kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel.

Tsefotaksiim, tsefepiim, tseftasidiim ja tseftriaksoon suudavad tungida vere-aju barjääri, tekitades tserebrospinaalvedelikus kliiniliselt olulisi tasemeid ja neid määratakse aju membraanide põletikuks.

Patogeeni resistentsus antibiootikumravi suhtes

Bakteritsiidse toimemehhanismiga ravimid on maksimaalselt aktiivsed organismide vastu, mis on kasvu ja paljunemise faasides. Kuna mikroobse organismi seina moodustab kõrge polümeeri peptiidoglükaan, toimivad nad oma monomeeride sünteesi tasemel ja häirivad polüpeptiidi sildade sünteesi. Kuid patogeeni bioloogilise spetsiifilisuse tõttu võivad erinevate liikide ja klasside vahel esineda erinevad uued struktuurid ja toimimisviisid.

Mükoplasma ja algloomad ei sisalda koorikut ning mõned seente liigid sisaldavad kitiini seina. Selle spetsiifilise struktuuri tõttu ei ole loetletud patogeenide rühmad beeta-laktaamide toime suhtes tundlikud.

Tegelike viiruste resistentsus antimikroobsetele ainetele on põhjustatud molekulaarse sihtmärgi (seina, membraani) puudumisest nende toime jaoks.

Resistentsus kemoterapeutikumide suhtes

Loodusliku liigi morfofüsioloogiliste omaduste tõttu võib resistentsuse omandada.

Tolerantsuse kujunemise kõige olulisem põhjus on irratsionaalne antibiootikumiravi.

Kaootiline, põhjendamatu ravimite omistamine, sagedane tühistamine teise ravimile üleminekuga, ühe ravimi kasutamine lühiajaliselt, ettenähtud annuste katkestamine ja vähendamine, samuti antibiootikumi enneaegne tühistamine - põhjustavad mutatsioone ja resistentsete tüvede tekkimist, mis ei reageeri klassikalistele mustritele ravi.

Kliinilised uuringud on näidanud, et pika ajaintervallid antibiootikumi määramise vahel taastavad täielikult bakterite tundlikkuse selle mõju suhtes.

Omandatud sallivuse olemus

Mutatsiooni valik

• Kiire resistentsus, streptomütsiini tüüp. See on välja töötatud makroliidide, rifampitsiini, nalidikshappega.
• Aeglane, penitsilliini tüüpi. Spetsiifiline tsefalosporiinide, penitsilliinide, tetratsükliinide, sulfoonamiidide, aminoglükosiidide suhtes.

Edastamise mehhanism

Bakterid toodavad ensüüme, mis inaktiveerivad kemoterapeutilisi ravimeid. Mikroorganismide süntees, beeta-laktamaas hävitab ravimi struktuuri, põhjustades resistentsust penitsilliinide (sagedamini) ja tsefalosporiinide suhtes (harvemini).

Resistentsus ja mikroorganismid

Kõige sagedamini on vastupanu iseloomulik:

• stafülo ja enterokokkid;
• E. coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• shigella;
• pseudomonadid.

Rakenduse funktsioonid

Esimene põlvkond

Praegu kasutatakse kirurgilises praktikas operatiivsete ja postoperatiivsete tüsistuste ennetamiseks. Seda kasutatakse naha ja pehmete kudede põletikulistes protsessides.

Ei ole efektiivne kuseteede ja ülemiste hingamisteede kahjustuste korral. Kasutatakse streptokokk-mandilliofarüngiidi ravis. Neil on hea biosaadavus, kuid need ei tekita kõrgeid ja kliiniliselt olulisi kontsentratsioone veres ja siseorganites.

Teine

Efektiivselt patsientidel, kellel ei ole haiglaravi, hästi kombineerituna makroliididega. Nad on hea alternatiiv inhibeerivatele penitsilliinidele.

Tsefuroksiim

1. Soovitatav keskkõrvapõletiku ja ägeda sinusiidi raviks.
2. Ei kasutata närvisüsteemi ja meningese kahjustuste korral.
3. Seda kasutatakse enne operatsiooni toimuva antibiootilise profülaktika ja kirurgilise sekkumise ravimi katmiseks.
4. See on määratud naha ja pehmete kudede kergetele põletikulistele haigustele.
5. Hõlmab kuseteede infektsioonide kompleksset ravi.

Sageli kasutatakse järk-järgulist ravi parenteraalselt määratud tsefuroksiimnaatriumiga, millele järgneb tsefuroksiim-aksetiili suukaudne manustamine.

Cefaclor

Ei ole määratud akuutseks keskkõrvapõletikuks, kuna vedelikukeskkonnas on väikesed kontsentratsioonid. kõrva. Efektiivne luude ja liigeste nakkuslike ja põletikuliste protsesside raviks.

3. põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumid

Kasutatakse bakteriaalse meningiidi, gonorröa, alumiste hingamisteede nakkushaiguste, soolteinfektsioonide ja sapiteede põletiku korral.

Noh ületab aju-aju barjääri, seda saab kasutada närvisüsteemi põletikuliste, bakteriaalsete kahjustuste korral.

Tseftriaksoon ja tsefoperasoon

Need on valitud ravimid neerupuudulikkusega patsientide raviks. Eraldatud neerude ja maksa kaudu. Annuse muutmine ja kohandamine on vajalik ainult neeru- ja maksapuudulikkuse kombineerimisel.

Tsefoperasoon praktiliselt ei võta veri-aju barjääri üle, mistõttu seda ei kasutata meningiidi ajal.

Cefoperazone / Sulbactam

On ainuke inhibiitor tsefalosporiin.

Koosneb tsefoperasooni ja beetalaktamaasi inhibiitori sulbaktaami kombinatsioonist.

Anaeroobsete protsesside korral saab seda määrata vaagnapiirkonna ja kõhuõõne põletikuliste haiguste ühekomponendiliseks raviks. Samuti kasutatakse seda aktiivselt raskekujulistes haiglate infektsioonides, sõltumata lokaliseerimisest.

Kefalosporiinide antibiootikumid sobivad hästi metronidasooliga, et ravida kõhuõõne ja vaagna infektsioone. Kas rasked, keerulised infektsioonid on valitud? kuseteed. Kasutatakse sepsise, luukoe, naha ja nahaaluse rasva nakkushaiguste korral.

Määratud neutropeenilise palavikuga.

Viienda põlvkonna ravimid

Hõlmab kogu 4. aktiivsuse spektri ja toimib penitsilliiniresistentsele taimestikule ja MRSA-le.

• alla 18-aastased;
• patsientidel, kellel on krambid krambihoogudel, epilepsia ja neerupuudulikkusega.

Ceftobiprol (Zeftera) on diabeetiliste jalainfektsioonide kõige tõhusam ravi.

Rühma peamiste esindajate annustamine ja kasutamise sagedus

Parenteraalne manustamine

Kasutatakse sisse / sisse ja sisse / sisse sisse.

Millised antibiootikumid on suukaudseks kasutamiseks mõeldud tsefalosporiinid?

Kõrvaltoimed ja ravimikombinatsioonid

1. Antatsiidide määramine vähendab oluliselt antibiootikumiravi efektiivsust.
2. Tsefalosporiine ei soovitata kombineerida antikoagulantide ja trombotsüütide vastaste ainetega, trombolüütikumidega - see suurendab soole verejooksu riski.
3. Nefrotoksilise toime riski tõttu ei ole kombineeritud silmus diureetikumidega.
4. Tsefoperasoonil on alkoholi tarbimisel suur disulfiramitaolise toime oht. See säilib kuni mitme päeva jooksul pärast ravimi täielikku äravõtmist. Võib põhjustada hüpoprotrombineemiat.

Reeglina on need patsiendid hästi talutavad, kuid tuleb arvestada penitsilliinidega esinevate rist-allergiliste reaktsioonide kõrge esinemissagedusega.

Kõige tavalisemad düspeptilised häired, harva - pseudomembranoosne koliit.

Võimalik: soole düsbioos, suuõõne kandidoos ja vagina, maksa transaminaaside mööduv suurenemine, hematoloogilised reaktsioonid (hüpoprotrombineemia, eosinofiilia, leuko- ja neutropeenia).

Sissejuhatusega võib Zeftera tekkida flebiit, maitse perversioon, allergiliste reaktsioonide esinemine: angioödeem, anafülaktiline šokk, bronhospastilised reaktsioonid, seerumi haiguse teke, multiformne erüteem.

Harva võib esineda hemolüütiline aneemia.

Tseftriaksooni ei manustata vastsündinutele tänu suurele riskile tuuma kollatõbi tekkeks (bilirubiini nihkumise tõttu koos plasmalbumiiniga) ja see ei ole näidustatud sapiteede infektsioonidega patsientidele.

Erinevad vanuserühmad

Tsefalosporiinid 1-4 põlvkonda, mida kasutatakse raseduse ajal naiste raviks, ilma piiranguteta ja teratogeenset toimet ohustades.

Viies on määratud juhtudel, kui ema positiivne mõju on suurem kui võimalik risk sündimata lapsele. Vähene tungib rinnapiima, kuid imetamise ajal võib nimetada lapse suu limaskestade ja soolte düsbakterioosi. Samuti ei ole soovitatav kasutada viiendat põlvkonda, Cefixime, Ceftibuten.
Vastsündinutel soovitatakse suuremat annust neerude eritumise tõttu. Oluline on meeles pidada, et Cefipim on lubatud ainult kahest kuust ja Cefiximest kuus kuud.
Eakad patsiendid tuleb kohandada neerufunktsiooni ja vere biokeemilise analüüsi tulemuste põhjal. See on tingitud vanuse hilinemisest tsefalosporiinide eritumisel.

Maksapatoloogia korral on vaja vähendada kasutatavaid annuseid ja jälgida maksa teste (ALAT, ASAT, tümooli test, üldine, otsene ja kaudne bilirubiin).

Artikkel on valmistatud nakkushaiguste arsti poolt
Chernenko A.L.

Meie saidil saate tutvuda enamiku antibiootikumirühmadega, nende ravimite täielike loeteludega, liigitustega, ajalooga ja muu olulise teabega. Selleks looge veebilehe ülemisse menüüsse jaotis "Klassifikatsioon".

Mis on tsefalosporiinid: narkootikumide nimekiri, kõik põlvkonnad

Tsefalosporiinid - kõrge antibakteriaalse aktiivsusega beetalaktaamantibiootikumide rühm.

Tsefalosporiinide rühma ajalooline areng

1948. aasta alguses avastas Itaalia teadlane Giuseppe Brodzu ainet, mis oli eraldatud hallitusseente Cephalosporium Acremonium kultuuridest, millel on antibiootiline toime tüüfuse patogeenide vastu. See osutus tõhusaks nii grampositiivsete kui ka gramnegatiivsete bakterite suhtes. Hiljem isoleeris teadlane sellest seentest tsefalosporiin C, mis oli tsefalosporiinide antibiootikumide loomise algus. Tsefalosporiinide rühma antibakteriaalseid ravimeid on edukalt kasutatud juhtudel, kui penitsilliini rühma antibiootikumid olid ebaefektiivsed. Kefalosporiinid, mis võeti kasutusele kliinilises praktikas 60ndatel aastatel. möödunud sajandil on üks ulatuslikumaid antibiootikumide klasse. Selle rühma esimene antibiootikum oli tsefalotiin.

Tsefalosporiini antibiootikumide üldised omadused

Kombineerides kõrge efektiivsuse ja madala toksilisusega, kasutatakse neid kliinilises praktikas laialdaselt. Tsefalosporiinide süstematiseerimise põhimõtted on erinevad, kuid praegu on kõige tavalisem ja mugavam praktilisest seisukohast tsefalosporiinide klassifitseerimine põlvkondade kaupa, esimesed kolm on esitatud suukaudseks ja parenteraalseks manustamiseks. Esimesest kuni kolmanda põlvkonna seeriatesse iseloomustab tsefalosporiine kalduvust laiendada spektri spektrit ja suurendada antimikroobse toime taset gramnegatiivsete bakterite vastu, mille aktiivsus stafülokokkide suhtes on teatav vähenemine.

Neljanda ja viienda põlvkonna tsefalosporiinid ühendavad suurt aktiivsust nii grampositiivsete kui ka gramnegatiivsete bakteritega. Viimaste ravimite põlvkonna oluline tunnusjoon, mis eristab neid teistest tsefalosporiinidest ja üldiselt kõigist beeta-laktaamantibiootikumidest, on Staphylococcus aureuse "modifikatsioonide" vastane toime.

Tsefalosporiinide üldised omadused

• Võimas bakteritsiidne toime.
• Suur hulk aktiivsust (välja arvatud esimese põlvkonna tsefalosporiinid), sealhulgas paljud kliiniliselt olulised grampositiivsed ja gramnegatiivsed mikroorganismid.
• Resistentsus beeta-laktamaasi S.aureuse suhtes.
• Tundlikkus laiendatud spektriga beeta-laktamaasile.
• Staphylococcus aureus'e (välja arvatud viienda põlvkonna tsefalosporiinid), enterokokkide ja listeria vastase aktiivsuse puudumine.
• Vastastikune täiustamine aminoglükosiididega.
• Madal toksilisus.
• Lai terapeutiline ulatus.
• Rist-allergia penitsilliinidega 5-10% patsientidest.

Tsefalosporiinide soovimatud kõrvaltoimed

Üldiselt on tsefalosporiinid hästi talutavad ja reeglina ei põhjusta tõsiseid kõrvaltoimeid. Nende kasutamisel on võimalikud järgmised kõrvaltoimed:

• Allergilised reaktsioonid - urtikaaria, südamekujuline lööve, palavik, eosinofiilia, seerumi haigus, anafülaktiline šokk. Penitsilliini allergiaga patsientidel suureneb tsefalosporiinide (eriti esimese põlvkonna) allergiliste reaktsioonide tekkerisk 4 korda. Selle tulemusena võib 5-10% juhtudest esineda rist-allergiat. Seega, kui esineb viiteid aeglasele allergilise reaktsiooni tüübile (urtikaaria, anafülaktiline šokk jne) penitsilliinidele, on esimese põlvkonna tsefalosporiinid vastunäidustatud.
• Hematoloogilised reaktsioonid on positiivne Coombsi test, harvadel juhtudel - leukopeenia, eosinofiilia. Tsefoperasooni kasutamisel võib tekkida hüpoprotrombineemia.
• Suurenenud transaminaaside aktiivsus.
• GIT - kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus.

Tsefalosporiinantibiootikumide klassifikatsioon ja nimetused
Viis põlvkonda tsefalosporiine
Esimene põlvkond
Parenteraalne:

• Tsefasoliin (kefasool, tsefasoliinnaatriumsool, tsefametsiin, lüsoliin, Orizoliin, natsef, Totaf).

• Cephalexin (Cephalexin, Cefalexin-AKOS).

Lisateavet esimese põlvkonna tsefalosporiinide kohta leiate siit.

Teine põlvkond
Parenteraalne:

• Tsefuroksiim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, tsefuroksiimnaatrium).

• Tsefuroksiim Axetil (Zinnat).
• Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).

Kolmas põlvkond
Parenteraalne:

• Tsefotaksiim.
• Tseftriaksoon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Tseftasidiim.
• Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
• Cefoperasoonsulbaktaam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

• Cefixime (Supraks, Sorcef).
• Ceftibuten (Cedex).
• Cefditoren (Spectrum).

Neljas põlvkond
Parenteraalne:

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Viies põlvkond
Parenteraalne:

• Tseftaroliin (Zinforo).
• Ceftobiprol (Zeftera).

Esimese põlvkonna tsefalosporiinide omadused

Esimese põlvkonna tsefalosporiinidel on kitsas antimikroobse toimega spekter. Suurim kliiniline tähtsus on nende mõju grampositiivsetele kokkudele, välja arvatud MRSA ja enterokokkid. Samal ajal võib neid paljude gramnegatiivsete bakterite beeta-laktamaasid hävitada, seega on nad palju nõrgemad kui teise ja neljanda põlvkonna tsefalosporiinid, mis mõjutavad vastavaid mikroorganisme. Esimese põlvkonna parenteraalsete tsefalosporiinide peamine esindaja on tsefasoliin, suukaudne - tsefalexiin.
Teise põlvkonna tsefalosporiinide omadused

Peamine kliiniliselt oluline erinevus teise põlvkonna tsefalosporiinide ja esimese põlvkonna ravimite vahel on nende suurem aktiivsus gram-negatiivse taimestiku vastu. Tsefuroksiim on selle põlvkonna peamine parenteraalne ravim. Tsefuroksiim-aksetiil ja tsefakloor on suukaudsed.
Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide omadused

Tänu nende suuremale resistentsusele beeta-laktamaaside suhtes on kolmanda põlvkonna tsefalosporiinidel kõrgem kui esimese ja teise põlvkonna ravimid, aktiivsus Enterobacteriaceae perekonna gramnegatiivsete bakterite vastu, kaasa arvatud paljud haiglates esinevad mitokindlad tüved. Mõned kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid (tseftasidiim, tsefoperasoon) on aktiivsed P. aeruginosa vastu. Stafülokokkide puhul on nende aktiivsus veidi madalam kui esimese põlvkonna tsefalosporiinidel.
Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid ei mõjuta Staphylococcus aureus'e "modifitseerimist", enterokokkid ja Listeria, millel on madal anaeroobivastane aktiivsus, on hävitatud valge laktaamravimite poolt.
Kolmanda põlvkonna parenteraalseid tsefalosporiine kasutatakse laialdaselt nii kogukonna poolt omandatud kui ka tundlike mikrofloora põhjustatud haiguste ravis.
Raske ja segatud infektsiooni korral kasutatakse kolmanda põlvkonna parenteraalseid tsefalosporiine kombinatsioonis amikatsiiniga, metronidasooliga, vankomütsiiniga. Kogukonna omandatud pneumoonia ravimisel kasutatakse neid sageli koos makroliidide või hingamisteede fluorokinoloonidega. Kolmanda põlvkonna suukaudseid tsefalosporiine kasutatakse mõõdukate kogukondlike infektsioonide korral, samuti astmelise ravi teist etappi pärast parenteraalsete ravimite manustamist.
Neljanda põlvkonna tsefalosporiinide omadused

Neljanda põlvkonna tsefalosporiinide hulka kuuluvad tsefepiim ja tsefpiroom, mis on paljudes omadustes sarnased. Neljanda põlvkonna tsefalosporiinid on kõikide teiste tsefalosporiinide suhtes resistentsemad kui kromosomaalsed ja plasmiid-beeta-laktamaaside klassid AcpS, mis on levinud haiglaste tüvede puhul, et tungida gramnegatiivsete bakterite välismembraani.
Võrreldes kolmanda põlvkonna tsefalosporiinidega on nad aktiivsemad grampositiivsete kookide vastu (kuid ei toimi MRSA ja enterokokkide suhtes), Enterobacteriaceae ja P. aeruginosa perekonna gramnegatiivsed bakterid.
Viienda põlvkonna tsefalosporiinide iseloomustus

3. põlvkonna tsefalosporiinid: ravimite nimekiri rühmade kaupa

Antibakteriaalsed ravimid toimemehhanismile ja toimeainele jagunevad mitmeks rühmaks. Üks neist on tsefalosporiinid, mis liigitatakse põlvkonna järgi: esimesest viiendale. Kolmandat iseloomustab suurem efektiivsus gramnegatiivsete bakterite, sealhulgas streptokokkide, gonokokkide, Pseudomonas bacilluse jne suhtes. Sellesse põlvkonda kuuluvad nii sise- kui parenteraalseks kasutamiseks mõeldud tsefalosporiinid. Keemilised, nad on sarnased penitsilliinidega ja võivad asendada nende antibiootikumidega allergiat.

Tsefalosporiinide klassifitseerimine

See kontseptsioon kirjeldab poolsünteetiliste beetalaktaamantibiootikumide rühma, mis on toodetud "tsefalosporiin C" -st. Seda toodab Cephalosporium Acremonium seened. Nad eritavad erilist ainet, mis pärsib erinevate gramnegatiivsete ja grampositiivsete bakterite kasvu ja paljunemist. Tsefalosporiinide molekuli sees on ühine tuum, mis koosneb bitsüklilistest ühenditest dihüdrotiasiini ja beeta-laktaamrõngaste kujul. Kõik laste ja täiskasvanute tsefalosporiinid jagunevad 5 põlvkonnale, sõltuvalt avastamise kuupäevast ja antimikroobse toime spektrist:

• Esimene. Kõige tavalisem tsefalosporiini parenteraalne vorm selles rühmas on tsefasoliin, suukaudne - tsefalexiin. Kasutatakse naha ja pehmete kudede põletikulistes protsessides, sagedamini postoperatiivsete tüsistuste ennetamiseks.
• Teine. Nende hulka kuuluvad ravimid Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Võrreldes tsefalosporiinide 1 põlvkonnaga on aktiivsus suurenenud grampositiivsete bakterite suhtes. Tõhus koos kopsupõletikuga koos makroliididega.
• Kolmandaks. Selles põlvkonnas vabanevad antibiootikumid Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Näita kõrge efektiivsusega gramnegatiivsete bakterite põhjustatud haigusi. Kasutatakse alumiste hingamisteede, soolte, sapiteede põletiku, bakteriaalse meningiidi, gonorröa nakkuste korral.
• Neljandaks. Selle põlvkonna esindajad on antibiootikumid Cefepim, Zefpirim. Võib mõjutada enterobaktereid, mis on resistentsed esimese põlvkonna tsefalosporiinide suhtes.
• Viies. Omavad 4 põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumide aktiivsust. Mõjutab penitsilliinide ja aminoglükosiidide suhtes resistentset taimestikku. Ceftobiprol ja Seefter on selles antibiootikumide rühmas efektiivsed.

Selliste antibiootikumide bakteritsiidne toime tuleneb peptiidoglükaani sünteesi inhibeerimisest (inhibeerimisest), mis on bakterite peamine sein. Tsefalosporiinide ühised tunnused on järgmised:

• hea tolerantsus minimaalsete kõrvaltoimete tõttu võrreldes teiste antibiootikumidega;
• kõrge sünergism aminoglükosiididega (koos nendega on neil suurem mõju kui individuaalselt);
• teiste beeta-laktaamravimitega rist-allergilise reaktsiooni ilming;
• minimaalne mõju soole mikrofloorale (bifidobakteritel ja laktobatsillidel).

3. põlvkonna tsefalosporiinid

Sellel tsefalosporiinide rühmal on erinevalt eelmistest kahest põlvkonnast laiem spektriline toime. Teine omadus on pikem poolväärtusaeg, nii et ravimit tohib võtta ainult üks kord päevas. Eelised hõlmavad III põlvkonna tsefalosporiinide võimet ületada vere-aju barjääri. Seetõttu on nad efektiivsed närvisüsteemi bakteriaalsetes ja põletikulistes kahjustustes. Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide kasutamise näidustuste loetelu sisaldab järgmisi haigusi:

• bakteriaalne meningiit;
• soolestiku infektsioonid;
• gonorröa;
• tsüstiit, püelonefriit, püeliit;
• bronhiit, kopsupõletik ja muud alumiste hingamisteede infektsioonid;
• sapiteede põletik;
• shygillosis;
• kõhutüüf;
• koolera;
• otiit.

3. põlvkonna tsefalosporiinid tablettides

Antibiootikumide suukaudsed vormid on mugavad ja neid saab kasutada bakteriaalse etioloogia kompleksseks raviks kodus. Tsefalosporiinide sisenemist on sageli ette nähtud järkjärgulise raviga. Sellisel juhul manustatakse antibiootikume esmalt parenteraalselt ja kantakse seejärel neelatud vormidesse. Seega on suukaudsed tsefalosporiinid tablettides esindatud järgmiste ravimitega:

Tsefalosporiinid: tsefalosporiinantibiootikumide nimed, ravimite loetelu tablettides, ravimite genereerimine

Tsefalosporiini antibiootikumid: ravimite nimetused, kasutamine ja vastunäidustused

Tsefalosporiinid kuuluvad β-laktaamantibiootikumidesse. Nad on struktuurselt sarnased penitsilliinidele ja neil on sarnane toimemehhanism, lisaks on mõnedel patsientidel ristiallergia.

Esimese põlvkonna antibiootikumide hulka kuuluvad:

• parenteraalseks manustamiseks kasutatavad ravimid - tsefasoliin;
• suukaudseks kasutamiseks mõeldud ravimid - tsefalexiin, tsefadroksiil.

II põlvkonna antibiootikume kuuluvad:

• ravimid, mida kasutatakse tsefuroksiimipõhiste süstide jaoks;
• suukaudseks manustamiseks mõeldud ravimid, mis põhinevad tsefaklooril, tsefuroksiimi t

Kolmandat põlvkonda esindab:

• parenteraalseks raviks kasutatavad ained - tsefotaksiim, tseftriaksoon, tseftasidiim, tsefoperasoon;
• ravimid, mis põhinevad tsefiksiimil, tseftibuteenil, mida kasutatakse sees.

Kefalosporiinid rikuvad mikrobi rakuseina sünteesi, mis viib selle surmani, st selle rühma antibiootikumidel on bakteritsiidne toime.

Antimikroobse toime ja kasutamise ulatus

Kõik tsefalosporiinid on mitteaktiivsed järgmiste mikroorganismide suhtes:

• enterokokkid;
• metitsilliiniresistentne Staphylococcus aureus;
• listeria.

Tsefalosporiinantibiootikumide I-III põlvkonna liinil on kalduvus laiendada toime ulatust ja suurendada antimikroobset toimet gram-negatiivsete mikrofloorade suhtes, vähendades mõnevõrra efektiivsust grampositiivsete bakterite suhtes.

Esimese põlvkonna antibiootikumid põhjustavad selliste mikroorganismide surma:

• streptokokid;
• metitsilliini suhtes tundlik stafülokokk;
• Escherichia coli;
• Protey Mirabilis;
• mõned anaeroobid.

Kõigil selle rühma toodetel on sama antimikroobse aktiivsuse vahemik, kuid suukaudseks manustamiseks mõeldud ravimid on veidi parenteraalseks manustamiseks mõeldud ravimitest halvemad.

II põlvkonna tsefalosporiinid on gramnegatiivse mikrofloora suhtes aktiivsemad võrreldes esimese põlvkonna ravimitega, need põhjustavad selliste bakteritüvede surma:

• streptokokid ja stafülokokid (ja nad on tundlikumad tsefuroksiimi suhtes kui tsefaklorumile);
• gonokokid (tsefuroksiim);
• Moraksella Cataris (tsefuroksiim);
• hemophilus bacillus (tsefuroksiim);
• Escherichia coli;
• shigella;
• salmonella;
• Protey Mirabilis ja tavaline;
• Klebsiella;
• citrobacter.

Kolmanda põlvkonna peamised antibakteriaalsed ravimid on tsefotaksiim ja tseftriaksoon. Neil on sarnane terapeutilise aktiivsuse spekter ja need põhjustavad järgmiste mikroorganismide surma:

• pneumokokid;
• streptokokid (sh hemolüütilised);
• corynebacteria;
• Staphylococcus aureus;
• meningokokid;
• gonokokk;
• Gripipulgad;
• Moraxella Cataris;
• enterobaktereid.

Tseftasidiim ja tsefoperasoon on teistsugused, kuna nad on streptokokkidega võrreldes vähem aktiivsed võrreldes tsefotaksiimiga ja tseftriaksooniga, kuid need põhjustavad püopulentse bacilluse surma.

IV põlvkonna tsefalosporiinide Cefepime ainus esindaja on sarnase spektri antimikroobse toimega III põlvkonna antibiootikumidega.

1. Antibiootikumid I põlvkond, mis on ette nähtud naha ja lihaskonna vaevuste raviks, mis toimuvad kerge vormis.
2. II rühma põlvkonnad, mis on ette nähtud urogenitaalsüsteemi, ülemiste ja alumiste hingamisteede haiguste (tonsilliit, kopsupõletik, krooniline bronhiit, farüngiit) raviks.
3. III põlvkonna ravimitel on II põlvkonna antibiootikumidena kasutamiseks sama näidustusviis. Ja peale selle võitlevad nad edukalt selliste haigustega nagu shigelloos, gonorröa, rüüstused ja puugipõhine borrelioos.
4. IV põlvkonna ravimid on efektiivsed sepsiseks, põletikuks ja kopsude abstsessideks, mädane pleuriit ja liigeste haigused.

Järgmised tingimused on vastunäidustatud:

• individuaalne sallimatus;
• imetamisperiood;
• kõrgenenud seerumi bilirubiinisisaldusega imikud, eriti enneaegsed imikud (tseftriaksooni puhul);
• maksa patoloogia (tsefoperasooni puhul).

Penitsilliini talumatuse korral on võimalik rist-allergia esimese põlvkonna tsefalosporiinide suhtes.

Ravi ajal võivad tekkida kõrvaltoimed, näiteks:

• allergia;
• krambid;
• hemolüütilised häired (positiivne antiglobuliini test, eosinofiilia, leukotsüütide vähenemine, agranulotsütoos, aneemia, tsefoperasooni määramine - trombotsütopeenia);
• suurenenud transaminaaside aktiivsus (eriti kui seda töödeldakse tsefoperasooniga);
• kolestaas ja psedokolestasis (tseftriaksooni suurte annuste määramisel);
• kõhuvalu;
• maoärritus;
• iiveldus;
• oksendamine;
• pseudomembranoosne koliit;
• mädanik;
• flebiit (narkootikumide intravenoosseks manustamiseks);
• valulikkus süstekohal.

Narkootikumide lühikirjeldus

Tsefalosporiinide tablettidel on järgmised erinevused:

Cephalexin kuulub esimese põlvkonna ravimitele. Tal on suur aktiivsus streptokokkide ja stafülokokkide vastu. Kui see on ette nähtud, tuleb arvesse võtta, et penitsilliini talumatuse korral on võimalik rist-allergia teke.

Tsefuroksiimatsetüül viitab II põlvkonna vahenditele. Antibiootikumil on erinevad kaubanimed: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. See on väga aktiivne enterobakterite, moraxella ja hemofiilide vastu.

Seda on ette nähtud mitu korda päevas, kus on selliseid haigusi nagu kopsupõletik, furunkuloos, püelonefriit. Kõige sagedamini tekivad selle antibiootikumravi ajal kõrvaltoimed nagu iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, perifeerse vere pildi muutused.

Tsefalosporiinidel tablettidel on mitmeid eeliseid:

1. Neid ei hävita beeta-laktamaasi ensüüm.
2. Need on lihtsad ja kergesti kasutatavad. Ainuüksi patsient saab võtta pillid ilma abita.
3. Neid saab kohelda kodus.
4. Tablettide võtmisel ei esine selliseid komplikatsioone nagu flebiit ja teised süstekohale iseloomulikud põletikulised reaktsioonid.

Arst määrab selle rühma antibakteriaalsed ravimid täiskasvanutele mõeldud tablettides sobivas annuses, mis valitakse haiguse tõsiduse, teiste ravimite, somaatiliste patoloogiate alusel. Ravi kestus on 7-10 päeva.

Nende ravimite täielikumaks imendumiseks on soovitav võtta pärast sööki. Samal ajal soovitatakse antimükootikume ja probiootikume, et vältida superinfektsiooni arengut.

Antibakteriaalsete ravimite võtmine ilma arstiga konsulteerimata on vastuvõetamatu - ainult spetsialist, kes on patsiendi seisundit hinnanud, võib ette näha piisava ravi.

Tsefalosporiini antibiootikumid: näidustused ja vastunäidustused

Tsefalosporiini antibiootikumid on ravimid, mille keemiline struktuur on 7-ACC.

Tsefalosporiini antibiootikumide hulka kuuluvad viie põlvkonna ravimid, neid ravimeid manustatakse kehasse enteraalselt või parenteraalselt.

Selle materjali lugemise abil saate lugeda selliste ravimite kirjeldust ja põhiomadusi, samuti nende kasutamise näidustusi ja vastunäidustusi.

Antibiootikumid mitmete esimese põlvkonna tsefalosporiinidest

Esimese põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumide loend sisaldab muuhulgas ka tsefasoliini ja tsefalexiini.

Cefazolin.

Farmakoloogiline toime: laia spektriga antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime, on aktiivne stafülokokkide, streptokokkide, Salmonella, Shigella, Klebsieli, E. coli vastu, ei ole efektiivne Mycobacterium tuberculosis, Protea vastu.

Näidustused: hingamisteede infektsioonid, vaagnapiirkonnad, kuseteede ja sapiteede, naha ja pehmete luude ja liigeste, perikardiit, sepsis, peritoniit, osteomüeliit, mastiit, haavade ja operatsioonijärgsete infektsioonide, süüfilise, gonorröa.

Vastunäidustused: individuaalne talumatus tsefalosporiinide ja teiste β-laktaamantibiootikumide suhtes, rasedus, imetamine, lapsed kuni 1 kuu. See tsefalosporiinantibiootikum on ette nähtud ettevaatusega neeru- ja maksapuudulikkuse korral.

Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, krambid, düspeptilised sümptomid koos pikaajalise kasutamisega - düsbioos, superinfektsioon, kandidoos.

Manustamisviis: täiskasvanud lihasesiseselt - 1 g 2 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 6 g 3-4 annuses. Lastele, 20–50 mg / kg kehakaalu kohta päevas 3-4 annuses, raskete infektsioonide korral kuni 100 mg / kg kehakaalu kohta päevas.

Ravimit lahjendatakse süsteveega: 2 ml 500 mg tsefasoliini kohta, 4 ml 1 g kohta. Ravi kestus on 7-10 päeva.

Toote vorm: pulber 500 mg ja 1 g süstelahuse valmistamiseks.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Cephalexin.

Farmakoloogiline toime: laia toimespektriga antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime, on aktiivne stafülokokkide, streptokokkide, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsieli, Proteuse vastu, ei oma terapeutilist toimet haiguste poolt, mida põhjustab Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.

Näidustused: hingamisteede, kuseteede, naha ja pehmete kudede, luude ja liigeste infektsioonid.

Vastunäidustused: individuaalne talumatus tsefalosporiinide ja teiste β-laktaamantibiootikumide suhtes, ettevaatusega ette nähtud neerupuudulikkuse, raseduse, imetamise ja kuni 6 kuu vanuste laste puhul.

Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, iiveldus, suukuivus, kõhulahtisus, kandidoos. Samuti, kui seda antibiootikumi kasutatakse mitmetest tsefalosporiinidest, peavalu, krambid, liigesevalu on võimalik.

Kasutusviis: pool tundi enne sööki täiskasvanutele ja üle 10-aastastele lastele - 250-500 mg 4 korda päevas. Kõrgeim ööpäevane annus on 4 g alla 10-aastastele lastele, 25–100 mg / kg kehakaalu kohta päevas, jagatuna neljaks annuseks.

Toote vorm: 250 ja 500 mg preparaat, pulber, mis sisaldab 250 mg tsefalexiini sisaldavat suspensiooni 5 ml-s.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Järgnevas peatükis on loetletud teise põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumide rühma kuuluvate ravimite nimed ja nende kirjeldus.

Teise põlvkonna tsefalosporiinirühma antibiootikumid: nimed ja kirjeldus

Teise põlvkonna tsefalosporiinantibiootikumid hõlmavad tsefuroksiimi ja tsefakloori.

Tsefuroksiim.

Farmakoloogiline toime: laia spektriga antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime, on aktiivne stafülokokkide, streptokokkide, enterokokkide, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella vastu.

Näidustused: hingamisteede, ENT organite, kuseteede, naha ja pehmete kudede, sapiteede, liigeste, seedetrakti, haavade ja põletusinfektsioonide, peritoniidi, osteomüeliidi, meningiidi, gonorröa nakkused.

Vastunäidustused: individuaalne talumatus tsefalosporiini ja teiste β-laktaamantibiootikumide, haavandilise koliidi, maohaavandite anamneesis, raseduse ja imetamise ajal.

Kõrvaltoimed: düspeptilised sümptomid, peavalu, uimasus, düsbakterioos, kandidoos, allergilised haigused, valu ja infiltratsioon süstekohas.

Manustamisviis: intramuskulaarne või intravenoosselt täiskasvanutele - 750–1500 mg 3-4 korda päevas, lapsed - 30 100 mg / kg kehakaalu kohta päevas 3-4 annuses, vastsündinutel ja kuni 3-kuulistel lastel - 30 mg / kg kehakaalu kohta päevas 2-3 annuses.

Täiskasvanutel pärast toitu - 150 - 500 mg 2 korda päevas, lastele - 125-250 mg 2 korda päevas. Selle tsefalosporiinantibiootikumiga ravi kestab 5… 10 päeva või rohkem.

Toote vorm: pulber 250, 750,1500 mg, 125 ja 250 mg tablettide süstelahuse valmistamiseks, pulber suspensiooni valmistamiseks, mille toimeaine sisaldus on 125 mg 5 ml-s.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Cefaclor

Farmakoloogiline toime: laia toimespektriga antibiootikumil on bakteritsiidne toime, mis on aktiivne stafülokokkide, streptokokkide, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokokkide vastu.

Näidustused: hingamisteede, naha ja pehmete kudede, kuseteede, luude ja liigeste infektsioonid, gonorröa, sepsis. Samuti on see ravim tsefalosporiini antibiootikumide loetelus ette nähtud operatsioonijärgsete tüsistuste jaoks.

Vastunäidustused: hemorraagiline sündroom, individuaalne talumatus tsefalosporiinide ja teiste penitsilliinide suhtes.

Kõrvaltoimed: düspeptilised sümptomid, allergilised reaktsioonid, hemolüütiline aneemia, peavalu, toksiline hepatiit, pseudomembranoosne koliit.

Manustamisviis: täiskasvanutele suukaudselt - 750 mg päevas 3 jagatud annusena lastele - 20 mg / kg kehakaalu kohta päevas 3 annusena. Ravi kestus on 7-10 päeva.

Vormi vabanemine: 0,25 ja 0,5 g kapslid, pulber suspensioonide valmistamiseks koos toimeaine sisaldusega 250 ja 125 mg 5 ml-s.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Kefalosporiinid imenduvad seedetraktis hästi, seega manustatakse neid sageli suukaudselt. Tsefalosporiini antibiootikume toodetakse lastele pulbrite kujul meeldiva maitse ja aroomiga suspensioonide valmistamiseks.

Seejärel saate teada, millised antibiootikumid on kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid.

Kolmanda põlvkonna kefalosporiini antibiootikumid

Tsefalosporiini rühma antibiootikumide loetelu sisaldab ka tsefotaksiimi ja tseftriaksooni.

Tsefotaksiim.

Farmakoloogiline toime: laia toimespektriga antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime, on aktiivne stafülokokkide, streptokokkide, enterokokkide, Proteuse, Salmonella, Shigella, clostridium, Escherichia coli tüvede vastu.

Näidustused: tõsised hingamisteede infektsioonid, ENT organid, nahk ja pehmed kuded, luud ja liigesed, peritoniit, urogenitaalsüsteemi infektsioonid, tüsistusteta gonorröa, operatsioonijärgsete tüsistuste ennetamine.

Vastunäidustused: individuaalne talumatus tsefalosporiinide ja teiste penitsilliinide, raseduse, enterokoliidi, verejooksu anamneesis.

Kõrvaltoimed: düspeptilised sümptomid, pseudomembranoosne koliit, verejooks, peavalu, allergilised reaktsioonid, düsbakterioos, superinfektsioon, kandidoos. Samuti kasutatakse selle antibiootikumi kasutamisel tsefalosporiini seeria ravimite nimekirjas sisalduvat valu ja induktsiooni süstekohas.

Manustamisviis: intramuskulaarne ja intravenoosselt täiskasvanutele - 1-2 g iga 8-12 tunni järel, lastele kuni 1 nädal nädalas intravenoosselt - 50-100 mg / kg kehakaalu kohta päevas kahes annuses, lastele 1-4 nädalat - 75-150 mg / kg kehakaalu intravenoosselt 3 annusena, lastele kehakaaluga kuni 50 kg, 50–100 mg / kg 3… 4 annusena. Kuni 2,5-aastastele lastele on näidatud ainult intravenoosseid süste.

Ravim lahjendatakse enne manustamist, lisades intramuskulaarse manustamise korral viaali 1% vesilahus 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml. Intravenoosseks manustamiseks lahjendatakse ravim 4 ml süstevees.

Sisestage aeglaselt 3-5 minuti jooksul. Tilgutamiseks lahjendatakse ravimit 100 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses või 5% glükoosilahuses, süstides 50-60 minutit.

Vormi vabanemine: pulber 0,5 ja 1 g süstelahuse valmistamiseks.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Tseftriaksoon.

Farmakoloogiline toime: laia toimespektriga antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime, on aktiivne stafülokokkide, streptokokkide, enterobakterite, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, kolera vibratsiooni, Clostridium, treponema vastu.

Näidustused: peritoniit, sepsis, kõhuorganismide infektsioonid, hingamisteede, sapiteede, kuseteede, luude ja liigeste, naha ja pehmete kudede, haavainfektsioonide, seedetrakti.

Vastunäidustused: individuaalne talumatus tsefalosporiinide ja teiste penitsilliinide suhtes, raseduse I trimester, imetamine.

Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, peavalu, peapööritus, düspeptilised sümptomid, kandidoos, superinfektsioon, valu ja kõvastumine süstekohas.

Manustamisviis: täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele - 1-2 g üks kord päevas sügavalt intramuskulaarselt või aeglaselt intravenoosselt - saate annust suurendada maksimaalselt 4 g-ni ööpäevas kahes annuses. Lapsed kuni 2 nädalat - 25-50 mg / kg kehakaalu kohta päevas, 2 nädalast 12 aastani - 20-80 mg / kg kehakaalu kohta päevas.

Intramuskulaarseks manustamiseks lahjendatakse viaali sisu 1% lidokaiini lahusega - 3,5 ml 1 g preparaadi kohta. Intravenoosseks manustamiseks lahjendatakse viaali sisu 10 ml süstevees intravenoosse infusiooniga, 2 g preparaati lahjendatakse 40 ml 5% või 10% glükoosilahuses või 0,9% naatriumkloriidi lahuses.

Intravenoosne süstimine toimub aeglaselt 3-4 minuti jooksul, tilgutades - 30 minuti jooksul.

Vormide vabanemine: pulber süstimiseks 0,5; 1 ja 2

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Hiljuti väljatöötatud viienda põlvkonna tsefalosporiinid. Need on antibiootikumid, mis tekivad uute antibiootikumide suhtes, mis on resistentsed teiste praegu kasutatavate antibakteriaalsete ravimite suhtes. Viienda põlvkonna tsefalosporiinid ei ole masstoodanguna ja neid ei müüda apteegi ahelas.

Artikli viimases osas esitatakse tsefalosporiinide rühma antibiootikumide nimed ja nende lühikirjeldus.

Neljanda põlvkonna tsefalosporiinide rühma antibiootikumid: nimed ja omadused

Neljanda põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumide sarja esindavad sellised ravimid nagu Cefepine ja Cefpyr.

Cefepime

Farmakoloogiline toime: laia toimespektriga antibiootikumil on bakteritsiidne toime, toimib stafülokokkide, streptokokkide, enterokokkide, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, morganella, teiste aminoglükosiidide suhtes resistentsete bakterite ja tsefalosporiini antibiootikumide vastu III.

Näidustused: alumiste hingamisteede, kuseteede, sapiteede, naha ja pehmete kudede infektsioonid, günekoloogilised infektsioonid, peritoniit, bakteriaalne meningiit lastel.

Vastunäidustused: individuaalne talumatus β-laktaamantibiootikumide suhtes, ettevaatusega - raseduse ja imetamise ajal.

Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, düspeptilised sümptomid (iiveldus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhuvalu), valu rinnus, pearinglus, higistamine, pseudomembranoosne koliit.

Kuidas kasutada: aeglaselt intravenoosselt või sügavalt intramuskulaarselt. Täiskasvanud võtavad intravenoosselt või intramuskulaarselt kergete ja mõõdukate infektsioonide korral 0,5–1 g 2 korda päevas ja raskete infektsioonide korral 2 g 3 korda päevas intravenoosselt. Lapsed kehakaaluga kuni 40 kg - 50 mg / kg kehakaalu kohta 2 korda päevas. Ravi kestus on 7-10 päeva või rohkem.

See tsefalosporiinipreparaatide nimekirja kantud antibiootikum lahustatakse intravenoosseks manustamiseks 5 või 10 ml süstevees või 5% glükoosilahuses või 0,9% naatriumkloriidi lahuses. Sisestage aeglaselt 3-5 minuti jooksul.

Intramuskulaarseks süstimiseks lahustatakse 500 mg ravimit 1,3 ml ja 1 g 2,4 ml süstevees või 0,9% naatriumkloriidi lahuses või 1% lidokaiini lahuses.

Vormi vabanemine: pulber 0,5 ja 1 g süstelahuse valmistamiseks.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Tsefalosporiinid tablettides (3. ja 4. põlvkond)

Tablettides olevad tsefalosporiinid kuuluvad antibiootikumide rühma. Esitatud ravimeid kasutatakse peamiselt bakteriaalsete haiguste vastu võitlemiseks. Vaatleme üksikasjalikumalt seda tüüpi ravimite farmakoloogilisi toimeid, näidustusi ja kasutust.

Mis on tsefalosporiinid?

Tsefalosporiinid on kõrge efektiivsusega antibiootikumid. Need ravimid avastati 20. sajandi keskel. Praeguseks on olemas 5 põlvkonda tsefalosporiine. Samas on kolmanda põlvkonna antibiootikumid väga populaarsed.

Nende ravimite farmakoloogiline toime seisneb nende peamiste toimeainete võimes kahjustada bakterirakkude membraane, mis viib patogeenide surmani.

Tsefalosporiinid (eriti 4 põlvkonda) on äärmiselt tõhusad nakkushaiguste vastu võitlemisel, mille tekkimine ja areng on seotud nn gramnegatiivsete bakterite patoloogilise aktiivsusega.

Neljanda põlvkonna tsefalosporiinid annavad positiivseid tulemusi isegi nendel juhtudel, kui penitsilliini rühma kuuluvad antibiootikumid osutusid täiesti ebaefektiivseteks.

Näidustused

Tsefalosporiinid on tablettide vormis ette nähtud teatud bakteriaalsete nakkushaiguste all kannatavatele patsientidele ning samuti vahendiks, mis takistab nakkuslike tüsistuste teket kirurgilise sekkumise ajal. Eksperdid tuvastavad esitatud preparaatide kasutamisel järgmised näitajad:

1. Tsüstiit
2. Furunculosis
3. Uretriit.
4. Otiitne keskkond
5. Gonorröa
6. Bronhiit akuutses või kroonilises vormis.
7. Püelonefriit.
8. Angina streptokokk.
9. Sinusiit
10. Shigelloos.
11. Ülemiste hingamisteede nakkuslikud kahjustused.

Väärib märkimist, et tsefalosporiinide toime ja ulatuse ulatus sõltub suures osas sellest, millist generatsiooni antibiootikum on. Vaadake seda küsimust üksikasjalikumalt:

1. 1. põlvkonna tsefalosporiine kasutatakse naha, luude ja liigeste komplikatsioonita nakkuste vastu võitlemiseks.
2. Teise põlvkonna tsefalosporiinide kasutamise näidustused on haigused nagu tonsilliit, kopsupõletik, krooniline bronhiit, farüngiit, kuseteede kahjustused, mis on olemuselt bakteriaalsed.
3. 3. põlvkonna tsefalosporiinid on ette nähtud selliste haiguste raviks nagu bronhiit, kuseteede infektsioonid, šigelloos, gonorröa, impetigo, Lyme'i tõbi.
4. Neljanda põlvkonna tsefalosporiinid võivad olla näidustatud sepsiseks, liigesekahjustuseks, kopsu- abstsessideks, kopsupõletikuks, pleuraembüemaks. Tasub rõhutada, et neljanda põlvkonna tsefalosporiinipreparaatide rühm ei ole oma spetsiifilise molekulaarse struktuuri tõttu tablettide kujul saadaval.

Need antibiootikumid on vastunäidustatud ainult individuaalse tundlikkuse ja allergiliste reaktsioonide puhul peamise toimeaine - tsefalosporiini, samuti alla 3-aastaste patsientide puhul.

Kõrvaltoimed

Mõnel juhul võib tsefalosporiinide kasutamine põhjustada kõrvaltoimeid. Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on järgmised:

1. Iiveldus
2. Oksendamine.
3. Kõhulahtisus
4. Seedehäired.
5. Peavalud, mis on looduses sarnased migreeni ilmingutega.
6. Allergilised reaktsioonid.
7. Valu kõhus.
8. Neerude toimimise häired.
9. Maksakahjustused.
10. Düsbakterioos.
11. Pearinglus.
12. Urtikaria ja nahalööbe välimus.
13. Vere hüübimishäire.
14. Eosinofiilia.
15. Leukopeenia

Enamikul juhtudel on eespool nimetatud kõrvaltoimete esinemine seotud tsefalosporiinide pikaajalise ja kontrollimatu vastuvõtmisega.

Ravimi valikut, annuse määramist ja ravikuuri kestust peaks läbi viima ainult raviarst, võttes arvesse diagnoosi, haiguse tõsidust, patsiendi vanust ja üldist tervist. Lisaks, et vältida kõrvaltoimete tekkimist, on vaja rangelt järgida ravimi kasutusjuhiseid ja võtta ravimeid, mis takistavad düsbioosi teket.

Millised on tsefalosporiini tablettide eelised?

Tsefalosporiinid tablettide kujul on eriti nõudlikud ja populaarsed. Fakt on see, et sellistel antibiootikumide vormidel on teatud eelised. Need tegurid hõlmavad järgmisi tegureid:

1. Tuntud bakteriaalne toime.
2. Suurenenud resistentsus spetsiifilise ensüümi beeta-laktamaasi suhtes.
3. Lihtne ja mugav rakendamine.
4. Terapeutilise protsessi võimalus ambulatoorses keskkonnas.
5. Tõhusus, mis on tingitud vajadusest osta süstlaid ja ravimi süstimiseks vajalikke lahuseid.
6. Süstimistele iseloomulike põletikuliste lokaliseerimisreaktsioonide puudumine.

Rakenduse funktsioonid

Tsefalosporiinide tablettide preparaadid täiskasvanud patsientidel, kelle arst on määranud sobivas annuses. Ravikuuri kestus sõltub haiguse tõsidusest nädalast 10 päevani. Lapsed saavad ravimeid 2-3 korda päevas, annust arvutatakse individuaalselt, võttes arvesse lapse kehakaalu.

Tsefalosporiine soovitatakse kasutada pärast sööki, mis aitab kaasa nende paremale imendumisele organismis. Peale selle on vastavalt kasutusjuhendile koos esitatud grupi ravimitega vaja võtta seenevastaseid ravimeid ja vahendeid, mis takistavad düsbakterioosi teket.

Igale konkreetsele ravimile on lisatud asjakohane kokkuvõte, mida tuleb enne ravikuuri algust hoolikalt uurida ja järgida rangelt juhiseid.

Ravimite lühikesed omadused

On erinevaid tsefalosporiinide tablette, millest kõigil on teatud omadused ja kliinilised omadused. Vaadake neid üksikasjalikumalt:

1. Cephalexin kuulub esimese põlvkonna tsefalosporiinirühma. Esitatud ravim on väga tõhus võitluses streptokokkide ja stafülokokkidega. Cephalexin on ette nähtud nakkuslike ja põletikuliste haiguste raviks. Kõrvaltoimed hõlmavad allergiliste reaktsioonide võimalikku arengut penitsilliini talumatuse korral.
2. Cefixime kuulub 3. põlvkonna tsefalosporiinidesse. Sellel ravimil on tugev antibakteriaalne toime, mis pärsib peaaegu kõigi tuntud patogeenide aktiivsust. Tsefiksiimile on iseloomulik farmakokineetilised omadused, hea tungimine koesse. Ravimil on kõrge efektiivsus Pseudomonas aeruginosa, enterobakterite vastu võitlemisel.
3. Ceftibuten. Ravim kuulub 3. põlvkonna tsefalosporiinidesse. Ravim on saadaval tablettide ja suspensioonide kujul. Tseftibuteeni iseloomustab kõrge patogeensusega kaitseteks eritatavate ainete toime.
4. Tsefuroksiimatsetüül kuulub 2. põlvkonna tsefalosporiinide rühma. Esitatud ravim on väga tõhus võitluses selliste patogeenide vastu nagu enterobakterid, moraxella ja hemophilus. Tsefuroksiimatsetüül võetakse mitu korda päevas. Annus määratakse sõltuvalt haiguse vormist ja raskusest, patsiendi vanusekategooriast. Pikaajalise manustamise korral võivad tekkida kõrvaltoimed nagu kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine ja muutused vereproovis.
5. Zinnat on üks kõige tavalisemaid teise põlvkonna tsefalosporiinide rühma kuuluvaid ravimeid. Seda ravimit kasutatakse furunkuloos, püelonefriit, kopsupõletik, ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonid ja muud haigused, mis on põhjustatud tsefuroksiimile vastuvõtlike patogeensete mikroorganismide patoloogilisest aktiivsusest.

Tsefalosporiinid on väga tõhusad ja efektiivsed antibiootikumid, mida kasutatakse kaasaegse meditsiini valdkonnas nakkushaiguste vastu võitlemiseks. Ravimite tabletid on eriti laialt levinud, mida iseloomustavad minimaalsed vastunäidustused ja kõrvaltoimed.

Ülevaade tsefalosporiini ravimitest tablettides

Antibiootikumiravi on muutnud ohtlike nakkushaiguste vastase võitluse olemust. Varajastel arstidel ei olnud patogeensete patogeenide mõjutamise meetodeid ning kõik jõupingutused olid suunatud patsiendi üldseisundi säilitamisele.

Pärast penitsilliini avastamist Alexander Flemingi poolt sai võimalikuks mikroorganismide tapmine, mis varem tekitasid epideemiate arengut, mis viisid tuhandete ja miljonite inimeste elu. Ja tablettide cefalosporiinidel on selles edukas võitluses väga oluline roll.

Tsefalosporiinide rühm - ravimid, millel on väga oluline praktiline roll bakteriaalsete patoloogiate statsionaarses ja ambulatoorses ravis. Statistika näitab, et seda antibiootikumide rühma nimetatakse kõige sagedamini kodustes haiglates. See on tingitud suurest patoloogiate loetelust, milles seda kasutatakse, madala üldise toksilisusega, laia toimespektriga.

Kümme aastat kestnud kasutamise jooksul on tsefalosporiinid saanud ka hea tõendusmaterjali ja hea kohtumiste kogemuse. Regulaarselt viiakse läbi uusi uuringuid, mis kinnitavad nende ravimite tõhusust.

Ravimi farmakoloogilised omadused

Tsefalosporiinid on beetalaktaam antibakteriaalsed ravimid. Neil on ühine keemiline struktuur, mis määrab nende ühised farmakoloogilised omadused. Tsefalosporiinidel on bakteritsiidne toime.

Selle tulemusena on patogeensete patogeenide massiline surm.

Ravimite farmakoloogilised omadused määravad nende kasutamise omadused. Enamik tsefalosporiine imendub seedetraktis halvasti, nii et enamik neist on valmistatud ampullidena intravenoosseks või intramuskulaarseks kasutamiseks. Nad läbivad ka veres-aju barjääri, eriti meningeaalsete membraanide põletiku korral.

Tsefalosporiini antibiootikumid jaotuvad patsiendi kehas üsna ühtlaselt. Suurim ravimite kontsentratsioon täheldati sapis, uriinis, hingamisteede epiteelis ja seedetraktis. Terapeutiline kontsentratsioon säilib 5-6 tundi pärast ravimi võtmist.

Suukaudselt manustatuna läbivad tsefalosporiini antibiootikumid maksa metabolismi. Kehast erituvad need bakteriaalsed preparaadid neerude kaudu peamiselt muutumatul kujul.

Seetõttu koguneb patsiendi kehasse antibiootikum, rikkudes organismi funktsiooni. Tsefalosporiinide toime ulatus on üsna lai, eriti viimastel põlvkondadel.

Enamik narkootikume toimib:

• streptokokid;
• stafülokokk;
• hemofiilne bacillus;
• neisserie;
• enterobakteriaalne infektsioon;
• Klebsiella;
• moraxella;
• E. coli;
• shigella;
• salmonella.

Tsefalosporiinide klassifitseerimine

Praeguseks on olemas viis põlvkonda tsefalosporiine. Need erinevad mõnede omaduste poolest. Selle ravimirühma esimesed esindajad mõjutavad tõhusamalt grampositiivseid baktereid.

Oluline probleem on antibiootikumiresistentsuse tekkimine esimeste põlvkondade suhtes, mida on juba kasutatud juba aastakümneid. Selline olukord vähendab kasutatavate ravimite efektiivsust.

Tsefalosporiinid jagunevad järgmistesse põlvkondadesse:

• esimene on tsefalexiin, tsefasoliin;
• teine ​​on tsefuroksiim, tsefuroksiim;
• kolmas on tseftriaksoon, tseftasidiim, tsefotaksiim;
• neljas on tsefepiim, tsefpirim;
• viies on tseftobiprol, tseftaroliin, tseftolosan.

Antibakteriaalsete ravimite kasutamise eeskirjad

Antibiootikumid on tugevad ravimid, millel on kehale süsteemne toime. Seetõttu on keelatud antibakteriaalsete ravimite kasutamine ilma arstiga konsulteerimata.

Patsiendil on väga raske valida enda ja tema sugulaste jaoks haiguse jaoks parim ravivõimalus.

Antibiootikumide kontrollimatu tarbimine viib ka sagedamini kõrvaltoimete tekkeni ja ravimi toime vähenemiseni.

Ravi ajal peate järgima mõningaid lihtsaid sissepääsureegleid. Ravi kestus kestab tavaliselt vähemalt 3 päeva.

See viib väga sageli patoloogia kordumiseni.

Rakenda antibiootikume samal kellaajal. See võimaldab säilitada perifeerses veres ravimi head kontsentratsiooni, mis annab optimaalse ravitoime.

Kui te antibiootikumide võtmise vahele jätate, ei tohiks te paanikat püüdma, kuid võtke vahele jäänud tsefalosporiini annus nii kiiresti kui võimalik. Tulevikus tuleb ravi jätkata nagu tavaliselt.

Antibiootikumide kasutamisel on oluline kontrollida kõrvaltoimete teket, millest tuleb arstile võimalikult kiiresti teatada. Ainult ta on kvalifitseeritud hindama nende raskust ja otsustama tsefalosporiinidega ravi peatada või jätkata.

Kuidas määrata tsefalosporiinide tablette

Enne tsefalosporiinide väljakirjutamist peab arst olema veendunud patsiendi haiguse bakteriaalses etioloogias. See on väga oluline, sest antibakteriaalsed ravimid ei mõjuta viiruse, seenfloora, ja sellistel juhtudel võivad patsiendid isegi kahjustada.

Selleks peab arst patsiendi uuringut täielikult läbi viima, kes tavaliselt algab haiguse ajaloo täieliku kogumisega.

Patsient või tema sugulased (oma raskes seisundis) peaksid ütlema, kuidas, millal ja millal ilmusid esimesed patoloogia sümptomid.

Samuti kogutakse tavaliselt teavet lähedase perekonna ja sõprade sarnase haiguse olemasolu, võimaliku kontakti kohta patsientidega ning sellega seotud teiste organite ja süsteemide rikkumiste kohta.

Järgmine samm on kahjustatud piirkondade, naha või limaskestade põhjalik uurimine, südame, kopsude ja kõhu palpatsioon, löökpillid ja auskultatsioon.

Ärge üllatage urineerimise sageduse, väljaheite ja söögiisu muutumise küsimusi.

Pärast seda viiakse tavaliselt läbi rida laboratoorseid ja instrumentaalseid uuringuid. Paljud suure tõenäosusega muutused võivad viidata patoloogilise protsessi bakteriaalsele etioloogiale.

Uroloogilise süsteemi infektsioonide korral leitakse üldises uriinianalüüsis sageli leukotsüüte ja erinevaid baktereid.

Kõige täpsemaid uuringumeetodeid peetakse bakterioloogilisteks. See võimaldab mitte ainult patoloogia patogeeni täpset tuvastamist, vaid ka selle tundlikkuse uurimist teatud antibiootikumide suhtes. See muudab selle katse nakkushaiguse kõigi haiguste võrdluseks.

Lisaks võib uurimismaterjalina kasutada verd, tagumise neelu seina, uriini, röga, biopsia või mõne muu bioloogilise keskkonna, milles mikroorganismi võib leida, verd.

Bakterioloogilise uurimismeetodi kõige olulisem puudus on pikk aeg, mil see viiakse läbi tingimustes, kus arst peab otsustama ravi taktika valiku otsekohe. Seetõttu on sellel testil suurim praktiline väärtus olukordades, kus esialgne ravi ei olnud piisavalt tõhus. See võimaldab teil muuta ravis kasutatavat ravimit.

Tsefalosporiinide väljakirjutamise näidustuste määramisel mängib väga olulist rolli kaasaegsed rahvusvahelised ja riiklikud soovitused, mis selgelt reguleerivad, millistes olukordades on vaja neid rakendada.

Selleks korrake laboratoorseid teste ning vaadake patsiendi kliiniliste sümptomite dünaamikat. Kui see on positiivne, jätkab arst ravi algse ravimiga. Paranduste puudumise korral on vaja minna üle teise rea bakterivastastele või reservainetele.

Tsefalosporiinide roll tablettides tablettides

Kliinilises praktikas kasutatakse tsefalosporiine peamiselt süstitavas vormis. See aga vähendab oluliselt nende ambulatoorse treeningu võimalusi, kuna mitte kõik patsiendid ei saa antibakteriaalset ravimit korralikult lahjendada ja süstida.

See määrab kindlaks tsefalosporiini tableti vormi rolli. Neid kasutatakse sageli antibakteriaalse ravi alustamiseks patoloogiate puhul, mis ei vaja haiglaravi, patsiendi rahuldava seisukorra ja teiste organite dekompenseeritud haiguste puudumise tõttu.

Neil on ka oluline roll etappravis. See koosneb kahest etapist. Esimeses etapis kasutatakse tsefalosporiini süstevormis, et kõrvaldada patoloogiline protsess võimalikult kiiresti ja tõhusalt. Ravi tulemuste konsolideerimiseks ja ravikuuri lõpuleviimiseks nähakse patsiendile tablettide kujul ette mitu päeva sama ravim pärast haiglast väljaviimist.

Tänapäeval on apteekides võimalik leida ainult esimese kolme põlvkonna tsefalosporiinide ravimid tablettides või suspensioonides:

• esimene on kefalexiin;
• teine ​​on tsefuroksiim;
• kolmas on cefixime.

Näidustused tsefalosporiinide määramiseks tablettides

Tsefalosporiine kasutatakse bakteriaalsete patoloogiate raviks süsteemides, kus nad kogunevad ainevahetuse käigus ja loovad terapeutilise kontsentratsiooni, mis on piisav mikroobide tapmiseks. Kõigepealt räägime hingamisteede, urogenitaalsüsteemide ja ENT organite haigustest. Neid kasutatakse ka sapiteede põletikuks ja teatud seedetrakti patoloogiateks.

Kasutusjuhendi kohaselt on olemas loetelu patoloogiatest, milles tsefalosporiinide määramine on õigustatud. Neid kasutatakse:

• kopsupõletik;
• bronhiit;
• trahheiit;
• larüngiit;
• tonsilliit;
• farüngiit;
• sinusiit;
• keskkõrvapõletik;
• tsüstiit;
• uretriit;
• prostatiit;
• emaka bakteriaalne põletik ja selle lisandid;
• tüsistuste ennetamine kirurgiliste protseduuride või sekkumiste ajal.

Kuidas võtta tsefalosporiine

Tsefalosporiinidega ravi kestus on vähemalt 5 päeva. Tavaliselt tuleb võtta pillid 2 korda päevas, et tagada ravimi vajalik kontsentratsioon. Tablett tuleb pesta piisavalt veega.

Alkoholi võtmine ravikuuri ajal on rangelt keelatud, kuna see võib viia ägeda hepatoosi ja maksafunktsiooni kõrvalekaldumiseni.

Kõrvaltoimed tsefalosporiinide kasutamisel

Tsefalosporiinid on klassikalised beeta-laktaami rühma ravimid, mistõttu neile on iseloomulik suhteliselt sagedased, erineva raskusega allergilised reaktsioonid. Kirjeldatud on urtikaaria, dermatoosi, angioödeemi ja isegi anafülaktilise šokiga patsientide arengut.

Kõikide beetalaktaamide allergia on rist, nii et ülitundlikkusreaktsioonide esinemisel kellelegi, kellel on ravimeid paljude penitsilliinide, karbapeneemide, monobaktaami, tsefalosporiinidega, on rangelt vastunäidustatud.

Teine ohtlik seisund on pseudomembranoosne koliit, mis mõnikord areneb klostridiaalse infektsiooni kontrollimatu paljunemise tõttu.

Enamikul juhtudel on see kerge, ilmneb ainult tooli häired ja seda isegi ei diagnoosita.

Kuid paljudel juhtudel toimub patoloogiline protsess ebasoodsa stsenaariumi kohaselt ning seda keerulisemaks on perforatsioonid, soolestiku veritsus ja sepsis.

Neid avaldavad iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu või kõhupuhitus. Need sümptomid kaovad kiiresti pärast ravimi võtmist.

Mõnikord suureneb maksaensüümide aktiivsus või mürgine toime neerude torukujulistele aparaatidele.

Lisaks kirjeldatakse antibiootikumravi taustal superinfektsiooni või seente patoloogia lisamist (peamiselt kandidoos).

Kesknärvisüsteemile avaldati negatiivseid mõjusid, mis väljendusid epileptiliste krampidena, krampidena ja emotsionaalsena.

Vastunäidustused

Suukaudsete tsefalosporiinide peamine vastunäidustus on allergia mistahes beeta-laktaamantibiootikumide suhtes. Enne ravimi esimest kasutamist tuleb tingimata testida ülitundlikkuse esinemist.

Nende antibakteriaalsete ravimite määramisel neerufunktsiooni kahjustuse korral tuleb olla ettevaatlik, sest see seisund võib viia antibiootikumide akumulatsiooni patsiendi kehasse. Sellistel juhtudel peab arst arvutama eraldi doosi glomerulaarfiltratsiooni kiiruse alusel.

Tsefalosporiinid kuuluvad madala toksilisusega ravimitesse, mida võib kasutada nii väikelaste kui ka raseduse ja imetamise ajal.

Nende ravimite suukaudne kasutamine võib põhjustada seedetrakti krooniliste põletikuliste protsesside ägenemist (koliit, enteriit). Seetõttu on nende patoloogiate puhul soovitatav eelistada antibiootikumide parenteraalseid vorme.

Tsefalosporiinide tabletid

Tsefalosporiinid on suur hulk väga aktiivseid antibiootikume, millest esimene avastati 20. sajandi keskel. Sellest ajast alates on avastatud paljud teised selle rühma antimikroobsed ained ja sünteesitud on nende poolsünteetilised derivaadid. Seetõttu klassifitseeritakse praegu viis põlvkonda tsefalosporiine.

Nende antibiootikumide peamiseks mõjuks on bakterite rakumembraanide kahjustus, mis viib seejärel nende surmani. Tsefalosporiine kasutatakse nii gramnegatiivsete bakterite kui ka grampositiivsete bakterite poolt põhjustatud infektsioonide raviks, kui penitsilliinirühma antibiootikumid olid ebaefektiivsed.

Tsefalosporiinide grupist on ravimid nii suukaudseks kui ka süstimiseks.

Samal ajal vabaneb tablettide kujul 1., 2. ja 3. põlvkonna tsefalosporiinid ning selle rühma 4. ja 5. põlvkond on mõeldud ainult parenteraalseks manustamiseks.

Seda seetõttu, et mitte kõik tsefalosporiinidega seotud ravimid imenduvad seedetraktist. Reeglina on pillides olevad antibiootikumid ette nähtud ambulatoorseks raviks kergetele infektsioonidele.

Tsefalosporiinide rühma antibiootikumide loetelu tablettides

Mõtle, milliseid tsefalosporiine saab suukaudselt manustada, eraldades need põlvkondade kaupa.

1. põlvkonna tsefalosporiinid tablettides

Nende hulka kuuluvad:

Neid ravimeid iseloomustab kitsas kokkupuutespekter, samuti madal aktiivsus gramnegatiivsete bakterite vastu.

Enamikul juhtudel soovitatakse neid streptokokkide ja stafülokokkide poolt põhjustatud naha, pehmete kudede, luude, liigeste ja ENT organite tüsistusteta infektsioonide raviks.

Samas ei ole neid ravimeid sinusiidi ja keskkõrvapõletiku raviks ette nähtud seetõttu, et nad tungivad keskmisesse kõrva ja ninaosadesse väga halvasti.

Peamine erinevus Cefadroxil'i ja Cefalexin'i vahel on see, et viimast iseloomustab pikem toimeaeg, mis vähendab ravimi võtmise sagedust. Mõningatel juhtudel võib ravi alguses esimese põlvkonna tsefalosporiinid olla ette nähtud süstide kujul, millele lisandub tablettide vorm.

2. põlvkonna tsefalosporiinid tablettides

Selle alagrupi ravimite hulgas:

Teise põlvkonna tsefalosporiinide aktiivsuse spekter gramnegatiivsete bakterite suhtes on laiem kui esimese põlvkonna esindajatel. Neid tablette võib manustada koos:

• ülemiste ja alumiste hingamisteede nakkuslikud ja põletikulised haigused (tonsilliit, farüngiit, krooniline bronhiit, kogukondlik pneumoonia);
• kuseteede nakkuslikud kahjustused;
• mitte-rasked nahainfektsioonid, pehmete kudede, luude ja liigeste bakteriaalsed kahjustused.

Tulenevalt asjaolust, et Cefaclor ei suuda keskmist kõrget kontsentratsiooni tekitada, ei kasutata seda ägeda keskkõrvapõletiku raviks ja sel juhul võib kasutada tsefuroksiimaksetiili. Samal ajal on mõlema ravimi antibakteriaalne spekter sarnane, kuid Cefaclor on vähem pneumokokkide ja hemofiilsete batsillide suhtes aktiivne.

3. põlvkonna tsefalosporiinid tablettides

Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide hulka kuuluvad:

Nende ravimite omadused on järgmised:

• suurem aktiivsus enterobakterite ja Pseudomonas aeruginosa vastu
• suurepärased farmakokineetilised omadused;
• hea tungimine koesse.

Neid antibiootikume määratakse kõige sagedamini:

• hemophilus bacillus ja moraxella põhjustatud krooniline bronhiit;
• kuseteede infektsioonid, mis on põhjustatud multiresistentsest taimestikust.

Cefixime on ette nähtud ka gonorröa ja shigelloosi raviks.

Teise põlvkonna tsefalosporiinid - ravimite ATC-klassifikatsioon

See saidi osa sisaldab teavet grupi ravimite kohta - J01DC Teise põlvkonna tsefalosporiinid. Iga ravimit kirjeldab üksikasjalikult portaali EUROLAB eksperdid.

Anatoomiline ja terapeutiline-keemiline klassifikatsioon (ATC) on rahvusvaheline ravimite klassifitseerimise süsteem. Ladina nimi on anatoomiline terapeutiline kemikaal (ATC).

Selle süsteemi alusel jagatakse kõik ravimid rühmadesse vastavalt nende peamisele terapeutilisele kasutusele.

ATC-klassifikatsioonil on selge hierarhiline struktuur, mis hõlbustab soovitud ravimite otsimist.

Igal ravimil on oma farmakoloogiline toime. Vajalike ravimite õige määramine on haiguste eduka ravi peamine samm.

Kõrvaltoimete vältimiseks konsulteerige oma arstiga ja lugege kasutusjuhendit enne nende või teiste ravimite kasutamist.

Pöörake erilist tähelepanu interaktsioonile teiste ravimitega, samuti raseduse ajal kasutustingimustega.

• A
• Aksetiin (pulber intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks) t
• Axosef (pulber intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks) t
• Axosef (tabletid)
• Alfacet (kapsel)
• Alfacet (pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud lahuse jaoks)
• Anaerotsef (pulber intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks) t
• ATSENOVERIZ (pulber intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks) t
• B
• Boncefin (lüofiliseeritud süstelahuse pulber)

• H
• Zinnat (suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide valmistamiseks mõeldud geel)
• Zinnat (suukaudsed tabletid)
• M
• Mandol (lüofiliseeritud süstelahuse pulber)
• Mefoksiin (lüofilisaat süstelahuse valmistamiseks)
• F
• Proxim (pulber intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks) t
• Koos
• Supero (pulber intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks) t
• T
• Tarcefandol (pulber intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks) t
• C
• Ceclare (kapsel)

• Ceclare (graanulid suukaudse lahuse valmistamiseks)
• Cefaclor Stada (geel suspensiooniks suukaudseks manustamiseks)
• Cefaclor Stad (kapsel)
• Cefat (pulber süstelahuse valmistamiseks)
• Cefurabol (pulber intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks) t
• Tsefuroksiim (pulber süstelahuse valmistamiseks intramuskulaarseks süstimiseks)
• Tsefuroksiim (pulber intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks) t
• Tsefuroksiim-BHFZ (pulber süstelahuse valmistamiseks)

Kui olete huvitatud muudest ravimitest ja ravimitest, nende kirjeldustest ja kasutusjuhistest, sünonüümidest ja analoogidest, siis teave preparaadi koostise ja vormi, kasutusviiside ja kõrvaltoimete, kasutamisviiside, annuste ja vastunäidustuste kohta, lapse raviga seotud märkused, vastsündinud ja rasedad naised, ravimite hind ja ülevaated või teil on muid küsimusi ja ettepanekuid - kirjutage meile, me püüame kindlasti teid aidata.