Üheks kõige levinumaks antibakteriaalsete ravimite klassiks on tsefalosporiinid. Nende toimemehhanismid on nad rakuseina sünteesi inhibiitorid ja neil on tugev bakteritsiidne toime. Koos penitsilliinide, karbapeneemide ja monobaktaamidega moodustavad nad beeta-laktaamantibiootikumide rühma.
Suurte toimete, suure aktiivsuse, madala toksilisuse ja hea patsienditolerantsuse tõttu on need ravimid statsionaarsete patsientide raviks sageli retseptiravis ning moodustavad umbes 85% antibakteriaalsete ainete kogumahust.
Tsefalosporiinantibiootikumide klassifikatsioon ja nimetused
Mugavuse eesmärgil ravimite nimekirja esitab viis põlvkondade rühma.
Esimene põlvkond
Parenteraalne või intramuskulaarne (edasi / m):
- Tsefasoliin (kefasool, tsefasoliinnaatriumsool, tsefametsiin, lüsoliin, Orizoliin, natsef, Totaf).
Suuline, s.t. vormid suukaudseks kasutamiseks, tableteeritud või suspensioonide kujul (edasine trans-):
- Tsefalexiin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
- Tsefadroksiil (Biodroxyl, Durocef)
Teine
- Tsefuroksiim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, tsefuroksiimnaatrium).
- Tsefoksitiin (tsefoksitiinnaatrium, Anaerotsef, mefoksiin).
- Tsefotetaan (tsefotetaan).
Kolmandaks
- Tsefotaksiim.
- Tseftriaksoon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
- Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
- Ceftazidim (Fortum, asepresident, Kefadim, Ceftazidim).
- Cefoperasoon / sulbaktaam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).
Neljandaks
- Cefepim (Maxipim, Maxicef).
- Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
Viies. Anti mrsa
- Ceftobiprol (Zeftera).
- Tseftaroliin (Zinforo).
Flora tundlikkuse aste
Alltoodud tabelis on näidatud kefalospaside efektiivsus. seoses teadaolevate bakteritega - (mikroorganismide resistentsus ravimi toimega) kuni ++++ (maksimaalne toime).
* Tsefalosporiinirühma antibiootikumid, nimed (anaeroobse aktiivsusega): Mefoksiin, Anaerotsef, Cefotetan + kõik kolmanda, neljanda ja viienda põlvkonna esindajad.
Avamise ajaloo- ja vastuvõtumehhanism
1945. aastal eraldas Itaalia professor Giuseppe Brotsu reovee isepuhastusvõimet uurides seene tüve, mis on võimeline tootma aineid, mis pärsivad grampositiivse ja gramnegatiivse taimestiku kasvu ja paljunemist. Edasiste uuringute käigus testiti Cephalosporium acremonium'i kultuuri patsientidel, kellel oli raskekujulisi kõhutüüfuse vorme, mis tõi kaasa haiguse kiire positiivse dünaamika ja patsientide kiire taastumise.
Esimene tsefalosporiinantibiootikum, cephalotin, loodi 1964. aastal Eli Lilly Ameerika ravimikampaaniaga.
Kefalosporiin C, mis on vormi seente loomulik tootja ja 7-aminokefalosporaanhappe allikas, oli allikaks saada. Meditsiinipraktikas kasutatakse poolsünteetilisi antibiootikume, mis saadakse atsüülimisega 7-ACC aminorühmas.
1971. aastal sünteesiti tsefasoliin, mis sai peamiseks antibakteriaalseks ravimiks kogu kümnendi jooksul.
Teise põlvkonna esimene ravim ja esivanem, mis saadi 1977. aastal, oli tsefuroksiim. Kõige sagedamini kasutatav antibiootikum meditsiinipraktikas, tseftriaksoon, loodi 1982. aastal ning seda ei kasutata seni.
Vaatamata struktuuri sarnasusele penitsilliinidega, mis määrab sarnase antibakteriaalse toime mehhanismi ja rist-allergiate olemasolu, on tsefalosporiinidel väga suur mõju patogeensele taimestikule, kõrge resistentsus beeta-laktamaasi suhtes (bakteriaalsed ensüümid, mis hävitavad antimikroobse aine struktuuri beetalaktaamitsükliga).
Nende ensüümide süntees põhjustab mikroorganismide loomulikku resistentsust penitsilliinidele ja tsefalosporiinidele.
Tsefalosporiinide üldised omadused ja farmakokineetika
Kõik selle klassi ravimid on erinevad:
- bakteritsiidne toime patogeenidele;
- kergesti talutav ja kõrvaltoimete suhteliselt väike esinemissagedus võrreldes teiste antimikroobikumidega;
- teiste beeta-laktaamidega rist-allergiliste reaktsioonide olemasolu;
- kõrge sünergism aminoglükosiididega;
- soole mikrofloora minimaalne katkestamine.
Tsefalosporiinide eeliseks võib olla ka hea biosaadavus. Tsefalosporiini antibiootikumid tablettides omavad seedetraktis kõrget seedetrakti. Ravimite imendumine suureneb söömise ajal või kohe pärast sööki (välja arvatud Cefaclor). Parenteraalsed tsefalosporiinid on efektiivsed nii IV kui ka IM puhul. Neil on kõrge jaotusindeks kudedes ja siseorganites. Ravimi maksimaalsed kontsentratsioonid tekivad kopsude, neerude ja maksa struktuuris.
Kõrge ravimi sisaldus sapis annab tseftriaksooni ja tsefoperasooni. Kahekordse ekskretsiooni (maksa ja neerude) olemasolu võimaldab neid efektiivselt kasutada ägeda või kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel.
Tsefotaksiim, tsefepiim, tseftasidiim ja tseftriaksoon suudavad tungida vere-aju barjääri, tekitades tserebrospinaalvedelikus kliiniliselt olulisi tasemeid ja neid määratakse aju membraanide põletikuks.
Patogeeni resistentsus antibiootikumravi suhtes
Bakteritsiidse toimemehhanismiga ravimid on maksimaalselt aktiivsed organismide vastu, mis on kasvu ja paljunemise faasides. Kuna mikroobse organismi seina moodustab kõrge polümeeri peptiidoglükaan, toimivad nad oma monomeeride sünteesi tasemel ja häirivad polüpeptiidi sildade sünteesi. Kuid patogeeni bioloogilise spetsiifilisuse tõttu võivad erinevate liikide ja klasside vahel esineda erinevad uued struktuurid ja toimimisviisid.
Mükoplasma ja algloomad ei sisalda koorikut ning mõned seente liigid sisaldavad kitiini seina. Selle spetsiifilise struktuuri tõttu ei ole loetletud patogeenide rühmad beeta-laktaamide toime suhtes tundlikud.
Tegelike viiruste resistentsus antimikroobsetele ainetele on põhjustatud molekulaarse sihtmärgi (seina, membraani) puudumisest nende toime jaoks.
Resistentsus kemoterapeutikumide suhtes
Loodusliku liigi morfofüsioloogiliste omaduste tõttu võib resistentsuse omandada.
Tolerantsuse kujunemise kõige olulisem põhjus on irratsionaalne antibiootikumiravi.
Kaootiline, põhjendamatu ravimite omistamine, sagedane tühistamine teise ravimile üleminekuga, ühe ravimi kasutamine lühiajaliselt, ettenähtud annuste katkestamine ja vähendamine, samuti antibiootikumi enneaegne tühistamine - põhjustavad mutatsioone ja resistentsete tüvede tekkimist, mis ei reageeri klassikalistele mustritele ravi.
Kliinilised uuringud on näidanud, et pika ajaintervallid antibiootikumi määramise vahel taastavad täielikult bakterite tundlikkuse selle mõju suhtes.
Omandatud sallivuse olemus
Mutatsiooni valik
- Kiire resistentsus, streptomütsiini tüüp. See on välja töötatud makroliidide, rifampitsiini, nalidikshappega.
- Aeglane, penitsilliini tüüpi. Spetsiifiline tsefalosporiinide, penitsilliinide, tetratsükliinide, sulfoonamiidide, aminoglükosiidide suhtes.
Edastamise mehhanism
Bakterid toodavad ensüüme, mis inaktiveerivad kemoterapeutilisi ravimeid. Mikroorganismide süntees, beeta-laktamaas hävitab ravimi struktuuri, põhjustades resistentsust penitsilliinide (sagedamini) ja tsefalosporiinide suhtes (harvemini).
Resistentsus ja mikroorganismid
Kõige sagedamini on vastupanu iseloomulik:
- stafülo ja enterokokkid;
- E. coli;
- Klebsiella;
- Mycobacterium tuberculosis;
- shigella;
- pseudomonadid.
Rakenduse funktsioonid
Esimene põlvkond
Praegu kasutatakse kirurgilises praktikas operatiivsete ja postoperatiivsete tüsistuste ennetamiseks. Seda kasutatakse naha ja pehmete kudede põletikulistes protsessides.
Ei ole efektiivne kuseteede ja ülemiste hingamisteede kahjustuste korral. Kasutatakse streptokokk-mandilliofarüngiidi ravis. Neil on hea biosaadavus, kuid need ei tekita kõrgeid ja kliiniliselt olulisi kontsentratsioone veres ja siseorganites.
Teine
Efektiivselt patsientidel, kellel ei ole haiglaravi, hästi kombineerituna makroliididega. Nad on hea alternatiiv inhibeerivatele penitsilliinidele.
Tsefuroksiim
- Soovitatav keskkõrvapõletiku ja ägeda sinusiidi raviks.
- Ei kasutata närvisüsteemi ja meningese kahjustuste korral.
- Seda kasutatakse enne operatsiooni toimuva antibiootilise profülaktika ja kirurgilise sekkumise ravimi katmiseks.
- See on määratud naha ja pehmete kudede kergetele põletikulistele haigustele.
- Hõlmab kuseteede infektsioonide kompleksset ravi.
Sageli kasutatakse järk-järgulist ravi parenteraalselt määratud tsefuroksiimnaatriumiga, millele järgneb tsefuroksiim-aksetiili suukaudne manustamine.
Cefaclor
Ei ole määratud akuutseks keskkõrvapõletikuks, kuna vedelikukeskkonnas on väikesed kontsentratsioonid. kõrva. Efektiivne luude ja liigeste nakkuslike ja põletikuliste protsesside raviks.
3. põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumid
Kasutatakse bakteriaalse meningiidi, gonorröa, alumiste hingamisteede nakkushaiguste, soolteinfektsioonide ja sapiteede põletiku korral.
Noh ületab aju-aju barjääri, seda saab kasutada närvisüsteemi põletikuliste, bakteriaalsete kahjustuste korral.
Tseftriaksoon ja tsefoperasoon
Need on valitud ravimid neerupuudulikkusega patsientide raviks. Eraldatud neerude ja maksa kaudu. Annuse muutmine ja kohandamine on vajalik ainult neeru- ja maksapuudulikkuse kombineerimisel.
Tsefoperasoon praktiliselt ei võta veri-aju barjääri üle, mistõttu seda ei kasutata meningiidi ajal.
Cefoperazone / Sulbactam
On ainuke inhibiitor tsefalosporiin.
Koosneb tsefoperasooni ja beetalaktamaasi inhibiitori sulbaktaami kombinatsioonist.
Anaeroobsete protsesside korral saab seda määrata vaagnapiirkonna ja kõhuõõne põletikuliste haiguste ühekomponendiliseks raviks. Samuti kasutatakse seda aktiivselt raskekujulistes haiglate infektsioonides, sõltumata lokaliseerimisest.
Kefalosporiinide antibiootikumid sobivad hästi metronidasooliga, et ravida kõhuõõne ja vaagna infektsioone. Kas rasked, keerulised infektsioonid on valitud? kuseteed. Kasutatakse sepsise, luukoe, naha ja nahaaluse rasva nakkushaiguste korral.
Määratud neutropeenilise palavikuga.
Viienda põlvkonna ravimid
Hõlmab kogu 4. aktiivsuse spektri ja toimib penitsilliiniresistentsele taimestikule ja MRSA-le.
- alla 18-aastased;
- patsientidel, kellel on krambid krambihoogudel, epilepsia ja neerupuudulikkusega.
Ceftobiprol (Zeftera) on diabeetiliste jalainfektsioonide kõige tõhusam ravi.
Rühma peamiste esindajate annustamine ja kasutamise sagedus
Parenteraalne manustamine
Kasutatakse sisse / sisse ja sisse / sisse sisse.
Millised antibiootikumid on suukaudseks kasutamiseks mõeldud tsefalosporiinid?
Kõrvaltoimed ja ravimikombinatsioonid
- Antatsiidide määramine vähendab oluliselt antibiootikumiravi efektiivsust.
- Tsefalosporiine ei soovitata kombineerida antikoagulantide ja trombotsüütide vastaste ainetega, trombolüütikumidega - see suurendab soole verejooksu riski.
- Nefrotoksilise toime riski tõttu ei ole kombineeritud silmus diureetikumidega.
- Tsefoperasoonil on alkoholi tarbimisel suur disulfiramitaolise toime oht. See säilib kuni mitme päeva jooksul pärast ravimi täielikku äravõtmist. Võib põhjustada hüpoprotrombineemiat.
Reeglina on need patsiendid hästi talutavad, kuid tuleb arvestada penitsilliinidega esinevate rist-allergiliste reaktsioonide kõrge esinemissagedusega.
Kõige tavalisemad düspeptilised häired, harva - pseudomembranoosne koliit.
Võimalik: soole düsbioos, suuõõne kandidoos ja vagina, maksa transaminaaside mööduv suurenemine, hematoloogilised reaktsioonid (hüpoprotrombineemia, eosinofiilia, leuko- ja neutropeenia).
Sissejuhatusega võib Zeftera tekkida flebiit, maitse perversioon, allergiliste reaktsioonide esinemine: angioödeem, anafülaktiline šokk, bronhospastilised reaktsioonid, seerumi haiguse teke, multiformne erüteem.
Harva võib esineda hemolüütiline aneemia.
Tseftriaksooni ei manustata vastsündinutele tänu suurele riskile tuuma kollatõbi tekkeks (bilirubiini nihkumise tõttu koos plasmalbumiiniga) ja see ei ole näidustatud sapiteede infektsioonidega patsientidele.
Erinevad vanuserühmad
Tsefalosporiinid 1-4 põlvkonda, mida kasutatakse raseduse ajal naiste raviks, ilma piiranguteta ja teratogeenset toimet ohustades.
Viies on määratud juhtudel, kui ema positiivne mõju on suurem kui võimalik risk sündimata lapsele. Vähene tungib rinnapiima, kuid imetamise ajal võib nimetada lapse suu limaskestade ja soolte düsbakterioosi. Samuti ei ole soovitatav kasutada viiendat põlvkonda, Cefixime, Ceftibuten.
Vastsündinutel soovitatakse suuremat annust neerude eritumise tõttu. Oluline on meeles pidada, et Cefipim on lubatud ainult kahest kuust ja Cefiximest kuus kuud.
Eakad patsiendid tuleb kohandada neerufunktsiooni ja vere biokeemilise analüüsi tulemuste põhjal. See on tingitud vanuse hilinemisest tsefalosporiinide eritumisel.
Maksapatoloogia korral on vaja vähendada kasutatavaid annuseid ja jälgida maksa teste (ALAT, ASAT, tümooli test, üldine, otsene ja kaudne bilirubiin).
Artikkel on valmistatud nakkushaiguste arsti poolt
Chernenko A.L.
Meie saidil saate tutvuda enamiku antibiootikumirühmadega, nende ravimite täielike loeteludega, liigitustega, ajalooga ja muu olulise teabega. Selleks looge veebilehe ülemisse menüüsse jaotis "Klassifikatsioon".
Tsefalosporiinide rühma antibiootikumide omadused ja kasutamine
Tsefalosporiinid on antibiootikumide rühm, mis oma struktuuris sisaldavad ß-laktaamitsüklit ja seetõttu on neil teatud sarnasused penitsilliinidega.
Tsefalosporiinid sisaldavad suurt hulka antibiootikume, mille peamiseks tunnuseks on madala toksilisuse ja suure aktiivsusega enamiku patogeensete (patogeensete) bakterite vastu.
Antibakteriaalse toime mehhanism
Tsefalosporiinid, nagu penitsilliinid, sisaldavad molekuli struktuuris ß-laktaamitsüklit. Neil on bakteritsiidne toime, st nad põhjustavad bakteriraku surma. Selline toimemehhanism saavutatakse bakteriraku seina moodustumise pärssimise (pärssimise) abil. Erinevalt penitsilliinidest ja nende analoogidest on molekuli tuumal väikesed erinevused keemilises struktuuris, mis muudab selle bakteriaalsete ensüümide beeta-laktamaasi toime suhtes resistentseks.
Enamikul tsefalosporiinidel on erinevalt penitsilliinidest suurem aktiivsus, ja nende bakterite resistentsus areneb harvem.
Tsefalosporiinide tüübid
Uute antibiootikumide väljatöötamisega eristab tsefalosporiinide rühm mitmeid suuri põlvkondi, mis hõlmavad:
- Esimene põlvkond (tsefasoliin, tsefalexim) on selle rühma esimesed esindajad, kelle aktiivsus on kõige kitsam, neid kasutatakse peamiselt kirurgias ja streptokokk-farüngiidi (stenokardia) ravis.
- II põlvkonnal (tsefuroksiim) on suurem aktiivsusspekter, seetõttu kasutatakse neid urogenitaaltrakti, kopsupõletiku (kopsupõletiku) ja ülemiste hingamisteede (sinusiit, otiit) infektsioonide raviks.
- III põlvkond (tsefoperasoon, tsefotaksiim, tseftriaksoon, tseftasidiim) - tänapäeval kasutatakse selle põlvkonna tsefalosporiine kõige sagedamini raskete haigustega nakkuslike bakteriaalsete haiguste raviks, sealhulgas erinevate lokaalsete pehmete kudede, ENT organite, hingamisteede põletikuliste protsesside, urogenitaaltrakti struktuuridega., luukoe, mõnede sooleinfektsioonide kõhuorganid (salmonelloos).
- IV põlvkond (cefepime, cefpiron) on kõige kaasaegsemad antibiootikumid, nad on teise rea antibiootikumid, seetõttu kasutatakse neid ainult väga raskete nakkuslike põletikuliste mitmesuguste lokaliseerumisprotsesside puhul, kus teised antibiootikumid ei ole efektiivsed.
Tänapäeval on välja töötatud ka V-põlvkonna tsefalosporiinid (tseftolosaan, tseftobiprol), kuid nende kasutamine on piiratud, neid kasutatakse tavaliselt harvadel juhtudel väga raske nakkuse korral, eriti sepsis (vere infektsioon) inimese immuunpuudulikkuse taustal.
Rakenduse funktsioonid
Üldiselt on peaaegu kõik tsefalosporiinirühma esindajad hästi talutavad, on mitmeid peamisi kõrvaltoimeid ja nende kasutamise tunnuseid, mis hõlmavad:
- Allergilised reaktsioonid on kõige sagedasemad kõrvaltoimed (10% kõigist tsefalosporiinide juhtudest), mida iseloomustavad erinevad ilmingud (lööve, naha sügelus, urtikaaria, anafülaktiline šokk). Kuna need antibiootikumid sisaldavad β-laktaamitsüklit, võivad tekkida allergilised ristreaktsioonid penitsilliinidega. Kui inimesel oli allergia penitsilliinide ja nende analoogide suhtes, siis 90% juhtudest areneb see tsefalosporiinideks.
- Suukaudne kandidoos - võib areneda koos tsefalosporiinide pikaajalise kasutamisega, arvestamata ratsionaalse antibiootikumravi põhimõtteid, samas kui aktiveeritakse tinglikult patogeensed seenmikroflora, mida esindab perekonna Candida pärmseente seened.
- Ärge kasutage selle rühma ravimeid raske neeru- või maksapuudulikkusega inimestele, kuna need metaboliseeruvad ja erituvad nendesse elunditesse.
- Kasutamine on lubatud rasedatele ja väikestele lastele, kuid ainult rangete meditsiiniliste näidustuste alusel.
- Selle rühma antibiootikumide kasutamise ajal peaksid eakad annust korrigeerima, kuna nende kõrvaldamise protsess on vähenenud.
- Tsefalosporiinid tungivad rinnapiima, mida tuleks kaaluda, kui neid kasutatakse imetavatel naistel.
- Tsefalosporiinide kombineeritud kasutamisel antikoagulantrühma ravimitega (vere hüübimise vähendamine) on erinevates kohtades suur verejooksu oht.
- Kombineeritud kasutamine aminoglükosiididega suurendab oluliselt neerude koormust.
- Tsefalosporiinide ja alkoholi samaaegne vastuvõtt ei ole soovitatav.
Neid omadusi võetakse enne selle rühma antibiootikumide kasutamist kindlasti arvesse.
Selle rühma antibiootikumide madala toksilisuse ja kõrge efektiivsuse tõttu on nad leidnud laialdast kasutamist mitmesugustes meditsiinivaldkondades, sealhulgas sünnitusabi, pediaatrias, günekoloogias, kirurgias ja nakkushaigustes.
Kõik tsefalosporiinid on esitatud suukaudsete (tablettide, siirupi) ja parenteraalse (intramuskulaarse või intravenoosse manustamise lahuse) kujul.
Farmakoloogiline rühm - tsefalosporiinid
Alarühma ettevalmistused on välistatud. Luba
Kirjeldus
Tsefalosporiinid - antibiootikumid, mille keemiline struktuur on 7-aminokefalosporiinhape. Tsefalosporiinide põhiomadused on laia toimespektriga, kõrge bakteritsiidse toimega, suhteliselt suur resistentsus beeta-laktamaasidega võrreldes penitsilliinidega.
I, II, III ja IV põlvkonna tsefalosporiinid eristuvad antimikroobse aktiivsuse ja beeta-laktamaasi suhtes tundlikkuse spektri poolest. Esimese põlvkonna tsefalosporiinid (kitsas spekter) hõlmavad tsefasoliini, tsefalotiini, kefalexiini jne; II põlvkonna tsefalosporiinid (nad toimivad gram-positiivsetel ja mõnedel gramnegatiivsetel bakteritel) - tsefuroksiim, tsefotiam, tsefakloor jne; III põlvkonna tsefalosporiinid (lai valik) - tsefiksiim, tsefotaksiim, tseftriaksoon, tseftasidiim, tsefoperasoon, tseftibuteen jne; Põlvkond IV - tsefepiim, tsefpirim.
Kõigil tsefalosporiinidel on kõrge kemoterapeutiline aktiivsus. Esimese põlvkonna tsefalosporiinide peamiseks tunnuseks on nende kõrge antistafülokoktiivne toime, sealhulgas penitsilliinit moodustavate (beeta-laktamaasi moodustavate) bensüülpenitsilliini suhtes resistentsete tüvede vastu igasuguste streptokokkide puhul (välja arvatud enterokokid), gonokokid. II põlvkonna tsefalosporiinidel on samuti kõrge antistafülokoktiivne toime, sealhulgas penitsilliiniresistentsete tüvede suhtes. Nad on väga aktiivsed Escherichia, Klebsiella, Proteuse vastu. III põlvkonna tsefalosporiinidel on laiem toimespekter kui I ja II põlvkonna tsefalosporiinidel ja suurem aktiivsus gram-negatiivsete bakterite vastu. IV põlvkonna tsefalosporiinidel on erilised erinevused. Nagu II ja III põlvkonna tsefalosporiinid, on nad resistentsed ka gramnegatiivsete bakterite beeta-laktamaaside plasmiidide suhtes, kuid lisaks on nad resistentsed kromosomaalsete beeta-laktamaaside suhtes ja erinevalt teistest tsefalosporiinidest on nad väga aktiivsed kõikide anaeroobsete bakterite ja bakteroidide suhtes. Mis puudutab grampositiivseid mikroorganisme, siis nad on mõnevõrra vähem aktiivsed kui esimese põlvkonna tsefalosporiinid ja nad ei ületa kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide toimet gramnegatiivsetele mikroorganismidele, kuid nad on resistentsed beeta-laktamaaside suhtes ja väga tõhusad anaeroobide vastu.
Tsefalosporiinidel on bakteritsiidsed omadused ja nad põhjustavad rakkude lüüsi. Selle toime mehhanism on seotud jagavate bakterite rakumembraanide kahjustumisega selle ensüümide spetsiifilise inhibeerimise tõttu.
On loodud mitmeid kombineeritud ravimeid, mis sisaldavad penitsilliine ja tsefalosporiine kombinatsioonis beeta-laktamaasi inhibiitoritega (klavulaanhape, sulbaktaam, tazobaktaam).
Tsefalosporiini antibiootikumid: näidustused ja vastunäidustused
Tsefalosporiini antibiootikumid on ravimid, mille keemiline struktuur on 7-ACC. Tsefalosporiini antibiootikumide hulka kuuluvad viie põlvkonna ravimid, neid ravimeid manustatakse kehasse enteraalselt või parenteraalselt. Selle materjali lugemise abil saate lugeda selliste ravimite kirjeldust ja põhiomadusi, samuti nende kasutamise näidustusi ja vastunäidustusi.
Antibiootikumid mitmete esimese põlvkonna tsefalosporiinidest
Esimese põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumide loend sisaldab muuhulgas ka tsefasoliini ja tsefalexiini.
Cefazolin.
Farmakoloogiline toime: laia spektriga antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime, on aktiivne stafülokokkide, streptokokkide, Salmonella, Shigella, Klebsieli, E. coli vastu, ei ole efektiivne Mycobacterium tuberculosis, Protea vastu.
Näidustused: hingamisteede infektsioonid, vaagnapiirkonnad, kuseteede ja sapiteede, naha ja pehmete luude ja liigeste, perikardiit, sepsis, peritoniit, osteomüeliit, mastiit, haavade ja operatsioonijärgsete infektsioonide, süüfilise, gonorröa.
Vastunäidustused: individuaalne talumatus tsefalosporiinide ja teiste β-laktaamantibiootikumide suhtes, rasedus, imetamine, lapsed kuni 1 kuu. See tsefalosporiinantibiootikum on ette nähtud ettevaatusega neeru- ja maksapuudulikkuse korral.
Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, krambid, düspeptilised sümptomid koos pikaajalise kasutamisega - düsbioos, superinfektsioon, kandidoos.
Manustamisviis: täiskasvanud lihasesiseselt - 1 g 2 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 6 g 3-4 annuses. Lastele, 20–50 mg / kg kehakaalu kohta päevas 3-4 annuses, raskete infektsioonide korral kuni 100 mg / kg kehakaalu kohta päevas.
Ravimit lahjendatakse süsteveega: 2 ml 500 mg tsefasoliini kohta, 4 ml 1 g kohta. Ravi kestus on 7-10 päeva.
Toote vorm: pulber 500 mg ja 1 g süstelahuse valmistamiseks.
Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.
Cephalexin.
Farmakoloogiline toime: laia toimespektriga antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime, on aktiivne stafülokokkide, streptokokkide, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsieli, Proteuse vastu, ei oma terapeutilist toimet haiguste poolt, mida põhjustab Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.
Näidustused: hingamisteede, kuseteede, naha ja pehmete kudede, luude ja liigeste infektsioonid.
Vastunäidustused: individuaalne talumatus tsefalosporiinide ja teiste β-laktaamantibiootikumide suhtes, ettevaatusega ette nähtud neerupuudulikkuse, raseduse, imetamise ja kuni 6 kuu vanuste laste puhul.
Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, iiveldus, suukuivus, kõhulahtisus, kandidoos. Samuti, kui seda antibiootikumi kasutatakse mitmetest tsefalosporiinidest, peavalu, krambid, liigesevalu on võimalik.
Kasutusviis: pool tundi enne sööki täiskasvanutele ja üle 10-aastastele lastele - 250-500 mg 4 korda päevas. Kõrgeim ööpäevane annus on 4 g alla 10-aastastele lastele, 25–100 mg / kg kehakaalu kohta päevas, jagatuna neljaks annuseks.
Toote vorm: 250 ja 500 mg preparaat, pulber, mis sisaldab 250 mg tsefalexiini sisaldavat suspensiooni 5 ml-s.
Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.
Järgnevas peatükis on loetletud teise põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumide rühma kuuluvate ravimite nimed ja nende kirjeldus.
Teise põlvkonna tsefalosporiinirühma antibiootikumid: nimed ja kirjeldus
Teise põlvkonna tsefalosporiinantibiootikumid hõlmavad tsefuroksiimi ja tsefakloori.
Tsefuroksiim.
Farmakoloogiline toime: laia spektriga antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime, on aktiivne stafülokokkide, streptokokkide, enterokokkide, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella vastu.
Näidustused: hingamisteede, ENT organite, kuseteede, naha ja pehmete kudede, sapiteede, liigeste, seedetrakti, haavade ja põletusinfektsioonide, peritoniidi, osteomüeliidi, meningiidi, gonorröa nakkused.
Vastunäidustused: individuaalne talumatus tsefalosporiini ja teiste β-laktaamantibiootikumide, haavandilise koliidi, maohaavandite anamneesis, raseduse ja imetamise ajal.
Kõrvaltoimed: düspeptilised sümptomid, peavalu, uimasus, düsbakterioos, kandidoos, allergilised haigused, valu ja infiltratsioon süstekohas.
Manustamisviis: intramuskulaarne või intravenoosselt täiskasvanutele - 750–1500 mg 3-4 korda päevas, lapsed - 30 100 mg / kg kehakaalu kohta päevas 3-4 annuses, vastsündinutel ja kuni 3-kuulistel lastel - 30 mg / kg kehakaalu kohta päevas 2-3 annuses.
Täiskasvanutel pärast toitu - 150 - 500 mg 2 korda päevas, lastele - 125-250 mg 2 korda päevas. Selle tsefalosporiinantibiootikumiga ravi kestab 5… 10 päeva või rohkem.
Toote vorm: pulber 250, 750,1500 mg, 125 ja 250 mg tablettide süstelahuse valmistamiseks, pulber suspensiooni valmistamiseks, mille toimeaine sisaldus on 125 mg 5 ml-s.
Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.
Cefaclor
Farmakoloogiline toime: laia toimespektriga antibiootikumil on bakteritsiidne toime, mis on aktiivne stafülokokkide, streptokokkide, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokokkide vastu.
Näidustused: hingamisteede, naha ja pehmete kudede, kuseteede, luude ja liigeste infektsioonid, gonorröa, sepsis. Samuti on see ravim tsefalosporiini antibiootikumide loetelus ette nähtud operatsioonijärgsete tüsistuste jaoks.
Vastunäidustused: hemorraagiline sündroom, individuaalne talumatus tsefalosporiinide ja teiste penitsilliinide suhtes.
Kõrvaltoimed: düspeptilised sümptomid, allergilised reaktsioonid, hemolüütiline aneemia, peavalu, toksiline hepatiit, pseudomembranoosne koliit.
Manustamisviis: täiskasvanutele suukaudselt - 750 mg päevas 3 jagatud annusena lastele - 20 mg / kg kehakaalu kohta päevas 3 annusena. Ravi kestus on 7-10 päeva.
Vormi vabanemine: 0,25 ja 0,5 g kapslid, pulber suspensioonide valmistamiseks koos toimeaine sisaldusega 250 ja 125 mg 5 ml-s.
Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.
Kefalosporiinid imenduvad seedetraktis hästi, seega manustatakse neid sageli suukaudselt. Tsefalosporiini antibiootikume toodetakse lastele pulbrite kujul meeldiva maitse ja aroomiga suspensioonide valmistamiseks.
Seejärel saate teada, millised antibiootikumid on kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid.
Kolmanda põlvkonna kefalosporiini antibiootikumid
Tsefalosporiini rühma antibiootikumide loetelu sisaldab ka tsefotaksiimi ja tseftriaksooni.
Tsefotaksiim.
Farmakoloogiline toime: laia toimespektriga antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime, on aktiivne stafülokokkide, streptokokkide, enterokokkide, Proteuse, Salmonella, Shigella, clostridium, Escherichia coli tüvede vastu.
Näidustused: tõsised hingamisteede infektsioonid, ENT organid, nahk ja pehmed kuded, luud ja liigesed, peritoniit, urogenitaalsüsteemi infektsioonid, tüsistusteta gonorröa, operatsioonijärgsete tüsistuste ennetamine.
Vastunäidustused: individuaalne talumatus tsefalosporiinide ja teiste penitsilliinide, raseduse, enterokoliidi, verejooksu anamneesis.
Kõrvaltoimed: düspeptilised sümptomid, pseudomembranoosne koliit, verejooks, peavalu, allergilised reaktsioonid, düsbakterioos, superinfektsioon, kandidoos. Samuti kasutatakse selle antibiootikumi kasutamisel tsefalosporiini seeria ravimite nimekirjas sisalduvat valu ja induktsiooni süstekohas.
Manustamisviis: intramuskulaarne ja intravenoosselt täiskasvanutele - 1-2 g iga 8-12 tunni järel, lastele kuni 1 nädal nädalas intravenoosselt - 50-100 mg / kg kehakaalu kohta päevas kahes annuses, lastele 1-4 nädalat - 75-150 mg / kg kehakaalu intravenoosselt 3 annusena, lastele kehakaaluga kuni 50 kg, 50–100 mg / kg 3… 4 annusena. Kuni 2,5-aastastele lastele on näidatud ainult intravenoosseid süste.
Ravim lahjendatakse enne manustamist, lisades intramuskulaarse manustamise korral viaali 1% vesilahus 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml. Intravenoosseks manustamiseks lahjendatakse ravim 4 ml süstevees.
Sisestage aeglaselt 3-5 minuti jooksul. Tilgutamiseks lahjendatakse ravimit 100 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses või 5% glükoosilahuses, süstides 50-60 minutit.
Vormi vabanemine: pulber 0,5 ja 1 g süstelahuse valmistamiseks.
Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.
Tseftriaksoon.
Farmakoloogiline toime: laia toimespektriga antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime, on aktiivne stafülokokkide, streptokokkide, enterobakterite, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, kolera vibratsiooni, Clostridium, treponema vastu.
Näidustused: peritoniit, sepsis, kõhuorganismide infektsioonid, hingamisteede, sapiteede, kuseteede, luude ja liigeste, naha ja pehmete kudede, haavainfektsioonide, seedetrakti.
Vastunäidustused: individuaalne talumatus tsefalosporiinide ja teiste penitsilliinide suhtes, raseduse I trimester, imetamine.
Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, peavalu, peapööritus, düspeptilised sümptomid, kandidoos, superinfektsioon, valu ja kõvastumine süstekohas.
Manustamisviis: täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele - 1-2 g üks kord päevas sügavalt intramuskulaarselt või aeglaselt intravenoosselt - saate annust suurendada maksimaalselt 4 g-ni ööpäevas kahes annuses. Lapsed kuni 2 nädalat - 25-50 mg / kg kehakaalu kohta päevas, 2 nädalast 12 aastani - 20-80 mg / kg kehakaalu kohta päevas.
Intramuskulaarseks manustamiseks lahjendatakse viaali sisu 1% lidokaiini lahusega - 3,5 ml 1 g preparaadi kohta. Intravenoosseks manustamiseks lahjendatakse viaali sisu 10 ml süstevees intravenoosse infusiooniga, 2 g preparaati lahjendatakse 40 ml 5% või 10% glükoosilahuses või 0,9% naatriumkloriidi lahuses.
Intravenoosne süstimine toimub aeglaselt 3-4 minuti jooksul, tilgutades - 30 minuti jooksul.
Vormide vabanemine: pulber süstimiseks 0,5; 1 ja 2
Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.
Hiljuti väljatöötatud viienda põlvkonna tsefalosporiinid. Need on antibiootikumid, mis tekivad uute antibiootikumide suhtes, mis on resistentsed teiste praegu kasutatavate antibakteriaalsete ravimite suhtes. Viienda põlvkonna tsefalosporiinid ei ole masstoodanguna ja neid ei müüda apteegi ahelas.
Artikli viimases osas esitatakse tsefalosporiinide rühma antibiootikumide nimed ja nende lühikirjeldus.
Neljanda põlvkonna tsefalosporiinide rühma antibiootikumid: nimed ja omadused
Neljanda põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumide sarja esindavad sellised ravimid nagu Cefepine ja Cefpyr.
Cefepime
Farmakoloogiline toime: laia toimespektriga antibiootikumil on bakteritsiidne toime, toimib stafülokokkide, streptokokkide, enterokokkide, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, morganella, teiste aminoglükosiidide suhtes resistentsete bakterite ja tsefalosporiini antibiootikumide vastu III.
Näidustused: alumiste hingamisteede, kuseteede, sapiteede, naha ja pehmete kudede infektsioonid, günekoloogilised infektsioonid, peritoniit, bakteriaalne meningiit lastel.
Vastunäidustused: individuaalne talumatus β-laktaamantibiootikumide suhtes, ettevaatusega - raseduse ja imetamise ajal.
Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, düspeptilised sümptomid (iiveldus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhuvalu), valu rinnus, pearinglus, higistamine, pseudomembranoosne koliit.
Kuidas kasutada: aeglaselt intravenoosselt või sügavalt intramuskulaarselt. Täiskasvanud võtavad intravenoosselt või intramuskulaarselt kergete ja mõõdukate infektsioonide korral 0,5–1 g 2 korda päevas ja raskete infektsioonide korral 2 g 3 korda päevas intravenoosselt. Lapsed kehakaaluga kuni 40 kg - 50 mg / kg kehakaalu kohta 2 korda päevas. Ravi kestus on 7-10 päeva või rohkem.
See tsefalosporiinipreparaatide nimekirja kantud antibiootikum lahustatakse intravenoosseks manustamiseks 5 või 10 ml süstevees või 5% glükoosilahuses või 0,9% naatriumkloriidi lahuses. Sisestage aeglaselt 3-5 minuti jooksul.
Intramuskulaarseks süstimiseks lahustatakse 500 mg ravimit 1,3 ml ja 1 g 2,4 ml süstevees või 0,9% naatriumkloriidi lahuses või 1% lidokaiini lahuses.
Vormi vabanemine: pulber 0,5 ja 1 g süstelahuse valmistamiseks.
Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.
Tsefalosporiinide rühma antibiootikumide omadused ja kasutamine
Tsefalosporiinid on antibiootikumide rühm, mis oma struktuuris sisaldavad ß-laktaamitsüklit ja seetõttu on neil teatud sarnasused penitsilliinidega.
Tsefalosporiinid sisaldavad suurt hulka antibiootikume, mille peamiseks tunnuseks on madala toksilisuse ja suure aktiivsusega enamiku patogeensete (patogeensete) bakterite vastu.
Antibakteriaalse toime mehhanism
Tsefalosporiinid, nagu penitsilliinid, sisaldavad molekuli struktuuris ß-laktaamitsüklit. Neil on bakteritsiidne toime, st nad põhjustavad bakteriraku surma. Selline toimemehhanism saavutatakse bakteriraku seina moodustumise pärssimise (pärssimise) abil. Erinevalt penitsilliinidest ja nende analoogidest on molekuli tuumal väikesed erinevused keemilises struktuuris, mis muudab selle bakteriaalsete ensüümide beeta-laktamaasi toime suhtes resistentseks.
Enamikul tsefalosporiinidel on erinevalt penitsilliinidest suurem aktiivsus, ja nende bakterite resistentsus areneb harvem.
Tsefalosporiinide tüübid
Uute antibiootikumide väljatöötamisega eristab tsefalosporiinide rühm mitmeid suuri põlvkondi, mis hõlmavad:
- Esimene põlvkond (tsefasoliin, tsefalexim) on selle rühma esimesed esindajad, kelle aktiivsus on kõige kitsam, neid kasutatakse peamiselt kirurgias ja streptokokk-farüngiidi (stenokardia) ravis.
- II põlvkonnal (tsefuroksiim) on suurem aktiivsusspekter, seetõttu kasutatakse neid urogenitaaltrakti, kopsupõletiku (kopsupõletiku) ja ülemiste hingamisteede (sinusiit, otiit) infektsioonide raviks.
- III põlvkond (tsefoperasoon, tsefotaksiim, tseftriaksoon, tseftasidiim) - tänapäeval kasutatakse selle põlvkonna tsefalosporiine kõige sagedamini raskete haigustega nakkuslike bakteriaalsete haiguste raviks, sealhulgas erinevate lokaalsete pehmete kudede, ENT organite, hingamisteede põletikuliste protsesside, urogenitaaltrakti struktuuridega., luukoe, mõnede sooleinfektsioonide kõhuorganid (salmonelloos).
- IV põlvkond (cefepime, cefpiron) on kõige kaasaegsemad antibiootikumid, nad on teise rea antibiootikumid, seetõttu kasutatakse neid ainult väga raskete nakkuslike põletikuliste mitmesuguste lokaliseerumisprotsesside puhul, kus teised antibiootikumid ei ole efektiivsed.
Tänapäeval on välja töötatud ka V-põlvkonna tsefalosporiinid (tseftolosaan, tseftobiprol), kuid nende kasutamine on piiratud, neid kasutatakse tavaliselt harvadel juhtudel väga raske nakkuse korral, eriti sepsis (vere infektsioon) inimese immuunpuudulikkuse taustal.
Rakenduse funktsioonid
Üldiselt on peaaegu kõik tsefalosporiinirühma esindajad hästi talutavad, on mitmeid peamisi kõrvaltoimeid ja nende kasutamise tunnuseid, mis hõlmavad:
- Allergilised reaktsioonid on kõige sagedasemad kõrvaltoimed (10% kõigist tsefalosporiinide juhtudest), mida iseloomustavad erinevad ilmingud (lööve, naha sügelus, urtikaaria, anafülaktiline šokk). Kuna need antibiootikumid sisaldavad β-laktaamitsüklit, võivad tekkida allergilised ristreaktsioonid penitsilliinidega. Kui inimesel oli allergia penitsilliinide ja nende analoogide suhtes, siis 90% juhtudest areneb see tsefalosporiinideks.
- Suukaudne kandidoos - võib areneda koos tsefalosporiinide pikaajalise kasutamisega, arvestamata ratsionaalse antibiootikumravi põhimõtteid, samas kui aktiveeritakse tinglikult patogeensed seenmikroflora, mida esindab perekonna Candida pärmseente seened.
- Ärge kasutage selle rühma ravimeid raske neeru- või maksapuudulikkusega inimestele, kuna need metaboliseeruvad ja erituvad nendesse elunditesse.
- Kasutamine on lubatud rasedatele ja väikestele lastele, kuid ainult rangete meditsiiniliste näidustuste alusel.
- Selle rühma antibiootikumide kasutamise ajal peaksid eakad annust korrigeerima, kuna nende kõrvaldamise protsess on vähenenud.
- Tsefalosporiinid tungivad rinnapiima, mida tuleks kaaluda, kui neid kasutatakse imetavatel naistel.
- Tsefalosporiinide kombineeritud kasutamisel antikoagulantrühma ravimitega (vere hüübimise vähendamine) on erinevates kohtades suur verejooksu oht.
- Kombineeritud kasutamine aminoglükosiididega suurendab oluliselt neerude koormust.
- Tsefalosporiinide ja alkoholi samaaegne vastuvõtt ei ole soovitatav.
Neid omadusi võetakse enne selle rühma antibiootikumide kasutamist kindlasti arvesse.
Selle rühma antibiootikumide madala toksilisuse ja kõrge efektiivsuse tõttu on nad leidnud laialdast kasutamist mitmesugustes meditsiinivaldkondades, sealhulgas sünnitusabi, pediaatrias, günekoloogias, kirurgias ja nakkushaigustes.
Kõik tsefalosporiinid on esitatud suukaudsete (tablettide, siirupi) ja parenteraalse (intramuskulaarse või intravenoosse manustamise lahuse) kujul.
Mis on tsefalosporiinid, ravimite tootmine, kasutamine lastel ja täiskasvanutel
Tsefalosporiinide tabletid on üks kõige ulatuslikumaid antibakteriaalsete ainete rühmi, mida kasutatakse laialdaselt täiskasvanute ja laste raviks. Sellesse rühma kuuluvad ravimid on nende efektiivsuse, madala toksilisuse ja mugava kasutuse tõttu väga populaarsed.
Tsefalosporiinide üldised omadused
Tsefalosporiinidel on järgmised omadused:
- aitavad kaasa bakteritsiidse toime saavutamisele;
- neil on lai valik ravitoimeid;
- umbes 7-11% põhjustab rist-allergia teket. Penitsilliini talumatusega patsiendid on ohus;
- ravimid ei mõjuta enterokokkide ja listeria vastu.
Selle rühma ravimite vastuvõtt võib toimuda ainult arsti poolt ja selle järelevalve all. Antibiootikumid ei ole mõeldud eneseraviks.
Tsefalosporiinide ravimite kasutamine võib kaasa aidata järgmistele soovimatutele kõrvalreaktsioonidele:
- allergilised reaktsioonid;
- düspeptilised häired;
- flebiit;
- hematoloogilised reaktsioonid.
Narkootikumide klassifikatsioon
Tsefalosporiinid liigitatakse tavaliselt põlvkondade kaupa. Ravimite nimekiri põlvkondade ja annustamisvormide kaupa:
Peamised erinevused põlvkondade vahel: antibakteriaalsete toimete spekter ja beetalaktamaasi resistentsuse aste (bakteriaalsed ensüümid, mille aktiivsus on suunatud beeta-laktaamantibiootikumide vastu).
1. põlvkonna ravimid
Nende ravimite kasutamine aitab kaasa kitsas antibakteriaalse toime spektrile.
Tsefasoliin on üks populaarsemaid ravimeid, mis soodustab streptokokkide, stafülokokkide, gonokokkide ekspositsiooni. Pärast parenteraalset manustamist tungib see kahjustuse kohale. Toimeaine stabiilne kontsentratsioon saavutatakse, kui süstite ravimit kolm korda 24 tunni jooksul.
Ravimi kasutamise näidustused on: streptokokkide, stafülokokkide mõju pehmetele kudedele, liigestele, luudele, nahale.
Seda tuleks arvesse võtta: varem kasutati tsefasoliini laialdaselt paljude nakkuslike patoloogiate raviks. Kuid pärast seda, kui ilmnesid 3-4 põlvkonna kaasaegsemad ravimid, ei ole tsefasoliin enam seotud kõhuõõne infektsioonide raviga.
2. põlvkonna ravimid
2. põlvkonna preparaate iseloomustab suurenenud aktiivsus gram-negatiivsete patogeenide vastu. Põlvkonna 2 tsefalosporiinid parenteraalseks manustamiseks tsefuroksiimil (Kimatsef, Zinatsef) on aktiivsed:
- Gramnegatiivsed patogeenid, Proteus, Klebsiella;
- streptokokkide ja stafülokokkide poolt esile kutsutud infektsioonid.
Tsefuroksiim - teise tsefalosporiinide rühma kuuluv aine ei ole aktiivne Pseudomonas aeruginosa, morganella, providence ja enamiku anaeroobsete mikroorganismide vastu.
Pärast parenteraalset manustamist tungib see enamikesse elunditesse ja kudedesse, sealhulgas vere-aju barjääri. See võimaldab ravimit kasutada ajukihi põletikuliste patoloogiate ravis.
Selle fondirühma kasutamise viited on järgmised:
- sinusiidi ja keskkõrvapõletiku ägenemine;
- krooniline bronhiit akuutses faasis, kogukondliku pneumoonia teke;
- postoperatiivsete seisundite ravi;
- naha, liigeste, luude nakkus.
Laste ja täiskasvanute annus valitakse individuaalselt, sõltuvalt kasutustingimustest.
Selle rühma ravimeid ei soovitata kasutada meningiidi ravis, kuna kolmandas põlvkonnas sisalduvad ravimid on tõhusamad.
Ettevalmistused 2 põlvkonda sisekasutuseks
Sisekontrolli ravimite hulka kuuluvad:
- tabletid ja graanulid Zinnat suspensiooni valmistamiseks;
- Ceclare'i suspensioon - selline ravim võib olla lapse poolt manustatud, suspensioonil on meeldivad maitseomadused. Ägeda keskkõrvapõletiku ravi ajal ei ole soovitatav Ceclare'i kasutada. Ravim on samuti tablettide, kapslite ja kuiva siirupi kujul.
Suukaudseid tsefalosporiine saab kasutada sõltumata söögist, neerud eritavad toimeainet.
3. põlvkonna ravimid
Kolmandat tüüpi tsefalosporiinid kaasati esialgu statsionaarsesse seisundisse raskete nakkuslike patoloogiate ravis. Praeguseks on neid ravimeid võimalik kasutada ambulatoorses kliinikus tänu patogeenide resistentsuse suurenenud kasvule antibiootikumidele. 3. põlvkonna ravimitel on oma kasutusomadused:
- parenteraalseid vorme kasutatakse nii raskete nakkushaiguste kui ka segainfektsioonide avastamiseks. Edukama ravi jaoks ühendavad tsefalosporiinid 2-3 põlvkonna aminoglükosiide koos antibiootikumidega grupist;
- sisemise kasutusega ravimeid kasutatakse mõõduka haiglainfektsiooni kõrvaldamiseks.
3. põlvkonna tooted sisemiseks vastuvõtuks (Cefixime, Ceftibuten)
Suukaudseks manustamiseks mõeldud 3. põlvkonna tsefalosporiinidel on järgmised kasutustingimused:
- kroonilise bronhiidi ägenemise kompleksne ravi;
- gonorröa, shygillosis;
- pärast parenteraalset ravi järk-järguline ravi, vajadusel tablettide sisemine manustamine.
Võrreldes teise põlvkonna ravimitega on 3. põlvkonna tsefalosporiinid tablettides efektiivsemad gram-negatiivsete patogeenide ja enterobakterite vastu.
Samal ajal on tsefuroksiimi (2. põlvkonna) aktiivsus pneumokokkide ja stafülokokkide nakkuste ravis suurem kui Cefixime'il.
Cefatoximi kasutamine
Tsefalosporiinide parenteraalsete vormide (Cefatoxime) kasutamise näidustused on:
- ägeda ja kroonilise sinusiidi teke;
- intraabdominaalsete ja vaagnapõhja nakkuste teke;
- kokkupuude soole infektsiooniga (shigella, salmonella);
- rasked seisundid, mille korral nahk, pehmed kuded, liigesed, luud on kahjustatud;
- bakteriaalse meningiidi avastamine;
- gonorröa kompleksne ravi;
- sepsis.
Preparaate iseloomustab kõrge sissetungimise tase kudedesse ja elunditesse, kaasa arvatud vere-aju barjäär. Vastsündinuid ravides võib olla valitud tsefatoksiim. Uue lapse meningiidi tekkega kombineeritakse tsefotaksiimi ampitsilliinidega.
Tseftriaksooni kasutamise tunnused
Tseftriaksoon sarnaneb oma toimespektrile Cefatoximega. Peamised erinevused on järgmised:
- võimalus kasutada tseftriaksooni 1 kord päevas. Meningiidi ravis - 1-2 korda 24 tunni jooksul;
- seetõttu on neerufunktsiooni häirega patsientidel topelt eritumine, annuse kohandamine ei ole vajalik;
- Täiendavad näidustused on: bakteriaalse endokardiidi, Lyme'i tõve kompleksne ravi.
Vastsündinutel ei tohi tseftriaksooni kasutada
4. põlvkonna ravimid
Neljanda põlvkonna tsefalosporiinid eristuvad suurema resistentsuse astmest ja näitavad suuremat efektiivsust järgmiste patogeenide vastu: grampositiivsed kookid, enterokokid, enterobakterid, sinihambad (sealhulgas tseftasidiimi suhtes resistentsed tüved). Parenteraalsete vormide kasutamise näidustused on:
- nosokomiaalne kopsupõletik;
- intraabdominaalsed ja vaagna infektsioonid - võimalik kombinatsioon metronidasoolil põhinevate ravimitega;
- naha, pehmete kudede, liigeste, luude infektsioonid;
- sepsis;
- neutropeeniline palavik.
Neljanda põlvkonna imipeneemi kasutamisel on oluline arvestada sellega, et sinise mädaniku bacillus areneb kiiresti selle aine suhtes. Enne narkootikumide kasutamist sellise toimeainega tuleks uurida haigustekitajate vastuvõtlikkust imipeneemile. Ravimit kasutatakse intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks.
Meronem on oma omadustega sarnane imipeneemiga. Kasutusjuhised, mis eristavad eristavaid omadusi:
- suurem aktiivsus gramnegatiivsete patogeenide vastu;
- vähem aktiivsust stafülokokkide ja streptokokkide nakkuste vastu;
- ravim ei soodusta krambivastase toime teket, mistõttu seda saab kasutada meningiidi kompleksses ravis;
- intravenoosseks tilgutamiseks ja juga infusiooniks, peaks hoiduma intramuskulaarsest manustamisest.
Neljanda põlvkonna tsefalosporiinigrupi Azaqtam antibakteriaalse toimeaine kasutamine aitab kaasa väiksemale toimespektrile. Ravimil on bakteritsiidne toime, sealhulgas püotsüaanse paari suhtes. Azaktami kasutamine võib aidata kaasa selliste ebasoovitavate kõrvalreaktsioonide tekkimisele:
- kohalikud ilmingud flebiit ja tromboflebiit;
- düspeptilised häired;
- hepatiit, ikterus;
- neurotoksilisuse reaktsioonid.
Selle tööriista peamine kliiniliselt oluline ülesanne on mõjutada aeroobsete gramnegatiivsete patogeenide elulist toimet. Sel juhul on Azaqtam alternatiiv aminoglükosiidi ravimitele.
5. põlvkonna ravimid
Viiendale põlvkonnale kuuluvad vahendid soodustavad bakteritsiidset toimet, hävitades patogeenide seinad. Aktiivne mikroorganismide vastu, näidates resistentsust 3. põlvkonna tsefalosporiinide ja aminoglükosiidide rühma kuuluvate ravimite suhtes.
5. põlvkonna tsefalosporiinid on farmaatsiaturul esitatud preparaatidena, mis põhinevad järgmistel ainetel:
- Ceftobiprol medokaril - ravim Zinforo kaubamärgi all. Kasutatakse kogukondliku pneumoonia, samuti naha ja pehmete kudede keeruliste infektsioonide ravis. Kõige sagedamini kaebas patsient kõrvaltoimete esinemisest kõhulahtisus, peavalu, iiveldus, sügelus. Kõrvaltoimed on kerged, nende arengust tuleb arstile teatada. Eriline ettevaatus on vajalik patsientide raviks, kelle anamneesis on konvulsiivne sündroom;
- Ceftobiprol on Sefteri kaubanimi. Saadaval infusioonilahuse pulbrina. Näidustused on naha ja lisandite keerulised infektsioonid, samuti diabeetilise jala infektsioon ilma kaasneva osteomüeliidita. Enne kasutamist lahustatakse pulber glükoosilahuses, süstevees või soolalahuses. Tööriista ei saa kasutada alla 18-aastaste patsientide raviks.
Staphylococcus aureuse vastu on 5 põlvkonda, mis näitab ulatuslikumat farmakoloogilist aktiivsust kui eelmised tsefalosporiinide põlvkonnad.