Farmakoloogiline rühm - tsefalosporiinid

Alarühma ettevalmistused on välistatud. Luba

Kirjeldus

Tsefalosporiinid - antibiootikumid, mille keemiline struktuur on 7-aminokefalosporiinhape. Tsefalosporiinide põhiomadused on laia toimespektriga, kõrge bakteritsiidse toimega, suhteliselt suur resistentsus beeta-laktamaasidega võrreldes penitsilliinidega.

I, II, III ja IV põlvkonna tsefalosporiinid eristuvad antimikroobse aktiivsuse ja beeta-laktamaasi suhtes tundlikkuse spektri poolest. Esimese põlvkonna tsefalosporiinid (kitsas spekter) hõlmavad tsefasoliini, tsefalotiini, kefalexiini jne; II põlvkonna tsefalosporiinid (nad toimivad gram-positiivsetel ja mõnedel gramnegatiivsetel bakteritel) - tsefuroksiim, tsefotiam, tsefakloor jne; III põlvkonna tsefalosporiinid (lai valik) - tsefiksiim, tsefotaksiim, tseftriaksoon, tseftasidiim, tsefoperasoon, tseftibuteen jne; Põlvkond IV - tsefepiim, tsefpirim.

Kõigil tsefalosporiinidel on kõrge kemoterapeutiline aktiivsus. Esimese põlvkonna tsefalosporiinide peamiseks tunnuseks on nende kõrge antistafülokoktiivne toime, sealhulgas penitsilliinit moodustavate (beeta-laktamaasi moodustavate) bensüülpenitsilliini suhtes resistentsete tüvede vastu igasuguste streptokokkide puhul (välja arvatud enterokokid), gonokokid. II põlvkonna tsefalosporiinidel on samuti kõrge antistafülokoktiivne toime, sealhulgas penitsilliiniresistentsete tüvede suhtes. Nad on väga aktiivsed Escherichia, Klebsiella, Proteuse vastu. III põlvkonna tsefalosporiinidel on laiem toimespekter kui I ja II põlvkonna tsefalosporiinidel ja suurem aktiivsus gram-negatiivsete bakterite vastu. IV põlvkonna tsefalosporiinidel on erilised erinevused. Nagu II ja III põlvkonna tsefalosporiinid, on nad resistentsed ka gramnegatiivsete bakterite beeta-laktamaaside plasmiidide suhtes, kuid lisaks on nad resistentsed kromosomaalsete beeta-laktamaaside suhtes ja erinevalt teistest tsefalosporiinidest on nad väga aktiivsed kõikide anaeroobsete bakterite ja bakteroidide suhtes. Mis puudutab grampositiivseid mikroorganisme, siis nad on mõnevõrra vähem aktiivsed kui esimese põlvkonna tsefalosporiinid ja nad ei ületa kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide toimet gramnegatiivsetele mikroorganismidele, kuid nad on resistentsed beeta-laktamaaside suhtes ja väga tõhusad anaeroobide vastu.

Tsefalosporiinidel on bakteritsiidsed omadused ja nad põhjustavad rakkude lüüsi. Selle toime mehhanism on seotud jagavate bakterite rakumembraanide kahjustumisega selle ensüümide spetsiifilise inhibeerimise tõttu.

On loodud mitmeid kombineeritud ravimeid, mis sisaldavad penitsilliine ja tsefalosporiine kombinatsioonis beeta-laktamaasi inhibiitoritega (klavulaanhape, sulbaktaam, tazobaktaam).

Ülevaade antibiootikumide rühma tsefalosporiinidest koos ravimite nimedega

Üheks kõige levinumaks antibakteriaalsete ravimite klassiks on tsefalosporiinid. Nende toimemehhanismid on nad rakuseina sünteesi inhibiitorid ja neil on tugev bakteritsiidne toime. Koos penitsilliinide, karbapeneemide ja monobaktaamidega moodustavad nad beeta-laktaamantibiootikumide rühma.

Suurte toimete, suure aktiivsuse, madala toksilisuse ja hea patsienditolerantsuse tõttu on need ravimid statsionaarsete patsientide raviks sageli retseptiravis ning moodustavad umbes 85% antibakteriaalsete ainete kogumahust.

Tsefalosporiinantibiootikumide klassifikatsioon ja nimetused

Mugavuse eesmärgil ravimite nimekirja esitab viis põlvkondade rühma.

Esimene põlvkond

Parenteraalne või intramuskulaarne (edasi / m):

• Tsefasoliin (kefasool, tsefasoliinnaatriumsool, tsefametsiin, lüsoliin, Orizoliin, natsef, Totaf).

Suuline, s.t. vormid suukaudseks kasutamiseks, tableteeritud või suspensioonide kujul (edasine trans-):

• Tsefalexiin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
• Tsefadroksiil (Biodroxyl, Durocef)

Teine

• Tsefuroksiim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, tsefuroksiimnaatrium).
• Tsefoksitiin (tsefoksitiinnaatrium, Anaerotsef, mefoksiin).
• Tsefotetaan (tsefotetaan).

Kolmandaks

• Tsefotaksiim.
• Tseftriaksoon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
• Ceftazidim (Fortum, asepresident, Kefadim, Ceftazidim).
• Cefoperasoon / sulbaktaam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

Neljandaks

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Viies. Anti mrsa

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Tseftaroliin (Zinforo).

Flora tundlikkuse aste

Alltoodud tabelis on näidatud kefalospaside efektiivsus. seoses teadaolevate bakteritega - (mikroorganismide resistentsus ravimi toimega) kuni ++++ (maksimaalne toime).

* Tsefalosporiinirühma antibiootikumid, nimed (anaeroobse aktiivsusega): Mefoksiin, Anaerotsef, Cefotetan + kõik kolmanda, neljanda ja viienda põlvkonna esindajad.

Avamise ajaloo- ja vastuvõtumehhanism

1945. aastal eraldas Itaalia professor Giuseppe Brotsu reovee isepuhastusvõimet uurides seene tüve, mis on võimeline tootma aineid, mis pärsivad grampositiivse ja gramnegatiivse taimestiku kasvu ja paljunemist. Edasiste uuringute käigus testiti Cephalosporium acremonium'i kultuuri patsientidel, kellel oli raskekujulisi kõhutüüfuse vorme, mis tõi kaasa haiguse kiire positiivse dünaamika ja patsientide kiire taastumise.

Esimene tsefalosporiinantibiootikum, cephalotin, loodi 1964. aastal Eli Lilly Ameerika ravimikampaaniaga.

Kefalosporiin C, mis on vormi seente loomulik tootja ja 7-aminokefalosporaanhappe allikas, oli allikaks saada. Meditsiinipraktikas kasutatakse poolsünteetilisi antibiootikume, mis saadakse atsüülimisega 7-ACC aminorühmas.

1971. aastal sünteesiti tsefasoliin, mis sai peamiseks antibakteriaalseks ravimiks kogu kümnendi jooksul.

Teise põlvkonna esimene ravim ja esivanem, mis saadi 1977. aastal, oli tsefuroksiim. Kõige sagedamini kasutatav antibiootikum meditsiinipraktikas, tseftriaksoon, loodi 1982. aastal ning seda ei kasutata seni.

Vaatamata struktuuri sarnasusele penitsilliinidega, mis määrab sarnase antibakteriaalse toime mehhanismi ja rist-allergiate olemasolu, on tsefalosporiinidel väga suur mõju patogeensele taimestikule, kõrge resistentsus beeta-laktamaasi suhtes (bakteriaalsed ensüümid, mis hävitavad antimikroobse aine struktuuri beetalaktaamitsükliga).

Nende ensüümide süntees põhjustab mikroorganismide loomulikku resistentsust penitsilliinidele ja tsefalosporiinidele.

Tsefalosporiinide üldised omadused ja farmakokineetika

Kõik selle klassi ravimid on erinevad:

• bakteritsiidne toime patogeenidele;
• kergesti talutav ja kõrvaltoimete suhteliselt väike esinemissagedus võrreldes teiste antimikroobikumidega;
• teiste beeta-laktaamidega rist-allergiliste reaktsioonide olemasolu;
• kõrge sünergism aminoglükosiididega;
• soole mikrofloora minimaalne katkestamine.

Tsefalosporiinide eeliseks võib olla ka hea biosaadavus. Tsefalosporiini antibiootikumid tablettides omavad seedetraktis kõrget seedetrakti. Ravimite imendumine suureneb söömise ajal või kohe pärast sööki (välja arvatud Cefaclor). Parenteraalsed tsefalosporiinid on efektiivsed nii IV kui ka IM puhul. Neil on kõrge jaotusindeks kudedes ja siseorganites. Ravimi maksimaalsed kontsentratsioonid tekivad kopsude, neerude ja maksa struktuuris.

Kõrge ravimi sisaldus sapis annab tseftriaksooni ja tsefoperasooni. Kahekordse ekskretsiooni (maksa ja neerude) olemasolu võimaldab neid efektiivselt kasutada ägeda või kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel.

Tsefotaksiim, tsefepiim, tseftasidiim ja tseftriaksoon suudavad tungida vere-aju barjääri, tekitades tserebrospinaalvedelikus kliiniliselt olulisi tasemeid ja neid määratakse aju membraanide põletikuks.

Patogeeni resistentsus antibiootikumravi suhtes

Bakteritsiidse toimemehhanismiga ravimid on maksimaalselt aktiivsed organismide vastu, mis on kasvu ja paljunemise faasides. Kuna mikroobse organismi seina moodustab kõrge polümeeri peptiidoglükaan, toimivad nad oma monomeeride sünteesi tasemel ja häirivad polüpeptiidi sildade sünteesi. Kuid patogeeni bioloogilise spetsiifilisuse tõttu võivad erinevate liikide ja klasside vahel esineda erinevad uued struktuurid ja toimimisviisid.

Mükoplasma ja algloomad ei sisalda koorikut ning mõned seente liigid sisaldavad kitiini seina. Selle spetsiifilise struktuuri tõttu ei ole loetletud patogeenide rühmad beeta-laktaamide toime suhtes tundlikud.

Tegelike viiruste resistentsus antimikroobsetele ainetele on põhjustatud molekulaarse sihtmärgi (seina, membraani) puudumisest nende toime jaoks.

Resistentsus kemoterapeutikumide suhtes

Loodusliku liigi morfofüsioloogiliste omaduste tõttu võib resistentsuse omandada.

Tolerantsuse kujunemise kõige olulisem põhjus on irratsionaalne antibiootikumiravi.

Kaootiline, põhjendamatu ravimite omistamine, sagedane tühistamine teise ravimile üleminekuga, ühe ravimi kasutamine lühiajaliselt, ettenähtud annuste katkestamine ja vähendamine, samuti antibiootikumi enneaegne tühistamine - põhjustavad mutatsioone ja resistentsete tüvede tekkimist, mis ei reageeri klassikalistele mustritele ravi.

Kliinilised uuringud on näidanud, et pika ajaintervallid antibiootikumi määramise vahel taastavad täielikult bakterite tundlikkuse selle mõju suhtes.

Omandatud sallivuse olemus

Mutatsiooni valik

• Kiire resistentsus, streptomütsiini tüüp. See on välja töötatud makroliidide, rifampitsiini, nalidikshappega.
• Aeglane, penitsilliini tüüpi. Spetsiifiline tsefalosporiinide, penitsilliinide, tetratsükliinide, sulfoonamiidide, aminoglükosiidide suhtes.

Edastamise mehhanism

Bakterid toodavad ensüüme, mis inaktiveerivad kemoterapeutilisi ravimeid. Mikroorganismide süntees, beeta-laktamaas hävitab ravimi struktuuri, põhjustades resistentsust penitsilliinide (sagedamini) ja tsefalosporiinide suhtes (harvemini).

Resistentsus ja mikroorganismid

Kõige sagedamini on vastupanu iseloomulik:

• stafülo ja enterokokkid;
• E. coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• shigella;
• pseudomonadid.

Rakenduse funktsioonid

Esimene põlvkond

Praegu kasutatakse kirurgilises praktikas operatiivsete ja postoperatiivsete tüsistuste ennetamiseks. Seda kasutatakse naha ja pehmete kudede põletikulistes protsessides.

Ei ole efektiivne kuseteede ja ülemiste hingamisteede kahjustuste korral. Kasutatakse streptokokk-mandilliofarüngiidi ravis. Neil on hea biosaadavus, kuid need ei tekita kõrgeid ja kliiniliselt olulisi kontsentratsioone veres ja siseorganites.

Teine

Efektiivselt patsientidel, kellel ei ole haiglaravi, hästi kombineerituna makroliididega. Nad on hea alternatiiv inhibeerivatele penitsilliinidele.

Tsefuroksiim

1. Soovitatav keskkõrvapõletiku ja ägeda sinusiidi raviks.
2. Ei kasutata närvisüsteemi ja meningese kahjustuste korral.
3. Seda kasutatakse enne operatsiooni toimuva antibiootilise profülaktika ja kirurgilise sekkumise ravimi katmiseks.
4. See on määratud naha ja pehmete kudede kergetele põletikulistele haigustele.
5. Hõlmab kuseteede infektsioonide kompleksset ravi.

Sageli kasutatakse järk-järgulist ravi parenteraalselt määratud tsefuroksiimnaatriumiga, millele järgneb tsefuroksiim-aksetiili suukaudne manustamine.

Cefaclor

Ei ole määratud akuutseks keskkõrvapõletikuks, kuna vedelikukeskkonnas on väikesed kontsentratsioonid. kõrva. Efektiivne luude ja liigeste nakkuslike ja põletikuliste protsesside raviks.

3. põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumid

Kasutatakse bakteriaalse meningiidi, gonorröa, alumiste hingamisteede nakkushaiguste, soolteinfektsioonide ja sapiteede põletiku korral.

Noh ületab aju-aju barjääri, seda saab kasutada närvisüsteemi põletikuliste, bakteriaalsete kahjustuste korral.

Tseftriaksoon ja tsefoperasoon

Need on valitud ravimid neerupuudulikkusega patsientide raviks. Eraldatud neerude ja maksa kaudu. Annuse muutmine ja kohandamine on vajalik ainult neeru- ja maksapuudulikkuse kombineerimisel.

Tsefoperasoon praktiliselt ei võta veri-aju barjääri üle, mistõttu seda ei kasutata meningiidi ajal.

Cefoperazone / Sulbactam

On ainuke inhibiitor tsefalosporiin.

Koosneb tsefoperasooni ja beetalaktamaasi inhibiitori sulbaktaami kombinatsioonist.

Anaeroobsete protsesside korral saab seda määrata vaagnapiirkonna ja kõhuõõne põletikuliste haiguste ühekomponendiliseks raviks. Samuti kasutatakse seda aktiivselt raskekujulistes haiglate infektsioonides, sõltumata lokaliseerimisest.

Kefalosporiinide antibiootikumid sobivad hästi metronidasooliga, et ravida kõhuõõne ja vaagna infektsioone. Kas rasked, keerulised infektsioonid on valitud? kuseteed. Kasutatakse sepsise, luukoe, naha ja nahaaluse rasva nakkushaiguste korral.

Määratud neutropeenilise palavikuga.

Viienda põlvkonna ravimid

Hõlmab kogu 4. aktiivsuse spektri ja toimib penitsilliiniresistentsele taimestikule ja MRSA-le.

• alla 18-aastased;
• patsientidel, kellel on krambid krambihoogudel, epilepsia ja neerupuudulikkusega.

Ceftobiprol (Zeftera) on diabeetiliste jalainfektsioonide kõige tõhusam ravi.

Rühma peamiste esindajate annustamine ja kasutamise sagedus

Parenteraalne manustamine

Kasutatakse sisse / sisse ja sisse / sisse sisse.

Millised antibiootikumid on suukaudseks kasutamiseks mõeldud tsefalosporiinid?

Kõrvaltoimed ja ravimikombinatsioonid

1. Antatsiidide määramine vähendab oluliselt antibiootikumiravi efektiivsust.
2. Tsefalosporiine ei soovitata kombineerida antikoagulantide ja trombotsüütide vastaste ainetega, trombolüütikumidega - see suurendab soole verejooksu riski.
3. Nefrotoksilise toime riski tõttu ei ole kombineeritud silmus diureetikumidega.
4. Tsefoperasoonil on alkoholi tarbimisel suur disulfiramitaolise toime oht. See säilib kuni mitme päeva jooksul pärast ravimi täielikku äravõtmist. Võib põhjustada hüpoprotrombineemiat.

Reeglina on need patsiendid hästi talutavad, kuid tuleb arvestada penitsilliinidega esinevate rist-allergiliste reaktsioonide kõrge esinemissagedusega.

Kõige tavalisemad düspeptilised häired, harva - pseudomembranoosne koliit.

Võimalik: soole düsbioos, suuõõne kandidoos ja vagina, maksa transaminaaside mööduv suurenemine, hematoloogilised reaktsioonid (hüpoprotrombineemia, eosinofiilia, leuko- ja neutropeenia).

Sissejuhatusega võib Zeftera tekkida flebiit, maitse perversioon, allergiliste reaktsioonide esinemine: angioödeem, anafülaktiline šokk, bronhospastilised reaktsioonid, seerumi haiguse teke, multiformne erüteem.

Harva võib esineda hemolüütiline aneemia.

Tseftriaksooni ei manustata vastsündinutele tänu suurele riskile tuuma kollatõbi tekkeks (bilirubiini nihkumise tõttu koos plasmalbumiiniga) ja see ei ole näidustatud sapiteede infektsioonidega patsientidele.

Erinevad vanuserühmad

Tsefalosporiinid 1-4 põlvkonda, mida kasutatakse raseduse ajal naiste raviks, ilma piiranguteta ja teratogeenset toimet ohustades.

Viies on määratud juhtudel, kui ema positiivne mõju on suurem kui võimalik risk sündimata lapsele. Vähene tungib rinnapiima, kuid imetamise ajal võib nimetada lapse suu limaskestade ja soolte düsbakterioosi. Samuti ei ole soovitatav kasutada viiendat põlvkonda, Cefixime, Ceftibuten.
Vastsündinutel soovitatakse suuremat annust neerude eritumise tõttu. Oluline on meeles pidada, et Cefipim on lubatud ainult kahest kuust ja Cefiximest kuus kuud.
Eakad patsiendid tuleb kohandada neerufunktsiooni ja vere biokeemilise analüüsi tulemuste põhjal. See on tingitud vanuse hilinemisest tsefalosporiinide eritumisel.

Maksapatoloogia korral on vaja vähendada kasutatavaid annuseid ja jälgida maksa teste (ALAT, ASAT, tümooli test, üldine, otsene ja kaudne bilirubiin).

Artikkel on valmistatud nakkushaiguste arsti poolt
Chernenko A.L.

Meie saidil saate tutvuda enamiku antibiootikumirühmadega, nende ravimite täielike loeteludega, liigitustega, ajalooga ja muu olulise teabega. Selleks looge veebilehe ülemisse menüüsse jaotis "Klassifikatsioon".

Tsefalosporiinide antibiootikumid

Tsefalosporiinidel on bakteritsiidne toime, mis on seotud bakterirakkude seina moodustumise halvenemisega (vt „Penitsilliini rühm”).

Aktiivsusspekter

I kuni III põlvkonna seerias on tsefalosporiinidele iseloomulik kalduvus laiendada toimespektrit ja suurendada antimikroobse toime taset gram-negatiivsete bakterite vastu, kusjuures grampositiivsete mikroorganismide aktiivsus on teatud määral vähenenud.

Kõigile tsefalosporiinidele on levinud oluline toime enterokokkide, MRSA ja L.monocytogenes'e vastu. KNS, mis on vähem tundlik tsefalosporiinide suhtes kui S.aureus.

1. põlvkonna tsefalosporiinid

Samasuguse antimikroobse spektriga on iseloomulik, et suukaudseks manustamiseks mõeldud ravimid (tsefaleksiin, tsefadroksiil) on mõnevõrra halvemad parenteraalsest (tsefasoliin).

Antibiootikumid on Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) ja metitsilliinitundlik Staphylococcus spp. Anti-pneumokokkide aktiivsuse tasemel on esimese põlvkonna tsefalosporiinid madalamad kui aminopenitsilliinid ja enamik hilisematest tsefalosporiinidest. Kliiniliselt oluline tunnus on aktiivsuse puudumine enterokokkide ja listeria vastu.

Hoolimata asjaolust, et esimese põlvkonna tsefalosporiinid on resistentsed stafülokokk-β-laktamaasi toime suhtes, võivad mõned nende ensüümide hüpertootjad tüved olla nende suhtes mõõdukalt resistentsed. Pneumokokid näitavad täielikku PR-d esimese põlvkonna tsefalosporiinide ja penitsilliinide suhtes.

I põlvkonna tsefalosporiinidel on kitsas aktiivsus ja madal aktiivsus gramnegatiivsete bakterite suhtes. Need on efektiivsed Neisseria spp., Kuid selle faktilise kliinilise tähtsuse suhtes on piiratud. Aktiivsus H.influenzae ja M.сatarrhalis'e vastu on kliiniliselt ebaoluline. Looduslik aktiivsus M. сatarrhalis'e vastu on üsna kõrge, kuid nad on tundlikud β-laktamaaside hüdrolüüsi suhtes, mis toodavad peaaegu 100% tüvedest. Enterobacteriaceae'i tundlike E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. ja P.mirabilis, samas kui aktiivsus Salmonella ja Shigella vastu ei oma kliinilist tähtsust. E. coli ja P.mirabilis'e tüvede hulgas, mis põhjustavad kogukonnale omandatud ja eriti nosokomiaalseid infektsioone, on omandatud resistentsus laialt levinud tänu β-laktamaasi laia ja laiendatud toime spektritele.

Muud enterobakterid, Pseudomonas spp. ja kääritamata bakterid on resistentsed.

Mitmed anaeroobid on tundlikud, B.fragilis ja sellega seotud mikroorganismid on resistentsed.

2. põlvkonna tsefalosporiinid

Selle põlvkonna kahe peamise esindaja - tsefuroksiimi ja tsefakloori - vahel on teatavaid erinevusi. Sarnase antimikroobse spektriga on tsefuroksiim Streptococcus spp. ja Staphylococcus spp. Mõlemad ravimid on enterokokkide, MRSA ja Listeria suhtes mitteaktiivsed.

Pneumokokkidel on PR teise põlvkonna tsefalosporiinidele ja penitsilliinile.

Tsefalosporiinide II põlvkonna mõju gramnegatiivsete mikroorganismide vastu on laiem kui esimese põlvkonna esindajate seas. Mõlemad ravimid on aktiivsed Neisseria spp., Kuid ainult tsefuroksiimi aktiivsus gonokokkide vastu on kliiniliselt oluline. Tsefuroksiim on aktiivsem M. catarrhalis ja Haemophilus spp. Vastu, kuna see on resistentne nende β-laktamaaside hüdrolüüsile, samas kui need ensüümid hävitavad osaliselt tsefakloori.

Enterobakterite perekonnast on tundlikud mitte ainult E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, vaid ka Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Kui nende mikroorganismide produktid toodavad β-laktamaasi laia spektrit, jäävad nad tsefuroksiimi suhtes tundlikuks. BLRS hävitab tsefuroksiimi ja tsefakloori.

Mõned Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri tüved võivad tunda mõõdukat tundlikkust tsefuroksiimi suhtes in vitro, kuid selle AMP kliiniline kasutamine loetletud mikroorganismide põhjustatud infektsioonides ei ole soovitatav.

Pseudomonadid, teised kääritamata mikroorganismid, B.fragilis'i rühma anaeroobid on resistentsed 2. põlvkonna tsefalosporiinide suhtes.

III põlvkonna tsefalosporiinid

III põlvkonna tsefalosporiine koos tavaliste omadustega iseloomustab teatud tunnused.

Selle rühma põhilised AMP-d on tsefotaksiim ja tseftriaksoon, mis on peaaegu identne nende antimikroobsete omadustega. Mõlemale on iseloomulik kõrge aktiivsuse tase Streptococcus spp. Vastu. Märkimisväärne osa penitsilliiniresistentsetest pneumokokkidest säilitab tundlikkuse tsefotaksiimi ja tseftriaksooni suhtes. Sama muster on iseloomulik rohelistele streptokokkidele. Tsefotaksiim ja tseftriaksoon on aktiivsed S.aureuse vastu, välja arvatud MRSA, mõnevõrra vähemal määral KNS-i vastu. Corynebacteria (välja arvatud C.jeikeium) on üldiselt vastuvõtlikud.

Enterokokid, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis ja B. cereus on resistentsed.

Tsefotaksiim ja tseftriaksoon on väga aktiivsed meningokokkide, gonokokkide, H.influenzae ja M.catarrhalis'e vastu, sealhulgas tüvede suhtes, mille tundlikkus penitsilliini suhtes on väiksem, olenemata resistentsuse mehhanismist.

Tsefotaksiimil ja tseftriaksoonil on suur looduslik aktiivsus peaaegu kõikide Enterobacteriaceae perekonna liikmete suhtes, kaasa arvatud mikroorganismid, mis toodavad laia spektri β-laktamaasi. Vastupidavus E. coli ja Klebsiella spp. kõige sagedamini BLS-i tootmise tõttu. Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri resistentsus on tavaliselt seotud kromosomaalse β-laktamaasi klassi C hüperproduktsiooniga.

Tsefotaksiim ja tseftriaksoon on mõnikord in vitro aktiivsed mõnede P.aeruginosa tüvede, teiste kääritamata mikroorganismide ja B. fragilis'e vastu, kuid neid ei tohi kunagi kasutada koos sobivate infektsioonidega.

Tseftasidiimi ja tsefoperasooni peamised antimikroobsed omadused on sarnased tsefotaksiimile ja tseftriaksoonile. Nende eripära on järgmine:

väljendunud (eriti tseftasidiimi) aktiivsus P. aeruginosa ja teiste mitte-fermentatiivsete mikroorganismide vastu;

oluliselt vähem aktiivsust streptokokkide, eriti S.pneumoniae vastu;

kõrge tundlikkus BLRS hüdrolüüsi suhtes.

Tsefiksiim ja tseftibuteen erinevad tsefotaksiimist ja tseftriaksoonist järgmistel viisidel:

olulise aktiivsuse puudumine Staphylococcus spp. vastu;

tseftibuteen on inaktsioon pneumokokkide ja roheliste streptokokkide vastu;

mõlemad ravimid on Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri suhtes mitteaktiivsed või mitteaktiivsed.

IV põlvkonna tsefalosporiinid

Mitmel viisil on tsefepiim III põlvkonna tsefalosporiinide lähedal. Keemilise struktuuri mõningate omaduste tõttu on sellel siiski suurem võime tungida gramnegatiivsete bakterite välismembraani ja suhteline resistentsus kromosomaalse β-laktamaasi C-klassi hüdrolüüsile, mistõttu koos tsefalosporiinidele (tsefotaksiim, tseftriaksoon) iseloomulikud omadused on järgmised:

kõrge aktiivsus P.aeruginosa ja mitte-fermentatiivsete mikroorganismide vastu;

aktiivsus mikroorganismide vastu - C-klassi kromosomaalse β-laktamaasi hüperproduktoreid, nagu: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

kõrgem resistentsus BLRS hüdrolüüsi suhtes (selle asjaolu kliiniline tähtsus ei ole siiski täiesti selge).

Inhibiitori tsefalosporiinid

Selle a-laktaamirühma ainus esindaja on tsefoperasoon / sulbaktaam. Võrreldes tsefoperasooniga laieneb kombineeritud ravimi toimespekter anaeroobsetel mikroorganismidel, ravim on samuti aktiivne enamiku enterobakterite tüvede vastu, mis toodavad β-laktamaasi laia ja laiendatud spektrit. See AMP on väga aktiivne Acinetobacter spp. sulbaktaami antibakteriaalse toime tõttu.

Farmakokineetika

Suukaudsed tsefalosporiinid imenduvad seedetraktis hästi. Biosaadavus sõltub konkreetsest ravimist ja varieerub 40-50% (cefixime) kuni 95% (tsefalexiin, tsefadroksil, tsefakloor). Cefaclor, cefixime ja ceftibuten võivad olla veidi aeglasemad, kui teil on toitu. Tsefuroksiim-aksetiil hüdreerimisel hüdrolüüsitakse, et vabastada aktiivne tsefuroksiim, ja toit aitab kaasa selle protsessile. Parenteraalsed tsefalosporiinid imenduvad pärast i / m manustamist hästi.

Tsefalosporiinid jaotuvad paljudes kudedes, organites (va eesnäärmes) ja saladustes. Kõrge kontsentratsioon on kopsudes, neerudes, maksas, lihastes, nahas, pehmetes kudedes, luudes, sünoviaalsetes, perikardiaalsetes, pleuraalsetes ja peritoneaalsetes vedelikes. Sappides tekitavad tseftriaksoon ja tsefoperasoon kõrgeimad tasemed. Tsefalosporiinid, eriti tsefuroksiim ja tseftasidiim, tungivad hästi silmasisesse vedelikku, kuid ei tekita terapeutilist taset silma tagakambris.

Võimalus ületada BBB ja luua terapeutilised kontsentratsioonid CSFis on kõige märgatavam kolmanda põlvkonna tsefalosporiinides - tsefotaksiim, tseftriaksoon ja tseftasidiim, samuti cefepime, mis kuuluvad 4. põlvkonda. Tsefuroksiim läbib mõõdukalt BBB-d ainult aju limaskesta põletikuga.

Enamik tsefalosporiine ei ole praktiliselt metaboliseerunud. Erandiks on tsefotaksiim, mis on biotransformeeritud aktiivse metaboliidi moodustamiseks. Ravimid erituvad peamiselt neerude kaudu ja uriinis tekivad väga suured kontsentratsioonid. Tseftriaksoonil ja tsefoperasoonil on topelt eritumine - neerude ja maksa kaudu. Enamiku tsefalosporiinide poolväärtusaeg varieerub 1... 2 tunni jooksul. Cefiximil, tseftibuteenil (3... 4 tundi) ja tseftriaksoonil (kuni 8,5 tundi) on pikem poolväärtusaeg, mis võimaldab neid manustada üks kord päevas. Neerupuudulikkuse korral tuleb tsefalosporiinide (välja arvatud tseftriaksoon ja tsefoperasoon) annustamisskeemid korrigeerida.

Soovimatud reaktsioonid

Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, lööve, multiformne erüteem, palavik, eosinofiilia, seerumi haigus, bronhospasm, angioödeem, anafülaktiline šokk. Abi anafülaktilise šoki tekkimisel: hingamisteede (vajadusel intubatsiooni), hapnikravi, adrenaliini, glükokortikoidide tagamine.

Hematoloogilised reaktsioonid: positiivne Coombsi test, harvadel juhtudel eosinofiilia, leukopeenia, neutropeenia, hemolüütiline aneemia. Tsefoperasoon võib tekitada verejooksuga hüpoprotrombineemiat.

KNS: krambid (suurte annuste kasutamisel neerufunktsiooni häirega patsientidel).

Maksa: suurenenud transaminaaside aktiivsus (sagedamini tsefoperasooniga). Tseftriaksooni suured annused võivad põhjustada kolestaasi ja pseudo-sapikivitõbe.

Seedetrakt: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit. Kui te kahtlustate pseudomembranoosset koliiti (verega segatud vedelik väljaheide), on vaja ravim tühistada ja rektoromanoskoopiline uuring läbi viia. Abimeetmed: vee ja elektrolüütide tasakaalu taastamine, vajadusel määrama antibiootikume, mis on aktiivsed C.difficile (metronidasool või vankomütsiin) vastu. Ärge kasutage loperamiidi.

Kohalikud reaktsioonid: valu ja infiltratsioon / m süstiga, flebiit - koos / sissejuhatuses.

Teised: suuõõne kandidoos ja tupe.

Näidustused

1. põlvkonna tsefalosporiinid

Tsefasoliini kasutamise peamine näidustus on praegu operatsioonil perioperatiivne profülaktika. Seda kasutatakse ka naha ja pehmete kudede infektsioonide raviks.

Soovitusi tsefasoliini kasutamiseks hingamisteede ja hingamisteede infektsioonide raviks tuleb täna pidada ebapiisavalt põhjendatuks tänu oma kitsale aktiivsusele ja võimalike patogeenide resistentsuse laialdasele levikule.

kerge kuni mõõduka raskusega naha ja pehmete kudede infektsioonid kogukonnas.

2. põlvkonna tsefalosporiinid

infektsioon MWP (mõõdukas püelonefriit ja raske);

Tsefuroksiim-aksetiil, tsefakloor:

infektsioonid VDP ja NDP (CCA, äge sinusiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukondlik pneumoonia);

IMP infektsioonid (kerge kuni mõõdukas püelonefriit, püelonefriit rasedatel ja imetavatel naistel, äge tsüstiit ja püelonefriit lastel);

kerge kuni mõõduka raskusega naha ja pehmete kudede infektsioonid kogukonnas.

Etappraviks võib kasutada tsefuroksiimi ja tsefuroksiimi aksetiili.

III põlvkonna tsefalosporiinid

Tõsised kogukonnas omandatud ja nosokomiaalsed infektsioonid:

Raske kogukonna poolt omandatud ja haigestunud infektsioonid, millel on mitmesugune lokaliseerumine ja millel on kinnitatud või tõenäoline etioloogiline roll P.aeruginosa ja teiste mitte-fermentatiivsete mikroorganismide poolt.

Infektsioonid neutropeenia ja immuunpuudulikkuse (sealhulgas neutropeenilise palaviku) taustal.

Kolmanda põlvkonna parenteraalsete tsefalosporiinide kasutamine on võimalik nii monoteraapiana kui ka kombinatsioonis teiste AMP-rühmadega.

Infektsioonide infektsioonid: kerge kuni mõõdukas püelonefriit, püelonefriit rasedatel ja imetavatel naistel, äge tsüstiit ja püelonefriit lastel.

Erinevate raskete kogukondlike ja nosokomiaalsete gramnegatiivsete infektsioonide järkjärgulise ravi suuline etapp pärast parenteraalsete ravimite kasutamise püsivat toimet.

VDP ja NDP infektsioonid (tseftibuteeni ei soovitata võimaliku pneumokoki etioloogia jaoks).

Rasked, peamiselt haigekujulised infektsioonid, mis on põhjustatud multiresistentsetest ja segatud (aeroobsetest anaeroobsetest) mikroflooradest:

NDP-infektsioonid (kopsupõletik, kopsutõbi, pleura-empyema);

Infektsioonid neutropeenia ja teiste immuunpuudulikkuse seisundite taustal.

IV põlvkonna tsefalosporiinid

Raske, enamasti nosokomiaalne infektsioon, mis on põhjustatud multiresistentsest mikrofloorast:

NDP-infektsioonid (kopsupõletik, kopsutõbi, pleura-empyema);

Infektsioonid neutropeenia ja teiste immuunpuudulikkuse seisundite taustal.

Vastunäidustused

Allergiline reaktsioon tsefalosporiinide suhtes.

Hoiatused

Allergia. Risti kõigi tsefalosporiinide suhtes. Allergiat esimese põlvkonna tsefalosporiinide suhtes võib esineda 10% patsientidel, kellel on allergiline penitsilliin. Rist-allergia penitsilliinide ja tsefalosporiinide II-III põlvkonna suhtes esineb palju harvemini (1-3%). Kui penitsilliinidele on esinenud koheseid allergilisi reaktsioone (nt urtikaaria, anafülaktiline šokk), tuleb esimese põlvkonna tsefalosporiine kasutada ettevaatusega. Teiste põlvkondade kefalosporiinid on ohutumad.

Rasedus Tsefalosporiine kasutatakse raseduse ajal ilma piiranguteta, kuigi nende ohutuse kohta rasedatele ja lootele ei ole tehtud piisavaid kontrollitud uuringuid.

Imetamine. Madalates kontsentratsioonides tsefalosporiinid tungivad rinnapiima. Imetavate emade kasutamisel võib soole mikrofloora muutuda, lapse sensibiliseerimine, nahalööve, kandidoos. Olge imetamise ajal ettevaatlik. Ärge kasutage cefixime'i ja tseftibuteeni, kuna puuduvad sobivad kliinilised uuringud.

Pediaatria Vastsündinutel on tsefalosporiinide poolväärtusaeg võimalik suurenenud neerude eritumise tõttu. Tseftriaksoon, mis seondub suurel määral plasmavalkudega, võib bilirubiini oma valkudega seostada, mistõttu tuleb hüperbilirubineemiaga vastsündinutel, eriti enneaegsetel patsientidel, olla ettevaatlik.

Geriaatika Eakate inimeste neerufunktsiooni muutuste tõttu võib tsefalosporiinide eritumine aeglustuda, mis võib vajada annustamisskeemi korrigeerimist.

Neerufunktsiooni kahjustus. Kuna enamik tsefalosporiine eritub kehast neerude kaudu peamiselt aktiivses olekus, on nende AMP-de (va tseftriaksoon ja tsefoperasoon) annustamisskeemid neerupuudulikkuse suhtes korrigeeritavad. Tsefalosporiinide kasutamisel suurtes annustes, eriti kombineerituna aminoglükosiidide või silmuse diureetikumidega, on võimalik nefrotoksiline toime.

Maksafunktsiooni häired. Märkimisväärne osa tsefoperasoonist eritub sapiga, mistõttu tuleb raskete maksahaiguste korral selle annust vähendada. Maksahaigusega patsientidel on tsefoperasooni kasutamisel suurenenud hüpoprotrombineemia ja verejooksu oht; ennetamiseks on soovitatav kasutada K-vitamiini.

Hambaravi Kefalosporiinide pikaajaline kasutamine võib tekitada suukaudset kandidoosi.

Ravimi koostoimed

Antatsiidid vähendavad suukaudsete tsefalosporiinide imendumist seedetraktis. Nende ravimite võtmise vahel peab olema vähemalt 2 tundi.

Kombineerituna tsefoperasooni antikoagulantide ja trombotsüütide vastaste ainetega suureneb verejooksu oht, eriti seedetrakti korral. Tsefoperasooni ei ole soovitatav kombineerida trombolüütikumidega.

Alkoholi tarbimise korral tsefoperasoonravi ajal võib tekkida disulfiraam-sarnane reaktsioon.

Tsefalosporiinide kombinatsioon aminoglükosiidide ja / või silmus diureetikumidega, eriti neerufunktsiooni häirega patsientidel, võib suurendada nefrotoksilisuse riski.

Patsiendi teave

Tsefalosporiinide sees on soovitav juua rohkelt vett. Tsefuroksiim-aksetiili tuleb võtta koos toiduga, kõigi teiste ravimitega - olenemata söögikordadest (koos düspeptiliste nähtuste ilmnemisega, võime seda võtta söögi ajal või pärast seda).

Vedelad ravimvormid allaneelamiseks tuleb valmistada ja võtta vastavalt lisatud juhistele.

Jälgige rangelt ettenähtud manustamisviisi kogu ravikuuri vältel, ärge jätke annuseid vahele ja võtke neid regulaarselt. Kui te unustate annuse, võtke see nii kiiresti kui võimalik; Ärge võtke, kui on peaaegu aeg võtta järgmine annus; Ärge kahekordistage annust. Et taluda ravi kestust, eriti streptokokkide infektsioonide korral.

Konsulteerige arstiga, kui mõne päeva jooksul ei esine paranemist või ilmnevad uued sümptomid. Kui ilmnevad lööve, nõgestõbi või muud allergilise reaktsiooni nähud, lõpetage ravimi võtmine ja konsulteerige arstiga.

Ärge võtke antatsiide 2 tunni jooksul enne ja pärast tsefalosporiini sisenemist.

Tsefoperasoonravi ajal ja kaks päeva pärast selle lõppu tuleb alkoholi vältida.

3. põlvkonna tsefalosporiinid: ravimite nimekiri rühmade kaupa

Antibakteriaalsed ravimid toimemehhanismile ja toimeainele jagunevad mitmeks rühmaks. Üks neist on tsefalosporiinid, mis liigitatakse põlvkonna järgi: esimesest viiendale. Kolmandat iseloomustab suurem efektiivsus gramnegatiivsete bakterite, sealhulgas streptokokkide, gonokokkide, Pseudomonas bacilluse jne suhtes. Sellesse põlvkonda kuuluvad nii sise- kui parenteraalseks kasutamiseks mõeldud tsefalosporiinid. Keemilised, nad on sarnased penitsilliinidega ja võivad asendada nende antibiootikumidega allergiat.

Tsefalosporiinide klassifitseerimine

See kontseptsioon kirjeldab poolsünteetiliste beetalaktaamantibiootikumide rühma, mis on toodetud "tsefalosporiin C" -st. Seda toodab Cephalosporium Acremonium seened. Nad eritavad erilist ainet, mis pärsib erinevate gramnegatiivsete ja grampositiivsete bakterite kasvu ja paljunemist. Tsefalosporiinide molekuli sees on ühine tuum, mis koosneb bitsüklilistest ühenditest dihüdrotiasiini ja beeta-laktaamrõngaste kujul. Kõik laste ja täiskasvanute tsefalosporiinid jagunevad 5 põlvkonnale, sõltuvalt avastamise kuupäevast ja antimikroobse toime spektrist:

• Esimene. Kõige tavalisem tsefalosporiini parenteraalne vorm selles rühmas on tsefasoliin, suukaudne - tsefalexiin. Kasutatakse naha ja pehmete kudede põletikulistes protsessides, sagedamini postoperatiivsete tüsistuste ennetamiseks.
• Teine. Nende hulka kuuluvad ravimid Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Võrreldes tsefalosporiinide 1 põlvkonnaga on aktiivsus suurenenud grampositiivsete bakterite suhtes. Tõhus koos kopsupõletikuga koos makroliididega.
• Kolmandaks. Selles põlvkonnas vabanevad antibiootikumid Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Näita kõrge efektiivsusega gramnegatiivsete bakterite põhjustatud haigusi. Kasutatakse alumiste hingamisteede, soolte, sapiteede põletiku, bakteriaalse meningiidi, gonorröa nakkuste korral.
• Neljandaks. Selle põlvkonna esindajad on antibiootikumid Cefepim, Zefpirim. Võib mõjutada enterobaktereid, mis on resistentsed esimese põlvkonna tsefalosporiinide suhtes.
• Viies. Omavad 4 põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumide aktiivsust. Mõjutab penitsilliinide ja aminoglükosiidide suhtes resistentset taimestikku. Ceftobiprol ja Seefter on selles antibiootikumide rühmas efektiivsed.

Selliste antibiootikumide bakteritsiidne toime tuleneb peptiidoglükaani sünteesi inhibeerimisest (inhibeerimisest), mis on bakterite peamine sein. Tsefalosporiinide ühised tunnused on järgmised:

• hea tolerantsus minimaalsete kõrvaltoimete tõttu võrreldes teiste antibiootikumidega;
• kõrge sünergism aminoglükosiididega (koos nendega on neil suurem mõju kui individuaalselt);
• teiste beeta-laktaamravimitega rist-allergilise reaktsiooni ilming;
• minimaalne mõju soole mikrofloorale (bifidobakteritel ja laktobatsillidel).

3. põlvkonna tsefalosporiinid

Sellel tsefalosporiinide rühmal on erinevalt eelmistest kahest põlvkonnast laiem spektriline toime. Teine omadus on pikem poolväärtusaeg, nii et ravimit tohib võtta ainult üks kord päevas. Eelised hõlmavad III põlvkonna tsefalosporiinide võimet ületada vere-aju barjääri. Seetõttu on nad efektiivsed närvisüsteemi bakteriaalsetes ja põletikulistes kahjustustes. Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide kasutamise näidustuste loetelu sisaldab järgmisi haigusi:

• bakteriaalne meningiit;
• soolestiku infektsioonid;
• gonorröa;
• tsüstiit, püelonefriit, püeliit;
• bronhiit, kopsupõletik ja muud alumiste hingamisteede infektsioonid;
• sapiteede põletik;
• shygillosis;
• kõhutüüf;
• koolera;
• otiit.

3. põlvkonna tsefalosporiinid tablettides

Antibiootikumide suukaudsed vormid on mugavad ja neid saab kasutada bakteriaalse etioloogia kompleksseks raviks kodus. Tsefalosporiinide sisenemist on sageli ette nähtud järkjärgulise raviga. Sellisel juhul manustatakse antibiootikume esmalt parenteraalselt ja kantakse seejärel neelatud vormidesse. Seega on suukaudsed tsefalosporiinid tablettides esindatud järgmiste ravimitega:

Millised haigused on pillidesse määratud tsefalosporiinidega?

Tsefalosporiine kasutatakse pillides sageli bakteriaalse etioloogia haiguste raviks. Need ravimid on antibiootikumid. Selle rühma esimene ravim saadi 1964. aastal (tsefalosiin). Seda kutsuti nii, sest see saadi Cefalosporium acremonium'i mikroorganismide kultuuridest. Nad kuuluvad ebatäiuslike seente klassi. Sellest ajast alates on edukalt sünteesitud suur hulk tsefalosporiine. Milliseid omadusi need ravimid omavad ja millal neid kasutatakse?

Tsefalosporiinide tablettide omadused

Tsefalosporiini antibiootikume kasutatakse väga sageli. Nende peamised omadused on järgmised:

• kõrge toime bakterite laia spektri vastu;
• bakteritsiidne toime;
• võimalus kasutada mitmesugustes ravimvormides (tabletid, süstid, kapslid);
• võimalus allergia tekkeks penitsilliinile allergilistele patsientidele;
• resistentsed beeta-laktamaasi ensüümi suhtes;
• suurendada nende toimet, kui see on kombineeritud aminoglükosiididega.

Tsefalosporiini antibiootikumid on praegu jagatud mitmeks põlvkonnaks. Neid ravimeid on 4 põlvkonda. Samal ajal viiakse neljanda põlvkonna tsefalosporiinid sisse ainult parenteraalselt. Sellest järeldub, et tablettide vorme esindab vaid kolm põlvkonda.

Cefalexin (Keflex) toodetakse 1 põlvkonna tablettides. Teine põlvkond on Cefuroxime Axetil ja Cefaclor. Kolmanda põlvkonna puhul kuuluvad sellesse rühma Cefixime ja Ceftibuten. Igal põlvkonnal on oma omadused. On oluline, et esimese põlvkonna ravimid oleksid beetalaktamaaside suhtes vähem resistentsed.

Näidustused

Sellel antibakteriaalsete ravimite seerial on bakteritsiidne toime. See saavutatakse mikroorganismide rakumembraanide kahjustumise tõttu. Enamasti on need ravimid aktiivsed gram-negatiivsete bakterite vastu. Esimese põlvkonna tsefalosporiinide rühma antibiootikumide efektiivsus on madalam kui kolmanda põlvkonna esindajatel.

1. põlvkonna tsefalosporiinid tabletid tapavad stafülokokid, streptokokid, neisseria, E. coli, shigella ja salmonella. Oluline on, et enamik enterobaktereid (Proteus, kogukonnas omandatud Escherichia coli tüved) oleksid nende ravimite suhtes resistentsed.

Tsefalosporiini antibiootikume 2 põlvkonda iseloomustab antimikroobse toime laiem valik. Enterobakterid, stafülokokid, streptokokid, gonokokid ja neisseria on tundlikud tsefuroksiimi ja Cefaclori suhtes. Pneumokokid, pseudomonadid, mõned anaeroobid omavad stabiilsust. Kõige sagedamini kasutati patsientide ravis 3 põlvkonda.

Erinevalt parenteraalsetest tsefalosporiinidest (tsefotaksiim ja tseftriaksoon) on tabletid vähem efektiivsed. Näiteks ei avalda Ceftibuten peaaegu mingit mõju rohelistele streptokokkidele ja pneumokokkidele. Enterobacter, hammitus ja mõned teised bakterid on resistentsed. 3. põlvkonna tsefalosporiine saab kasutada:

• hingamisteede haigused (bronhiit, kopsupõletik, emüteem, sinusiit, otiit, farüngiit, tonsilliit);
• gonorröa;
• urogenitaaltrakti patoloogiad (kusiti, põie, püelonefriidi põletik);
• Lyme'i tõbi;
• impetigo;
• furunkuloos.

1. põlvkonna tsefalosporiinid

Sageli kasutati meditsiinipraktikas Cefalexin'i. Seda tööriista kasutatakse suukaudselt tablettide kujul. Ravimit kasutatakse hingamisteede haiguste ravimiseks (neelu põletik, sinusiit, tonsilliit, bronhiit, bronhopneumoonia, kopsu abscess), kuseteede patoloogiad, nahahaigused ja osteomüeliit.

Ravimil on kõrge biosaadavus (90-95%). Cephalexin praktiliselt ei tungi vere-aju barjääri, mistõttu ei ole soovitatav seda kasutada meningiidi raviks. Cephalexin'i ei soovitata kasutada lapse kandmise või toitmise ajal. Ravim ei ole ette nähtud alla 3-aastastele lastele ja ravimite talumatusele.

Nagu enamik teisi tsefalosporiine, võivad Cephalexin'i tabletid põhjustada erinevaid soovimatuid reaktsioone. Võimalikud kõrvaltoimed on allergilised reaktsioonid, düspeptilised häired, pearinglus, nõrkus, krambid, suurenenud agitatsioon, liigeste põletik, liigesevalu teke, vere hüübimishäired.

Cephalexin-ravi kestuse määrab arst. Kõige sagedamini kestab ravi 1-2 nädalat. Tabletid võetakse vahetult enne sööki.

Antibiootikumid 2 põlvkonda

Teise põlvkonna Zinnat'i ja selle analoogide tabletipreparaatidest võib võtta. Zinnat'i peamiseks toimeaineks on tsefuroksiim Axetil. Zinnat on saadaval valge kaetud tablettidena. Tabletid on kaksikkumerad. Ravim on ette nähtud 5 kuni 10 päeva. Zinnatit võib kasutada nii täiskasvanute kui ka üle 3-aastaste laste raviks. Ravim võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• muutused veres (eosinofiilia, trombotsütopeenia, leukopeenia);
• lööve;
• urtikaaria;
• sügelus;
• peavalud;
• pearinglus;
• kõhulahtisuse väljaheite rikkumine;
• kõhuvalu;
• iiveldus;
• maksaensüümide kontsentratsiooni suurenemine.

Isikud, kellel on neeruhaigus, haavandiline koliit või muud kroonilised seedetrakti haigused, nimetatakse Zinnatile ettevaatusega. Oluline on, et ravitingimuste mittetäitmise korral (pikaajaline kasutamine) võib organism olla nakatunud Candida seentega.

3. põlvkonna tabletid

Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid on täna kõige populaarsemad. Kolmanda põlvkonna tabletitud vormidest on sageli ette nähtud Suprax või Cemidexor. Suprax'i tablettidel on kahvatukollane värvus ja maasikate lõhn. Nad sisaldavad Cefixime'i ja abiaineid.

Suprax on efektiivne järgmiste mikroorganismide vastu: streptokokid, stafülokokid, hemofiilide bakterid, moraxella, Escherichia coli, Proteus, neisseria. Listeria, pseudomonadid, enterokokk, enterobakter, bakteroidid, klostridia on ravimi suhtes resistentsed. Ravimi päevane annus sõltub kehakaalust. Suprax on soovitatav kasutada järgmiste haiguste raviks:

• streptokokkidest põhjustatud tonsilliit ja farüngiit;
• keskkõrvapõletik;
• bronhide äge põletik;
• tüsistusteta gonorröa;
• shigelloos;
• tüsistusteta uretriit, püelonefriit, tsüstiit;
• krooniline bronhiit ägedas staadiumis.

Supraksa kasutamise piirang lapsepõlves on kehakaal alla 25 kg. Lisaks ei ole soovitatav kasutada Supraks tablette neerupatoloogias. Seega on tsefalosporiinid tõhusad antimikroobsed ained.

Tabletivormidest on 3. põlvkonna tsefalosporiinid kõige aktiivsemad. Ravi on vaja ainult pärast arstlikku konsulteerimist. Ei ole vaja ise ravida.

Mis on tsefalosporiinid, ravimite tootmine, kasutamine lastel ja täiskasvanutel

Tsefalosporiinide tabletid on üks kõige ulatuslikumaid antibakteriaalsete ainete rühmi, mida kasutatakse laialdaselt täiskasvanute ja laste raviks. Sellesse rühma kuuluvad ravimid on nende efektiivsuse, madala toksilisuse ja mugava kasutuse tõttu väga populaarsed.

Tsefalosporiinide üldised omadused

Tsefalosporiinidel on järgmised omadused:

• aitavad kaasa bakteritsiidse toime saavutamisele;
• neil on lai valik ravitoimeid;
• umbes 7-11% põhjustab rist-allergia teket. Penitsilliini talumatusega patsiendid on ohus;
• ravimid ei mõjuta enterokokkide ja listeria vastu.

Selle rühma ravimite vastuvõtt võib toimuda ainult arsti poolt ja selle järelevalve all. Antibiootikumid ei ole mõeldud eneseraviks.

Tsefalosporiinide ravimite kasutamine võib kaasa aidata järgmistele soovimatutele kõrvalreaktsioonidele:

• allergilised reaktsioonid;
• düspeptilised häired;
• flebiit;
• hematoloogilised reaktsioonid.

Narkootikumide klassifikatsioon

Tsefalosporiinid liigitatakse tavaliselt põlvkondade kaupa. Ravimite nimekiri põlvkondade ja annustamisvormide kaupa:

Peamised erinevused põlvkondade vahel: antibakteriaalsete toimete spekter ja beetalaktamaasi resistentsuse aste (bakteriaalsed ensüümid, mille aktiivsus on suunatud beeta-laktaamantibiootikumide vastu).

1. põlvkonna ravimid

Nende ravimite kasutamine aitab kaasa kitsas antibakteriaalse toime spektrile.

Tsefasoliin on üks populaarsemaid ravimeid, mis soodustab streptokokkide, stafülokokkide, gonokokkide ekspositsiooni. Pärast parenteraalset manustamist tungib see kahjustuse kohale. Toimeaine stabiilne kontsentratsioon saavutatakse, kui süstite ravimit kolm korda 24 tunni jooksul.

Ravimi kasutamise näidustused on: streptokokkide, stafülokokkide mõju pehmetele kudedele, liigestele, luudele, nahale.

Seda tuleks arvesse võtta: varem kasutati tsefasoliini laialdaselt paljude nakkuslike patoloogiate raviks. Kuid pärast seda, kui ilmnesid 3-4 põlvkonna kaasaegsemad ravimid, ei ole tsefasoliin enam seotud kõhuõõne infektsioonide raviga.

2. põlvkonna ravimid

2. põlvkonna preparaate iseloomustab suurenenud aktiivsus gram-negatiivsete patogeenide vastu. Põlvkonna 2 tsefalosporiinid parenteraalseks manustamiseks tsefuroksiimil (Kimatsef, Zinatsef) on aktiivsed:

• Gramnegatiivsed patogeenid, Proteus, Klebsiella;
• streptokokkide ja stafülokokkide poolt esile kutsutud infektsioonid.

Tsefuroksiim - teise tsefalosporiinide rühma kuuluv aine ei ole aktiivne Pseudomonas aeruginosa, morganella, providence ja enamiku anaeroobsete mikroorganismide vastu.

Pärast parenteraalset manustamist tungib see enamikesse elunditesse ja kudedesse, sealhulgas vere-aju barjääri. See võimaldab ravimit kasutada ajukihi põletikuliste patoloogiate ravis.

Selle fondirühma kasutamise viited on järgmised:

• sinusiidi ja keskkõrvapõletiku ägenemine;
• krooniline bronhiit akuutses faasis, kogukondliku pneumoonia teke;
• postoperatiivsete seisundite ravi;
• naha, liigeste, luude nakkus.

Laste ja täiskasvanute annus valitakse individuaalselt, sõltuvalt kasutustingimustest.

Selle rühma ravimeid ei soovitata kasutada meningiidi ravis, kuna kolmandas põlvkonnas sisalduvad ravimid on tõhusamad.

Ettevalmistused 2 põlvkonda sisekasutuseks

Sisekontrolli ravimite hulka kuuluvad:

• tabletid ja graanulid Zinnat suspensiooni valmistamiseks;
• Ceclare'i suspensioon - selline ravim võib olla lapse poolt manustatud, suspensioonil on meeldivad maitseomadused. Ägeda keskkõrvapõletiku ravi ajal ei ole soovitatav Ceclare'i kasutada. Ravim on samuti tablettide, kapslite ja kuiva siirupi kujul.

Suukaudseid tsefalosporiine saab kasutada sõltumata söögist, neerud eritavad toimeainet.

3. põlvkonna ravimid

Kolmandat tüüpi tsefalosporiinid kaasati esialgu statsionaarsesse seisundisse raskete nakkuslike patoloogiate ravis. Praeguseks on neid ravimeid võimalik kasutada ambulatoorses kliinikus tänu patogeenide resistentsuse suurenenud kasvule antibiootikumidele. 3. põlvkonna ravimitel on oma kasutusomadused:

• parenteraalseid vorme kasutatakse nii raskete nakkushaiguste kui ka segainfektsioonide avastamiseks. Edukama ravi jaoks ühendavad tsefalosporiinid 2-3 põlvkonna aminoglükosiide koos antibiootikumidega grupist;
• sisemise kasutusega ravimeid kasutatakse mõõduka haiglainfektsiooni kõrvaldamiseks.

3. põlvkonna tooted sisemiseks vastuvõtuks (Cefixime, Ceftibuten)

Suukaudseks manustamiseks mõeldud 3. põlvkonna tsefalosporiinidel on järgmised kasutustingimused:

• kroonilise bronhiidi ägenemise kompleksne ravi;
• gonorröa, shygillosis;
• pärast parenteraalset ravi järk-järguline ravi, vajadusel tablettide sisemine manustamine.

Võrreldes teise põlvkonna ravimitega on 3. põlvkonna tsefalosporiinid tablettides efektiivsemad gram-negatiivsete patogeenide ja enterobakterite vastu.

Samal ajal on tsefuroksiimi (2. põlvkonna) aktiivsus pneumokokkide ja stafülokokkide nakkuste ravis suurem kui Cefixime'il.

Cefatoximi kasutamine

Tsefalosporiinide parenteraalsete vormide (Cefatoxime) kasutamise näidustused on:

• ägeda ja kroonilise sinusiidi teke;
• intraabdominaalsete ja vaagnapõhja nakkuste teke;
• kokkupuude soole infektsiooniga (shigella, salmonella);
• rasked seisundid, mille korral nahk, pehmed kuded, liigesed, luud on kahjustatud;
• bakteriaalse meningiidi avastamine;
• gonorröa kompleksne ravi;
• sepsis.

Preparaate iseloomustab kõrge sissetungimise tase kudedesse ja elunditesse, kaasa arvatud vere-aju barjäär. Vastsündinuid ravides võib olla valitud tsefatoksiim. Uue lapse meningiidi tekkega kombineeritakse tsefotaksiimi ampitsilliinidega.

Tseftriaksooni kasutamise tunnused

Tseftriaksoon sarnaneb oma toimespektrile Cefatoximega. Peamised erinevused on järgmised:

• võimalus kasutada tseftriaksooni 1 kord päevas. Meningiidi ravis - 1-2 korda 24 tunni jooksul;
• seetõttu on neerufunktsiooni häirega patsientidel topelt eritumine, annuse kohandamine ei ole vajalik;
• Täiendavad näidustused on: bakteriaalse endokardiidi, Lyme'i tõve kompleksne ravi.

Vastsündinutel ei tohi tseftriaksooni kasutada

4. põlvkonna ravimid

Neljanda põlvkonna tsefalosporiinid eristuvad suurema resistentsuse astmest ja näitavad suuremat efektiivsust järgmiste patogeenide vastu: grampositiivsed kookid, enterokokid, enterobakterid, sinihambad (sealhulgas tseftasidiimi suhtes resistentsed tüved). Parenteraalsete vormide kasutamise näidustused on:

• nosokomiaalne kopsupõletik;
• intraabdominaalsed ja vaagna infektsioonid - võimalik kombinatsioon metronidasoolil põhinevate ravimitega;
• naha, pehmete kudede, liigeste, luude infektsioonid;
• sepsis;
• neutropeeniline palavik.

Neljanda põlvkonna imipeneemi kasutamisel on oluline arvestada sellega, et sinise mädaniku bacillus areneb kiiresti selle aine suhtes. Enne narkootikumide kasutamist sellise toimeainega tuleks uurida haigustekitajate vastuvõtlikkust imipeneemile. Ravimit kasutatakse intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks.

Meronem on oma omadustega sarnane imipeneemiga. Kasutusjuhised, mis eristavad eristavaid omadusi:

• suurem aktiivsus gramnegatiivsete patogeenide vastu;
• vähem aktiivsust stafülokokkide ja streptokokkide nakkuste vastu;
• ravim ei soodusta krambivastase toime teket, mistõttu seda saab kasutada meningiidi kompleksses ravis;
• intravenoosseks tilgutamiseks ja juga infusiooniks, peaks hoiduma intramuskulaarsest manustamisest.

Neljanda põlvkonna tsefalosporiinigrupi Azaqtam antibakteriaalse toimeaine kasutamine aitab kaasa väiksemale toimespektrile. Ravimil on bakteritsiidne toime, sealhulgas püotsüaanse paari suhtes. Azaktami kasutamine võib aidata kaasa selliste ebasoovitavate kõrvalreaktsioonide tekkimisele:

• kohalikud ilmingud flebiit ja tromboflebiit;
• düspeptilised häired;
• hepatiit, ikterus;
• neurotoksilisuse reaktsioonid.

Selle tööriista peamine kliiniliselt oluline ülesanne on mõjutada aeroobsete gramnegatiivsete patogeenide elulist toimet. Sel juhul on Azaqtam alternatiiv aminoglükosiidi ravimitele.

5. põlvkonna ravimid

Viiendale põlvkonnale kuuluvad vahendid soodustavad bakteritsiidset toimet, hävitades patogeenide seinad. Aktiivne mikroorganismide vastu, näidates resistentsust 3. põlvkonna tsefalosporiinide ja aminoglükosiidide rühma kuuluvate ravimite suhtes.

5. põlvkonna tsefalosporiinid on farmaatsiaturul esitatud preparaatidena, mis põhinevad järgmistel ainetel:

• Ceftobiprol medokaril - ravim Zinforo kaubamärgi all. Kasutatakse kogukondliku pneumoonia, samuti naha ja pehmete kudede keeruliste infektsioonide ravis. Kõige sagedamini kaebas patsient kõrvaltoimete esinemisest kõhulahtisus, peavalu, iiveldus, sügelus. Kõrvaltoimed on kerged, nende arengust tuleb arstile teatada. Eriline ettevaatus on vajalik patsientide raviks, kelle anamneesis on konvulsiivne sündroom;
• Ceftobiprol on Sefteri kaubanimi. Saadaval infusioonilahuse pulbrina. Näidustused on naha ja lisandite keerulised infektsioonid, samuti diabeetilise jala infektsioon ilma kaasneva osteomüeliidita. Enne kasutamist lahustatakse pulber glükoosilahuses, süstevees või soolalahuses. Tööriista ei saa kasutada alla 18-aastaste patsientide raviks.

Staphylococcus aureuse vastu on 5 põlvkonda, mis näitab ulatuslikumat farmakoloogilist aktiivsust kui eelmised tsefalosporiinide põlvkonnad.