Alarühma ettevalmistused on välistatud. Luba
Kirjeldus
Tsefalosporiinid - antibiootikumid, mille keemiline struktuur on 7-aminokefalosporiinhape. Tsefalosporiinide põhiomadused on laia toimespektriga, kõrge bakteritsiidse toimega, suhteliselt suur resistentsus beeta-laktamaasidega võrreldes penitsilliinidega.
I, II, III ja IV põlvkonna tsefalosporiinid eristuvad antimikroobse aktiivsuse ja beeta-laktamaasi suhtes tundlikkuse spektri poolest. Esimese põlvkonna tsefalosporiinid (kitsas spekter) hõlmavad tsefasoliini, tsefalotiini, kefalexiini jne; II põlvkonna tsefalosporiinid (nad toimivad gram-positiivsetel ja mõnedel gramnegatiivsetel bakteritel) - tsefuroksiim, tsefotiam, tsefakloor jne; III põlvkonna tsefalosporiinid (lai valik) - tsefiksiim, tsefotaksiim, tseftriaksoon, tseftasidiim, tsefoperasoon, tseftibuteen jne; Põlvkond IV - tsefepiim, tsefpirim.
Kõigil tsefalosporiinidel on kõrge kemoterapeutiline aktiivsus. Esimese põlvkonna tsefalosporiinide peamiseks tunnuseks on nende kõrge antistafülokoktiivne toime, sealhulgas penitsilliinit moodustavate (beeta-laktamaasi moodustavate) bensüülpenitsilliini suhtes resistentsete tüvede vastu igasuguste streptokokkide puhul (välja arvatud enterokokid), gonokokid. II põlvkonna tsefalosporiinidel on samuti kõrge antistafülokoktiivne toime, sealhulgas penitsilliiniresistentsete tüvede suhtes. Nad on väga aktiivsed Escherichia, Klebsiella, Proteuse vastu. III põlvkonna tsefalosporiinidel on laiem toimespekter kui I ja II põlvkonna tsefalosporiinidel ja suurem aktiivsus gram-negatiivsete bakterite vastu. IV põlvkonna tsefalosporiinidel on erilised erinevused. Nagu II ja III põlvkonna tsefalosporiinid, on nad resistentsed ka gramnegatiivsete bakterite beeta-laktamaaside plasmiidide suhtes, kuid lisaks on nad resistentsed kromosomaalsete beeta-laktamaaside suhtes ja erinevalt teistest tsefalosporiinidest on nad väga aktiivsed kõikide anaeroobsete bakterite ja bakteroidide suhtes. Mis puudutab grampositiivseid mikroorganisme, siis nad on mõnevõrra vähem aktiivsed kui esimese põlvkonna tsefalosporiinid ja nad ei ületa kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide toimet gramnegatiivsetele mikroorganismidele, kuid nad on resistentsed beeta-laktamaaside suhtes ja väga tõhusad anaeroobide vastu.
Tsefalosporiinidel on bakteritsiidsed omadused ja nad põhjustavad rakkude lüüsi. Selle toime mehhanism on seotud jagavate bakterite rakumembraanide kahjustumisega selle ensüümide spetsiifilise inhibeerimise tõttu.
On loodud mitmeid kombineeritud ravimeid, mis sisaldavad penitsilliine ja tsefalosporiine kombinatsioonis beeta-laktamaasi inhibiitoritega (klavulaanhape, sulbaktaam, tazobaktaam).
Ülevaade antibiootikumide rühma tsefalosporiinidest koos ravimite nimedega
Üheks kõige levinumaks antibakteriaalsete ravimite klassiks on tsefalosporiinid. Nende toimemehhanismid on nad rakuseina sünteesi inhibiitorid ja neil on tugev bakteritsiidne toime. Koos penitsilliinide, karbapeneemide ja monobaktaamidega moodustavad nad beeta-laktaamantibiootikumide rühma.
Suurte toimete, suure aktiivsuse, madala toksilisuse ja hea patsienditolerantsuse tõttu on need ravimid statsionaarsete patsientide raviks sageli retseptiravis ning moodustavad umbes 85% antibakteriaalsete ainete kogumahust.
Tsefalosporiinantibiootikumide klassifikatsioon ja nimetused
Mugavuse eesmärgil ravimite nimekirja esitab viis põlvkondade rühma.
Esimene põlvkond
Parenteraalne või intramuskulaarne (edasi / m):
- Tsefasoliin (kefasool, tsefasoliinnaatriumsool, tsefametsiin, lüsoliin, Orizoliin, natsef, Totaf).
Suuline, s.t. vormid suukaudseks kasutamiseks, tableteeritud või suspensioonide kujul (edasine trans-):
- Tsefalexiin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
- Tsefadroksiil (Biodroxyl, Durocef)
Teine
- Tsefuroksiim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, tsefuroksiimnaatrium).
- Tsefoksitiin (tsefoksitiinnaatrium, Anaerotsef, mefoksiin).
- Tsefotetaan (tsefotetaan).
Kolmandaks
- Tsefotaksiim.
- Tseftriaksoon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
- Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
- Ceftazidim (Fortum, asepresident, Kefadim, Ceftazidim).
- Cefoperasoon / sulbaktaam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).
Neljandaks
- Cefepim (Maxipim, Maxicef).
- Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
Viies. Anti mrsa
- Ceftobiprol (Zeftera).
- Tseftaroliin (Zinforo).
Flora tundlikkuse aste
Alltoodud tabelis on näidatud kefalospaside efektiivsus. seoses teadaolevate bakteritega - (mikroorganismide resistentsus ravimi toimega) kuni ++++ (maksimaalne toime).
* Tsefalosporiinirühma antibiootikumid, nimed (anaeroobse aktiivsusega): Mefoksiin, Anaerotsef, Cefotetan + kõik kolmanda, neljanda ja viienda põlvkonna esindajad.
Avamise ajaloo- ja vastuvõtumehhanism
1945. aastal eraldas Itaalia professor Giuseppe Brotsu reovee isepuhastusvõimet uurides seene tüve, mis on võimeline tootma aineid, mis pärsivad grampositiivse ja gramnegatiivse taimestiku kasvu ja paljunemist. Edasiste uuringute käigus testiti Cephalosporium acremonium'i kultuuri patsientidel, kellel oli raskekujulisi kõhutüüfuse vorme, mis tõi kaasa haiguse kiire positiivse dünaamika ja patsientide kiire taastumise.
Esimene tsefalosporiinantibiootikum, cephalotin, loodi 1964. aastal Eli Lilly Ameerika ravimikampaaniaga.
Kefalosporiin C, mis on vormi seente loomulik tootja ja 7-aminokefalosporaanhappe allikas, oli allikaks saada. Meditsiinipraktikas kasutatakse poolsünteetilisi antibiootikume, mis saadakse atsüülimisega 7-ACC aminorühmas.
1971. aastal sünteesiti tsefasoliin, mis sai peamiseks antibakteriaalseks ravimiks kogu kümnendi jooksul.
Teise põlvkonna esimene ravim ja esivanem, mis saadi 1977. aastal, oli tsefuroksiim. Kõige sagedamini kasutatav antibiootikum meditsiinipraktikas, tseftriaksoon, loodi 1982. aastal ning seda ei kasutata seni.
Vaatamata struktuuri sarnasusele penitsilliinidega, mis määrab sarnase antibakteriaalse toime mehhanismi ja rist-allergiate olemasolu, on tsefalosporiinidel väga suur mõju patogeensele taimestikule, kõrge resistentsus beeta-laktamaasi suhtes (bakteriaalsed ensüümid, mis hävitavad antimikroobse aine struktuuri beetalaktaamitsükliga).
Nende ensüümide süntees põhjustab mikroorganismide loomulikku resistentsust penitsilliinidele ja tsefalosporiinidele.
Tsefalosporiinide üldised omadused ja farmakokineetika
Kõik selle klassi ravimid on erinevad:
- bakteritsiidne toime patogeenidele;
- kergesti talutav ja kõrvaltoimete suhteliselt väike esinemissagedus võrreldes teiste antimikroobikumidega;
- teiste beeta-laktaamidega rist-allergiliste reaktsioonide olemasolu;
- kõrge sünergism aminoglükosiididega;
- soole mikrofloora minimaalne katkestamine.
Tsefalosporiinide eeliseks võib olla ka hea biosaadavus. Tsefalosporiini antibiootikumid tablettides omavad seedetraktis kõrget seedetrakti. Ravimite imendumine suureneb söömise ajal või kohe pärast sööki (välja arvatud Cefaclor). Parenteraalsed tsefalosporiinid on efektiivsed nii IV kui ka IM puhul. Neil on kõrge jaotusindeks kudedes ja siseorganites. Ravimi maksimaalsed kontsentratsioonid tekivad kopsude, neerude ja maksa struktuuris.
Kõrge ravimi sisaldus sapis annab tseftriaksooni ja tsefoperasooni. Kahekordse ekskretsiooni (maksa ja neerude) olemasolu võimaldab neid efektiivselt kasutada ägeda või kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel.
Tsefotaksiim, tsefepiim, tseftasidiim ja tseftriaksoon suudavad tungida vere-aju barjääri, tekitades tserebrospinaalvedelikus kliiniliselt olulisi tasemeid ja neid määratakse aju membraanide põletikuks.
Patogeeni resistentsus antibiootikumravi suhtes
Bakteritsiidse toimemehhanismiga ravimid on maksimaalselt aktiivsed organismide vastu, mis on kasvu ja paljunemise faasides. Kuna mikroobse organismi seina moodustab kõrge polümeeri peptiidoglükaan, toimivad nad oma monomeeride sünteesi tasemel ja häirivad polüpeptiidi sildade sünteesi. Kuid patogeeni bioloogilise spetsiifilisuse tõttu võivad erinevate liikide ja klasside vahel esineda erinevad uued struktuurid ja toimimisviisid.
Mükoplasma ja algloomad ei sisalda koorikut ning mõned seente liigid sisaldavad kitiini seina. Selle spetsiifilise struktuuri tõttu ei ole loetletud patogeenide rühmad beeta-laktaamide toime suhtes tundlikud.
Tegelike viiruste resistentsus antimikroobsetele ainetele on põhjustatud molekulaarse sihtmärgi (seina, membraani) puudumisest nende toime jaoks.
Resistentsus kemoterapeutikumide suhtes
Loodusliku liigi morfofüsioloogiliste omaduste tõttu võib resistentsuse omandada.
Tolerantsuse kujunemise kõige olulisem põhjus on irratsionaalne antibiootikumiravi.
Kaootiline, põhjendamatu ravimite omistamine, sagedane tühistamine teise ravimile üleminekuga, ühe ravimi kasutamine lühiajaliselt, ettenähtud annuste katkestamine ja vähendamine, samuti antibiootikumi enneaegne tühistamine - põhjustavad mutatsioone ja resistentsete tüvede tekkimist, mis ei reageeri klassikalistele mustritele ravi.
Kliinilised uuringud on näidanud, et pika ajaintervallid antibiootikumi määramise vahel taastavad täielikult bakterite tundlikkuse selle mõju suhtes.
Omandatud sallivuse olemus
Mutatsiooni valik
- Kiire resistentsus, streptomütsiini tüüp. See on välja töötatud makroliidide, rifampitsiini, nalidikshappega.
- Aeglane, penitsilliini tüüpi. Spetsiifiline tsefalosporiinide, penitsilliinide, tetratsükliinide, sulfoonamiidide, aminoglükosiidide suhtes.
Edastamise mehhanism
Bakterid toodavad ensüüme, mis inaktiveerivad kemoterapeutilisi ravimeid. Mikroorganismide süntees, beeta-laktamaas hävitab ravimi struktuuri, põhjustades resistentsust penitsilliinide (sagedamini) ja tsefalosporiinide suhtes (harvemini).
Resistentsus ja mikroorganismid
Kõige sagedamini on vastupanu iseloomulik:
- stafülo ja enterokokkid;
- E. coli;
- Klebsiella;
- Mycobacterium tuberculosis;
- shigella;
- pseudomonadid.
Rakenduse funktsioonid
Esimene põlvkond
Praegu kasutatakse kirurgilises praktikas operatiivsete ja postoperatiivsete tüsistuste ennetamiseks. Seda kasutatakse naha ja pehmete kudede põletikulistes protsessides.
Ei ole efektiivne kuseteede ja ülemiste hingamisteede kahjustuste korral. Kasutatakse streptokokk-mandilliofarüngiidi ravis. Neil on hea biosaadavus, kuid need ei tekita kõrgeid ja kliiniliselt olulisi kontsentratsioone veres ja siseorganites.
Teine
Efektiivselt patsientidel, kellel ei ole haiglaravi, hästi kombineerituna makroliididega. Nad on hea alternatiiv inhibeerivatele penitsilliinidele.
Tsefuroksiim
- Soovitatav keskkõrvapõletiku ja ägeda sinusiidi raviks.
- Ei kasutata närvisüsteemi ja meningese kahjustuste korral.
- Seda kasutatakse enne operatsiooni toimuva antibiootilise profülaktika ja kirurgilise sekkumise ravimi katmiseks.
- See on määratud naha ja pehmete kudede kergetele põletikulistele haigustele.
- Hõlmab kuseteede infektsioonide kompleksset ravi.
Sageli kasutatakse järk-järgulist ravi parenteraalselt määratud tsefuroksiimnaatriumiga, millele järgneb tsefuroksiim-aksetiili suukaudne manustamine.
Cefaclor
Ei ole määratud akuutseks keskkõrvapõletikuks, kuna vedelikukeskkonnas on väikesed kontsentratsioonid. kõrva. Efektiivne luude ja liigeste nakkuslike ja põletikuliste protsesside raviks.
3. põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumid
Kasutatakse bakteriaalse meningiidi, gonorröa, alumiste hingamisteede nakkushaiguste, soolteinfektsioonide ja sapiteede põletiku korral.
Noh ületab aju-aju barjääri, seda saab kasutada närvisüsteemi põletikuliste, bakteriaalsete kahjustuste korral.
Tseftriaksoon ja tsefoperasoon
Need on valitud ravimid neerupuudulikkusega patsientide raviks. Eraldatud neerude ja maksa kaudu. Annuse muutmine ja kohandamine on vajalik ainult neeru- ja maksapuudulikkuse kombineerimisel.
Tsefoperasoon praktiliselt ei võta veri-aju barjääri üle, mistõttu seda ei kasutata meningiidi ajal.
Cefoperazone / Sulbactam
On ainuke inhibiitor tsefalosporiin.
Koosneb tsefoperasooni ja beetalaktamaasi inhibiitori sulbaktaami kombinatsioonist.
Anaeroobsete protsesside korral saab seda määrata vaagnapiirkonna ja kõhuõõne põletikuliste haiguste ühekomponendiliseks raviks. Samuti kasutatakse seda aktiivselt raskekujulistes haiglate infektsioonides, sõltumata lokaliseerimisest.
Kefalosporiinide antibiootikumid sobivad hästi metronidasooliga, et ravida kõhuõõne ja vaagna infektsioone. Kas rasked, keerulised infektsioonid on valitud? kuseteed. Kasutatakse sepsise, luukoe, naha ja nahaaluse rasva nakkushaiguste korral.
Määratud neutropeenilise palavikuga.
Viienda põlvkonna ravimid
Hõlmab kogu 4. aktiivsuse spektri ja toimib penitsilliiniresistentsele taimestikule ja MRSA-le.
- alla 18-aastased;
- patsientidel, kellel on krambid krambihoogudel, epilepsia ja neerupuudulikkusega.
Ceftobiprol (Zeftera) on diabeetiliste jalainfektsioonide kõige tõhusam ravi.
Rühma peamiste esindajate annustamine ja kasutamise sagedus
Parenteraalne manustamine
Kasutatakse sisse / sisse ja sisse / sisse sisse.
Millised antibiootikumid on suukaudseks kasutamiseks mõeldud tsefalosporiinid?
Kõrvaltoimed ja ravimikombinatsioonid
- Antatsiidide määramine vähendab oluliselt antibiootikumiravi efektiivsust.
- Tsefalosporiine ei soovitata kombineerida antikoagulantide ja trombotsüütide vastaste ainetega, trombolüütikumidega - see suurendab soole verejooksu riski.
- Nefrotoksilise toime riski tõttu ei ole kombineeritud silmus diureetikumidega.
- Tsefoperasoonil on alkoholi tarbimisel suur disulfiramitaolise toime oht. See säilib kuni mitme päeva jooksul pärast ravimi täielikku äravõtmist. Võib põhjustada hüpoprotrombineemiat.
Reeglina on need patsiendid hästi talutavad, kuid tuleb arvestada penitsilliinidega esinevate rist-allergiliste reaktsioonide kõrge esinemissagedusega.
Kõige tavalisemad düspeptilised häired, harva - pseudomembranoosne koliit.
Võimalik: soole düsbioos, suuõõne kandidoos ja vagina, maksa transaminaaside mööduv suurenemine, hematoloogilised reaktsioonid (hüpoprotrombineemia, eosinofiilia, leuko- ja neutropeenia).
Sissejuhatusega võib Zeftera tekkida flebiit, maitse perversioon, allergiliste reaktsioonide esinemine: angioödeem, anafülaktiline šokk, bronhospastilised reaktsioonid, seerumi haiguse teke, multiformne erüteem.
Harva võib esineda hemolüütiline aneemia.
Tseftriaksooni ei manustata vastsündinutele tänu suurele riskile tuuma kollatõbi tekkeks (bilirubiini nihkumise tõttu koos plasmalbumiiniga) ja see ei ole näidustatud sapiteede infektsioonidega patsientidele.
Erinevad vanuserühmad
Tsefalosporiinid 1-4 põlvkonda, mida kasutatakse raseduse ajal naiste raviks, ilma piiranguteta ja teratogeenset toimet ohustades.
Viies on määratud juhtudel, kui ema positiivne mõju on suurem kui võimalik risk sündimata lapsele. Vähene tungib rinnapiima, kuid imetamise ajal võib nimetada lapse suu limaskestade ja soolte düsbakterioosi. Samuti ei ole soovitatav kasutada viiendat põlvkonda, Cefixime, Ceftibuten.
Vastsündinutel soovitatakse suuremat annust neerude eritumise tõttu. Oluline on meeles pidada, et Cefipim on lubatud ainult kahest kuust ja Cefiximest kuus kuud.
Eakad patsiendid tuleb kohandada neerufunktsiooni ja vere biokeemilise analüüsi tulemuste põhjal. See on tingitud vanuse hilinemisest tsefalosporiinide eritumisel.
Maksapatoloogia korral on vaja vähendada kasutatavaid annuseid ja jälgida maksa teste (ALAT, ASAT, tümooli test, üldine, otsene ja kaudne bilirubiin).
Artikkel on valmistatud nakkushaiguste arsti poolt
Chernenko A.L.
Meie saidil saate tutvuda enamiku antibiootikumirühmadega, nende ravimite täielike loeteludega, liigitustega, ajalooga ja muu olulise teabega. Selleks looge veebilehe ülemisse menüüsse jaotis "Klassifikatsioon".
Ülevaade tsefalosporiini ravimitest tablettides
Antibiootikumiravi on muutnud ohtlike nakkushaiguste vastase võitluse olemust. Varajastel arstidel ei olnud patogeensete patogeenide mõjutamise meetodeid ning kõik jõupingutused olid suunatud patsiendi üldseisundi säilitamisele.
Pärast penitsilliini avastamist Alexander Flemingi poolt sai võimalikuks mikroorganismide tapmine, mis varem tekitasid epideemiate arengut, mis viisid tuhandete ja miljonite inimeste elu. Ja tablettide cefalosporiinidel on selles edukas võitluses väga oluline roll.
Tsefalosporiinide rühm - ravimid, millel on väga oluline praktiline roll bakteriaalsete patoloogiate statsionaarses ja ambulatoorses ravis. Statistika näitab, et seda antibiootikumide rühma nimetatakse kõige sagedamini kodustes haiglates. See on tingitud suurest patoloogiate loetelust, milles seda kasutatakse, madala üldise toksilisusega, laia toimespektriga.
Kümme aastat kestnud kasutamise jooksul on tsefalosporiinid saanud ka hea tõendusmaterjali ja hea kohtumiste kogemuse. Regulaarselt viiakse läbi uusi uuringuid, mis kinnitavad nende ravimite tõhusust.
Ravimi farmakoloogilised omadused
Tsefalosporiinid on beetalaktaam antibakteriaalsed ravimid. Neil on ühine keemiline struktuur, mis määrab nende ühised farmakoloogilised omadused. Tsefalosporiinidel on bakteritsiidne toime.
Ravimite toimemehhanism järgnevatel - antibiootikumiühenditel toimib rakuseina komponentidele ja seega rikub nende terviklikkust.
Selle tulemusena on patogeensete patogeenide massiline surm.
Ravimite farmakoloogilised omadused määravad nende kasutamise omadused. Enamik tsefalosporiine imendub seedetraktis halvasti, nii et enamik neist on valmistatud ampullidena intravenoosseks või intramuskulaarseks kasutamiseks. Nad läbivad ka veres-aju barjääri, eriti meningeaalsete membraanide põletiku korral.
Tsefalosporiini antibiootikumid jaotuvad patsiendi kehas üsna ühtlaselt. Suurim ravimite kontsentratsioon täheldati sapis, uriinis, hingamisteede epiteelis ja seedetraktis. Terapeutiline kontsentratsioon säilib 5-6 tundi pärast ravimi võtmist.
Suukaudselt manustatuna läbivad tsefalosporiini antibiootikumid maksa metabolismi. Kehast erituvad need bakteriaalsed preparaadid neerude kaudu peamiselt muutumatul kujul. Seetõttu koguneb patsiendi kehasse antibiootikum, rikkudes organismi funktsiooni. Tsefalosporiinide toime ulatus on üsna lai, eriti viimastel põlvkondadel. Enamik narkootikume toimib:
- streptokokid;
- stafülokokk;
- hemofiilne bacillus;
- neisserie;
- enterobakteriaalne infektsioon;
- Klebsiella;
- moraxella;
- E. coli;
- shigella;
- salmonella.
Tsefalosporiinide klassifitseerimine
Praeguseks on olemas viis põlvkonda tsefalosporiine. Need erinevad mõnede omaduste poolest. Selle ravimirühma esimesed esindajad mõjutavad tõhusamalt grampositiivseid baktereid.
Samuti toimivad viimased tsefalosporiinide preparaadid suurele hulgale mikroobidele ja tungivad paremini vere-aju barjääri.
Oluline probleem on antibiootikumiresistentsuse tekkimine esimeste põlvkondade suhtes, mida on juba kasutatud juba aastakümneid. Selline olukord vähendab kasutatavate ravimite efektiivsust.
Tsefalosporiinid jagunevad järgmistesse põlvkondadesse:
- esimene on tsefalexiin, tsefasoliin;
- teine on tsefuroksiim, tsefuroksiim;
- kolmas on tseftriaksoon, tseftasidiim, tsefotaksiim;
- neljas on tsefepiim, tsefpirim;
- viies on tseftobiprol, tseftaroliin, tseftolosan.
Antibakteriaalsete ravimite kasutamise eeskirjad
Antibiootikumid on tugevad ravimid, millel on kehale süsteemne toime. Seetõttu on keelatud antibakteriaalsete ravimite kasutamine ilma arstiga konsulteerimata. Patsiendil on väga raske valida enda ja tema sugulaste jaoks haiguse jaoks parim ravivõimalus. Antibiootikumide kontrollimatu tarbimine viib ka sagedamini kõrvaltoimete tekkeni ja ravimi toime vähenemiseni.
Ravi ajal peate järgima mõningaid lihtsaid sissepääsureegleid. Ravi kestus kestab tavaliselt vähemalt 3 päeva.
Pärast esimese üldise seisundi paranemise märke ei ole soovitatav patsiendile ravi katkestada või sellest keelduda.
See viib väga sageli patoloogia kordumiseni.
Rakenda antibiootikume samal kellaajal. See võimaldab säilitada perifeerses veres ravimi head kontsentratsiooni, mis annab optimaalse ravitoime.
Kui te antibiootikumide võtmise vahele jätate, ei tohiks te paanikat püüdma, kuid võtke vahele jäänud tsefalosporiini annus nii kiiresti kui võimalik. Tulevikus tuleb ravi jätkata nagu tavaliselt.
Antibiootikumide kasutamisel on oluline kontrollida kõrvaltoimete teket, millest tuleb arstile võimalikult kiiresti teatada. Ainult ta on kvalifitseeritud hindama nende raskust ja otsustama tsefalosporiinidega ravi peatada või jätkata.
Kuidas määrata tsefalosporiinide tablette
Enne tsefalosporiinide väljakirjutamist peab arst olema veendunud patsiendi haiguse bakteriaalses etioloogias. See on väga oluline, sest antibakteriaalsed ravimid ei mõjuta viiruse, seenfloora, ja sellistel juhtudel võivad patsiendid isegi kahjustada. Selleks peab arst patsiendi uuringut täielikult läbi viima, kes tavaliselt algab haiguse ajaloo täieliku kogumisega. Patsient või tema sugulased (oma raskes seisundis) peaksid ütlema, kuidas, millal ja millal ilmusid esimesed patoloogia sümptomid.
Samuti kogutakse tavaliselt teavet lähedase perekonna ja sõprade sarnase haiguse olemasolu, võimaliku kontakti kohta patsientidega ning sellega seotud teiste organite ja süsteemide rikkumiste kohta. Järgmine samm on kahjustatud piirkondade, naha või limaskestade põhjalik uurimine, südame, kopsude ja kõhu palpatsioon, löökpillid ja auskultatsioon. Ärge üllatage urineerimise sageduse, väljaheite ja söögiisu muutumise küsimusi.
Pärast seda viiakse tavaliselt läbi rida laboratoorseid ja instrumentaalseid uuringuid. Paljud suure tõenäosusega muutused võivad viidata patoloogilise protsessi bakteriaalsele etioloogiale.
Kõigepealt räägime muutustest vere üldises analüüsis - leukotsütoos, leukotsüütide valemi muutmises vasakule, neutrofiilide arvu suurenemisest (samuti nende ebaküpsetest vormidest) ja ESRi suurenemisest (erütrotsüütide settimise määr).
Uroloogilise süsteemi infektsioonide korral leitakse üldises uriinianalüüsis sageli leukotsüüte ja erinevaid baktereid.
Kõige täpsemaid uuringumeetodeid peetakse bakterioloogilisteks. See võimaldab mitte ainult patoloogia patogeeni täpset tuvastamist, vaid ka selle tundlikkuse uurimist teatud antibiootikumide suhtes. See muudab selle katse nakkushaiguse kõigi haiguste võrdluseks.
Lisaks võib uurimismaterjalina kasutada verd, tagumise neelu seina, uriini, röga, biopsia või mõne muu bioloogilise keskkonna, milles mikroorganismi võib leida, verd.
Bakterioloogilise uurimismeetodi kõige olulisem puudus on pikk aeg, mil see viiakse läbi tingimustes, kus arst peab otsustama ravi taktika valiku otsekohe. Seetõttu on sellel testil suurim praktiline väärtus olukordades, kus esialgne ravi ei olnud piisavalt tõhus. See võimaldab teil muuta ravis kasutatavat ravimit.
Tsefalosporiinide väljakirjutamise näidustuste määramisel mängib väga olulist rolli kaasaegsed rahvusvahelised ja riiklikud soovitused, mis selgelt reguleerivad, millistes olukordades on vaja neid rakendada.
Ettenähtud antibiootikumravi efektiivsus on hinnanguliselt 48-72 tundi pärast ravimi esimest annust.
Selleks korrake laboratoorseid teste ning vaadake patsiendi kliiniliste sümptomite dünaamikat. Kui see on positiivne, jätkab arst ravi algse ravimiga. Paranduste puudumise korral on vaja minna üle teise rea bakterivastastele või reservainetele.
Tsefalosporiinide roll tablettides tablettides
Kliinilises praktikas kasutatakse tsefalosporiine peamiselt süstitavas vormis. See aga vähendab oluliselt nende ambulatoorse treeningu võimalusi, kuna mitte kõik patsiendid ei saa antibakteriaalset ravimit korralikult lahjendada ja süstida.
See määrab kindlaks tsefalosporiini tableti vormi rolli. Neid kasutatakse sageli antibakteriaalse ravi alustamiseks patoloogiate puhul, mis ei vaja haiglaravi, patsiendi rahuldava seisukorra ja teiste organite dekompenseeritud haiguste puudumise tõttu.
Neil on ka oluline roll etappravis. See koosneb kahest etapist. Esimeses etapis kasutatakse tsefalosporiini süstevormis, et kõrvaldada patoloogiline protsess võimalikult kiiresti ja tõhusalt. Ravi tulemuste konsolideerimiseks ja ravikuuri lõpuleviimiseks nähakse patsiendile tablettide kujul ette mitu päeva sama ravim pärast haiglast väljaviimist.
See strateegia võimaldab vähendada patsiendi haiglas viibitud päevade arvu.
Tänapäeval on apteekides võimalik leida ainult esimese kolme põlvkonna tsefalosporiinide ravimid tablettides või suspensioonides:
- esimene on kefalexiin;
- teine on tsefuroksiim;
- kolmas on cefixime.
Näidustused tsefalosporiinide määramiseks tablettides
Tsefalosporiine kasutatakse bakteriaalsete patoloogiate raviks süsteemides, kus nad kogunevad ainevahetuse käigus ja loovad terapeutilise kontsentratsiooni, mis on piisav mikroobide tapmiseks. Kõigepealt räägime hingamisteede, urogenitaalsüsteemide ja ENT organite haigustest. Neid kasutatakse ka sapiteede põletikuks ja teatud seedetrakti patoloogiateks.
Kasutusjuhendi kohaselt on olemas loetelu patoloogiatest, milles tsefalosporiinide määramine on õigustatud. Neid kasutatakse:
- kopsupõletik;
- bronhiit;
- trahheiit;
- larüngiit;
- tonsilliit;
- farüngiit;
- sinusiit;
- keskkõrvapõletik;
- tsüstiit;
- uretriit;
- prostatiit;
- emaka bakteriaalne põletik ja selle lisandid;
- tüsistuste ennetamine kirurgiliste protseduuride või sekkumiste ajal.
Kuidas võtta tsefalosporiine
Tsefalosporiinidega ravi kestus on vähemalt 5 päeva. Tavaliselt tuleb võtta pillid 2 korda päevas, et tagada ravimi vajalik kontsentratsioon. Tablett tuleb pesta piisavalt veega.
Selleks ei ole soovitatav kasutada muid jooke (sooda, piimatooted, tee, kohv), sest need võivad muuta ravimi farmakoloogilisi omadusi.
Alkoholi võtmine ravikuuri ajal on rangelt keelatud, kuna see võib viia ägeda hepatoosi ja maksafunktsiooni kõrvalekaldumiseni.
Kõrvaltoimed tsefalosporiinide kasutamisel
Tsefalosporiinid on klassikalised beeta-laktaami rühma ravimid, mistõttu neile on iseloomulik suhteliselt sagedased, erineva raskusega allergilised reaktsioonid. Kirjeldatud on urtikaaria, dermatoosi, angioödeemi ja isegi anafülaktilise šokiga patsientide arengut.
Kõikide beetalaktaamide allergia on rist, nii et ülitundlikkusreaktsioonide esinemisel kellelegi, kellel on ravimeid paljude penitsilliinide, karbapeneemide, monobaktaami, tsefalosporiinidega, on rangelt vastunäidustatud.
Teine ohtlik seisund on pseudomembranoosne koliit, mis mõnikord areneb klostridiaalse infektsiooni kontrollimatu paljunemise tõttu. Enamikul juhtudel on see kerge, ilmneb ainult tooli häired ja seda isegi ei diagnoosita. Kuid paljudel juhtudel toimub patoloogiline protsess ebasoodsa stsenaariumi kohaselt ning seda keerulisemaks on perforatsioonid, soolestiku veritsus ja sepsis.
Kõigist tsefalosporiinide kõrvaltoimetest on kõige sagedasemad ajutised seedehäired.
Neid avaldavad iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu või kõhupuhitus. Need sümptomid kaovad kiiresti pärast ravimi võtmist.
Mõnikord suureneb maksaensüümide aktiivsus või mürgine toime neerude torukujulistele aparaatidele. Lisaks kirjeldatakse antibiootikumravi taustal superinfektsiooni või seente patoloogia lisamist (peamiselt kandidoos). Kesknärvisüsteemile avaldati negatiivseid mõjusid, mis väljendusid epileptiliste krampidena, krampidena ja emotsionaalsena.
Vastunäidustused
Suukaudsete tsefalosporiinide peamine vastunäidustus on allergia mistahes beeta-laktaamantibiootikumide suhtes. Enne ravimi esimest kasutamist tuleb tingimata testida ülitundlikkuse esinemist.
Nende antibakteriaalsete ravimite määramisel neerufunktsiooni kahjustuse korral tuleb olla ettevaatlik, sest see seisund võib viia antibiootikumide akumulatsiooni patsiendi kehasse. Sellistel juhtudel peab arst arvutama eraldi doosi glomerulaarfiltratsiooni kiiruse alusel.
Tsefalosporiinid kuuluvad madala toksilisusega ravimitesse, mida võib kasutada nii väikelaste kui ka raseduse ja imetamise ajal.
Nende ravimite suukaudne kasutamine võib põhjustada seedetrakti krooniliste põletikuliste protsesside ägenemist (koliit, enteriit). Seetõttu on nende patoloogiate puhul soovitatav eelistada antibiootikumide parenteraalseid vorme.
Tsefalosporiini antibiootikumid
Tsefalosporiinidel on bakteritsiidne toime, mis on seotud bakterirakkude seina moodustumise halvenemisega (vt „Penitsilliini rühm”).
Aktiivsusspekter
I kuni III põlvkonna seerias on tsefalosporiinidele iseloomulik kalduvus laiendada toimespektrit ja suurendada antimikroobse toime taset gram-negatiivsete bakterite vastu, kusjuures grampositiivsete mikroorganismide aktiivsus on teatud määral vähenenud.
Kõigile tsefalosporiinidele on levinud oluline toime enterokokkide, MRSA ja L.monocytogenes'e vastu. KNS, mis on vähem tundlik tsefalosporiinide suhtes kui S.aureus.
1. põlvkonna tsefalosporiinid
Samasuguse antimikroobse spektriga on iseloomulik, et suukaudseks manustamiseks mõeldud ravimid (tsefaleksiin, tsefadroksiil) on mõnevõrra halvemad parenteraalsest (tsefasoliin).
Antibiootikumid on Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) ja metitsilliinitundlik Staphylococcus spp. Anti-pneumokokkide aktiivsuse tasemel on esimese põlvkonna tsefalosporiinid madalamad kui aminopenitsilliinid ja enamik hilisematest tsefalosporiinidest. Kliiniliselt oluline tunnus on aktiivsuse puudumine enterokokkide ja listeria vastu.
Hoolimata asjaolust, et esimese põlvkonna tsefalosporiinid on resistentsed stafülokokk-β-laktamaasi toime suhtes, võivad mõned nende ensüümide hüpertootjad tüved olla nende suhtes mõõdukalt resistentsed. Pneumokokid näitavad täielikku PR-d esimese põlvkonna tsefalosporiinide ja penitsilliinide suhtes.
I põlvkonna tsefalosporiinidel on kitsas aktiivsus ja madal aktiivsus gramnegatiivsete bakterite suhtes. Need on efektiivsed Neisseria spp., Kuid selle faktilise kliinilise tähtsuse suhtes on piiratud. Aktiivsus H.influenzae ja M.сatarrhalis'e vastu on kliiniliselt ebaoluline. Looduslik aktiivsus M. сatarrhalis'e vastu on üsna kõrge, kuid nad on tundlikud β-laktamaaside hüdrolüüsi suhtes, mis toodavad peaaegu 100% tüvedest. Enterobacteriaceae'i tundlike E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. ja P.mirabilis, samas kui aktiivsus Salmonella ja Shigella vastu ei oma kliinilist tähtsust. E. coli ja P.mirabilis'e tüvede hulgas, mis põhjustavad kogukonnale omandatud ja eriti nosokomiaalseid infektsioone, on omandatud resistentsus laialt levinud tänu β-laktamaasi laia ja laiendatud toime spektritele.
Muud enterobakterid, Pseudomonas spp. ja kääritamata bakterid on resistentsed.
Mitmed anaeroobid on tundlikud, B.fragilis ja sellega seotud mikroorganismid on resistentsed.
2. põlvkonna tsefalosporiinid
Selle põlvkonna kahe peamise esindaja - tsefuroksiimi ja tsefakloori - vahel on teatavaid erinevusi. Sarnase antimikroobse spektriga on tsefuroksiim Streptococcus spp. ja Staphylococcus spp. Mõlemad ravimid on enterokokkide, MRSA ja Listeria suhtes mitteaktiivsed.
Pneumokokkidel on PR teise põlvkonna tsefalosporiinidele ja penitsilliinile.
Tsefalosporiinide II põlvkonna mõju gramnegatiivsete mikroorganismide vastu on laiem kui esimese põlvkonna esindajate seas. Mõlemad ravimid on aktiivsed Neisseria spp., Kuid ainult tsefuroksiimi aktiivsus gonokokkide vastu on kliiniliselt oluline. Tsefuroksiim on aktiivsem M. catarrhalis ja Haemophilus spp. Vastu, kuna see on resistentne nende β-laktamaaside hüdrolüüsile, samas kui need ensüümid hävitavad osaliselt tsefakloori.
Enterobakterite perekonnast on tundlikud mitte ainult E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, vaid ka Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Kui nende mikroorganismide produktid toodavad β-laktamaasi laia spektrit, jäävad nad tsefuroksiimi suhtes tundlikuks. BLRS hävitab tsefuroksiimi ja tsefakloori.
Mõned Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri tüved võivad tunda mõõdukat tundlikkust tsefuroksiimi suhtes in vitro, kuid selle AMP kliiniline kasutamine loetletud mikroorganismide põhjustatud infektsioonides ei ole soovitatav.
Pseudomonadid, teised kääritamata mikroorganismid, B.fragilis'i rühma anaeroobid on resistentsed 2. põlvkonna tsefalosporiinide suhtes.
III põlvkonna tsefalosporiinid
III põlvkonna tsefalosporiine koos tavaliste omadustega iseloomustab teatud tunnused.
Selle rühma põhilised AMP-d on tsefotaksiim ja tseftriaksoon, mis on peaaegu identne nende antimikroobsete omadustega. Mõlemale on iseloomulik kõrge aktiivsuse tase Streptococcus spp. Vastu. Märkimisväärne osa penitsilliiniresistentsetest pneumokokkidest säilitab tundlikkuse tsefotaksiimi ja tseftriaksooni suhtes. Sama muster on iseloomulik rohelistele streptokokkidele. Tsefotaksiim ja tseftriaksoon on aktiivsed S.aureuse vastu, välja arvatud MRSA, mõnevõrra vähemal määral KNS-i vastu. Corynebacteria (välja arvatud C.jeikeium) on üldiselt vastuvõtlikud.
Enterokokid, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis ja B. cereus on resistentsed.
Tsefotaksiim ja tseftriaksoon on väga aktiivsed meningokokkide, gonokokkide, H.influenzae ja M.catarrhalis'e vastu, sealhulgas tüvede suhtes, mille tundlikkus penitsilliini suhtes on väiksem, olenemata resistentsuse mehhanismist.
Tsefotaksiimil ja tseftriaksoonil on suur looduslik aktiivsus peaaegu kõikide Enterobacteriaceae perekonna liikmete suhtes, kaasa arvatud mikroorganismid, mis toodavad laia spektri β-laktamaasi. Vastupidavus E. coli ja Klebsiella spp. kõige sagedamini BLS-i tootmise tõttu. Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri resistentsus on tavaliselt seotud kromosomaalse β-laktamaasi klassi C hüperproduktsiooniga.
Tsefotaksiim ja tseftriaksoon on mõnikord in vitro aktiivsed mõnede P.aeruginosa tüvede, teiste kääritamata mikroorganismide ja B. fragilis'e vastu, kuid neid ei tohi kunagi kasutada koos sobivate infektsioonidega.
Tseftasidiimi ja tsefoperasooni peamised antimikroobsed omadused on sarnased tsefotaksiimile ja tseftriaksoonile. Nende eripära on järgmine:
väljendunud (eriti tseftasidiimi) aktiivsus P. aeruginosa ja teiste mitte-fermentatiivsete mikroorganismide vastu;
oluliselt vähem aktiivsust streptokokkide, eriti S.pneumoniae vastu;
kõrge tundlikkus BLRS hüdrolüüsi suhtes.
Tsefiksiim ja tseftibuteen erinevad tsefotaksiimist ja tseftriaksoonist järgmistel viisidel:
olulise aktiivsuse puudumine Staphylococcus spp. vastu;
tseftibuteen on inaktsioon pneumokokkide ja roheliste streptokokkide vastu;
mõlemad ravimid on Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri suhtes mitteaktiivsed või mitteaktiivsed.
IV põlvkonna tsefalosporiinid
Mitmel viisil on tsefepiim III põlvkonna tsefalosporiinide lähedal. Keemilise struktuuri mõningate omaduste tõttu on sellel siiski suurem võime tungida gramnegatiivsete bakterite välismembraani ja suhteline resistentsus kromosomaalse β-laktamaasi C-klassi hüdrolüüsile, mistõttu koos tsefalosporiinidele (tsefotaksiim, tseftriaksoon) iseloomulikud omadused on järgmised:
kõrge aktiivsus P.aeruginosa ja mitte-fermentatiivsete mikroorganismide vastu;
aktiivsus mikroorganismide vastu - C-klassi kromosomaalse β-laktamaasi hüperproduktoreid, nagu: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;
kõrgem resistentsus BLRS hüdrolüüsi suhtes (selle asjaolu kliiniline tähtsus ei ole siiski täiesti selge).
Inhibiitori tsefalosporiinid
Selle a-laktaamirühma ainus esindaja on tsefoperasoon / sulbaktaam. Võrreldes tsefoperasooniga laieneb kombineeritud ravimi toimespekter anaeroobsetel mikroorganismidel, ravim on samuti aktiivne enamiku enterobakterite tüvede vastu, mis toodavad β-laktamaasi laia ja laiendatud spektrit. See AMP on väga aktiivne Acinetobacter spp. sulbaktaami antibakteriaalse toime tõttu.
Farmakokineetika
Suukaudsed tsefalosporiinid imenduvad seedetraktis hästi. Biosaadavus sõltub konkreetsest ravimist ja varieerub 40-50% (cefixime) kuni 95% (tsefalexiin, tsefadroksil, tsefakloor). Cefaclor, cefixime ja ceftibuten võivad olla veidi aeglasemad, kui teil on toitu. Tsefuroksiim-aksetiil hüdreerimisel hüdrolüüsitakse, et vabastada aktiivne tsefuroksiim, ja toit aitab kaasa selle protsessile. Parenteraalsed tsefalosporiinid imenduvad pärast i / m manustamist hästi.
Tsefalosporiinid jaotuvad paljudes kudedes, organites (va eesnäärmes) ja saladustes. Kõrge kontsentratsioon on kopsudes, neerudes, maksas, lihastes, nahas, pehmetes kudedes, luudes, sünoviaalsetes, perikardiaalsetes, pleuraalsetes ja peritoneaalsetes vedelikes. Sappides tekitavad tseftriaksoon ja tsefoperasoon kõrgeimad tasemed. Tsefalosporiinid, eriti tsefuroksiim ja tseftasidiim, tungivad hästi silmasisesse vedelikku, kuid ei tekita terapeutilist taset silma tagakambris.
Võimalus ületada BBB ja luua terapeutilised kontsentratsioonid CSFis on kõige märgatavam kolmanda põlvkonna tsefalosporiinides - tsefotaksiim, tseftriaksoon ja tseftasidiim, samuti cefepime, mis kuuluvad 4. põlvkonda. Tsefuroksiim läbib mõõdukalt BBB-d ainult aju limaskesta põletikuga.
Enamik tsefalosporiine ei ole praktiliselt metaboliseerunud. Erandiks on tsefotaksiim, mis on biotransformeeritud aktiivse metaboliidi moodustamiseks. Ravimid erituvad peamiselt neerude kaudu ja uriinis tekivad väga suured kontsentratsioonid. Tseftriaksoonil ja tsefoperasoonil on topelt eritumine - neerude ja maksa kaudu. Enamiku tsefalosporiinide poolväärtusaeg varieerub 1... 2 tunni jooksul. Cefiximil, tseftibuteenil (3... 4 tundi) ja tseftriaksoonil (kuni 8,5 tundi) on pikem poolväärtusaeg, mis võimaldab neid manustada üks kord päevas. Neerupuudulikkuse korral tuleb tsefalosporiinide (välja arvatud tseftriaksoon ja tsefoperasoon) annustamisskeemid korrigeerida.
Soovimatud reaktsioonid
Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, lööve, multiformne erüteem, palavik, eosinofiilia, seerumi haigus, bronhospasm, angioödeem, anafülaktiline šokk. Abi anafülaktilise šoki tekkimisel: hingamisteede (vajadusel intubatsiooni), hapnikravi, adrenaliini, glükokortikoidide tagamine.
Hematoloogilised reaktsioonid: positiivne Coombsi test, harvadel juhtudel eosinofiilia, leukopeenia, neutropeenia, hemolüütiline aneemia. Tsefoperasoon võib tekitada verejooksuga hüpoprotrombineemiat.
KNS: krambid (suurte annuste kasutamisel neerufunktsiooni häirega patsientidel).
Maksa: suurenenud transaminaaside aktiivsus (sagedamini tsefoperasooniga). Tseftriaksooni suured annused võivad põhjustada kolestaasi ja pseudo-sapikivitõbe.
Seedetrakt: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit. Kui te kahtlustate pseudomembranoosset koliiti (verega segatud vedelik väljaheide), on vaja ravim tühistada ja rektoromanoskoopiline uuring läbi viia. Abimeetmed: vee ja elektrolüütide tasakaalu taastamine, vajadusel määrama antibiootikume, mis on aktiivsed C.difficile (metronidasool või vankomütsiin) vastu. Ärge kasutage loperamiidi.
Kohalikud reaktsioonid: valu ja infiltratsioon / m süstiga, flebiit - koos / sissejuhatuses.
Teised: suuõõne kandidoos ja tupe.
Näidustused
1. põlvkonna tsefalosporiinid
Tsefasoliini kasutamise peamine näidustus on praegu operatsioonil perioperatiivne profülaktika. Seda kasutatakse ka naha ja pehmete kudede infektsioonide raviks.
Soovitusi tsefasoliini kasutamiseks hingamisteede ja hingamisteede infektsioonide raviks tuleb täna pidada ebapiisavalt põhjendatuks tänu oma kitsale aktiivsusele ja võimalike patogeenide resistentsuse laialdasele levikule.
kerge kuni mõõduka raskusega naha ja pehmete kudede infektsioonid kogukonnas.
2. põlvkonna tsefalosporiinid
infektsioon MWP (mõõdukas püelonefriit ja raske);
Tsefuroksiim-aksetiil, tsefakloor:
infektsioonid VDP ja NDP (CCA, äge sinusiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukondlik pneumoonia);
IMP infektsioonid (kerge kuni mõõdukas püelonefriit, püelonefriit rasedatel ja imetavatel naistel, äge tsüstiit ja püelonefriit lastel);
kerge kuni mõõduka raskusega naha ja pehmete kudede infektsioonid kogukonnas.
Etappraviks võib kasutada tsefuroksiimi ja tsefuroksiimi aksetiili.
III põlvkonna tsefalosporiinid
Tõsised kogukonnas omandatud ja nosokomiaalsed infektsioonid:
Raske kogukonna poolt omandatud ja haigestunud infektsioonid, millel on mitmesugune lokaliseerumine ja millel on kinnitatud või tõenäoline etioloogiline roll P.aeruginosa ja teiste mitte-fermentatiivsete mikroorganismide poolt.
Infektsioonid neutropeenia ja immuunpuudulikkuse (sealhulgas neutropeenilise palaviku) taustal.
Kolmanda põlvkonna parenteraalsete tsefalosporiinide kasutamine on võimalik nii monoteraapiana kui ka kombinatsioonis teiste AMP-rühmadega.
Infektsioonide infektsioonid: kerge kuni mõõdukas püelonefriit, püelonefriit rasedatel ja imetavatel naistel, äge tsüstiit ja püelonefriit lastel.
Erinevate raskete kogukondlike ja nosokomiaalsete gramnegatiivsete infektsioonide järkjärgulise ravi suuline etapp pärast parenteraalsete ravimite kasutamise püsivat toimet.
VDP ja NDP infektsioonid (tseftibuteeni ei soovitata võimaliku pneumokoki etioloogia jaoks).
Rasked, peamiselt haigekujulised infektsioonid, mis on põhjustatud multiresistentsetest ja segatud (aeroobsetest anaeroobsetest) mikroflooradest:
NDP-infektsioonid (kopsupõletik, kopsutõbi, pleura-empyema);
Infektsioonid neutropeenia ja teiste immuunpuudulikkuse seisundite taustal.
IV põlvkonna tsefalosporiinid
Raske, enamasti nosokomiaalne infektsioon, mis on põhjustatud multiresistentsest mikrofloorast:
NDP-infektsioonid (kopsupõletik, kopsutõbi, pleura-empyema);
Infektsioonid neutropeenia ja teiste immuunpuudulikkuse seisundite taustal.
Vastunäidustused
Allergiline reaktsioon tsefalosporiinide suhtes.
Hoiatused
Allergia. Risti kõigi tsefalosporiinide suhtes. Allergiat esimese põlvkonna tsefalosporiinide suhtes võib esineda 10% patsientidel, kellel on allergiline penitsilliin. Rist-allergia penitsilliinide ja tsefalosporiinide II-III põlvkonna suhtes esineb palju harvemini (1-3%). Kui penitsilliinidele on esinenud koheseid allergilisi reaktsioone (nt urtikaaria, anafülaktiline šokk), tuleb esimese põlvkonna tsefalosporiine kasutada ettevaatusega. Teiste põlvkondade kefalosporiinid on ohutumad.
Rasedus Tsefalosporiine kasutatakse raseduse ajal ilma piiranguteta, kuigi nende ohutuse kohta rasedatele ja lootele ei ole tehtud piisavaid kontrollitud uuringuid.
Imetamine. Madalates kontsentratsioonides tsefalosporiinid tungivad rinnapiima. Imetavate emade kasutamisel võib soole mikrofloora muutuda, lapse sensibiliseerimine, nahalööve, kandidoos. Olge imetamise ajal ettevaatlik. Ärge kasutage cefixime'i ja tseftibuteeni, kuna puuduvad sobivad kliinilised uuringud.
Pediaatria Vastsündinutel on tsefalosporiinide poolväärtusaeg võimalik suurenenud neerude eritumise tõttu. Tseftriaksoon, mis seondub suurel määral plasmavalkudega, võib bilirubiini oma valkudega seostada, mistõttu tuleb hüperbilirubineemiaga vastsündinutel, eriti enneaegsetel patsientidel, olla ettevaatlik.
Geriaatika Eakate inimeste neerufunktsiooni muutuste tõttu võib tsefalosporiinide eritumine aeglustuda, mis võib vajada annustamisskeemi korrigeerimist.
Neerufunktsiooni kahjustus. Kuna enamik tsefalosporiine eritub kehast neerude kaudu peamiselt aktiivses olekus, on nende AMP-de (va tseftriaksoon ja tsefoperasoon) annustamisskeemid neerupuudulikkuse suhtes korrigeeritavad. Tsefalosporiinide kasutamisel suurtes annustes, eriti kombineerituna aminoglükosiidide või silmuse diureetikumidega, on võimalik nefrotoksiline toime.
Maksafunktsiooni häired. Märkimisväärne osa tsefoperasoonist eritub sapiga, mistõttu tuleb raskete maksahaiguste korral selle annust vähendada. Maksahaigusega patsientidel on tsefoperasooni kasutamisel suurenenud hüpoprotrombineemia ja verejooksu oht; ennetamiseks on soovitatav kasutada K-vitamiini.
Hambaravi Kefalosporiinide pikaajaline kasutamine võib tekitada suukaudset kandidoosi.
Ravimi koostoimed
Antatsiidid vähendavad suukaudsete tsefalosporiinide imendumist seedetraktis. Nende ravimite võtmise vahel peab olema vähemalt 2 tundi.
Kombineerituna tsefoperasooni antikoagulantide ja trombotsüütide vastaste ainetega suureneb verejooksu oht, eriti seedetrakti korral. Tsefoperasooni ei ole soovitatav kombineerida trombolüütikumidega.
Alkoholi tarbimise korral tsefoperasoonravi ajal võib tekkida disulfiraam-sarnane reaktsioon.
Tsefalosporiinide kombinatsioon aminoglükosiidide ja / või silmus diureetikumidega, eriti neerufunktsiooni häirega patsientidel, võib suurendada nefrotoksilisuse riski.
Patsiendi teave
Tsefalosporiinide sees on soovitav juua rohkelt vett. Tsefuroksiim-aksetiili tuleb võtta koos toiduga, kõigi teiste ravimitega - olenemata söögikordadest (koos düspeptiliste nähtuste ilmnemisega, võime seda võtta söögi ajal või pärast seda).
Vedelad ravimvormid allaneelamiseks tuleb valmistada ja võtta vastavalt lisatud juhistele.
Jälgige rangelt ettenähtud manustamisviisi kogu ravikuuri vältel, ärge jätke annuseid vahele ja võtke neid regulaarselt. Kui te unustate annuse, võtke see nii kiiresti kui võimalik; Ärge võtke, kui on peaaegu aeg võtta järgmine annus; Ärge kahekordistage annust. Et taluda ravi kestust, eriti streptokokkide infektsioonide korral.
Konsulteerige arstiga, kui mõne päeva jooksul ei esine paranemist või ilmnevad uued sümptomid. Kui ilmnevad lööve, nõgestõbi või muud allergilise reaktsiooni nähud, lõpetage ravimi võtmine ja konsulteerige arstiga.
Ärge võtke antatsiide 2 tunni jooksul enne ja pärast tsefalosporiini sisenemist.
Tsefoperasoonravi ajal ja kaks päeva pärast selle lõppu tuleb alkoholi vältida.