Tsefalosporiini antibiootikumirühm

Riniit

Tsefalosporiinidel on bakteritsiidne toime, mis on seotud bakterirakkude seina moodustumise halvenemisega (vt „Penitsilliini rühm”).

Aktiivsusspekter

I kuni III põlvkonna seerias on tsefalosporiinidele iseloomulik kalduvus laiendada toimespektrit ja suurendada antimikroobse toime taset gram-negatiivsete bakterite vastu, kusjuures grampositiivsete mikroorganismide aktiivsus on teatud määral vähenenud.

Kõigile tsefalosporiinidele on levinud oluline toime enterokokkide, MRSA ja L.monocytogenes'e vastu. KNS, mis on vähem tundlik tsefalosporiinide suhtes kui S.aureus.

1. põlvkonna tsefalosporiinid

Samasuguse antimikroobse spektriga on iseloomulik, et suukaudseks manustamiseks mõeldud ravimid (tsefaleksiin, tsefadroksiil) on mõnevõrra halvemad parenteraalsest (tsefasoliin).

Antibiootikumid on Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) ja metitsilliinitundlik Staphylococcus spp. Anti-pneumokokkide aktiivsuse tasemel on esimese põlvkonna tsefalosporiinid madalamad kui aminopenitsilliinid ja enamik hilisematest tsefalosporiinidest. Kliiniliselt oluline tunnus on aktiivsuse puudumine enterokokkide ja listeria vastu.

Hoolimata asjaolust, et esimese põlvkonna tsefalosporiinid on resistentsed stafülokokk-β-laktamaasi toime suhtes, võivad mõned nende ensüümide hüpertootjad tüved olla nende suhtes mõõdukalt resistentsed. Pneumokokid näitavad täielikku PR-d esimese põlvkonna tsefalosporiinide ja penitsilliinide suhtes.

I põlvkonna tsefalosporiinidel on kitsas aktiivsus ja madal aktiivsus gramnegatiivsete bakterite suhtes. Need on efektiivsed Neisseria spp., Kuid selle faktilise kliinilise tähtsuse suhtes on piiratud. Aktiivsus H.influenzae ja M.сatarrhalis'e vastu on kliiniliselt ebaoluline. Looduslik aktiivsus M. сatarrhalis'e vastu on üsna kõrge, kuid nad on tundlikud β-laktamaaside hüdrolüüsi suhtes, mis toodavad peaaegu 100% tüvedest. Enterobacteriaceae'i tundlike E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. ja P.mirabilis, samas kui aktiivsus Salmonella ja Shigella vastu ei oma kliinilist tähtsust. E. coli ja P.mirabilis'e tüvede hulgas, mis põhjustavad kogukonnale omandatud ja eriti nosokomiaalseid infektsioone, on omandatud resistentsus laialt levinud tänu β-laktamaasi laia ja laiendatud toime spektritele.

Muud enterobakterid, Pseudomonas spp. ja kääritamata bakterid on resistentsed.

Mitmed anaeroobid on tundlikud, B.fragilis ja sellega seotud mikroorganismid on resistentsed.

2. põlvkonna tsefalosporiinid

Selle põlvkonna kahe peamise esindaja - tsefuroksiimi ja tsefakloori - vahel on teatavaid erinevusi. Sarnase antimikroobse spektriga on tsefuroksiim Streptococcus spp. ja Staphylococcus spp. Mõlemad ravimid on enterokokkide, MRSA ja Listeria suhtes mitteaktiivsed.

Pneumokokkidel on PR teise põlvkonna tsefalosporiinidele ja penitsilliinile.

Tsefalosporiinide II põlvkonna mõju gramnegatiivsete mikroorganismide vastu on laiem kui esimese põlvkonna esindajate seas. Mõlemad ravimid on aktiivsed Neisseria spp., Kuid ainult tsefuroksiimi aktiivsus gonokokkide vastu on kliiniliselt oluline. Tsefuroksiim on aktiivsem M. catarrhalis ja Haemophilus spp. Vastu, kuna see on resistentne nende β-laktamaaside hüdrolüüsile, samas kui need ensüümid hävitavad osaliselt tsefakloori.

Enterobakterite perekonnast on tundlikud mitte ainult E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, vaid ka Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Kui nende mikroorganismide produktid toodavad β-laktamaasi laia spektrit, jäävad nad tsefuroksiimi suhtes tundlikuks. BLRS hävitab tsefuroksiimi ja tsefakloori.

Mõned Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri tüved võivad tunda mõõdukat tundlikkust tsefuroksiimi suhtes in vitro, kuid selle AMP kliiniline kasutamine loetletud mikroorganismide põhjustatud infektsioonides ei ole soovitatav.

Pseudomonadid, teised kääritamata mikroorganismid, B.fragilis'i rühma anaeroobid on resistentsed 2. põlvkonna tsefalosporiinide suhtes.

III põlvkonna tsefalosporiinid

III põlvkonna tsefalosporiine koos tavaliste omadustega iseloomustab teatud tunnused.

Selle rühma põhilised AMP-d on tsefotaksiim ja tseftriaksoon, mis on peaaegu identne nende antimikroobsete omadustega. Mõlemale on iseloomulik kõrge aktiivsuse tase Streptococcus spp. Vastu. Märkimisväärne osa penitsilliiniresistentsetest pneumokokkidest säilitab tundlikkuse tsefotaksiimi ja tseftriaksooni suhtes. Sama muster on iseloomulik rohelistele streptokokkidele. Tsefotaksiim ja tseftriaksoon on aktiivsed S.aureuse vastu, välja arvatud MRSA, mõnevõrra vähemal määral KNS-i vastu. Corynebacteria (välja arvatud C.jeikeium) on üldiselt vastuvõtlikud.

Enterokokid, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis ja B. cereus on resistentsed.

Tsefotaksiim ja tseftriaksoon on väga aktiivsed meningokokkide, gonokokkide, H.influenzae ja M.catarrhalis'e vastu, sealhulgas tüvede suhtes, mille tundlikkus penitsilliini suhtes on väiksem, olenemata resistentsuse mehhanismist.

Tsefotaksiimil ja tseftriaksoonil on suur looduslik aktiivsus peaaegu kõikide Enterobacteriaceae perekonna liikmete suhtes, kaasa arvatud mikroorganismid, mis toodavad laia spektri β-laktamaasi. Vastupidavus E. coli ja Klebsiella spp. kõige sagedamini BLS-i tootmise tõttu. Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri resistentsus on tavaliselt seotud kromosomaalse β-laktamaasi klassi C hüperproduktsiooniga.

Tsefotaksiim ja tseftriaksoon on mõnikord in vitro aktiivsed mõnede P.aeruginosa tüvede, teiste kääritamata mikroorganismide ja B. fragilis'e vastu, kuid neid ei tohi kunagi kasutada koos sobivate infektsioonidega.

Tseftasidiimi ja tsefoperasooni peamised antimikroobsed omadused on sarnased tsefotaksiimile ja tseftriaksoonile. Nende eripära on järgmine:

väljendunud (eriti tseftasidiimi) aktiivsus P. aeruginosa ja teiste mitte-fermentatiivsete mikroorganismide vastu;

oluliselt vähem aktiivsust streptokokkide, eriti S.pneumoniae vastu;

kõrge tundlikkus BLRS hüdrolüüsi suhtes.

Tsefiksiim ja tseftibuteen erinevad tsefotaksiimist ja tseftriaksoonist järgmistel viisidel:

olulise aktiivsuse puudumine Staphylococcus spp. vastu;

tseftibuteen on inaktsioon pneumokokkide ja roheliste streptokokkide vastu;

mõlemad ravimid on Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri suhtes mitteaktiivsed või mitteaktiivsed.

IV põlvkonna tsefalosporiinid

Mitmel viisil on tsefepiim III põlvkonna tsefalosporiinide lähedal. Keemilise struktuuri mõningate omaduste tõttu on sellel siiski suurem võime tungida gramnegatiivsete bakterite välismembraani ja suhteline resistentsus kromosomaalse β-laktamaasi C-klassi hüdrolüüsile, mistõttu koos tsefalosporiinidele (tsefotaksiim, tseftriaksoon) iseloomulikud omadused on järgmised:

kõrge aktiivsus P.aeruginosa ja mitte-fermentatiivsete mikroorganismide vastu;

aktiivsus mikroorganismide vastu - C-klassi kromosomaalse β-laktamaasi hüperproduktoreid, nagu: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

kõrgem resistentsus BLRS hüdrolüüsi suhtes (selle asjaolu kliiniline tähtsus ei ole siiski täiesti selge).

Inhibiitori tsefalosporiinid

Selle a-laktaamirühma ainus esindaja on tsefoperasoon / sulbaktaam. Võrreldes tsefoperasooniga laieneb kombineeritud ravimi toimespekter anaeroobsetel mikroorganismidel, ravim on samuti aktiivne enamiku enterobakterite tüvede vastu, mis toodavad β-laktamaasi laia ja laiendatud spektrit. See AMP on väga aktiivne Acinetobacter spp. sulbaktaami antibakteriaalse toime tõttu.

Farmakokineetika

Suukaudsed tsefalosporiinid imenduvad seedetraktis hästi. Biosaadavus sõltub konkreetsest ravimist ja varieerub 40-50% (cefixime) kuni 95% (tsefalexiin, tsefadroksil, tsefakloor). Cefaclor, cefixime ja ceftibuten võivad olla veidi aeglasemad, kui teil on toitu. Tsefuroksiim-aksetiil hüdreerimisel hüdrolüüsitakse, et vabastada aktiivne tsefuroksiim, ja toit aitab kaasa selle protsessile. Parenteraalsed tsefalosporiinid imenduvad pärast i / m manustamist hästi.

Tsefalosporiinid jaotuvad paljudes kudedes, organites (va eesnäärmes) ja saladustes. Kõrge kontsentratsioon on kopsudes, neerudes, maksas, lihastes, nahas, pehmetes kudedes, luudes, sünoviaalsetes, perikardiaalsetes, pleuraalsetes ja peritoneaalsetes vedelikes. Sappides tekitavad tseftriaksoon ja tsefoperasoon kõrgeimad tasemed. Tsefalosporiinid, eriti tsefuroksiim ja tseftasidiim, tungivad hästi silmasisesse vedelikku, kuid ei tekita terapeutilist taset silma tagakambris.

Võimalus ületada BBB ja luua terapeutilised kontsentratsioonid CSFis on kõige märgatavam kolmanda põlvkonna tsefalosporiinides - tsefotaksiim, tseftriaksoon ja tseftasidiim, samuti cefepime, mis kuuluvad 4. põlvkonda. Tsefuroksiim läbib mõõdukalt BBB-d ainult aju limaskesta põletikuga.

Enamik tsefalosporiine ei ole praktiliselt metaboliseerunud. Erandiks on tsefotaksiim, mis on biotransformeeritud aktiivse metaboliidi moodustamiseks. Ravimid erituvad peamiselt neerude kaudu ja uriinis tekivad väga suured kontsentratsioonid. Tseftriaksoonil ja tsefoperasoonil on topelt eritumine - neerude ja maksa kaudu. Enamiku tsefalosporiinide poolväärtusaeg varieerub 1... 2 tunni jooksul. Cefiximil, tseftibuteenil (3... 4 tundi) ja tseftriaksoonil (kuni 8,5 tundi) on pikem poolväärtusaeg, mis võimaldab neid manustada üks kord päevas. Neerupuudulikkuse korral tuleb tsefalosporiinide (välja arvatud tseftriaksoon ja tsefoperasoon) annustamisskeemid korrigeerida.

Soovimatud reaktsioonid

Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, lööve, multiformne erüteem, palavik, eosinofiilia, seerumi haigus, bronhospasm, angioödeem, anafülaktiline šokk. Abi anafülaktilise šoki tekkimisel: hingamisteede (vajadusel intubatsiooni), hapnikravi, adrenaliini, glükokortikoidide tagamine.

Hematoloogilised reaktsioonid: positiivne Coombsi test, harvadel juhtudel eosinofiilia, leukopeenia, neutropeenia, hemolüütiline aneemia. Tsefoperasoon võib tekitada verejooksuga hüpoprotrombineemiat.

KNS: krambid (suurte annuste kasutamisel neerufunktsiooni häirega patsientidel).

Maksa: suurenenud transaminaaside aktiivsus (sagedamini tsefoperasooniga). Tseftriaksooni suured annused võivad põhjustada kolestaasi ja pseudo-sapikivitõbe.

Seedetrakt: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit. Kui te kahtlustate pseudomembranoosset koliiti (verega segatud vedelik väljaheide), on vaja ravim tühistada ja rektoromanoskoopiline uuring läbi viia. Abimeetmed: vee ja elektrolüütide tasakaalu taastamine, vajadusel määrama antibiootikume, mis on aktiivsed C.difficile (metronidasool või vankomütsiin) vastu. Ärge kasutage loperamiidi.

Kohalikud reaktsioonid: valu ja infiltratsioon / m süstiga, flebiit - koos / sissejuhatuses.

Teised: suuõõne kandidoos ja tupe.

Näidustused

1. põlvkonna tsefalosporiinid

Tsefasoliini kasutamise peamine näidustus on praegu operatsioonil perioperatiivne profülaktika. Seda kasutatakse ka naha ja pehmete kudede infektsioonide raviks.

Soovitusi tsefasoliini kasutamiseks hingamisteede ja hingamisteede infektsioonide raviks tuleb täna pidada ebapiisavalt põhjendatuks tänu oma kitsale aktiivsusele ja võimalike patogeenide resistentsuse laialdasele levikule.

kerge kuni mõõduka raskusega naha ja pehmete kudede infektsioonid kogukonnas.

2. põlvkonna tsefalosporiinid

infektsioon MWP (mõõdukas püelonefriit ja raske);

Tsefuroksiim-aksetiil, tsefakloor:

infektsioonid VDP ja NDP (CCA, äge sinusiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukondlik pneumoonia);

IMP infektsioonid (kerge kuni mõõdukas püelonefriit, püelonefriit rasedatel ja imetavatel naistel, äge tsüstiit ja püelonefriit lastel);

kerge kuni mõõduka raskusega naha ja pehmete kudede infektsioonid kogukonnas.

Etappraviks võib kasutada tsefuroksiimi ja tsefuroksiimi aksetiili.

III põlvkonna tsefalosporiinid

Tõsised kogukonnas omandatud ja nosokomiaalsed infektsioonid:

Raske kogukonna poolt omandatud ja haigestunud infektsioonid, millel on mitmesugune lokaliseerumine ja millel on kinnitatud või tõenäoline etioloogiline roll P.aeruginosa ja teiste mitte-fermentatiivsete mikroorganismide poolt.

Infektsioonid neutropeenia ja immuunpuudulikkuse (sealhulgas neutropeenilise palaviku) taustal.

Kolmanda põlvkonna parenteraalsete tsefalosporiinide kasutamine on võimalik nii monoteraapiana kui ka kombinatsioonis teiste AMP-rühmadega.

Infektsioonide infektsioonid: kerge kuni mõõdukas püelonefriit, püelonefriit rasedatel ja imetavatel naistel, äge tsüstiit ja püelonefriit lastel.

Erinevate raskete kogukondlike ja nosokomiaalsete gramnegatiivsete infektsioonide järkjärgulise ravi suuline etapp pärast parenteraalsete ravimite kasutamise püsivat toimet.

VDP ja NDP infektsioonid (tseftibuteeni ei soovitata võimaliku pneumokoki etioloogia jaoks).

Rasked, peamiselt haigekujulised infektsioonid, mis on põhjustatud multiresistentsetest ja segatud (aeroobsetest anaeroobsetest) mikroflooradest:

NDP-infektsioonid (kopsupõletik, kopsutõbi, pleura-empyema);

Infektsioonid neutropeenia ja teiste immuunpuudulikkuse seisundite taustal.

IV põlvkonna tsefalosporiinid

Raske, enamasti nosokomiaalne infektsioon, mis on põhjustatud multiresistentsest mikrofloorast:

NDP-infektsioonid (kopsupõletik, kopsutõbi, pleura-empyema);

Infektsioonid neutropeenia ja teiste immuunpuudulikkuse seisundite taustal.

Vastunäidustused

Allergiline reaktsioon tsefalosporiinide suhtes.

Hoiatused

Allergia. Risti kõigi tsefalosporiinide suhtes. Allergiat esimese põlvkonna tsefalosporiinide suhtes võib esineda 10% patsientidel, kellel on allergiline penitsilliin. Rist-allergia penitsilliinide ja tsefalosporiinide II-III põlvkonna suhtes esineb palju harvemini (1-3%). Kui penitsilliinidele on esinenud koheseid allergilisi reaktsioone (nt urtikaaria, anafülaktiline šokk), tuleb esimese põlvkonna tsefalosporiine kasutada ettevaatusega. Teiste põlvkondade kefalosporiinid on ohutumad.

Rasedus Tsefalosporiine kasutatakse raseduse ajal ilma piiranguteta, kuigi nende ohutuse kohta rasedatele ja lootele ei ole tehtud piisavaid kontrollitud uuringuid.

Imetamine. Madalates kontsentratsioonides tsefalosporiinid tungivad rinnapiima. Imetavate emade kasutamisel võib soole mikrofloora muutuda, lapse sensibiliseerimine, nahalööve, kandidoos. Olge imetamise ajal ettevaatlik. Ärge kasutage cefixime'i ja tseftibuteeni, kuna puuduvad sobivad kliinilised uuringud.

Pediaatria Vastsündinutel on tsefalosporiinide poolväärtusaeg võimalik suurenenud neerude eritumise tõttu. Tseftriaksoon, mis seondub suurel määral plasmavalkudega, võib bilirubiini oma valkudega seostada, mistõttu tuleb hüperbilirubineemiaga vastsündinutel, eriti enneaegsetel patsientidel, olla ettevaatlik.

Geriaatika Eakate inimeste neerufunktsiooni muutuste tõttu võib tsefalosporiinide eritumine aeglustuda, mis võib vajada annustamisskeemi korrigeerimist.

Neerufunktsiooni kahjustus. Kuna enamik tsefalosporiine eritub kehast neerude kaudu peamiselt aktiivses olekus, on nende AMP-de (va tseftriaksoon ja tsefoperasoon) annustamisskeemid neerupuudulikkuse suhtes korrigeeritavad. Tsefalosporiinide kasutamisel suurtes annustes, eriti kombineerituna aminoglükosiidide või silmuse diureetikumidega, on võimalik nefrotoksiline toime.

Maksafunktsiooni häired. Märkimisväärne osa tsefoperasoonist eritub sapiga, mistõttu tuleb raskete maksahaiguste korral selle annust vähendada. Maksahaigusega patsientidel on tsefoperasooni kasutamisel suurenenud hüpoprotrombineemia ja verejooksu oht; ennetamiseks on soovitatav kasutada K-vitamiini.

Hambaravi Kefalosporiinide pikaajaline kasutamine võib tekitada suukaudset kandidoosi.

Ravimi koostoimed

Antatsiidid vähendavad suukaudsete tsefalosporiinide imendumist seedetraktis. Nende ravimite võtmise vahel peab olema vähemalt 2 tundi.

Kombineerituna tsefoperasooni antikoagulantide ja trombotsüütide vastaste ainetega suureneb verejooksu oht, eriti seedetrakti korral. Tsefoperasooni ei ole soovitatav kombineerida trombolüütikumidega.

Alkoholi tarbimise korral tsefoperasoonravi ajal võib tekkida disulfiraam-sarnane reaktsioon.

Tsefalosporiinide kombinatsioon aminoglükosiidide ja / või silmus diureetikumidega, eriti neerufunktsiooni häirega patsientidel, võib suurendada nefrotoksilisuse riski.

Patsiendi teave

Tsefalosporiinide sees on soovitav juua rohkelt vett. Tsefuroksiim-aksetiili tuleb võtta koos toiduga, kõigi teiste ravimitega - olenemata söögikordadest (koos düspeptiliste nähtuste ilmnemisega, võime seda võtta söögi ajal või pärast seda).

Vedelad ravimvormid allaneelamiseks tuleb valmistada ja võtta vastavalt lisatud juhistele.

Jälgige rangelt ettenähtud manustamisviisi kogu ravikuuri vältel, ärge jätke annuseid vahele ja võtke neid regulaarselt. Kui te unustate annuse, võtke see nii kiiresti kui võimalik; Ärge võtke, kui on peaaegu aeg võtta järgmine annus; Ärge kahekordistage annust. Et taluda ravi kestust, eriti streptokokkide infektsioonide korral.

Konsulteerige arstiga, kui mõne päeva jooksul ei esine paranemist või ilmnevad uued sümptomid. Kui ilmnevad lööve, nõgestõbi või muud allergilise reaktsiooni nähud, lõpetage ravimi võtmine ja konsulteerige arstiga.

Ärge võtke antatsiide 2 tunni jooksul enne ja pärast tsefalosporiini sisenemist.

Tsefoperasoonravi ajal ja kaks päeva pärast selle lõppu tuleb alkoholi vältida.

Tsefalosporiinide rühma antibiootikumide omadused ja kasutamine

Tsefalosporiinid on antibiootikumide rühm, mis oma struktuuris sisaldavad ß-laktaamitsüklit ja seetõttu on neil teatud sarnasused penitsilliinidega.

Tsefalosporiinid sisaldavad suurt hulka antibiootikume, mille peamiseks tunnuseks on madala toksilisuse ja suure aktiivsusega enamiku patogeensete (patogeensete) bakterite vastu.

Antibakteriaalse toime mehhanism

Tsefalosporiinid, nagu penitsilliinid, sisaldavad molekuli struktuuris ß-laktaamitsüklit. Neil on bakteritsiidne toime, st nad põhjustavad bakteriraku surma. Selline toimemehhanism saavutatakse bakteriraku seina moodustumise pärssimise (pärssimise) abil. Erinevalt penitsilliinidest ja nende analoogidest on molekuli tuumal väikesed erinevused keemilises struktuuris, mis muudab selle bakteriaalsete ensüümide beeta-laktamaasi toime suhtes resistentseks.

Enamikul tsefalosporiinidel on erinevalt penitsilliinidest suurem aktiivsus, ja nende bakterite resistentsus areneb harvem.

Tsefalosporiinide tüübid

Uute antibiootikumide väljatöötamisega eristab tsefalosporiinide rühm mitmeid suuri põlvkondi, mis hõlmavad:

  • Esimene põlvkond (tsefasoliin, tsefalexim) on selle rühma esimesed esindajad, kelle aktiivsus on kõige kitsam, neid kasutatakse peamiselt kirurgias ja streptokokk-farüngiidi (stenokardia) ravis.
  • II põlvkonnal (tsefuroksiim) on suurem aktiivsusspekter, seetõttu kasutatakse neid urogenitaaltrakti, kopsupõletiku (kopsupõletiku) ja ülemiste hingamisteede (sinusiit, otiit) infektsioonide raviks.
  • III põlvkond (tsefoperasoon, tsefotaksiim, tseftriaksoon, tseftasidiim) - tänapäeval kasutatakse selle põlvkonna tsefalosporiine kõige sagedamini raskete haigustega nakkuslike bakteriaalsete haiguste raviks, sealhulgas erinevate lokaalsete pehmete kudede, ENT organite, hingamisteede põletikuliste protsesside, urogenitaaltrakti struktuuridega., luukoe, mõnede sooleinfektsioonide kõhuorganid (salmonelloos).
  • IV põlvkond (cefepime, cefpiron) on kõige kaasaegsemad antibiootikumid, nad on teise rea antibiootikumid, seetõttu kasutatakse neid ainult väga raskete nakkuslike põletikuliste mitmesuguste lokaliseerumisprotsesside puhul, kus teised antibiootikumid ei ole efektiivsed.

Tänapäeval on välja töötatud ka V-põlvkonna tsefalosporiinid (tseftolosaan, tseftobiprol), kuid nende kasutamine on piiratud, neid kasutatakse tavaliselt harvadel juhtudel väga raske nakkuse korral, eriti sepsis (vere infektsioon) inimese immuunpuudulikkuse taustal.

Rakenduse funktsioonid

Üldiselt on peaaegu kõik tsefalosporiinirühma esindajad hästi talutavad, on mitmeid peamisi kõrvaltoimeid ja nende kasutamise tunnuseid, mis hõlmavad:

  • Allergilised reaktsioonid on kõige sagedasemad kõrvaltoimed (10% kõigist tsefalosporiinide juhtudest), mida iseloomustavad erinevad ilmingud (lööve, naha sügelus, urtikaaria, anafülaktiline šokk). Kuna need antibiootikumid sisaldavad β-laktaamitsüklit, võivad tekkida allergilised ristreaktsioonid penitsilliinidega. Kui inimesel oli allergia penitsilliinide ja nende analoogide suhtes, siis 90% juhtudest areneb see tsefalosporiinideks.
  • Suukaudne kandidoos - võib areneda koos tsefalosporiinide pikaajalise kasutamisega, arvestamata ratsionaalse antibiootikumravi põhimõtteid, samas kui aktiveeritakse tinglikult patogeensed seenmikroflora, mida esindab perekonna Candida pärmseente seened.
  • Ärge kasutage selle rühma ravimeid raske neeru- või maksapuudulikkusega inimestele, kuna need metaboliseeruvad ja erituvad nendesse elunditesse.
  • Kasutamine on lubatud rasedatele ja väikestele lastele, kuid ainult rangete meditsiiniliste näidustuste alusel.
  • Selle rühma antibiootikumide kasutamise ajal peaksid eakad annust korrigeerima, kuna nende kõrvaldamise protsess on vähenenud.
  • Tsefalosporiinid tungivad rinnapiima, mida tuleks kaaluda, kui neid kasutatakse imetavatel naistel.
  • Tsefalosporiinide kombineeritud kasutamisel antikoagulantrühma ravimitega (vere hüübimise vähendamine) on erinevates kohtades suur verejooksu oht.
  • Kombineeritud kasutamine aminoglükosiididega suurendab oluliselt neerude koormust.
  • Tsefalosporiinide ja alkoholi samaaegne vastuvõtt ei ole soovitatav.

Neid omadusi võetakse enne selle rühma antibiootikumide kasutamist kindlasti arvesse.

Selle rühma antibiootikumide madala toksilisuse ja kõrge efektiivsuse tõttu on nad leidnud laialdast kasutamist mitmesugustes meditsiinivaldkondades, sealhulgas sünnitusabi, pediaatrias, günekoloogias, kirurgias ja nakkushaigustes.

Kõik tsefalosporiinid on esitatud suukaudsete (tablettide, siirupi) ja parenteraalse (intramuskulaarse või intravenoosse manustamise lahuse) kujul.

Ülevaade antibiootikumide rühma tsefalosporiinidest koos ravimite nimedega

Üheks kõige levinumaks antibakteriaalsete ravimite klassiks on tsefalosporiinid. Nende toimemehhanismid on nad rakuseina sünteesi inhibiitorid ja neil on tugev bakteritsiidne toime. Koos penitsilliinide, karbapeneemide ja monobaktaamidega moodustavad nad beeta-laktaamantibiootikumide rühma.

Suurte toimete, suure aktiivsuse, madala toksilisuse ja hea patsienditolerantsuse tõttu on need ravimid statsionaarsete patsientide raviks sageli retseptiravis ning moodustavad umbes 85% antibakteriaalsete ainete kogumahust.

Tsefalosporiinantibiootikumide klassifikatsioon ja nimetused

Mugavuse eesmärgil ravimite nimekirja esitab viis põlvkondade rühma.

Esimene põlvkond

Parenteraalne või intramuskulaarne (edasi / m):

  • Tsefasoliin (kefasool, tsefasoliinnaatriumsool, tsefametsiin, lüsoliin, Orizoliin, natsef, Totaf).

Suuline, s.t. vormid suukaudseks kasutamiseks, tableteeritud või suspensioonide kujul (edasine trans-):

  • Tsefalexiin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
  • Tsefadroksiil (Biodroxyl, Durocef)

Teine

  • Tsefuroksiim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, tsefuroksiimnaatrium).
  • Tsefoksitiin (tsefoksitiinnaatrium, Anaerotsef, mefoksiin).
  • Tsefotetaan (tsefotetaan).

Kolmandaks

  • Tsefotaksiim.
  • Tseftriaksoon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidim (Fortum, asepresident, Kefadim, Ceftazidim).
  • Cefoperasoon / sulbaktaam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

Neljandaks

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Viies. Anti mrsa

  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Tseftaroliin (Zinforo).

Flora tundlikkuse aste

Alltoodud tabelis on näidatud kefalospaside efektiivsus. seoses teadaolevate bakteritega - (mikroorganismide resistentsus ravimi toimega) kuni ++++ (maksimaalne toime).

* Tsefalosporiinirühma antibiootikumid, nimed (anaeroobse aktiivsusega): Mefoksiin, Anaerotsef, Cefotetan + kõik kolmanda, neljanda ja viienda põlvkonna esindajad.

Avamise ajaloo- ja vastuvõtumehhanism

1945. aastal eraldas Itaalia professor Giuseppe Brotsu reovee isepuhastusvõimet uurides seene tüve, mis on võimeline tootma aineid, mis pärsivad grampositiivse ja gramnegatiivse taimestiku kasvu ja paljunemist. Edasiste uuringute käigus testiti Cephalosporium acremonium'i kultuuri patsientidel, kellel oli raskekujulisi kõhutüüfuse vorme, mis tõi kaasa haiguse kiire positiivse dünaamika ja patsientide kiire taastumise.

Esimene tsefalosporiinantibiootikum, cephalotin, loodi 1964. aastal Eli Lilly Ameerika ravimikampaaniaga.

Kefalosporiin C, mis on vormi seente loomulik tootja ja 7-aminokefalosporaanhappe allikas, oli allikaks saada. Meditsiinipraktikas kasutatakse poolsünteetilisi antibiootikume, mis saadakse atsüülimisega 7-ACC aminorühmas.

1971. aastal sünteesiti tsefasoliin, mis sai peamiseks antibakteriaalseks ravimiks kogu kümnendi jooksul.

Teise põlvkonna esimene ravim ja esivanem, mis saadi 1977. aastal, oli tsefuroksiim. Kõige sagedamini kasutatav antibiootikum meditsiinipraktikas, tseftriaksoon, loodi 1982. aastal ning seda ei kasutata seni.

Vaatamata struktuuri sarnasusele penitsilliinidega, mis määrab sarnase antibakteriaalse toime mehhanismi ja rist-allergiate olemasolu, on tsefalosporiinidel väga suur mõju patogeensele taimestikule, kõrge resistentsus beeta-laktamaasi suhtes (bakteriaalsed ensüümid, mis hävitavad antimikroobse aine struktuuri beetalaktaamitsükliga).

Nende ensüümide süntees põhjustab mikroorganismide loomulikku resistentsust penitsilliinidele ja tsefalosporiinidele.

Tsefalosporiinide üldised omadused ja farmakokineetika

Kõik selle klassi ravimid on erinevad:

  • bakteritsiidne toime patogeenidele;
  • kergesti talutav ja kõrvaltoimete suhteliselt väike esinemissagedus võrreldes teiste antimikroobikumidega;
  • teiste beeta-laktaamidega rist-allergiliste reaktsioonide olemasolu;
  • kõrge sünergism aminoglükosiididega;
  • soole mikrofloora minimaalne katkestamine.

Tsefalosporiinide eeliseks võib olla ka hea biosaadavus. Tsefalosporiini antibiootikumid tablettides omavad seedetraktis kõrget seedetrakti. Ravimite imendumine suureneb söömise ajal või kohe pärast sööki (välja arvatud Cefaclor). Parenteraalsed tsefalosporiinid on efektiivsed nii IV kui ka IM puhul. Neil on kõrge jaotusindeks kudedes ja siseorganites. Ravimi maksimaalsed kontsentratsioonid tekivad kopsude, neerude ja maksa struktuuris.

Kõrge ravimi sisaldus sapis annab tseftriaksooni ja tsefoperasooni. Kahekordse ekskretsiooni (maksa ja neerude) olemasolu võimaldab neid efektiivselt kasutada ägeda või kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel.

Tsefotaksiim, tsefepiim, tseftasidiim ja tseftriaksoon suudavad tungida vere-aju barjääri, tekitades tserebrospinaalvedelikus kliiniliselt olulisi tasemeid ja neid määratakse aju membraanide põletikuks.

Patogeeni resistentsus antibiootikumravi suhtes

Bakteritsiidse toimemehhanismiga ravimid on maksimaalselt aktiivsed organismide vastu, mis on kasvu ja paljunemise faasides. Kuna mikroobse organismi seina moodustab kõrge polümeeri peptiidoglükaan, toimivad nad oma monomeeride sünteesi tasemel ja häirivad polüpeptiidi sildade sünteesi. Kuid patogeeni bioloogilise spetsiifilisuse tõttu võivad erinevate liikide ja klasside vahel esineda erinevad uued struktuurid ja toimimisviisid.

Mükoplasma ja algloomad ei sisalda koorikut ning mõned seente liigid sisaldavad kitiini seina. Selle spetsiifilise struktuuri tõttu ei ole loetletud patogeenide rühmad beeta-laktaamide toime suhtes tundlikud.

Tegelike viiruste resistentsus antimikroobsetele ainetele on põhjustatud molekulaarse sihtmärgi (seina, membraani) puudumisest nende toime jaoks.

Resistentsus kemoterapeutikumide suhtes

Loodusliku liigi morfofüsioloogiliste omaduste tõttu võib resistentsuse omandada.

Tolerantsuse kujunemise kõige olulisem põhjus on irratsionaalne antibiootikumiravi.

Kaootiline, põhjendamatu ravimite omistamine, sagedane tühistamine teise ravimile üleminekuga, ühe ravimi kasutamine lühiajaliselt, ettenähtud annuste katkestamine ja vähendamine, samuti antibiootikumi enneaegne tühistamine - põhjustavad mutatsioone ja resistentsete tüvede tekkimist, mis ei reageeri klassikalistele mustritele ravi.

Kliinilised uuringud on näidanud, et pika ajaintervallid antibiootikumi määramise vahel taastavad täielikult bakterite tundlikkuse selle mõju suhtes.

Omandatud sallivuse olemus

Mutatsiooni valik

  • Kiire resistentsus, streptomütsiini tüüp. See on välja töötatud makroliidide, rifampitsiini, nalidikshappega.
  • Aeglane, penitsilliini tüüpi. Spetsiifiline tsefalosporiinide, penitsilliinide, tetratsükliinide, sulfoonamiidide, aminoglükosiidide suhtes.

Edastamise mehhanism

Bakterid toodavad ensüüme, mis inaktiveerivad kemoterapeutilisi ravimeid. Mikroorganismide süntees, beeta-laktamaas hävitab ravimi struktuuri, põhjustades resistentsust penitsilliinide (sagedamini) ja tsefalosporiinide suhtes (harvemini).

Resistentsus ja mikroorganismid

Kõige sagedamini on vastupanu iseloomulik:

  • stafülo ja enterokokkid;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • shigella;
  • pseudomonadid.

Rakenduse funktsioonid

Esimene põlvkond

Praegu kasutatakse kirurgilises praktikas operatiivsete ja postoperatiivsete tüsistuste ennetamiseks. Seda kasutatakse naha ja pehmete kudede põletikulistes protsessides.

Ei ole efektiivne kuseteede ja ülemiste hingamisteede kahjustuste korral. Kasutatakse streptokokk-mandilliofarüngiidi ravis. Neil on hea biosaadavus, kuid need ei tekita kõrgeid ja kliiniliselt olulisi kontsentratsioone veres ja siseorganites.

Teine

Efektiivselt patsientidel, kellel ei ole haiglaravi, hästi kombineerituna makroliididega. Nad on hea alternatiiv inhibeerivatele penitsilliinidele.

Tsefuroksiim

  1. Soovitatav keskkõrvapõletiku ja ägeda sinusiidi raviks.
  2. Ei kasutata närvisüsteemi ja meningese kahjustuste korral.
  3. Seda kasutatakse enne operatsiooni toimuva antibiootilise profülaktika ja kirurgilise sekkumise ravimi katmiseks.
  4. See on määratud naha ja pehmete kudede kergetele põletikulistele haigustele.
  5. Hõlmab kuseteede infektsioonide kompleksset ravi.

Sageli kasutatakse järk-järgulist ravi parenteraalselt määratud tsefuroksiimnaatriumiga, millele järgneb tsefuroksiim-aksetiili suukaudne manustamine.

Cefaclor

Ei ole määratud akuutseks keskkõrvapõletikuks, kuna vedelikukeskkonnas on väikesed kontsentratsioonid. kõrva. Efektiivne luude ja liigeste nakkuslike ja põletikuliste protsesside raviks.

3. põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumid

Kasutatakse bakteriaalse meningiidi, gonorröa, alumiste hingamisteede nakkushaiguste, soolteinfektsioonide ja sapiteede põletiku korral.

Noh ületab aju-aju barjääri, seda saab kasutada närvisüsteemi põletikuliste, bakteriaalsete kahjustuste korral.

Tseftriaksoon ja tsefoperasoon

Need on valitud ravimid neerupuudulikkusega patsientide raviks. Eraldatud neerude ja maksa kaudu. Annuse muutmine ja kohandamine on vajalik ainult neeru- ja maksapuudulikkuse kombineerimisel.

Tsefoperasoon praktiliselt ei võta veri-aju barjääri üle, mistõttu seda ei kasutata meningiidi ajal.

Cefoperazone / Sulbactam

On ainuke inhibiitor tsefalosporiin.

Koosneb tsefoperasooni ja beetalaktamaasi inhibiitori sulbaktaami kombinatsioonist.

Anaeroobsete protsesside korral saab seda määrata vaagnapiirkonna ja kõhuõõne põletikuliste haiguste ühekomponendiliseks raviks. Samuti kasutatakse seda aktiivselt raskekujulistes haiglate infektsioonides, sõltumata lokaliseerimisest.

Kefalosporiinide antibiootikumid sobivad hästi metronidasooliga, et ravida kõhuõõne ja vaagna infektsioone. Kas rasked, keerulised infektsioonid on valitud? kuseteed. Kasutatakse sepsise, luukoe, naha ja nahaaluse rasva nakkushaiguste korral.

Määratud neutropeenilise palavikuga.

Viienda põlvkonna ravimid

Hõlmab kogu 4. aktiivsuse spektri ja toimib penitsilliiniresistentsele taimestikule ja MRSA-le.

  • alla 18-aastased;
  • patsientidel, kellel on krambid krambihoogudel, epilepsia ja neerupuudulikkusega.

Ceftobiprol (Zeftera) on diabeetiliste jalainfektsioonide kõige tõhusam ravi.

Rühma peamiste esindajate annustamine ja kasutamise sagedus

Parenteraalne manustamine

Kasutatakse sisse / sisse ja sisse / sisse sisse.

Millised antibiootikumid on suukaudseks kasutamiseks mõeldud tsefalosporiinid?

Kõrvaltoimed ja ravimikombinatsioonid

  1. Antatsiidide määramine vähendab oluliselt antibiootikumiravi efektiivsust.
  2. Tsefalosporiine ei soovitata kombineerida antikoagulantide ja trombotsüütide vastaste ainetega, trombolüütikumidega - see suurendab soole verejooksu riski.
  3. Nefrotoksilise toime riski tõttu ei ole kombineeritud silmus diureetikumidega.
  4. Tsefoperasoonil on alkoholi tarbimisel suur disulfiramitaolise toime oht. See säilib kuni mitme päeva jooksul pärast ravimi täielikku äravõtmist. Võib põhjustada hüpoprotrombineemiat.

Reeglina on need patsiendid hästi talutavad, kuid tuleb arvestada penitsilliinidega esinevate rist-allergiliste reaktsioonide kõrge esinemissagedusega.

Kõige tavalisemad düspeptilised häired, harva - pseudomembranoosne koliit.

Võimalik: soole düsbioos, suuõõne kandidoos ja vagina, maksa transaminaaside mööduv suurenemine, hematoloogilised reaktsioonid (hüpoprotrombineemia, eosinofiilia, leuko- ja neutropeenia).

Sissejuhatusega võib Zeftera tekkida flebiit, maitse perversioon, allergiliste reaktsioonide esinemine: angioödeem, anafülaktiline šokk, bronhospastilised reaktsioonid, seerumi haiguse teke, multiformne erüteem.

Harva võib esineda hemolüütiline aneemia.

Tseftriaksooni ei manustata vastsündinutele tänu suurele riskile tuuma kollatõbi tekkeks (bilirubiini nihkumise tõttu koos plasmalbumiiniga) ja see ei ole näidustatud sapiteede infektsioonidega patsientidele.

Erinevad vanuserühmad

Tsefalosporiinid 1-4 põlvkonda, mida kasutatakse raseduse ajal naiste raviks, ilma piiranguteta ja teratogeenset toimet ohustades.

Viies on määratud juhtudel, kui ema positiivne mõju on suurem kui võimalik risk sündimata lapsele. Vähene tungib rinnapiima, kuid imetamise ajal võib nimetada lapse suu limaskestade ja soolte düsbakterioosi. Samuti ei ole soovitatav kasutada viiendat põlvkonda, Cefixime, Ceftibuten.
Vastsündinutel soovitatakse suuremat annust neerude eritumise tõttu. Oluline on meeles pidada, et Cefipim on lubatud ainult kahest kuust ja Cefiximest kuus kuud.
Eakad patsiendid tuleb kohandada neerufunktsiooni ja vere biokeemilise analüüsi tulemuste põhjal. See on tingitud vanuse hilinemisest tsefalosporiinide eritumisel.

Maksapatoloogia korral on vaja vähendada kasutatavaid annuseid ja jälgida maksa teste (ALAT, ASAT, tümooli test, üldine, otsene ja kaudne bilirubiin).

Artikkel on valmistatud nakkushaiguste arsti poolt
Chernenko A.L.

Meie saidil saate tutvuda enamiku antibiootikumirühmadega, nende ravimite täielike loeteludega, liigitustega, ajalooga ja muu olulise teabega. Selleks looge veebilehe ülemisse menüüsse jaotis "Klassifikatsioon".

myLor

Külma ja gripi ravi

  • Kodu
  • Kõik
  • Tsefalosporiinirühma antibiootikumid on

Tsefalosporiinirühma antibiootikumid on

Üheks kõige levinumaks antibakteriaalsete ravimite klassiks on tsefalosporiinid. Nende toimemehhanismid on nad rakuseina sünteesi inhibiitorid ja neil on tugev bakteritsiidne toime. Koos penitsilliinide, karbapeneemide ja monobaktaamidega moodustavad nad beeta-laktaamantibiootikumide rühma.

Suurte toimete, suure aktiivsuse, madala toksilisuse ja hea patsienditolerantsuse tõttu on need ravimid statsionaarsete patsientide raviks sageli retseptiravis ning moodustavad umbes 85% antibakteriaalsete ainete kogumahust.

Mugavuse eesmärgil ravimite nimekirja esitab viis põlvkondade rühma.

Parenteraalne või intramuskulaarne (edasi / m):

  • Tsefasoliin (kefasool, tsefasoliinnaatriumsool, tsefametsiin, lüsoliin, Orizoliin, natsef, Totaf).

Suuline, s.t. vormid suukaudseks kasutamiseks, tableteeritud või suspensioonide kujul (edasine trans-):

  • Tsefalexiin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
  • Tsefadroksiil (Biodroxyl, Durocef)
  • Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).
  • Tsefuroksiim-aksetiil (Zinnat).
  • Cefditoren (Spectrum).
  • Cefixime (Supraks, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefpodoxime (Cefpodoxime Proxetil).
  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Tseftaroliin (Zinforo).

Alltoodud tabelis on näidatud kefalospaside efektiivsus. seoses teadaolevate bakteritega - (mikroorganismide resistentsus ravimi toimega) kuni ++++ (maksimaalne toime).

* Tsefalosporiinirühma antibiootikumid, nimed (anaeroobse aktiivsusega): Mefoksiin, Anaerotsef, Cefotetan + kõik kolmanda, neljanda ja viienda põlvkonna esindajad.

Loe edasi: antibiootikumide kasulikkus ja kahju organismile

1945. aastal eraldas Itaalia professor Giuseppe Brotsu reovee isepuhastusvõimet uurides seene tüve, mis on võimeline tootma aineid, mis pärsivad grampositiivse ja gramnegatiivse taimestiku kasvu ja paljunemist. Edasiste uuringute käigus testiti Cephalosporium acremonium'i kultuuri patsientidel, kellel oli raskekujulisi kõhutüüfuse vorme, mis tõi kaasa haiguse kiire positiivse dünaamika ja patsientide kiire taastumise.

Esimene tsefalosporiinantibiootikum, cephalotin, loodi 1964. aastal Eli Lilly Ameerika ravimikampaaniaga.

Kefalosporiin C, mis on vormi seente loomulik tootja ja 7-aminokefalosporaanhappe allikas, oli allikaks saada. Meditsiinipraktikas kasutatakse poolsünteetilisi antibiootikume, mis saadakse atsüülimisega 7-ACC aminorühmas.

1971. aastal sünteesiti cephazoline, mis sai kümneks aastaks peamise antibakteriaalse ravimi.

Teise põlvkonna esimene ravim ja esivanem, mis saadi 1977. aastal, oli tsefuroksiim. Kõige sagedamini kasutatav antibiootikum meditsiinipraktikas, tseftriaksoon, loodi 1982. aastal ning seda ei kasutata seni.

Läbimurre pseudomuskulaarse infektsiooni ravis võib nimetada 1983. aastal tseftasidiimiks.

Vaatamata struktuuri sarnasusele penitsilliinidega, mis määrab sarnase antibakteriaalse toime mehhanismi ja rist-allergiate olemasolu, on tsefalosporiinidel väga suur mõju patogeensele taimestikule, kõrge resistentsus beeta-laktamaasi suhtes (bakteriaalsed ensüümid, mis hävitavad antimikroobse aine struktuuri beetalaktaamitsükliga).

Nende ensüümide süntees põhjustab mikroorganismide loomulikku resistentsust penitsilliinidele ja tsefalosporiinidele.

Kõik selle klassi ravimid on erinevad:

  • bakteritsiidne toime patogeenidele;
  • kergesti talutav ja kõrvaltoimete suhteliselt väike esinemissagedus võrreldes teiste antimikroobikumidega;
  • teiste beeta-laktaamidega rist-allergiliste reaktsioonide olemasolu;
  • kõrge sünergism aminoglükosiididega;
  • soole mikrofloora minimaalne katkestamine.

Tsefalosporiinide eeliseks võib olla ka hea biosaadavus. Tsefalosporiini antibiootikumid tablettides omavad seedetraktis kõrget seedetrakti. Ravimite imendumine suureneb söömise ajal või kohe pärast sööki (välja arvatud Cefaclor). Parenteraalsed tsefalosporiinid on efektiivsed nii IV kui ka IM puhul. Neil on kõrge jaotusindeks kudedes ja siseorganites. Ravimi maksimaalsed kontsentratsioonid tekivad kopsude, neerude ja maksa struktuuris.

Kõrge ravimi sisaldus sapis annab tseftriaksooni ja tsefoperasooni. Kahekordse ekskretsiooni (maksa ja neerude) olemasolu võimaldab neid efektiivselt kasutada ägeda või kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel.

Tsefotaksiim, tsefepiim, tseftasidiim ja tseftriaksoon suudavad tungida vere-aju barjääri, tekitades tserebrospinaalvedelikus kliiniliselt olulisi tasemeid ja neid määratakse aju membraanide põletikuks.

Bakteritsiidse toimemehhanismiga ravimid on maksimaalselt aktiivsed organismide vastu, mis on kasvu ja paljunemise faasides. Kuna mikroobse organismi seina moodustab kõrge polümeeri peptiidoglükaan, toimivad nad oma monomeeride sünteesi tasemel ja häirivad polüpeptiidi sildade sünteesi. Kuid patogeeni bioloogilise spetsiifilisuse tõttu võivad erinevate liikide ja klasside vahel esineda erinevad uued struktuurid ja toimimisviisid.

Mükoplasma ja algloomad ei sisalda koorikut ning mõned seente liigid sisaldavad kitiini seina. Selle spetsiifilise struktuuri tõttu ei ole loetletud patogeenide rühmad beeta-laktaamide toime suhtes tundlikud.

Tegelike viiruste resistentsus antimikroobsetele ainetele on põhjustatud molekulaarse sihtmärgi (seina, membraani) puudumisest nende toime jaoks.

Loodusliku liigi morfofüsioloogiliste omaduste tõttu võib resistentsuse omandada.

Tolerantsuse kujunemise kõige olulisem põhjus on irratsionaalne antibiootikumiravi.

Kaootiline, põhjendamatu ravimite omistamine, sagedane tühistamine teise ravimile üleminekuga, ühe ravimi kasutamine lühiajaliselt, ettenähtud annuste katkestamine ja vähendamine, samuti antibiootikumi enneaegne tühistamine - põhjustavad mutatsioone ja resistentsete tüvede tekkimist, mis ei reageeri klassikalistele mustritele ravi.

Kliinilised uuringud on näidanud, et pika ajaintervallid antibiootikumi määramise vahel taastavad täielikult bakterite tundlikkuse selle mõju suhtes.

Mutatsiooni valik

  • Kiire resistentsus, streptomütsiini tüüp. See on välja töötatud makroliidide, rifampitsiini, nalidikshappega.
  • Aeglane, penitsilliini tüüpi. Spetsiifiline tsefalosporiinide, penitsilliinide, tetratsükliinide, sulfoonamiidide, aminoglükosiidide suhtes.

Edastamise mehhanism

Bakterid toodavad ensüüme, mis inaktiveerivad kemoterapeutilisi ravimeid. Mikroorganismide süntees, beeta-laktamaas hävitab ravimi struktuuri, põhjustades resistentsust penitsilliinide (sagedamini) ja tsefalosporiinide suhtes (harvemini).

Kõige sagedamini on vastupanu iseloomulik:

  • stafülo- ja enterokokid;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • shigella;
  • pseudomonadid.
  • strepto-ja pneumokokid;
  • meningokoki nakkus;
  • salmonella.

Esimene põlvkond

Praegu kasutatakse kirurgilises praktikas operatiivsete ja postoperatiivsete tüsistuste ennetamiseks. Seda kasutatakse naha ja pehmete kudede põletikulistes protsessides.

Ei ole efektiivne kuseteede ja ülemiste hingamisteede kahjustuste korral. Kasutatakse streptokokk-mandilliofarüngiidi ravis. Neil on hea biosaadavus, kuid need ei tekita kõrgeid ja kliiniliselt olulisi kontsentratsioone veres ja siseorganites.

Efektiivselt patsientidel, kellel on haiglaravim, mis sobivad hästi makroliididega. Nad on hea alternatiiv inhibeerivatele penitsilliinidele.

  1. Soovitatav keskkõrvapõletiku ja ägeda sinusiidi raviks.
  2. Ei kasutata närvisüsteemi ja meningese kahjustuste korral.
  3. Seda kasutatakse enne operatsiooni toimuva antibiootilise profülaktika ja kirurgilise sekkumise ravimi katmiseks.
  4. See on määratud naha ja pehmete kudede kergetele põletikulistele haigustele.
  5. Hõlmab kuseteede infektsioonide kompleksset ravi.

Sageli kasutatakse järk-järgulist ravi parenteraalselt määratud tsefuroksiimnaatriumiga, millele järgneb tsefuroksiim-aksetiili suukaudne manustamine.

Ei ole määratud akuutseks keskkõrvapõletikuks, kuna vedelikukeskkonnas on väikesed kontsentratsioonid. kõrva. Efektiivne luude ja liigeste nakkuslike ja põletikuliste protsesside raviks.

Kasutatakse bakteriaalse meningiidi, gonorröa, alumiste hingamisteede nakkushaiguste, soolteinfektsioonide ja sapiteede põletiku korral.

Noh ületab aju-aju barjääri, seda saab kasutada närvisüsteemi põletikuliste, bakteriaalsete kahjustuste korral.

Need on valitud ravimid neerupuudulikkusega patsientide raviks. Eraldatud neerude ja maksa kaudu. Annuse muutmine ja kohandamine on vajalik ainult neeru- ja maksapuudulikkuse kombineerimisel.

Tsefoperasoon praktiliselt ei võta veri-aju barjääri üle, mistõttu seda ei kasutata meningiidi ajal.

Loe edasi: Ceftriaksooni analoogide valik erinevatel vabanemisvormidel

On ainuke inhibiitor tsefalosporiin.

Koosneb tsefoperasooni ja beetalaktamaasi inhibiitori sulbaktaami kombinatsioonist.

Anaeroobsete protsesside korral saab seda määrata vaagnapiirkonna ja kõhuõõne põletikuliste haiguste ühekomponendiliseks raviks. Samuti kasutatakse seda aktiivselt raskekujulistes haiglate infektsioonides, sõltumata lokaliseerimisest.

Kefalosporiinide antibiootikumid sobivad hästi metronidasooliga, et ravida kõhuõõne ja vaagna infektsioone. Kas rasked, keerulised infektsioonid on valitud? kuseteed. Kasutatakse sepsise, luukoe, naha ja nahaaluse rasva nakkushaiguste korral.

Määratud neutropeenilise palavikuga.

Hõlmab kogu 4. aktiivsuse spektri ja toimib penitsilliiniresistentsele taimestikule ja MRSA-le.

  • alla 18-aastased;
  • patsientidel, kellel on krambid krambihoogudel, epilepsia ja neerupuudulikkusega.

Ceftobiprol (Zeftera) on diabeetiliste jalainfektsioonide kõige tõhusam ravi.

Parenteraalne manustamine

Kasutatakse sisse / sisse ja sisse / sisse sisse.

Meningiidi puhul kuni 16 g kuues süsti puhul Gonorröa puhul manustatakse üks kord 0,5 g intramuskulaarselt.

Meningiit - 100 patsienti 2 r.-st Mitte üle 4,0 g päevas.

Meningiit - 2 g iga 12 tunni järel Gonorea - 0,25 g üks kord.

Kõrvaltoimed ja ravimikombinatsioonid

  1. Antatsiidide määramine vähendab oluliselt antibiootikumiravi efektiivsust.
  2. Tsefalosporiine ei soovitata kombineerida antikoagulantide ja trombotsüütide vastaste ainetega, trombolüütikumidega - see suurendab soole verejooksu riski.
  3. Nefrotoksilise toime riski tõttu ei ole kombineeritud silmus diureetikumidega.
  4. Tsefoperasoonil on alkoholi tarbimisel suur disulfiramitaolise toime oht. See säilib kuni mitme päeva jooksul pärast ravimi täielikku äravõtmist. Võib põhjustada hüpoprotrombineemiat.

Reeglina on need patsiendid hästi talutavad, kuid tuleb arvestada penitsilliinidega esinevate rist-allergiliste reaktsioonide kõrge esinemissagedusega.

Kõige tavalisemad düspeptilised häired, harva - pseudomembranoosne koliit.

Võimalik: soole düsbioos, suu ja tupe kandidoos, maksa transaminaaside mööduv suurenemine, hematoloogilised reaktsioonid (hüpoprotrombineemia, eosinofiilia, leuko ja neutropeenia).

Sissejuhatusega võib Zeftera tekkida flebiit, maitse perversioon, allergiliste reaktsioonide esinemine: angioödeem, anafülaktiline šokk, bronhospastilised reaktsioonid, seerumi haiguse teke, multiformne erüteem.

Harva võib esineda hemolüütiline aneemia.

Tseftriaksooni ei manustata vastsündinutele tänu suurele riskile tuuma kollatõbi tekkeks (bilirubiini nihkumise tõttu koos plasmalbumiiniga) ja see ei ole näidustatud sapiteede infektsioonidega patsientidele.

Tsefalosporiinid 1-4 põlvkonda, mida kasutatakse raseduse ajal naiste raviks, ilma piiranguteta ja teratogeenset toimet ohustades.

Viies on määratud juhtudel, kui ema positiivne mõju on suurem kui võimalik risk sündimata lapsele. Vähene tungib rinnapiima, kuid imetamise ajal võib nimetada lapse suu limaskestade ja soolte düsbakterioosi. Samuti ei ole soovitatav kasutada viiendat põlvkonda, Cefixime, Ceftibuten.
Vastsündinutel soovitatakse suuremat annust neerude eritumise tõttu. Oluline on meeles pidada, et Cefipim on lubatud ainult kahest kuust ja Cefiximest kuus kuud.
Eakad patsiendid tuleb kohandada neerufunktsiooni ja vere biokeemilise analüüsi tulemuste põhjal. See on tingitud vanuse hilinemisest tsefalosporiinide eritumisel.

Maksapatoloogia korral on vaja vähendada kasutatavaid annuseid ja jälgida maksa teste (ALAT, ASAT, tümooli test, üldine, otsene ja kaudne bilirubiin).

Artikkel on valmistatud nakkushaiguste arsti poolt
Chernenko A.L.

Loe edasi: Kõik antibiootikumide kaasaegse klassifikatsiooni kohta

Kas teil on küsimusi? Tasuta konsultatsioon arstiga kohe!

Nupu vajutamine viib meie veebilehe spetsiaalse lehekülje juurde, mille tagasiside vorm on huvitatud profiili spetsialistiga.

Tasuta arstiabi

Tsefalosporiinid on suur hulk väga aktiivseid antibiootikume, millest esimene avastati 20. sajandi keskel. Sellest ajast alates on avastatud paljud teised selle rühma antimikroobsed ained ja sünteesitud on nende poolsünteetilised derivaadid. Seetõttu klassifitseeritakse praegu viis põlvkonda tsefalosporiine.

Nende antibiootikumide peamiseks mõjuks on bakterite rakumembraanide kahjustus, mis viib seejärel nende surmani. Tsefalosporiine kasutatakse nii gramnegatiivsete bakterite kui ka grampositiivsete bakterite poolt põhjustatud infektsioonide raviks, kui penitsilliinirühma antibiootikumid olid ebaefektiivsed.

Tsefalosporiinide grupist on ravimid nii suukaudseks kui ka süstimiseks. Samal ajal vabaneb tablettide kujul 1., 2. ja 3. põlvkonna tsefalosporiinid ning selle rühma 4. ja 5. põlvkond on mõeldud ainult parenteraalseks manustamiseks. Seda seetõttu, et mitte kõik tsefalosporiinidega seotud ravimid imenduvad seedetraktist. Reeglina on pillides olevad antibiootikumid ette nähtud ambulatoorseks raviks kergetele infektsioonidele.

Mõtle, milliseid tsefalosporiine saab suukaudselt manustada, eraldades need põlvkondade kaupa.

1. põlvkonna tsefalosporiinid tablettides

Nende hulka kuuluvad:

Neid ravimeid iseloomustab kitsas kokkupuutespekter, samuti madal aktiivsus gramnegatiivsete bakterite vastu. Enamikul juhtudel soovitatakse neid streptokokkide ja stafülokokkide poolt põhjustatud naha, pehmete kudede, luude, liigeste ja ENT organite tüsistusteta infektsioonide raviks. Samas ei ole neid ravimeid sinusiidi ja keskkõrvapõletiku raviks ette nähtud seetõttu, et nad tungivad keskmisesse kõrva ja ninaosadesse väga halvasti.

Peamine erinevus Cefadroxil'i ja Cefalexin'i vahel on see, et viimast iseloomustab pikem toimeaeg, mis vähendab ravimi võtmise sagedust. Mõningatel juhtudel võib ravi alguses esimese põlvkonna tsefalosporiinid olla ette nähtud süstide kujul, millele lisandub tablettide vorm.

2. põlvkonna tsefalosporiinid tablettides

Selle alagrupi ravimite hulgas:

Teise põlvkonna tsefalosporiinide aktiivsuse spekter gramnegatiivsete bakterite suhtes on laiem kui esimese põlvkonna esindajatel. Neid tablette võib manustada koos:

  • ülemiste ja alumiste hingamisteede nakkuslikud ja põletikulised haigused (tonsilliit, farüngiit, krooniline bronhiit, kogukondlik pneumoonia);
  • kuseteede nakkuslikud kahjustused;
  • mitte-rasked nahainfektsioonid, pehmete kudede, luude ja liigeste bakteriaalsed kahjustused.

Tulenevalt asjaolust, et Cefaclor ei suuda keskmist kõrget kontsentratsiooni tekitada, ei kasutata seda ägeda keskkõrvapõletiku raviks ja sel juhul võib kasutada tsefuroksiimaksetiili. Samal ajal on mõlema ravimi antibakteriaalne spekter sarnane, kuid Cefaclor on vähem pneumokokkide ja hemofiilsete batsillide suhtes aktiivne.

3. põlvkonna tsefalosporiinid tablettides

Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide hulka kuuluvad:

Nende ravimite omadused on järgmised:

  • suurem aktiivsus enterobakterite ja Pseudomonas aeruginosa vastu
  • suurepärased farmakokineetilised omadused;
  • hea tungimine koesse.

Neid antibiootikume määratakse kõige sagedamini:

  • hemophilus bacillus ja moraxella põhjustatud krooniline bronhiit;
  • kuseteede infektsioonid, mis on põhjustatud multiresistentsest taimestikust.

Cefixime on ette nähtud ka gonorröa ja shigelloosi raviks.

Tsefalosporiini antibiootikumid

Tsefalosporiinid, nagu penitsilliinid, kuuluvad beeta-laktaamantibiootikumidele, kuid nende keemiline struktuur põhineb 7-aminokefalosporiinhappel. Tsefalosporiinide peamised omadused võrreldes penitsilliinidega on nende suurem resistentsus beeta-laktamaaside suhtes. Tsefalosporiinidel on ka laiem spektriline toime, sealhulgas mõju gramnegatiivsetele mikroorganismidele.

Esimesel antibiootikumil tsefalosporiinil, millel oli kõrge antibakteriaalne toime, ei olnud täielikku resistentsust beeta-laktamaasidega. Olles resistentsed plasmiidi laktamaasiga, hävitasid need kromosomaalsed beetalaktamaasid, mida toodavad gram-negatiivsed mikroorganismid. Hiljem sünteesiti neljanda tsefalosporiinide põlvkond.

Kõigil tsefalosporiinidel on kõrge kemoterapeutiline aktiivsus. Esimese põlvkonna tsefalosporiinide peamiseks tunnuseks on nende kõrge antistafülokoktiivne toime, sealhulgas beeta-laktamaasi moodustavate ja bensüülpenitsilliini suhtes resistentsete tüvede vastu, samuti kõikide streptokokkide (va enterokokkide) ja gonokokkide suhtes.

Teise põlvkonna tsefalosporiinidel on ka kõrge antistafülokokkaktsioon, sealhulgas penitsilliiniresistentsete tüvede vastu. Nad on väga aktiivsed Escherichia, Klebsiella, Protea vastu.

Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinidel on laiem toimespekter kui esimese ja teise põlvkonna tsefalosporiinidel ning nad on gram-negatiivsete bakterite suhtes väga aktiivsed.

Neljanda põlvkonna tsefalosporiinidel on mõned erilised omadused. Nagu teise ja kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid, on nad resistentsed ka gramnegatiivsete bakterite beeta-laktamaaside plasmiidide suhtes ning samuti kromosomaalsete beeta-laktamaaside toimele; erinevalt teistest tsefalosporiinidest on nad väga aktiivsed peaaegu kõigis anaeroobsetes bakterites ja bakteroidides. Seoses grampositiivsete mikroorganismidega on nad mõnevõrra vähem aktiivsed kui esimese põlvkonna tsefalosporiinid ja nad ei ületa kolmanda põlvkonna tsefalosporiine efektiivsuses. Kõrge efektiivsus anaeroobide vastu on nende ainulaadne omadus.

Tsefalosporiinid erinevad oma teiste omaduste poolest. Seega ei ole esimese põlvkonna tsefalosporiinid - tsefasaliin ja tsefalotiin - suukaudsel manustamisel praktiliselt imendunud, vaid need on ette nähtud ainult parenteraalselt. Cephalexin võetakse suu kaudu. Teise põlvkonna ravimitest manustatakse tsefuroksiimi intramuskulaarselt ja intravenoosselt. Tsefoksitiini määratakse ainult parenteraalselt. Kolmanda põlvkonna ravimid - tsefotaksiim, tseftriaksoon, tsefoperasoon ja tseftasidiim - määratakse ainult parenteraalselt. Cefpironi ja tsefmetasooni neljanda põlvkonna süstitakse ka intravenoosselt.

Suukaudseid tsefalosporiine kasutatakse samade näidustuste jaoks nagu parenteraalsed, kuid nende madalama antibakteriaalse toime tõttu määratakse neile mõõdukas infektsioon.

Tsefalosporiinidel on bakteritsiidne toime. Nende toimemehhanism on seotud rakumembraanide kahjustamisega aretusfaasis rakumembraani spetsiifilise inhibeerimise tõttu.

Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid ja neerukahjustused; Patsientidele, kellel on anamneesis penitsilliinide suhtes ülitundlikkus, on soovitatav ettevaatlikult kirjutada tsefalosporiinid.

Tsefalosporiinid on vastunäidustatud allergia esinemisel selle ravimi ükskõik millise ravimi suhtes, samuti maksa ja neerude haiguste korral; Sellesse rase rühma kuuluvad ravimid peavad olema ettevaatlikud.

I põlvkond: tsefasoliin (kefasool), tsefalotiin (kefliin), tsefaloridiin (ceporin), tsefalexiin (kefeksiin), tsefradiin, tsefapiriin, tsefadroksiil.

II põlvkond: tsefuroksiim (ketokef), tsefakloor (vercef), tsefotaksiim (claforon), tsefotiam, tsefotetaan.

III põlvkond: tsefotriaksoon (longacef, rokefiin), tsefonterasool (tsefobiit), tseftasidiim (kefadim, mürokefi, fortum), tsefotaksiim, tsefiksiim, tsefoksidiin, tseftioksiid, tseftriridoksiim.

IV põlvkond: tsefoksitiin (mefoksiin), tsefmetasool, tsefpiroom.

Tsefoksitiin ja tsefotetaan kuuluvad tsefomütsiini antibiootikumidesse (neil on seitsmenda kefemi tuuma asendis metoksürühm ja külgahelas tsüanorühm, mis võimaldab neil tungida läbi beeta-laktamaaside suhtes resistentsete gram-negatiivsete mikroorganismide membraani).

I. Grupi tienamütsiinid. Imipeneem on laia spektriga antibiootikum, mis on efektiivne grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide vastu. Seda kasutatakse kombineeritud ravimina kombinatsioonis neerude dehüdropeptidaasi ensüümi spetsiifilise inhibiitoriga - tsilastatiiniga. See kombinatsioon inhibeerib imipeneemi metabolismi neerudes ja suurendab antibiootikumi kontsentratsiooni neerudes ja kuseteedes (Tiekami ravim).

Vastupidavad beeta-laktamaasi gram-negatiivsetele organismidele. Kasutamine: kõhuõõne, hingamisteede, septitseemia, kuseteede infektsioonide, naha infektsioonide, väikeste kudede, luude ja liigeste infektsioonid. Kõrvaltoimed on sarnased tsefalosporiinidega.

Ii. Aztreonaam (asaktam) - monotsükliline beeta-laktaamantibiootikum. Tal on tugev bakteritsiidne toime gramnegatiivsetele bakteritele. Suhteliselt resistentne beeta-laktamaasi suhtes. Kasutamine: raskete kuseteede infektsioonid, septitseemia, naha ja hingamisteede infektsioonid. Kõrvaltoimed: iiveldus, kõhulahtisus, naha põletik. Vastunäidustatud allergiliste reaktsioonide ja raseduse korral.

Tsefalosporiinid on 7-aminokefalosporiinhappest saadud looduslikud ja poolsünteetilised antibiootikumid. Neil on laia spektriga antibakteriaalne toime, resistentsus stafülokokk-penitsilinaasi toimele, mittetäielik rist-allergia penitsilliinidega. Bakterite resistentsus tsefalosporiinidele ravi käigus areneb aeglaselt. Tsefalosporiinid toimivad bakteritsiidselt mikroobirakul, vastavalt toimemehhanismile, nagu penitsilliinid, bakteriraku seina inhibiitorid.

Tsefalosporiinirühma C. Seejärel saadi poolsünteetilised antibiootikumid (tsefalotiin, tsefaloridiin, cephalexin, tsefalo, tsefradiin, tsefasoliin, tsefanon jt.), Efektiivsem võrreldes looduslike tsefalosporiinid - esimese grupi antibiootikumi eraldati kultiveerimispuljongist seene Cephalosporium acremonium.

Kefalotiini ja tsefalosviide kasutatakse laialdaselt parenteraalseks manustamiseks ja cephalexin suukaudseks manustamiseks. Kefalotiin ja kefalexiin, mis on toodetud kodumaise tööstuse poolt, on aktiivsed kookide ja enamiku Escherichia coli, Proteus, Salmonella ja teiste gramnegatiivsete bakterite tüvede vastu:

Tsefalosporiine kasutatakse peamiselt loomade sepsis, hingamisteede ja seedetrakti haigustes.

Cefaloridiin - tsefaloridiin. Sünonüümid: tseporin, Kefladin, Ceporan.

Valge kristalne pulber, hästi lahustuv vees. Ravimi vesilahused tumenevad valguses.

Ravimil on bakteritsiidne toime grampositiivsetele ja gramnegatiivsetele (sealhulgas penitsilliini moodustavatele) kokkade mikroorganismidele, klostridiale, siberi katku, Escherichiale, Salmonella'le, Shigellale; vähem aktiivne enterokokkide vastu; ei ole efektiivne Pseudomonas aeruginosa, mükobakterite, riketettide, viiruste, algloomade, samuti enamiku gram-negatiivsete bakterite proteiini- ja b-laktamaasi moodustavate tüvede vastu.

Suukaudselt manustatuna imendub tsefororidiin halvasti, seega kasutatakse seda ainult parenteraalselt. Intramuskulaarse ja intravenoosse manustamise korral tungib see hästi organitesse ja kudedesse ning jääb terapeutiliseks kontsentratsiooniks kuni 8 tundi, mis eritub organismist peamiselt neerude kaudu.

Ravimit võib kasutada, kui olete penitsilliinide suhtes allergiline. Mõnel juhul tsefalosoridiini kasutamisel täheldati nefrotoksilist toimet.

Tsefaloridiini manustatakse intravenoosselt (mikro-või tilgutades) või intramuskulaarselt 3 korda päevas annustes 1 kg looma kaalu kohta: hobused ja veised 10-20 mg, koerad 5-15 mg. Raske haigusjuhtumi korral on ravimi intravenoosne manustamine näidustatud annuses 25 mg 1 kg looma kaalu kohta 4 korda päevas.

Cefalotiin - tsefalotiin. Sünonüümid: Cepovenin, Keflin.

Valge kristalne pulber, vees lahustuv. Antimikroobse toime spekter on sarnane tsefalosoriiniga. Kefalotiini ei hävita stafülokokk-penitsillinaas, kuid see laguneb gram-negatiivsete bakterite poolt toodetud penitsilinaasi toimel.

Sarnaselt tsefalosoridiinile kasutatakse ravimit ainult parenteraalselt seedetraktis halva imendumise tõttu. Kiirem kui tsephaloridiin, mis eritub organismist ja on terapeutilises kontsentratsioonis veres 3-4 tundi.

Valu intramuskulaarse süstimise tõttu manustatakse tsefalotiini peamiselt intravenoosselt 4-6 korda päevas järgmistes annustes: 10-15 mg hobustele ja veistele, 5-10 mg koertele 1 kg looma kaalu kohta.

Cefalexin - Cefalexinum. Sünonüümid: Ceporex, Keflex.

Valge kristalne, kergelt hügroskoopne pulber, vees lahustuv.

Antimikroobse toime spektri järgi ei erine tsefalexiin kefalotiinist ja tsefalosporiinist, kuid see on happelises keskkonnas stabiilne ja toimib suukaudselt. Ravim imendub seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult, eritub oluliselt uriiniga muudetud kujul; väike osa antibiootikumist eritub sapiga.

Cefalexiini manustatakse suukaudselt 4 korda päevas annustes 1 kg looma kaalu kohta: hobused ja veised 10-15 mg, koerad 5-12 mg.

Tsefalosporiine toodetakse parenteraalseks manustamiseks hermeetiliselt suletud viaalides: kefaloridiin - 0,25, 0,5 ja 1 g; tsefalotiin - 0,5, 1 ja 2 g; tsefalexiin toodetakse 0,25 ja 0,5 g kapslitena.

Tsefalosporiinide kasutamisel suuremates annustes on nefrotoksilise toime tõttu vajalik neerufunktsiooni jälgimine.

Tsefalosporiine säilitatakse vastavalt B-nimekirjale kuivas, pimedas kohas temperatuuril, mis ei ületa 10 ° C. Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Allikad: Kommentaarid puuduvad!

Tsefalosporiini antibiootikumid on väga tõhusad ravimid. Nad avasid need eelmise sajandi keskel, kuid viimastel aastatel on välja töötatud uued vahendid. Selliseid antibiootikume on juba viis põlvkonda. Kõige tavalisemad on tsefalosporiinid tablettidena, mis teevad suurepärase töö erinevate nakkustega ja mida saab hästi taluda ka väikesed lapsed. Neid on lihtne kasutada ja arstid määravad neid sageli nakkushaiguste raviks.

Tsefalosporiinide ilmumise ajalugu

Eelmise sajandi 40ndatel leiti, et Itaalia teadlane Brodzu, kes uuris kõhutüüfuse palavikuid, omas antibakteriaalset aktiivsust. On leitud, et see on grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite suhtes üsna efektiivne. Hiljem isoleerisid need teadlased sellest seest ainet, mida nimetatakse tsefalosporiiniks ja mille alusel loodi antibakteriaalsed ravimid tsefalosporiinide rühma. Nende resistentsuse tõttu penitsillinaasile kasutati neid juhtudel, kui penitsilliin näitas oma ebaefektiivsust. Tsefalosporiini antibiootikumide esimene ravim oli tsefalosporiin.

Praeguseks on juba viis põlvkonda tsefalosporiine, mis on kombineerinud rohkem kui 50 ravimit. Lisaks on loodud poolsünteetilised ravimid, mis on stabiilsemad ja millel on laia toimespektriga.

Tsefalosporiini antibiootikumide toime

Tsefalosporiinide antibakteriaalne toime on seletatav nende võimega hävitada bakterirakkude membraani aluseks olevad ensüümid. Nad tegutsevad ainult mikroorganismide vastu, mis kasvavad ja paljunevad.

Esimese ja teise põlvkonna ravimid on näidanud oma efektiivsust streptokokkide ja stafülokokkide nakkuste vastu, kuid need on hävinud beeta-laktamaasi toimega, mida toodavad gram-negatiivsed bakterid. Tsefalosporiin-antibiootikumide viimased põlvkonnad on leitud olevat vastupidavamad ja neid kasutatakse mitmesuguste infektsioonide korral, kuid nad on näidanud oma ebaefektiivsust streptokokkide ja stafülokokkide suhtes.

Tsefalosporiinid jagunevad rühmadesse vastavalt erinevatele kriteeriumidele: efektiivsus, toime spekter, manustamisviis. Kuid kõige tavalisemat klassifikatsiooni kaaluvad põlvkonnad. Vaatleme üksikasjalikumalt tsefalosporiini seeria ravimite loetelu ja nende eesmärki.

1. põlvkonna ravimid

Kõige populaarsem ravim on tsefasoliin, mida kasutatakse stafülokokkide, streptokokkide ja gonokokkide vastu. Ta satub parenteraalse manustamise teel kahjustatud kohale ja juhul, kui sisenete ravimisse kolm korda päevas, saavutatakse toimeaine kõrgeim kontsentratsioon. Kefasoliini kasutamise näidustused on stafülokokkide ja streptokokkide negatiivne toime liigestele, pehmetele kudedele, nahale, luudele.

Tuleb pöörata tähelepanu asjaolule, et suhteliselt hiljuti kasutati seda ravimit paljude nakkushaiguste raviks. Kuid 3. – 4. Põlvkonna kaasaegsemate ravimite tekkimisega ei olnud seda enam ette nähtud kõhuõõne infektsioonide raviks.

Ettevalmistused 2 põlvkonda

2. põlvkonna tsefalosporiini antibiootikume iseloomustab suurenenud aktiivsus gram-negatiivsete bakterite vastu. Ravimid nagu Zinatsef, Kimacef on aktiivsed:

  • stafülokokkide ja streptokokkide poolt põhjustatud infektsioonid;
  • gramnegatiivsed bakterid.

Tsefuroksiim on ravim, mis ei ole aktiivne morganella, Pseudomonas aeruginosa, enamiku anaeroobsete mikroorganismide ja provinssi vastu. Parenteraalse manustamise tulemusena tungib see enamikku kudedesse ja organitesse, nii et antibiootikumi kasutatakse dura mater põletikuliste haiguste ravis.

Sõitmine Tseklor on määratud isegi lastele ja see erineb meeldivast maitsest. Ravimit võib valmistada tablettide, kuiva siirupi ja kapslite kujul.

2. põlvkonna tsefalosporiinipreparaadid on ette nähtud järgmistel juhtudel:

  • keskkõrvapõletiku ja sinusiidi ägenemine;
  • postoperatiivsete seisundite ravi;
  • krooniline bronhiit ägenemise vormis, kogukonnas omandatud kopsupõletiku teke;
  • luude, liigeste, naha infektsioon.

3. põlvkonna ravimid

Esialgu kasutati raskete nakkushaiguste raviks statsionaarsetes tingimustes kolmanda põlvkonna tsefalosporiine. Praegu kasutatakse neid ravimeid ambulatoorses kliinikus tänu suurenenud patogeenide resistentsuse suurenemisele antibiootikumidele. Kolmanda põlvkonna ettevalmistused on ette nähtud järgmistel juhtudel:

  • parenteraalseid liike kasutatakse raskete nakkushaiguste ja kombineeritud nakkuste puhul;
  • mõõduka haiglainfektsiooni kõrvaldamiseks kasutatakse sisemisi vahendeid.

Cefixime'i ja tseftibuteeni, mis on ette nähtud sisekasutuseks, kasutatakse gonorröa, shigelloosi ja kroonilise bronhiidi ägenemiste raviks.

Parenteraalselt kasutatav tsefatoksiim aitab järgmistel juhtudel:

  • äge ja krooniline sinusiit;
  • soole infektsioon;
  • bakteriaalne meningiit;
  • sepsis;
  • vaagna- ja kõhuõõne infektsioonid;
  • raske nahakahjustus, liigesed, pehmed koed, luud;
  • gonorröa kompleksse ravina.

Ravimit iseloomustab kõrge sissetungimise tase organites ja kudedes, kaasa arvatud vere-aju barjäär. Tsefatoksiimi võib kasutada vastsündinute ravis, kui neil tekib meningiit ja see on kombineeritud ampitsilliinidega.

4. põlvkonna ravimid

Selle rühma antibiootikumid ilmusid üsna hiljuti. Sellised ravimid valmistatakse ainult süstidena, kuna sel juhul on neil parem toime kehale. Neljanda põlvkonna tsefalosporiine tablettides ei vabastata, sest neil ravimitel on eriline molekulaarne struktuur, mille tõttu ei ole aktiivsed komponendid võimelised tungima soolestiku limaskesta raku struktuuridesse.

Neljanda põlvkonna preparaatidel on suurenenud resistentsus ja neil on suurem efektiivsus selliste patogeensete infektsioonide vastu nagu enterokokid, grampositiivsed kookid, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterid.

Parenteraalsed antibiootikumid on ette nähtud järgmiste ravimite raviks:

  • nosokomiaalne kopsupõletik;
  • pehmete kudede, naha, luude, liigeste infektsioonid;
  • vaagna- ja kõhuõõne infektsioonid;
  • neutropeeniline palavik;
  • sepsis.

Üks neljanda põlvkonna ravimitest on imipeneem, kuid te peaksite teadma, et püotsüaanne kepp suudab kiiresti tekitada resistentsust selle aine suhtes. Seda antibiootikumi kasutatakse intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks.

Järgmine ravim on Meronem, mille omadused sarnanevad imipeneemile ja millel on sellised omadused:

  • kõrge aktiivsus gram-negatiivsete bakterite vastu;
  • madal aktiivsus streptokokkide ja stafülokokkide vastu;
  • krambivastane toime puudub;
  • intravenoosseks reaktiiviks või tilgakese infusiooniks, kuid intramuskulaarsest manustamisest tasub hoiduda.

Ravimil Azaktam on bakteritsiidne toime, kuid selle kasutamine põhjustab järgmiste kõrvalreaktsioonide tekkimist:

  • tromboflebiit ja lihtsalt flebiit;
  • kollatõbi, hepatiit;
  • düspeptilised häired;
  • neurotoksilisuse reaktsioonid.

5. põlvkonna ravimid

Viienda põlvkonna tsefalosporiinidel on bakteritsiidne toime, mis aitab kaasa patogeenide seinte hävitamisele. Sellised antibiootikumid on aktiivsed mikroorganismide suhtes, mis on tekitanud resistentsust kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide ja aminoglükosiidide rühma kuuluvate ravimite suhtes.

Zinforo - seda ravimit kasutatakse ühenduses omandatud kopsupõletiku raviks, mida raskendab pehmete kudede ja naha infektsioonid. Tema kõrvaltoimed on peavalu, kõhulahtisus, sügelus, iiveldus. Ettevaatlik tuleb olla konventsionaalse sündroomiga patsientidel.

Zefter - seda ravimit toodetakse pulbri kujul, millest valmistatakse infusioonilahus. Ravim on ette nähtud naha lisandite ja keeruliste infektsioonide, samuti diabeetilise jala infektsiooni raviks. Enne kasutamist tuleb pulber lahustada glükoosilahuses, soolalahuses või süstevees.

Viienda põlvkonna preparaadid on aktiivsed Staphylococcus aureuse vastu ja näitavad palju laiemat farmakoloogilise aktiivsuse spektrit kui eelmised tsefalosporiini antibiootikumide põlvkonnad.

Seega on tsefalosporiinid suhteliselt suur hulk antibakteriaalseid ravimeid, mida kasutatakse täiskasvanute ja laste haiguste raviks. Selle rühma ravimid on väga madala toksilisuse, tõhususe ja mugava manustamisviisi tõttu väga populaarsed. Tsefalosporiinid on viis põlvkonda, millest igaüks erineb oma spektri poolest.

Tsefalosporiinipreparaadid on looduslikud ühendid, mis on saadud seente Сеphalosporium'ist (mis sisalduvad merevees) ja poolsünteetilised ained, mis on valmistatud 7-ACC-st (7-aminokefalosporiinhape). Nende omadused hõlmavad kõrget bakteritsiidset toimet, laia toimespektrit ja madalat toksilisust. Samuti on tsefalosporiin-antibiootikumidel osaline rist-allergeensus penitsilliinide ja suure aktiivsusega stafülokokkide suhtes, mis on resistentsed teiste ravimite suhtes.

Esimest korda isoleeriti 1945. aastal Itaalia teadlane G. Brots, mis avaldas selget antibakteriaalset aktiivsust sisaldavat seene Cephalosporium acremonium. Tulevikus oli võimalik saada sellest ainest uus aine - tsefalosporiin C. Cephaloridin sai esimeseks ravimiks, mis kuulub sellesse klassi. Praeguseks on tsefalosporiinirühma ravimid üle 50.

Seda tüüpi antibiootikumid võivad inhibeerida peptidoglükaani sünteesi, hävitades selle protsessi soodustavad ensüümid. Tsefalosporiinravimite efektiivsus sõltub konkreetsetest mikroorganismidest, mida nad võivad hävitada. Sellisel juhul toimivad tsefalosporiinid reeglina ainult mikroorganismide paljundamisel ja kasvatamisel. Kuid ülejäänud rakud ei mõjuta ravimeid.

Tsefalosporiinid liigitatakse järgmiste parameetrite järgi:

  • manustamisviis kehasse (suukaudselt või parenteraalselt);
  • antibakteriaalsete toimete spektri laius;
  • resistentsuse astmed gramnegatiivsete bakterite suhtes;
  • ainevahetuse tunnused.

Kuid kõige levinum ravimite klassifikatsioon on antibiootikumi teke. Praegu on viis sellist ravimirühma. Igas neist on olemas positiivsete omadustega ravim, mis on uue põlvkonna tsefalosporiinide alus. Esiteks kasutati teist, tsefoksiimi ja vastavalt kolmandat ja neljandat tsefoksiimi ja tsefektiimi.

Esimene tsefalosporiinide rühm mõjutab praktiliselt kõiki stafülokokke, sealhulgas bensüülpenitsilliiniresistentseid mikroorganisme, E. coli tüvesid ja proteusi. Samas puudub mõju penitsilliiniresistentsetele pneumokokkidele ja enterokokkidele, samuti klostriidiumi või sama protea aerobilistele gramnegatiivsetele bakteritele ja „haigla“ variandidele.

Esimese põlvkonna kasutamise näidustused on stafülokoki ja streptokoki haigused nagu kopsupõletik, farüngiit ja naha, pehmete kudede ja kuseteede infektsioonid. Sageli kasutatakse antibiootikume profülaktikaks enne operatsiooni südame, veresoonte, kaela, pea, sapiteede ja kõhuga.

Teise põlvkonna tsefalosporiinidel on suurem mõju gram-negatiivsetele bakteritele kui esimesel. Nende abiga saad vabaneda proteast ja hemofiililisest võlukeppast ja gonokokkovist. Lisaks on sellised tsefalosporiini antibiootikumid efektiivsed günekoloogiliste haiguste ja pehmete kudede infektsioonide ravis. Samas on sinise mäda bacillus ja „haigla” tüved selle grupi ainete suhtes halvasti vastuvõtlikud.

Kolmanda põlvkonna jaoks on iseloomulik veelgi ulatuslikum tegevus. Need tsefalosporiin-tüüpi antibiootikumid, mis mõjutavad samu mikroorganisme nagu I ja II rühm, võitlevad edukalt Klepsiella, Salmonella, Shigella ja teiste hemofiilsete bakterite, samuti Pseudomonas bacillus'ega (eriti aminoglükosiididega). Kuid kolmandal põlvkonnal on stafülokokkidele ja streptokokkidele väiksem mõju kui teisel.

Neljanda põlvkonna ravimid on rohkem kui tosin. Kõik nad suudavad:

  • mõjutavad gramnegatiivseid baktereid ja grampositiivseid kooke;
  • mikroorganismide resistentsuse vastu, mis vähendab keemiaravi efektiivsust.

Selliste antibiootikumide kasutamine on soovitatav tõsiste liigeste, naha, luude, kõhuõõne ja väikese vaagna infektsioonide korral.

Viies põlvkond koosneb väikesest arvust ravimitest, millest peamine on ceftobiprol medokaril. Seda iseloomustab kõigi tsefalosporiinide rühmade kõige laiem mõju. Ja erinevalt eelmistest põlvkondadest võib modem ravida ka metitsilliiniresistentse Staphylococcus aureuse.

Tänapäeval on tsefalosporiini antibiootikumide parenteraalne (subkutaanne või intravenoosne) manustamine kõige efektiivsem enamiku gramnegatiivsete bakterite suhtes. Staphylococci, enterobakterite ja gangrenoosse batsilli põhjustatud haiguse korral manustatakse ravimeid koos metronidasooliga. Tsefalosporiinide parenteraalset manustamist on soovitatav kasutada ka mitmesuguste sepsisravi ja baktereemia profülaktikaks, mis tekkis pärast kuseteede uuringut.

Intramuskulaarselt manustatakse selliseid antibiootikume penitsilliiniresistentsete gonokokkide poolt põhjustatud gonorröa ravis. Samas ei ole Staphylococcus aureuse ravimine I-IV põlvkondade abiga seda väärt - vaid viiendik sobib selleks.