Aspiriin (atsetüülsalitsüülhape - ASA)

On vastunäidustusi. Enne ravi alustamist konsulteerige oma arstiga.

Siin on ka muud narkootilised analgeetikumid.

Kõik ravimid tromboosi ennetamiseks ja raviks siin.

Esitage küsimus või jätke ülevaade ravimi kohta (palun ärge unustage lisada ravimi nime sõnumi teksti) siin.

Aspiriini (ASK) sisaldavaid ravimeid annuses 50-325 mg kasutatakse trombotsüütide vastaste ravimitena - verehüüvete vältimiseks, "vere hõrenemine":

Aspiriini (ASA) sisaldavaid ravimeid annuses üle 325 mg kasutatakse valuvaigistite ja palavikuvastaste ravimitena:

Südame magnetiline kardioloogide ülevaade:

Minu arvates on Cardiomagnyl üks aspirinoprofülaktika parimaid ravimeid järgmistel põhjustel:

Esiteks, kogu tänapäeva kardioloogilises kirjanduses on soovitatav manustada aspiriini 75 ja 150 mg päevas, mitte 50 või 100 mg. Seega ei ole enamik teisi ravimeid vajalike annuste saamiseks sobivad.

Teiseks sisaldab cardiomagnyl tablett väikest kogust nõrgalt leeliselist magneesiumhüdroksiidi. Seda ei saa pidada tõsiseks magneesiumi allikaks, kuid täpselt tableti lahustumiskohas seob magneesiumhüdroksiid liighappe.

See on väga oluline, sest aspiriin suurendab maomahla happesust, mis sageli põhjustab seedetrakti probleeme.

Kuid aspiriinipreparaadid kestavad aastad. Ja cardiomagnyl on praegu ainult väike annus aspiriini ja antatsiidi (happesust vähendav ravim) kombinatsioon.

Tervitab saidi autorit.

Cardiomagnyl - kasutusjuhised:

Vabastage vorm, koostis ja pakend

Tabletid on kaetud valge värviga kilekattega stiliseeritud südame kujul. 1 tablett sisaldab:

  • atsetüülsalitsüülhape - 75 mg
  • magneesiumhüdroksiid - 15,2 mg

Tabletid, kilega kaetud valge, ovaalse kujuga, ühel küljel on risk. 1 tablett sisaldab:

  • atsetüülsalitsüülhape - 150 mg
  • magneesiumhüdroksiid - 30,39 mg

Kliinilis-farmakoloogiline rühm:

MSPVA-d (mittesteroidsed põletikuvastased ained). Antiplatelet

Farmakoloogiline toime

NSAID antiagregant. Atsetüülsalitsüülhappe toimemehhanismi aluseks on COX-1 ensüümi pöördumatu pärssimine, mille tulemusena blokeeritakse tromboksaani A2 süntees ja inhibeeritakse trombotsüütide agregatsiooni. Arvatakse, et atsetüülsalitsüülhappel on teised trombotsüütide agregatsiooni pärssimise mehhanismid, mis laiendab selle ulatust erinevatele veresoonkonna haigustele. Atsetüülsalitsüülhappel on ka põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikuvastane toime.

Magneesiumhüdroksiid, mis on Cardiomagnyli osa, kaitseb seedetrakti limaskesta atsetüülsalitsüülhappe toimest.

Farmakokineetika

Pärast ravimi manustamist imendub atsetüülsalitsüülhape seedetraktist peaaegu täielikult.

Atsetüülsalitsüülhappe biosaadavus on umbes 70%, kuid seda väärtust iseloomustab märkimisväärne individuaalne varieeruvus, mis tuleneb seedetrakti limaskestades esinevast presüstilisest hüdrolüüsist ja maksas, kus ensüümide toimel moodustub salitsüülhape. Salitsüülhappe biosaadavus on 80-100%.

Metabolism ja eritumine

T1 / 2 atsetüülsalitsüülhape on umbes 15 minutit, sest ensüümide osalusel hüdrolüüsitakse see kiiresti sooles, maksas ja vereplasmas salitsüülhappeks. T1 / 2 salitsüülhape - umbes 3 tundi, kuid suurte annuste (> 3 g) atsetüülsalitsüülhappe kasutamisel võib see arv ensüümsüsteemide küllastumise tõttu oluliselt suureneda.

Magneesiumhüdroksiid (kasutatud annustes) ei mõjuta atsetüülsalitsüülhappe biosaadavust.

Näidustused ravimi CARDIOMAGNIL kasutamiseks

  • südame-veresoonkonna haiguste nagu tromboos ja ägeda südamepuudulikkuse esmane ennetamine koos riskiteguritega (näiteks suhkurtõbi, hüperlipideemia, arteriaalne hüpertensioon, rasvumine, suitsetamine, vanadus);
  • korduva müokardiinfarkti ja veresoonte tromboosi ennetamine;
  • trombemboolia ärahoidmine pärast veresoonte kirurgilist sekkumist (koronaararteri bypass operatsioon, perkutaanne transluminaalne koronaarangioplastika);
  • ebastabiilne stenokardia.

Annustamisskeem

Tabletid tuleb alla neelata tervelt koos veega. Soovi korral võib tableti murda pooleks, närida või eeljahvatada.

Südame-veresoonkonna haiguste nagu tromboos ja äge südamepuudulikkuse esmaseks ennetamiseks riskitegurite (näiteks suhkurtõbi, hüperlipideemia, arteriaalne hüpertensioon, rasvumine, suitsetamine, vanadus) puhul on ette nähtud 1 tablett Cardiomagnyl, mis sisaldab atsetüülsalitsüülhapet annuses 150 mg esimesel päeval, siis 1 Cardio Magnil tablett, mis sisaldab atsetüülsalitsüülhapet annuses 75 mg 1 kord päevas.

Korduva müokardiinfarkti ja veresoonte tromboosi ennetamiseks on ette nähtud 1 Cardiomagnyli tablett, mis sisaldab atsetüülsalitsüülhapet annuses 75-150 mg 1 kord päevas.

Trombemboolia ennetamiseks pärast veresoonte kirurgilist sekkumist (koronaararterite ümbersõit, perkutaanne transluminaalne koronaarne angioplastika) on ette nähtud 1 atsetüülsalitsüülhapet sisaldav kardiofilm annuses 75-150 mg 1 kord päevas.

Ebastabiilse stenokardia korral on ette nähtud 1 cardiomagnyli tablett, mis sisaldab atsetüülsalitsüülhapet annuses 75-150 mg 1 kord päevas.

Kõrvaltoimed

Allpool toodud kõrvaltoimete esinemissagedus määrati vastavalt järgnevale: väga sageli - ≥1 / 10; sageli -> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 15 mg nädalas);

  • I ja III raseduse trimestrid;
  • imetamise periood (rinnaga toitmine);
  • kuni 18-aastased lapsed ja noorukid;
  • ülitundlikkus atsetüülsalitsüülhappe, ravimi abiainete ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes.
  • Ettevaatusabinõusid tuleb määrata rasestumise teisel trimestril, et ravida podagra, hüperurikeemiat, seedetrakti haavandeid või seedetrakti veritsust, neeru- ja / või maksapuudulikkust, bronhiaalastmat, heinapalavikku, nina polüposti, allergilisi seisundeid, raseduse teisel trimestril.

    Ravimi CARDIOMAGNIL kasutamine raseduse ja imetamise ajal

    Salitsülaatide suurte annuste kasutamine raseduse esimesel trimestril on seotud loote arenguhäirete suurenenud esinemissagedusega. II raseduse trimestril võib salitsülaate määrata ainult riski- ja kasulikkuse range hindamisega. Raseduse kolmandal trimestril põhjustavad suurte annuste salitsülaadid (> 300 mg) tööjõu pärssimist, loote arteriosuse enneaegset sulgemist, suurenenud verejooksu emal ja lootel, ning manustamine otse sünnile võib põhjustada intrakraniaalseid verejookse, eriti enneaegsetel imikutel. Salitsülaatide määramine raseduse I ja III trimestril on vastunäidustatud.

    Salitsülaadid ja nende metaboliidid erituvad väikeses koguses rinnapiima. Salitsülaatide juhuslik vastuvõtt imetamise ajal ei kaasne lapse kõrvaltoimete tekkimisega ega nõua rinnaga toitmise lõpetamist. Pikaajalisel ravimi kasutamisel või rinnaga toitmise suure annuse määramisel tuleb see kohe lõpetada.

    Taotlus maksa rikkumiste korral

    Kui maksapuudulikkust tuleb kasutada ettevaatusega.

    Taotlus neerufunktsiooni rikkumise korral

    Ravim on vastunäidustatud raske neerupuudulikkuse korral (CC vähem kui 10 ml / min); neerupuudulikkusega patsientidel tuleb kasutada ettevaatusega.

    Erijuhised

    Võtke ravim südame peaks olema pärast arsti väljakirjutamist.

    Atsetüülsalitsüülhape võib tekitada bronhospasmi ja põhjustada ka bronhiaalastma ja teiste ülitundlikkusreaktsioonide rünnakuid. Riskitegurid on astma, heinapalavik, nina-polüpoos, hingamisteede kroonilised haigused, allergilised reaktsioonid (nahalööve, sügelus, urtikaaria) teistele ravimitele.

    Atsetüülsalitsüülhape võib põhjustada kirurgilise sekkumise ajal ja pärast seda erineva raskusega verejooksu.

    Atsetüülsalitsüülhappe kombinatsioon antikoagulantide, trombolüütikumide ja trombotsüütide vastaste ravimitega on seotud suurenenud verejooksu riskiga.

    Väikeste atsetüülsalitsüülhappe annuste kasutamine võib põhjustada podagra tekkimist tundlikel inimestel (kus on vähenenud kusihappe eritumine).

    Atsetüülsalitsüülhappe ja metotreksaadi kombinatsiooniga kaasneb vere moodustavate organite kõrvaltoimete esinemissageduse suurenemine.

    Atsetüülsalitsüülhappe aktsepteerimisel suurtes annustes on hüpoglükeemiline toime, mida tuleb meeles pidada, kui see määratakse diabeediga patsientidele, kes saavad hüpoglükeemilisi aineid.

    GCS ja salitsülaatide kombineeritud nimetamisega tuleb meeles pidada, et ravi ajal väheneb salitsülaatide sisaldus veres ja pärast GCS tühistamist on võimalik salitsülaatide üleannustamine.

    Atsetüülsalitsüülhappe ja ibuprofeeni kombinatsioon ei ole soovitatav, kuna viimane halvendab atsetüülsalitsüülhappe kasulikku toimet pikaealisusele.

    Atsetüülsalitsüülhappe liigsed annused on seotud seedetrakti verejooksu riskiga.

    Üleannustamine on eakatel patsientidel eriti ohtlik.

    Atsetüülsalitsüülhappe ja alkoholi kombinatsioon suurendab seedetrakti limaskesta kahjustumise riski ja pikendab veritsusaega.

    Mõju autojuhtimise ja juhtimismehhanismide juhtimisele

    Cardiomagnyl ei mõjutanud patsientide võimet juhtida sõidukeid ja töötada mehhanismidega.

    Üleannustamine

    Mõõduka raskusega üleannustamise sümptomid: iiveldus, oksendamine, tinnitus, kuulmislangus, pearinglus, segasus.

    Ravi: sümptomaatilise ravi läbiviimiseks on vajalik mao pesemine, aktiivsöe määramine.

    Raske üleannustamise sümptomid: palavik, hüperventilatsioon, ketoatsidoos, hingamisteede alkaloos, kooma, kardiovaskulaarne ja hingamispuudulikkus, raske hüpoglükeemia.

    Ravi: kohene hospitaliseerimine erakorralisse erakorralisse raviasutusse - maoloputus, happe-aluse tasakaalu määramine, aluseline ja sunnitud leeliseline diurees, hemodialüüs, soolalahuste kasutuselevõtt, aktiivsüsi, sümptomaatiline ravi. Leeliselise diureesi läbiviimisel on vaja saavutada pH väärtused vahemikus 7,5 kuni 8. Soolse diureesi tuleb teha, kui salitsülaatide kontsentratsioon plasmas on täiskasvanutel rohkem kui 500 mg / l (3,6 mmol / l) ja 300 mg / l (2,2 mmol / l). lapsed.

    Ravimi koostoime

    Samaaegsel atsetüülsalitsüülhappe kasutamisel suureneb järgmiste ravimite toime: metotreksaat (vähendades neerukliirensit ja asendades seda valkudega), hepariin ja kaudsed antikoagulandid (trombotsüütide düsfunktsiooni tõttu ja kaudsed antikoagulandid ühendusest valkudega), trombolüütiline ja anti-trombotsütoos. ravimid (tiklopidiin), digoksiin (neerude eritumise vähenemise tõttu), hüpoglükeemilised ained: insuliin ja sulfonüüluurea derivaadid (hüpoglükeemia tõttu) atsetüülsalitsüülhappe kõrge kvaliteet ja sulfonüüluureaderivaatide eemaldamine valproehappe sidest valgu happega (tänu selle nihkumisele ühendist valkudega).

    Atsetüülsalitsüülhappe etanooli (alkoholi) kasutamisel täheldatakse aditiivset toimet.

    Atsetüülsalitsüülhape nõrgestab kusihappe konkurentsivõimelise tubulaarse eliminatsiooni tõttu urikaalsete ravimite (bensbromarooni) toimet.

    Salitsülaatide eliminatsiooni intensiivistamine vähendab süsteemseid kortikosteroide nende toimet.

    Antatsiidid ja samaaegse kasutamisega kolestüramiin vähendavad ravimi Cardiomagnyl imendumist.

    Apteekide müügitingimused

    Ravim on heaks kiidetud kasutamiseks OTC vahendina.

    Ladustamistingimused

    Ravimit tuleb hoida kuivas, pimedas kohas ja lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C. Kõlblikkusaeg - 5 aastat.

    Aspirin® (Aspirin®)

    Toimeaine:

    Sisu

    Farmakoloogiline rühm

    Koostis ja vabanemisvorm

    blisterpakendis, 10 tk, karbi 2 blistris (100 mg) ja 1, 2 või 10 blistris (500 mg)

    Iseloomulik

    Atsetüülsalitsüülhape kuulub NSAID-rühma.

    Farmakoloogiline toime

    Annustamine ja manustamine

    Toas, pärast söömist, pesta seda rohke vedelikuga.

    Täiskasvanud ja üle 15-aastased lapsed, kellel on nõrk ja keskmine intensiivsus ning palavik, on ühekordne annus 0,5–1 g, maksimaalne ühekordne annus on 1 g. Ravimite võtmise intervall peab olema vähemalt 4 tundi. 3 g (6 sakki).

    Ravi kestus (ilma arstiga konsulteerimata) ei tohiks olla anesteetikumina ette nähtud üle 7 päeva ja palavikuvastase ravimina üle 3 päeva.

    Tootja

    Bayer Consumer Care (Šveits), tootja Bayer Bitterfeld GmbH (Saksamaa).

    Ravimi Aspirin® säilitustingimused

    Hoida lastele kättesaamatus kohas.

    Ravimi Aspirin ® säilivusaeg

    Ärge kasutage pärast pakendil märgitud aegumiskuupäeva.

    Hinnad Moskva apteekides

    Arvustused

    Jäta oma kommentaar

    Praegune info nõudluse indeks, ‰

    Arvamus "Vene Föderatsiooni arstid" narkootikumide Aspirin ® kohta

    Aspirin® registreerimissertifikaadid

    • Esmaabikomplekt
    • Veebipood
    • Firmast
    • Võtke meiega ühendust
    • Kirjastaja kontaktid:
    • +7 (495) 258-97-03
    • +7 (495) 258-97-06
    • E-post: [email protected]
    • Aadress: Venemaa, 123007, Moskva, st. 5. põhiliin, 12.

    Ettevõtete rühma RLS ® ametlik veebileht. Vene Interneti peamine entsüklopeedia ja apteekide valik. Ravimite tugiraamat Rlsnet.ru pakub kasutajatele juurdepääsu ravimite, toidulisandite, meditsiiniseadmete, meditsiiniseadmete ja muude kaupade juhenditele, hindadele ja kirjeldustele. Farmakoloogiline võrdlusraamat sisaldab teavet vabanemise koostise ja vormi, farmakoloogilise toime, näidustuste, vastunäidustuste, kõrvaltoimete, ravimite koostoime, ravimite kasutamise meetodi, ravimifirmade kohta. Narkootikumide viitedokument sisaldab ravimite ja ravimitoodete hindu Moskvas ja teistes Venemaa linnades.

    Teabe edastamine, kopeerimine, levitamine on keelatud ilma RLS-Patent LLC loata.
    Kui viidatakse veebilehel www.rlsnet.ru avaldatud teabematerjalidele, on vaja viidata teabeallikale.

    Oleme sotsiaalsetes võrgustikes:

    © 2000-2018. MEDIA RUSSIA ® RLS ®

    Kõik õigused kaitstud.

    Materjalide kaubanduslik kasutamine ei ole lubatud.

    Teave tervishoiutöötajatele.

    Aspiriin (atsetüülsalitsüülhape)

    Süstemaatiline (IUPAC) nimi: 2-atsetoksübensoehape
    Õiguslik seisund: väljastatud ainult apteekriga (S2) (Austraalia); lubatud tasuta müügiks (Ühendkuningriik); saadaval ilma retseptita (USA).
    Austraalias on ravim 2. nimekirjas, välja arvatud veenisiseseks kasutamiseks (sel juhul on ravim 4. nimekirjas) ja seda kasutatakse veterinaarmeditsiinis (nimekiri 5/6).
    Kasutamine: kõige sagedamini suuliselt, ka rektaalselt; lüsiini atsetüülsalitsülaati võib manustada intravenoosselt või intramuskulaarselt
    Biosaadavus: 80–100%
    Seondumine valguga: 80–90%
    Metabolism: maks, (CYP2C19 ja, võib-olla, CYP3A), osa hüdrolüüsitakse söögitoru seintes salitsülaadiks.
    Poolväärtusaeg: annusest sõltuv; 2-3 tundi väikeste annuste võtmisel ja kuni 15-30 tundi suurte annuste võtmisel.
    Eritumine: uriin (80–100%), higi, sülg, väljaheited
    Sünonüümid: 2-atsetoksübensoehape; atsetüülsalitsülaat;
    atsetüülsalitsüülhape; O-atsetüülsalitsüülhape
    Valem: C9H8O4
    Mol mass: 180,157 g / mol
    Tihedus: 1,40 g / cm3
    Sulamistemperatuur: 136 ° C (277 ° F)
    Keemistemperatuur: 140 ° C (laguneb)
    Vees lahustuv: 3 mg / ml (20 ° C)
    Aspiriin (atsetüülsalitsüülhape) on salitsülaatpreparaat, mida kasutatakse valuvaigistina, et leevendada nõrkade valu, samuti palavikuvastast ja põletikuvastast ainet. Aspiriin on samuti trombotsüütide vastane aine ja inhibeerib tromboksaani tootmist, mis tavaliselt seob trombotsüütide molekule ja loob plaastri veresoonte kahjustatud seintele. Kuna see plaaster võib kasvada ja blokeerida verevoolu, kasutatakse aspiriini ka südameatakkide, insultide ja verehüüvete vältimiseks. Madala annusega aspiriini kasutatakse kohe pärast südameinfarkti, et vähendada teise südamekoe rünnaku või surma ohtu. Aspiriin võib olla efektiivne teatud vähivormide, eriti käärsoole ja pärasoolevähi ennetamisel. Aspiriini peamised kõrvaltoimed on: maohaavand, verejooks ja tinnitus (eriti suurte annuste kasutamisel). Aspiriini ei soovitata kasutada Reye'i sündroomi ohu tõttu gripilaadsete sümptomite või viirushaigustega lastel ja noorukitel. Aspiriin on osa ravimitest, mida nimetatakse mittesteroidseteks põletikuvastasteks ravimiteks (NSAID), kuid sellel on teistsugune toimemehhanism kui enamikel teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite puhul. Kuigi aspiriin ja sarnase struktuuriga ravimid toimivad nagu teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (näitavad palavikuvastast, põletikuvastast, valuvaigistavat toimet) ja inhibeerivad sama tsüklooksügenaasi (COX) ensüümi, erineb aspiriin nendest, et see toimib pöördumatult ja erinevalt teistest ravimitest mõjutab rohkem COX-1 kui COX-2.

    Aspiriini toimeainet leidis esmakordselt paju koor 1763. aastal Oxfordi Wedham College'i Edward Stone'i poolt. Arst avastas salitsüülhappe, mis on aspiriini aktiivne metaboliit. Aspiriini sünteesisid esmalt Felix Hoffman, Saksa firma Bayeri keemik, 1897. Aspiriin on üks kõige levinumatest ravimitest maailmas. Igal aastal tarbitakse kogu maailmas umbes 40 000 tonni aspiriini. Riikides, kus aspiriin on Bayeri registreeritud kaubamärk, müüakse üld-atsetüülsalitsüülhapet. Ravim on lisatud Maailma Terviseorganisatsiooni oluliste ravimite loetellu.

    Aspiriini kasutamine meditsiinis

    Aspiriini kasutatakse mitmesuguste sümptomite raviks, sealhulgas palavik, valu, reumaatiline palavik ja põletikulised haigused nagu reumatoidartriit, perikardiit ja Kawasaki tõbi. Väikeses annuses kasutatakse aspiriini südameatakist või insultist tingitud surmaohu vähendamiseks. On tõendeid, et aspiriini saab kasutada soole vähi raviks, kuid selle toimemehhanismi ei ole antud juhul tõestatud.

    Aspiriini analgeetikum

    Aspiriin on efektiivne valuvaigistav akuutse valu raviks, kuid halvem kui ibuprofeen, kuna viimane on seotud mao verejooksu väiksema riskiga. Aspiriin ei ole efektiivne lihaskrampide, kõhupuhituse, kõhupuhituse või raske nahakahjustuse põhjustatud valu puhul. Nagu ka teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite puhul, suureneb aspiriini efektiivsus koos kofeiiniga. Kihisevad aspiriinitabletid, nagu Alkozeltser või Blowfish, leevendavad valu kiiremini kui tavalised tabletid ja neid kasutatakse efektiivselt migreeni raviks. Aspiriini salvina kasutatakse teatud tüüpi neuropaatilise valu raviks.

    Aspiriin ja peavalu

    Aspiriin, üksinda või kombinatsioonvalemites, on efektiivne teatud tüüpi peavalude raviks. Aspiriin ei pruugi olla efektiivne sekundaarse peavalu (mis on tingitud teistest haigustest või vigastustest) raviks. Peavaluga seotud haiguste rahvusvaheline klassifikatsioon eristab peamisi peavalu stressi peavalu (kõige levinum peavalu tüüp), migreeni ja klastri peavalu. Pingepeavalude raviks kasutatakse aspiriini või muid mittekirjeldavaid analgeetikume. Aspiriini, eriti atsetaminofeeni / aspiriini / kofeiini valemiga (Excedrin Migraine), peetakse migreeni tõhusaks esimese rea raviks ja see on efektiivne võrreldav sumatriptaani väikeste annustega. Ravim on kõige tõhusam migreeni peatamiseks selle alguses.

    Aspiriin ja soojus

    Aspiriin mõjutab mitte ainult valu, vaid ka soojust läbi prostaglandiinisüsteemi COX pöördumatu inhibeerimisega. Kuigi aspiriin on laialdaselt heaks kiidetud kasutamiseks täiskasvanutel, ei soovita paljud meditsiiniühingud ja reguleerivad asutused (sh Ameerika Perearstide Akadeemia, Ameerika Pediaatriaakadeemia ja FDA Toidu- ja Ravimiamet) aspiriini kasutamist laste palavikuvastase ravimina. Aspiriin võib olla seotud Reye sündroomi riskiga, mis on harvaesinev, kuid sageli surmav haigus, mis on seotud aspiriini või teiste salitsülaatide kasutamisega lastel viiruse või bakteriaalse infektsiooni korral. 1986. aastal kohustas FDA tootjaid paigutama aspiriiniga kõikidele etikettidele hoiatuse aspiriini kasutamise ohtude kohta lastel ja noorukitel.

    Aspiriin ja südameinfarkt

    Esimesed uuringud aspiriini mõju kohta südamele ja südameinfarktile viidi läbi 1970ndate aastate alguses professor Peter Slate, Oxfordi ülikooli südameravimite emeriitprofessor, kes moodustas Aspirini Teadusühiskonna. Mõnel juhul võib südameinfarkti ennetamiseks kasutada aspiriini. Madalamate annuste korral on aspiriin efektiivne olemasolevate südame-veresoonkonna haiguste tekke ärahoidmisel, samuti nende haiguste tekkimise riski vähendamisel inimestel, kellel on esinenud sarnaseid haigusi. Aspiriin on vähem efektiivne inimestele, kellel on madal südameatakkide oht, näiteks inimestele, kes pole kunagi varem olnud sarnaseid haigusi. Mõned uuringud soovitavad aspiriini võtmist pidevalt, samas kui teistel juhtudel ei ole sellist kasutamist soovitatav kõrvaltoimete, näiteks mao verejooksu tõttu, mis kaaluvad tavaliselt üles ravimi võimaliku kasu. Kui kasutatakse aspiriini profülaktilistel eesmärkidel, võib esineda aspiriini resistentsuse nähtus, mis väljendub ravimi efektiivsuse vähenemises, mis võib kaasa tuua südameinfarkti suurenenud riski. Mõned autorid viitavad aspiriini või teiste antitrombootiliste ravimite testimisele enne ravi alustamist. Südameveresoonkonna haiguste raviks on ravimi komponendina pakutud ka aspiriini.

    Kirurgiline ravi

    USA Terviseuuringute Agentuur soovitab kvaliteetset aspiriini kasutamist pärast perkutaanset koronaarset sekkumist, näiteks pärgarteri stenti. Sageli kombineeritakse aspiriini adenosiindifosfaadi retseptorite inhibiitoritega, nagu klopidogreel, prasugreel või tikagreool, et vältida trombide teket (topelt-trombotsüütide vastane ravi). Soovitused aspiriini kasutamiseks Ameerika Ühendriikides ja Euroopas on mõnevõrra erinevad sellest, kui kaua ja milliste näidustuste kohaselt tuleb selline kombinatsioonravi pärast operatsiooni teostada. Ameerika Ühendriikides on soovitatav kahekordne antitrombotsüütide ravi vähemalt 12 kuu jooksul ja Euroopas 6–12 kuud pärast stenti sisaldavate ravimite kasutamist. Kuid soovitused mõlemas riigis on järjekindlad aspiriini püsiva kasutamise küsimuses pärast trombotsüütide vastase ravi läbimist.

    Aspiriin ja vähktõve ennetamine

    Aspiriini mõju vähile, eriti käärsoolevähile, on laialdaselt uuritud. Paljud metaanalüüsid ja ülevaated näitavad, et aspiriini jätkuv kasutamine vähendab käärsoolevähi ja suremuse pikaajalist riski. Kuid aspiriini annuse, kasutamise kestuse ja erinevate riskinäitajate, sealhulgas suremuse, haiguse progresseerumise ja haiguse tekkimise riski vahel ei leitud mingit seost. Kuigi suur osa aspiriini ja soole vähktõve riski kohta pärineb vaatlusuuringutest, mitte randomiseeritud kontrollitud uuringutest, näitavad randomiseeritud uuringute andmed, et aspiriini väikeste annuste pikaajaline kasutamine võib olla efektiivne teatud tüüpi käärsoolevähi ennetamisel. Aastal 2007 andis Ameerika Ühendriikide ennetusteenused selle küsimuse kohta välja direktiivi, milles anti aspiriini kasutamine käärsoolevähi vältimiseks D-klassi. Teenus ei soovita ka arstidel kasutada aspiriini sel eesmärgil.

    Aspiriini muud kasutusalad

    Aspiriini kasutatakse ägeda reumaatilise palaviku palaviku ja liigesevalu sümptomite esmavaliku ravina. Ravi kestab sageli üks kuni kaks nädalat ja ravimit määratakse harva pikka aega. Pärast kuumuse ja valu vabanemist ei ole vaja võtta aspiriini, kuid ravim ei vähenda südame tüsistuste ja reumaatilise südamehaiguse riski. Naprokseen on sama efektiivne kui aspiriin ja on vähem toksiline, kuid piiratud kliiniliste andmete tõttu on naprokseeni soovitatav kasutada ainult teise ravijoonena. Laste aspiriini soovitatakse kasutada ainult Kawasaki haiguse ja reumaatilise palaviku korral, kuna selle tõhususe kohta puuduvad kvaliteetsed andmed. Väikeses annuses näitab aspiriin mõõdukat efektiivsust eklampsia ennetamisel.

    Aspiriiniresistentsus

    Mõnel inimesel ei toimi aspiriin trombotsüütide puhul nii tõhusalt kui teised. Seda toimet nimetatakse "aspiriiniresistentsuseks" või tundmatuks. Üks uuring näitas, et naised on resistentsemad kui mehed. 2930 patsienti hõlmav agregatsiooniuuring näitas, et 28% patsientidest tekib aspiriiniresistentsus. 100 itaalia uuring näitas, et seevastu 31% -l aspiriinile resistentsetest patsientidest oli ainult 5% tõeline resistentsus ja ülejäänud oli mittevastavus (ravimi tarbimise mittevastavus). Teine uuring, milles osales 400 tervet vabatahtlikku, näitas, et ühelgi patsiendil ei olnud mingit reaalset resistentsust, kuid mõnedel oli „pseudoresensitiivsus, mis peegeldab ravimi hilinenud või vähenenud imendumist”.

    Aspiriini annus

    Täiskasvanutele mõeldud aspiriini tablette toodetakse standardsetes annustes, mis erinevad erinevates riikides veidi, näiteks 300 mg Suurbritannias ja 325 mg Ameerika Ühendriikides. Vähendatud annused on samuti seotud olemasolevate standarditega, näiteks 75 mg ja 81 mg. 81 mg tablette nimetatakse tavapäraselt “laste annuseks”, kuigi neid ei soovitata kasutada lastel. 75 ja 81 mg tablettide erinevusel ei ole olulist meditsiinilist väärtust. Huvitav on see, et USA-s on 325 mg tabletid ekvivalentsed 5 grammile aspiriinile, mida kasutatakse meie tänapäeval kasutatavas metrilises süsteemis. Üldiselt soovitatakse palaviku või artriidi raviks täiskasvanutele 4 korda päevas. Reumaatilise palaviku raviks on ajalooliselt kasutatud suurimad annused. Reumatoidartriidi ärahoidmiseks olemasoleva või kahtlustatava koronaarhaigusega patsientidel on soovitatav võtta väiksemaid annuseid üks kord päevas. USA ennetav teenistus soovitab 45–79-aastastel meestel kasutada südame isheemiatõve primaarseks ennetamiseks aspiriini ja 55–79-aastaseid naisi ainult siis, kui potentsiaalne positiivne mõju (müokardiinfarkti riski vähendamine meestel või insult naistel) ületab võimaliku riski. mao kahjustused. Naiste tervise initsiatiivi uuring näitas, et regulaarne madala annusega aspiriin (75 või 81 mg) naistel vähendab südame-veresoonkonna haiguste surma riski 25% võrra ja surma ohtu muudel põhjustel 14% võrra. Madala annusega aspiriini kasutamine on seotud ka südame-veresoonkonna haiguste vähenemise riskiga ning annused 75 või 81 mg päevas võivad optimeerida efektiivsust ja ohutust patsientidel, kes võtavad aspiriini pikaajaliseks profülaktikaks. Kawasaki tõvega lastel põhineb aspiriini annus kehakaalu andmetel. Ravimit alustatakse neli korda päevas maksimaalselt nelja nädala jooksul ja seejärel järgmise 6-8 nädala jooksul ravimi võtmine väiksemates annustes üks kord päevas.

    Aspiriini kõrvaltoimed

    Vastunäidustused

    Aspiriini ei soovitata kasutada allergikutele ibuprofeeni või naprokseeni või salitsülaadi talumatuse või mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite üldisema talumatuse suhtes. NSAIDide võtmise tõttu tekkinud astma või bronhospasmi all kannatavate isikute puhul tuleb olla ettevaatlik. Kuna aspiriin mõjutab mao seinu, soovitab tootja, et maohaavandi, diabeedi või gastriidi all kannatavad patsiendid peaksid enne aspiriini kasutamist konsulteerima arstiga. Isegi ülaltoodud tingimuste puudumisel suurendab aspiriini ja varfariini või alkoholi ühine tarbimine mao verejooksu ohtu. Hemofiilia või teiste verejooksuhaigustega patsientidel ei ole soovitatav võtta aspiriini või teisi salitsülaate. Aspiriin võib põhjustada hemolüütilist aneemia geneetilise haiguse, glükoosi-6-fosfaadi dehüdrogenaasi puudulikkusega, eriti suurtes annustes ja sõltuvalt haiguse tõsidusest. Aspiriini kasutamine dengue palavikuga ei ole soovitatav verejooksu suurenenud riski tõttu. Aspiriini ei soovitata kasutada ka neeruhaiguste, hüperurikeemia või podagra all kannatavate inimeste jaoks, sest aspiriin inhibeerib neerude võimet eritada kusihapet ja võib seega neid haigusi süvendada. Aspiriini ei soovitata kasutada lastel ja noorukitel gripi ja külmetuse sümptomite raviks, sest selline kasutamine võib olla seotud Ray sündroomi arenguga.

    Seedetrakt

    On näidatud, et aspiriin suurendab verejooksu riski. Isegi vaatamata enterokattega aspiriinitablettide esinemisele, mis on paigutatud “kõhule pehme”, näitas üks uuring, et isegi see ei aita vähendada aspiriini kahjulikku toimet maole. Kui aspiriini kombineeritakse teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega, suureneb ka risk. Kui kasutate aspiriini kombinatsioonis klopidogreeli või varfariiniga, suureneb ka verejooksu oht. Aspiriiniga COX-1 blokeerimine põhjustab COX-2 suurenemise vormis kaitsva reaktsiooni. COX-2 inhibiitorite ja aspiriini kasutamine suurendab mao limaskesta erosiooni. Seega tuleb aspiriini ja COX-2 inhibeerivate looduslike lisanditega kombineerida, näiteks küüslauguekstraktid, kurkumiin, mustikad, männi koor, ginkgo, kalaõli, resveratrool, genisteiin, kvertsetiin, resorsiin ja teised. Aspiriini kahjuliku toime vähendamiseks kõhule kasutavad tootjad lisaks enteeriliste katete kasutamisele ka puhvri meetodit. "Puhver" ained aitavad vältida aspiriini kogunemist mao seintele, kuid selliste ravimite efektiivsus on vaidlustatud. "Puhvritena" kasutatakse peaaegu kõiki antatsiidides kasutatavaid vahendeid. Bufferiinis kasutatakse näiteks MgO-d. Teistes preparaatides kasutatakse CaCO3. Mitte nii kaua aega tagasi lisati aspiriini võtmise ajal mao kaitsmiseks C-vitamiini, mis koos vähenesid võrreldes ainult aspiriiniga.

    Keskne kokkupuude aspiriiniga

    Katsed rottidega on näidanud, et salitsülaadi, aspiriini metaboliidi suured annused põhjustavad ajutist tinnitust. See toimub arahhidoonhappe ja NMDA retseptori kaskaadi kokkupuute tagajärjel.

    Aspiriin ja Ray sündroom

    Reye'i sündroomi, mis on haruldane, kuid väga ohtlik haigus, iseloomustab äge entsefalopaatia ja rasvmaks ning areneb aspiriini kasutamisel lastel ja noorukitel, et vähendada temperatuuri või ravida teisi sümptomeid. Aastatel 1981–1997 registreeriti Ameerika Ühendriikides alla 18-aastastel patsientidel 1207 Reye sündroomi. 93% juhtudest tundsid patsiendid kolm nädalat enne Ray sündroomi teket halva enesetunde ja kõige sagedamini kaebasid hingamisteede nakkused, kanamürk või kõhulahtisus. Salitsülaate leiti 81,9% -l keha lastest. Pärast Ray'i sündroomi ja aspiriini vahelise seose tõestamist ja ohutusmeetmete võtmist (sealhulgas peatervishoiuametniku kaebus ja pakendi muutused), langes aspiriini kasutamine Ameerika Ühendriikides järsult, mille tulemusena vähenes Ray sündroom; Sarnast olukorda täheldati ka Ühendkuningriigis. USA FDA ei soovita võtta aspiriini või aspiriini sisaldavaid tooteid alla 12-aastastele lastele, kui esineb palaviku sümptomeid. Ühendkuningriigi ravimite ja ravimite reguleeriv asutus ei soovita aspiriini võtmist alla 16-aastastele lastele ilma arsti retseptita.

    Allergilised reaktsioonid aspiriini suhtes

    Mõnel inimesel võib aspiriin põhjustada allergilisi sümptomeid, sealhulgas naha punetust ja turset ning peavalu. Selle reaktsiooni põhjustab salitsülaadi talumatus ja see ei ole allergiline sõna sõna otseses mõttes, vaid pigem võimetus metaboliseerida isegi väikest kogust aspiriini, mis võib kiiresti põhjustada üleannustamist.

    Teised aspiriini kõrvaltoimed

    Mõnel inimesel võib aspiriin põhjustada angioödeemi (naha koe turse). Ühes uuringus ilmnes, et mõnedel patsientidel tekib angioödeem 1-6 tundi pärast aspiriini võtmist. Siiski tekkis angioödeem alles siis, kui ta võttis aspiriini koos teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega. Aspiriin põhjustab aju mikrobleemide riski suurenemist, mis on näidatud MRI-s tumedate laikudena läbimõõduga 5-10 mm või vähem. Need verejooksud võivad olla esimesed isheemilise insuldi või hemorraagilise insulti, Binswangeri tõve ja Alzheimeri tõve tunnused. Uuring patsientide rühma kohta, kes võttis keskmise aspiriini annuse 270 mg päevas, näitas hemorraagilise insultiriski keskmist absoluutset suurenemist, mis võrdub 12 juhtumiga 10 000 inimese seas. Võrdluseks oli müokardiinfarkti riski absoluutne vähenemine võrdne 137 juhtumiga 10 000 inimese seas ja isheemilise insuldi riski vähenemine - 39 juhtu 10 000 inimese seas. Juba olemasoleva hemorraagilise insuldi korral suurendab aspiriini kasutamine suremuse ohtu ja ligikaudu 250 mg ööpäevas annused vähendavad suremuse riski kolme kuu jooksul pärast hemorraagilist insulti. Aspiriin ja teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid võivad põhjustada hüperkaleemiat, inhibeerides prostaglandiinide sünteesi; siiski ei ole need ravimid normaalse maksafunktsiooni tingimustes kalduvus põhjustada hüperkaleemiat. Aspiriin võib suurendada operatsioonijärgset verejooksu kuni 10 päeva. Ühes uuringus näidati, et 6499-st plaanilisest operatsioonist patsiendil tehti veritsuse tõttu korduvaid toiminguid. 20 patsiendil täheldati difuusset verejooksu ja 10 patsiendil - lokaalne. 20 patsiendist 20-st seostus difuusne verejooks aspiriini üksi või kombinatsioonis teiste MSPVA-dega.

    Aspiriini üleannustamine

    Aspiriini üleannustamine võib olla äge või krooniline. Äge üleannustamine on seotud suure annuse aspiriini ühe annusega. Krooniline üleannustamine on seotud pikendatud annustega, mis ületavad soovitatud annuse. Äge üleannustamine on seotud 2% suremusriskiga. Krooniline üleannustamine on ohtlikum ja sagedamini surmav (25% juhtudest); krooniline üleannustamine on eriti ohtlik lastel. Mürgistuse korral kasutatakse erinevaid aineid, sealhulgas aktiivsütt, naatriumdikarbonaati, dekstroosi ja soolade intravenoosset manustamist ning dialüüsi. Mürgistuse diagnoosimiseks, kasutades aspiriini aktiivse metaboliidi salitsülaadi mõõtmisi plasmas, kasutades automatiseeritud spektrofotomeetria meetodeid. Tavapärase annuse kasutamisel on plasmasalitsülaadi tase 30–100 mg / l, 50–300 mg / l suurte annuste võtmisel ja 700–1400 mg / l ägeda üleannustamise korral. Salitsülaati toodetakse ka vismuti subsalitsülaadi, metüülsalitsülaadi ja naatriumsalitsülaadi kasutamisega.

    Aspiriini koostoimed teiste ravimitega

    Aspiriin võib suhelda teiste ravimitega. Näiteks suurendavad asetasoolamiid ja ammooniumkloriid salitsülaatide kahjulikku toimet, samas kui alkohol suurendab aspiriini võtmisel mao verejooksu. Aspiriin võib eemaldada mõningaid ravimeid valkudega seonduvatest kohtadest, kaasa arvatud diabeedivastased ravimid tolbutamiil ja klorpropamiid, varfariin, metotreksaat, fenütoiin, probenetsiid, valproehape (sekkudes beetaoksüdatsiooni, valproaadi metabolismi oluline osa) ja teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid. Kortikosteroidid võivad samuti vähendada aspiriini kontsentratsioone. Ibuprofeen võib vähendada aspiriini trombotsüütide vastast toimet, mida kasutatakse südame kaitsmiseks ja insuldi ärahoidmiseks. Aspiriin võib vähendada spironolaktooni farmakoloogilist aktiivsust. Aspiriin konkureerib pinitsilliin G-ga neeru tubulaarsekretsiooni jaoks. Aspiriin võib samuti inhibeerida C-vitamiini imendumist.

    Aspiriini keemilised omadused

    Aspiriin lõhustub kiiresti ammooniumatsetaadi või atsetaatide, karbonaatide, tsitraatide või leelismetalli hüdroksiidide lahustes. See on kuivas vormis stabiilne, kuid atsetüül- või salitsüülhappega kokkupuutumisel toimub märkimisväärne hüdrolüüs. Reaktsioonis leelisega toimub hüdrolüüs kiiresti ja saadud läbipaistvad lahused võivad koosneda täielikult atsetaadist või salitsülaadist.

    Aspiriini füüsikalised omadused

    Aspiriin, salitsüülhappe atsetüülderivaat, on valge kristalne, kergelt happeline ühend, mille sulamistemperatuur on 136 ° C (277 ° F) ja keemistemperatuur 140 ° C (284 ° F). Aine happe dissotsiatsioonikonstant (pKa) on 25 ° C (77 ° F).

    Aspiriini süntees

    Aspiriini süntees klassifitseeritakse esterdamisreaktsiooniks. Salitsüülhapet töödeldakse atsetüülanhüdriidiga, happe derivaadiga, mis põhjustab keemilise reaktsiooni, mis muudab salitsüülhappe hüdroksüülrühma esterrühmaks (R-OH → R-OCOCH3). Selle tulemusena moodustuvad aspiriin ja atsetüülhape, mida peetakse selle reaktsiooni kõrvalsaaduseks. Katalüsaatoritena kasutatakse tavaliselt väikeses koguses väävelhapet (ja mõnikord fosforhapet).

    Aspiriini toimemehhanism

    Aspiriini toimemehhanismi avastamine

    1971. aastal näitas Briti farmakoloog John Robert Wein, kes hiljem Londonis Royal Surgical College'isse lubati, et aspiriin pärsib prostaglandiinide ja tromboksaanide tootmist. Selle avastuse jaoks anti teadlane 1982. aastal Nobeli meditsiinipreemiale koos Sune Bergstromi ja Bengt Samuelsoniga. 1984. aastal sai ta Knighti bakalaureuseõppe tiitli.

    Prostaglandiinide ja tromboksaanide pärssimine

    Aspiriini võime pärssida prostaglandiinide ja tromboksaanide tootmist on seotud selle ensüümi tsüklooksügenaasi (COX; ametlik nimi on prostaglandiin-endoperoksiidi süntaas) pöördumatu inaktiveerimisega, mis on seotud prostaglandiini ja tromboksaani sünteesiga. Aspiriin toimib atsetüüliva ainena, atsetüülrühma kovalentne sidumine seriini jäägiga COX-i ensüümi aktiivses kohas. See on peamine erinevus aspiriini ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (nagu diklofenak ja ibuprofeen) vahel, mis on pöörduvad inhibiitorid. Väikeses annuses aspiriin blokeerib pöördumatult tromboksaani A2 moodustumise trombotsüütides, mis tagab trombotsüütide agregatsiooni inhibeeriva toime nende elutsükli jooksul (8–9 päeva). Selle antitrombootilise toime tõttu kasutatakse südameinfarkti riski vähendamiseks aspiriini. Aspiriin annuses 40 mg päevas võib pärssida suure osa tromboksaani A2 maksimaalsest vabanemisest, kuid vähene mõju prostaglandiini I2 sünteesile; siiski võivad aspiriini suured annused pärssida inhibeerimist. Prostaglandiinid, kehas toodetud kohalikud hormoonid, avaldavad mitmesuguseid mõjusid, sealhulgas valu signaalide ülekandumist ajusse, hüpotalamuse termostaadi moduleerimist ja põletikku. Tromboksaanid vastutavad trombotsüütide agregatsiooni eest, mis moodustavad verehüübed. Südameinfarkti peamine põhjus on vere hüübimine ja väikese annuse aspiriin tunnistatakse efektiivseks vahendiks ägeda müokardiinfarkti ennetamisel. Aspiriini antitrombootilise toime ebasoovitav kõrvaltoime on see, et see võib põhjustada liigset verejooksu.

    COX-1 ja COX-2 inhibeerimine

    On vähemalt kahte tüüpi tsüklooksügenaasi: COX-1 ja COX-2. Aspiriin inhibeerib pöördumatult COX-1 ja modifitseerib COX-2 ensüümi aktiivsust. COX-2 toodab tavaliselt prostanoide, millest enamik on põletikuvastased. Aspiriiniga modifitseeritud PTGS2 toodab lipoksiine, millest enamik on põletikuvastased. Ainult PTGS2 inhibeerimiseks ja seedetrakti kõrvaltoimete riski vähendamiseks on välja töötatud uue põlvkonna, COX-2 inhibiitorite NSAID-id. Kuid mitte nii kaua aega tagasi võeti turult välja uue põlvkonna COX-2 inhibiitorid, nagu rofekoksiib (Vioxx), pärast tõendeid selle kohta, et PTGS2 inhibiitorid suurendavad südameatakkide riski. Endoteelirakud ekspresseerivad PTGS2 ja PTGS2 selektiivse inhibeerimise kaudu vähendavad prostaglandiini (nimelt PGI2; prostatsükliini) tootmist sõltuvalt tromboksaani tasemest. Seega väheneb PGI2 kaitsev antikoagulatiivne toime ja suureneb verehüüvete ja südameatakkide oht. Kuna trombotsüütidel ei ole DNA-d, ei saa nad sünteesida uut PTGS-i. Aspiriin inhibeerib pöördumatult ensüümi, mis on selle kõige olulisem erinevus pöörduvatest inhibiitoritest.

    Aspiriini täiendavad toimemehhanismid

    Aspiriinil on vähemalt kolm täiendavat toimemehhanismi. See blokeerib oksüdatiivset fosforüülimist kõhre (ja neerude) mitokondrites, difusiooni teel sisemembraani piirkonnast prootoni kandjana tagasi mitokondriaalsesse ruumi, kus see on taas ioniseeritud, et vabastada prootoneid. Lühidalt, aspiriin puhverdab ja edastab prootoneid. Suurte annuste kasutamisel võib aspiriin põhjustada elektroni transpordi ahelast eraldumise tõttu palavikku. Lisaks aitab aspiriin kaasa NO-radikaalide moodustumisele kehas, mis, nagu on näidatud hiirte katsetes, on sõltumatu mehhanism põletiku vähendamiseks. Aspiriin vähendab leukotsüütide adhesiooni, mis on oluline mehhanism infektsioonide vastase immuunsüsteemi kaitsmiseks; need andmed ei ole siiski veenvad tõendid aspiriini efektiivsuse kohta nakkuste vastu. Hiljutised andmed näitavad ka, et salitsüülhape ja selle derivaadid moduleerivad signaaliülekannet NF-KB kaudu. NF-κB, transkriptsioonifaktori kompleks, mängib olulist rolli paljudes bioloogilistes protsessides, kaasa arvatud põletik. Aspiriin laguneb organismis kiiresti salitsüülhappeks, millel on iseenesest põletikuvastane, temperatuurivastane ja analgeetiline toime. 2012. aastal näidati, et salitsüülhape aktiveerib AMP-ga aktiveeritud proteiinkinaasi, mis võib olla võimalikuks salitsüülhappe ja aspiriini mõningate mõjude selgituseks. Atsetüül aspiriini molekulis on ka kehale eriline toime. Rakuliste valkude atsetüülimine on oluline nähtus, mis mõjutab valkude funktsiooni reguleerimist translatsioonijärgsel tasemel. Hiljutised uuringud näitavad, et aspiriin võib atsetüleerida rohkem kui COX isoensüüme. Need atsetüülimisreaktsioonid võivad selgitada paljusid aspiriini seletamatuid toimeid.

    Hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealise aktiivsus

    Aspiriinil, nagu ka muudel prostaglandiini sünteesi mõjutavatel ravimitel, on tugev mõju ajuripatsile ja see mõjutab kaudselt teatud hormone ja füsioloogilisi funktsioone. Aspiriini mõju kasvuhormoonile, prolaktiinile ja kilpnäärme stimuleerivale hormoonile (suhteline mõju T3 ja T4) on otseselt tõestatud. Aspiriin vähendab vasopressiini toimet ja suurendab naloksooni toimet eritades adrenokortikotroopse hormooni ja kortisooli hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealise teljel, mis tekib koostoime kaudu endogeensete prostaglandiinidega.

    Aspiriini farmakokineetika

    Salitsüülhape on nõrk hape ja väga väike osa sellest ioniseeritakse maos pärast suukaudset manustamist. Atsetüülsalitsüülhape lahustub mao happelises keskkonnas kergelt, nii et selle imendumist võib suurte annuste manustamisel edasi lükata 8-24 tundi. Suurenenud pH ja peensoole suur katvuspiirkond soodustab aspiriini kiiret imendumist selles piirkonnas, mis omakorda soodustab salitsülaadi suuremat lahustumist. Üleannustamise korral lahustub aspiriin siiski palju aeglasemalt ja selle plasmakontsentratsioon võib suureneda 24 tunni jooksul pärast manustamist. Umbes 50–80% salitsülaadist veres seondub albumiiniga, ülejäänud jäävad aktiivseks ioniseeritud kujul; valgu sidumine sõltub kontsentratsioonist. Seondumiskohtade küllastumine suurendab vaba salitsülaadi kogust ja suurendab toksilisust. Jaotusruumala on 0,1–0,2 l / kg. Atsidoos suurendab jaotusruumala salitsülaatide suurenenud rakulise penetratsiooni tõttu. 80% salitsüülhappe terapeutilisest annusest metaboliseerub maksas. Glütsiiniga seondumisel moodustub salitsüülhape ja moodustub glükuroonhape, salitsüülhape ja fenool-glükoroniid. Neil ainevahetustel on piiratud võimalused. Väike kogus salitsüülhapet hüdrolüüsitakse ka gentisiinhappeks. Suurte salitsülaadi annuste saamisel nihkub kineetika esimesest nulljärjestusest, kuna metaboolsed radad on küllastunud ja neerude eritumise tähtsus suureneb. Salitsülaadid erituvad kehast neerude abil salitsüülhappe (75%), vaba salitsüülhappe (10%), salitsüülfenooli (10%) ja atsüülglükuroniidide (5%), gentisiinhappe (aspirin.txt · Viimased muutused: 2016 / 03/13 14:03 - nataly

    Populaarsed atsetüülsalitsüülhappe ravimid

    Aspiriin on üks kõige tuntumaid aineid, mida kasutatakse paljude haiguste ravis. See aitab leevendada valu või põletikku, vähendada palavikku ja vältida verehüüvete teket. See sünteesiti esimest korda tagasi 1897. aastal, kuid siiani on see olemas enamiku elanikkonna esmaabikomplektides.

    See hape kuulub mitteselektiivsete põletikuvastaste ravimite hulka. Oma ainulaadsete omaduste tõttu kasutatakse seda laialdaselt erinevate ravimite tootmise alusena. Sellised tuntud nimed nagu Aspirin, Citramon, Cardiomagnyl, Upsarin, Thrombone ACC, Atsekardol on kõik ravimid, mis sisaldavad atsetüülsalitsüülhapet. Ja see ei ole täielik nimekiri. Igal neist on oma omadused vastavalt näidustustele ja kasutamisele. Selleks, et selles üsna ulatuslikus nimekirjas segadust ei tekiks, on vajalik kõige populaarsemate ravimite võrdlev analüüs.

    5 ravimit, mis põhineb südame ja veresoonte atsetüülsalitsüülhappel

    Nagu eespool märgitud, on selle aine kasutusala meditsiinis üsna lai. Kuid enam kui sajandi kasutusaja jooksul muutus see järk-järgult nohu ja peavalude banaalsest pulbrist üheks peamiseks vahendiks südame ja veresoonkonna haiguste ravimiseks ja ennetamiseks. Praegu hinnatakse seda kõige paremini selle trombotsüütide vastaste omaduste eest. Koronaarsete südamehaiguste, müokardiinfarkti, insultide, trombemboolia ja teiste südame- ja veresoonte haiguste vältimiseks on selle põhjal välja töötatud palju ravimeid. Sellega seoses võib inimene, kellel on piisavalt uudishimu, küsida: milline on selle erinevus, mida võtta - Cardiomagnyl, ThromboASS või Aspirin Cardio, kui neid näidatakse peaaegu samadel juhtudel? Vastus on lihtne: vaatamata sarnasusele on erinevatel ravimitel toimeaine koguses, abikomponentide koostises ja vabanemisvormides erinevusi. See võimaldab teil täpselt valida konkreetsele inimesele täpselt talle kõige sobivama ravimi, võttes arvesse keha individuaalseid omadusi ja seisundit. Allpool käsitletakse 5 populaarse ravimi omadusi.

    On vastunäidustusi, konsulteerige spetsialistiga.

    Thromboth ACC

    See ravim on välja töötatud ja toodetud Austrias. Seda toodetakse tablettidena, millel on sool, mis lahustub soolestikus. Sellise kesta olemasolu tõttu on võimalik mao ärritust oluliselt vältida. See on erinevus TromboAssi ja kardiogrammi vahel, milles see probleem on erinevalt lahendatud. Ravimi tablett võib sõltuvalt vabanemise vormist sisaldada 50 või 100 mg põhikomponenti (vt alltoodud tabelit). Selline annustamisvõimalus võimaldab võtta arvesse patsiendi individuaalseid omadusi ja saavutada ravimi maksimaalse toime. Abiainena kasutatakse laktoosi, kolloidset ränidioksiidi ja kartulitärklist.

    Preparaadis sisalduva toimeaine kogus ei ole kõrge. Seetõttu on atsetüülsalitsüülhappe põletikuvastane ja valuvaigistav toime Thrombotic ACC-s vähem väljendunud kui trombotsüütide vastane. Tegelikult on seega ravimi nimi. Selle peamine eesmärk on vähendada vere hüübimist.

    Tromboos ACC on saadaval käsimüügiravim. Seega, kui hind on tarbija jaoks oluline, siis näiteks Aspirin Cardio või Thrombone ASS-ga võrreldes on valik kindlasti viimase kasuks. Aga kui te vaatate kõlblikkusaega, siis on Thromboth ACC puhul 3 aastat, Aspirin Cardio puhul aga 5 aastat.

    Aspiriin Cardio

    Aspiriin on esimene kaubanimi. Ta läks müüki 1899. aastal. Paljude aastate jooksul on aspiriin paigutatud ainult põletikuvastase, palavikuvastase ja valuvaigistava toimeainena. Ja alles pärast mitmeid aastaid kestnud uuringuid tõestati atsetüülsalitsüülhappe inhibeeriv toime tromboksaani sünteesile, seda hakati kasutama vere õhutamiseks.

    Ravim Aspirin Cardio on teatud tüüpi aspiriin, mis on välja töötatud spetsiaalselt südameinfarktide, insultide ja verehüüvete moodustumisega seotud haiguste ennetamiseks ja raviks. Seda toodetakse Saksamaal. Selle erinevus klassikalisest aspiriinist on toimeaine kogus. See on tingitud asjaolust, et uuringud on näidanud, et antitrombotsüütide toime saavutamiseks on piisav kogus atsetüülsalitsüülhapet piisav kui palaviku anesteseerimiseks või leevendamiseks.

    Saadaval tablettidena. Mao negatiivsete ilmingute vältimiseks on need kaetud spetsiaalse membraaniga. Toimeaine sisaldus pillis eristab Aspirin Cardio Thrombone ASS-st. See võib olla 100 või 300 mg. Täpsem tarbija pöörab tähelepanu ka asjaolule, et nende kahe ravimi abikomponentide koostis on erinev. Aspiriin Cardios kasutatakse maisitärklist, mitte kartulit. Laktoos ja ränidioksiid Aspirin Cardio nr. Selle asemel kasutatakse tselluloosi pulbrit. Abiainete koguse poolest on Aspirin Cardio kõige puhtam ravim. On erinevusi tromboon ACC ja tableti kestaga. Kuid need erinevused ei ole nii olulised ja võrdluskirjanduses on need ravimid näidatud analoogidena. Seega, kui me võrdleme Cardiomagnyli ja Aspirin Cardio't, siis on nende peamine erinevus sama, mis Thrombotic ASS puhul.

    Cardiomagnyl

    Cardiomagnyl ja Vene analoog Trombital (võrdlus) on teine ​​populaarne atsetüülsalitsüülhappe baasil põhinev ravim. Apteekides saab seda osta kahelt tootjalt: Takeda GmbH-lt Saksamaalt ja Taani firmast Nycomed. Lisaks on ettevõttel Nycomed oma toodang Norras ja Saksamaal. Ta on määratud samadele haigustele nagu eespool kirjeldatud ravimid. Kuid see ei ole nende sünonüüm. Kompositsioon - see eristab Cardio Magneticit Aspirin Cardio'st. Erinevalt konkurentidest on see ravim kombinatsioon. See tähendab, et see sisaldab kahte toimeainet. Lisaks atsetüülsalitsüülhappele sisaldab Cardiomagnyl ka magneesiumhüdroksiidi. Nende suhe on umbes 5: 1. Samuti on ravimi täiustatud versioon - Cardiomagnet Forte, kus aspiriini sisaldust suurendatakse 150 mg-ni.

    Nagu eelpool mainitud, toodetakse Aspirin Cardio ja Thrombone ACC tablettidena, millel on kest, mis võimaldab neil läbida kõhuga ja hakkab lahustuma ainult siis, kui see siseneb soolestikku. Selle esinemine on tingitud vajadusest vältida atsetüülsalitsüülhappe kõrvaltoimeid seedesüsteemi poolt. Mis teeb ThromboASSi erinevaks Cardiomagnyl'ist, on sellise kesta puudumine viimases. Selle tulemusena võib Cardiomagnyli tablette purustada, närida, purustada ja mitte ainult alla neelata. Selle ravimi aspiriini kõrvaltoimete vastu on kaitsev funktsioon magneesiumhüdroksiid. Sellel on antatsiidsed omadused. Seega, erinevalt teistest ravimitest, hakkab cardiomagnyl imenduma juba maos, mitte sooles. Cardiomagnil'i tablette on originaalse vormi tõttu raske segi ajada teiste ravimitega. Need on saadaval südamete kujul. On ka ovaalseid tablette.

    Ühe tableti atsetüülsalitsüülhappe koguse järgi on Cardiomagnyl sarnane teiste sarnase otstarbega ravimitega. See võib sisaldada 75 või 150 mg seda komponenti. Cardiomagnylis kasutatakse abiainetena kartulit ja maisitärklist, samuti magneesiumstearaati, mis võib olla tingitud teisest erinevusest Aspirin Cardio'st ja Thrombone ACC'st.

    Lisaks teistele sarnastele vahenditele müüakse Cardiomagnylit apteekide võrgustikus ilma retseptita. Hind on võrreldav Aspirin Cardio'ga, kuid maksab veidi rohkem. Ravimi säilivusaeg - 3 aastat.

    Atsekardol

    Järgmine ravitav ravim on acecardol. See ravim on vene geneeriline ravim Aspirin Cardio. Seega, kui võrrelda näiteks Cardiomagnyli ja Acecardoli vahelist erinevust, on vastus sama, mis Cardiomagnyli võrdlemisel Aspirin Cardio'ga.

    Atzekardola vabanemisvorm on sama, mis originaal. Need on tabletid, mis on kaetud happekeskkonnale vastupidava kaitsekattega ja lahustuvad leeliselises keskkonnas. Erinevalt algsest ravimist on sellel siiski rohkem võimalusi toimeaine koguse kohta. See võib olla 50, 100 või 300 mg.

    Vene eksperdid, kes tegid võrdlevaid uuringuid Azecardoli ja Aspirin Cardio'ga, märgivad, et Acekardol ei ole tegelikult efektiivne võrreldes algse ravimiga. See järeldus annab talle tohutu eelise, sest Atsekardoli hind võrreldes selle originaaliga on mitu korda madalam (vt tabelit allpool). Kõigist eespool nimetatud preparaatidest on see kõige odavam. Sellist odavust saab siiski kergesti petta. Atsekardolis kasutatavate abiainete kogus on palju suurem kui selle analoogidel. Selle koostises võib leida peaaegu kõiki ülalkirjeldatud preparaatides sisalduvaid abiaineid ja lisaks sellele povidooni, kastoorõli ja titaandioksiidi. Keegi, kes see asjaolu võib tunduda, on väike. Inimestele, kellel on vastunäidustused ühele neist ainetest, võib see Acardicili omadus olla otsustavam kui selle hind.

    CardiASK

    Läbivaatamise lõpus peeti ravimit CardiASK. Nagu Atsekardol, toodetakse seda ravimit Venemaal. Veelgi enam, see on esimene Vene trombotsüütide vastane ravim, mis lahustub sooles ja ei kahjusta mao. Kui vaatate ravimi koostist, ei erine see palju tromboonist ACC või Atsekardola. CardiASK toodetakse enterokattega tablettidena. Lisaks Atsekardolale on olemas kolm vabastusviisi - 50, 100 ja 300 mg.

    CardiASK koostis sisaldab üsna suurt abiainete loetelu. Nende nimekiri on peaaegu identne Atzekardoliga. Siiski on väärt CardiASKi kallim. Hind on võrreldav ravimiga Thrombone ASS. Kõigist käesolevas ülevaates vaadeldud ravimitest on CardiASKil kõige madalam säilivusaeg - 2 aastat. Tuleb pöörata tähelepanu neile, kes soovivad tulevikus ravimeid osta.

    Kui küsimus on selles, mis on parem osta, siis Cardiomagnyl või CardiASK, siis tuleb pöörata tähelepanu Cardiomagnyli peamisele erinevusele ülejäänud ravimitega. Seetõttu on ravimi valikul otsustavaks teguriks patsiendi individuaalsed omadused. Sellest võib eeldada, et kuna Cardiomagnyl toimib maos, siis soolestikus toimuv CardiAcK sobib paremini maohaavandit põdevale patsiendile. Seevastu, kui patsiendil on kaksteistsõrmiksoole haavand, on parem kasutada Cardiomagnyl'i.