Penitsilliini antibiootikumid

Penitsilliini antibiootikume iseloomustab madal toksilisus, laiendatud toimespekter. Penitsilliin-antibiootikumidel on bakteritsiidne toime enamikule grampositiivsete gramnegatiivsete bakterite Pseudomonas bacillus'e tüvedele.

Penitsilliini seeria

Ravimite mõju penitsilliini antibiootikumide nimekirjast määrab nende võime põhjustada patogeensete mikrofloora surma. Penitsilliinid toimivad bakteritsiidsetena, toimivad koos bakteriaalsete ensüümidega, häirides bakteriaalse seina sünteesi.

Penitsilliinide eesmärgid on bakterirakkude kasvatamine. Inimestel on penitsilliini antibiootikumid ohutud, kuna inimese rakkude membraanid ei sisalda bakteriaalseid peptidoglükaane.

Klassifikatsioon

Vastavalt tootmismeetodile ja omadustele on penitsilliini antibiootikumide kaks peamist rühma:

• loomulik - Fleming avastas 1928. aastal;
• poolsünteetiline - loodud esimest korda 1957. aastal, kui antibiootikumi 6-AIC aktiivne tuum isoleeriti.

Mitmed looduslikud penitsilliinid, mis on saadud Penicillum mikrograsti, ei ole resistentsed bakteriaalsete penitsillinaasi ensüümide suhtes. Seetõttu on loodusliku penitsilliini seeria aktiivsuse spekter vähenenud võrreldes poolsünteetiliste ravimite rühmaga.

Penitsilliini klassifikatsioon:

• loomulik;
  • fenoksümetüülpenitsilliin - Osp ja analoogid;
  • bensatiinbensüülpenitsilliin - Retarpen;
  • bensüülpenitsilliin - prokaiini penitsilliin;
• poolsünteetiline;
  • aminopenitsilliinid - amoksitsilliinid, ampitsilliinid;
  • antistafülokokk;
  • anti-pseudomonas;
    • karboksüpenitsilliinid;
    • ureidopenitsilliin;
  • inhibiitoriga kaitstud;
  • kombineeritud.

Antibiootikumide laialdase kasutamise mõjul on bakterid õppinud tootma beeta-laktamaasi ensüüme, mis hävitavad penitsilliine maos.

Beeta-laktamaasi tootvate bakterite antibiootikumide hävitamise võime ületamiseks lõid nad inhibiitoriga kaitstud ainete kombinatsiooni.

Spektri toiming

Looduslikud penitsilliinid on bakterite suhtes aktiivsed:

• Gram-positiivne - Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
• Gramnegatiivsed - meningokokid, gonokokid, Haemophilus ducreyi - põhjustavad pehme chancre'i, Pasteurella multocida - põhjustavad pastörelloosi;
• anaeroobid - klostridia, fusobakterid, aktinomükeedid;
• spirochete - leptospira, borrelia, heledad spiroketid.

Poolsünteetiliste penitsilliinide toimespekter on laiem kui looduslikel.

Penitsilliinide seeriast pärinevad poolsünteetilised antibiootikumirühmad klassifitseeritakse vastavalt toime spektrile:

• ei ole pseudomonas aeruginosa jaoks aktiivne;
• pestitsiidivastased ravimid.

Näidustused

Bakteriaalsete infektsioonide raviks kasutatavate esmatasandi ravimitena kasutatakse penitsilliini seeria antibiootikume järgmiste ravimite raviks:

• hingamisteede haigused - kopsupõletik, bronhiit;
• ENT haigused - keskkõrvapõletik, tonsilliit, tonsilofarüngiit, skarláthaigus;
• kuseteede haigused - tsüstiit, püelonefooriit
• gonorröa, süüfilis;
• nahainfektsioonid;
• osteomüeliit;
• vastsündinuid;
• limaskestade, sidekoe bakteriaalsed kahjustused;
• leptospiroos, aktinomükoos;
• meningiit.

Looduslikud penitsilliinid

Naturaalsed bensüülpenitsilliinid hävitatakse beetalaktamaaside ja maomahla poolt. Selle rühma valmistised valmistatakse süstimiseks mõeldud ravimitena:

• pikaajaline toime - analoogid nimetustega Bitsilliinid nummerdatud 1 ja 5, bensüülpenitsilliini novokaiinisool;
• bensüülpenitsilliini lühitoimelised naatriumi-, kaaliumisoolad.

Penitsilliinide intramuskulaarselt depot-vormide manustamisel, mis aeglaselt vabanevad lihastest veresse pärast süstimist, pikaajaline eritumine verre:

• Bitselliinid 1 ja 5 - määratakse 1 kord päevas;
• Bensüülpenitsilliini novokaiinisool - 2 - 3 lk / päevas.

Aminopenitsilliinid

Aminopenitsilliinide loetelust pärit antibiootikumid on efektiivsed enamiku infektsioonide vastu, mida põhjustavad Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemophilus bacillus ja teised nimed, peamiselt gramnegatiivsed bakterid.

Antibiootikumide aminopenitsilliinide penitsilliinide loend sisaldab ravimeid:

• ampitsilliini seeria;
  • Ampitsilliintrihüdraat;
  • Ampitsilliin;
• amoksitsilliin;
  • Flemoxine Solutab;
  • Ospamoks;
  • Amosiin;
  • Ecobol.

Antibiootikumide aktiivsus ampitsilliinide ja amoksitsiliinide nimekirjast, nende penitsilliinirühmade ravimite toimespektrid on sarnased.

Ampitsilliin-antibiootikumid avaldavad pneumokokkidele nõrgemat toimet, kuid ampitsilliini ja selle analoogide aktiivsus nimetustega Ampicillin Akos, ampitsilliini trihüdraat, on kõrgem shigella suhtes.

Rühma antibiootikume määratakse:

• ampitsilliinid - tablettide ja süstide sees / m, in / in;
• Amoksitsilliinid - suukaudseks manustamiseks.

Amoksitsilliin on efektiivne Pseudomonas aeruginosa vastu, kuid mõned rühma liikmed hävitavad bakteriaalsed penitsillinaasid. Ampitsilliin-antibiootikumide rühma penitsilliinid on resistentsed penitsillinaasi ensüümidele.

Antistafülokokki penitsilliinid

Stafülokokk-penitsilliinirühm hõlmab nimetuste antibiootikume:

Ravimid on resistentsed stafülokokk-penitsillinaaside suhtes, mis hävitavad teisi penitsilliini antibiootikume. Selle grupi kuulsaim on stafülokokk-vastane ravim Oxacillin.

Piinav penitsilliinid

Selle rühma antibiootikumidel on suur toimespekter kui aminopenitsilliinidel, on efektiivsed Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) vastu, mis põhjustab tugevat tsüstiiti, mädastustunniidi ja nahainfektsioone.

Panicilli penitsilliinide rühma kuuluvad:

• karboksüpenitsilliinid - ravimid;
  • Carbecine;
  • Pyopen;
  • Karbenitsilliini dinaatrium;
  • Timentin;
• ureidopenitsilliinide rühm;
  • Securopen;
  • Azlin;
  • Baypen;
  • piperatsilliini picillin.

Karbenitsilliin on saadaval ainult pulbrina süstelahuses / in, in / in. Selle rühma antibiootikumid on ette nähtud täiskasvanutele.

Timentin on ette nähtud urogenitaalsete, hingamisteede raskete infektsioonide raviks. Azlotsilliini ja selle analooge on ette nähtud südameproovidega sümptomite korral:

• peritoniit;
• septiline endokardiit;
• sepsis;
• kopsu abscess;
• raskete kuseteede infektsioonid.

Piperatsilliin on ette nähtud peamiselt Klebsiella infektsioonidele.

Inhibiitori kaitsvad, kombineeritud vahendid

Inhibeeritavateks penitsilliinideks on kombineeritud ravimid, mis sisaldavad antibiootikumi ja ainet, mis blokeerib bakteriaalse beeta-laktamaasi aktiivsuse.

Beeta-laktamaasi inhibiitoritena, milles on umbes 500 liiki, on:

• klavulaanhape;
• tatsobaktaam;
• sulbaktaam.

Hingamisteede, kuseteede infektsioonide, peamiselt penitsilliiniga kaitstud antibiootikumide raviks kasutatakse järgmisi nimetusi:

• amoksitsilliin + klaverne;
  • Augmentin;
  • Amoxiclav;
  • Amoksüül;
• ampitsilliin + sulbaktaam - Unazin.

Nõrgestatud immuunsuse taustal esinevate infektsioonide korral määrake:

• tikarcillin + clavunate - Timentin;
• piperatsilliin + tazobaktaam - Tazotsin.

Kombineeritud toimeainete hulka kuuluvad antibakteriaalne aine Ampioks ja selle analoogne Ampiox naatrium, sealhulgas ampitsilliin + oksatsilliin.

Ampioks on saadaval tablettidena ja pulbrina süstimiseks. Ampioksit kasutatakse raskete sepsiste, septilise endokardiidi, sünnitusjärgse infektsiooni laste ja täiskasvanute raviks.

Penitsilliinid täiskasvanutele

Poolsünteetiliste penitsilliinide loetelu, mida kasutatakse laialdaselt kurguvalu, keskkõrvapõletiku, farüngiidi, sinusiidi, kopsupõletiku puhul, sisaldab ravimeid pillides ja süstides:

• Hikontsil;
• Ospamoks;
• Amoxiclav;
• Amoksikaar;
• Ampitsilliin;
• Augmentin;
• Flemoxine Solutab;
• Amoxiclav;
• Piperasilliin;
• Titsarkilliin;

Naistel on penitsilliinid: mädane, krooniline püelonefriit, bakteriaalne tsüstiit, uretriit, endometriit, salpingiit.

• Augmentin;
• Amoxiclav;
• Ampitsilliin + sulbaktaam;
• Medoclav;
• Piperasilliin + taobaktaam;
• Tiklarkilliin koos klavulanaadiga.

Penitsilliine ei kasutata prostatiidi vastu, kuna nad ei tungi eesnäärme kude.

Kui patsient on penitsilliinide suhtes allergiline, on tsefalosporiinidega ravi korral võimalik urtikaaria ja anafülaktiline šokk.

Allergilise reaktsiooni vältimiseks on beeta-laktaamantibiootikumide suhtes, mis on penitsilliinid ja tsefalosporiinid, allergilised makroliidantibiootikumid.

Kroonilise püelonefriidi ägenemine rasedatel naistel:

• Ampitsilliin;
• Amoksitsilliin + klavulanaat;
• Titsarkilliin + klavulanaat;
• Oksatsilliin - stafülokokk-nakkusega.

Nimekiri mitte-penitsilliini antibiootikumidest, mida arst võib määrata kurguvalu, bronhiidi või kopsupõletiku ajal raseduse ajal, sisaldab järgmisi ravimeid:

Penitsilliinid laste raviks

Penitsilliinid on madala toksilisusega antibiootikumid, mistõttu on neid sageli ette nähtud nakkushaigustega lastele.

Laste ravis on eelistatud inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid, mis on ette nähtud allaneelamiseks.

Penitsilliini antibiootikume laste raviks on amoksitsilliin ja selle analoogid, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin ja Flemoklav Solyutab.

Kasutatakse antibiootikumi Solutab lastele ja vormidele, mis ei kuulu penitsilliini seeriasse, sisaldab loetelu analooge koos nimetustega:

• Vilprafen Solutab;
• Unidox Solutab.

Ravimid dispergeeruvate solut-tablettide kujul ei toimi vähem tõhusalt kui süstid ning põhjustavad raviprotsessi ajal vähem lapselikku leina ja pisaraid. Loe antibiootikumidest dispergeeruvate kihisevate tablettide kujul võib olla lehel "Antibiotikum Solyutab."

Alates sünnist kasutatakse laste raviks Ospamoxi ravimit ja mitmeid selle analooge, mis on valmistatud lahustuvates tablettides, graanulites ja suspensioonipulbris. Annuse määramine teeb arstile lapse vanuse ja kehakaalu alusel.

Lastel võivad penitsilliinid koguneda organismis uriinisüsteemi või neeruhaiguse ebaküpsuse tõttu. Antibiootikumide suurenenud kontsentratsioon veres on mürgine toime närvirakkudele, mis avaldub krampides.

Nende sümptomite ilmnemisel peatatakse ravi ja penitsilliini seeria antibiootikum asendatakse teise rühma lapsega.

Vastunäidustused, penitsilliinide kõrvaltoimed

Penitsilliini kasutamise vastunäidustused hõlmavad allergiat penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes. Kui ravi ajal ilmneb lööve, sügelus, peate lõpetama ravimite võtmise ja konsulteerima arstiga.

Allergia penitsilliinidele võib avaldada angioödeemi, anafülaksiat.

Penitsilliinide kõrvaltoimete loetelu on väike. Peamine negatiivne ilming on kasuliku soole mikrofloora pärssimine.

Kõhulahtisus, kandidoos, nahalööve - need on penitsilliini kasutamise peamised kõrvaltoimed. Harvemini ilmnevad selle ravimirühma kõrvaltoimed:

• iiveldus, oksendamine;
• peavalu;
• pseudomembranoosne koliit;
• turse.

Mõnede penitsilliinirühmade - bensüülpenitsilliinide, karbenitsilliinide - kasutamine võib põhjustada hüperkaleemia või hüpernatreemia tekkega elektrolüütide tasakaalu, mis suurendab südameinfarkti, kõrge vererõhu riski.

Oksatsilliini ja analoogide kõrvaltoimete laiem loetelu:

• leukotsüütide häire - madal hemoglobiin, vähenenud neutrofiilid;
• neerudest lastel - vere välimus uriinis;
• palavik, oksendamine, iiveldus.

Et vältida kõrvaltoimete teket, peate järgima kasutusjuhendit, võtma ravimit arsti poolt määratud annuses.

Lisateavet iga penitsilliini antibiootikumide rühma kohta lugege rubriigist „Ettevalmistused”.

Antibiootikumid penitsilliiniga

Penitsilliinid on esimesed mikroorganismide jäätmetest saadud AMPd. Nad kuuluvad β-laktaamantibiootikumide (β-laktaamid) ulatuslikku klassi, mis hõlmab ka tsefalosporiine, karbapeneeme ja monobaktaame. Neli-liikmeline β-laktaamitsükkel on nende antibiootikumide struktuuris tavaline. β-laktaamid moodustavad moodsa kemoteraapia aluse, kuna nad omavad enamiku nakkuste ravis juhtivat või olulist kohta.

Penitsilliini klassifikatsioon

Bensüülpenitsilliin (penitsilliin), naatriumi- ja kaaliumisoolad

Bensüülpenitsilliinprokaiin (penitsilliini novokaiinisool)

Penitsilliinide esivanem (ja üldiselt kõik β-laktaamid) on bensüülpenitsilliin (penitsilliin G või lihtsalt penitsilliin), mida on kliinilises praktikas kasutatud alates 40ndate algusest. Praegu sisaldab penitsilliinirühm mitmeid ravimeid, mis sõltuvalt päritolust, keemilisest struktuurist ja antimikroobsest aktiivsusest jagunevad mitmeks alarühmaks. Looduslikust penitsilliinist meditsiini praktikas kasutatakse bensüülpenitsilliini ja fenoksümetüülpenitsilliini. Muud ravimid on poolsünteetilised ühendid, mis on saadud erinevate looduslike AMP-de või nende biosünteesi vaheproduktide keemilise modifitseerimise tulemusena.

Toimemehhanism

Penitsilliinidel (ja kõigil teistel β-laktaamidel) on bakteritsiidne toime. Nende toime on bakterite penitsilliiniga seonduvad valgud, mis toimivad ensüümidena peptidoglükaani sünteesi lõppetapis - biopolümeer, mis on bakteriraku seina peamine komponent. Peptiidoglükaani sünteesi blokeerimine põhjustab bakteri surma.

Et ületada mikroorganismide laialt levinud resistentsus, mis on seotud spetsiifiliste ensüümide β-laktamaasidega, mis hävitavad β-laktaame, on välja töötatud ühendid, mis võivad pöördumatult inhibeerida nende ensüümide, nn β-laktamaasi inhibiitorite - klavulaanhappe (klavulanaat), sulbaktaami aktiivsust ja tatsobaktaam. Neid kasutatakse kombineeritud (inhibiitoriga kaitstud) penitsilliinide loomiseks.

Kuna imetajatel puuduvad peptidoglükaani ja penitsilliini siduvad valgud, ei ole mikroorganismi spetsiifiline toksilisus β-laktaamidele iseloomulik.

Aktiivsusspekter

Looduslikud penitsilliinid

Iseloomustab identne antimikroobne spekter, kuid mõnevõrra erineb aktiivsuse tasemest. IPC fenoksümetüülpenitsilliini suurus enamiku mikroorganismide suhtes on reeglina pisut kõrgem kui bensüülpenitsilliin.

Need AMP-d on aktiivsed grampositiivsete bakterite, nagu Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., Ja vähemal määral Enterococcus spp. Enterokokkidele on iseloomulikud ka spetsiifilised erinevused penitsilliinide tundlikkuse tasemes: kui E.faecalis'e tüved on tavaliselt tundlikud, siis on E.faecium tavaliselt resistentne.

Looduslikud penitsilliinid on väga tundlikud Listeria (L. monocytogenes), Erisipelotrixi (E. rhusiopathiae), enamiku korynebakterite (sealhulgas C. diphtheriae) ja nendega seotud mikroorganismide suhtes. Oluline erand on kõrge resistentsuse sagedus C.jeikeiumi vahel.

Gramnegatiivsetest bakteritest on Neisseria spp., P.multocida ja H.ducreyi tundlikud looduslike penitsilliinide suhtes.

Enamik anaeroobseid baktereid (actinomycetes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) On looduslike penitsilliinide suhtes tundlikud. Praktiline erand looduslike penitsilliinide aktiivsusele on B. fragilis ja teised bakteroidid.

Looduslikud penitsilliinid on väga aktiivsed spirokeetide vastu (Treponema, Borrelia, Leptospira).

Omandatud resistentsus looduslike penitsilliinide suhtes on kõige sagedamini stafülokokkides. See on seotud β-laktamaasi (60-80% jaotuse sagedus) või täiendava penitsilliini siduva valgu esinemisega. Viimastel aastatel on gonokokkide stabiilsus suurenenud.

Isoksasolüülpenitsilliinid (penitsilliin-stabiilsed, antistafülokokk-penitsilliinid)

Venemaal on selle rühma peamine AMP oksatsilliin. Antimikroobse spektri järgi on see looduslike penitsilliinide lähedal, kuid see on nende mikroorganismide aktiivsuse tasemest madalam. Peamine erinevus oksatsilliini ja teiste penitsilliinide vahel on selle resistentsus paljude β-laktamaaside hüdrolüüsile.

Peamine kliiniline tähtsus on oksatsilliini resistentsus stafülokokk-β-laktamaasidele. Selle tõttu on oksatsilliin väga aktiivne ülekaaluka enamuse stafülokokkide tüvede (sealhulgas PRSA) vastu - kogukondlike infektsioonide patogeenid. Ravimi aktiivsus teiste mikroorganismide vastu ei ole praktiliselt oluline. Oksatsilliin ei mõjuta stafülokokke, resistentsus penitsilliinile ei ole seotud β-laktamaasi tootmise, vaid ebatüüpilise PSB-MRSA ilmumisega.

Aminopenitsilliinid ja inhibiitoriga kaitstud aminopenitsilliinid

Aminopenitsilliinide aktiivsuse spektrit pikendatakse, kuna see mõjutab mõningaid Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. ja P.mirabilis, mida iseloomustab kromosomaalse β-laktamaasi madal tootmistase. Aktiivsus Shigella suhtes on ampitsilliin veidi kõrgem kui amoksitsilliin.

Aminopenitsilliinide eelis looduslike penitsilliinide suhtes on täheldatud Haemophilus spp. Amoksitsilliini toime H. pylorile on oluline.

Gram-positiivsete bakterite ja anaeroobide aminopenitsilliinide aktiivsuse spekter ja tase võrreldavad looduslike penitsilliinidega. Kuid Listeria on aminopenitsilliinide suhtes tundlikum.

Aminopenitsilliinid on kõigi β-laktamaaside suhtes hüdrolüüsile vastuvõtlikud.

Antimikroobne spektri ingibitorozaschischennyh aminopenitsilliinidega (amoksitsilliini / klavulanaat, ampitsilliin / sulbaktaam) paisutatud tingitud gramnegatiivsete bakterite nagu Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus ja anaeroobid rühma B.fragilis, mis sünteesivad kromosomaalse β-laktamaasidega klassi A.

Lisaks on inhibiitoriga kaitstud aminopenitsilliinid aktiivsed mikrofloora vastu, millel on β-laktamaasi tootmisel tekkinud resistentsus: stafülokokid, gonokokid, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis.

Mikroorganismide puhul, mille resistentsus penitsilliinide suhtes ei ole seotud β-laktamaasi (näiteks MRSA, S. pneumoniae) tootmisega, ei ole inhibiitoriga kaitstud aminopenitsilliinidel mingit eelist.

Karboksüpenitsilliinid ja inhibiitor karboksüpenitsilliinid

Karbenitsilliini ja tikarcilliini * toime spektrit gram-positiivsete bakterite suhtes langevad üldiselt kokku teiste penitsilliinidega, kuid aktiivsuse tase on madalam.

* Ei ole Venemaal registreeritud

Karboksüpenitsilliinid toimivad paljudel Enterobacteriaceae perekonna liikmetel (välja arvatud Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), samuti P.aeruginosa ja muudel mitte-fermentatiivsetel mikroorganismidel. Tuleb meeles pidada, et paljud Pseudomonas aeruginosa tüved on praegu resistentsed.

Karboksüpenitsilliinide efektiivsust piirab paljude bakterite võime toota erinevaid β-laktamaase. Mõnede nende ensüümide (klass A) negatiivne toime ei avaldu seoses ticarcillini - tikarcillini / klavulanaadi inhibiitoriga kaitstud derivaadiga, millel on laiem antimikroobne spekter, kuna see mõjutab Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus ja ka B.fragilis. Teiste gramnegatiivsete bakterite ja stafülokokkide resistentsust täheldatakse harvemini. Kuid β-laktamaasi inhibiitori olemasolu ei anna alati aktiivsust mitmete gram-negatiivsete bakterite vastu, mis toodavad C-klassi kromosomaalset β-laktamaasi.

Samuti tuleb meeles pidada, et tikarcillin / clavulanate ei ole P.Saeruginosa suhtes toimingu suhtes tikartsillini ees.

Ureidopenitsillin ja inhibiitoriga kaitstud ureidopenitsillin

Aslotsilliinil ja piperatsilliinil on sarnane aktiivsus. Nende mõju grampositiivsetele bakteritele ületab oluliselt karboksüpenitsilliinid ja läheneb aminopenitsilliinidele ja looduslikele penitsilliinidele.

Ureidopenitsilliinid on väga aktiivsed peaaegu kõikide kõige olulisemate gramnegatiivsete bakterite vastu: Enterobacteriaceae, P.aeruginosa perekonnad, teised pseudomonadid ja mitte-fermenteerivad mikroorganismid (S.maltophilia).

Ureidopenitsilliinide sõltumatu kliiniline tähendus on siiski üsna piiratud, mis on seletatav nende labilisusega enamiku β-laktamaasi toimele nii stafülokokkides kui ka gramnegatiivsetes bakterites.

See puudus kompenseeritakse suures osas piperatsilliini / tazobaktaami inhibiitoriga kaitstud ravimi puhul, millel on kõige laiem spektri (kaasa arvatud anaeroobid) ja kõrge antibakteriaalse aktiivsuse tase kõigi penitsilliinide vahel. Kuid nagu ka teiste inhibeerivate penitsilliinide puhul, on B-laktamaasi klassi C tootvad tüved resistentsed piperatsilliini / tazobaktaami suhtes.

Farmakokineetika

Bensüülpenitsilliin, karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid hävitatakse suures osas maomahla soolhappe mõjul, seetõttu kasutatakse neid ainult parenteraalselt. Fenoksümetüülpenitsilliin, oksatsilliin ja aminopenitsilliinid on happekindlamad ja neid võib manustada suukaudselt. Amoksitsilliini (75% või rohkem) iseloomustab parim imendumine seedetraktis. Kõrgeim imendumise aste (93%) omab spetsiaalseid lahustuvaid tablette (Flemoxin Soljutab). Amoksitsilliini biosaadavus ei sõltu toidust. Fenoksümetüülpenitsilliini imendumine on 40-60% (tühja kõhuga manustamisel on kontsentratsioon veres veidi suurem). Ampitsilliin (35-40%) ja oksatsilliin (25-30%) on imendunud halvemini ja toit vähendab oluliselt nende biosaadavust. Inhibiitori β-laktamaasi klavulanaadi imendumine on 75% ja toidu mõju all võib veidi suureneda.

Bensüülpenitsilliini prokaiini ja bensatiinbensüülpenitsilliini manustatakse ainult / m. Süstekohalt aeglaselt imenduvad seerumikontsentratsioonid madalamad, võrreldes bensüülpenitsilliini naatriumi- ja kaaliumisooladega. Olge pikaajaline toime (koos nimetusega "depot-penitsilliinid"). Bensüülpenitsilliini prokaiini terapeutilised tasemed veres püsivad 18-24 tundi ja bensatiinbensüülpenitsilliin - kuni 2-4 nädalat.

Penitsilliinid jaotuvad paljudes elundites, kudedes ja bioloogilistes vedelikes. Nad tekitavad suuri kontsentratsioone kopsudes, neerudes, soole limaskestas, reproduktiivorganites, luudes, pleuraalsetes ja peritoneaalvedelikes. Suurimad kontsentratsioonid sapis on iseloomulikud ureidopenitsilliinidele. Väikeses koguses läbib platsenta ja siseneb rinnapiima. Nad liiguvad halvasti läbi BBB ja hematoptalmilise barjääri, samuti eesnäärme. Aju membraanide põletikuga suureneb läbilaskvus BBB kaudu. Β-laktamaasi inhibiitorite jaotus ei erine oluliselt penitsilliinide omast.

Kliiniliselt oluline biotransformatsioon maksas võib läbida oksatsilliini (kuni 45%) ja ureidopenitsilliine (kuni 30%). Teised penitsilliinid ei metaboliseeru ja erituvad organismist muutumatul kujul. P-laktamaasi inhibiitorite hulgast metaboliseeritakse klavulanaat kõige intensiivsemalt (umbes 50%), vähemal määral sulbaktaami (umbes 25%) ja nõrgem tazobaktaam.

Enamik penitsilliine eritub neerude kaudu. Nende poolväärtusaeg on keskmiselt 1 tund (välja arvatud "depot-penitsilliinid") ja suureneb märkimisväärselt neerupuudulikkuse korral. Oksatsilliinil ja ureidopenitsilliinil on kaks korda eritumine - neerude ja sapiteede kaudu. Neerupuudulikkus mõjutab nende poolväärtusaega vähem.

Peaaegu kõik penitsilliinid eemaldatakse hemodialüüsi ajal täielikult. Hemodialüüsi ajal väheneb piperatsilliini / tazobaktaami kontsentratsioon 30-40%.

Soovimatud reaktsioonid

Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, lööve, angioödeem, palavik, eosinofiilia, bronhospasm, anafülaktiline šokk (sageli bensüülpenitsilliiniga). Abi anafülaktilise šoki tekkimisel: hingamisteede (vajadusel intubatsiooni), hapnikravi, adrenaliini, glükokortikoidide tagamine.

KNS: peavalu, treemor, krambid (sagedamini lastel ja neerupuudulikkusega patsientidel karbenitsilliini või väga suurte bensüülpenitsilliiniannustega); vaimsed häired (bensüülpenitsilliini prokaiini suurte annuste kasutamisega).

Seedetrakt: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit (sagedamini ampitsilliini ja penitsilliini inhibiitori inhibiitori kasutamisel). Kui te kahtlustate pseudomembranoosset koliiti (verega segatud vedelik väljaheide), on vaja ravim tühistada ja rektoromanoskoopiline uuring läbi viia. Abimeetmed: vee ja elektrolüütide tasakaalu taastamine, vajadusel kasutatakse suukaudselt antibiootikume C.difficile (metronidasooli või vankomütsiini) vastu. Ärge kasutage loperamiidi.

Elektrolüütide tasakaalu häired: hüperkaleemia (bensüülpenitsilliini kaaliumisoola suurte annuste kasutamisel neerupuudulikkusega patsientidel, samuti kombineerituna kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumi preparaatide või AKE inhibiitoritega); hüpernatreemia (sagedamini karbenitsilliini, harvemini ureidopenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini naatriumsoola suurte annuste korral), millega võib kaasneda turse ilmumine või suurenemine (südamepuudulikkusega patsientidel), suurenenud vererõhk.

Kohalikud reaktsioonid: valu ja infiltratsioon sissejuhatusega / m (eriti bensüülpenitsilliini kaaliumisool), flebiit koos / sissejuhatuses (sagedamini karbenitsilliini kasutamisel).

Maksa: suurenenud transaminaaside aktiivsus võib olla kaasas palavik, iiveldus, oksendamine (sagedamini oksatsilliini kasutamisel annustes üle 6 g / päevas või kaitstud penitsilliini).

Hematoloogilised reaktsioonid: hemoglobiinitaseme langus, neutropeenia (sagedamini oksatsilliini kasutamisel); trombotsüütide agregatsiooni rikkumine, mõnikord trombotsütopeeniaga (vähemalt karbenitsilliini kasutamisega, vähemalt - ureidopenitsillinov).

Neerud: mööduv hematuuria lastel (tavaliselt oksatsilliiniga); interstitsiaalne nefriit (väga harv).

Vaskulaarsed tüsistused (bensüülpenitsilliini ja bensatiinbensüülpenitsilliini poolt põhjustatud): üks sündroom - jäsemete süstimisel on jäsemete isheemia ja gangreen; Nicolau sündroom - pulmonaalne ja ajuemboolia veeni süstimisel. Ennetavad meetmed: rangelt sisse / välja lülitumine tuharate ülemises väliskvadrandis, patsient peab süstimise ajal olema horisontaalasendis.

Teised: mitteallergiline ("ampitsilliin") makulopapulaarne lööve, mida ei kaasne sügelus ja võib kaduda ilma ravimi katkestamiseta (kasutamisel
aminopenitsilliinid).

Suukaudne kandidoos ja / või vaginaalne kandidoos (amino-, karboksü-, ureido- ja inhibiitor penitsilliinide kasutamisel).

Näidustused

Looduslikud penitsilliinid

Praegu tuleks empiiriliseks raviks kasutada looduslikke penitsilliine ainult teadaoleva etioloogiaga infektsioonide puhul (laboratoorium kinnitab või iseloomustab iseloomulikku kliinilist pilti). Sõltuvalt nakkuse omadustest ja raskusest on võimalik kasutada parenteraalseid (regulaarseid või pikaajalisi) või suukaudseid looduslikke penitsilliine.

S.pyogenes'e nakkused ja nende tagajärjed:

tonsilliofarüngiit;
palavik;
erysipelas;
reuma vältimine aastaringselt.

S.pneumoniae põhjustatud infektsioonid:

Teiste streptokokkide põhjustatud infektsioonid:

Meningokoki infektsioonid (meningiit, meningokokseemia).

Kuna pikendatud penitsilliinid ei tekita veres kõrgeid kontsentratsioone ja praktiliselt ei läbi BBB-d, siis neid ei kasutata raskete infektsioonide raviks. Näidustused nende kasutamise kohta piirduvad tonsilliofarüngiidi ja süüfilise (va neurosüüfilis) ravis, erüsipelade, skarlátide ja reuma vältimises. Fenoksümetüülpenitsilliini kasutatakse kerge ja mõõduka streptokokki infektsiooni (tonsilliofarüngiit, erysipelas) raviks.

Seoses gonokoki resistentsuse kasvuga penitsilliini suhtes on selle empiiriline kasutamine gonorröa raviks põhjendamatu.

Oksatsilliin

Erineva lokaliseerumisega kinnitatud või kahtlustatud stafülokokkide infektsioonid (kui on kinnitatud tundlikkus oksatsilliini suhtes või vähene metitsilliiniresistentsuse oht).

Aminopenitsilliinid ja inhibiitoriga kaitstud aminopenitsilliinid

Nende ravimite kasutamise peamised näidustused on samad. Aminopenitsilliinide määramine mõistlikumalt kerge ja tüsistumata nakkusega ning nende inhibiitoriga kaitstud derivaatidega - raskemate või korduvate vormidega, samuti andmed β-laktamaasi tootvate mikroorganismide kõrge leviku sageduse kohta.

Manustamisviis (parenteraalne või suukaudne) valitakse sõltuvalt nakkuse tõsidusest. Suukaudseks manustamiseks on soovitatav kasutada amoksitsilliini või amoksitsilliini / klavulanaati.

VDP ja NDP infektsioonid: CCA, sinusiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonna poolt omandatud kopsupõletik.

H.influenzae või L.monocytogenes (ampitsilliin) põhjustatud meningiit.

Soole infektsioonid: shigelloos, salmonelloos (ampitsilliin).

H. pylori eradikatsioon maohaavandis (amoksitsilliin).

Lisatähised inhibiitoriga kaitstud aminopenitsilliinide määramiseks on:

Karboksüpenitsilliinid ja inhibiitor karboksüpenitsilliinid

Karboksüpenitsilliinide kliiniline tähtsus väheneb praegu. Nende näidustustena võib kaaluda tundlike P.aeruginosa tüvede poolt põhjustatud nosokomiaalseid infektsioone. Sellisel juhul tuleb karboksüpenitsilliine määrata ainult kombinatsioonis teiste püotsüaanse jäägiga toimivate AMP-dega (II-III põlvkonna aminoglükosiidid, fluorokinoloonid).

Tikarcilliini / klavulanaadi kasutamise näidustused on mõnevõrra laiemad ja hõlmavad raskeid, peamiselt nosokomiaalseid infektsioone, mis on mitmesuguse paiknemisega põhjustatud multiresistentsete ja segatud (aeroobse anaeroobse) mikrofloora poolt:

Ureidopenitsillin ja inhibiitoriga kaitstud ureidopenitsillin

Useidopenitsilliine kasutatakse koos aminoglükosiididega Pseudomonas infektsiooni korral (P. aeruginosa tundlikkuse korral).

Piperatsilliini / tasobaktaami kasutatakse erinevate lokaliseerimisega raskete, peamiselt nosokomiaalsete, segatud (aeroobsete ja anaeroobsete) infektsioonide raviks:

NDP (nosokomiaalne kopsupõletik, kaasa arvatud VAP; pleura-empyema, kopsu abscess);

sünnitusjärgsed purulentsed-septilised komplikatsioonid;

GIT, sapiteede peritoniit, maksa abscessid;

MVP (keeruline, pidevate kateetrite taustal);

infektsioonid neutropeenia ja teiste immuunpuudulikkuse vormide taustal.

Vastunäidustused

Allergiline reaktsioon penitsilliinidele. Bensüülpenitsilliini prokaiin on vastunäidustatud ka prokaiini (Novocain) suhtes allergilistele patsientidele.

Hoiatused

Allergia. See on rist kogu penitsilliinirühma ILA suhtes. Mõned patsiendid, kes on tsefalosporiinide suhtes allergilised, võivad olla penitsilliinide suhtes allergilised. Nahakatsete läbiviimiseks on vaja kahtluse korral arvesse võtta allergilise ajaloo andmeid. Prokaiini (Novocain) suhtes allergilisi patsiente ei tohiks anda bensüülpenitsilliini prokaiinile. Kui penitsilliini ravi ajal ilmnevad allergilise reaktsiooni nähud (lööve jne), tuleb AMP kohe lõpetada.

Rasedus Penitsilliine, kaasa arvatud inhibiitoriga kaitstud, kasutatakse rasedatel ilma piiranguteta, kuigi inimestel ei ole tehtud piisavaid ja hästi kontrollitud ohutusuuringuid.

Imetamine. Hoolimata asjaolust, et penitsilliinid ei tekita rinnapiima kõrgeid kontsentratsioone, võib nende kasutamine imetavatel naistel põhjustada vastsündinu tundlikkust, lööbe ilmnemist, kandidoosi ja kõhulahtisuse teket.

Pediaatria Vastsündinutel ja väikelastel on penitsilliinide eritumissüsteemide ebaküpsuse tõttu võimalik nende kogunemine. Krampide tekkimisel on suurenenud neurotoksilise toime oht. Oksatsilliini kasutamisel võib täheldada mööduvat hematuuriat. Piperatsilliini / tatsobaktaami ei kasutata alla 12-aastastel lastel.

Geriaatika Eakatel patsientidel võib vanusepõhiste muutuste tõttu neerufunktsioonis olla vajalik penitsilliini annustamisskeemi korrigeerimine.

Neerufunktsiooni kahjustus. Kuna penitsilliinid erituvad peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul, on neerupuudulikkuse korral vaja kohandada annustamisskeemi. Neerufunktsiooni häirega patsientidel suureneb kaaliumbensüülpenitsilliini kasutamisel hüperkaleemia risk.

Vere koagulatsiooni patoloogia. Kui karbenitsilliini kasutatakse trombotsüütide agregatsiooni häirimiseks, võib verejooksu oht suureneda. Vähem määral on see iseloomulik ureidopenitsilliinidele.

Südame paispuudulikkus. Suured annused bensüülpenitsilliini naatriumsoola, karbenitsilliini ja vähemal määral ka teiste penitsilliinide toimel, mis mõjutavad sinist mädanikku, võivad põhjustada turse tekkimist või suurenemist.

Arteriaalne hüpertensioon. Suured annused bensüülpenitsilliini naatriumsoola, karbenitsilliini ja vähemal määral ka muudel Pen süngeeni batsillidele mõjuvatel penitsilliinidel võivad põhjustada vererõhu tõusu ja antihüpertensiivsete ravimite efektiivsuse vähenemist (kui neid kasutatakse).

Nakkuslik mononukleoos. Ampitsilliini lööve esineb 75-100% mononukleoosiga patsientidest.

Hambaravi Penitsilliinide, eriti laiendatud spektri ja inhibiitorite pikaajaline kasutamine võib viia suukaudse kandidoosi tekkeni.

Ravimi koostoimed

Penitsilliine ei saa segada samas süstlas või samas infusioonisüsteemis aminoglükosiididega nende füüsikalis-keemilise kokkusobimatuse tõttu.

Ampitsilliini ja allopurinooli kombinatsioon suurendab "ampitsilliini" lööbe riski.

Bensüülpenitsilliini kaaliumsoola suurte annuste kasutamine kombineeritult kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumi preparaatide või AKE inhibiitoritega põhjustab hüperkaleemia suurenenud riski.

Pseudomonas aeruginosa suhtes aktiivsete penitsilliinide kombineerimisel antikoagulantide ja trombotsüütide trombotsüütide agensitega tuleb olla ettevaatlik, sest see võib suureneda verejooksu riski. Ei ole soovitatav kombineerida trombolüütikumidega.

Tuleb vältida penitsilliinide kasutamist koos sulfoonamiididega, kuna see võib nõrgendada nende bakteritsiidset toimet.

Kolestüramiin seob penitsilliinid seedetraktis ja vähendab nende biosaadavust suukaudselt.

Suukaudsed penitsilliinid võivad vähendada östrogeenide enterohepaatilise ringluse rikkumise tõttu suukaudsete rasestumisvastaste vahendite tõhusust.

Penitsilliinid võivad aeglustada metotreksaadi eliminatsiooni organismist, inhibeerides selle tubulaarset sekretsiooni.

Patsiendi teave

Penitsilliinid tuleb võtta suure koguse veega. Ampitsilliini ja oksatsilliini tuleb võtta 1 tund enne sööki (või 2 tundi pärast sööki), fenoksümetüülpenitsilliini, amoksitsilliini ja amoksitsilliini / klavulanaati - olenemata söögist.

Allaneelamise peatamine, et valmistada ette ja võtta vastavalt lisatud juhistele.

Kogu ravikuuri ajal järgige rangelt ettenähtud raviskeemi, ärge jätke annust vahele ja võtke seda regulaarselt. Kui te unustate annuse, võtke see nii kiiresti kui võimalik; Ärge võtke, kui on peaaegu aeg võtta järgmine annus; Ärge kahekordistage annust. Et taluda ravi kestust, eriti streptokokkide infektsioonide korral.

Ärge kasutage aegunud või lagunenud ravimeid, kuna neil võib olla toksiline toime.

Konsulteerige arstiga, kui mõne päeva jooksul ei esine paranemist ja ilmnevad uued sümptomid. Kui ilmnevad lööve, nõgestõbi või muud allergilise reaktsiooni nähud, lõpetage ravimi võtmine ja konsulteerige arstiga.

Penitsilliini antibiootikumid - ravimite nimekiri, mis sisaldab juhiseid, märke ja hinda

Penitsilliinid avastati 20. sajandi alguses, kuid meditsiiniteadus parandas pidevalt nende omadusi. Seega on kaasaegsed ravimid muutunud resistentseks nende penitsillinaasi eelnevalt deaktiveerimisel ja muutunud immuunseks happelise maokeskkonna suhtes.

Penitsilliini klassifikatsioon

Penicilliumi perekonna vormide poolt toodetud antibiootikumide rühma nimetatakse penitsilliinideks. Nad on aktiivsed enamiku grampositiivsete, mõnede gramnegatiivsete mikroobide, gonokokkide, spirokeetide, meningokokkide vastu. Penitsilliinid on suur rühm beeta-laktaamantibiootikume. Need on jagatud looduslikeks ja poolsünteetilisteks, nende üldised omadused on madala toksilisusega, suured annused.

1. Looduslik (bensüülpenitsilliinid, bicilliinid, fenoksümetüülpenitsilliin).
2. Isoksasolpenitsilliinid (oksatsilliin, flukloksatsilliin).
3. Amidinopenitsilliin (amdinotsilliin, acidotsüülliin).
4. Aminopenitsilliinid (ampitsilliin, amoksitsilliin, pivampitsilliin).
5. Karboksüpenitsilliinid (karbenitsilliin, carindacillin, ticarcillin).
6. Ureidopenitsilliin (aslotsilliin, piperatsilliin, mezlotsillin).

Vastavalt allikale, spektrile ja kombinatsioonile beeta-laktamaasidega jagunevad antibiootikumid järgmiselt:

1. Looduslik: bensüülpenitsilliin, fenoksümetüülpenitsilliin.
2. Antistafülokokk: oksatsilliin.
3. Laiendatud spekter (aminopenitsilliinid): ampitsilliin, amoksitsilliin.
4. Aktiivne Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): karboksüpenitsilliinide (tikarcillin), ureidopenitsilliinide (aslotsilliini, piperatsilliini) vastu.
5. Kombineerituna beeta-laktamaasi inhibiitoritega (inhibiitoriga kaitstud): kombinatsioonis amoksitsilliini, klarcoaadi, ampitsilliini / sulbaktaamiga.

Bitsillin, bensatiin, penitsilliin, Ekobol

Streptokokid, Staphylococcus, Bacillus, Enterococci, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirochetes

Oksatsilliin, Ticarcillin, Meticillin, Metzyllam, Nafcillin

Enterobakterid, hemophilus bacillus, spirokeetid

Laiendatud tegevusvõimalusega (anti-mädane)

Amoksitsilliin, Augmentin, ampitsilliini trihüdraat

Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci

Lai antibakteriaalne spekter

Karbenitsilliin, aslotsiliin, piperasilliin, asitromütsiin

Nimekiri kõikidest penitsilliini antibiootikumidest ja hulgaliselt neid puudutavaid andmeid

Tavapärased antibakteriaalsed ravimid, mis on tänaseks vähem kui sajandit tagasi tehtud, tegid meditsiinis tõelise revolutsiooni. Inimkond on saanud võimas relv nakkuste vastu võitlemiseks, mida varem peeti surmavaks.

Esimesed olid antibiootikumid penitsilliinid, mis päästsid Teise maailmasõja ajal tuhandeid elusid ja on aktuaalsed tänapäeva meditsiinipraktikas. Antibiootikumravi ajastu algas nendega ja tänu neile saadi kõik teised antimikroobsed ravimid.

Penitsilliini antibiootikumid: ravimite loetelu, lühikirjeldus ja analoogid

Selles jaotises on täielik nimekiri praegu asjakohastest antimikroobsetest ravimitest. Lisaks põhiühendite omadustele esitatakse kõik kaubanduslikud nimetused ja analoogid.

Esitatud teave on ainult informatiivne ning ei ole tegevuste juhend. Kõik kohtumised tehakse ainult arsti poolt ja ravi on tema kontrolli all.

Hoolimata penitsilliinide madalast toksilisusest põhjustab nende kontrollimatu kasutamine tõsiseid tagajärgi: resistentsuse teke patogeenis ja haiguse üleminek kroonilisele vormile, mida on raske ravida. Sel põhjusel on enamik patogeensete bakterite tüvesid tänapäeval resistentsed esimese põlvkonna ABP-de suhtes.

Kasutamine antibiootikumiraviks peaks olema täpselt ravim, mille määras spetsialist. Sõltumatud katsed leida odavaid analooge ja säästa võivad halvendada.

Näiteks võib geneerilise ravimi toimeaine annus erineda üles või alla, mis mõjutab ebasoodsalt ravikuuri.

Kui on vaja ravimit asendada akuutse rahapuuduse tõttu, tuleb küsida arstilt, sest parim valik on vaid spetsialistil.

Penitsilliinid: määratlus ja omadused

See struktuurne komponent on bakteriaalsete nakkushaiguste ravis otsustava tähtsusega: see takistab bakteritel toota raku seina ehitamiseks vajalikku peptidoglükaani biopolümeeri. Selle tulemusena ei saa membraan moodustada ja mikroorganism sureb. Inim- ja loomarakkudele ei ole hävitavat mõju põhjusel, et nad ei sisalda peptidoglükaani.

Vormide seente toodetel põhinevaid meditsiinilisi preparaate kasutatakse laialdaselt kõikides meditsiinivaldkondades järgmiste omaduste tõttu:

• Kõrge biosaadavus - ravimid imenduvad kiiresti ja levivad kudedes. Vere-aju barjääri nõrgenemine ajukihi põletiku ajal aitab kaasa ka tserebrospinaalvedelikku tungimisele.
• Ulatuslik antimikroobne spekter. Erinevalt esimese põlvkonna keemilistest preparaatidest on kaasaegsed penitsilliinid efektiivsed enamiku gramnegatiivsete ja positiivsete bakterite vastu. Nad on samuti resistentsed penitsillinaasi ja mao happelise keskkonna suhtes.
• Kõigi loomsete kõrvalsaaduste madalaim toksilisus. Neil on lubatud kasutada ka raseduse ajal ning õige vastuvõtt (nagu arst on määranud ja vastavalt juhistele) kõrvaldab peaaegu täielikult kõrvaltoimete tekke.

Uuringute ja eksperimentide käigus saadi palju erinevaid omadusi omavaid meditsiinilisi preparaate. Näiteks, kui nad kuuluvad ühisesse seeriasse, ei ole penitsilliin ja ampitsilliin samad. Kõik penitsilliini ABP-d sobivad hästi enamiku teiste ravimitega. Teiste antibakteriaalsete ravimitega seotud keeruka ravi korral nõrgendab bakteriostaatiliste ainetega ühine kasutamine penitsilliinide efektiivsust.

Klassifikatsioon

Esimese antibiootikumi omaduste põhjalik uuring näitas selle puudust. Vaatamata antimikroobse toime ja madala toksilisuse suhteliselt suurele spektrile leiti, et looduslik penitsilliin on tundlik mõne bakteri poolt toodetud erilise destruktiivse ensüümi (penitsilinaasi) suhtes. Lisaks kaotas ta happelised maokeskkonnas täielikult oma omadused, seetõttu kasutati seda ainult süstidena. Efektiivsemate ja stabiilsemate ühendite otsimisel on loodud erinevad poolsünteetilised ravimid.

Praeguseks on penitsilliini antibiootikumid, mille täielik loetelu on toodud allpool, jagatud nelja põhirühma.

Biosünteetiline

Valmistatud Penicillium notatum'i ja Penicillium chrysogenumi hallituse seente poolt, on bensüülpenitsilliin happe molekulaarne struktuur. Meditsiinilisel eesmärgil ühendab see keemiliselt soola moodustamiseks naatriumi või kaaliumiga. Saadud ühendeid kasutatakse kiiresti imenduvate süstelahuste valmistamiseks.

Terapeutilist toimet täheldatakse 10-15 minuti jooksul pärast manustamist, kuid kestab mitte rohkem kui 4 tundi, mis nõuab sageli korduvaid süstimisi lihaskoesse (erijuhtudel võib naatriumsoola manustada intravenoosselt).

Need ravimid tungivad hästi kopsudesse ja limaskestadesse ning tserebrospinaalsesse ja sünoviaalsesse vedelikku, müokardisse ja luudesse vähemal määral. Kuid meningiitide (meningiit) põletikutes suureneb vere-aju barjääri läbilaskvus, mis võimaldab edukalt ravida.

Ravimi toime pikendamiseks ühendab looduslik bensüülpenitsilliin novokaiini ja teiste ainetega. Saadud soolad (Novocainic, Bitsillin-1, 3 ja 5) pärast intramuskulaarset süstimist moodustavad süstimiskohas ravimi depoo, kust toimeaine siseneb verd pidevalt ja väikese kiirusega. See omadus võimaldab vähendada süstide arvu kuni 2 korda päevas, säilitades kaaliumi- ja naatriumisoolade terapeutilise toime.

Neid ravimeid kasutatakse kroonilise reuma, süüfilise, fokaalse streptokoki nakkuse pikaajaliseks antibiootiliseks raviks.
Fenoksümetüülpenitsilliin on teine ​​bensüülpenitsilliini vorm, mis on mõeldud mõõdukate nakkushaiguste raviks. See erineb eespool kirjeldatud resistentsusest maomahla soolhappe suhtes.

See kvaliteet võimaldab teil ravimit suukaudseks kasutamiseks mõeldud tablettide kujul vabastada (4-6 korda päevas). Enamik patogeensetest bakteritest, välja arvatud spirokeetid, on resistentsed biosünteetiliste penitsilliinide suhtes.

Poolsünteetiline antistafülokokk

Looduslik bensüülpenitsilliin on inaktiivne stafülokokkide tüvede suhtes, mis toodavad penitsillinaasi (see ensüüm hävitab toimeaine beeta-laktaamitsükli).

Pikka aega ei kasutatud penitsilliini stafülokokk-nakkuse raviks, samas kui 1957. aastal oksüilliini ei sünteesitud. See pärsib beeta-laktamaasi põhjustajaid, kuid ei ole efektiivne bensüülpenitsilliini suhtes tundlike tüvede põhjustatud haiguste suhtes. See rühm hõlmab ka kloksatsilliini, dikloksatsilliini, metitsilliini ja teisi, mida tänapäeva meditsiinipraktikas peaaegu suurenenud toksilisuse tõttu ei kasutata.

Penitsilliini grupi antibiootikumid laia spektriga tablettides

See hõlmab suukaudseks kasutamiseks mõeldud antimikroobsete ainete kahte alarühma, millel on bakteritsiidne toime enamiku patogeensete mikroorganismide vastu (nii gramm kui ka gramm).

Aminopenitsilliinid

Eelmiste rühmadega võrreldes on neil ühenditel kaks olulist eelist. Esiteks on nad aktiivsed paljude patogeenide suhtes ja teiseks toodetakse neid tablettide kujul, mis hõlbustab oluliselt kasutamist. Puuduseks on tundlikkus beeta-laktamaasi suhtes, st aminopenitsilliinid (ampitsilliin ja amoksitsilliin) ei sobi stafülokokk-nakkuste raviks.

Kuid kombineerituna oksatsilliiniga (Ampioks) muutub see resistentseks.

Ravimid imenduvad hästi ja toimivad pikka aega, mis vähendab kasutamise sagedust 2-3 korda 24 tunni jooksul.

Peamised kasutustähised on:

Aminopenitsilliinide tavaline kõrvaltoime on iseloomulik mitteallergiline lööve, mis kaob kohe pärast ravi lõpetamist.

Antisexaky

Esitage eraldi penitsilliini seeria antibiootikume, mille nimi selgub. Antibakteriaalne aktiivsus on sarnane aminopenitsilliinidega (välja arvatud pseudomonadid) ja see väljendub püotsüaanse paari suhtes.

Vastavalt efektiivsuse astmele jagunevad need:

• Karboksüpenitsilliinid, mille kliiniline tähtsus on hiljuti vähenenud. Karbenitsilliin, mis sai sellest esimesest alarühmast, on efektiivne ka valgulise ampitsilliiniresistentsuse vastu. Praegu on peaaegu kõik tüved karboksüpenitsilliinide suhtes resistentsed.
• Ureidopenitsilliinid on Pseudomonas aeruginosa suhtes efektiivsemad, neid võib määrata ka Klebsiella põhjustatud põletikele. Kõige tõhusamad neist on piperasilliin ja aslotsilliin, millest ainult viimane on meditsiinipraktikas asjakohane.

Tänaseks on enamik Pseudomonas aeruginosa tüvesid resistentsed karboksüpenitsilliinide ja ureidopenitsilliinide suhtes. Sel põhjusel väheneb nende kliiniline tähtsus.

Inhibiitoriga kaitstud kombinatsioon

Penitsilliinit moodustavad bakterid hävitavad antibiootikumide ampitsilliinirühma, mis on väga aktiivne enamiku haigust põhjustavate organismide suhtes. Kuna oksatsilliini resistentne bakteritsiidne toime on märkimisväärselt nõrgem kui ampitsilliinil ja amoksitsilliinil, sünteesiti kombineeritud ravimid.

Kombinatsioonis sulbaktaami, klavulanaadi ja tazobaktaamiga saavad antibiootikumid teist beetalaktaamitsüklit ja seega immuunsust beeta-laktamaaside suhtes. Lisaks on inhibiitoritel oma antibakteriaalne toime, mis suurendab peamist toimeainet.

Inhibiitoriga kaitstud ravimid ravivad edukalt raskeid nosokomiaalseid infektsioone, mille tüved on resistentsed enamiku ravimite suhtes.

Penitsilliinid meditsiini praktikas

Suur hulk toiminguid ja hea tolerantsus patsientide poolt, kes said penitsilliini, on parim viis nakkushaiguste raviks. Antimikroobsete ravimite ajastu alguses olid bensüülpenitsilliin ja selle soolad valitud ravimid, kuid praegu on enamik patogeene nende suhtes resistentsed. Sellegipoolest on kaasaegsed poolsünteetilised penitsilliini antibiootikumid tablettides, süstides ja muudes ravimvormides üks juhtivaid kohti antibiootikumiravis erinevates meditsiinivaldkondades.

Pulmonoloogia ja Otolarüngoloogia

Avastaja märkis ka penitsilliini erilist efektiivsust hingamisteede patogeenide vastu, seega kasutatakse seda ravimit kõige enam selles valdkonnas. Peaaegu kõigil neist on kahjulik mõju bakteritele, mis põhjustavad sinusiiti, meningiiti, bronhiiti, kopsupõletikku ja teisi alumiste ja ülemiste hingamisteede haigusi.

Inhibiitoriga kaitstud ained ravivad isegi eriti ohtlikke ja püsivaid haiglaravi infektsioone.

Veneroloogia

Spirokeetid on üks vähestest mikroorganismidest, mis on säilitanud vastuvõtlikkuse bensüülpenitsilliini ja selle derivaatide suhtes. Bensüülpenitsilliinid on efektiivsed ka gonokokkide suhtes, mis võimaldab edukalt ravida süüfilist ja gonorröat, millel on minimaalne negatiivne mõju patsiendi kehale.

Gastroenteroloogia

Patogeensete mikrofloora põhjustatud soole põletikud reageerivad hästi happekindlatele ravimitele.

Eriti tähtsad on aminopenitsilliinid, mis on osa keerukast Helicobacteri likvideerimisest.

Günekoloogia

Sünnitus- ja günekoloogilises praktikas kasutatakse paljusid nimekirjas loetletud penitsilliini preparaate nii emasloomade reproduktiivse süsteemi bakteriaalsete infektsioonide raviks kui ka vastsündinu nakatumise vältimiseks.

Oftalmoloogia

Siin hõivavad penitsilliini antibiootikumid ka väärtust: keratiit, abstsessid, gonokoki konjunktiviit ja teised silmahaigused ravitakse silmatilkade, salvide ja süstelahustega.

Uroloogia

Kuseteede haigused, millel on bakteriaalne päritolu, reageerivad ravile hästi ainult inhibiitoriga kaitstud ravimitega. Ülejäänud alarühmad on ebaefektiivsed, sest patogeenide tüved on neile väga vastupidavad.

Penitsilliine kasutatakse peaaegu kõigis patogeensete mikroorganismide poolt põhjustatud põletiku ravimites, mitte ainult ravis. Näiteks kirurgilises praktikas nimetatakse nad operatsioonijärgsete tüsistuste ärahoidmiseks.

Ravi omadused

Ravi antibakteriaalsete ravimitega üldiselt ja eriti penitsilliinidega tuleb teostada ainult retsepti alusel.

Vaatamata ravimi minimaalsele mürgisusele kahjustab selle väärkasutus tõsiselt keha. Selleks, et antibiootikumravi tooks kaasa taastumise, peate järgima meditsiinilisi soovitusi ja teadma ravimi omadusi.

Näidustused

Penitsilliin ja mitmesugused ravimil põhinevad preparaadid on tingitud aine aktiivsusest konkreetsete patogeenide suhtes. Bakteriostaatilised ja bakteritsiidsed toimed avalduvad seoses:

• Grampositiivsed bakterid - gonokokid ja meningokokid;
• Gramnegatiivsed - erinevad stafülokokid, streptokokid ja pneumokokid, difteeria, pseudomonas ja siberi katk, proteus;
• Actinomycetes ja spirokeetid.

Vähemürgine ja lai toimespekter muudab antibiootikumid penitsilliin rühmad optimaalse ravi kurguvalu, kopsupõletik (mõlemad fookuskaugusega ja sagaralist), sarlakid, difteeria, meningiit, veremürgitus, septitseemia, pleuriit, Pius, osteomüeliit ägedate ja krooniliste vormide, bakteriaalne endokardiit, mitmesugused naha, limaskestade ja pehmete kudede, erüsipelade, siberi, gonorröa, aktinomükoosi, süüfilise, haiguste, samuti silmahaiguste ja ENT-haiguste infektsioonid.

Vastunäidustused

Rangete vastunäidustuste hulgas on ainult individuaalne talumatus bensüülpenitsilliini ja teiste selles rühmas sisalduvate ravimite suhtes. Samuti ei ole lubatud epilepsiaga diagnoositud patsientidele ravimite manustamist endolumbalnoe (süstimine seljaaju).

Raseduse ajal tuleb antibiootikumiravi penitsilliini preparaatidega ravida äärmiselt ettevaatlikult. Hoolimata asjaolust, et neil on minimaalne teratogeensus, on vaja määrata tablette ja kaadreid ainult kiireloomulise vajaduse korral, hinnates loote ja raseduse riski ohtu.

Kuna penitsilliin ja selle derivaadid tungivad vereringest vabalt rinnapiima, on soovitatav ravi ajal rinnaga toitmine keelata. Ravim võib esile kutsuda imikutel tõsise allergilise reaktsiooni isegi esimesel kasutamisel. Imetamiseks ei ole piima vaja regulaarselt dekanteerida.

Kõrvaltoimed

Teiste antibakteriaalsete ainete hulgas on penitsilliinid soodsalt madala toksilisusega.

Tarbimise soovimatud mõjud on järgmised:

• Allergilised reaktsioonid. Kõige sagedamini väljendub nahalööve, sügelus, urtikaaria, palavik ja turse. See on väga harvadel juhtudel raske anafülaktiline šokk, mis nõuab vastumürki (adrenaliini) kohest manustamist.
• Düsbakterioos. Loodusliku mikrofloora tasakaalustamatus põhjustab seedehäireid (kõhupuhitus, kõhupuhitus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhuvalu) ja kandidooside tekkimist. Viimasel juhul mõjutatakse suuõõne limaskestasid (lastel) või tupe.
• Neurotoksilised reaktsioonid. Penitsilliini negatiivne mõju kesknärvisüsteemile avaldub suurenenud refleksi erutatavuses, iivelduses ja gaggingis, krampides ja mõnikord koomas.

Düsbakterioosi ärahoidmiseks ja allergiate vältimiseks aitab keha õigeaegselt saada meditsiinilist abi. Soovitatav on kombineerida antibiootikumravi eel- ja probiootikumidega, samuti desensitiseerijatega (kui tundlikkus suureneb).

Penitsilliini antibiootikumid lastele: kasutusomadused

Arvestades võimalikku negatiivset reaktsiooni, tuleb lapse pillid ja süstid ette näha hoolikalt ning konkreetse ravimi valimine läheneb tahtlikult.

Esimestel eluaastatel kasutatakse bensüülpenitsilliini sepsise, kopsupõletiku, meningiidi, keskkõrvapõletiku korral. Hingamisteede nakkuste, kurguvalu, bronhiidi ja sinusiidi raviks valitakse nimekirjast kõige ohutumad antibiootikumid: Amoksitsilliin, Augmentin, Amoxiclav.

Lapse keha on narkootikumide suhtes tundlikum kui täiskasvanu. Seetõttu peaksite hoolikalt jälgima lapse seisundit (penitsilliin eritub aeglaselt ja koguneb, võib põhjustada krampe) ning võtta ennetavaid meetmeid. Viimased hõlmavad eel- ja probiootikumide kasutamist soole mikrofloora, dieedi ja immuunsüsteemi täieliku tugevdamise kaitsmiseks.

Ajalooline teave

Avastus, mis tegi 20. sajandi alguse tõelise meditsiinilise revolutsiooni, tehti juhuslikult. Tuleb öelda, et hallitusseente seente antibakteriaalseid omadusi täheldasid sügavad antiiksed inimesed.

Alexander Fleming - penitsilliini avastaja

Näiteks egiptlased, isegi 2500 aastat tagasi, paranesid põletikulised haavad pressitud leiva kompressidega, kuid teadlased võtsid 19. sajandil küsimuse küsimuse teoreetilise külje. Euroopa ja Venemaa teadlased ja arstid, kes uurivad antibioosi (mõnede mikroorganismide võimet teisi hävitada), püüdsid sellest praktilist kasu saada.

Briti mikrobioloog Alexander Fleming, kes 28. septembril 28. septembril leidis kolooniatega Petri tassides hallituse, õnnestus. Tema vaidlused, mis langesid põllukultuuridele laboritöötajate hoolimatuse, idanenud ja hävitatud patogeensete bakterite tõttu. Huvitatud Fleming on seda nähtust hoolikalt uurinud ja eraldanud bakteritsiidse aine, mida nimetatakse penitsilliiniks. Palju aastaid töötas avastaja, et saada keemiliselt puhas, jätkusuutlik ühend, mis sobiks inimeste raviks, kuid teised leiutasid selle.

1941. aastal suutsid Ernst Chain ja Howard Florey penitsilliinist lisandeid puhastada ja kliinilisi uuringuid Flemingiga läbi viia. Tulemused olid nii edukad, et aastaks 43 oli USA korraldanud sõja ajal sadu tuhandeid elusid päästnud ravimi massitootmise. Flemingi, Cheney ja Flory eeliseid inimkonna ees hinnati 1945. aastal: avastaja ja arendajad said Nobeli laureaadid.

Seejärel paranes esialgne keemiline preparaat pidevalt. Nii ilmnesid kaasaegsed penitsilliinid, mis on resistentsed maohappe happelise keskkonna suhtes, resistentsed penitsilliinile ja üldiselt efektiivsemad.

Meie saidil saate tutvuda enamiku antibiootikumirühmadega, nende ravimite täielike loeteludega, liigitustega, ajalooga ja muu olulise teabega. Selleks looge veebilehe ülemisse menüüsse jaotis "Klassifikatsioon".