Nakkushaiguste kontseptsiooni all peetakse silmas organismi reageerimist patogeensete mikroorganismide esinemisele või elundite ja kudede sissetungile, mis avaldub põletikulise vastusena. Ravi jaoks kasutatakse nende mikroobide suhtes selektiivselt kasutatavaid mikroobivastaseid aineid nende likvideerimiseks.

Mikroorganismid, mis põhjustavad inimorganismis nakkuslikke ja põletikulisi haigusi, jagunevad:

bakterid (tõelised bakterid, riket ja klamüüdia, mükoplasma);
seened;
viirused;
kõige lihtsam.

Seetõttu on antimikroobsed ained jagatud:

antibakteriaalne;
viirusevastane;
seenevastased ravimid;
antiprotoosivastane.

Oluline on meeles pidada, et ühel ravimil võib olla mitut tüüpi tegevust.

Nitroxoline, prep. väljendunud antibakteriaalse ja mõõduka seenevastase toimega - nimetatakse antibiootikumiks. Erinevus sellise aine ja "puhta" seenevastase aine vahel on see, et nitroxoliinil on piiratud toime mõne Candida liigi suhtes, kuid sellel on tugev mõju bakteritele, mida seenevastane aine üldse ei mõjuta.

Mis on antibiootikumid, millisel eesmärgil neid kasutatakse?

Kahekümnendal sajandil said Fleming, Chain ja Flory penitsilliini avastamise eest meditsiinis ja füsioloogias Nobeli preemia. See sündmus muutus tõeliseks revolutsiooniks farmakoloogias, pöörates täielikult üle nakkuste ravimise põhilised lähenemisviisid ja suurendades oluliselt patsiendi võimalusi täieliku ja kiire taastumise jaoks.

Antibakteriaalsete ravimite tekkega on paljud epideemiaid põhjustavad haigused, mis varem hävitasid kogu riiki (katk, tüüfus, koolera), muutunud “surmamõistmisest” “haiguseks, mida saab tõhusalt ravida” ja tänapäeval peaaegu kunagi ei esine.

Antibiootikumid on bioloogilise või kunstliku päritoluga ained, mis on võimelised selektiivselt inhibeerima mikroorganismide elutegevust.

See tähendab, et nende tegevuse eripära on see, et need mõjutavad ainult prokarüootset rakku, kahjustamata organismi rakke. See on tingitud asjaolust, et inimkudedes ei ole nende toimeks sihtretseptorit.

Antibakteriaalsed ravimid on ette nähtud nakkuslike ja põletikuliste haiguste jaoks, mis on põhjustatud patogeeni bakteriaalsest etioloogiast või rasketest viirusinfektsioonidest sekundaarse taimestiku pärssimiseks.
Sobiva antimikroobse teraapia valimisel tuleb arvestada mitte ainult haigustekitajate ja patogeensete mikroorganismide tundlikkusega, vaid ka patsiendi vanuse, raseduse, ravimi komponentide individuaalse talumatusega, kaasnevate haigustega ja prep.
Samuti on oluline meeles pidada, et kui ravist ei ole 72 tunni jooksul kliinilist toimet avaldatud, tehakse ravimvormi vahetamine, võttes arvesse võimalikku rist-resistentsust.

Raske infektsiooni korral või määramata patogeeniga empiirilise ravi eesmärgil on soovitatav kombineerida erinevaid antibiootikume, võttes arvesse nende ühilduvust.

Vastavalt mõjule patogeensetele mikroorganismidele on:

bakteriostaatiline - inhibeeriv elutegevus, bakterite kasv ja paljunemine;
bakteritsiidsed antibiootikumid on ained, mis hävitavad täielikult patogeeni rakulise sihtmärgiga pöördumatu seotuse tõttu.

Selline jagunemine on siiski üsna meelevaldne, sest paljud on antibes. võib olla erinev aktiivsus sõltuvalt ettenähtud annusest ja kasutamise kestusest.

Kui patsient on hiljuti kasutanud antimikroobset ainet, tuleb vältida antibiootikumiresistentse taimestiku esinemise vältimiseks korduvat kasutamist vähemalt kuus kuud.

Kuidas ravimiresistentsus areneb?

Kõige sagedamini täheldatud resistentsus tuleneb mikroorganismi mutatsioonist, millega kaasneb sihtmärgi muutmine rakkude sees, mida mõjutavad antibiootilised sordid.

Ettenähtud aine aktiivne koostisosa tungib bakterirakku, kuid ei suuda nõutud sihtmärgiga suhelda, kuna on rikutud “võtme-lukuga” tüüpi sidumise põhimõtet. Järelikult ei aktiveerita patoloogilise toimeaine aktiivsuse või hävimise mehhanismi.

Teine tõhus ravimite kaitsmise meetod on ensüümide süntees bakterite poolt, mis hävitavad antibakterite peamised struktuurid. Seda tüüpi resistentsus esineb sageli beetalaktaamide puhul, mis on tingitud beeta-laktamaasifloorast.

Palju vähem levinud on resistentsuse suurenemine, mis on tingitud rakumembraani läbilaskvuse vähenemisest, see tähendab, et ravim tungib liiga väikestesse doosidesse, et saada kliiniliselt oluline toime.

Ravimi suhtes resistentse taimestiku arengu ennetava meetmena on vaja arvesse võtta ka supressiooni minimaalset kontsentratsiooni, väljendades kvantitatiivset hinnangut toime ulatuse ja spektri ning sõltuvuse ajast ja kontsentratsioonist. veres.

Annusest sõltuvate ainete (aminoglükosiidid, metronidasool) puhul on iseloomulik toimeaine efektiivsuse sõltuvus kontsentratsioonist. infektsioosse põletikulise protsessi veres ja fookuses.

Ravimid nõuavad sõltuvalt ajast korduvat süstimist, et säilitada efektiivne terapeutiline kontsentraat. organismis (kõik beetalaktaamid, makroliidid).

Antibiootikumide klassifitseerimine toimemehhanismi järgi

ravimid, mis inhibeerivad bakteriaalset rakuseina sünteesi (penitsilliini antibiootikumid, kõik põlvnevad tsefalosporiinid, vankomütsiin);
rakud, mis hävitavad normaalse organisatsiooni molekulaarsel tasandil ja takistavad membraanipaagi normaalset toimimist. rakud (polümüksiin);
Wed-va, aidates kaasa valgusünteesi pärssimisele, inhibeerides nukleiinhapete moodustumist ja inhibeerides valgu sünteesi ribosomaalsel tasemel (ravimid Kloramfenikool, mitmed tetratsükliinid, makroliidid, linomütsiin, aminoglükosiidid);
inhibiitor ribonukleiinhapped - polümeraasid jne (Rifampitsiin, kinoolid, nitroimidasoolid);
folaadi sünteesiprotsesside (sulfoonamiidid, diaminopüriidid) inhibeerimine.

Antibiootikumide klassifitseerimine keemilise struktuuri ja päritolu järgi

1. Looduslik - bakterite, seente, aktinomükeedide jäätmed:

Gramitsiidid;
Polümüksiin;
Erütromütsiin;
Tetratsükliin;
Bensüülpenitsilliinid;
Tsefalosporiinid jne.

2. Loodusliku antibiootikumi sünteetilised derivaadid:

Oksatsilliin;
Ampitsilliin;
Gentamütsiin;
Rifampitsiin jne.

3. Sünteetiline, mis on saadud keemilise sünteesi tulemusena:

Erinevate keemiliste rühmade antibiootikumid

Meie riigis olevast polümxgate rühmast kasutatakse p ja l ning m ja -sin M sulfaat (Polymyxini M sulfas). Mõjutab kirjaoskuse baktereid: sinine silmaga bacillus, soole bakterite perekond (E. coli, shigella, Salmonella), Brucella, pasteurella, gripi bacillus. Bakteritsiidne toime.

Polümüsiin M-sulfaati määratakse B1gr-le (ravimi kõrged kontsentratsioonid kogunevad soolestikku, kuna see imendub seedetraktis halvasti) ja lokaalselt. Parenteraalset ravimit ei kasutata, kuna selle sissejuhatusega põhjustab see raskeid neuro- ja nefrotoksilisi häireid. Ravim on suukaudselt ette nähtud püotsüaanse klambri, Escherichia coli, shigella ja soole taastamiseks enne operatsiooni põhjustatud enterokoliidi. Kohalikult on polümüksiin M-sulfaat efektiivne selle suhtes tundlike patogeenide (peamiselt gramnegatiivsete mikroorganismide, sealhulgas sinise mädaniku) põhjustatud mädaste protsesside ravis.

Klindamütsiin (klindamütsiin) kuulub linkosamiidide rühma. Tavaliselt toimib bakteriostaatiline. Aktiivne peamiselt anaeroobide (Bacleroidesfragilisn et al.), Streptokokkide ja stafülokokkide vastu. Seda kasutatakse peamiselt anaeroobide põhjustatud infektsioonide korral.

Kõige ohtlikum kõrvaltoime on pseudomembranoosne koliit (kõhulahtisus koos limaskestade ja veriste eritistega, t

3. osa • Privaatne farmakoloogia • Peatükk 26

kõhupiirkonnas, palavik). See on üks düsbakterioosi ilminguid.

Glükopeptiidide rühma peamine ravim on V ja N o ja m ning C ja N (vankomütsiin). Bakteritsiidne toime. See on väga aktiivne grampositiivsete mikroorganismide vastu: kookid (stafülokokid, streptokokid, pneumokokid, enterokokid), corine bakter. Rakendatakse penitsilliini suhtes resistentsete grampositiivsete kookide ja enterokokkide poolt põhjustatud infektsioonidega koos pseudomembranoosse koliidiga (põhjustatud Clostridium difficile).

Sellel on ototoksilisus, nefrotoksilisus, võib põhjustada flebiit.

Testige küsimusi teemal "Antibiootikumid"

(märkige õiged vastused)

I. Nad rikuvad mikroorganismide rakuseina sünteesi ja toimivad bakteritsiidselt:

I. (3-laktaamantibiootikumid. 2. Tetratsükliinid.
dy 4. Makroliidid. 5. Kefalosporiinid.

1. Tal on lai hulk tegevusi. 2. mõjutab peamiselt grampositiivset taimestikku. 3. Vastupidav penitsilli nasale. 4. Ebastabiilne mao happelises keskkonnas. 5. Sellel on voogesituse efekt, b. Sageli põhjustab see allergilisi reaktsioone.

1. Tal on lai hulk tegevusi. 2. Vastupidav penitsilliinile. 3. Vastupidav mao happelises keskkonnas. 4. Määratud sees ja süstitakse parenteraalselt.

1. Toimib peamiselt grampositiivse taimestiku puhul. 2. Tal on lai hulk tegevusi. 3. Aktiivne siniste purulentide vastu. 4. Aktiivne penitsillinaasi tootvate stafülokokkide vastu.

V. Poolsünteetiline penitsilliin karbenitsilliin ja aslotsilliin:

1. Neil on laia toimespektriga, kaasa arvatud sinine mäda bacillus. 2. Vastupidav pepsillinaasile. 3. Penitsilinaasi suhtes resistentne. 4. Neil on petotoksiline toime.

Üldine formulatsiooni farmakoloogia

1. Kuulub r-laktaamantibiootikumidele. 2. Teil on laiaulatuslik tegevus. 3. Nad tegutsevad peamiselt grampositiivses taimestikus. 4. Sageli põhjustavad allergilised reaktsioonid.

1. Nad tegutsevad peamiselt grampositiivses taimestikus. 2. Toimemisspekter hõlmab "atüüpilise" kopsupõletiku (klamüüdia, mükoplasma, legionella) põhjustajaid. 3. Tegevuste spekter hõlmab Mycobacterium tuberculosis'e. 4. Inhibeerige VIII paari kraniaalnärvide funktsiooni.

1. Nad tegutsevad peamiselt grampositiivses taimestikus. 2. Teil on laiaulatuslik tegevus. 3. Tegevuste spekter hõlmab eriti ohtlike infektsioonide patogeene (katk, tularemia, brutselloos, koolera). 4. Tegevuste spekter hõlmab tuberkuloosi patogeene. 5. Võib põhjustada düsbakterioosi.

Ix. Kloramfenikooli kõrvaltoime:

1. Neerufunktsiooni pärssimine. 2. VIII kraniaalnärvide paari funktsiooni inhibeerimine. 3. Vere moodustumise rõhumine. 4. Maksafunktsiooni depressioon.

1. See toimib ainult gramnegatiivse taimestiku suhtes. 2. Tal on lai hulk tegevusi. 3. Tegevuste spekter hõlmab tuberkuloosi patogeene. 4. Sellel on nefro- ja ototoksilisus. 5. See pärsib vere moodustumist.

1. Kasuta laia tegevusvaldkonda. 2. Nad toimivad gramnegatiivse taimestiku suhtes (kaasa arvatud püotsüaanne kepp). 3. Rakenda sees ja kohapeal. 4. Sisestage parenteraalselt.

I (1, 5). II (2, 4, 6). III (2, 3, 4). Iv (2). V (1, 3). VI (1, 2, 4). VII (1, 2). VIII (2, 3, 5). Ix (3). X (2, 3, 4). XI (2, 3).

3. osa • Privaatne farmakoloogia • Peatükk 26 329

Erinevate keemiliste rühmade antibiootikumid

Polümüksiin, klindamütsiin, vankomütsiin.

Antibiootikumide antimikroobse toime spektri järgi on need üsna erinevad. Mõned neist mõjutavad peamiselt grampositiivseid baktereid, teised peamiselt para-gramnegatiivseid baktereid, mitmetel antibiootikumidel on laia toimespektriga, kaasa arvatud grampositiivsed ja gramnegatiivsed bakterid ja mitmed teised nakkusetekitajad (tabel 26.1; joonis 26.1).

Antibiootikumid pärsivad mikroorganismide paljunemist (bakteriostaatiline toime) või põhjustavad nende surma (bakteritsiidne toime).

On teada erinevaid antibiootikumide antimikroobse toime mehhanisme (joonis 26.2).

Antibiootikumide kasutamise protsessis võib tekkida mikroorganismide resistentsus. Vastupidavuse tekkimise tõenäosus väheneb, kui antibiootikumide annused ja manustamise kestus on optimaalsed ning antibiootikumide ratsionaalne kombinatsioon. Kui on tekkinud resistentsus suurte antibiootikumide suhtes, on nende

* Bakteriostaatiline või bakteritsiidne, sõltuvalt kontsentratsioonist

3. osa • Privaatne farmakoloogia • Peatükk 26

Joonis fig. 26.1. Antibiootikumide näited, millel on erinevad antibakteriaalsed spektrid

tuleks asendada teiste „varundamise” antibiootikumidega. Reserve-antibiootikumid ühes või mitmes omaduses on madalamad kui peamised antibiootikumid (neil on vähem aktiivsust või neil on rohkem väljendunud kõrvaltoimeid, need eristuvad suurema toksilisuse või mikroorganismide resistentsuse kiire arengu tõttu). Neid määratakse ainult siis, kui mikroorganismide resistentsus peamiste antibiootikumide suhtes või viimaste suhtes talumatus.

Üldine formulatsiooni farmakoloogia

trakti. See võib soodustada selliste mikroorganismide paljunemist, mis ei ole selle antibiootikumi suhtes tundlikud (pärmilaadsed seened, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, stafülokokid). Kõige sagedamini toimub superinfektsioon ravi laia spektriga antibiootikumidega.

Penitsilliini rühma esindavad erinevad ravimid. Mõned neist on teatud hallitusseente (Penicillium) tootjad. Need on nn biosünteetilised penitsilliinid. Lisaks on loodud mitmeid poolsünteetilisi penitsilliine. Penitsilliini klassifikatsioon põhineb valmistamisviiside erinevustel ja mitmel muul märgil.

Nad tegutsevad peamiselt gramoperoloogilises taimestikus; ebastabiilne penitsilinaasi suhtes.

1. Lühike tegevus:

Bensüülpenitsilliini naatriumisool, bensüülpenitsilliini kaaliumisool.

2. Pikk toimimine:

Bensüülpenitsilliin Novocainic sool, bitsilliin-1, bitsilliin-5.

Hallituse seente moodustavad mitmed looduslike penitsilliinide sordid. Praktilises meditsiinis on kõige tavalisem sooladena toodetud bensüülpenitsilliin. Bensüülpenitsilliinil on kõrge antibakteriaalne toime. See toimib peamiselt grampositiivsetel bakteritel (joonis 26.3). Sellele vastuvõtlike grampositiivsed kokid, (Staphylococcus, ei produtseeri penitsillinaasist streptokokid, pneumokokid) Gram laiust kokid (meningokoki gonokokk), Corynebacterium difteeria, antraksi, gaasgangreeni ja teetanuse (Clostridium), Treponema (sh kahvatu Treponema), aktinomükeedid.

Kõik bensüülpenitsilliini soolad hävitatakse penitsillinaasiga - ensüümiga, mis on toodetud mikroorganismide poolt ja kuulub (3-laktamaasi. Penitsillinaas hävitab (hüdrolüüsib))

H) Erinevate keemiliste rühmade antibiootikumid

Rifampitsiin - bakteriostaatiline, aktiivne streptokokkide, MRSA, hemofiilide batsillide, gono-ja meningokokkide vastu, mükobakterite tuberkuloos. Ravim, mida kasutatakse tuberkuloosi raviks (kombinatsioonis isoniasiidi ja teiste tuberkuloosivastaste ravimitega). Narkootikumide reserv - teiste infektsioonidega. DM - kuni 0,6 g PE: hepatotoksilisus, trombotsütopeenia, hemolüütiline aneemia, tromboos, värvib bioloogilisi vedelikke roosas, mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerija.

Fuzidin - on kõrge antistafülokoktiivse aktiivsusega, sobib allergiliste allergiliste stafülokokk-nakkuste või B-laktaamide suhtes resistentsuse raviks, pseudomembranoosse koliidiga. Tõhus, kui seda võetakse suu kaudu, on väga kiiresti resistentsus. SD - 1,5 g Madal toksiline. PE: düspepsia, kollatõbi, allergilised reaktsioonid.

2. Antibiootikumid, mis toimivad peamiselt gramnegatiivse taimestiku suhtes (kliinilised ja farmakoloogilised omadused)

a) Aminoglükosiidid - bakteritsiidsed antibiootikumid, on toime tugevam ja areneb kiiremini kui B-laktaamantibiootikumid. Toimemehhanism on seotud ribosoomide valgu sünteesi halvenemisega. Gram-positiivsetest taimestikest on stafülokokid tundlikumad.

1. põlvkond - streptomütsiin, kanamütsiin - Pseudomonas aeruginosa suhtes ei toimi, kasutamine on piiratud kõrge toksilisuse ja suure hulga resistentsete tüvede tõttu. Nad on tuberkuloosi ravis 1. ja 2. rea ravimid. Streptomütsiini võib määrata bakteriaalseks endokardiitiks (kombinatsioonis penitsilliini või ampitsilliiniga).

Teise ja kolmanda põlvkonna ettevalmistustel on laiem spektri tegevus. 2. põlvkond - gentamütsiin - gramnegatiivse taimestiku resistentsus jääb aktiivseks stafülokokkide ja enterokokkide, kõige nefrotoksilise aminoglükosiidi vastu. SD - 3-5 mg / kg. 3. põlvkond - Amikatsiin - kõige võimsam, puudub teiste aminoglükosiididega ristresistentsus, on aktiivsem gram-negatiivse taimestiku vastu. Enamik ototoksilisi. SD - 10-15 mg / kg. Netilmicin (Netromütsiin) - vähem toksilisust. DM - 2,2 mg / kg.

PE aminoglükosiidid: nefrotoksilisus, ototoksilisus, neurotoksilisus, hepatotoksilisus, allergilised reaktsioonid.

Kõik aminoglükosiidid on ette nähtud mitte rohkem kui 7 päeva, tervislikel põhjustel - mitte rohkem kui 14 päeva; manustamise sagedus ei ole rohkem kui 3 korda päevas (soovitavalt üks kord päevas, kuna kõrvaltoimete oht on vähenenud), ei ole see kombineeritud nefro- ja ototoksiliste ravimitega.

b) kinoloonid ja fluorokinoloonid - neil on tugev bakteritsiidne toime tundlikele mikroorganismidele.

Pediaatrilises praktikas on fluorokinoloonide kasutamine enamikul juhtudel keelatud, kuna on võimalik areneda artropaatiad ebaküpsete loomade katsetes. Kliinilises kasutuses kõrge efektiivsus ja madal toksilisus võimaldavad erandjuhtudel vastavalt elutähtsatele näidustustele määrata mitmete resistentsete mikroorganismide tüvede (Pseudomonas aeruginosa) korral lapseeas fluorokinoloonid.

Jagatud neljaks põlvkonnaks:

1. põlvkond - mittefluoritud kinoloonid - nalidiksiinhape (nevigramoon, mustad), pimemidiinhape (palin) - aktiivne Grami mikroorganismide vastu, tekitab uriinis suuri kontsentratsioone. Soovitatav on tsüstiit, krooniline püelonefriit kui retsidiivivastane ravi.

2. põlvkond - kitsas spektriga fluoritud kinoloonid - aktiivne stafülokokkide, Gram "-" mikroorganismide vastu.

Tsiprofloksatsiin - "Referents" ravim, mis tungib hästi kõikidesse elunditesse ja kudedesse, on aktiivne Pusillary sündroomi, Mycobacterium tuberculosis'e vastu. SD - kuni 1,5 g

Ofloksatsiin - toimib halvemini pneumokokkide, enterokokkide, kuid paremini Staphylococcus aureus, pneumococcus, chlamydia, Mycobacterium tuberculosis korral; ei mõjuta püotsüaanvarda. Kasutatakse sagedamini urogenitaalsete infektsioonide, UTI, prostatiidi, intraabdominaalsete infektsioonide, siberi katku, ravimiresistentse tuberkuloosi korral. SD - 0,8 g

Norfloksatsiin (Nolitsin) - tekitab seedetraktis ja kuseteedes kõrge kontsentratsiooni. See on näidustatud UTI, prostatiidi, soolestiku infektsioonide, gonorröa puhul. Sageli põhjustab kõrvaltoimeid, eriti seedetraktist ja kesknärvisüsteemist. SD - 0,8 g

Pefloksatsiin (peflatsiin, abaktaal) - väga aktiivne enterobakterite ja gramnegatiivsete kokkide vastu, tungib paremini BBB-sse, moodustab aktiivse metaboliidi - norfloksatsiini. SD - 0,8 g

3. põlvkond - kuulub gruppi "Hingamisteede" fluorokinoloonid, sest aktiivne mitte ainult gramnegatiivsete mikroorganismide, rakusiseste bakterite, vaid ka grampositiivsete koksi - pneumokokkide (IDP peamiste patogeenide) vastu.

Levofloksatsiin (tavanic) - omab aktiivsust Pseudomonas aeruginosa suhtes (võrreldav tsiprofloksatsiiniga). See on reservravim hingamisteede raskete "koduste" infektsioonide korral.

4. põlvkond:

Moksifloksatsiin (avelox) - iseloomulik levinud spekter toimel on suur anaeroobide vastane aktiivsus. Ravim on näidustatud aeroobse ja anaeroobse infektsiooni segamiseks.

Kõigil fluorokinoloonidel on kõrge tuberkuloosivastane toime. Praegu kasutatakse kombinatsioonis tuberkuloosi peamiste anti-tuberkuloosivastaste ravimitega ja resistentsusega ravile.

PE: düspepsia, peavalu, pearinglus, agitatsioon või depressioon, fotodermatoos, achiilid, leukopeenia, aneemia, ravimi hepatiit, nefriit. Vastunäidustatud rasedatel ja lastel, mõnel juhul - tervislikel põhjustel (chondrodystrophy).

d) Monobaktaam - aztreonaam - Sellel on tugev bakteritsiidne toime gramnegatiivsete mikroorganismide, sealhulgas Pseudomonas bacillus'e mitmekordse resistentsuse tüvede vastu. PE: tromboflebiit, hepatotoksilisus, düspepsia.

e) Imidasooli derivaadid (metronidasool, tinidasool, ornidasool) - aktiivne algloomade (giardiasis, amebiasis, trichomoniasis), Helicobacter (peptiline haavand, krooniline gastrodeodenitis), mitte-sporuleeruvate anaeroobide (intraabdominaalsed, günekoloogilised infektsioonid) vastu. PE: düspepsia, teadvuse halvenemine, krambid, perifeerne neuriit, allergiad, leukopeenia, flebiit jne.

e) Polümüksiinid (polümüksiin B, M- - reservravimeid võib kasutada Pseudomonas aeruginosa ja teiste gramnegatiivsete bakterite polüristentsete tüvede põhjustatud infektsioonide korral. Neile on iseloomulik suur toksilisus (nefrotoksilisus, neurotoksilisus, trombotsütopeenia, hüpokaltseemia, hüpokaleemia).

g) Fosfomütsiin (monural, urafosshabol) - bakteritsiidne antibiootikum, mis rikub bakteriraku seina sünteesi. Suukaudselt manustatuna tekitab see kõrgeid kontsentratsioone põies, on näidustatud tsüstiidi, asümptomaatilise bakteriuuria korral rasedatel naistel ja parenteraalseks manustamiseks tekitab see palju kontsentratsioone paljudes elundites ja kudedes.

194.48.155.245 © studopedia.ru ei ole postitatud materjalide autor. Kuid annab võimaluse tasuta kasutada. Kas on autoriõiguste rikkumine? Kirjuta meile | Tagasiside.

Keela adBlock!
ja värskenda lehte (F5)
väga vajalik

E) Erinevate keemiliste rühmade antibiootikumid

Rifampitsiin on bakteriostaatiline, mis on aktiivne streptokokkide, MRSA, hemophilus bacilli, gono-ja meningokokkide, mükobakterite tuberkuloosi vastu. Ravim, mida kasutatakse tuberkuloosi raviks (kombinatsioonis isoniasiidi ja teiste tuberkuloosivastaste ravimitega). Narkootikumide reserv - teiste infektsioonidega. SD - 10-20 mg / kg / päevas. PE: hepatotoksilisus, trombotsütopeenia, hemolüütiline aneemia, tromboos, värvilised bioloogilised vedelikud roosas, mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerija on rasedatel vastunäidustatud.

Fuzidiinil on kõrge antistafülokokk-aktiivsus, mis sobib allergiliste või B-laktaamide suhtes resistentsete stafülokokk-nakkuste raviks, pseudomembranoosse koliidiga. Efektiivne suukaudsel manustamisel, väga kiiresti on resistentsus SD-20-40 mg / kg / päevas. Madal toksilisus. PE: düspepsia, kollatõbi, allergilised reaktsioonid.

2.Antibiootikumid, mis toimivad peamiselt gramnegatiivse taimestiku suhtes (kliinilised ja farmakoloogilised omadused) t

a) Aminoglükosiidid - bakteritsiidsed antibiootikumid, on toime tugevam ja areneb kiiremini kui B-laktaamantibiootikumid.

1. põlvkond - streptomütsiin, kanamütsiin - ei toimi Pseudomonas aeruginosa vastu, kasutamine on piiratud kõrge toksilisuse ja suure hulga resistentsete tüvede tõttu. Nad on tuberkuloosi ravis 1. ja 2. rea ravimid. Streptomütsiini võib määrata bakteriaalseks endokardiitiks (kombinatsioonis penitsilliini või ampitsilliiniga).

Teise ja kolmanda põlvkonna ettevalmistustel on laiem spektri tegevus. Põlvkond 2 - gentamütsiin - gramnegatiivse taimestiku kõrge resistentsus jääb aktiivseks stafülokokkide ja enterokokkide, kõige nefrotoksilise aminoglükosiidi vastu. SD - 3-5 mg / kg.

3. põlvkond - amikatsiin - kõige võimsam, ilma teiste aminoglükosiididega ristuva resistentsuse puudumine. Enamik ototoksilisi. SD - 10-15 mg / kg. Netilmitsiin (netromitsiin) - vähem toksilisust. DM - 2,2 mg / kg.

PE aminoglükosiidid: nefrotoksilisus, ototoksilisus, neurotoksilisus, hepatotoksilisus, allergilised reaktsioonid. Kõik aminoglükosiidid on ette nähtud mitte rohkem kui 7 päevaks, elutähtsatel põhjustel - mitte rohkem kui 14 päeva, manustamise sagedus ei ületa 3 korda päevas (soovitavalt 1 kord), neid ei kombineerita nefro- ja ototoksiliste ravimitega.

b) kinoloonid ja fluorokinoloonid - neil on tugev bakteritsiidne toime tundlikele mikroorganismidele.

Jagatud neljaks põlvkonnaks:

1. põlvkond - mittefluoritud kinoloonid - nalidiksiinhape (nevigramoon, mustad), pimemidiinhape (palin) - on aktiivsed Grami " mikroorganismide vastu, tekitavad neerude kudedes kõrge kontsentratsiooni uriinis, kuid madalad. Praegu esineb nende ravimite puhul kõrge resistentsuse tase UTI põhjustavate ainete suhtes. Võib kasutada täiskasvanute tsüstiidi raviks.

Generatsioon 2 - kitsas spektriga fluoritud kinoloonid - on aktiivsed Gram "-" mikroorganismide vastu.

Ciprofloxacin (tsipobay, tsiprolet, sifloks) - "võrdlus" ravim, mis tungib hästi kõikidesse elunditesse ja kudedesse, on aktiivne Pseudomonas aeruginosa vastu. Tervislikel põhjustel on laste praktikas lubatud. SD - 15-50 mg / kg / päevas - suu kaudu või 15-30 mg / kg / päevas - in / in.

Ofloksatsiin (tarvid) - toimib pneumokokkide, enterokokkide, aga ka Staphylococcus aureuse, klamüüdia korral paremini. Kasutage urogenitaalsete infektsioonide korral sagedamini. SD - 0,8 g

Norfloksatsiin (nolitsin, nefafloks) - tekitab seedetraktis ja põies kõrge kontsentratsiooni, põhjustab sageli kõrvaltoimeid, eriti seedetraktist ja kesknärvisüsteemist. SD - 0,8 g

Pefloksatsiin (peflatsiin, abaktaal) on väga aktiivne enterobakterite ja gramnegatiivsete kokkide vastu, see tungib paremini BBB-sse. SD - 0,8 g

3. põlvkond - viitab "hingamisteede" fluorokinoloonide rühmale, sest aktiivne mitte ainult gramnegatiivsete mikroorganismide, vaid ka gram-positiivsete kookide (IDP peamiste mõjurite) suhtes.

Levofloksatsiinil (tavanicil) on aktiivsus püotsüaanse paari suhtes (võrreldav tsiprofloksatsiiniga). Laste praktika kasutamisel on kogemusi.

4. põlvkond:

Moksifloksatsiin (Avelox) - selle ravimi eripära on selle kõrge aktiivsus anaeroobide vastu. Kogemused laste praktika rakendamisel ei ole.

Kõigil fluorokinoloonidel on kõrge tuberkuloosivastane toime. Praegu kasutatakse kombinatsioonis tuberkuloosi peamiste anti-tuberkuloosivastaste ravimitega ja resistentsusega ravile.

PE: düspepsia, peavalu, pearinglus, agitatsioon või depressioon, fotodermatoos, achilitis, leukopeenia, aneemia. Absoluutselt vastunäidustatud rasedatele, lastele - tervislikel põhjustel (chondrodystrophy).

d) Monobaktaam (astreonaam) - võimas bakteritsiidne toime gramnegatiivsete mikroorganismide mitmekordsete resistentsete tüvede, sealhulgas sinise mäda bacilluse vastu. PE: tromboflebiit, hepatotoksilisus, düspepsia.

e) Imidasooli derivaadid (metronidasool, tinidasool, ornidasool) - on aktiivsed algloomade (giardiasis, amebiasis, trichomoniasis), helikobakteri (peptiline haavand, krooniline gastrodeodeniit), mitte-sporogeensete anaeroobide (intraabdominaalsed, günekoloogilised infektsioonid) vastu.

e) Polümüksiinid (polümüksiin B, M) - reservravimeid võib kasutada Pseudomonas aeruginosa paljude resistentsete tüvede ja teiste gramnegatiivsete bakterite poolt põhjustatud infektsioonide korral. Neile on iseloomulik suur toksilisus (nefrotoksilisus, neurotoksilisus, trombotsütopeenia, hüpokaltseemia, hüpokaleemia).

Ratsionaalse antibiootikumravi põhimõtted:

1. Etiotroopsed mõjud

2. Ravi õigeaegsus

3. Kõige aktiivsema ja kõige vähem toksilise antibiootikumi valik

4. Antibiootikumi optimaalse annuse, selle manustamisviisi, ravikuuri kestuse määramine, t

5. Kõrvaltoimete arvestus ja korrigeerimine

6. Antibakteriaalsete ainete ratsionaalne kombinatsioon.

Septilise šoki hädaabi:

1. Vähendage antibiootikumide annust (antibiootikumravi valitakse sõltuvalt etioloogilisest tegurist. Teadmata etioloogiaga sepsis on valitud ravimid: põlvkond CS-3 + antiseerunud aminoglükosiidid (või karbapeneemid).

2. Prednisoloon struyno / in-st kuni 10-50 mg / kg (vastavalt prednisoonile)

3. Dopamiin annuses 6-20 mcg / kg / min

Glükoos-soolalahuste lisamine kogumahus 30 ml

5. Praktiline töö

7. Ülesanded õppetundi teema mõistmiseks:

Lõpliku taseme testid

1. Milliste haiguste raviks on valitud bensüülpenitsilliin?

1. Reuma, glomerulonefriit, erüsipelad.

2. Meningiit, peritoniit, süüfilis.

3. Äge kopsupõletik, difteeria, siberi katku.

2. Staph infektsiooni jaoks valitud ravim.

3. "Uute" makroliidide eelised enne erütromütsiini:

1. Laiem antimikroobne spekter (Gybakterite tõttu)

2. Väga efektiivne rakusiseste mikroorganismide (klamüüdia, mükoplasma, legionella) vastu,

3. Looge plasmakontsentratsioonist suurem kontsentratsioon koes.

4. omada pikka poolestusaega;

5. Vähem kõrvaltoimete oht.

4. Kui lastel kahtlustatakse mükoplasma kopsupõletikku, on ette nähtud:

5. Viited vankomütsiini määramiseks on:

1. Raske infektsioon, mis on põhjustatud mitmete resistentsete kookide poolt.

3. Postoperatiivsete tüsistuste ennetamine (MRSA, epidermaalne stafülokokk).

6. Erütromütsiini puhul on vale järgmine

1. Hea raku tungimine

2. Efektiivsus kookide, legionella, mükoplasma vastu

3. Tõhusus klamüüdia vastu

4. Mikrosomaalsete ensüümide inhibiitor

5. Kõik ülaltoodud on tõsi.

7. Rifampitsiini antimikroobse spektri omadused on kõik, välja arvatud:

1. Gr + kookid, PRSA, mõned MRSA,

8. Valige aminoglükosiidide eelistatud manustamisviis.

1. traditsiooniline fraktsiooniline manustamine (8-tunnise intervalliga).

2. päevase annuse pidev infusioon.

3. päevane annus üks kord päevas.

4. kõik võimalused on samaväärsed

9. Tuleks rakendada fluorokinoloone pediaatrilises praktikas.

1. esimese ravimina

2. tervislikel põhjustel

3. ei saa üldse rakendada

4. saab ainult "hingamisteed"

10. Valida kõrgeima pestitsiidivastase toimega fluorokinoloonide rühmast ravim.

11. Märgistage metronidasooli määramise viited.

1. Kõhuvalu.

2. Bakteriaalne endokardiit.

3. Croupous kopsupõletik.

4. Klamüüdia uretriit

AKTIIVSETE AKTIIVSETE TEHNIKAVALDKONDADE ANTIBAKTERISTILISTE MEETMETE MEETMETE KLASSIFITSEERIMINE JA OMADUSED t.

Ökoloogide käsiraamat

Teie planeedi tervis on teie kätes!

Antibiootilised rühmad ja nende esindajad

Antibiootikum - aine "elu vastu" - ravim, mida kasutatakse elusagensite põhjustatud haiguste, reeglina erinevate patogeenide raviks.

Antibiootikumid on erinevatel põhjustel jagatud mitmeks tüübiks ja rühmaks.

Antibiootikumide klassifikatsioon võimaldab teil kõige tõhusamalt määrata iga ravimitüübi ulatuse.

Kaasaegne antibiootikumide klassifikatsioon

1. Sõltuvalt päritolust.

Looduslik (looduslik).
Poolsünteetiline - aine algstaadiumis saadakse aine looduslikest toorainetest ja seejärel sünteesitakse kunstlikult ravim.
Sünteetiline.

Rangelt öeldes on ainult looduslikest toorainetest saadud preparaadid antibiootikumid.

Kõiki teisi ravimeid nimetatakse antibakteriaalseteks ravimiteks. Kaasaegses maailmas tähendab "antibiootikumi" mõiste igasuguseid ravimeid, mis võivad võidelda elusate patogeenidega.

Mida looduslikud antibiootikumid toodavad?

hallituse seentest;
aktinomükeedist;
bakteritest;
taimedest (fütoniidid);
kalade ja loomade kudedest.

Sõltuvalt mõjust.

Antibakteriaalne.
Antineoplastiline.
Seenevastased.

3. Vastavalt konkreetsele arvule mikroorganismidele avaldatava mõju spektrile.

Vähese toimespektriga antibiootikumid.
Need ravimid on ravi jaoks eelistatud, kuna nad on suunatud mikroorganismide spetsiifilisele tüübile (või rühmale) ja ei surmata patsiendi tervet mikrofloora.
Antibiootikumid, millel on suur mõju.

Rakkude bakteritele avaldatava mõju olemuse järgi.

Bakteritsiidsed ravimid - hävitavad patogeenid.
Bakteriostaatika - peatada rakkude kasv ja paljunemine.

Järgnevalt peab organismi immuunsüsteem sõltumatult toime tulema ülejäänud bakteritega.

5. Keemilise struktuuri järgi.
Antibiootikume õppivatele inimestele on määrava tähtsusega klassifitseerimine keemilise struktuuri järgi, kuna ravimi struktuur määrab selle rolli erinevate haiguste ravis.

1. Beeta-laktaamravimid

Penitsilliin on Penicillinum'i liikide hallituse seente kolooniate poolt toodetud aine. Penitsilliini looduslikel ja kunstlikel derivaatidel on bakteritsiidne toime. Aine hävitab bakterirakkude seinad, mis viib nende surmani.

Patogeensed bakterid kohanevad ravimitega ja muutuvad nende suhtes resistentseks.

Penitsilliinide uut põlvkonda täiendab tazobaktaam, sulbaktaam ja klavulaanhape, mis kaitsevad ravimit bakterirakkude hävimise eest.

Kahjuks tajuvad keha penitsilliinid sageli allergeenina.

Penitsilliini antibiootilised rühmad:

Looduslikult esinevad penitsilliinid ei ole kaitstud penitsillinaasist, ensüümist, mis toodab modifitseeritud baktereid ja mis hävitab antibiootikumi.
Poolsünteetilised ained - resistentsed bakteriaalse ensüümi toimele:
penitsilliini biosünteetiline G - bensüülpenitsilliin;
aminopenitsilliin (amoksitsilliin, ampitsilliin, bekampitselliin);
poolsünteetiline penitsilliin (ravimid metitsilliin, oksatsilliin, kloksatsilliin, dikloksatsilliin, flukloksatsilliin).

Kasutatakse penitsilliinidele resistentsete bakterite põhjustatud haiguste ravis.

Täna on teada 4 põlvkonda tsefalosporiine.

Tsefalexiin, tsefadroksiil, ahel.
Kefametsiin, tsefuroksiim (atsetüül), tsefasoliin, tsefakloor.
Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, tseftibuteen, tsefoperasoon.
Cefpyr, tsefepiim.

Tsefalosporiinid põhjustavad ka allergilisi reaktsioone.

Tsefalosporiine kasutatakse kirurgilistes sekkumistes, et vältida tüsistusi ENT haiguste, gonorröa ja püelonefriidi ravis.

Makroliidid
Neil on bakteriostaatiline toime - nad takistavad bakterite kasvu ja jagunemist. Makroliidid toimivad vahetult põletiku kohta.
Kaasaegsete antibiootikumide hulgas peetakse makroliide kõige vähem toksiliseks ja annavad minimaalse allergilise reaktsiooni.

Makroliidid kogunevad kehasse ja rakendavad lühikesi kursusi 1-3 päeva.

Kasutatakse ENT elundite, kopsude ja bronhide põletike raviks, vaagnaelundite infektsioonid.

Erütromütsiin, roksitromütsiin, klaritromütsiin, asitromütsiin, asaliidid ja ketoliidid.

Rühm looduslikke ja kunstlikke päritoluga ravimeid. Omavad bakteriostaatilist toimet.

Tetratsükliine kasutatakse raskete infektsioonide raviks: brutselloos, siberi katk, tularemia, hingamisteed ja kuseteed.

Ravimi peamine puudus on see, et bakterid sellele kiiresti kohanduvad. Tetratsükliin on kõige efektiivsem, kui seda manustatakse paikselt salvina.

Looduslikud tetratsükliinid: tetratsükliin, oksütetratsükliin.
Semisventiidi tetratsükliinid: klorotetriin, doksütsükliin, metatsükliin.

Aminoglükosiidid on bakteritsiidsed, väga toksilised ravimid, mis on aktiivsed gram-negatiivsete aeroobsete bakterite vastu.
Aminoglükosiidid hävitavad kiiresti ja tõhusalt patogeensed bakterid isegi nõrgestatud immuunsuse korral. Bakterite hävitamise mehhanismi käivitamiseks on vaja aeroobseid tingimusi, see tähendab, et selle rühma antibiootikumid ei tööta halva vereringega surnud kudedes ja organites (õõnsused, abstsessid).

Aminoglükosiide kasutatakse järgmiste seisundite ravis: sepsis, peritoniit, furunkuloos, endokardiit, kopsupõletik, bakteriaalsed neerukahjustused, kuseteede infektsioonid, sisekõrva põletik.

Aminoglükosiidpreparaadid: streptomütsiin, kanamütsiin, amikatsiin, gentamütsiin, neomütsiin.

Ravim bakteriostaatilise toimemehhanismiga bakteriaalsetele patogeenidele. Seda kasutatakse tõsiste sooleinfektsioonide raviks.

Kloramfenikooli ravi ebameeldiv kõrvaltoime on luuüdi kahjustus, milles on rikutud vererakkude tekitamise protsessi.

Valmistised, millel on suur mõju ja tugev bakteritsiidne toime. Bakterite toimemehhanism on DNA sünteesi rikkumine, mis viib nende surmani.

Fluorokinoloone kasutatakse silmade ja kõrvade paikseks raviks tugeva kõrvaltoime tõttu.

Ravimid avaldavad mõju liigestele ja luudele, on vastunäidustatud laste ja rasedate naiste raviks.

Fluorokinoloneid kasutatakse järgmiste patogeenide suhtes: gonokokk, shigella, salmonella, koolera, mükoplasma, klamüüdia, pseudomonas bacillus, legionella, meningokokk, tuberkuloossed mükobakterid.

Preparaadid: levofloksatsiin, hemifloksatsiin, sparfloksatsiin, moksifloksatsiin.

Antibiootikumide segu bakteritele. Sellel on bakteritsiidne toime enamikele liikidele ja bakteriostaatiline toime streptokokkidele, enterokokkidele ja stafülokokkidele.

Glükopeptiidide preparaadid: teikoplaniin (targotsiid), daptomütsiin, vankomütsiin (vankatsiin, diatratsiin).

8 Tuberkuloosi antibiootikumid
Preparaadid: ftivasiid, metasid, salüutsid, etionamiid, protionamiid, isoniasiid.

Antibiootikumid, millel on seenevastane toime
Hävitage seenrakkude membraanistruktuur, põhjustades nende surma.

10 Lepitusevastased ravimid
Kasutatakse pidalitõve raviks: solusulfoon, diutsifon, diafenüülsulfoon.

11 Antineoplastilised ravimid - antratsükliin
Doksorubitsiin, rubomütsiin, karminomütsiin, aklarubitsiin.

12 Linkosamiidid
Nende terapeutiliste omaduste poolest on nad väga lähedased makroliididele, kuigi nende keemiline koostis on täiesti erinev antibiootikumide rühm.
Ravim: kaseiin S.

Meditsiinis kasutatavad antibiootikumid, mis ei kuulu ühegi tuntud klassifikatsiooni hulka.
Fosfomütsiin, fusidiin, rifampitsiin.

Narkootikumide tabel - antibiootikumid

Antibiootikumide liigitamine rühmadesse, tabel jaotab teatud tüüpi antibakteriaalseid ravimeid sõltuvalt keemilisest struktuurist.

Antibiootikumide rühmad ja nende esindajad

Vastunäidustatud lastel ja rasedatel naistel.

Antibakteriaalsete ravimite peamine liigitus toimub sõltuvalt nende keemilisest struktuurist.

NITROGENI AINED - sisaldavad lämmastikku ja on osa toidust, söödast, mulla lahustest ja huumust ning valmistatakse ka kunstlikult tehniliseks kasutamiseks...

Kokkuvõte antibiootikumirühmadest

ANABOLISED AINED - lek. sünteetiline ravimid, mis stimuleerivad valgu sünteesi organismis ja luu kaltsifitseerimist. A. tegevus. avaldub eelkõige skeletilihaste massi suurendamisel...

BAKTERIOSTAATILISED AINED - bakteriostaatilised ained, ained, mille omadus on ajutiselt bakterite paljunemise peatamine.

Eraldage paljud mikroorganismid, samuti mõned kõrgemad taimed...

alküülivad ained - ained, mis on võimelised kasutama rasvaste süsivesinike monovalentseid radikaale orgaaniliste ühendite molekulidesse...