Tutvuge antibiootikumide kaasaegse klassifikatsiooniga parameetrite rühma järgi

Nakkushaiguste kontseptsiooni all peetakse silmas organismi reageerimist patogeensete mikroorganismide esinemisele või elundite ja kudede sissetungile, mis avaldub põletikulise vastusena. Ravi jaoks kasutatakse nende mikroobide suhtes selektiivselt kasutatavaid mikroobivastaseid aineid nende likvideerimiseks.

Mikroorganismid, mis põhjustavad inimorganismis nakkuslikke ja põletikulisi haigusi, jagunevad:

  • bakterid (tõelised bakterid, riket ja klamüüdia, mükoplasma);
  • seened;
  • viirused;
  • kõige lihtsam.

Seetõttu on antimikroobsed ained jagatud:

  • antibakteriaalne;
  • viirusevastane;
  • seenevastased ravimid;
  • antiprotoosivastane.

Oluline on meeles pidada, et ühel ravimil võib olla mitut tüüpi tegevust.

Nitroxoline, prep. väljendunud antibakteriaalse ja mõõduka seenevastase toimega - nimetatakse antibiootikumiks. Erinevus sellise aine ja "puhta" seenevastase aine vahel on see, et nitroxoliinil on piiratud toime mõne Candida liigi suhtes, kuid sellel on tugev mõju bakteritele, mida seenevastane aine üldse ei mõjuta.

Mis on antibiootikumid, millisel eesmärgil neid kasutatakse?

Kahekümnendal sajandil said Fleming, Chain ja Flory penitsilliini avastamise eest meditsiinis ja füsioloogias Nobeli preemia. See sündmus muutus tõeliseks revolutsiooniks farmakoloogias, pöörates täielikult üle nakkuste ravimise põhilised lähenemisviisid ja suurendades oluliselt patsiendi võimalusi täieliku ja kiire taastumise jaoks.

Antibakteriaalsete ravimite tekkega on paljud epideemiaid põhjustavad haigused, mis varem hävitasid kogu riiki (katk, tüüfus, koolera), muutunud “surmamõistmisest” “haiguseks, mida saab tõhusalt ravida” ja tänapäeval peaaegu kunagi ei esine.

Antibiootikumid on bioloogilise või kunstliku päritoluga ained, mis on võimelised selektiivselt inhibeerima mikroorganismide elutegevust.

See tähendab, et nende tegevuse eripära on see, et need mõjutavad ainult prokarüootset rakku, kahjustamata organismi rakke. See on tingitud asjaolust, et inimkudedes ei ole nende toimeks sihtretseptorit.

Antibakteriaalsed ravimid on ette nähtud nakkuslike ja põletikuliste haiguste jaoks, mis on põhjustatud patogeeni bakteriaalsest etioloogiast või rasketest viirusinfektsioonidest sekundaarse taimestiku pärssimiseks.
Sobiva antimikroobse teraapia valimisel tuleb arvestada mitte ainult haigustekitajate ja patogeensete mikroorganismide tundlikkusega, vaid ka patsiendi vanuse, raseduse, ravimi komponentide individuaalse talumatusega, kaasnevate haigustega ja prep.
Samuti on oluline meeles pidada, et kui ravist ei ole 72 tunni jooksul kliinilist toimet avaldatud, tehakse ravimvormi vahetamine, võttes arvesse võimalikku rist-resistentsust.

Raske infektsiooni korral või määramata patogeeniga empiirilise ravi eesmärgil on soovitatav kombineerida erinevaid antibiootikume, võttes arvesse nende ühilduvust.

Vastavalt mõjule patogeensetele mikroorganismidele on:

  • bakteriostaatiline - inhibeeriv elutegevus, bakterite kasv ja paljunemine;
  • bakteritsiidsed antibiootikumid on ained, mis hävitavad täielikult patogeeni rakulise sihtmärgiga pöördumatu seotuse tõttu.

Selline jagunemine on siiski üsna meelevaldne, sest paljud on antibes. võib olla erinev aktiivsus sõltuvalt ettenähtud annusest ja kasutamise kestusest.

Kui patsient on hiljuti kasutanud antimikroobset ainet, tuleb vältida antibiootikumiresistentse taimestiku esinemise vältimiseks korduvat kasutamist vähemalt kuus kuud.

Kuidas ravimiresistentsus areneb?

Kõige sagedamini täheldatud resistentsus tuleneb mikroorganismi mutatsioonist, millega kaasneb sihtmärgi muutmine rakkude sees, mida mõjutavad antibiootilised sordid.

Ettenähtud aine aktiivne koostisosa tungib bakterirakku, kuid ei suuda nõutud sihtmärgiga suhelda, kuna on rikutud “võtme-lukuga” tüüpi sidumise põhimõtet. Järelikult ei aktiveerita patoloogilise toimeaine aktiivsuse või hävimise mehhanismi.

Teine tõhus ravimite kaitsmise meetod on ensüümide süntees bakterite poolt, mis hävitavad antibakterite peamised struktuurid. Seda tüüpi resistentsus esineb sageli beetalaktaamide puhul, mis on tingitud beeta-laktamaasifloorast.

Palju vähem levinud on resistentsuse suurenemine, mis on tingitud rakumembraani läbilaskvuse vähenemisest, see tähendab, et ravim tungib liiga väikestesse doosidesse, et saada kliiniliselt oluline toime.

Ravimi suhtes resistentse taimestiku arengu ennetava meetmena on vaja arvesse võtta ka supressiooni minimaalset kontsentratsiooni, väljendades kvantitatiivset hinnangut toime ulatuse ja spektri ning sõltuvuse ajast ja kontsentratsioonist. veres.

Annusest sõltuvate ainete (aminoglükosiidid, metronidasool) puhul on iseloomulik toimeaine efektiivsuse sõltuvus kontsentratsioonist. infektsioosse põletikulise protsessi veres ja fookuses.

Ravimid nõuavad sõltuvalt ajast korduvat süstimist, et säilitada efektiivne terapeutiline kontsentraat. organismis (kõik beetalaktaamid, makroliidid).

Antibiootikumide klassifitseerimine toimemehhanismi järgi

  • ravimid, mis inhibeerivad bakteriaalset rakuseina sünteesi (penitsilliini antibiootikumid, kõik põlvnevad tsefalosporiinid, vankomütsiin);
  • rakud, mis hävitavad normaalse organisatsiooni molekulaarsel tasandil ja takistavad membraanipaagi normaalset toimimist. rakud (polümüksiin);
  • Wed-va, aidates kaasa valgusünteesi pärssimisele, inhibeerides nukleiinhapete moodustumist ja inhibeerides valgu sünteesi ribosomaalsel tasemel (ravimid Kloramfenikool, mitmed tetratsükliinid, makroliidid, linomütsiin, aminoglükosiidid);
  • inhibiitor ribonukleiinhapped - polümeraasid jne (Rifampitsiin, kinoolid, nitroimidasoolid);
  • folaadi sünteesiprotsesside (sulfoonamiidid, diaminopüriidid) inhibeerimine.

Antibiootikumide klassifitseerimine keemilise struktuuri ja päritolu järgi

1. Looduslik - bakterite, seente, aktinomükeedide jäätmed:

  • Gramitsiidid;
  • Polümüksiin;
  • Erütromütsiin;
  • Tetratsükliin;
  • Bensüülpenitsilliinid;
  • Tsefalosporiinid jne.

2. Loodusliku antibiootikumi sünteetilised derivaadid:

  • Oksatsilliin;
  • Ampitsilliin;
  • Gentamütsiin;
  • Rifampitsiin jne.

3. Sünteetiline, mis on saadud keemilise sünteesi tulemusena:

Antibiootikumid

1. Antibiootikumide üldised omadused.

2. Antibiootikumravi põhimõtted. Antibiootikumide kõrvaltoime.

Antibiootikumide üldised omadused

Antibiootikumid - need on kemoterapeutilised ained, mis on moodustatud mikroorganismide poolt või saadud teistest looduslikest allikatest, samuti nende derivaadid ja sünteetilised tooted, mis on võimelised patogeene selektiivselt suruma organismis või aeglustama pahaloomuliste kasvajate arengut (Navashin, Fomina, 1982).

Nõuded antibiootikumidele:

- antimikroobse ravimi kõrge selektiivsus doosides, mis ei ole toksilised makroorganismile;

- patogeenide resistentsuse puudumine või aeglane areng ravimi kasutamise ajal;

- antimikroobse toime säilitamine kehavedelikes, eksudaatides ja kudedes, seerumi valkude, koeensüümide inaktiveerimise puudumine või madal tase;

- hea ravimi imendumine, jaotumine ja eritumine, mis tagab terapeutilise kontsentratsiooni veres, kudedes ja kehavedelikes, mis tuleb kiiresti saavutada ja säilitada pikka aega;

- mugava annustamisvormi kasutamine loomade erinevate vanuserühmade jaoks, tagades maksimaalse toime ja stabiilsuse tavalistes säilitustingimustes.

Kuigi ükski kasutatavatest antibiootikumidest ei vasta nendele nõuetele, on need kõik siiski teatud haiguste ravis tõhusad ja makroorganismile suhteliselt ohutud.

Antibiootikumide klassifikatsioon:

I. Vastuvõtmismeetodi järgi.

1. Biosünteetiline (looduslik). Need saadakse biosünteetiliselt, kultiveerides mikroorganisme-tootjaid spetsiaalses toitekeskkonnas, säilitades samal ajal steriilsuse, optimaalse temperatuuri, õhutamise.

2. Poolsünteetiline (biosünteetilise aluse külge on kinnitatud erinevad radikaalid).

3. Sünteetiline (valmistatud keemilise sünteesi teel).

Ii. Vastavalt puhastamise määrale:

1. kooritud - farmakopöa;

3. kohalikud ravimid.

Kooritud - sisaldab ainult antibiootikumi algust, kasutatakse meditsiinilises praktikas haiguste raviks enteraalselt või parenteraalselt;

Pooltooted - puhastamise lähedal, neil on kõrge antimikroobne toime, kuid mõnede näitajate puhul ei kasutata neid meditsiinipraktikas ning neid kasutatakse ainult veterinaarmeditsiinis;

Native ravimid. Nende puhastamine on madal, reeglina toodetakse neid koos toiteainega, seetõttu sisaldavad nad lisaks antibiootikumile vitamiine, ensüüme, valke ja neid kasutatakse loomade kasvu ja nuumamise stimulaatoritena.

Iii. Antimikroobse toime spektri järgi:

1. kitsas toimespekter (toimib valikuliselt ainult Gr-bakteritele (biosünteetilised penitsilliinid, makroliidid) või ainult Gr-bakteritele (polümüksiinidele).

2. Suur hulk aktiivsust (tetratsükliinid, tsefalosporiinid, levomüketiin, aminoglükosiidid jne), mis pärsivad Gr- ja Gr-baktereid ning mitmeid teisi nakkusohtlikke aineid.

Mikroorganismide rühm - streptokokid, stafülokokid, pneumokokid, siberi patogeenid, erüsipelad, difteeria, klostridia.

Gr - mikroorganismid - gonokokid, meningokokid, E. coli, Salmonella, Brucella, Proteus, katku põhjustaja.

Mis on antibiootikumid?

Antibiootikumid on ravimid, millel on kahjulik ja hävitav mõju mikroobidele. Samas on antibiootikumidel erinevalt desinfektsioonivahenditest ja antiseptikutest keha suhtes madal toksilisus ja sobivad suukaudseks manustamiseks.

Antibiootikumid on vaid murdosa kõigist antibakteriaalsetest ainetest. Lisaks neile on antibakteriaalsed ained:

  • sulfonamiidid (ftalasool, naatriumsulfatsüül, sulfasiin, etasool, sulfaleen jne);
  • kinolooni derivaadid (fluorokinoloonid - ofloksatsiin, tsiprofloksatsiin, levofloksatsiin jne);
  • antikafüütilised ained (bensüülpenitsilliinid, vismuti preparaadid, joodühendid jne);
  • tuberkuloosivastased ravimid (rimfapitsiin, kanamütsiin, isoniasiid jne);
  • muud sünteetilised ravimid (furatsiliin, furasolidoon, metronidasool, nitroxoline, rinosiniid jne).

Antibiootikumid on bioloogilise päritoluga preparaadid, mis saadakse seente (kiirguse, hallitusseente), samuti teatud bakterite abil. Samuti saadakse nende analoogid ja derivaadid kunstliku - sünteetilise poolt.

Kes leiutas esimese antibiootikumi?

Esimene antibiootikum, Penicillin, avastati Briti teadlase Alexander Flemingi poolt 1929. aastal. Teadlane märkas, et Petri tassil kogemata sisenenud ja idanenud vormil oli väga huvitav mõju bakterite kasvavatele kolooniatele: kõik hallitusseente ümbritsevad bakterid surid. Olles huvitatud sellest nähtusest ja uurinud hallituse poolt vabanenud ainet - eraldas teadlane antibakteriaalse aine ja nimetas seda "penitsilliiniks".

Sellest ainest Flemingist pärinevate ravimite tootmine tundus aga väga keeruline ja ta ei osalenud nendes ainetes. Seda tööd jätkas talle Howard Florey ja Ernst Boris Chain. Nad töötasid välja meetodid penitsilliini puhastamiseks ja laialdaseks tootmiseks. Hiljem pälvisid kõik kolm teadlast avastamise eest Nobeli preemia. Huvitav fakt oli see, et nad ei leidnud oma avastust patendi. Nad selgitasid seda, öeldes, et ravim, mis on võimeline kogu inimkonnale aitama, ei tohiks olla kasumi viis. Tänu nende avastamisele võitsid penitsilliini abil paljud nakkushaigused ja inimese elu pikendati kolmkümmend aastat.

Nõukogude Liidus tegi umbes samal ajal penitsilliini „teise” avastuse naisteadlane Zinaida Ermolyeva. Avastus tehti 1942. aastal Suure Isamaasõja ajal. Sel ajal kaasnesid surmaga lõppenud vigastused sageli nakkuslike tüsistustega ja põhjustasid sõdurite surma. Antibakteriaalse ravimi avastamine tegi läbimurde sõjaväe meditsiinivaldkonnas ja võimaldas säästa miljoneid elusid, mis võisid sõja kulgu kindlaks määrata.

Antibiootikumide klassifikatsioon

Paljud meditsiinilised soovitused teatud bakteriaalsete infektsioonide raviks sisaldavad selliseid preparaate nagu "sellise ja sellise seeria antibiootikum", näiteks: penitsilliini seeria antibiootikum, tetratsükliini seeria jne. Sel juhul on mõeldud antibiootikumi keemilist jaotust. Nendes liikumiseks piisab antibiootikumide peamise klassifikatsiooni kasutamisest.

Kuidas antibiootikumid toimivad?

Igal antibiootikumil on tegevuste spekter. See on mitmesuguste bakterite ümbermõõt, millel antibiootikumid toimivad. Üldiselt võib baktereid struktuuri jaotada kolme suure rühma:

  • paksu rakuseina - grampositiivsete bakteritega (kurguvalu, scarlet-palavik, mädane-põletikulised haigused, hingamisteede infektsioonid jne);
  • õhukese raku seina - gramnegatiivsete bakteritega (süüfilise, gonorröa, klamüüdia, soolestiku infektsioonide jne põhjustajad);
  • ilma rakuseina - (mükoplasmoosi patogeenid, ureaplasmoos);

Antibiootikumid omakorda jagunevad:

  • enamasti toimivad grampositiivsed bakterid (bensüülpenitsilliinid, makroliidid);
  • enamasti toimivad gramnegatiivsed bakterid (polümüksiinid, astreonaam jne);
  • toimib mõlemale bakterirühmale - laia spektriga antibiootikumid (karbapeneemid, aminoglükosiidid, tetratsükliinid, levomütsiin, tsefalosporiinid jne);

Antibiootikumid võivad põhjustada bakterite surma (bakteritsiidne avaldumine) või pärssida nende paljunemist (bakteriostaatiline ilming).

Toimemehhanismi kohaselt jagatakse need ravimid nelja rühma:

  • esimese rühma ravimid: penitsilliinid, tsefalosporiinid, karbapeneemid, monobaktaamid ja glükopeptiidid - ei lase bakteritel raku seina sünteesida - bakteril on väline kaitse;
  • teise rühma ravimid: polüpeptiidid - suurendavad bakteriaalse membraani läbilaskvust. Membraan on bakterit ümbritsev pehme kest. Gramnegatiivsetes bakterites on membraan mikroorganismi peamine "kate", kuna neil ei ole rakuseina. Kahjustades selle läbilaskvust, häirib antibiootikum rakkude sees olevate kemikaalide tasakaalu, mis viib selle surmani;
  • kolmanda rühma ravimid: makroliidid, asaliidid, vevomütsiin, aminoglükosiidid, linkosamiidid - rikuvad mikroobse valgu sünteesi, põhjustades bakteri surma või selle paljunemise pärssimise;
  • neljanda rühma ravimid: rimfapitsiin - rikuvad geneetilise koodi (RNA) sünteesi.

Antibiootikumide kasutamine günekoloogiliste ja suguhaiguste raviks

Antibiootikumide valimisel on oluline kaaluda täpselt, milline patogeen põhjustas haiguse.


Kui see on tinglikult patogeenne mikroob (s.t see on tavaliselt nahal või limaskestal ja see ei põhjusta haigust), loetakse põletik mittespetsiifiliseks. Enamasti põhjustavad sellised mittespetsiifilised põletikud Escherichia coli, millele järgneb Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonads. Harvem - grampositiivsed bakterid (enterokokid, stafülokokid, streptokokid jne). Eriti sageli on olemas kahe või enama bakteri kombinatsioon. Reeglina manustatakse mittespetsiifiliste kuseteede valude korral kolmanda põlvkonna tsefalosporiinidele (tseftriaksoon, tsefotaksiim, cefixim), fluorokinoloonile (Ofloksatsiin, tsiprofloksatsiin), nitrofuraanile (Furadolumine) laia ravi. trimoxasool).

Kui mikroorganism on suguelundite infektsiooni põhjustaja, on põletik spetsiifiline ja sobiv antibiootikum on valitud:

  • Süüfilise raviks kasutatakse peamiselt penitsilliine (bitsilliini, bensüülpenitsilliini, naatriumisoola), harvemini - tetratsükliine, makroliide, asalideid, tsefalosporiine;
  • gonorröa - kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide (tseftriaksoon, Cefixime), harvemini - fluorokinoloonide (tsiprofloksatsiin, Ofloksatsiin) raviks;
  • klamüüdia, mükoplasma ja ureaplasma infektsioonide raviks kasutatakse asalide (asitromütsiini) ja tetratsükliine (doksitsükliin);
  • Trichomoniasise raviks kasutatakse nitroimidasooli derivaate (metronidasooli).

Antibiootikumid: klassifikatsioon, reeglid ja rakenduse omadused

Antibiootikumid - suur hulk bakteritsiidseid ravimeid, millest igaühele on iseloomulik toime spektri, näidustuste kasutamine ja teatud toimete olemasolu

Antibiootikumid on ained, mis võivad inhibeerida mikroorganismide kasvu või neid hävitada. GOSTi määratluse kohaselt hõlmavad antibiootikumid taimset, loomset või mikroobset päritolu aineid. Praegu on see määratlus mõnevõrra aegunud, kuna on loodud suur hulk sünteetilisi narkootikume, kuid looduslikud antibiootikumid on nende loomise prototüüp.

Antimikroobsete ravimite ajalugu algab 1928. aastal, kui A. Flemingile avastati esmakordselt penitsilliin. See aine avastati täpselt ja seda ei loodud, kuna see oli looduses alati olemas. Looduses toodavad seda perekonda Penicillium kuuluvad mikroskoopilised seened, kaitstes end teiste mikroorganismide eest.

Vähem kui 100 aasta jooksul on loodud üle saja erineva antibakteriaalse ravimi. Mõned neist on juba aegunud ja neid ei kasutata ravis ning mõningaid neist võetakse kasutusele ainult kliinilises praktikas.

Soovitame vaadata videot, mis kirjeldab mikroobidega inimkonna võitluse ajalugu ja esimese antibiootikumi loomise ajalugu:

Kuidas antibiootikumid toimivad

Kõiki mikroorganismidele avalduvaid antibakteriaalseid ravimeid võib jagada kaheks suureks rühmaks:

  • bakteritsiidne - otseselt põhjustada mikroobide surma;
  • bakteriostaatiline - häirib mikroorganismide paljunemist. Ei saa kasvada ja paljuneda, bakterid hävivad haige inimese immuunsüsteem.

Antibiootikumid rakendavad nende mõju mitmel viisil: mõned neist häirivad mikroobide nukleiinhapete sünteesi; teised segavad bakteriaalsete rakuseina sünteesi, teised häirivad valgu sünteesi ja neljas blokeerivad hingamisteede ensüümide funktsioonid.

Antibiootikumide toimemehhanism

Antibiootilised rühmad

Hoolimata selle ravimirühma mitmekesisusest võib neid kõiki seostada mitme põhiliigiga. Selle klassifikatsiooni aluseks on keemiline struktuur - sama rühma ravimitel on sarnane keemiline valem, mis erineb üksteisest molekulide teatud fragmentide olemasolu või puudumisega.

Antibiootikumide klassifikatsioon tähendab rühmade olemasolu:

  1. Penitsilliini derivaadid. See hõlmab kõiki ravimeid, mis põhinevad esimesel antibiootikumil. Selles rühmas eristatakse järgmisi alarühmi või penitsilliini preparaatide põlvkondi:
  • Looduslik bensüülpenitsilliin, mida sünteesivad seened ja poolsünteetilised ravimid: metitsilliin, naftsilliin.
  • Sünteetilised ravimid: karbpenitsilliin ja ticarcillin, millel on laiem mõju.
  • Metatsillam ja aslotsilliin, millel on veelgi laiem toimespekter.
  1. Tsefalosporiinid - penitsilliinide lähimad sugulased. Selle rühma esimest antibiootikumi, Cefazolin C, toodab perekonna Cephalosporium seened. Selle rühma preparaatidel on enamasti bakteritsiidne toime, st nad tapavad mikroorganisme. Eristatakse mitmeid põlvkondi tsefalosporiine:
  • I põlvkond: tsefasoliin, tsefaleiin, tsefradiin ja teised.
  • II põlvkond: tsefulodiin, tsefamandool, tsefuroksiim.
  • III põlvkond: tsefotaksiim, tseftasidiim, tsefodisim.
  • Põlvkond IV: tsefpir.
  • 5. põlvkond: tseftosaan, tseftopibrool.

Erinevused erinevate gruppide vahel on peamiselt nende tõhususes - hilisematel põlvkondadel on suurem hulk meetmeid ja nad on tõhusamad. Tsefalosporiine 1 ja 2 põlvkonda kliinilises praktikas kasutatakse nüüd väga harva, enamikku neist isegi ei toodeta.

  1. Makroliidid - kompleksse keemilise struktuuriga preparaadid, millel on bakteriostaatiline toime mitmesugustele mikroobidele. Esindajad: asitromütsiin, rovamütsiin, josamütsiin, leukomütsiin ja mitmed teised. Makroliide peetakse üheks kõige ohutumaks antibakteriaalseks ravimiks - neid võib kasutada ka rasedatele naistele. Asaliidid ja ketoliidid on makorlide sorte, millel on erinevused aktiivsete molekulide struktuuris.

Selle ravirühma teine ​​eelis - nad on võimelised tungima inimese keha rakkudesse, mis muudab need efektiivseks rakusiseste infektsioonide ravis: klamüüdia, mükoplasmoos.

  1. Aminoglükosiidid. Esindajad: gentamütsiin, amikatsiin, kanamütsiin. Efektiivne paljude aeroobsete gramnegatiivsete mikroorganismide vastu. Neid ravimeid peetakse kõige toksilisemateks, mis võivad põhjustada üsna tõsiseid tüsistusi. Kasutatakse kuseteede infektsioonide, furunkulooside raviks.
  2. Tetratsükliinid. Põhimõtteliselt on need poolsünteetilised ja sünteetilised ravimid, mis hõlmavad: tetratsükliini, doksitsükliini, minotsükliini. Tõhus paljude bakterite vastu. Nende ravimite puuduseks on ristresistentsus, see tähendab, et ühe ravimi suhtes resistentsuse tekitanud mikroorganismid on selle grupi teiste suhtes tundlikud.
  3. Fluorokinoloonid. Need on täielikult sünteetilised ravimid, millel pole oma loomulikku vastastikku. Kõik selle rühma ravimid on jagatud esimese põlvkonna (pefloksatsiin, tsiprofloksatsiin, norfloksatsiin) ja teise (levofloksatsiin, moksifloksatsiin) vahel. Kõige sagedamini kasutatakse ülemiste hingamisteede (otiit, sinusiit) ja hingamisteede (bronhiit, kopsupõletik) infektsioonide raviks.
  4. Linkosamiidid. See rühm hõlmab looduslikku antibiootilist linomütsiini ja selle derivaadi klindamütsiini. Neil on nii bakteriostaatiline kui bakteritsiidne toime, mõju sõltub kontsentratsioonist.
  5. Karbapeneemid. See on üks kaasaegsemaid antibiootikume, mis toimivad paljudes mikroorganismides. Selle rühma ravimid kuuluvad reservi-antibiootikumidesse, st neid kasutatakse kõige raskemates juhtudel, kui teised ravimid on ebaefektiivsed. Esindajad: imipeneem, meropeneem, ertapeneem.
  6. Polümüsiin. Need on kõrgelt spetsialiseeritud ravimid, mida kasutatakse püotsüaanse paari põhjustatud infektsioonide raviks. Polümüsiin M ja B on polümüsiinid, nende ravimite puuduseks on mürgine toime närvisüsteemile ja neerudele.
  7. Tuberkuloosivastased ravimid. See on eraldi ravimite grupp, millel on tugev mõju tuberkuloosile. Nende hulka kuuluvad rifampitsiin, isoniasiid ja PAS. Teisi antibiootikume kasutatakse ka tuberkuloosi raviks, kuid ainult siis, kui on tekkinud resistentsus nende ravimite suhtes.
  8. Seenevastased ained. Sellesse rühma kuuluvad ravimid, mida kasutatakse mükooside raviks - seenhaigused: amfotiretsiin B, nüstatiin, flukonasool.

Antibiootikumide kasutamine

Antibakteriaalsed ravimid on erinevates vormides: tabletid, pulber, millest nad valmistavad süstimise, salvid, tilgad, spray, siirup, küünlad. Antibiootikumide kasutamise peamised meetodid:

  1. Suuline - suukaudne tarbimine. Ravimit võib võtta tableti, kapsli, siirupi või pulbri kujul. Manustamise sagedus sõltub näiteks antibiootikumide tüübist, näiteks võetakse asitromütsiini üks kord päevas ja tetratsükliin võetakse 4 korda päevas. Iga antibiootikumitüübi puhul on soovitusi, mis näitavad, millal seda tuleks võtta - enne sööki, selle ajal või pärast seda. Sellest sõltub ravi tõhusus ja kõrvaltoimete tõsidus. Antibiootikume kirjutatakse mõnikord väikestele lastele siirupi kujul - lastel on vedeliku joomine lihtsam kui pilli või kapsli neelamine. Lisaks võib siirupit magustada, et vabaneda ravimi ebameeldivast või mõru maitsest.
  2. Süstimine - intramuskulaarse või intravenoosse süstena. Selle meetodiga saab ravim kiiresti nakkuse fookusesse ja on aktiivsem. Selle manustamisviisi puuduseks on valu valamisel. Kasutage mõõduka ja raske haiguse süste.

Tähtis: Süstimist tohib teha ainult õde kliinikus või haiglas! Kodus ei ole antibiootikumide kasutamine eriti soovitatav.

  1. Kohalik - salvide või kreemide pealekandmine otse nakkuskohale. Seda ravimi manustamise meetodit kasutatakse peamiselt naha infektsioonide puhul - erüsipelatoorne põletik, samuti oftalmoloogias - nakkusliku silmakahjustuse, näiteks tetratsükliini salvi jaoks konjunktiviidi korral.

Manustamisviisi määrab ainult arst. See võtab arvesse mitmeid tegureid: ravimi imendumist seedetraktis, seedetrakti kui terviku seisundit (mõnedes haigustes väheneb imendumiskiirus ja ravi efektiivsus väheneb). Mõningaid ravimeid võib manustada ainult ühel viisil.

Süstimisel on vaja teada, mis pulber võib lahustuda. Näiteks võib Abaktalit lahjendada ainult glükoosiga, kuna naatriumkloriidi kasutamisel hävitatakse see, mis tähendab, et ravi on ebaefektiivne.

Antibiootikumide tundlikkus

Iga organism harjub varem või hiljem kõige raskemate tingimustega. See väide kehtib ka mikroorganismide kohta - vastuseks pikaajalisele kokkupuutele antibiootikumidega tekivad mikroobid nende suhtes resistentsuse. Meditsiinipraktikas on toodud antibiootikumide suhtes tundlikkuse kontseptsioon - kui tõhusalt mõjutab konkreetne ravim patogeeni.

Iga antibiootikumiretsept peaks põhinema teadmisel patogeeni tundlikkusest. Ideaalis peaks arst enne ravimi väljakirjutamist läbi viima tundlikkuse analüüsi ja määrama kõige tõhusama ravimi. Kuid sellise analüüsi aeg on parimal juhul paar päeva ja selle aja jooksul võib nakkus põhjustada kõige kurbama tulemuse.

Petri tass antibiootikumide suhtes tundlikkuse määramiseks

Seega, seletamatu patogeeniga nakatumise korral määravad arstid empiiriliselt ravimeid, võttes arvesse kõige tõenäolisemat põhjustajat, teades epidemioloogilist olukorda teatud piirkonnas ja haiglas. Selleks kasutatakse laia spektriga antibiootikume.

Pärast tundlikkuse analüüsi teostamist on arstil võimalus ravimit efektiivsemaks muuta. Ravimi asendamine võib toimuda 3-5 päeva jooksul ravi puudumisel.

Antibiootikumide efektiivsem etiotroopne (sihitud) eesmärk. Samal ajal selgub, milline on haiguse põhjus - bakterioloogiline uurimine tuvastab patogeeni tüübi. Seejärel valib arst konkreetse ravimi, mille puhul mikroobil puudub resistentsus (resistentsus).

Kas antibiootikumid on alati tõhusad?

Antibiootikumid toimivad ainult bakteritel ja seentel! Bakterid on üheahelalised mikroorganismid. Seal on mitu tuhat liiki baktereid, millest mõned eksisteerivad üsna tavapäraselt inimestega - rohkem kui 20 bakteriliiki elab jämesooles. Mõned bakterid on tinglikult patogeensed - nad muutuvad haiguse põhjuseks ainult teatud tingimustel, näiteks siis, kui nad sisenevad nende ebatüüpilisse elupaika. Näiteks väga sageli põhjustab prostatiit E. coli, mis tõuseb pärasoolest eesnäärmesse.

Pange tähele: antibiootikumid on viirushaiguste puhul täiesti ebaefektiivsed. Viirused on baktereid palju kordi väiksemad ja antibiootikumidel ei ole lihtsalt nende võimet rakendada. Seetõttu ei ole külmetushaiguste antibiootikumid mõju, kuna 99% viiruste põhjustatud juhtudest on külm.

Köha ja bronhiidi antibiootikumid võivad olla tõhusad, kui need nähtused on põhjustatud bakteritest. Mõista, mis põhjustas haigust, võib olla ainult arst - selleks määrab ta vajaduse korral vereanalüüse - röga uuringu, kui ta lahkub.

Tähtis: antibiootikume endale endale lubada on vastuvõetamatu! See toob kaasa ainult asjaolu, et mõned patogeenid tekitavad resistentsust ja järgmine kord on haigust palju raskem ravida.

Loomulikult on kurguvalu antibiootikumid tõhusad - see haigus on ainult bakteriaalne, selle streptokokkide või stafülokokkide poolt. Stenokardia raviks kasutatakse kõige lihtsamaid antibiootikume - penitsilliini, erütromütsiini. Kõige olulisem on kurguvalu ravimisel järgida ravimi mitmekesisust ja ravi kestust - vähemalt 7 päeva. Ärge lõpetage ravimi võtmist kohe pärast seisundi algust, mida tavaliselt täheldatakse 3-4 päeva jooksul. Ärge segage tõelist kurguvalu ja tonsilliiti, mis võib olla viiruslik.

Pange tähele: puudulikult ravitud stenokardia võib põhjustada ägeda reumaatilise palaviku või glomerulonefriidi!

Kopsupõletik (kopsupõletik) võib olla nii bakteriaalne kui ka viiruslik. Bakterid põhjustavad kopsupõletikku 80% juhtudest, nii et isegi kopsupõletikuga antibiootikumide empiirilisel nimetusel on hea toime. Viiruse pneumoonias ei ole antibiootikumid tervendavat toimet, kuigi nad takistavad bakteriaalse taimestiku kleepumist põletikulisele protsessile.

Antibiootikumid ja alkohol

Alkoholi ja antibiootikumide samaaegne tarbimine lühikese aja jooksul ei too kaasa midagi head. Mõned ravimid hävitatakse maksas nagu alkohol. Antibiootikumide ja alkoholi sisaldus veres annab maksale tugeva koormuse - lihtsalt ei ole aega etüülalkoholi neutraliseerimiseks. Selle tulemusena tekib ebameeldivate sümptomite tekkimise tõenäosus: iiveldus, oksendamine, soolehäired.

Oluline: mitmed ravimid suhtlevad alkoholi keemilise tasemega, mille tagajärjel väheneb terapeutiline toime otseselt. Selliste ravimite hulka kuuluvad metronidasool, kloramfenikool, tsefoperasoon ja mitmed teised. Samaaegne alkoholi ja nende ravimite tarbimine ei vähenda ainult terapeutilist toimet, vaid põhjustab ka õhupuudust, krampe ja surma.

Muidugi võib alkoholi tarvitamise taustal võtta mõned antibiootikumid, kuid miks on oht tervisele? Parem on alkoholist loobuda mõnda aega - antibiootikumravi kestus ületab harva 1,5-2 nädalat.

Antibiootikumid raseduse ajal

Rasedad naised kannatavad nakkushaiguste all vähemalt kõik teised. Kuid rasedate naiste ravi antibiootikumidega on väga raske. Rase naise kehas kasvab ja areneb - sündimata laps, mis on paljude kemikaalide suhtes väga tundlik. Antibiootikumide allaneelamine arenevasse organismi võib tekitada loote väärarengute arengut, toksilist kahju loote kesknärvisüsteemile.

Esimesel trimestril on soovitav vältida antibiootikumide kasutamist üldiselt. Teisel ja kolmandal trimestril on nende ametisse nimetamine turvalisem, kuid võimaluse korral tuleks seda piirata.

Antibiootikumide määramine rasedale naisele ei tohi olla järgmistes haigustes:

  • Kopsupõletik;
  • kurguvalu;
  • püelonefriit;
  • nakatunud haavad;
  • sepsis;
  • spetsiifilised infektsioonid: brutselloos, borellioos;
  • suguelundite infektsioonid: süüfilis, gonorröa.

Milliseid antibiootikume võib rasedaks määrata?

Penitsilliin, tsefalosporiini preparaadid, erütromütsiin, josamütsiin ei avalda lootele peaaegu mingit mõju. Penitsilliin, kuigi see läbib platsentat, ei kahjusta lootele. Tsefalosporiin ja teised nimetatud ravimid tungivad platsentasse äärmiselt madalates kontsentratsioonides ja ei suuda kahjustada loodet.

Tingimuslikult ohutud ravimid hõlmavad metronidasooli, gentamütsiini ja asitromütsiini. Neid nimetatakse ainult tervislikel põhjustel, kui naisele antav kasu kaalub üles lapsele tekkivad riskid. Sellisteks olukordadeks on raske kopsupõletik, sepsis ja muud tõsised infektsioonid, mille puhul naine saab lihtsalt ilma antibiootikume surra.

Milliseid ravimeid ei saa raseduse ajal määrata

Rasedatel ei tohi kasutada järgmisi ravimeid:

  • aminoglükosiidid - võib põhjustada kaasasündinud kurtust (erand - gentamütsiin);
  • klaritromütsiin, roksitromütsiin - katsetes oli toksiline toime loomade embrüotele;
  • fluorokinoloonid;
  • tetratsükliin - rikub luu süsteemi ja hammaste moodustumist;
  • kloramfenikool - raseduse hilises staadiumis on lapse luuüdi funktsioonide pärssimise tõttu ohtlik.

Mõnede antibakteriaalsete ravimite puhul ei ole tõendeid kahjuliku toime kohta lootele. Põhjus on lihtne - nad ei tee rasedate naistega katseid ravimite toksilisuse määramiseks. Loomkatsed ei võimalda välistada kõiki negatiivseid mõjusid 100% kindlusega, kuna ravimite metabolism inimestel ja loomadel võib oluliselt erineda.

Tuleb märkida, et enne planeeritud rasedust peaks keelduma ka antibiootikumide võtmisest või planeeringute muutmisest. Mõnedel ravimitel on kumulatiivne toime - nad võivad koguneda naise kehasse ja isegi mõni aeg pärast ravikuuri lõppu metaboliseerub ja eritub järk-järgult. Rasedus on soovitatav mitte varem kui 2-3 nädalat pärast antibiootikumide lõppu.

Antibiootikumide mõju

Kokkupuude antibiootikumidega inimkehas viib mitte ainult patogeensete bakterite hävitamiseni. Nagu kõik teised võõrkeelsed ravimid, on antibiootikumidel süsteemne toime - ühel või teisel viisil mõjutavad nad kõiki keha süsteeme.

Antibiootikumide kõrvaltoimeid on mitu:

Allergilised reaktsioonid

Peaaegu kõik antibiootikumid võivad põhjustada allergiat. Reaktsiooni raskusaste on erinev: lööve kehal, angioödeem (angioödeem), anafülaktiline šokk. Kui allergiline lööve on praktiliselt ohtlik, võib anafülaktiline šokk surmaga lõppeda. Antibiootikumide süstimisel on šoki oht palju suurem, mistõttu tuleb süstida ainult meditsiiniasutustes - seal võib pakkuda hädaabi.

Antibiootikumid ja muud antimikroobsed ravimid, mis põhjustavad allergilisi ristreaktsioone:

Mürgised reaktsioonid

Antibiootikumid võivad kahjustada paljusid elundeid, kuid maks on kõige vastuvõtlikum nende toime suhtes - antibakteriaalse ravi ajal võib tekkida toksiline hepatiit. Eraldi ravimitel on selektiivne toksiline toime teistele organitele: aminoglükosiidid - kuulmisaparaadile (põhjustada kurtust); tetratsükliinid pärsivad luukoe kasvu lastel.

Pöörake tähelepanu: Ravimi toksilisus sõltub tavaliselt selle annusest, kuid kui te olete ülitundlik, on mõnikord isegi väiksemad annused, et tekitada toime.

Toime seedetraktile

Mõnede antibiootikumide võtmise korral kaebavad patsiendid sageli kõhuvalu, iiveldust, oksendamist ja väljaheiteid (kõhulahtisust). Need reaktsioonid on kõige sagedamini põhjustatud ravimite kohalikust ärritavast toimest. Antibiootikumide spetsiifiline toime soole mikrofloorale toob kaasa selle funktsionaalsed häired, millega kaasneb sageli kõhulahtisus. Seda seisundit nimetatakse antibiootikumidega seotud kõhulahtisuseks, mida tuntakse üldjuhul terminiga düsbakterioos pärast antibiootikume.

Muud kõrvaltoimed

Muud kahjulikud mõjud on järgmised:

  • puutumatuse rõhumine;
  • antibiootikumiresistentsete mikroorganismide tüvede ilmumine;
  • superinfektsioon - seisund, mille korral aktiveeritakse selle antibiootikumi suhtes resistentsed mikroobid, mis viib uue haiguse tekkeni;
  • vitamiinide metabolismi rikkumine - tingitud käärsoole loodusliku taimestiku pärssimisest, mis sünteesib teatud B-vitamiine;
  • Yarish-Herxheimeri bakteriolüüs on reaktsioon, mis tuleneb bakteritsiidsete preparaatide kasutamisest, kui suure hulga bakterite samaaegse surma tagajärjel vabaneb veres suur hulk toksiine. Reaktsioon on kliinikus sarnane šokiga.

Kas antibiootikume võib kasutada profülaktiliselt?

Eneseharidus ravi valdkonnas on toonud kaasa asjaolu, et paljud patsiendid, eriti noored emad, üritavad endale (või oma lapsele) ette näha antibiootikumi väikseima külma ilmnemise eest. Antibiootikumidel ei ole ennetavat toimet - nad ravivad haiguse põhjust, st nad kõrvaldavad mikroorganismid ja selle puudumisel ilmuvad ainult ravimite kõrvaltoimed.

On olemas piiratud arv olukordi, kus antibiootikume manustatakse enne nakkuse kliinilisi ilminguid, et seda vältida:

  • operatsioon - sel juhul takistab veres ja kudedes sisalduv antibiootikum infektsiooni teket. Reeglina piisab ravimi ühest annusest, mida manustatakse 30-40 minutit enne sekkumist. Mõnikord ei ole antibiootikumid isegi pärast postoperatiivset apendektoomia. Pärast “puhta” operatsiooni ei ole antibiootikume ette nähtud.
  • suured vigastused või haavad (avatud murrud, haava saastumine maaga). Sel juhul on täiesti ilmne, et haavasse sattus nakkus ja see tuleb enne selle avaldumist „purustada”;
  • süüfilise hädaolukordade ennetamine Seda tehakse kaitsmata seksuaalkontaktide käigus potentsiaalselt haige inimesega, samuti tervishoiutöötajate vahel, kes said nakatunud inimese verd või muud bioloogilist vedelikku limaskestal;
  • penitsilliini võib anda lastele reumaatilise palaviku ennetamiseks, mis on stenokardia komplikatsioon.

Antibiootikumid lastele

Antibiootikumide kasutamine lastel üldiselt ei erine nende kasutamisest teistes inimeste rühmades. Väikelaste pediaatrite lapsed määravad kõige sagedamini siirupis antibiootikume. See ravimvorm on mugavam, erinevalt süstimistest, see on täiesti valutu. Vanematele lastele võib anda antibiootikume tablettides ja kapslites. Raske infektsiooni korral manustatakse parenteraalne manustamise viis - süstid.

Oluline: antibiootikumide kasutamisel pediaatrias on peamine omadus annustes - lastele määratakse väiksemad annused, sest ravim arvutatakse kehakaalu kilogrammi järgi.

Antibiootikumid on väga tõhusad ravimid, millel on samal ajal palju kõrvaltoimeid. Selleks, et neid aidata ja mitte kahjustada keha, tuleb neid võtta ainult vastavalt arsti juhistele.

Mis on antibiootikumid? Millistel juhtudel on antibiootikumide kasutamine vajalik ja millises ohtlikus? Antibiootikumravi peamised reeglid on pediaatrid, dr Komarovsky:

Gudkov Roman, taaselustaja

50 757 kokku vaated, 3 vaatamist täna

ANTIBIOTIKA

Antibiootikumid on mõnede mikroorganismide sünteesitud ained, samuti nende keemilise modifitseerimise tooted (poolsünteetilised antibiootikumid), mis võivad inhibeerida teiste mikroorganismide, samuti viiruste ja rakkude kasvu (näitavad tsütostaatilist või tsütotsiidset toimet).

Mõnikord hõlmavad antibiootikumid taim- ja loomakududest eraldatud antibakteriaalseid aineid.

Antibiootikumide toime aluseks on mikroorganismide antagonism. Selle olemus seisneb selles, et mõned mikroorganismid eraldavad keskkonda aineid, mis võivad pärssida teiste kasvu ja paljunemist.

Enamik antibiootikume toodetakse tööstuslikult mikrobioloogilise sünteesi abil, kuid mõned neist on saadud ebaloomulikest vaheühenditest. Need on nn sünteetilised antibiootikumid (kloramfenikool, süntomütsiin).

Antibiootikumidel on erinevalt teistest ravimitest kõrge bioloogiline aktiivsus. Näiteks, penitsilliin kontsentratsioonil 1 ug / ml omab selget bakteritsiidset toimet sellele vastuvõtlike bakterite suhtes.

Kuna antibiootikume kasutatakse ravimitena, ilmuvad antibiootikumide suhtes resistentsed resistentsed tüved suhteliselt kiiresti. Resistentsuse teke on seotud spetsiifiliste ensüümide tekkimisega mikroorganismide poolt, mis aitavad kaasa antibiootikumimolekuli hävimisele ja jätavad selle antimikroobse toime. Mikroobide antibiootikumide resistentsuse vältimiseks kasutatakse mitme antibiootikumi kombinatsioone koos erinevate toimemehhanismidega või kombinatsioonis sulfanilamiidi või teiste kemoterapeutikumidega.

Praegu on teada rohkem kui 10 tuhat looduslikke ja sünteetilisi antibiootikume. Üle 100 neist kasutatakse meditsiinis, samuti kaitseks loomade ja taimede haiguste eest. Antibiootikumide tootmine maailmas on umbes 50 tuhat tonni aastas.

Antibiootikumide kasutamise ajalugu algab 1929. aastal, kui esmakordselt avastati stafülokokk-bakterite (Staphylococcus) surm pärast kokkupuudet rohelise hallituse Penicillium notatum'iga. Bioloogilisel toimel oli keemiline aine, mis eraldati esmalt vormist 1940. aastal, penitsilliin. Penitsilliini struktuur määrati röntgenanalüüsiga alles 1945. aastal, kuid juba mitu aastat enne seda anti Teise maailmasõja ajal seda antibiootikumi laialdaselt raviks. Selgus, et penitsilliinide antibiootiline toime avaldub neljaosalise asetidiini tuuma (p-laktaami tsükkel) tõttu.

Klassifikatsioon. Antibiootikumide klassifitseerimiseks on erinevaid lähenemisviise. Esialgu jagati antibiootikumid rühmadesse nende eraldamise allikate alusel (penitsilliinid, streptomütsiin, tsefalosporiinid jne).

Praegu kasutab ravim antibiootikumide klassifikatsiooni vastavalt toime spektrile:

antibiootikumid, mis toimivad ainult grampositiivsetel mikroobidel (stafülokokkidel, streptokokkidel ja pneumokokkidel jne), s.t. millel on suhteliselt kitsas toimespekter. Selliste antibiootikumide hulka kuuluvad penitsilliin, erütromütsiin, albibitsiin, gramitsidiin, bacitratsiin ja paljud teised;

laia spektriga antibiootikume, s.t. millel on antibiootiline aktiivsus nii grampositiivsete kui ka gramnegatiivsete organismide (E. coli, difteeria või kõhutüüfuse jne) toimel. See rühm hõlmab streptomütsiini, kloromütsiini, tetratsükliine, neomütsiini, kanomütsiini ja teisi (grampositiivsed ja gramnegatiivsed mikroobid - mikroobide rühmad, mis erinevad oma protoplasma ja geeni violetse või metüülvioleti ja joodi suhtest. alkoholi toime (Grami plekk), gramnegatiivsed mikroobid ei peitse);

seeni mõjutavad antibiootikumid. Nende hulka kuuluvad: polüeeni antibiootikumide rühm (nüstatiin, kanditsidiin, trihhomütsiin jne), antimütsiin ja teised;

antibiootikumid, mis toimivad nii mikroorganismidele kui kasvajarakkudele - aktinomütsiin, mitomütsiin, sarkomütsiin, asaseriin, puromütsiin jne.

Farmatseutilises keemias klassifitseeritakse antibiootikume nende keemilise struktuuri järgi (tabel 12.1). See klassifikatsioon võimaldab meil uurida antibiootikumide keemilise struktuuri, füüsikalis-keemiliste omaduste ja toimemehhanismide vahelist seost. Keemilise struktuuri põhjal on võimalik välja töötada viise antibiootikumide kvaliteedi kontrollimiseks tüüpiliste reaktsioonidega erinevate funktsionaalrühmadega. Sellise klassifikatsiooni kohaselt võib looduslikke ja poolsünteetilisi antibiootikume jagada järgmistesse rühmadesse:

alitsüklilised antibiootikumid (tetratsükliinid);

aromaatsed antibiootikumid (kloramfenikoolrühm);

heterotsüklilised antibiootikumid (penitsilliinid, tsefalosporiinid);

antibiootikumid - aminoglükosiidid (streptomütsiin, kanamütsiin, gentamütsiin, amikatsiin);

antibiootikumid - makroliidid (erütromütsiin, asitromütsiin).

Kviitung. Antibiootikumide saamise meetodeid võib jagada kolme rühma.

1. Antibiootikumide - glükosiidide - saamiseks kasutatakse vormi- või kiirguskülgedel põhinevat mikrobioloogilist sünteesi. Need on ebastabiilsed ühendid, mis on saadaval steriilsete pulbrite kujul süstimiseks või ampullides.

2. Mikrobioloogilise ja keemilise sünteesi kombinatsioon, s.t. looduslike antibiootikumide keemiline modifitseerimine, mida kasutatakse poolsünteetiliste antibiootikumide (penitsilliinid, tsefalosporiinid, tetratsüklilised t

Keemiline valem Molekulmass. Farmakoloogiline rühm. Annuse vorm. Kasutamine erinevates riikides Ladustamistingimused

Rakendatakse nakkushaiguste, stenokardia, kopsude põletikuliste protsesside ravis. Treponema haigused; profülaktika, reuma, erüsipelase, skarlääri (bensatiinbensüülpenitsilliini) ravi.

Sisesta intramuskulaarselt või subkutaanselt vees või isotoonilises lahuses valmistatud lahuste kujul.

Bensüülpenitsilliini naatriumi (kaaliumi) soola manustatakse täiskasvanutele intramuskulaarselt 250-500 RÜ 6 korda päevas. Laste päevane annus on 50 tuhat ühikut / kg, täiskasvanutele 1-2 miljonit ühikut päevas.

Novocainic sool on depoopreparaat (pikendatud vorm) intramuskulaarseks manustamiseks.

Bensatiinbensüülpenitsilliini manustatakse intramuskulaarselt täiskasvanutele annuses 300 000–600 000 RÜ üks kord nädalas. Saadud depoo hüdrolüüsib aeglaselt bensüülpenitsilliini, mis imendub järk-järgult ja säilitab veres terapeutilise kontsentratsiooni.

Fenoksüpenitsilliini kasutatakse suukaudselt tablettides, mis on seletatav selle resistentsusega hapete toimele. Täiskasvanud 500-750 mg 3-4 korda päevas. Kuni ühe aasta vanustele lastele on ööpäevane annus 20-30 mg / kg. Oksatsilliin - poolsünteetiline penitsilliin. Inhibeerib transpeptidaasi, rikub hilisemaid etappe

Ainult bensüülpenitsilliini naatriumi- ja kaaliumsoolad on vees hästi lahustuvad.

Kuivas kristallilises vormis on penitsilliini soolad pikka aega suhteliselt stabiilsed (näiteks mitu aastat temperatuuril 4 ° C). Happekindel, mis võimaldab suukaudset manustamist.

Lahused kaotavad kiiresti toime (näiteks 24 tunni jooksul temperatuuril 20 ° C), seega valmistatakse need vahetult enne manustamist.

[28- (2-a, 5-cc, 6-P)] - 3,3-dimetüül-7-okso-6- [9-fenüülatsetüül) amino] -4-tia-1-asabitsüklo [3.2. 0] heptaan-2-karboksüülhape (ja naatriumi- või kaaliumsoola vormis) Cl6Hl7N2Na04S Ci6HI7KN204S 356,38 372,49

1.2. Bensüülpenitsilliin Novocainic sool - BenzylpeniciUinum-novocainum

qh5-ch2-c-n s х YT уМе n2®

Ci6H18N204S • C | 3H20N2O2 ■ H20 588,70

Ampitsilliin on kolmanda põlvkonna penitsilliini antibiootikum. Aktiivne paljude grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide vastu. Hävitatud penitsillinaas.

Karbenitsilliin kuulub kolmanda põlvkonna penitsilliinidesse. Adhetilirueti transpeptidaas. See blokeerib rakuseina peptidoglükaanide sünteesi ja interakteerub tsütoplasma membraani penitsilliiniga seonduvate valkudega, põhjustades mikroorganismi osmootilist ebastabiilsust. Intramuskulaarselt või intravenoosselt. Happekindel, mis võimaldab suukaudset manustamist.

Amoksitsilliin on kolmanda põlvkonna penitsilliini rühma poolsünteetiline antibiootikum. See põhjustab mikroorganismide lüüsi sama toimemehhanismi abil. Happekindel, mis võimaldab suukaudset manustamist.

Kristalliline pulber viaalides, mis on suletud kummist korgiga, pressitud metallkorgiga.

Hoiustamine: loetelu B kuivas kohas toatemperatuuril

Kandke antibakteriaalseid (bakteritsiidseid) aineid. Nad on aktiivsed enamiku grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide, samuti E. coli vastu. Seda kasutatakse sepsis, endokardiit, peritoniit, hingamisteede infektsioonid ja kuseteede süsteem, nahk ja pehmed kuded.

Terapeutilistel eesmärkidel ei kasutata seda madala aktiivsuse tõttu. Seda kasutatakse 7-aminotsüklosporoehappe sünteesimiseks ja selle derivaatide - farmakoloogiliselt aktiivsete tsefalosporiinide saamiseks.

(BN-trans) -Z- [adetüüloksü) metüül] -8-okso-7 - [(2-tienüülatsetüül) amino] -5-tia-1-asabitsüklo [4.2.0] okt-2-een-2 - karboksüülhape (ja naatriumsoola kujul)

s CH2O R, = align = vasak hspace = 7> Antibiootikumid (tetratsükliinid).

Omada laia toimespektrit. Gram-negatiivsete, grampositiivsete, happekindlate bakterite paljunemine on allasurutud.

Tetratsükliine kasutatakse kopsupõletiku, scarlet fever, whooping köha, düsenteeria, brutselloosi, tularemia, tüüfuse raviks. Need on tõhusad spirokeetide, leptospiri, rikettia, peamiste viiruste (trhhoma patogeenid, ornitoos) vastu. Tetratsükliinid on mitteaktiivsed või mitteaktiivsed Proteuse, Pseudomonas aeruginosa, enamiku seente ja väikeste viiruste (gripp, polio, leetrid) vastu. Tetratsükliinravimite pikaajalise kasutamise korral võib tekkida kandidoos (naha ja limaskestade kahjustus). Sellisel juhul on vaja võtta seenevastaseid antibiootikume. Kuna tetratsükliinid moodustavad metalliioonidega (kaltsium, magneesium, raud, alumiinium) halvasti lahustuvad kompleksühendid, ei saa neid samaaegselt kasutada raua preparaatide, antatsiidide, piimaga.

Määrake ravimid pulbri või tablettide kujul. Väliselt kasutatakse ravimeid salvi kujul. Doksitsükliini toodetakse suspensioonina (siirup) nime all "Vibramitsiin".

Märgisel tuleks näidata, et tetratsükliini ainet ei saa parenteraalsete ravimite valmistamiseks kasutada; või tetratsükliinvesinikkloriidi süstelahus - kasutatakse ainult intramuskulaarseks manustamiseks (USP). Tetratsükliinide kasutamisest tulenevad peamised kõrvaltoimed: seedetrakti reaktsioonid, luu ja hambakude kaltsiumi sidumine, toksiline toime maksale, toksiline toime neerudele, valgustundlikkus, plii

4.1. Streptomütsiinsulfaat - Streptomycini sulfas

0-2-deoksü-2- (metüülamino) -a-g-glüko-püranosüül (l, 2) -0-5-deoksü-3-C-formüül-a-e-loksofuranosüül (1-4) -streptamiin ( sulfaadi kujul)

OH / g ^ -0,3H.S0, 1 ^ hnn-c-nh nh

(C2iH39N7012) 2 - 3H2S04 1457,38

Streptomütsiini antibiootilisel aktiivsusel on suurem toimespekter kui penitsilliinidel. See on efektiivne paljude aeroobsete gramnegatiivsete ja mitmete grampositiivsete mikroorganismide vastu, kuid ei ole anaeroobsete mikroorganismide suhtes efektiivne. Streptomütsiin on väga efektiivne mükobakterite (tuberkuloosi patogeenide ja mõnede teiste infektsioonide) vastu. Antibiootikume aminoglükosiide kasutatakse tavaliselt raskete süsteemsete infektsioonide korral, teiste antibakteriaalsete ainete ebapiisava efektiivsusega. Need ravimid on ette nähtud peamiselt tuberkuloosi erinevate vormide, samuti streptomütsiinile vastuvõtlike bakterite (kopsupõletik, peritoniit, gonorröa, brutselloos jne) põhjustatud haiguste raviks. Ei imendu seedetraktist. Sisestage intramuskulaarselt 0,5-1,0 g päevas.

Pakitud pudelitesse, hermeetiliselt suletud kummist korgiga, pressitud alumiiniumist

Suurima aluselise rühma puhul on pK 2, väikseima pK ja 6. Streptomütsiini soola tahkes vormis,

korgid 0,25; 0,5 ja 1,0 g toimeainet streptomütsiini alusel, mis vastab 250 000, 500 000 ja 1 000 000 ED-le.

Hoiustamine: vastavalt B-nimekirjale kuivas ruumis temperatuuril mitte üle 25 ° C. Streptomütsiini aktiivsus väheneb järsult, kui säilitustemperatuuri ei järgita.

Laia spektriga antibiootikum. Sellel on bakteritsiidne toime enamikule grampositiivsetele ja gramnegatiivsetele mikroorganismidele, aga ka happekindlatele bakteritele. Mõjutab mükobakterite tuberkuloosi tüvesid, mis on resistentsed streptomütsiini, PAS, isoniasiidi suhtes. Efektiivne tetratsükliini, erütromütsiini ja levomüketiini suhtes resistentsete mikroorganismide vastu. Ei mõjuta anaeroobseid baktereid, seeni, viirusi ja kõige algloomasid.

Intramuskulaarselt manustatuna imendub kanamütsiin kiiresti veresse ja säilitatakse terapeutilistes kontsentratsioonides kuni 12 tundi. Allaneelamisel imendub see halvasti ja eritub peamiselt väljaheidetesse, nagu see on. Kanamütsiinsulfaati manustatakse intramuskulaarselt, intravenoosselt ja õõnsusse.

Intramuskulaarseks süstimiseks lahustatakse vastavalt 0,5 või 1,0 g 2 või 4 ml steriilses süstevees või 0,25–0,5% novokaiini lahuses. Intravenoosseks tilgutamiseks kasutage 5% lahust 5 ja 10 ml ampullides. 200 ml 5% glükoosilahusele või naatriumkloriidi isotoonilisele lahusele lisatakse ühekordne antibiootikumiannus ja süstitakse kiirusega 60-80 tilka minutis. Suurim ööpäevane annus täiskasvanutele on 2 g, lastele 15 mg / kg (2-3 süsti päevas).

Saadaval tablettidena 0,125 ja 0,25 g (125 000 ja 250 000 RÜ); pulbrina hermeetiliselt suletud

(Micromonospora purpurea n. Sp. Poolt toodetud antibiootikumide kompleks)

C2-CH (CH3) NH2C, -CH (CH3) NH (CH3)

Hoiustamine: nimekiri B

Sellel on bakteriostaatiline toime paljude grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide vastu. Gentamütsiinsulfaadil on laiem valik antibakteriaalseid toimeid kui penitsilliinid, tetratsükliinid, levomüketiini preparaadid. Määrake seene seedetrakti haiguste raviks. Gentamütsiinsulfaati määratakse intramuskulaarselt 4% vesilahuse kujul nakkuslike kopsuhaiguste, sepsise raviks. See on eriti efektiivne kuseteede infektsioonide korral. Seda kasutatakse intramuskulaarselt, intravenoosselt (tilguti) ja paikselt. Ühekordne annus täiskasvanutele ja üle 14-aastastele lastele on 0,8-1 mg / kg. Väikestel lastel on ravim ette nähtud ainult elutähtsate tunnustega.

Vabanemise vormid: pulber 0,08 g hermeetiliselt korgitud pudelites; 4% lahus ampullides 1 ja 2 ml (40 ja 80 mg); 0,1% salvi torudes; 0,3% lahus (silmatilgad) tilgutites.

Süstelahus, infusioonilahus, oftalmiline lahus, salv, silma salv, kreem. Juhul, kui ravim on ette nähtud süstitavate vormide valmistamiseks, peaks etikett näitama, et see on steriilne või vajab süstimisvormide jaoks vajalikku täiendavat töötlemist.

Lahuse (1 g 25 ml vees) pH on 3,5 ja 5,5.

Massikadu kuivatamise ajal (5 mmHg. Art. 110 °, 3 h) ei ületa 18%.

(8) -0-3-amino-3-deoksü-a-O-glükopüranosüül- (1-6) -0- [6-amino-6-deoksü-a-O-glükopüranosüül- (1- 4) -Y1- (4-amino-2-hüdroksü-1-oksobutüül) -2-deoksü-0-streptamiinsulfaat

Ta Son y N ', OH /, 1 o S. 2HjS04

C22H43N5013 • 2H2SO4 781,76

Kasutatakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt. Maksimaalne ööpäevane annus 1,5 g

Hermeetiliselt suletud klaasviaalides (iga kord 0,25 ja 0,5 g) või lahustes (5%, 12,5%, 25%) 2 ml ampullides.

Hoiustamine: nimekiri B

10 mg / ml vee lahustamisel saadud lahuse pH väärtus on 2,0–4,0. Autentsuse ja kvantitatiivse määramise määramine - kromatograafilise meetodiga

02n— / y ^ c - s-sn2on 'ta n

Antimikroobne, antibakteriaalne (bakteriostaatiline) aine. Inhibeerib peptidüültransferaasi ja häirib bakterirakkudes valgu sünteesi. Kasutatakse kõhutüüfuse, düsenteeria, brutselloosi, läkaköha, kopsupõletiku raviks. Levomitsetiin säilitab oma aktiivsuse maos ja imendub seedetraktis kergesti. Vähem mõru levomütsiinstearaati hüdrolüüsitakse maos levomütsiiniks. Intravenoosseks intramuskulaarseks ja subkutaanseks manustamiseks kasutatakse lahustuvat kloramfenikoolsuktsinaati.

Ühekordne annus täiskasvanutele on 0,25–0,5 g, ööpäevane annus 2,0 g 3–4 annuse kohta 30 minutit enne sööki. Ühekordne annus

Vesisuspensioonil, mis sisaldab 25 mg kloramfenikooli 1 ml-s, on pH vahemikus 4,5 kuni 7,5

Säilitamine: Vastavalt B-loetelule, hästi suletud mahutis pimedas kohas toatemperatuuril

6.1. Erütromütsiin - erütromütsiin

(3R *, 4S *, 5S *, 6R *, 7R *, 9R *, 11R *, 12R *, 13S *, 14R *) - 4 - [(2,6-dideoksü-3-0-metüül-3- 0-metüül-a-rib-oge xopir ozüül) -oksü] -14-etüül-7,12,13-trihüdroksü-3,5,7,9,11,13-heksametüül-6- [ [3,4,6-trideoksü-3-trimetüülamino) -p-D-ksüül-heksopüranosüül)] oksa-tsüklotetradekaan-2,10-dioon O

nfosfaat); väljapoole - salvi kujul. Hoiustamine: hästi suletud pakendis Antibakteriaalsed (bakteriostaatilised) ravimid. See seondub ribosoomidega, inhibeerib translatsioonietapis peptidtranslokaasi, pärsib valgu sünteesi, aeglustab bakterite kasvu ja paljunemist. Suure kontsentratsiooni korral on võimalik bakteritsiidne toime. See tungib rakumembraanidesse, seetõttu on see efektiivne rakusiseste patogeenide põhjustatud infektsioonide korral.

Suur toimespekter: grampositiivsed ja gramnegatiivsed mikroorganismid, anaeroobid, klamüüdia, mükobakterid, mükoplasmad, ureoplasmas, spirokeetid.

Seda kasutatakse ülemiste ja alumiste hingamisteede, ülemiste hingamisteede, urogenitaalsüsteemi, naha ja pehmete kudede infektsioonide raviks.

Pakendis on vastavalt 0,125 g ja 0,5 g tabletid, 6 ja 3 tükki; 0,25 g kapsleid pakendis 6 tk; siirup, mis sisaldab 0,1 g 5 ml-s (üks tl) või 0,2 g 5 ml (forte); lüofiliseeritud pulber suspensiooniks. Sees 1 tund enne või 2 tundi pärast sööki 1 kord päevas. Täiskasvanud: esimesel päeval - 0,5 g, 2. kuni 5. - 0,25 g päevas. Kursuse annus - 1,5 g Üle 1-aastastele lastele esimesel päeval 10 mg / kg, seejärel 4 päeva 5 mg / kg kohta, kursuse annus 30 mg / kg.

Hoiustamine: hästi suletud mahutis

uus). Reeglina on need ained stabiilsemad kui looduslikud ained; Saadaval tablettide, kapslite, suspensioonide kujul.

3. Keemilist sünteesi orgaanilistest ühenditest kasutatakse lihtsa keemilise struktuuriga sünteetiliste antibiootikumide tootmiseks (kloramfenikool ja selle derivaadid).

Antibiootikumide tööstuslik tootmine toimub reeglina biosünteesi teel ja hõlmab järgmisi etappe:

suure jõudlusega tootjate tüvede valik (kuni 45 tuhat U / ml) ja toitaine;

antibiootikumi eraldamine kultuurivedelikust ja selle puhastamine.

Looduslikud tüved on enamasti mitteaktiivsed ja neid ei saa kasutada tööstuslikel eesmärkidel. Seega, pärast kõige aktiivsema loodusliku tüve valimist kasutatakse selle tootlikkuse suurendamiseks erinevaid mutageene, põhjustades püsivaid pärilikke muutusi. Efektiivsed mutageenid on füüsikalised mutageenid - ultraviolett- ja röntgenikiired, kiired neutronid või kemikaalid. Mutageenide kasutamine ei võimalda mitte ainult suurendada loomuliku tüve produktiivsust, vaid ka saada uusi omadusi, mis on looduslike mikroorganismide jaoks tundmatud.

Antibiootikumide biosünteesi jaoks on väga oluline toitainekeskkonna ratsionaalse koostise valik. Meetodid antibiootikumide eraldamiseks kultuurivedelikust on väga erinevad ja need määratakse antibiootikumi keemilise olemuse järgi. Kasutatakse peamiselt järgmisi meetodeid: adsorptsioon erinevatel adsorbentidel, sealhulgas ioonivahetus mitmesugustel katioon- ja anioonvahetitel; erinevate orgaaniliste lahustite ekstraheerimine konkreetse pH väärtusega lahusest; sademed. Antibiootikum puhastatakse kromatograafiliste meetoditega (kromatograafia alumiiniumoksiidil, tselluloosil, ioonivahetitel) või vastassuunalise ekstraheerimisega. Puhastatud antibiootikumid külmkuivatatakse.

Pärast antibiootikumi eraldamist testitakse selle puhtust. Selleks määratakse selle elementide koostis, füüsikalis-keemilised konstantid (sulamistemperatuur, molekulmass, adsorptsioon nähtavates, UV- ja IR-spektripiirkondades, spetsiifiline pöörlemine). Uuritakse ka antibakteriaalset aktiivsust, steriilsust ja antibiootikumide toksilisust.

Antibiootikumide toksilisus määratakse katseloomadel, kellele teatud aja jooksul, intravenoosselt, intraperitoneaalselt, intramuskulaarselt või muul viisil, manustatakse uuritava antibiootikumi erinevaid annuseid. Väliste muutuste puudumisel loomade käitumises 12–15 päeva jooksul leitakse, et antud antibiootikumil ei ole märgatavaid toksilisi omadusi. Põhjalikumas uuringus tehakse kindlaks, kas sellel antibiootikumil on varjatud toksilisus ja kas see mõjutab loomade üksikuid koe ja elundeid (vt I jagu).

Samal ajal uuritakse antibiootikumi, bakteriostaatilise või bakteritsiidse bioloogilise toime olemust, mis võimaldab ennustada selle antibakteriaalsete omaduste mehhanisme.

Järgmine antibiootikumide uuringu etapp on selle terapeutiliste omaduste hindamine. Katseloomad nakatatakse teatud tüüpi patogeensete mikroobidega. Minimaalne antibiootikumide kogus, mis kaitseb looma surmava infektsiooni annuse eest, on minimaalne terapeutiline annus. Mida suurem on antibiootikumi toksilise annuse suhe raviga, seda suurem on terapeutiline indeks (vt I jagu). Kui terapeutiline annus on mürgisega võrdne või selle lähedal (madal terapeutiline indeks), siis on antibiootikumi kasutamise tõenäosus meditsiinipraktikas piiratud või täiesti võimatu.

Juhul, kui antibiootikum on laialdasesse meditsiinitavasse, töötage välja selle valmistamiseks tööstuslikud meetodid ja uuritakse üksikasjalikult selle keemilist struktuuri.

Antibiootikumide standardimine. Antibiootilise aktiivsuse ühiku kohta võetakse minimaalne antibiootikumi kogus, mis võib pärssida testmikroobi standardtüve arengut või aeglustada seda teatud koguses toitekeskkonnas. Antibiootikumide bioloogilise aktiivsuse väärtus väljendatakse tavaliselt suvalise annusühikuna (U), mis sisaldub 1 ml lahuses (U / ml) või 1 mg preparaadis (U / mg). Näiteks peetakse penitsilliini antibiootilise aktiivsuse ühiku kohta ravimi minimaalset kogust, mis võib edasi lükata standardse tüve 209 Staphylococcus aureus kasvu 50 ml toitaine puljongis. Streptomütsiini aktiivsuse ühiku kohta peetakse minimaalseks antibiootikumi koguseks, mis inhibeerib E. coli kasvu 1 ml toitaine puljongis.

Pärast paljude antibiootikumide puhast puhastamist hakkasid mõned neist bioloogilist aktiivsust väljendama massiühikutes. Näiteks on kindlaks tehtud, et 1 mg puhast streptomütsiini alust võrdub 1000 U-ga. Seetõttu võrdub 1 U streptomütsiini aktiivsus 1 μg selle antibiootikumi puhtast alusest. Seetõttu ekspresseeritakse enamikul juhtudel streptomütsiini kogust µg / mg või µg / ml. Mida lähemal on streptomütsiini preparaatide puhul 1000 μg / mg, seda tõhusam on puhastaja.

On selge, et antibiootikumi bioloogilise aktiivsuse ühik ei kajastu alati 1 μg-ga. Näiteks bensüülpenitsilliini puhul on 1 U umbes 0,6 ug, kuna 1 mg antibiootikumi sisaldab 1667 U.

Antibiootikumide analüüsimeetodid. Erinevalt teistest looduslikest ühenditest (alkaloidid, glükosiidid) ei ole antibiootikumide suhtes üldisi rühmareaktsioone. Selliseid reaktsioone võib kasutada ainult sama keemilise klassi kuuluvate antibiootikumide puhul, näiteks tetratsükliinide või nitrofenüülalküülamiinide (levomütsiin) puhul.

Antibiootikumide identifitseerimiseks võib kasutada erinevaid värvi reaktsioone vastavatele funktsionaalrühmadele; spektraalsed omadused nähtavates, UV ja IR spektraalsetes piirkondades; kromatograafilised meetodid.

Antibiootikumide kvantitatiivseks määramiseks, kasutades bioloogilisi, keemilisi, füüsikalis-keemilisi meetodeid.

Bioloogilised meetodid põhinevad antibiootikumi otsel bioloogilisel mõjul kasutatavale testorganismile, mis on selle antibiootikumi suhtes tundlik. Siin kasutatav difusioonimeetod põhineb antibiootikumimolekulide võimel difundeeruda agar-söötmes. Selle tsooni hinnanguline suurus, kus kasutatud testorganisme ei teki

on See suurus sõltub antibiootikumi keemilisest iseloomust, selle kontsentratsioonist, pH-st ja keskmise koostisega, katse temperatuurist.

Teine bioloogilise testimise tüüp põhineb turbidimeetrilisel meetodil, mis on meetod suspendeeritud osakeste - mikroobirakkude poolt neelduva valgustugevuse kvantitatiivseks analüüsiks. Teatavate antibiootikumide koguste lisamisel esineb mikroobirakkude kasvu aeglustumine (bakteriostaatiline toime) ja seejärel nende surm (bakteritsiidne toime). See muudab (väheneb) neeldunud valguse intensiivsust. Alternatiivse turbidimeetria meetodina võib kasutada mikroorganismide poolt hajutatud valguse intensiivsuse kvantitatiivse analüüsi meetodit.

Antibiootikumide kvantitatiivseks määramiseks kasutati erinevaid spektraalmeetodeid - esiteks fotokolorimeetrilisi ja spektrofotomeetrilisi meetodeid. Näiteks võib erütromütsiini lahuse kontsentratsiooni määramiseks kasutada fotovärvimeetrilist meetodit, mis põhineb antibiootilise lahuse imendumise muutmisel pärast väävelhappega suhtlemist. Tetratsükliini antibiootikume saab spektrofotomeetriliselt määrata neeldumisribaga, mis kaob pärast toimeaine aluselist hüdrolüüsi.

On välja töötatud meetod, mis ühendab L. S aktiivsuse hindamisel füüsikalis-keemilisi ja bioloogilisi lähenemisi, mis põhineb laserdifraktsioonil mikroorganismide rakke sisaldavas keskkonnas kemikaalide toimel, eriti antibiootikumidel.