Penitsilliinid on esimesed mikroorganismide jäätmetest saadud AMPd. Nad kuuluvad β-laktaamantibiootikumide (β-laktaamid) ulatuslikku klassi, mis hõlmab ka tsefalosporiine, karbapeneeme ja monobaktaame. Neli-liikmeline β-laktaamitsükkel on nende antibiootikumide struktuuris tavaline. β-laktaamid moodustavad moodsa kemoteraapia aluse, kuna nad omavad enamiku nakkuste ravis juhtivat või olulist kohta.
Penitsilliini klassifikatsioon
Bensüülpenitsilliin (penitsilliin), naatriumi- ja kaaliumisoolad
Bensüülpenitsilliinprokaiin (penitsilliini novokaiinisool)
Penitsilliinide esivanem (ja üldiselt kõik β-laktaamid) on bensüülpenitsilliin (penitsilliin G või lihtsalt penitsilliin), mida on kliinilises praktikas kasutatud alates 40ndate algusest. Praegu sisaldab penitsilliinirühm mitmeid ravimeid, mis sõltuvalt päritolust, keemilisest struktuurist ja antimikroobsest aktiivsusest jagunevad mitmeks alarühmaks. Looduslikust penitsilliinist meditsiini praktikas kasutatakse bensüülpenitsilliini ja fenoksümetüülpenitsilliini. Muud ravimid on poolsünteetilised ühendid, mis on saadud erinevate looduslike AMP-de või nende biosünteesi vaheproduktide keemilise modifitseerimise tulemusena.
Toimemehhanism
Penitsilliinidel (ja kõigil teistel β-laktaamidel) on bakteritsiidne toime. Nende toime on bakterite penitsilliiniga seonduvad valgud, mis toimivad ensüümidena peptidoglükaani sünteesi lõppetapis - biopolümeer, mis on bakteriraku seina peamine komponent. Peptiidoglükaani sünteesi blokeerimine põhjustab bakteri surma.
Et ületada mikroorganismide laialt levinud resistentsus, mis on seotud spetsiifiliste ensüümide β-laktamaasidega, mis hävitavad β-laktaame, on välja töötatud ühendid, mis võivad pöördumatult inhibeerida nende ensüümide, nn β-laktamaasi inhibiitorite - klavulaanhappe (klavulanaat), sulbaktaami aktiivsust ja tatsobaktaam. Neid kasutatakse kombineeritud (inhibiitoriga kaitstud) penitsilliinide loomiseks.
Kuna imetajatel puuduvad peptidoglükaani ja penitsilliini siduvad valgud, ei ole mikroorganismi spetsiifiline toksilisus β-laktaamidele iseloomulik.
Aktiivsusspekter
Looduslikud penitsilliinid
Iseloomustab identne antimikroobne spekter, kuid mõnevõrra erineb aktiivsuse tasemest. IPC fenoksümetüülpenitsilliini suurus enamiku mikroorganismide suhtes on reeglina pisut kõrgem kui bensüülpenitsilliin.
Need AMP-d on aktiivsed grampositiivsete bakterite, nagu Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., Ja vähemal määral Enterococcus spp. Enterokokkidele on iseloomulikud ka spetsiifilised erinevused penitsilliinide tundlikkuse tasemes: kui E.faecalis'e tüved on tavaliselt tundlikud, siis on E.faecium tavaliselt resistentne.
Looduslikud penitsilliinid on väga tundlikud Listeria (L. monocytogenes), Erisipelotrixi (E. rhusiopathiae), enamiku korynebakterite (sealhulgas C. diphtheriae) ja nendega seotud mikroorganismide suhtes. Oluline erand on kõrge resistentsuse sagedus C.jeikeiumi vahel.
Gramnegatiivsetest bakteritest on Neisseria spp., P.multocida ja H.ducreyi tundlikud looduslike penitsilliinide suhtes.
Enamik anaeroobseid baktereid (actinomycetes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) On looduslike penitsilliinide suhtes tundlikud. Praktiline erand looduslike penitsilliinide aktiivsusele on B. fragilis ja teised bakteroidid.
Looduslikud penitsilliinid on väga aktiivsed spirokeetide vastu (Treponema, Borrelia, Leptospira).
Omandatud resistentsus looduslike penitsilliinide suhtes on kõige sagedamini stafülokokkides. See on seotud β-laktamaasi (60-80% jaotuse sagedus) või täiendava penitsilliini siduva valgu esinemisega. Viimastel aastatel on gonokokkide stabiilsus suurenenud.
Isoksasolüülpenitsilliinid (penitsilliin-stabiilsed, antistafülokokk-penitsilliinid)
Venemaal on selle rühma peamine AMP oksatsilliin. Antimikroobse spektri järgi on see looduslike penitsilliinide lähedal, kuid see on nende mikroorganismide aktiivsuse tasemest madalam. Peamine erinevus oksatsilliini ja teiste penitsilliinide vahel on selle resistentsus paljude β-laktamaaside hüdrolüüsile.
Peamine kliiniline tähtsus on oksatsilliini resistentsus stafülokokk-β-laktamaasidele. Selle tõttu on oksatsilliin väga aktiivne ülekaaluka enamuse stafülokokkide tüvede (sealhulgas PRSA) vastu - kogukondlike infektsioonide patogeenid. Ravimi aktiivsus teiste mikroorganismide vastu ei ole praktiliselt oluline. Oksatsilliin ei mõjuta stafülokokke, resistentsus penitsilliinile ei ole seotud β-laktamaasi tootmise, vaid ebatüüpilise PSB-MRSA ilmumisega.
Aminopenitsilliinid ja inhibiitoriga kaitstud aminopenitsilliinid
Aminopenitsilliinide aktiivsuse spektrit pikendatakse, kuna see mõjutab mõningaid Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. ja P.mirabilis, mida iseloomustab kromosomaalse β-laktamaasi madal tootmistase. Aktiivsus Shigella suhtes on ampitsilliin veidi kõrgem kui amoksitsilliin.
Aminopenitsilliinide eelis looduslike penitsilliinide suhtes on täheldatud Haemophilus spp. Amoksitsilliini toime H. pylorile on oluline.
Gram-positiivsete bakterite ja anaeroobide aminopenitsilliinide aktiivsuse spekter ja tase võrreldavad looduslike penitsilliinidega. Kuid Listeria on aminopenitsilliinide suhtes tundlikum.
Aminopenitsilliinid on kõigi β-laktamaaside suhtes hüdrolüüsile vastuvõtlikud.
Antimikroobne spektri ingibitorozaschischennyh aminopenitsilliinidega (amoksitsilliini / klavulanaat, ampitsilliin / sulbaktaam) paisutatud tingitud gramnegatiivsete bakterite nagu Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus ja anaeroobid rühma B.fragilis, mis sünteesivad kromosomaalse β-laktamaasidega klassi A.
Lisaks on inhibiitoriga kaitstud aminopenitsilliinid aktiivsed mikrofloora vastu, millel on β-laktamaasi tootmisel tekkinud resistentsus: stafülokokid, gonokokid, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis.
Mikroorganismide puhul, mille resistentsus penitsilliinide suhtes ei ole seotud β-laktamaasi (näiteks MRSA, S. pneumoniae) tootmisega, ei ole inhibiitoriga kaitstud aminopenitsilliinidel mingit eelist.
Karboksüpenitsilliinid ja inhibiitor karboksüpenitsilliinid
Karbenitsilliini ja tikarcilliini * toime spektrit gram-positiivsete bakterite suhtes langevad üldiselt kokku teiste penitsilliinidega, kuid aktiivsuse tase on madalam.
* Ei ole Venemaal registreeritud
Karboksüpenitsilliinid toimivad paljudel Enterobacteriaceae perekonna liikmetel (välja arvatud Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), samuti P.aeruginosa ja muudel mitte-fermentatiivsetel mikroorganismidel. Tuleb meeles pidada, et paljud Pseudomonas aeruginosa tüved on praegu resistentsed.
Karboksüpenitsilliinide efektiivsust piirab paljude bakterite võime toota erinevaid β-laktamaase. Mõnede nende ensüümide (klass A) negatiivne toime ei avaldu seoses ticarcillini - tikarcillini / klavulanaadi inhibiitoriga kaitstud derivaadiga, millel on laiem antimikroobne spekter, kuna see mõjutab Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus ja ka B.fragilis. Teiste gramnegatiivsete bakterite ja stafülokokkide resistentsust täheldatakse harvemini. Kuid β-laktamaasi inhibiitori olemasolu ei anna alati aktiivsust mitmete gram-negatiivsete bakterite vastu, mis toodavad C-klassi kromosomaalset β-laktamaasi.
Samuti tuleb meeles pidada, et tikarcillin / clavulanate ei ole P.Saeruginosa suhtes toimingu suhtes tikartsillini ees.
Ureidopenitsillin ja inhibiitoriga kaitstud ureidopenitsillin
Aslotsilliinil ja piperatsilliinil on sarnane aktiivsus. Nende mõju grampositiivsetele bakteritele ületab oluliselt karboksüpenitsilliinid ja läheneb aminopenitsilliinidele ja looduslikele penitsilliinidele.
Ureidopenitsilliinid on väga aktiivsed peaaegu kõikide kõige olulisemate gramnegatiivsete bakterite vastu: Enterobacteriaceae, P.aeruginosa perekonnad, teised pseudomonadid ja mitte-fermenteerivad mikroorganismid (S.maltophilia).
Ureidopenitsilliinide sõltumatu kliiniline tähendus on siiski üsna piiratud, mis on seletatav nende labilisusega enamiku β-laktamaasi toimele nii stafülokokkides kui ka gramnegatiivsetes bakterites.
See puudus kompenseeritakse suures osas piperatsilliini / tazobaktaami inhibiitoriga kaitstud ravimi puhul, millel on kõige laiem spektri (kaasa arvatud anaeroobid) ja kõrge antibakteriaalse aktiivsuse tase kõigi penitsilliinide vahel. Kuid nagu ka teiste inhibeerivate penitsilliinide puhul, on B-laktamaasi klassi C tootvad tüved resistentsed piperatsilliini / tazobaktaami suhtes.
Farmakokineetika
Bensüülpenitsilliin, karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid hävitatakse suures osas maomahla soolhappe mõjul, seetõttu kasutatakse neid ainult parenteraalselt. Fenoksümetüülpenitsilliin, oksatsilliin ja aminopenitsilliinid on happekindlamad ja neid võib manustada suukaudselt. Amoksitsilliini (75% või rohkem) iseloomustab parim imendumine seedetraktis. Kõrgeim imendumise aste (93%) omab spetsiaalseid lahustuvaid tablette (Flemoxin Soljutab). Amoksitsilliini biosaadavus ei sõltu toidust. Fenoksümetüülpenitsilliini imendumine on 40-60% (tühja kõhuga manustamisel on kontsentratsioon veres veidi suurem). Ampitsilliin (35-40%) ja oksatsilliin (25-30%) on imendunud halvemini ja toit vähendab oluliselt nende biosaadavust. Inhibiitori β-laktamaasi klavulanaadi imendumine on 75% ja toidu mõju all võib veidi suureneda.
Bensüülpenitsilliini prokaiini ja bensatiinbensüülpenitsilliini manustatakse ainult / m. Süstekohalt aeglaselt imenduvad seerumikontsentratsioonid madalamad, võrreldes bensüülpenitsilliini naatriumi- ja kaaliumisooladega. Olge pikaajaline toime (koos nimetusega "depot-penitsilliinid"). Bensüülpenitsilliini prokaiini terapeutilised tasemed veres püsivad 18-24 tundi ja bensatiinbensüülpenitsilliin - kuni 2-4 nädalat.
Penitsilliinid jaotuvad paljudes elundites, kudedes ja bioloogilistes vedelikes. Nad tekitavad suuri kontsentratsioone kopsudes, neerudes, soole limaskestas, reproduktiivorganites, luudes, pleuraalsetes ja peritoneaalvedelikes. Suurimad kontsentratsioonid sapis on iseloomulikud ureidopenitsilliinidele. Väikeses koguses läbib platsenta ja siseneb rinnapiima. Nad liiguvad halvasti läbi BBB ja hematoptalmilise barjääri, samuti eesnäärme. Aju membraanide põletikuga suureneb läbilaskvus BBB kaudu. Β-laktamaasi inhibiitorite jaotus ei erine oluliselt penitsilliinide omast.
Kliiniliselt oluline biotransformatsioon maksas võib läbida oksatsilliini (kuni 45%) ja ureidopenitsilliine (kuni 30%). Teised penitsilliinid ei metaboliseeru ja erituvad organismist muutumatul kujul. P-laktamaasi inhibiitorite hulgast metaboliseeritakse klavulanaat kõige intensiivsemalt (umbes 50%), vähemal määral sulbaktaami (umbes 25%) ja nõrgem tazobaktaam.
Enamik penitsilliine eritub neerude kaudu. Nende poolväärtusaeg on keskmiselt 1 tund (välja arvatud "depot-penitsilliinid") ja suureneb märkimisväärselt neerupuudulikkuse korral. Oksatsilliinil ja ureidopenitsilliinil on kaks korda eritumine - neerude ja sapiteede kaudu. Neerupuudulikkus mõjutab nende poolväärtusaega vähem.
Peaaegu kõik penitsilliinid eemaldatakse hemodialüüsi ajal täielikult. Hemodialüüsi ajal väheneb piperatsilliini / tazobaktaami kontsentratsioon 30-40%.
Soovimatud reaktsioonid
Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, lööve, angioödeem, palavik, eosinofiilia, bronhospasm, anafülaktiline šokk (sageli bensüülpenitsilliiniga). Abi anafülaktilise šoki tekkimisel: hingamisteede (vajadusel intubatsiooni), hapnikravi, adrenaliini, glükokortikoidide tagamine.
KNS: peavalu, treemor, krambid (sagedamini lastel ja neerupuudulikkusega patsientidel karbenitsilliini või väga suurte bensüülpenitsilliiniannustega); vaimsed häired (bensüülpenitsilliini prokaiini suurte annuste kasutamisega).
Seedetrakt: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit (sagedamini ampitsilliini ja penitsilliini inhibiitori inhibiitori kasutamisel). Kui te kahtlustate pseudomembranoosset koliiti (verega segatud vedelik väljaheide), on vaja ravim tühistada ja rektoromanoskoopiline uuring läbi viia. Abimeetmed: vee ja elektrolüütide tasakaalu taastamine, vajadusel kasutatakse suukaudselt antibiootikume C.difficile (metronidasooli või vankomütsiini) vastu. Ärge kasutage loperamiidi.
Elektrolüütide tasakaalu häired: hüperkaleemia (bensüülpenitsilliini kaaliumisoola suurte annuste kasutamisel neerupuudulikkusega patsientidel, samuti kombineerituna kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumi preparaatide või AKE inhibiitoritega); hüpernatreemia (sagedamini karbenitsilliini, harvemini ureidopenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini naatriumsoola suurte annuste korral), millega võib kaasneda turse ilmumine või suurenemine (südamepuudulikkusega patsientidel), suurenenud vererõhk.
Kohalikud reaktsioonid: valu ja infiltratsioon sissejuhatusega / m (eriti bensüülpenitsilliini kaaliumisool), flebiit koos / sissejuhatuses (sagedamini karbenitsilliini kasutamisel).
Maksa: suurenenud transaminaaside aktiivsus võib olla kaasas palavik, iiveldus, oksendamine (sagedamini oksatsilliini kasutamisel annustes üle 6 g / päevas või kaitstud penitsilliini).
Hematoloogilised reaktsioonid: hemoglobiinitaseme langus, neutropeenia (sagedamini oksatsilliini kasutamisel); trombotsüütide agregatsiooni rikkumine, mõnikord trombotsütopeeniaga (vähemalt karbenitsilliini kasutamisega, vähemalt - ureidopenitsillinov).
Neerud: mööduv hematuuria lastel (tavaliselt oksatsilliiniga); interstitsiaalne nefriit (väga harv).
Vaskulaarsed tüsistused (bensüülpenitsilliini ja bensatiinbensüülpenitsilliini poolt põhjustatud): üks sündroom - jäsemete süstimisel on jäsemete isheemia ja gangreen; Nicolau sündroom - pulmonaalne ja ajuemboolia veeni süstimisel. Ennetavad meetmed: rangelt sisse / välja lülitumine tuharate ülemises väliskvadrandis, patsient peab süstimise ajal olema horisontaalasendis.
Teised: mitteallergiline ("ampitsilliin") makulopapulaarne lööve, mida ei kaasne sügelus ja võib kaduda ilma ravimi katkestamiseta (kasutamisel
aminopenitsilliinid).
Suukaudne kandidoos ja / või vaginaalne kandidoos (amino-, karboksü-, ureido- ja inhibiitor penitsilliinide kasutamisel).
Näidustused
Looduslikud penitsilliinid
Praegu tuleks empiiriliseks raviks kasutada looduslikke penitsilliine ainult teadaoleva etioloogiaga infektsioonide puhul (laboratoorium kinnitab või iseloomustab iseloomulikku kliinilist pilti). Sõltuvalt nakkuse omadustest ja raskusest on võimalik kasutada parenteraalseid (regulaarseid või pikaajalisi) või suukaudseid looduslikke penitsilliine.
S.pyogenes'e nakkused ja nende tagajärjed:
tonsilliofarüngiit;
palavik;
erysipelas;
reuma vältimine aastaringselt.
S.pneumoniae põhjustatud infektsioonid:
Teiste streptokokkide põhjustatud infektsioonid:
Meningokoki infektsioonid (meningiit, meningokokseemia).
Kuna pikendatud penitsilliinid ei tekita veres kõrgeid kontsentratsioone ja praktiliselt ei läbi BBB-d, siis neid ei kasutata raskete infektsioonide raviks. Näidustused nende kasutamise kohta piirduvad tonsilliofarüngiidi ja süüfilise (va neurosüüfilis) ravis, erüsipelade, skarlátide ja reuma vältimises. Fenoksümetüülpenitsilliini kasutatakse kerge ja mõõduka streptokokki infektsiooni (tonsilliofarüngiit, erysipelas) raviks.
Seoses gonokoki resistentsuse kasvuga penitsilliini suhtes on selle empiiriline kasutamine gonorröa raviks põhjendamatu.
Oksatsilliin
Erineva lokaliseerumisega kinnitatud või kahtlustatud stafülokokkide infektsioonid (kui on kinnitatud tundlikkus oksatsilliini suhtes või vähene metitsilliiniresistentsuse oht).
Aminopenitsilliinid ja inhibiitoriga kaitstud aminopenitsilliinid
Nende ravimite kasutamise peamised näidustused on samad. Aminopenitsilliinide määramine mõistlikumalt kerge ja tüsistumata nakkusega ning nende inhibiitoriga kaitstud derivaatidega - raskemate või korduvate vormidega, samuti andmed β-laktamaasi tootvate mikroorganismide kõrge leviku sageduse kohta.
Manustamisviis (parenteraalne või suukaudne) valitakse sõltuvalt nakkuse tõsidusest. Suukaudseks manustamiseks on soovitatav kasutada amoksitsilliini või amoksitsilliini / klavulanaati.
VDP ja NDP infektsioonid: CCA, sinusiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonna poolt omandatud kopsupõletik.
H.influenzae või L.monocytogenes (ampitsilliin) põhjustatud meningiit.
Soole infektsioonid: shigelloos, salmonelloos (ampitsilliin).
H. pylori eradikatsioon maohaavandis (amoksitsilliin).
Lisatähised inhibiitoriga kaitstud aminopenitsilliinide määramiseks on:
Karboksüpenitsilliinid ja inhibiitor karboksüpenitsilliinid
Karboksüpenitsilliinide kliiniline tähtsus väheneb praegu. Nende näidustustena võib kaaluda tundlike P.aeruginosa tüvede poolt põhjustatud nosokomiaalseid infektsioone. Sellisel juhul tuleb karboksüpenitsilliine määrata ainult kombinatsioonis teiste püotsüaanse jäägiga toimivate AMP-dega (II-III põlvkonna aminoglükosiidid, fluorokinoloonid).
Tikarcilliini / klavulanaadi kasutamise näidustused on mõnevõrra laiemad ja hõlmavad raskeid, peamiselt nosokomiaalseid infektsioone, mis on mitmesuguse paiknemisega põhjustatud multiresistentsete ja segatud (aeroobse anaeroobse) mikrofloora poolt:
Ureidopenitsillin ja inhibiitoriga kaitstud ureidopenitsillin
Useidopenitsilliine kasutatakse koos aminoglükosiididega Pseudomonas infektsiooni korral (P. aeruginosa tundlikkuse korral).
Piperatsilliini / tasobaktaami kasutatakse erinevate lokaliseerimisega raskete, peamiselt nosokomiaalsete, segatud (aeroobsete ja anaeroobsete) infektsioonide raviks:
NDP (nosokomiaalne kopsupõletik, kaasa arvatud VAP; pleura-empyema, kopsu abscess);
sünnitusjärgsed purulentsed-septilised komplikatsioonid;
GIT, sapiteede peritoniit, maksa abscessid;
MVP (keeruline, pidevate kateetrite taustal);
infektsioonid neutropeenia ja teiste immuunpuudulikkuse vormide taustal.
Vastunäidustused
Allergiline reaktsioon penitsilliinidele. Bensüülpenitsilliini prokaiin on vastunäidustatud ka prokaiini (Novocain) suhtes allergilistele patsientidele.
Hoiatused
Allergia. See on rist kogu penitsilliinirühma ILA suhtes. Mõned patsiendid, kes on tsefalosporiinide suhtes allergilised, võivad olla penitsilliinide suhtes allergilised. Nahakatsete läbiviimiseks on vaja kahtluse korral arvesse võtta allergilise ajaloo andmeid. Prokaiini (Novocain) suhtes allergilisi patsiente ei tohiks anda bensüülpenitsilliini prokaiinile. Kui penitsilliini ravi ajal ilmnevad allergilise reaktsiooni nähud (lööve jne), tuleb AMP kohe lõpetada.
Rasedus Penitsilliine, kaasa arvatud inhibiitoriga kaitstud, kasutatakse rasedatel ilma piiranguteta, kuigi inimestel ei ole tehtud piisavaid ja hästi kontrollitud ohutusuuringuid.
Imetamine. Hoolimata asjaolust, et penitsilliinid ei tekita rinnapiima kõrgeid kontsentratsioone, võib nende kasutamine imetavatel naistel põhjustada vastsündinu tundlikkust, lööbe ilmnemist, kandidoosi ja kõhulahtisuse teket.
Pediaatria Vastsündinutel ja väikelastel on penitsilliinide eritumissüsteemide ebaküpsuse tõttu võimalik nende kogunemine. Krampide tekkimisel on suurenenud neurotoksilise toime oht. Oksatsilliini kasutamisel võib täheldada mööduvat hematuuriat. Piperatsilliini / tatsobaktaami ei kasutata alla 12-aastastel lastel.
Geriaatika Eakatel patsientidel võib vanusepõhiste muutuste tõttu neerufunktsioonis olla vajalik penitsilliini annustamisskeemi korrigeerimine.
Neerufunktsiooni kahjustus. Kuna penitsilliinid erituvad peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul, on neerupuudulikkuse korral vaja kohandada annustamisskeemi. Neerufunktsiooni häirega patsientidel suureneb kaaliumbensüülpenitsilliini kasutamisel hüperkaleemia risk.
Vere koagulatsiooni patoloogia. Kui karbenitsilliini kasutatakse trombotsüütide agregatsiooni häirimiseks, võib verejooksu oht suureneda. Vähem määral on see iseloomulik ureidopenitsilliinidele.
Südame paispuudulikkus. Suured annused bensüülpenitsilliini naatriumsoola, karbenitsilliini ja vähemal määral ka teiste penitsilliinide toimel, mis mõjutavad sinist mädanikku, võivad põhjustada turse tekkimist või suurenemist.
Arteriaalne hüpertensioon. Suured annused bensüülpenitsilliini naatriumsoola, karbenitsilliini ja vähemal määral ka muudel Pen süngeeni batsillidele mõjuvatel penitsilliinidel võivad põhjustada vererõhu tõusu ja antihüpertensiivsete ravimite efektiivsuse vähenemist (kui neid kasutatakse).
Nakkuslik mononukleoos. Ampitsilliini lööve esineb 75-100% mononukleoosiga patsientidest.
Hambaravi Penitsilliinide, eriti laiendatud spektri ja inhibiitorite pikaajaline kasutamine võib viia suukaudse kandidoosi tekkeni.
Ravimi koostoimed
Penitsilliine ei saa segada samas süstlas või samas infusioonisüsteemis aminoglükosiididega nende füüsikalis-keemilise kokkusobimatuse tõttu.
Ampitsilliini ja allopurinooli kombinatsioon suurendab "ampitsilliini" lööbe riski.
Bensüülpenitsilliini kaaliumsoola suurte annuste kasutamine kombineeritult kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumi preparaatide või AKE inhibiitoritega põhjustab hüperkaleemia suurenenud riski.
Pseudomonas aeruginosa suhtes aktiivsete penitsilliinide kombineerimisel antikoagulantide ja trombotsüütide trombotsüütide agensitega tuleb olla ettevaatlik, sest see võib suureneda verejooksu riski. Ei ole soovitatav kombineerida trombolüütikumidega.
Tuleb vältida penitsilliinide kasutamist koos sulfoonamiididega, kuna see võib nõrgendada nende bakteritsiidset toimet.
Kolestüramiin seob penitsilliinid seedetraktis ja vähendab nende biosaadavust suukaudselt.
Suukaudsed penitsilliinid võivad vähendada östrogeenide enterohepaatilise ringluse rikkumise tõttu suukaudsete rasestumisvastaste vahendite tõhusust.
Penitsilliinid võivad aeglustada metotreksaadi eliminatsiooni organismist, inhibeerides selle tubulaarset sekretsiooni.
Patsiendi teave
Penitsilliinid tuleb võtta suure koguse veega. Ampitsilliini ja oksatsilliini tuleb võtta 1 tund enne sööki (või 2 tundi pärast sööki), fenoksümetüülpenitsilliini, amoksitsilliini ja amoksitsilliini / klavulanaati - olenemata söögist.
Allaneelamise peatamine, et valmistada ette ja võtta vastavalt lisatud juhistele.
Kogu ravikuuri ajal järgige rangelt ettenähtud raviskeemi, ärge jätke annust vahele ja võtke seda regulaarselt. Kui te unustate annuse, võtke see nii kiiresti kui võimalik; Ärge võtke, kui on peaaegu aeg võtta järgmine annus; Ärge kahekordistage annust. Et taluda ravi kestust, eriti streptokokkide infektsioonide korral.
Ärge kasutage aegunud või lagunenud ravimeid, kuna neil võib olla toksiline toime.
Konsulteerige arstiga, kui mõne päeva jooksul ei esine paranemist ja ilmnevad uued sümptomid. Kui ilmnevad lööve, nõgestõbi või muud allergilise reaktsiooni nähud, lõpetage ravimi võtmine ja konsulteerige arstiga.
Nimekiri kõikidest penitsilliini antibiootikumidest ja hulgaliselt neid puudutavaid andmeid
Tavapärased antibakteriaalsed ravimid, mis on tänaseks vähem kui sajandit tagasi tehtud, tegid meditsiinis tõelise revolutsiooni. Inimkond on saanud võimas relv nakkuste vastu võitlemiseks, mida varem peeti surmavaks.
Esimesed olid antibiootikumid penitsilliinid, mis päästsid Teise maailmasõja ajal tuhandeid elusid ja on aktuaalsed tänapäeva meditsiinipraktikas. Antibiootikumravi ajastu algas nendega ja tänu neile saadi kõik teised antimikroobsed ravimid.
Penitsilliini antibiootikumid: ravimite loetelu, lühikirjeldus ja analoogid
Selles jaotises on täielik nimekiri praegu asjakohastest antimikroobsetest ravimitest. Lisaks põhiühendite omadustele esitatakse kõik kaubanduslikud nimetused ja analoogid.
Esitatud teave on ainult informatiivne ning ei ole tegevuste juhend. Kõik kohtumised tehakse ainult arsti poolt ja ravi on tema kontrolli all.
Hoolimata penitsilliinide madalast toksilisusest põhjustab nende kontrollimatu kasutamine tõsiseid tagajärgi: resistentsuse teke patogeenis ja haiguse üleminek kroonilisele vormile, mida on raske ravida. Sel põhjusel on enamik patogeensete bakterite tüvesid tänapäeval resistentsed esimese põlvkonna ABP-de suhtes.
Kasutamine antibiootikumiraviks peaks olema täpselt ravim, mille määras spetsialist. Sõltumatud katsed leida odavaid analooge ja säästa võivad halvendada.
Näiteks võib geneerilise ravimi toimeaine annus erineda üles või alla, mis mõjutab ebasoodsalt ravikuuri.
Kui on vaja ravimit asendada akuutse rahapuuduse tõttu, tuleb küsida arstilt, sest parim valik on vaid spetsialistil.
Penitsilliinid: määratlus ja omadused
See struktuurne komponent on bakteriaalsete nakkushaiguste ravis otsustava tähtsusega: see takistab bakteritel toota raku seina ehitamiseks vajalikku peptidoglükaani biopolümeeri. Selle tulemusena ei saa membraan moodustada ja mikroorganism sureb. Inim- ja loomarakkudele ei ole hävitavat mõju põhjusel, et nad ei sisalda peptidoglükaani.
Vormide seente toodetel põhinevaid meditsiinilisi preparaate kasutatakse laialdaselt kõikides meditsiinivaldkondades järgmiste omaduste tõttu:
- Kõrge biosaadavus - ravimid imenduvad kiiresti ja levivad kudedes. Vere-aju barjääri nõrgenemine ajukihi põletiku ajal aitab kaasa ka tserebrospinaalvedelikku tungimisele.
- Ulatuslik antimikroobne spekter. Erinevalt esimese põlvkonna keemilistest preparaatidest on kaasaegsed penitsilliinid efektiivsed enamiku gramnegatiivsete ja positiivsete bakterite vastu. Nad on samuti resistentsed penitsillinaasi ja mao happelise keskkonna suhtes.
- Kõigi loomsete kõrvalsaaduste madalaim toksilisus. Neil on lubatud kasutada ka raseduse ajal ning õige vastuvõtt (nagu arst on määranud ja vastavalt juhistele) kõrvaldab peaaegu täielikult kõrvaltoimete tekke.
Uuringute ja eksperimentide käigus saadi palju erinevaid omadusi omavaid meditsiinilisi preparaate. Näiteks, kui nad kuuluvad ühisesse seeriasse, ei ole penitsilliin ja ampitsilliin samad. Kõik penitsilliini ABP-d sobivad hästi enamiku teiste ravimitega. Teiste antibakteriaalsete ravimitega seotud keeruka ravi korral nõrgendab bakteriostaatiliste ainetega ühine kasutamine penitsilliinide efektiivsust.
Klassifikatsioon
Esimese antibiootikumi omaduste põhjalik uuring näitas selle puudust. Vaatamata antimikroobse toime ja madala toksilisuse suhteliselt suurele spektrile leiti, et looduslik penitsilliin on tundlik mõne bakteri poolt toodetud erilise destruktiivse ensüümi (penitsilinaasi) suhtes. Lisaks kaotas ta happelised maokeskkonnas täielikult oma omadused, seetõttu kasutati seda ainult süstidena. Efektiivsemate ja stabiilsemate ühendite otsimisel on loodud erinevad poolsünteetilised ravimid.
Praeguseks on penitsilliini antibiootikumid, mille täielik loetelu on toodud allpool, jagatud nelja põhirühma.
Biosünteetiline
Valmistatud Penicillium notatum'i ja Penicillium chrysogenumi hallituse seente poolt, on bensüülpenitsilliin happe molekulaarne struktuur. Meditsiinilisel eesmärgil ühendab see keemiliselt soola moodustamiseks naatriumi või kaaliumiga. Saadud ühendeid kasutatakse kiiresti imenduvate süstelahuste valmistamiseks.
Terapeutilist toimet täheldatakse 10-15 minuti jooksul pärast manustamist, kuid kestab mitte rohkem kui 4 tundi, mis nõuab sageli korduvaid süstimisi lihaskoesse (erijuhtudel võib naatriumsoola manustada intravenoosselt).
Need ravimid tungivad hästi kopsudesse ja limaskestadesse ning tserebrospinaalsesse ja sünoviaalsesse vedelikku, müokardisse ja luudesse vähemal määral. Kuid meningiitide (meningiit) põletikutes suureneb vere-aju barjääri läbilaskvus, mis võimaldab edukalt ravida.
Ravimi toime pikendamiseks ühendab looduslik bensüülpenitsilliin novokaiini ja teiste ainetega. Saadud soolad (Novocainic, Bitsillin-1, 3 ja 5) pärast intramuskulaarset süstimist moodustavad süstimiskohas ravimi depoo, kust toimeaine siseneb verd pidevalt ja väikese kiirusega. See omadus võimaldab vähendada süstide arvu kuni 2 korda päevas, säilitades kaaliumi- ja naatriumisoolade terapeutilise toime.
Neid ravimeid kasutatakse kroonilise reuma, süüfilise, fokaalse streptokoki nakkuse pikaajaliseks antibiootiliseks raviks.
Fenoksümetüülpenitsilliin on teine bensüülpenitsilliini vorm, mis on mõeldud mõõdukate nakkushaiguste raviks. See erineb eespool kirjeldatud resistentsusest maomahla soolhappe suhtes.
See kvaliteet võimaldab teil ravimit suukaudseks kasutamiseks mõeldud tablettide kujul vabastada (4-6 korda päevas). Enamik patogeensetest bakteritest, välja arvatud spirokeetid, on resistentsed biosünteetiliste penitsilliinide suhtes.
Poolsünteetiline antistafülokokk
Looduslik bensüülpenitsilliin on inaktiivne stafülokokkide tüvede suhtes, mis toodavad penitsillinaasi (see ensüüm hävitab toimeaine beeta-laktaamitsükli).
Pikka aega ei kasutatud penitsilliini stafülokokk-nakkuse raviks, samas kui 1957. aastal oksüilliini ei sünteesitud. See pärsib beeta-laktamaasi põhjustajaid, kuid ei ole efektiivne bensüülpenitsilliini suhtes tundlike tüvede põhjustatud haiguste suhtes. See rühm hõlmab ka kloksatsilliini, dikloksatsilliini, metitsilliini ja teisi, mida tänapäeva meditsiinipraktikas peaaegu suurenenud toksilisuse tõttu ei kasutata.
Penitsilliini grupi antibiootikumid laia spektriga tablettides
See hõlmab suukaudseks kasutamiseks mõeldud antimikroobsete ainete kahte alarühma, millel on bakteritsiidne toime enamiku patogeensete mikroorganismide vastu (nii gramm kui ka gramm).
Aminopenitsilliinid
Eelmiste rühmadega võrreldes on neil ühenditel kaks olulist eelist. Esiteks on nad aktiivsed paljude patogeenide suhtes ja teiseks toodetakse neid tablettide kujul, mis hõlbustab oluliselt kasutamist. Puuduseks on tundlikkus beeta-laktamaasi suhtes, st aminopenitsilliinid (ampitsilliin ja amoksitsilliin) ei sobi stafülokokk-nakkuste raviks.
Kuid kombineerituna oksatsilliiniga (Ampioks) muutub see resistentseks.
Ravimid imenduvad hästi ja toimivad pikka aega, mis vähendab kasutamise sagedust 2-3 korda 24 tunni jooksul.
Peamised kasutustähised on:
Aminopenitsilliinide tavaline kõrvaltoime on iseloomulik mitteallergiline lööve, mis kaob kohe pärast ravi lõpetamist.
Antisexaky
Esitage eraldi penitsilliini seeria antibiootikume, mille nimi selgub. Antibakteriaalne aktiivsus on sarnane aminopenitsilliinidega (välja arvatud pseudomonadid) ja see väljendub püotsüaanse paari suhtes.
Vastavalt efektiivsuse astmele jagunevad need:
- Karboksüpenitsilliinid, mille kliiniline tähtsus on hiljuti vähenenud. Karbenitsilliin, mis sai sellest esimesest alarühmast, on efektiivne ka valgulise ampitsilliiniresistentsuse vastu. Praegu on peaaegu kõik tüved karboksüpenitsilliinide suhtes resistentsed.
- Ureidopenitsilliinid on Pseudomonas aeruginosa suhtes efektiivsemad, neid võib määrata ka Klebsiella põhjustatud põletikele. Kõige tõhusamad neist on piperasilliin ja aslotsilliin, millest ainult viimane on meditsiinipraktikas asjakohane.
Tänaseks on enamik Pseudomonas aeruginosa tüvesid resistentsed karboksüpenitsilliinide ja ureidopenitsilliinide suhtes. Sel põhjusel väheneb nende kliiniline tähtsus.
Inhibiitoriga kaitstud kombinatsioon
Penitsilliinit moodustavad bakterid hävitavad antibiootikumide ampitsilliinirühma, mis on väga aktiivne enamiku haigust põhjustavate organismide suhtes. Kuna oksatsilliini resistentne bakteritsiidne toime on märkimisväärselt nõrgem kui ampitsilliinil ja amoksitsilliinil, sünteesiti kombineeritud ravimid.
Kombinatsioonis sulbaktaami, klavulanaadi ja tazobaktaamiga saavad antibiootikumid teist beetalaktaamitsüklit ja seega immuunsust beeta-laktamaaside suhtes. Lisaks on inhibiitoritel oma antibakteriaalne toime, mis suurendab peamist toimeainet.
Inhibiitoriga kaitstud ravimid ravivad edukalt raskeid nosokomiaalseid infektsioone, mille tüved on resistentsed enamiku ravimite suhtes.
Penitsilliinid meditsiini praktikas
Suur hulk toiminguid ja hea tolerantsus patsientide poolt, kes said penitsilliini, on parim viis nakkushaiguste raviks. Antimikroobsete ravimite ajastu alguses olid bensüülpenitsilliin ja selle soolad valitud ravimid, kuid praegu on enamik patogeene nende suhtes resistentsed. Sellegipoolest on kaasaegsed poolsünteetilised penitsilliini antibiootikumid tablettides, süstides ja muudes ravimvormides üks juhtivaid kohti antibiootikumiravis erinevates meditsiinivaldkondades.
Pulmonoloogia ja Otolarüngoloogia
Avastaja märkis ka penitsilliini erilist efektiivsust hingamisteede patogeenide vastu, seega kasutatakse seda ravimit kõige enam selles valdkonnas. Peaaegu kõigil neist on kahjulik mõju bakteritele, mis põhjustavad sinusiiti, meningiiti, bronhiiti, kopsupõletikku ja teisi alumiste ja ülemiste hingamisteede haigusi.
Inhibiitoriga kaitstud ained ravivad isegi eriti ohtlikke ja püsivaid haiglaravi infektsioone.
Veneroloogia
Spirokeetid on üks vähestest mikroorganismidest, mis on säilitanud vastuvõtlikkuse bensüülpenitsilliini ja selle derivaatide suhtes. Bensüülpenitsilliinid on efektiivsed ka gonokokkide suhtes, mis võimaldab edukalt ravida süüfilist ja gonorröat, millel on minimaalne negatiivne mõju patsiendi kehale.
Gastroenteroloogia
Patogeensete mikrofloora põhjustatud soole põletikud reageerivad hästi happekindlatele ravimitele.
Eriti tähtsad on aminopenitsilliinid, mis on osa keerukast Helicobacteri likvideerimisest.
Günekoloogia
Sünnitus- ja günekoloogilises praktikas kasutatakse paljusid nimekirjas loetletud penitsilliini preparaate nii emasloomade reproduktiivse süsteemi bakteriaalsete infektsioonide raviks kui ka vastsündinu nakatumise vältimiseks.
Oftalmoloogia
Siin hõivavad penitsilliini antibiootikumid ka väärtust: keratiit, abstsessid, gonokoki konjunktiviit ja teised silmahaigused ravitakse silmatilkade, salvide ja süstelahustega.
Uroloogia
Kuseteede haigused, millel on bakteriaalne päritolu, reageerivad ravile hästi ainult inhibiitoriga kaitstud ravimitega. Ülejäänud alarühmad on ebaefektiivsed, sest patogeenide tüved on neile väga vastupidavad.
Penitsilliine kasutatakse peaaegu kõigis patogeensete mikroorganismide poolt põhjustatud põletiku ravimites, mitte ainult ravis. Näiteks kirurgilises praktikas nimetatakse nad operatsioonijärgsete tüsistuste ärahoidmiseks.
Ravi omadused
Ravi antibakteriaalsete ravimitega üldiselt ja eriti penitsilliinidega tuleb teostada ainult retsepti alusel.
Vaatamata ravimi minimaalsele mürgisusele kahjustab selle väärkasutus tõsiselt keha. Selleks, et antibiootikumravi tooks kaasa taastumise, peate järgima meditsiinilisi soovitusi ja teadma ravimi omadusi.
Näidustused
Penitsilliin ja mitmesugused ravimil põhinevad preparaadid on tingitud aine aktiivsusest konkreetsete patogeenide suhtes. Bakteriostaatilised ja bakteritsiidsed toimed avalduvad seoses:
- Grampositiivsed bakterid - gonokokid ja meningokokid;
- Gramnegatiivsed - erinevad stafülokokid, streptokokid ja pneumokokid, difteeria, pseudomonas ja siberi katk, proteus;
- Actinomycetes ja spirokeetid.
Vähemürgine ja lai toimespekter muudab antibiootikumid penitsilliin rühmad optimaalse ravi kurguvalu, kopsupõletik (mõlemad fookuskaugusega ja sagaralist), sarlakid, difteeria, meningiit, veremürgitus, septitseemia, pleuriit, Pius, osteomüeliit ägedate ja krooniliste vormide, bakteriaalne endokardiit, mitmesugused naha, limaskestade ja pehmete kudede, erüsipelade, siberi, gonorröa, aktinomükoosi, süüfilise, haiguste, samuti silmahaiguste ja ENT-haiguste infektsioonid.
Vastunäidustused
Rangete vastunäidustuste hulgas on ainult individuaalne talumatus bensüülpenitsilliini ja teiste selles rühmas sisalduvate ravimite suhtes. Samuti ei ole lubatud epilepsiaga diagnoositud patsientidele ravimite manustamist endolumbalnoe (süstimine seljaaju).
Raseduse ajal tuleb antibiootikumiravi penitsilliini preparaatidega ravida äärmiselt ettevaatlikult. Hoolimata asjaolust, et neil on minimaalne teratogeensus, on vaja määrata tablette ja kaadreid ainult kiireloomulise vajaduse korral, hinnates loote ja raseduse riski ohtu.
Kuna penitsilliin ja selle derivaadid tungivad vereringest vabalt rinnapiima, on soovitatav ravi ajal rinnaga toitmine keelata. Ravim võib esile kutsuda imikutel tõsise allergilise reaktsiooni isegi esimesel kasutamisel. Imetamiseks ei ole piima vaja regulaarselt dekanteerida.
Kõrvaltoimed
Teiste antibakteriaalsete ainete hulgas on penitsilliinid soodsalt madala toksilisusega.
Tarbimise soovimatud mõjud on järgmised:
- Allergilised reaktsioonid. Kõige sagedamini väljendub nahalööve, sügelus, urtikaaria, palavik ja turse. See on väga harvadel juhtudel raske anafülaktiline šokk, mis nõuab vastumürki (adrenaliini) kohest manustamist.
- Düsbakterioos. Loodusliku mikrofloora tasakaalustamatus põhjustab seedehäireid (kõhupuhitus, kõhupuhitus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhuvalu) ja kandidooside tekkimist. Viimasel juhul mõjutatakse suuõõne limaskestasid (lastel) või tupe.
- Neurotoksilised reaktsioonid. Penitsilliini negatiivne mõju kesknärvisüsteemile avaldub suurenenud refleksi erutatavuses, iivelduses ja gaggingis, krampides ja mõnikord koomas.
Düsbakterioosi ärahoidmiseks ja allergiate vältimiseks aitab keha õigeaegselt saada meditsiinilist abi. Soovitatav on kombineerida antibiootikumravi eel- ja probiootikumidega, samuti desensitiseerijatega (kui tundlikkus suureneb).
Penitsilliini antibiootikumid lastele: kasutusomadused
Arvestades võimalikku negatiivset reaktsiooni, tuleb lapse pillid ja süstid ette näha hoolikalt ning konkreetse ravimi valimine läheneb tahtlikult.
Esimestel eluaastatel kasutatakse bensüülpenitsilliini sepsise, kopsupõletiku, meningiidi, keskkõrvapõletiku korral. Hingamisteede nakkuste, kurguvalu, bronhiidi ja sinusiidi raviks valitakse nimekirjast kõige ohutumad antibiootikumid: Amoksitsilliin, Augmentin, Amoxiclav.
Lapse keha on narkootikumide suhtes tundlikum kui täiskasvanu. Seetõttu peaksite hoolikalt jälgima lapse seisundit (penitsilliin eritub aeglaselt ja koguneb, võib põhjustada krampe) ning võtta ennetavaid meetmeid. Viimased hõlmavad eel- ja probiootikumide kasutamist soole mikrofloora, dieedi ja immuunsüsteemi täieliku tugevdamise kaitsmiseks.
Ajalooline teave
Avastus, mis tegi 20. sajandi alguse tõelise meditsiinilise revolutsiooni, tehti juhuslikult. Tuleb öelda, et hallitusseente seente antibakteriaalseid omadusi täheldasid sügavad antiiksed inimesed.
Alexander Fleming - penitsilliini avastaja
Näiteks egiptlased, isegi 2500 aastat tagasi, paranesid põletikulised haavad pressitud leiva kompressidega, kuid teadlased võtsid 19. sajandil küsimuse küsimuse teoreetilise külje. Euroopa ja Venemaa teadlased ja arstid, kes uurivad antibioosi (mõnede mikroorganismide võimet teisi hävitada), püüdsid sellest praktilist kasu saada.
Briti mikrobioloog Alexander Fleming, kes 28. septembril 28. septembril leidis kolooniatega Petri tassides hallituse, õnnestus. Tema vaidlused, mis langesid põllukultuuridele laboritöötajate hoolimatuse, idanenud ja hävitatud patogeensete bakterite tõttu. Huvitatud Fleming on seda nähtust hoolikalt uurinud ja eraldanud bakteritsiidse aine, mida nimetatakse penitsilliiniks. Palju aastaid töötas avastaja, et saada keemiliselt puhas, jätkusuutlik ühend, mis sobiks inimeste raviks, kuid teised leiutasid selle.
1941. aastal suutsid Ernst Chain ja Howard Florey penitsilliinist lisandeid puhastada ja kliinilisi uuringuid Flemingiga läbi viia. Tulemused olid nii edukad, et aastaks 43 oli USA korraldanud sõja ajal sadu tuhandeid elusid päästnud ravimi massitootmise. Flemingi, Cheney ja Flory eeliseid inimkonna ees hinnati 1945. aastal: avastaja ja arendajad said Nobeli laureaadid.
Seejärel paranes esialgne keemiline preparaat pidevalt. Nii ilmnesid kaasaegsed penitsilliinid, mis on resistentsed maohappe happelise keskkonna suhtes, resistentsed penitsilliinile ja üldiselt efektiivsemad.
Meie saidil saate tutvuda enamiku antibiootikumirühmadega, nende ravimite täielike loeteludega, liigitustega, ajalooga ja muu olulise teabega. Selleks looge veebilehe ülemisse menüüsse jaotis "Klassifikatsioon".
Penitsilliini antibiootikumid - ravimite nimekiri, mis sisaldab juhiseid, märke ja hinda
Penitsilliinid avastati 20. sajandi alguses, kuid meditsiiniteadus parandas pidevalt nende omadusi. Seega on kaasaegsed ravimid muutunud resistentseks nende penitsillinaasi eelnevalt deaktiveerimisel ja muutunud immuunseks happelise maokeskkonna suhtes.
Penitsilliini klassifikatsioon
Penicilliumi perekonna vormide poolt toodetud antibiootikumide rühma nimetatakse penitsilliinideks. Nad on aktiivsed enamiku grampositiivsete, mõnede gramnegatiivsete mikroobide, gonokokkide, spirokeetide, meningokokkide vastu. Penitsilliinid on suur rühm beeta-laktaamantibiootikume. Need on jagatud looduslikeks ja poolsünteetilisteks, nende üldised omadused on madala toksilisusega, suured annused.
- Looduslik (bensüülpenitsilliinid, bicilliinid, fenoksümetüülpenitsilliin).
- Isoksasolpenitsilliinid (oksatsilliin, flukloksatsilliin).
- Amidinopenitsilliin (amdinotsilliin, acidotsüülliin).
- Aminopenitsilliinid (ampitsilliin, amoksitsilliin, pivampitsilliin).
- Karboksüpenitsilliinid (karbenitsilliin, carindacillin, ticarcillin).
- Ureidopenitsilliin (aslotsilliin, piperatsilliin, mezlotsillin).
Vastavalt allikale, spektrile ja kombinatsioonile beeta-laktamaasidega jagunevad antibiootikumid järgmiselt:
- Looduslik: bensüülpenitsilliin, fenoksümetüülpenitsilliin.
- Antistafülokokk: oksatsilliin.
- Laiendatud spekter (aminopenitsilliinid): ampitsilliin, amoksitsilliin.
- Aktiivne Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): karboksüpenitsilliinide (tikarcillin), ureidopenitsilliinide (aslotsilliini, piperatsilliini) vastu.
- Kombineerituna beeta-laktamaasi inhibiitoritega (inhibiitoriga kaitstud): kombinatsioonis amoksitsilliini, klarcoaadi, ampitsilliini / sulbaktaamiga.
Bitsillin, bensatiin, penitsilliin, Ekobol
Streptokokid, Staphylococcus, Bacillus, Enterococci, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirochetes
Oksatsilliin, Ticarcillin, Meticillin, Metzyllam, Nafcillin
Enterobakterid, hemophilus bacillus, spirokeetid
Laiendatud tegevusvõimalusega (anti-mädane)
Amoksitsilliin, Augmentin, ampitsilliini trihüdraat
Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci
Lai antibakteriaalne spekter
Karbenitsilliin, aslotsiliin, piperasilliin, asitromütsiin
Penitsilliini antibiootikumid: põhijooned
Penitsilliini antibiootikumide pioneer on Briti bakterioloog A. Fleming. See ajalooliselt oluline sündmus, mis tõi kaasa tegeliku revolutsiooni farmakoloogia valdkonnas, toimus 20. sajandi kahekümnendatel aastatel, ja nagu teaduse maailmas sageli juhtub, tehti avastus juhuslikult. A. Flemingi tööd jätkas E. Chein ja G. Florey. Penitsilliini seeria uute antibiootikumide uurimine ja loomine jätkub tänaseni.
Millised antibiootikumid kuuluvad looduslike penitsilliinide rühma
Looduslike penitsilliin-antibiootikumide hulka kuuluvad bensüülpenitsilliin ja fenoksümetüülpenitsilliin.
Bensüülpenitsilliini naatriumsool.
Farmakoloogilise toime on bakteritsiidne toime bakterite kasvufaasis ravim toimib stafülokokid, streptokokid, pneumokokid, difteeria, gonococci, meningokokk, spirochetes, väheefektiivsed riketsiad, Mycobacterium tuberculosis, seente, viiruste, algloomad; vähene aktiivsus soolestiku bakterite, Pseudomonas aeruginosa vastu.
Näidustused: lobar ja fokaalne kopsupõletik, haavade ja mädaste infektsioonide, pehmete kudede infektsioonid, peritoniit, tsüstiit, ENT haigused, tonsilliit, difteeria, gonorröa, süüfilis, siberi, akuutne ja krooniline osteomüeliit, sünnitus-günekoloogilise praktika purulentsed põletikulised haigused. Samuti on see ravim penitsilliinirühma antibiootikumide loetelust ette nähtud ka teiste nakkusohtlike patoloogiate jaoks.
Vastunäidustused: allergilised reaktsioonid, düspeptilised sümptomid, suurenenud refleksi erutus, krambid, turse.
Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, düsbakterioos.
Kasutusviis: süstimine mõõdukate infektsioonide korral - 250 000-500 0000 U, 4 korda päevas; raskete infektsioonidega - 10-20 miljonit ühikut päevas, jagatud neljaks manustamiseks. Lapsed kuni aasta - 50 000–100 000 U / kg kehakaalu kohta, lapsed 1 aasta pärast –– 50 000 U / kg kehakaalu kohta (vajadusel kuni 300 000 U / kg) päevas, jagatuna 4-6 süstega. Ravi kestus on vastavalt näidustustele 7-10 päeva kuni 2 kuud.
Ravim lahjendatakse vahetult enne manustamist, lisades viaali sisule 1-3 ml süstevett, 0,9% naatriumkloriidi lahust või 0,5% novokaiini vesilahust. Kasutage ravimit kohe, ilma teiste ravimitega segamata.
Vormivabastus: pulber intramuskulaarseks või intravenoosseks manustamiseks 50 000 ja 1 000 000 RÜ.
Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.
Bensüülpenitsilliin Novocainic sool.
Selle antibiootikumi peamised omadused penitsilliinide rühmast on sarnased bensüülpenitsilliini naatriumsoola omadustega, kuid sellel ravimil on pikem toime ja süstitakse ainult intramuskulaarselt.
Vormi vabastamine: pulber süstide ettevalmistamiseks 300 000, 600 000 ja 1 200 000 ED.
Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.
Fenoksümetüülpenitsilliin
Farmakoloogiline toime: Bakteritsiidse toimega happekindel antibiootikum tekitab vastupidiselt bensüülpenitsilliinile ravimi pikema kontsentratsiooni veres.
Näidustused: mõõdukas infektsioon, scarlet fever puhangute ennetamine difteeria kandjaga pärast mandlite eemaldamist.
Vastunäidustused: individuaalne talumatus ravimi suhtes.
Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, düspeptilised sümptomid.
Kasutusviis: täiskasvanud sees 0,5-1 h enne sööki - 0,25 g 4-6 korda päevas. Alla 1-aastased lapsed - 25–30 mg / kg kehakaalu kohta päevas, 1–6-aastased lapsed - 15–30 mg / kg kehamassi kohta, lapsed vanuses 6 kuni 12 aastat - 10–20 mg / kg kehamassi kohta, lapsed alates 12-aastastest - 0,5-1 g päevas. Selle antibiootikumi päevane annus paljude laste penitsilliinidest jaguneb 4-6 vastuvõtuks. Soovitav on anda neile fenoksümetüülpenitsilliini suspensioon.
Vormi vabanemine: tabletid 0,1 ja 0,25 g, suspensiooni pulber, mis sisaldab 0,3; 0,6 või 1,2 g fenoksümetüülpenitsilliini.
Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.
Penitsilliini seeriatega seotud poolsünteetilised antibiootikumid
Penitsilliini seeriasse kuuluvad poolsünteetilised antibiootikumid hõlmavad oksatsilliini ja metitsilliini.
Oksatsilliin
Farmakoloogiline toime: toime spekter on sarnane penitsilliiniga, kuid oksatsilliin on efektiivsem penitsilliiniresistentsete bakterite suhtes, see on happekindel.
Näidustused: stafülokokk- ja segainfektsioonid, süüfilis.
Vastunäidustused: individuaalne talumatus β-laktaamantibiootikumide suhtes.
Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, düspeptilised sümptomid.
Kasutusviis: 1 tund enne sööki või 2 tundi pärast sööki täiskasvanutel ja üle 6-aastastel lastel - 0,25–0,5 g vastuvõtu kohta Päevane annus on 3 g. Raskete infektsioonide korral võib ööpäevast annust suurendada 6-8 g-ni. Kuni 3-kuulised lapsed tuleb määrata 200 mg / kg kehakaalu kohta päevas, 3 kuud kuni 2 aastat - 1 g päevas, 2... 6 aastat - 2 g päevas, jagades päevaannuse 4-6 annusesse.
Süstitava manustamisviisiga on ööpäevane annus täiskasvanutele ja üle 6-aastastele lastele 2–4 g, vastsündinutel ja enneaegsetel imikutel - 20–40 mg / kg kehakaalu kohta; kuni 3 kuu vanused lapsed - 60-80 mg / kg kehakaalu kohta, lapsed vanuses 3 kuud kuni 2 aastat - 1 g, lapsed vanuses 2 kuni 6 aastat - 2 g. Ravim lahjendatakse vahetult enne manustamist: 1,5 ml oksatsilliini vajab 1,5 ml süstevett ja 0,5 g ravimit - 3 ml.
Selle ravimiga ravi penitsilliini antibiootikumide nimekirjast on 7-10 päeva, raskete infektsioonidega - kuni 2-3 nädalat või rohkem.
Toote vorm: tabletid 0,25 ja 0,5 g; pulber süstimiseks 0,25 ja 0,5 g toimeainet.
Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.
Metitsilliin.
Farmakoloogiline toime: sarnane penitsilliini mõjule, kuid metitsilliin on vähem aktiivne, mistõttu on vaja suuremaid annuseid; Ravim on efektiivne penitsilliini ja teiste antibiootikumide suhtes resistentsete stafülokokkide vastu.
Näidustused: stafülokokkide infektsioonid.
Vastunäidustused: individuaalne talumatus β-laktaamantibiootikumide ja metitsilliini suhtes.
Kõrvaltoimed: valu süstekohal, allergilised reaktsioonid.
Manustamisviis: penitsilliini seeriast pärinevat antibiootikumi, mida nimetatakse metitsilliiniks, manustatakse intramuskulaarselt, täiskasvanud 4-6 korda päevas, raskete infektsioonide korral võib päevaseid annuseid suurendada 10-12 g-ni. Kuni 3-kuulistele lastele määratakse 100-200 mg / kg kehakaalu kohta. 3 kuud kuni 12 aastat, 150 mg / kg kehakaalu kohta päevas, alates 12-aastastest täiskasvanutest. Päevane annus jaguneb 4-6 süsteks. Ravikuuri määrab haigus.
Ravim lahjendatakse vahetult enne manustamist, lisades viaali sisule 2 ml vett 0,9% naatriumkloriidi lahuse, 0,5% novokaiini vesilahuse kohta.
Vormi vabanemine: pulber 0,5 ja 1 g süstelahuse valmistamiseks.
Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.
Toimemehhanismi järgi eristatakse bakteritsiidseid ja bakteriostaatilisi antibiootikume. Bakteritsiidsetel ravimitel on kahjulik mõju patogeenidele ja bakteriostaatilised ravimid takistavad nende paljunemist.
Penitsilliini grupi parim antibiootikum
Ampitsilliini ja amoksitsilliini tuleks eristada laia spektriga penitsilliinide grupi parimate antibiootikumide hulgast.
Ampitsilliin.
Farmakoloogiline toime: laia toimespektriga antibiootikum, mis on efektiivne penitsilliini poolt mõjutatud mikroorganismide vastu, lisaks mõjutab see Salmonella, Shigella, E. coli, Proteus, ei mõjuta penitsilliini moodustavaid stafülokokke.
Näidustused: kombineeritud infektsioonid, kopsupõletik, kopsu abscess, tonsilliit, peritoniit, koletsüstiit, soolestiku infektsioonid, pehmete kudede infektsioonid, kuseteed, gonorröa.
Vastunäidustused: individuaalne talumatus ravimi suhtes, ebanormaalne maksafunktsioon.
Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, düspeptilised sümptomid, düsbakterioos.
Kasutusviis: täiskasvanutel - 0,5 g 4-6 korda 8 päeva. Lapsed päevaannuses kiirusega 100 mg / kg kehakaalu kohta, jagatuna 4-6 annuseks.
Intramuskulaarse manustamise korral on täiskasvanutele ette nähtud 250-500 mg 4-6 korda päevas, rasketel juhtudel võib päevaannust suurendada 10 g-ni. Vastsündinutele määratakse 100 mg / kg kehakaalu kohta. 1–4-aastased lapsed - 50–75 mg / kg kehakaalu kohta, üle 4-aastased lapsed - 50 mg / kg kehakaalu kohta päevas, raskete infektsioonide korral on ööpäevane annus kahekordistunud.
See antibiootikum laia spektriga penitsilliinide rühmast lahjendatakse enne manustamist, lisades viaali sisule 1,5-2 ml süstevett või 0,9% naatriumkloriidi lahust.
Produkti vorm: 0,25 g tabletid, suspensioonipulber, mis sisaldab 5 g toimeainet, pulbrit süstimiseks 0,25 ja 0,5 g.
Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.
Amoksitsilliin.
Farmakoloogiline toime: omab bakteritsiidset toimet, on happekindel, omab laia toimespektrit, on efektiivne stafülokokkide, streptokokkide, Escherichia coli, Proteuse, mõnede Shigella, Salmonella tüvede vastu, kogunevad hästi paljudes elundites ja kudedes, tekitades neis terapeutilist kontsentratsiooni.
Näidustused: hingamisteede ja ülemiste hingamisteede infektsioonid, kuseteede, naha ja pehmete kudede, seedetrakti, gastriidi ja maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi kombineeritud ravi.
Vastunäidustused: individuaalne talumatus β-laktaamantibiootikumide, bronhiaalastma, nakkusliku mononukleoosi, allergiliste haiguste, antibiootikumide võtmisega seotud koliidi suhtes.
Kõrvaltoimed: düspeptilised sümptomid, unetus, pearinglus, liigesevalu, kandidoos, allergilised reaktsioonid. Ka see penitsilliin-antibiootikum võib põhjustada düsbakterioosi.
Kasutamise viis: täiskasvanutele ja üle 10-aastastele lastele - 500-750 mg kaks korda päevas või 375-500 mg 3 korda päevas. Suurim ühekordne annus - 1 g, kõrgeim ööpäevane annus - 6 g Lapsed kuni 1 aasta vanused - 125 mg 2 korda päevas või 100 mg 3 korda päevas, lapsed vanuses 1 kuni 3 aastat - 250 mg 2 korda päevas või 125 mg 3 korda päevas. Lapsed vanuses 3 kuni 10 aastat - 375 mg 2 korda päevas või 250 mg 3 korda päevas. Ravi kestus - vähemalt 5-7 päeva, streptokokkide infektsioonidega - vähemalt 10 päeva.
Toote vorm: tabletid 125, 250 ja 500 mg, pulber suspensiooni valmistamiseks, mille toimeaine sisaldus on 250 mg 5 ml-s.
Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.
Penitsilliini grupi antibiootikumid ja nende kasutamine
Sellised ravimid nagu karbenitsilliin ja piperasilliin on penitsilliinirühma kuuluvate pelaagiliste antibiootikumide seas.
Karbenitsilliin.
Farmakoloogiline toime: laia toimespektriga antibiootikumil on bakteritsiidne toime, mis ei mõjuta penitsilliini moodustavaid stafülokokke.
Näidustused: kuseteede infektsioonid, osteomüeliit, peritoniit, mädane keskkõrvapõletik, haavainfektsioonid. Samuti on selle antibiootikumi kasutamine penitsilliini rühmast näidustatud septitseemiaks ja osteomüeliidiks.
Vastunäidustused: individuaalne talumatus penitsilliini antibiootikumide suhtes.
Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, valulikkus ja infiltraadid intramuskulaarse süstimise valdkonnas, intravenoosse manustamise korral on võimalik flebiit.
Kuidas kasutada: intramuskulaarselt täiskasvanud - 4-8 g päevas, lapsed - 50-100 mg / kg kehakaalu kohta päevas. Päevane annus jaguneb 4-6 süsteks. Preparaat lahustatakse enne süstimist süstevees - 2 ml 1 g preparaadi kohta.
Intravenoossetele täiskasvanutele manustatakse päevas 20–30 g, lastel 250–400 mg / kg kehakaalu kohta päevas. Süstimiskiirus (jet või tilguti) - 50-100 tilka minutis. Päevane annus on jagatud 6 süsteks. 1 g ravimit lahjendatakse 20 ml 5% glükoosilahusega või 0,9% naatriumkloriidi lahusega.
Vormi vabastamine: pulber süstelahuse valmistamiseks 1 g.
Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.
Piperatsilliin.
Farmakoloogiline toime: laia toimespektriga antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime, on aktiivne Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella, Clostridium, Streptococcus, Staphylococcus (välja arvatud penitsilliini moodustavate), Gonococcus'e vastu.
Näidustused: raskekujulised kuseteede nakkushaigused, kõhuõõne, alumised hingamisteed, ENT organid, nahk ja pehmed kuded, luud ja liigesed ning operatsioonijärgsete tüsistuste ennetamine.
Vastunäidustused: individuaalne talumatus β-laktaamantibiootikumide suhtes, rasedus. Antibiootikumide penitsilliinirühmast Piperatsilliini nimetatav ravim ei ole näidustatud alla 12-aastastele lastele.
Kõrvaltoimed: kõhulahtisus, oksendamine, peavalu, kolestaatiline hepatiit, düsbioos, kandidoos, superinfektsioon, allergilised reaktsioonid.
Manustamisviis: intravenoosselt või intramuskulaarselt - 1-2 g 6-8 tunni või 4 g intervalliga iga 12 tunni järel Kõrgeim ööpäevane annus on 24 g. Ravi kestus on keskmiselt 7-10 päeva.
Intravenoosselt manustatuna süstiti aeglaselt 20-30 minutit.
Vormi vabastamine: pulber süstelahuse valmistamiseks 2 ja 4 g jaoks.
Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.
Penitsilliini antibiootikumid
Kombineeritud penitsilliini antibiootikumide loetelu sisaldab amoksitsilliini + klavulaanhapet ja ampitsilliini + oksatsilliini.
Amoksitsilliin + klavulaanhape.
Farmakoloogiline toime: bakteritsiidsete omadustega laia toimespektriga antibiootikum, streptokokkide, stafülokokkide, enterokokkide, Escherichia coli, Salmonella, Proteus, Klebsiella, Shigella, Vibrio cholerarium, Clostridium, Gardnerella vastu.
Näidustused: hingamisteede ja ENT organite infektsioonid, kuseteede, naha ja pehmete kudede, luude ja liigeste, sapiteede, günekoloogiliste infektsioonide, gonorröa.
Vastunäidustused: individuaalne talumatus β-laktaamantibiootikumide suhtes, nakkuslik mononukleoos, fenüülketonuuria, ettevaatusega raseduse, imetamise ja raske neerupuudulikkuse korral.
Kõrvaltoimed: düspeptilised sümptomid, allergilised reaktsioonid, kandidoos, superinfektsioon.
Kasutamisviis: suukaudselt täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele - 1 tablett (250 mg / 125 mg) 3 korda päevas kerge ja mõõduka infektsiooni korral või 1 tablett (500 mg / 125 mg) 3 korda päevas raskete infektsioonide korral. Ravi peatatakse kuni 12-aastastele lastele: lapsed vanuses 3 kuud kuni 2 aastat - 1 annus (125 g amoksitsilliini ja 31,5 g klavulaanhapet) 2 korda päevas, 2 kuni 7 aastat - üks annus (125 g amoksitsilliini ja 31 päeva). 5 g klavulaanhapet) 3 korda päevas 7... 12-aastastele lastele - 1 annus (250 g amoksitsilliini ja 62,5 g klavulaanhapet) 3 korda päevas.
Toote vorm: tabletid, mis sisaldavad 250 mg amoksitsilliini ja 125 mg klavulaanhapet, 500 mg amoksitsilliini ja 125 mg klavulaanhapet; suspensioon, mis sisaldas 125 mg amoksitsilliini ja 31,5 mg klavulaanhapet, 250 mg amoksitsilliini ja 62,5 klavulaanhapet.
Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.
Ampitsilliin + oksatsilliin.
Farmakoloogiline toime: bakteritsiidsete omadustega laia toimespektriga antibiootikum on efektiivne stafülokokkide, streptokokkide, pneumokokkide, gonokokkide, Escherichia coli, meningokokkide, shigella, Salmonella ja penitsilliini moodustavate stafülokokkide vastu.
Näidustused: hingamisteede ja kopsude infektsioonid, tonsilliit, koletsüstiit, kolangiit, kuseteede infektsioonid, naha ja pehmete kudede infektsioonid, haavainfektsioonid ning operatsioonijärgsete tüsistuste ennetamine.
Vastunäidustused: individuaalne talumatus penitsilliinidele.
Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, düspeptilised sümptomid (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus), valu süstekohal.
Kasutamise viis: täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele - 2-4 g päevas alla 12-aastastele lastele - 100 mg / kg kehakaalu kohta päevas. Laste päevane annus jaguneb 4-6 vastuvõtuks.
Täiskasvanutele intramuskulaarselt - 2-4 g päevas, alla 1-aastased lapsed - 100–200 mg / kg kehakaalu kohta päevas, lapsed vanuses 1 kuni 6 aastat - 100 mg / kg kehakaalu kohta päevas, lapsed vanuses 7 kuni 14 aastat - 50 aastat. mg / kg kehakaalu kohta päevas. Päevane annus manustatakse 3-4 annusena.
Ravim lahjendatakse vahetult enne manustamist, lisades 100, 200 või 500 mg viaali sisu vastavalt 1, 2 või 5 ml süstevett. Ravi kestus on 5-7 päeva kuni 2 nädalat või rohkem.
Toote vorm: 0,25 g kapslid, pulber 100, 200 või 500 mg süstelahuse valmistamiseks.
Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.
Kombineeritud antibakteriaalsed ravimid koosnevad mitmest antibiootikumist. Kahe antibakteriaalsete omadustega ainete samaaegne kasutamine võimaldab teil laiendada tegevusala - seega mõjutab tööriist rohkem mikroorganisme.