Andmed fluorokinolooni antibiootikumide ja ravimite nimetuste kohta

Tänapäeva elu rütm nõrgendab inimese immuunsust ja nakkushaiguste põhjustajad põhjustavad penitsilliini klassi peamiste keemiliste preparaatide suhtes resistentsust.

See on tingitud elanikkonna irratsionaalse kontrollimatu kasutamise ja kirjaoskamatuse tõttu meditsiinilistes küsimustes.

Eelmise sajandi keskpaiga avastamine - fluorokinoloonid - võimaldab teil edukalt toime tulla paljude ohtlike tervisehäiretega, millel on kehale minimaalsed negatiivsed tagajärjed. Kuus kaasaegset ravimit on isegi oluliste ainete nimekirja kantud.

Fluorokinoloonide antibiootikumid: ravimite nimetused, nende toime ja analoogid

Täielik ülevaade antibakteriaalsete ainete tõhususest aitab allpool toodud tabelit. Veergudes on loetletud kõik kinoloonide kaubanimed.

Toimeaine keemilise struktuuri tunnused pikka aega ei võimaldanud saada fluorokinolooni seeria vedelaid ravimvorme ja neid toodeti ainult tablettidena. Kaasaegne farmaatsiatööstus pakub tugevat valikut tilkadest, salvidest ja muudest mikroobivastastest ainetest.

Fluorokinolooni antibiootikumid

Kõnealused ühendid on antimikroobsed ravimid, mis on väga aktiivsed nii grampositiivsete kui ka gramnegatiivsete mikroorganismide (nn laia spektri) suhtes. Antibiootikumid sõna ranges tähenduses ei ole, kuna need saadakse keemilise sünteesi teel. Kuid vaatamata struktuuride, päritolu ja looduslike analoogide puudumisele on need omistatud nende omaduste tõttu:

  • Kõrge bakteritsiidne ja bakteriostaatiline toime spetsiifilise mehhanismi tõttu: inhibeeritakse patogeensete mikroorganismide DNA güraasi ensüümi, mis takistab nende arengut.
  • Lai valik antimikroobseid toimeid: nad on aktiivsed enamiku gramnegatiivsete ja positiivsete (sealhulgas anaeroobide) bakterite, mükoplasmade ja klamüüdia vastu.
  • Kõrge biosaadavus. Toimeained piisavas kontsentratsioonis tungivad keha kõikidesse kudedesse, andes tugeva ravitoime.
  • Pikaajaline poolväärtusaeg ja järelikult antibiootikumide toime. Nende omaduste tõttu võib fluorokinoloone võtta mitte rohkem kui kaks korda päevas.
  • Ületamatu tõhusus igasuguse raskusega haiglates ja kogukonnas omandatud süsteemse infektsiooni vabanemisel.
  • Kõrge kõrvalekallete vähene raskusaste on hästi talutav.

Need kemikaalid süstematiseeritakse antimikroobse toime keemilise struktuuri ja spektri erinevuste alusel.

Klassifikatsioon: neli põlvkonda

Seda tüüpi keemilisi tooteid ei ole ühtlaselt rangelt süstematiseeritud. Need on jaotatud vastavalt molekuli fluoriaatomite positsioonile ja arvule mono-, di-, trifluorokinoloonideks, samuti hingamisteede ja fluoritud liikide hulka.

Esimese kinoloonantibiootikumi uurimise ja täiustamise protsessis saadi 4 põlvkonda lek. tähendab.

Mittefluoritud kinoloonid

Nende hulka kuuluvad Negram, Nevigremon, Gramurin ja Palin, mis on saadud nalidiksiidide, pipimidovoo ja oksoliinhapete alusel. Kinolantibiootikumid on valitud keemilised preparaadid kuseteede bakteriaalse põletiku ravis, kus nad saavutavad maksimaalse kontsentratsiooni, kuna need erituvad muutumatul kujul.

Nad on tõhusad salmonella, shigella, klebsiella ja teiste eterobakterite vastu, kuid nad ei tungi hästi kudedesse, mis takistab kinoloonide kasutamist süsteemse antibiootikumravi jaoks, piirdudes teatud soole patoloogiatega.

Gram-positiivsed kookid, püro-mädane batsill ja kõik anaeroobid on resistentsed. Lisaks on aneemiat, düspepsiat, tsütopeeniat ja maksa ja neerude kahjulikku toimet väljendavaid kõrvaltoimeid mitmeid (kinoloon on vastunäidustatud nende organite diagnoositud patoloogiate korral).

Gram-negatiivne

Peaaegu kaks aastakümmet kestnud uuringute ja täiustamiskatsete tulemusel loodi teise põlvkonna fluorokinoloonid.

Esimene oli norfloksatsiin, mis saadi fluori aatomi kinnitamisel molekuliga (6 asendis). Võime kehasse siseneda, jõudes kudedes kõrgenenud kontsentratsioonini, võimaldas seda kasutada süsteemsete infektsioonide raviks, mida vallandasid Staphylococcus aureus, paljud grammi mikroorganismid ja mõned gramm + vardad.

Kõrvaltoimed on vähe, mis aitab kaasa patsiendi heale tolerantsusele.

Hingamisteede

See klass sai oma nime tänu oma kõrgele efektiivsusele alumiste ja ülemiste hingamisteede haiguste vastu. Bakteritsiidne toime resistentsete (penitsilliinile ja selle derivaatidele) pneumokokkide vastu on sinusiidi, kopsupõletiku ja bronhiidi eduka ravi tagatis akuutses staadiumis. Meditsiinipraktikas kasutatakse levofloksatsiini (Ofloxacin on vasakukäeline isomeer), Sparfloksatsiini ja Temafloxacini.

Nende biosaadavus on 100%, mis võimaldab edukalt ravida mis tahes raskusega nakkushaigusi.

Hingamisteede anaeroobne anti-anaeroobne

Moksifloksatsiini (Avelox) ja hemifloksatsiini iseloomustab sama bakteritsiidne toime nagu eelmise rühma fluorokinoloonkemikaalidel.


Nad pärsivad penitsilliini ja makroliidide, anaeroobsete ja ebatüüpiliste bakterite (klamüüdia ja mükoplasma) suhtes resistentsete pneumokokkide elulist toimet. Efektiivne alumiste ja ülemiste hingamisteede nakatumise vastu, pehmete kudede ja naha põletik.
See hõlmab ka grepofloksatsiini, klinofloksatsiini, trovafloksatsiini ja mõned teised. Kliiniliste uuringute käigus tuvastati nende toksilisus ja seega suur hulk kõrvaltoimeid. Seetõttu kõrvaldati need nimed turult ja neid ei kasutata tänapäeval meditsiinipraktikas.

Looduse ajalugu

Fluorokinoloonide klassi kaasaegsete väga tõhusate ravimite saamise tee oli üsna pikk.

Kõik algas 1962. aastal, kui nalidiksiinhape saadi juhuslikult klorokiinist (malaariavastane aine).

Testimise tulemusena näitas see ühend gram-negatiivsete bakterite suhtes mõõdukat bioaktiivsust.

Ka imendumine seedetraktist oli madal, mis ei võimaldanud nalidikshapet kasutada süsteemsete infektsioonide raviks. Kuid ravim saavutas organismis eritumise staadiumis kõrge kontsentratsiooni, mille tõttu seda kasutati urogenitaalsfääri ja mõnede soole nakkushaiguste raviks. Hape ei saanud kliinikus laialdast kasutamist, sest patogeensed mikroorganismid tekitasid sellele kiiresti resistentsust.

Nalidiksiin, mis on saadud veidi hiljem pimemidilistest ja oksoliinhapetest, samuti nendel põhinevatest ravimitest (Rosoxacin, Tsinoksatsin ja teised) - kinolooni antibiootikumid. Nende madal tulemuslikkus viisid teadlastele teadustöö jätkamisele ja tõhusamate valikute loomisele. Mitmete katsete tulemusena 1978. aastal sünteesiti norfloksatsiin, kinnitades kinoloonmolekulile fluoriaatomit. Selle kõrge bakteritsiidne aktiivsus ja biosaadavus võimaldasid kasutada laiemat valikut ning teadlased on tõsiselt huvitatud fluorokinoloonide väljavaadetest ja nende paranemisest.

Alates 1980. aastate algusest on saadud palju ravimeid, millest 30 on läbinud kliinilised uuringud ja 12 kasutatakse laialdaselt meditsiinipraktikas.

Taotlemine meditsiini valdkonnas

Madal antimikroobne toime ja esimese põlvkonna ravimite liiga kitsas toimespekter on juba ammu piiranud fluorokinoloonide kasutamist ainult uroloogiliste ja soolte bakteriaalsete infektsioonide korral.

Kuid järgnevad arengud on võimaldanud saada väga tõhusaid ravimeid, mis konkureerivad täna penitsilliini antibakteriaalsete ravimite ja makroliididega. Kaasaegsed fluoritud hingamisteede valemid on leidnud oma koha erinevates meditsiinivaldkondades:

Gastroenteroloogia

Enterobakterite põhjustatud alumise soole põletikke raviti üsna edukalt Nevigramone'iga.

Kuna selle grupi arenenumad ravimid, mis on aktiivsed enamiku batsilli vastu, on laiendatud.

Venereoloogia ja günekoloogia

Fluorokinolooni antimikroobsete tablettide aktiivsus paljude patogeenide (eriti ebatüüpiliste) vastu võitlemisel põhjustab sugulisel teel levivate infektsioonide (nagu mükoplasmoos, klamüüdia) ja gonorröa edukat keemiaravi.

Bakteriaalne vaginosis, mis on põhjustatud penitsilliinidele resistentsete tüvede poolt, reageerib samuti süsteemsele ja kohalikule ravile.

Dermatoloogia

Stafülokokkide ja mükobakterite poolt põhjustatud epidermise põletikku ja terviklikkust ravitakse sobivate klassi ravimitega (sparfloksatsiin).

Neid kasutatakse nii süsteemselt (tabletid, süstid) kui ka lokaalseks kasutamiseks.

Otolarüngoloogia

ENT organite raviks kasutatakse laialdaselt kolmanda põlvkonna keemilisi preparaate, mis on väga tõhusad enamiku patogeensete bakterite vastu. Levofloksatsiin ja selle analoogid peatavad kiiresti paranasaalsete siinuste põletiku (sinusiit).

Kui haigus on põhjustatud enamiku fluorokinoloonide suhtes resistentsete mikroorganismide tüvedest, on soovitatav kasutada Moxy või Hemifloxacin.

Oftalmoloogia

Juba pikka aega on teadlased suutnud saada stabiilseid keemilisi ühendeid, mis sobivad vedelate ravimvormide loomiseks. See raskendas fluorokinoloonide kasutamist paiksete ravimitena. Valemite edasise parandamisega oli võimalik saada salve ja silmatilku.

Lomefloksatsiin, levofloksatsiin ja moksifloksatsiin on näidustatud konjunktiviidi, keratiidi, operatsioonijärgsete põletikuliste protsesside ja viimaste ärahoidmiseks.

Pulmonoloogia

Fluorokinoloon tabletid ja teised annustamisvormid, mida nimetatakse hingamisteedeks, on suurepärased, et leevendada pneumokokkide poolt põhjustatud alumiste ja ülemiste hingamisteede põletikku. Makroliidide ja penitsilliiniresistentsete tüvedega nakatamisel määratakse tavaliselt gemifloksatsiin ja moksifloksatsiin. Neile on iseloomulik madal toksilisus ja nad on hästi talutavad. Tuberkuloosi kompleksses kemoteraapias kasutatakse edukalt lomefloksatsiini ja sparfloksatsiini. Viimane põhjustab siiski sagedamini negatiivseid mõjusid (fotodermatiit).

Uroloogia ja nefroloogia

Fluorokinoloonid on uriinisüsteemi nakkushaiguste vastases võitluses valitud ravimid. Nad suudavad tõhusalt toime tulla nii grampositiivsete kui ka gramnegatiivsete patogeenidega, sealhulgas nendega, mis on resistentsed teiste antibakteriaalsete ainete rühmade suhtes.

Erinevalt kinolantibiootikumidest on ravimid 2 ja hilisemad põlvkonnad neerudele mürgised. Kuna kõrvaltoimed on kerged, taluvad patsiendid hästi tsiprofloksatsiini, norfloksatsiini, lomefloksatsiini, Ofloksatsiini ja Levofloksatsiini. Nimetatakse tablettide ja süstelahuste kujul.

Ravi

Nagu kõik antibakteriaalsed ravimid, vajavad selle grupi keemilised preparaadid meditsiinilise järelevalve all hoolikat kasutamist. Neid saab määrata ainult spetsialist, kes suudab korrektselt arvutada manustamiskorra annuse ja kestuse. Siin ei ole lubatud valida ja tühistada sõltumatus.

Näidustused

Antibiootikumravi positiivne tulemus sõltub suuresti patogeeni õigest identifitseerimisest. Fluorokinoloonid on väga aktiivsed järgmiste patogeensete mikrofloora vastu:

  • Gramnegatiivne - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, klamüüdia, siberi patogeen, Pseudomonas aeruginosa jt.
  • Gram-positiivsed - streptokokid, klostridia, legionella ja teised.
  • Mükobakterid, sealhulgas tuberkuloosid.

Selline mitmekesine antibakteriaalne aktiivsus aitab kaasa laialdasele kasutamisele erinevates meditsiinivaldkondades. Fluorokinoloonravimid ravivad edukalt urogenitaalsete piirkondade infektsioone, sugulisel teel levivaid haigusi, kopsupõletikku (sh ebatüüpilisi), kroonilise bronhiidi ägenemist, paranasaalsete põletike põletikku, bakteriaalse geneetilise silmahaigusi, osteomüeliiti, enterokoliiti, sügavat nahakahjustust, millega kaasneb keeb.

Fluorokinoloonidega ravitavate haiguste loetelu on väga ulatuslik. Lisaks on need ravimid optimaalsed penitsilliini ja makroliidide ebaefektiivsuse ning raskete lekkevormide korral.

Vastunäidustused

Selleks, et antibiootikumravi saaks ainult kasu, tuleb arvesse võtta selle keemiliste preparaatide rühma vastunäidustusi. Nalidiksiid- ja oksoliinhapped on neerudele mürgised ja seetõttu on neerupuudulikkusega inimesed seda keelanud. Ka kaasaegsematel ravimitel on mitmeid rangeid piiranguid.

Fluorokinolooni antibiootikumide seerial on teratogeenne toime (põhjustab emakasisene arengu mutatsioone ja defekte) ja on seetõttu raseduse ajal keelatud. Imetamise perioodil võib provotseerida fontanellide ja hüdrokefaliini turse vastsündinutel.

Noortel ja keskealistel lastel aeglustub luude kasv nende kemikaalide mõjul, nii et neid saab määrata ainult viimase abinõuna (kui terapeutiline kasu ületab võimaliku kahju). Eakatel suureneb kõõluste purunemise oht. Lisaks ei ole soovitatav kasutada seda rühma antimikroobseid tablette diagnoositud konvulsiivse sündroomiga.

Et mitte tekitada korvamatut kahju oma kehale, peate rangelt järgima arsti ettekirjutusi ja mitte kunagi ise ravima!

Meie saidil saate tutvuda enamiku antibiootikumirühmadega, nende ravimite täielike loeteludega, liigitustega, ajalooga ja muu olulise teabega. Selleks looge veebilehe ülemisse menüüsse jaotis "Klassifikatsioon".

Fluorokinolooni antibiootikumid

Fluorokinoloonid on laia toimespektriga antibiootikum. Gramnegatiivsetel, grampositiivsetel ja ebatüüpilistel mikroflooradel on fluorokinolooni nimekirjast tundlik antibiootikume sisaldavate ravimite suhtes.

Fluorokinoloonrühm

Fluorokinoloonid on rühma antibakteriaalseid ravimeid, mis saadakse kinoloonmolekuli - oksoliin-, nalidiksi-, pipemido-hapete - fluorimisel (fluori aatomite lisamisel). Antibiootikumid sisenesid meditsiinipraktikasse möödunud sajandi 80-ndatel aastatel.

Fluorokinoloonid toimivad bakteritsiidselt, inhibeerides mitmete nakkusetekitajate paljunemiseks vajalike bakteriaalsete ensüümide aktiivsust.

Antibiootikumid on pikka aega aktiivsed pärast vere manustamist või suukaudset manustamist. See võimaldab ravimit kasutada sagedusega 1 või 2 korda päevas.

Lai valik antimikroobseid toimeid ja väljendunud bakteritsiidseid omadusi võimaldavad fluorokinoloonide kasutamist monoteraapiana ilma teiste antimikroobsete ainete klassi määramata.

Antibiootikumide biosaadavus on 80-100%. Söömine ei vähenda ravimite biosaadavust tablettides, kuigi see aeglustab ravimite imendumist.

Klassifikatsioon

Fluorokinoloonid on kinolooni derivaadid. Antimikroobsete ravimite klassifitseerimisel peetakse kinoloonid / fluorokinoloonid kinoloonideks 1. põlvkonnaks.

Kinoloonide / fluorokinoloonide klassifitseerimisel rühmitatakse vahendid ravimiteks:

  • 1generatsioonid - kinoloonid (Palin, Negram, Nevigremon preparaadid);
  • 2 põlvkonda - ofloksatsiin, pefloksatsiin, norfloksatsiin, lomefloksatsiin, tsiprofloksatsiin;
  • 3 põlvkonda - levofloksatsiin, sparfloksatsiin, hemifloksatsiin;
  • 4 põlvkonda - moksifloksatsiin.

Antibiootikumide kasutamine

Fluorokinoloonid on tõhusad nakkushaiguste patogeenide vastu:

  • hingamisteed - alumised ülemised hingamisteed;
  • nahk, sidekude;
  • uroloogiline süsteem;
  • seedetraktid;
  • luud, liigesed;
  • silma;
  • närvisüsteem.

Kõige tugevamad bakteritsiidsed omadused seoses:

  • gramnegatiivne mikrofloora - Salmonella, gonokokk, Shigella, enterobakter, Pseudomonas, hemophilus bacilli;
  • ebatüüpiline mikrofloora - klamüüdia, mükoplasma, mükobakterid.

Gram-positiivsete stafülokokkide, streptokokkide, pneumokokkide vastu on aktiivsus 2. põlvkonna ravimites madalam. 2, 3 põlvkonna fluorokinoloonid ei ole efektiivsed anaeroobse mikrofloora põhjustatud infektsioonide vastu.

3. ja 4. põlvkond on väga aktiivsed stafülokokkide, pneumokokkide, streptokokkide suhtes. Uued fluorokinoloonid nimetatakse hingamisteede fluorokinoloonideks ja neid kasutatakse laialdaselt täiskasvanute kopsupõletiku, bronhiidi ja ülemiste hingamisteede haiguste vastu.

Fluorokinoloonid 2 põlvkonda

Kõige enam uuritud ja sageli kasutatavad fluorokinoloonid on ofloksatsiin, tsiprofloksatsiin, pefloksatsiin. Varaseid fluorokinoloneid kasutatakse peamiselt soolteinfektsioonide vastu, nad ravivad sugulisel teel levivaid haigusi, kuseteede haigusi.

Tsiprofloksatsiin on ette nähtud peamiselt soolestiku infektsioonide, mädase püelonefriidi, tsüstiidi, sinise mädaniku infektsioonide vastu. Lisateavet selle antibiootikumirühma kohta leiad lehelt "Ciprofloxacin".

Ofloksatsiin

Ravimitööstus toodab ofloksatsiine tablettide, silma salvide, infusioonilahuste kujul, mis võimaldab neid laialdaselt kasutada meditsiinipraktikas erinevate organsüsteemide haiguste vastu.

2. põlvkonna fluorokinoloonirühma antibiootikumide loetelu sisaldab ravimeid, mille nimed on:

Ofloksatsiini sisaldavad ravimid ravivad ebatüüpilise mikrofloora, tuberkuloosi, gonorröa, prostatiidi põhjustatud infektsioone.

Ofloksatsiine kasutatakse silma salvidena ja silmahaiguste ravis. Ofloxacin silma salvi on ette nähtud lastele alates ühest aastast.

Tabletid, ofloksatsiini süstid on siiski lubatud vastavalt juhistele alles pärast 18-aastaseid.

Pefloksatsiin

Pefloksatsiinide loetelu sisaldab ravimeid:

  • Pefloksatsiin-AKOS - tabletid, süstelahus;
  • Perty;
  • Unicpef;
  • Pelox;
  • Abaktal.

Pefloksatsiine kasutatakse:

  • koletsüstiit;
  • adnexitis;
  • peritoniit;
  • prostatiit;
  • ENT haigused - otiit, sinusiit, farüngiit, tonsilliit.

Pefloksatsiin-AKOS on ette nähtud gramnegatiivsete aeroobide - E. coli, Klebsiella, hemofiilse bacilluse, Helicobacter pylori - põhjustatud infektsioonide vastu.

Gram-positiivsed aeroobsed mikroorganismid - stafülokokid, streptokokid ja intratsellulaarsed parasiidid, sealhulgas legionellad, mükoplasma, klamüüdia, on samuti antibiootikumi suhtes tundlikud.

Pefloksatsiinid on saadaval tablettide ja süstelahuste kujul. Sellepärast saab neid kasutada järk-järgulises ravis, alustades intravenoosse süstimisega ja seejärel liigutades pillid.

Lomefloksatsiinid

Lomefloksatsiinid hõlmavad:

  • Lomefloks;
  • Maksakvin;
  • Lomefloksatsiinvesinikkloriid;
  • Xenaquin;
  • Lomacin.

Lomefloksatsiine soovitatakse kasutada neerude, põie, kuseteede ja sapiteede infektsioonide vastu. Nad on tõhusad mädaste nahainfektsioonide, põletuste, avatud haavade vastu.

Rifampitsiini - peamise antibiootikumi, mis tapab tuberkuloosi bacillust, halva talutavusega - kasutatakse lomefloksatsiine tuberkuloosi raviks koos isoniasiidiga, etambutooliga, pürasiinamiidiga, streptomütsiiniga.

Norfloksatsiin

Norfloksatsiinide rühm hõlmab ravimeid:

Norfloksatsiinid ravivad peamiselt kuseteede ja soolteinfektsioone, kuna ravimid kogunevad terapeutilistes kontsentratsioonides nendes organites.

Selle rühma antibiootikume kasutatakse prostatiidi, uretriidi, salmonelloosi, shigelloosi vastu. Silmatilgadena määratakse blefariidi, keratiidi, konjunktiviidi raviks antibiootikum.

Normaks norfloksatsiini kõrva tilk on kirjutatud lastele, kellel on keskkõrvapõletik, alates 12. eluaastast.

Kolmas põlvkond fluorokinoloonidest

3. põlvkonnale kuuluvad fluorokinoloonantibiootikumid on leidnud praktilist rakendust:

  • Pseudomonas aeruginosa põhjustatud haigused;
  • hingamisteede haigused.

Tavanic, Avelox, krooniline bronhiit, raske kopsupõletik. Efektiivsuse seisukohast ei ole need antibiootikumid halvemad kui ravi kolmanda põlvkonna tsefalosporiinidega kombinatsioonis makroliididega.

Uued fluorokinoloonid on efektiivsed sugulisel teel levivate infektsioonide, näiteks gonorröa, klamüüdia vastu.

Levofloksatsiin

Levofloksatsiini sisaldavate ravimite hulka kuuluvad:

Selle loendi valmistised on ette nähtud hingamisteede, kuseteede infektsioonide, prostatiidi infektsioonide kerge ja mõõduka raskusastmega.

Antibiootikume kasutatakse ka maohaavandite raviks, kui see ilmneb bakteri poolt põhjustatud Helicobacter pylori nakkuse tagajärjel.

Levofloksatsiin on ette nähtud haavandite jaoks koos amoksitsilliini ja omeprasooliga või selle ekvivalendiga. Kui te olete allergiline penitsilliinide suhtes, asendatakse amoksitsilliin Tinidasooliga.

Sparfloksatsiin

Sparfloksatsiinide nimekirja esindab üks ravim Sparflo tablettides. Eelnevalt kasutatud Respara ja Sparbact tootmine lõpetati.

Täiskasvanutele ettenähtud 18-aastase haiguse korral:

  • KOK;
  • kopsupõletik;
  • kõhuinfektsioonid;
  • keskkõrvapõletik, sinusiit, sealhulgas püotsüaanne kleep, stafülokokk;
  • nahainfektsioonid;
  • osteomüeliit;
  • pidalitõbi;
  • tuberkuloos.

Sparfloksatsiin on kõige tõhusam stafülokokkide ja mükobakterite põhjustatud nahahaiguste korral.

Gemifloksatsiin

Hemifloksatsiinid hõlmavad ravimit Fitiv. Antibiootikum, mis on ette nähtud kopsupõletikule, kroonilisele bronhiidile, ägedale sinusiidile täiskasvanutel.

Lapsed pillid Faktiv keelatud kuni 18 aastat. Tablettide võtmisel on lisaks tavalistele fluorokinoloonide kõrvaltoimetele järgmised võimalused:

  • kõõluste kahjustused, eriti vanaduses;
  • rütmihäired, kui patsiendil on EKG kõrvalekalle pikendatud QT-intervalli vormis.

Hemifloksatsiini aktiivsuse spektrit, võrreldes teiste fluorokinoloonidega, laiendatakse penitsilliinidele, tsefalosporiinidele, makroliididele resistentsete streptokokkide vastase toime tõttu.

Ravim on ette nähtud üks kord päevas, kopsupõletiku ravi kestab 7 kuni 14 päeva. Kroonilise bronhiidi või ägeda sinusiidi ravi kestus on 5 päeva

Fluorokinoloonide neljas põlvkond

Preparaadid, mis sisaldavad toimeainena moksifloksatsiini:

Moksifloksatsiinid on saadaval tablettidena ja intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuste kujul, mida on mugav kasutada hingamisteede infektsioonide järkjärguliseks raviks.

Moksifloksatsiini sisaldavaid antibiootikume ravitakse tüüpilise ja ebatüüpilise mikrofloora põhjustatud kopsupõletiku vastu, kaasa arvatud hemofiilide batsillid, mükoplasmad, klamüüdia, klebsiella.

Moksifloksatsiine kasutatakse ägedatel, rasketel tingimustel, sinusiidi, bronhiidi, peritoniidi vastu.

Antibiootikumide vastunäidustused

Keelatud fluorokinoloonid pillides ja süstides:

  • alla 18-aastased;
  • rasedad naised;
  • imetamise ajal;
  • epilepsia, hemolüütiline aneemia, neerupuudulikkus;
  • fluorokinoloonide suhtes allergia korral.

Ravi ajal ei saa autot juhtida ja liikuvate masinatega töötada. Antibiootikumid võivad vähendada kontsentreerumisvõimet, aeglustada reaktsiooni kiirust.

Fluorokinoloonide ravimisel suureneb kõikidel patsientidel kõõluste rebendirisk. Eririski grupis:

  • üle 60-aastased;
  • naised;
  • isikud, kes kasutavad glükokortikosteroide;
  • reumatoidartriidiga patsientidel;
  • patsientidel pärast neerude, südame ja kopsude siirdamist.

Et kõrvaldada kõõluste rebendamise võimalus, on antibiootikumide võtmisel vaja vähendada füüsilist aktiivsust.

Fluorokinoloonide kõrvaltoimed

Kõige sagedasemad kaebused fluorokinoloonide kasutamisel on seotud seedetrakti rikkumisega. Patsient võib kogeda:

  • iiveldus;
  • kõrvetised;
  • ärritunud väljaheide;
  • halb söögiisu;
  • oksendamine;
  • kõhuvalu.

Antibiootikumide võtmise kõrvaltoime võib olla kõhre, kõõluste kaotamine. See kõrvaltoime on sagedasem eakatel inimestel, kuid mõnikord esineb seda juba noores eas.

Närvisüsteemi võimalikud reaktsioonid, mis ilmnevad:

  • pearinglus;
  • unehäired;
  • peavalu;
  • harva - krambid.

Ravi ajal on vajalik piirata päikesekiirgust, sest ultraviolettkiirguse toimel võib tekkida fotodermatiit nahahaigus.

Mõnikord esineb maksa fluorokinoloonide toksilisus. Ilmnevad maksakahjustuse tunnused:

  • kõige sagedamini - transaminaaside maksaensüümide kõrge aktiivsus, mis on asümptomaatilised;
  • harvem, kolestaatiline ikterus, hepatiit;
  • harva - maksa nekroos.

Fluorokinoloonide pikaajaline kasutamine võib põhjustada limaskestade seeninfektsioone (kandidoosi), membraani koliiti - ägeda jämesoole põletikku.

Võimalikud on üldise vereanalüüsi muutused. Hälbed on järgmine haiguste loetelu:

  • hemolüütiline aneemia;
  • leukotsüütide arvu vähenemine;
  • vähenenud trombotsüütide arv;
  • agranulotsütoos.

Fluorokinoloonide ravi omadused

Kuseteede haiguste ravis on tsiprofloksatsiinid, levofloksatsiinid, ofloksatsiinid, norfloksatsiinid osutunud hästi.

Fluorokinoloonide teise põlvkonna esindajaid kasutatakse edukalt kroonilise prostatiidi raviks. Abaktal, Zanotsin nägi ette 0,4 g kaks korda päevas ja Maksakvini nimetamisega piisab ühest manustamisest koos 0,4 g toimeainega lomefloksatsiini päevas.

Fluorokinoloonid on gonorröa ravis hästi teada. Kompleksse teraapiana nimetatakse neid samaaegselt mitmete makroliidide antibiootikumiga.

Tsiprofloksatsiini, pefloksatsiini, ofloksatsiini, levofloksatsiini kasutatakse bakteriaalse meningiidi vastu. Fluorokinoloonid on ette nähtud meningiidi vältimiseks tõsise keskkõrvapõletiku, sinusiidi ja teiste ENT haiguste korral.

Fluorokinoloonravimeid on ette nähtud penitsilliini suhtes resistentsete antibiootikumide jaoks ja ebaefektiivset ravi, kasutades makroliide ja tsefalosporiine. Valikuvõimalused, kui patogeensed mikrofloora on resistentsed teiste klasside antimikroobsete toimeainete suhtes, on hemifloksatsiin ja moksifloksatsiin.

Paiksed preparaadid

Silmade raviks kasutatakse tilkade kujul fluorokinoloonide vedelaid vorme. Ravimitööstus valmistab välispidiseks kasutamiseks mõeldud preparaate nii laste kui ka täiskasvanute raviks.

Silmatilgad on toimeaine erinevas kontsentratsioonis, mis võib olla:

  • levofloxacini - Sinnicefi tilgad, Oftakviks, L-Optik;
  • Moksifloksatsiin - Vigamoks, Maxifloks;
  • Lomefloksatsiin - Lofox.

Otitit ravitakse kõrva ja tilkade, mis sisaldavad ofloksatsiini - Uniflox, Danzil, abil.

Naha nakkushaigusi ravitakse Oflomelide kombineeritud ravimite salvrite abil, mis sisaldavad ofloksatsiini - salve Floxal, Ofloxacin.

Oflomeliid sisaldab lisaks antibiootikumile lidokaiini anesteetikumi ja vahendit kudede parandamiseks. See võimaldab Oflomelide tõhusat kasutamist sügavates põletustes, troofilistes haavandites, väsimustes, fistulites täiskasvanutel.

Kuidas võtta antibiootikume pillides

Fluorokinolooni tablettide vastuvõtmist ei saa kombineerida raua, vismuti, tsingi preparaatidega.

Päeva jooksul peate võtma piisava koguse vedelikku, mitte vähem kui 1 liitrit. Peske antibiootikumi pill kokku terve klaasi veega.

Ravirežiimi tuleb rangelt järgida, kuid kui te ravimi vahele jätate, ei saa te annust kahekordistada.

Terve ravikuuri ajal ja 3 päeva pärast ravimi viimast annust ei ole võimalik päevitada. Kõrvaltoimete võimalikkust näitavate märkide ilmumine on aluseks ravimi ärajätmisele ja arsti külastusele.

Laste ravi

Fluorokinolooni sisaldavaid ravimeid on laste ravimiseks keelatud, kuna:

  • konvulsiivne sündroom;
  • luu kasvu aeglustumine;
  • ravimite negatiivsed mõjud kõhre, sidemete, kõõluste suhtes.

Kuid eriti raskete infektsioonide puhul, mida põhjustab pusillary Pylori, tsüstilise fibroosi korral, võib arst määrata pideva meditsiinilise järelevalve all fluorokinoloonidega lapse.

Fluorokinoloonid raseduse ja imetamise ajal

Fluorokinoloonidel on teratogeenne toime, s.o nad mõjutavad negatiivselt loote moodustumist, mistõttu on see raseduse ajal keelatud. Kui naine võtab selle rühma antibiootikume imetamise ajal, siis võib imikul olla kevad, hüdrokefaalne.

Ei ole tõestatud teratogeenset toimet moksifloksatsiinide rasedusele. Moksifloksatsiini sisaldavaid ravimeid võib raseduse ajal kasutada arsti järelevalve all ja võttes arvesse võimalikku riski lootele ja kasu emale.

Kuid moksifloksatsiin tungib rinnapiima, mistõttu antibiootikumide võtmisel katkestatakse imetamine ajutiselt.

Fluorokinolooni antibiootikumide loetelu

Kinoole on meditsiinis alates 1962. aastast laialdaselt kasutatud nende farmakokineetika ja biosaadavuse tõttu. Kinoolid jagunevad kahte põhirühma:

Fluorokinoloonide puhul on iseloomulik antibakteriaalne toime, mis võimaldas neid kasutada lokaalseks raviks silmade ja kõrvade tilkade kujul.

Fluorokinoloonide efektiivsus tuleneb nende toimemehhanismist - nad inhibeerivad DNA güraasi ja topoisomeraasi, mis katkestab DNA sünteesi patogeenses rakus.

Fluorokinoloonide eelised võrreldes looduslike antibiootikumidega on vaieldamatud:

  • Lai spektr;
  • Kõrge biosaadavus ja kudede tungimine;
  • Pikaajaline kehast eritumise periood, mis annab antibiootikumi;
  • Seedetrakti limaskestade lihtne imendumine.

Fluorokinoloonid - antibiootikumid (ravimid)

Fluorokinoloonide klassifikatsioon on põlvkond, millest igaüks erineb kõrgema antimikroobse toimega:

  1. 1. põlvkond: oksoliinhape, pipemidohape, nalidiksiinhape;
  2. 2. põlvkond: lomefloksotsiin, pefloksotsiin, ofloksotsiin, tsiprofloksotsiin, norfloksotsiin;
  3. 3. põlvkond: levofloksatsiin, sparfloksatsiin;
  4. 4. põlvkond: moksifloksatsiin.

Tugevamad antibiootikumid

Inimkond otsib pidevalt kõige võimsamat antibiootikumi, sest ainult selline ravim võib tagada paljude surmavate haiguste ravimise. Kõige efektiivsemaid peetakse laia spektriga antibiootikumideks - need võivad mõjutada nii grampositiivseid kui ka gramnegatiivseid baktereid.

Tsefalosporiinid

Tsefalosporiini antibiootikumidel on laia toimespektriga. Nende toimemehhanism on seotud raku membraanide tekke inhibeerimisega haigustekitaja rakus. Sellel antibiootikumide seerial on minimaalsed kõrvaltoimed ja see ei mõjuta inimese immuunsust.

Üheks tsefalosporiinide puuduseks võib pidada nende ebaefektiivsust mittetõugavate bakterite suhtes. Selle seeria tugevaim ravim on Zeftera, mis on valmistatud Belgias ja on valmistatud süstitavas vormis.

Makroliidid

Makroliidid on antibiootilised ravimid, mille üheks eeliseks peetakse keha madala toksilisuse ja võib sõltuvalt annusest olla bakteriostaatiline ja bakteritsiidne toime mikroorganismidele.

Fluorokinoloonid

Fluorokinoloonidel on mitmesuguste infektsioonide ja nende lokaliseerumise korral kõrge efektiivsus. Fluorokinoloonid on ainsad antibiootikumid, mis võivad konkureerida B-laktaamravimitega.

Viimase põlvkonna ravimid on levofloksatsiin, sparfloksatsiin ja moksifloksatsiin, mille eripära on suurenenud mõju kopsupõletiku põhjustajale.

Karbapeneemid

Karbapeneemid on antibiootikumide rühm, mis kuulub B-laktaamide hulka. Selle seeria ravimeid peetakse tavaliselt reservravimiteks, kuid eriti rasketel juhtudel saavad nad ravi aluseks. Karbapeneeme süstitakse nende madala imendumisvõime tõttu maos, kuid neil on hea biosaadavus ja levik kehas.

Mitmed soovimatud reaktsioonid ja kõrvaltoimed on tasakaalustatud antibiootikumide kasutamise efektiivsusega. Karbapeneeme tuleb võtta arsti range järelevalve all, sest need võivad põhjustada krampe, eriti neeruhaiguse korral. Patsiendi heaolu muutumise korral peaks raviarst seda arvesse võtma.

Penitsilliinid

Penitsilliini antibiootikumid on bakteritsiidsed B-laktaamid. Penitsilliine ei ole soovitatav kasutada samaaegselt teiste antibiootikumidega. Enamik penitsilliini antibiootikume süstitakse ainult seetõttu, et kõrge happesuse oht mao happelises keskkonnas on kõrge.

Kuidas tuua tüdruk alati orgasmi?

Pole saladus, et peaaegu 50% naistest ei tunne sugu ajal orgasmi ning see on väga raske nii meeste väärikuse kui ka suhetes vastassoost.

Teie partneri orgasmile viimiseks on vaid mõned võimalused. Siin on kõige tõhusamad:

  1. Tugevdage oma potentsiaali. See võimaldab teil pikendada seksuaalvahekorda mõnest minutist vähemalt tundini, suurendab naiste tundlikkust hellitada ja võimaldab tal kogeda uskumatult võimas ja kauakestvaid orgasme.
  2. Uute ametikohtade uurimine ja rakendamine. Ennustamatus voodis innustab naisi alati.
  3. Samuti ärge unustage teisi naise keha tundlikke punkte. Ja esimene on dot-g.

Ülejäänud unustamatu soo saladusi saate õppida meie portaali lehtedel.

Mõned penitsilliinipreparaadid on juba kaotanud oma efektiivsuse ja neid ei kasuta arstid tänapäeval nende abitaotuse tõttu seoses teatud tüüpi bakteritega, mis on muteerunud ja on kaotanud tundlikkuse sellise antibakteriaalse ravi suhtes.

Milliseid haigusi kasutatakse fluorokinoloon-antibiootikumide puhul?

Nende haiguste spekter, mille puhul kasutatakse fluorokinoloonrühma antibiootikume, on järgmine:

  • Sepsis;
  • Gonorröa;
  • Prostatiit
  • Vaagna organite ja elundite kuseteede infektsioonid;
  • Soole infektsioonid;
  • Ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonid;
  • Meningiit;
  • Siberi katku;
  • Tuberkuloos;
  • Infektsioonid diagnoositud tsüstilise fibroosiga patsientidel;
  • Fluorokinoloonil põhinevaid ravimeid kasutatakse laialdaselt silmahaiguste ravis, mida hõlbustab ravimi suur tungimine silma kudesesse, isegi läbi intaktse sarvkesta.

Terapeutiliselt oluline kontsentratsioon saavutatakse paari minuti jooksul, kui seda kasutatakse paikselt.

Fluorokinoloonide kasutamine on näidustatud mitmesuguste silmalaugude, sidekesta, sarvkesta haiguste ja ka pärast mehaaniliste vigastuste ja operatsiooni profülaktikaks.

Fluorokinoloonide kasutamise vastunäidustused võivad olla:

  1. allergilise reaktsiooni oht;
  2. rasedus;
  3. imetamine;
  4. lastele ja noorukitele.

Fluorokinoloonid erituvad peamiselt neerude ja maksa kaudu ning seetõttu võib neerufunktsiooni või maksahaigusega patsientidel ravimi annust kohandada.

Pneumooniat peetakse veel üheks suureks haiguseks, mis igal aastal väidab tuhandeid elusid. Bakterite patogeenid on resistentsed traditsiooniliste antibiootikumide suhtes, seega kasutavad arstid fluorokinolooni sisaldavaid ravimeid.

Fluorokinoloonide varajased põlvkonnad ei andnud soovitud tulemust pneumokoki, mis on kopsupõletiku peamine põhjus, nõrga loodusliku aktiivsuse tõttu. Kuid fluoritud kinoloonide neljas põlvkond on efektiivne kopsupõletiku ja eriti ravimi levofloksatsiini vastu, mis vabaneb kahes vormis süstimiseks ja suukaudseks manustamiseks.

Sparfloksatsiin on saadaval ainult tablettidena ja see ei ole antibakteriaalsel ravil vähem efektiivne.

Hoolimata nende ravimite kasutamisest saadavast olulisest kasust, on nendega seotud mitmeid kõrvaltoimeid:

  • Naha tundlikkuse suurenemine ultraviolettkiirguse suhtes.
  • Südame löögisageduse muutus, mis põhjustab arütmiat.
  • Arvestades neid tegureid, tuleb ravi ajal määrata ravimeid, analüüsides põhjalikult kasu ja võimalikke riske.

Klamüüdia põhjustatud urogenitaalsete infektsioonide ravis määratakse ravi fluorokinoloonidega koos makroliididega. Makroliididel on tugev klamüüdivastane toime, kõige tuntum ja sageli kasutatav ravim on erütromütsiin.

Erütromütsiinravi kestus on tavaliselt üks kuni kaks nädalat.

Fluorokinoloonid on klamüüdia vastu vähem aktiivsed, kuid teevad head tööd gonorröa, mitmesuguste kookide ja pulgade poolt põhjustatud nakkustega ning on seetõttu näidustatud keeruliseks raviks. Bakteriaalse prostatiidi raviks on ette nähtud ka fluorokinoloonide ja makroliidide seeria ravimid.

Kuu ravi näitas nähtavaid tulemusi - sümptomite märkimisväärne vähenemine ja paranenud vereanalüüs.

Kinoloon / fluorokinoloonrühma preparaadid (antibiootikumid) - kirjeldus, klassifikatsioon, põlvkond

Fluorokinoloonid jagunevad mitmeks põlvkonnaks ja iga järgnev antibiootikumi tekitamine on tugevam kui eelmine.

I põlvkond:

  • pipemidovaja (pipemidievuüu) hape;
  • oksoliinhape;
  • nalidiksiinhape.

II põlvkond:

  • tsiprofloksatsiin;
  • pefloksatsiin;
  • ofloksatsiin;
  • norfloksatsiin;
  • lomefloksatsiin.

III põlvkond:

IV põlvkond (hingamisteed):

Kaasaegsed antibiootikumid suudavad toime tulla paljude, mõnikord isegi surmaga lõppevate haigustega, kuid vastutasuks vajavad nad hoolikat ja isegi ettevaatlikku suhtumist ning ei anna andestust.

Patsient ei tohi mingil juhul ise ravida antibiootikumravi, teadmata, et ravimi võtmine on väike, võib see põhjustada katastroofilisi tagajärgi.

Antibiootikumid - see on teatud distsipliini järgimine - teatud ravimite võtmise vaheline intervall peab olema rangelt samasugune ning alkoholivastase dieedi järgimine toob endaga kaasa ebamugavustunnet, kuid mitte midagi tervise tagastamisega võrreldes.

Antibiootikumi fluorokinolooni seeria

Allergia. Ristige kõigi kinoloonipreparaatidega.

Rasedus Puuduvad usaldusväärsed kliinilised andmed kinoloonide toksilise toime kohta lootele. On olemas eraldi aruandeid vesipea, suurenenud koljusisese rõhu ja fontanellide paisumise kohta vastsündinutel, kelle emad raseduse ajal kasutasid nalidikshapet. Seoses artropaatia katse kujunemisega ebaküpsetel loomadel ei ole kõigi kinoloonide kasutamine raseduse ajal soovitatav.

Imetamine. Väikeses koguses kinoloonid tungivad rinnapiima. On teatatud hemolüütilisest aneemiast vastsündinutel, kelle emad võtsid imetamise ajal nalidikshapet. Eksperimendis põhjustasid kinoloonid ebaküpsetes loomades artropaatiat, mistõttu soovitatakse neid rinnaga toitvatele lastele arsti määramisel kunstlikku söötmist.

Pediaatria Katseandmete põhjal ei soovitata kinoloonide kasutamist osteo-liigesüsteemi moodustumise perioodil. Oksoliinhape on vastunäidustatud alla 2-aastastele lastele, pipemidovaya - kuni 1 aasta, nalidiksic - kuni 3 kuud.

Fluorokinoloone ei soovitata kasutada lastel ja noorukitel. Olemasolev kliiniline kogemus ja eriuuringud fluorokinoloonide kasutamise kohta pediaatrias ei kinnitanud osteo-liigesüsteemi kahjustamise ohtu, mistõttu võib lastele määrata fluorokinoloonid vastavalt nende olulistele näidustustele (tsüstilise fibroosiga nakatumise süvenemine, mitmesuguste resistentsete bakterite tüvede põhjustatud rasked infektsioonid, neutropeenia infektsioonid). ).

Geriaatika Vanematel inimestel on fluorokinoloonide kasutamisel suurenenud kõõluste rebenduse oht, eriti kombinatsioonis glükokortikoididega.

Kesknärvisüsteemi haigused. Kinoloonidel on stimuleeriv toime kesknärvisüsteemile, mistõttu neid ei soovitata kasutada patsientidel, kellel on anamneesis krambid. Krampide oht suureneb aju vereringehäiretega, epilepsia ja parkinsonismiga patsientidel. Nalidiksiinhappe kasutamisel võib suureneda koljusisene rõhk.

Neerufunktsiooni kahjustus ja maks. I põlvkonna kinoloone ei saa kasutada neeru- ja maksapuudulikkuse korral, sest ravimite ja nende metaboliitide akumulatsiooni tõttu suureneb toksilise toime oht. Raske neerupuudulikkusega fluorokinoloonide annuseid korrigeeritakse.

Äge porfüüria. Kinoloone ei tohi kasutada ägeda porfüüriaga patsientidel, kuna neil on loomkatsetes porfürinogeenne toime.

Ravimi koostoimed

Samaaegsel kasutamisel antatsiidide ja teiste magneesiumi, tsinki, rauda, ​​vismutit sisaldavate ravimitega võib kinoloonide biosaadavus väheneda absorbeerumata kelaatikompleksi moodustumise tõttu.

Pipemidhape, tsiprofloksatsiin, norfloksatsiin ja pefloksatsiin võivad aeglustada metüülksantiinide eliminatsiooni (teofülliin, kofeiin) ja suurendada nende toksilise toime ohtu.

Kinoloonide neurotoksilise toime oht suureneb koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, nitroimidasooli derivaatide ja metüülksantiinidega.

Kinoloonid avaldavad antagonismi nitrofuraani derivaatide suhtes, mistõttu tuleb vältida nende ravimite kombinatsioone.

I põlvkonna kinoloonid, tsiprofloksatsiin ja norfloksatsiin võivad mõjutada kaudsete antikoagulantide metabolismi maksas, mis põhjustab protrombiiniaja suurenemise ja verejooksu riski. Samaaegsel kasutamisel võib olla vajalik antikoagulandi annuse korrigeerimine.

Fluorokinoloonid tuleb määrata ettevaatusega samaaegselt QT-intervalli pikendavate ravimitega, kuna südame rütmihäirete oht suureneb.

Samaaegsel kasutamisel koos glükokortikoididega suurendab kõõluste rebenduse oht, eriti eakatel.

Kui kasutatakse tsiprofloksatsiini, norfloksatsiini ja pefloksatsiini koos uriiniga leelisavate ravimitega (karboanhüdraasi inhibiitorid, tsitraadid, naatriumvesinikkarbonaat), suureneb kristalluuria ja nefrotoksilise toime oht.

Samaaegsel kasutamisel aslotsilliini ja tsimetidiiniga tubulaarse sekretsiooni vähenemise tõttu aeglustub fluorokinoloonide eliminatsioon ja nende kontsentratsioon veres suureneb.

Patsiendi teave

Ravimi kinoloon allaneelamisel tuleb võtta täis klaasi vett. Võtke vähemalt 2 tundi enne või 6 tundi pärast antatsiidide ja raua, tsingi, vismuti preparaatide võtmist.

Kogu ravikuuri ajal järgige rangelt ravirežiimi ja raviskeemi, ärge jätke annust vahele ja võtke seda regulaarselt. Kui te unustate annuse, võtke see nii kiiresti kui võimalik; Ärge võtke, kui on peaaegu aeg võtta järgmine annus; Ärge kahekordistage annust. Et taluda ravi kestust.

Ärge kasutage aegunud ravimeid.

Ravi ajal piisava veerežiimi jälgimiseks (1,2-1,5 l / päevas).

Ärge kasutage ravimite kasutamise ajal ja vähemalt 3 päeva pärast ravi lõppu otsese päikesevalguse ja ultraviolettkiirgusega.

Konsulteerige arstiga, kui mõne päeva jooksul ei esine paranemist või ilmnevad uued sümptomid. Kui esineb kõõlusi, veenduge, et kahjustatud liigend on puhanud ja konsulteerige arstiga.

Esimene arst

Fluorokinoloonide antibiootikumid 4 põlvkonda

Miks vajame meie ajal antibiootikume, isegi koolipoiss. Kuid mõiste "laia spektriga" tekitab mõnikord patsientidele küsimusi. Miks täpselt “lai”? Võib-olla on „kitsas” spektriga antibiootikumil vähem kahju?

Bakterid on väga vanad, kõige sagedamini üksikrakulised mitte-tuuma-mikroorganismid, mis elavad pinnases, vees, inimestes ja loomades. Inimkehas elavad "head" bifidobakterid ja laktobatsillid, need bakterid moodustavad inimese mikrofloora.

Koos nendega on ka teisi mikroorganisme, neid nimetatakse tinglikult patogeenseteks. Haiguse ja stressiga immuunsüsteem ebaõnnestub ja need bakterid muutuvad täiesti ebasõbralikud. Ja muidugi sisenevad kehasse erinevad mikroobid, mis põhjustavad haigusi.

Teadlased jagasid bakterid kahte rühma: grampositiivsed (Gram +) ja gramnegatiivsed (Gram -). Corynebacteria, stafülokokid, listeria, streptokokid, enterokokid, klostridia kuuluvad bakterite grampositiivsesse rühma. Selle rühma patogeenid on reeglina kõrva, silmade, bronhide, kopsude, nina-näärme jne haiguste põhjuseks.

Gramnegatiivsetel bakteritel on negatiivne mõju soolele ja kuseteede süsteemile. Nende patogeenide hulka kuuluvad E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella jne.

Selle bakteriaalse eraldamise alusel on ette nähtud antibiootikumravi teatud patogeenide põhjustatud haiguste raviks. Kui haigus on “standardne” või on tekkinud bakterikultuur, määrab arst antibiootikumi, mis hakkab toime tulema ühesse rühma kuuluvate patogeenidega. Kui ei ole aega analüüsiks ja arst kahtleb, kas patogeen kuulub, siis raviks on ette nähtud laiema toimespektriga antibiootikumid. Need antibiootikumid bakteritsiidsed toimivad suure hulga patogeenide vastu.

Sellised antibiootikumid on jagatud rühmadeks. Üks neist on fluorokinoloonide rühm.

Kinoloonid ja fluorokinoloonid

Kinolooniklassi ravimeid on kasutatud meditsiinipraktikas alates viimase sajandi algusest. Kinoloonid jagatakse mittefluoritud kinoloonideks ja fluorokinoloonideks.

  • Mittefluoritud kinoloonidel on antibakteriaalne toime peamiselt bakterite gram-negatiivsele rühmale.
  • Fluorokinoloonidel on laiem toimespekter. Lisaks mitmete grambakterite mõjutamisele võitlevad fluorokinoloonid edukalt grampositiivsete bakterite rühma vastu. Fluorokinoloon-antibiootikumidel on kõrge bakteritsiidne toime ning tänu sellele on välja töötatud paiksed ravimid (tilgad, salvid), mida kasutatakse kõrvade ja silmade haiguste ravis.

Neli põlvkonda narkootikume

  • Kinoloonide esimest põlvkonda nimetatakse mittefluoritud kinoloonideks. See koosneb oksoliin-, nalidiksi- ja pipemidovoyhapetest. Näiteks nalidikshappe alusel valmistatakse anti-septilisi ravimeid Negram ja Nevigremon. Need antibiootikumid on bakteritsiidsed Salmonella, Klebsiella, Shigella vastu, kuid ei ole hästi toime anaeroobsete bakterite ja Gram + bakteritega.
  • Fluorokinolooni seeria terapeutiliste ravimite 2. põlvkond koosneb järgmistest antibiootikumidest: norfloksatsiin, lomefloksatsiin, ofloksatsiin, pefloksatsiin ja tsiprofloksatsiin. Fluori aatomite sisseviimisega kinoloonimolekulidesse sai viimane tuntuks fluorokinoloonidena. Fluorokinoloonid 2 põlvkonda võitlevad hästi suure hulga gramkokkide ja pulgadega (shigella, salmonella, gonokokk jne). Gram-positiivsete pulgadega (Listeria, Corynebacterium jne), Legionella, Staphylococcus jt. Tsiprofloksatsiin, lomefloksatsiin ja Ofloksatsiin pärsivad tuberkuloosi põhjustavate mükobakterite kasvu, kuid samal ajal näitavad vähest aktiivsust pneumokokkide, klamüüdia, mükoplasma, mükoplasma ja mükoplasma vastu võitlemisel, millel on vähe aktiivsust ka pneumokokkide, klamüüdia, mükobakterite ja mükobakterite vastases võitluses.

2 generatsiooni fluorokinolooni sisaldavate ravimite nimed

  1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) on ette nähtud keskkõrvapõletiku, sinusiidi raviks. Pahaloomuliste haiguste korral - tsüstiit, eesnäärme, püelonefriit. Seedetrakti haiguste, näiteks bakteriaalse kõhulahtisuse raviks. Günekoloogias - adnexitis, endometriit, salpingiit, vaagna abstsess. Purulentse artriidi, koletsüstiidi, peritoniidi, gonorröa jms puhul. Tilgakujulises vormis kasutatakse seda silmahaiguste, nagu kerakonjunktiviidi ja keratiidi, blefariidi jne puhul.
  2. Pefloksatsiin (Perty, Abaktal, Yunikpef) on ette nähtud kuseteede infektsioonide raviks. Oluline raskete seedetrakti haiguste, näiteks salmonelloosi raviks. Efektiivne bakteriaalse prostatiidi ja gonorröa korral. Seda kasutatakse patsientide raviks, kelle immuunseisund on halvenenud. Seda kasutatakse ninaneelu, kurgu, alumiste hingamisteede jne haiguste raviks. Parem kui teistel fluorokinoloonidel, läbib see vereringe ja kesknärvisüsteemi vahelise füsioloogilise barjääri.
  3. Ofloksatsiin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) ravib sinusiiti ja keskkõrvapõletikku. Aktiivselt käitub kuseteede haigusi põhjustavate bakterite vastu. Kasutatav gonorröa, klamüüdia, meningiidi ravis. Paiksel ravil antibiootikumide tilgutamise või salviga ravitakse silmahaigusi, nagu oder, sarvkesta haavand, konjunktiviit jne. Kahest põlvkonna antibiootikumidest tegeleb Ofloxacin kõige efektiivsemalt pneumokokkide ja klamüüdiaga.
  4. Lomefloksatsiin (Lomfloks, Lomatsin). Mõned streptokokirühmad ja anaeroobsed bakterid on ravimi suhtes resistentsed, kuid sellel antibiootikumil on suur aktiivsus suure hulga mikroorganismide vastu isegi väikseimates kontsentratsioonides. Seda kasutatakse tuberkuloosiga patsientide raviks kompleksse ravi osana. See on ette nähtud urogenitaalsüsteemi haiguste raviks, paikseks kasutamiseks silmahaiguste ravis jne. Sellel on vähe aktiivsust pneumokokkide, mükoplasmade ja klamüüdia vastu võitlemisel.
  5. Norfloksatsiini (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) kasutatakse haiguste raviks oftalmoloogias, uroloogias, günekoloogias jne.

3. põlvkonna fluorokinoloonid

Kolmanda põlvkonna fluorokinoloone nimetatakse ka hingamisteede fluorokinoloonideks. Nendel antibiootikumidel on sama ulatuslik mõju kui eelmise põlvkonna fluorokinoloonidel, ning ületavad neid ka pneumokokkide, klamüüdia, mükoplasmade ja teiste hingamisteede infektsioonide patogeenide vastases võitluses. Seetõttu kasutatakse sageli fluorokinolooni preparaatide kolmandat põlvkonda hingamisteede haiguste raviks.

3. põlvkonna fluorokinolooniga ravimite nimed

  1. Levofloksatsiin (Floracid, Levostar, Levollet P) on bakterite vastu 2 korda tugevam kui selle teise põlvkonna ofloksatsiini eelkäija. Seda kasutatakse alumiste hingamisteede ja ENT organite (otiit, sinusiit) infektsioonide raviks. See on ette nähtud kuseteede haiguste, kroonilise prostatiidi, ägeda püelonefriidi ravis esinevate sugulisel teel levivate haiguste raviks. Tilgade kujul kasutatakse seda antibiootikumi silmainfektsioonide oftalmoloogias. Parem talub kui 2-generatsiooni ofloksatsiini antibiootikum.
  2. Sparfloksatsiin (Sparflo, Sparbact) aktiivsuse spektri laiuses on see antibiootikum Levofloksatsiinile kõige lähemal. See on väga tõhus mükobakterite vastu võitlemisel. Toime kestus on kõrgem kui teistel fluorokinoloonidel. Kasutatakse põletikuliste bakterite vastu võitlemiseks. Neerude haiguste, reproduktiivsüsteemi, naha ja pehmete kudede bakteriaalsete kahjustuste, seedetrakti infektsioonide, luude, liigeste jne raviks.

Fluorokinoloonipreparaatide neljas põlvkond hõlmab järgmisi kõige tuntumaid ravimeid: moksifloksatsiin, hemifloksatsiin, gatifloksatsiin.

Ravimid, millel on 4 põlvkonda fluorokinoloon

  1. Hemifloksatsiini (Ftiv) kasutatakse kopsupõletiku, kroonilise bronhiidi, sinusiidi jne raviks.
  2. Gatifloksatsiin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Selle antibiootikumi biosaadavus on suu kaudu manustamisel väga suur, 96%. Kopsukoes, kõrvas, bronhide, spermas, paranasaalsete siinuste limaskestas on munasarjad fikseeritud üsna suurtes kontsentratsioonides. See on ette nähtud ENT organite haiguste, sugulisel teel levivate haiguste, naha ja liigeste haiguste raviks. Ravimit kasutatakse bronhiidi, kopsupõletiku, tsüstilise fibroosi, bakteriaalsete konjunktiviitide ja teiste antibiootikumidele vastuvõtlike bakterite põhjustatud haiguste raviks.
  3. Moksifloksatsiin (Avelox, Vigamoks). Uuringud on näidanud, et see antibiootikum on parem kui teised fluorokinoloonid, mis on seotud pneumokokkide, klamüüdia, mükoplasmade, anaeroobide põhjustatud infektsioonide raviga. Arstid määravad bronhiidi, kopsupõletiku, sinusiidi, naha nakkushaiguste, pehmete kudede puhul. Ravib vaagnapiirkonna põletikku. Vedelikuna kasutatakse seda oftalmoloogias odra, konjunktiviidi, blefariidi, sarvkesta haavandite kohalikus ravis. Fluorokinolooni viimase põlvkonna paremus võrreldes eelmiste põlvkondadega on määratud selle farmakokineetiliste omadustega:
    1. Kõrge bakteritsiidne kontsentratsioon erinevates elundites ja kudedes tekib selle hea läbitungimisega.
    2. Antibiootikumi võib kasutada kuni üks kord päevas, kuna see on organismis pikaajaline.
    3. Toidu tarbimine ei mõjuta selle fluorokinolooni imendumist.
    4. Ravimi absoluutne biosaadavus pärast suukaudset manustamist on 85% kuni 93%.

Mitmed fluorokinoloonid, nimelt moksifloksatsiin, gatifloksatsiin, tsiprofloksatsiin, lomefloksatsiin, levofloksatsiin, ofloksatsiin, sparfloksatsiin, lisati Vene Föderatsiooni valitsuse poolt heaks kiidetud oluliste ja oluliste ravimite loetellu.

Fluorokinoloonide antibiootikumid on keemilise sünteesi teel saadud antibakteriaalsed ained, mis võivad pärssida grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide aktiivsust. Nad avastati eelmise sajandi keskel ja sellest ajast alates on nad edukalt toime tulnud paljude ohtlike tervisehäiretega.

Kaasaegne inimene puutub pidevalt kokku stressi, mitmete ebasoodsate keskkonnateguritega, mis tulenevad tema immuunsüsteemi ebaõnnestumisest või nõrgestamisest. Patogeensed bakterid omakorda arenevad pidevalt, muteeruvad, omandavad immuunsust penitsilliini antibiootikumide suhtes, mida edukalt kasutati põletikuliste haiguste raviks mõne aastakümne eest. Selle tulemusena mõjutavad ohtlikud haigused kiiresti nõrgenenud immuunsüsteemiga isikut ja vanade põlvkondade antibiootikumiravi ei too tulemusi.

Bakterid on üheahelalised mikroorganismid, millel puudub tuum. Inimese mikrofloora moodustamiseks on vajalikud kasulikud bakterid. Nende hulka kuuluvad bifidobakterid, laktobatsillid. Samas on tinglikult patogeensed mikroorganismid, mis samaaegsetes tingimustes muutuvad organismi suhtes agressiivseks.

Teadlased jagavad bakterid kahte põhirühma:

Nende hulka kuuluvad stafülokokid, streptokokid, klostridia, corynebacterium, listeria. Need põhjustavad ninaneelu, silmade, kõrvade, kopsude, bronhide haiguste arengut.

Need on E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Neil on negatiivne mõju urogenitaalsüsteemile ja soolele.

Selle bakterite seeria diferentseerimise põhjal valib arst ravi. Kui bakterite külvamise tulemusena avastatakse haiguse põhjustaja, siis määratakse antibiootikum, mis hakkab toime tulema selle rühma bakteritega. Kui patogeeni ei ole võimalik tuvastada või bacposa analüüsi ei ole võimalik teostada, on ette nähtud laia spektriga antibiootikumid, millel on hävitav mõju enamikele patogeensetele bakteritele.

Laia spektriga antibiootikumid hõlmavad kinoloonrühma, mis sisaldab fluorokinoloneid, mis hävitavad grampositiivseid ja gramnegatiivseid baktereid ja mittefluoreeritud kinoloneid, mis hävitavad peamiselt gramnegatiivseid baktereid.

Fluorokinoloonide süstematiseerimine põhineb antibakteriaalse aktiivsuse keemilise struktuuri ja spektri erinevustel. Fluorokinoloonantibiootikumid jagunevad vastavalt nende arengu ajale nelja põlvkonna kohta.

See hõlmab nalidiksseid, oksoliinseid, pipimidhappeid. Nalidikshappe alusel toodavad nad uro-antiseptikume, millel on hävitav toime Klebsiellale, Salmonellale, Shigellale, kuid ei suuda toime tulla grampositiivsete bakterite ja anaeroobidega.

Esimene põlvkond sisaldab ravimeid Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, mille peamiseks toimeaineks on nalidiksiinhape. Samuti toimib pipemidievoy ja oksoliinhape hästi urogenitaalsüsteemi ja soolte tüsistumata haigustega (enterokoliit, düsenteeria). Efektiivne enterobakterite vastu, kuid halvasti tungib kudedesse, on madala bioloogilise läbilaskvusega, omab paljusid kõrvaltoimeid, mis ei võimalda mitte-fluoritud kinoloonide kasutamist kompleksravina.

Kuigi antibiootikumide esimesel põlvkonnal oli palju vigu, peeti seda paljulubavaks ja areng selles valdkonnas jätkus. 20 aasta pärast on välja töötatud järgmise põlvkonna ravimid. Neid sünteesiti, lisades kinoliini molekuli fluori aatomid. Nende ravimite efektiivsus sõltub otseselt sisseviidud fluori aatomite arvust ja nende lokaliseerumisest kinoliini aatomite erinevates positsioonides.

See fluorokinoloonide põlvkond koosneb pefloksatsiinist, lomefloksatsiinist, tsiprofloksatsiinist, norfloksatsiinist. Nad hävitavad suurema hulga gramnegatiivseid kokte ja pulgaid, võitlevad grampositiivsete vardade, stafülokokkide vastu, pärsivad tuberkuloosi arengut soodustavate seenbakterite aktiivsust, kuid ei suuda piisavalt tõhusalt võidelda anaeroobide, mükoplasmade, klamüüdia, pneumokokkide vastu.

Arengu peamine eesmärk, mida teadlased järgisid antibiootikumide loomisel, saavutati teise põlvkonna fluorokinoloonidega. Nende abiga saate võidelda eriti ohtlike bakterite vastu, ravides patsiente eluohtlikest patoloogiatest. Kuid areng jätkus ja varsti ilmnesid 3. ja 4. põlvkonna ettevalmistused.

Kolmanda põlvkonna hulka kuuluvad hingamisteede fluorokinoloonid, mis on osutunud tõhusaks hingamisteede haiguste ravis. Nad on palju tõhusamad klamüüdia, mükoplasmade ja teiste hingamisteede haiguste patogeenide vastu kui nende eelkäijad ning neil on palju erinevaid mõjusid. Aktiivne pneumokokkide vastu, mis on tekitanud resistentsust penitsilliini suhtes, mis tagab edu bronhiidi, sinusiidi, kopsupõletiku ravis. Levofloksatsiini kasutatakse kõige sagedamini, samuti Temafloxacin'i, sparfloksatsiini. Nende ravimite biosaadavus on 100%, seega saavad nad ravida kõige tõsisemaid haigusi.

Neljanda põlvkonna või anti-anaeroobsed hingamisteede fluorokinoloonid.

Ravimid on sarnased fluorokinoloonide - eelmise rühma antibiootikumide puhul. Nad toimivad anaeroobide, ebatüüpiliste bakterite, makroliidide, penitsilliini suhtes resistentsete pneumokokkide vastu. Hea abi ülemiste ja alumiste hingamisteede, naha ja pehmete kudede põletiku raviks. Viimase põlvkonna valmistised hõlmavad moksifloksatsiini, mida tuntakse ka kui Aveloxi, mis on kõige tõhusam pneumokokkide, ebatüüpiliste patogeensete mikroorganismide vastu võitlemisel, kuid ei ole väga tõhus gramnegatiivsete soole mikroorganismide ja Pseudomonas bacilluse vastu.

Ravimite hulka kuuluvad grepofloksatsiin, klinofloksatsiin, trovafloksatsiin. Kuid nad on väga mürgised, neil on palju kõrvaltoimeid. Praegu ei kasutata viimaseid 3 ravimitüüpi.

Ravimid, sealhulgas fluorokinoloonid, leiavad oma koha erinevates meditsiinivaldkondades. Fluorokinool-antibiootikumidega ravitavate haiguste loetelu on väga lai. Neid kasutatakse günekoloogias, venereoloogias, uroloogias, gastroenteroloogias, oftalmoloogias, dermatoloogias, otolarünoloogias, teraapias, nefroloogias, pulmonoloogias. Samuti on need ravimid parim valik makroliidide ja penitsilliinide ebatõhususe või haiguse raskete vormide puhul.

Neid iseloomustavad järgmised omadused:

  • kõrged tulemused kõigi raskusastmega süsteemse infektsiooni vastu võitlemisel;
  • kerge tolerantsus keha poolt;
  • minimaalsed kõrvaltoimed;
  • efektiivne grampositiivsete, gramnegatiivsete bakterite, anaeroobide, mükoplasma, klamüüdia vastu;
  • pikk poolväärtusaeg;
  • kõrge biosaadavus (tungib hästi kõikidesse kudedesse ja elunditesse, andes tugeva ravitoime).

Hoolimata fluorokinoloon-antibiootikumide efektiivsusest tuleb ravi valimisel arvestada, et neil on vastunäidustused. Nad on raseduse ja rinnaga toitmise ajal keelatud, kuna need põhjustavad lootel emakasisene väärarenguid lootel, ja imikutel vesipea. Imikutel aeglustavad fluorokinoloonid luu kasvu ja on seetõttu ette nähtud ainult siis, kui antibiootikumravi kasulikkus ületab lapse kehale tekitatud kahju. Oksoliin- ja nalidiksiinhapetel on neerudele toksiline toime, mistõttu neeruprobleemide korral on nende ravimitega keelatud.

Fluorokinoloon-antibiootikumid on õigustatult juhtivad patoloogiliste bakterite põhjustatud patoloogiate ravis. Neil on suur bioaktiivsus, inimesed on hästi talutavad, tungivad hästi bakteriaalse membraanini ja loovad rakus kaitsvaid aineid, mis on seerumite lähedal.

Allpool on loetletud ravimite loetelu ja ravimite nimed, mis sisaldavad fluorokinoloone, nende tõhusust.

Tsiprofloksatsiin. See on mõeldud ENT haiguste, urogenitaalsüsteemi, seedetrakti raviks. Tõhus koos günekoloogiliste probleemidega. Seda kasutatakse tilkade kujul põletikulistes silmahaigustes.

Pefloksatsiin. Efektiivne kuseteede infektsioonhaiguste ravis. Hästi aitab gonorröa, bakteriaalne prostatiit. Ravib seedetrakti haiguste, kõri, alumiste hingamisteede raskeid vorme, ninaelu.

Ofloksatsiin. Tõhus patogeensete mikroorganismide vastu, mis põhjustavad kuseteede põletikku, keskkõrvapõletikku, sinusiiti. Ofloksatsiiniga ravitakse meningiiti, klamüüdiaid ja gonorröat. Tilguti kujul kasutatakse antibiootikumi silmahaiguste, nagu sarvkesta haavand, konjunktiviit ja oder, raviks. Ravim on saadaval ka salvina, mis võimaldab seda paikselt kasutada.

Norfloksatsiin. Seda kasutatakse gonorröa, prostatiidi, urogenitaalsüsteemi haiguste raviks.

Ofloksatsiin. Efektiivne klamüüdia, pneumokokkide ja tuberkuloosi resistentsete vormide vastu.

Moksifloksatsiin. Antibiootikum on parim, kui tegemist on mükoplasmade, klamüüdia, pneumokokkide, anaeroobide põhjustatud nakkuste kõrvaldamisega. Seda kasutatakse kopsude põletikuks, sinusiidiks, vaagnaelundite põletikuks. Vedelal kujul (tilgad) kasutatakse silmaarstide poolt blefariidi, sarvkesta haavandi, odra ravis.

Gatifloksatsiin. Seda kasutatakse tsüstilise fibroosi, bronhiidi, kopsupõletiku, bakteriaalse infektsiooni põhjustatud konjunktiviidi, ENT haiguste, liigeste haiguste, naha raviks.

Hemifloksatsiin. Neid ravitakse sinusiidi, kroonilise bronhiidi, kopsupõletikuga.

Sparfloksatsiin. Ta võitleb aktiivselt ja tõhusalt mükobakteritega, samas kui selle toime kestab palju kauem kui teised fluorokinoloonid. Seda kasutatakse haiguste raviks, mis on seotud keskkõrva põletikuga, neeruhaiguste, neerude, naha ja pehmete kudede, suguelundite ja kuseteede, seedetrakti, liigeste ja luudega.

Levofloksatsiin. Kasutatakse nakkuslike ENT-haiguste, alumise hingamisteede, kuseteede, STD-de, ägeda püelonefriidi, kroonilise prostatiidi raviks. Silma infektsioonide korral kasutatakse levofloksatsiini tilkade kujul. Antibiootikum on kaks korda tugevam ja tugevam, kui ta võitleb patogeensete bakteritega, samal ajal kui keha talub seda paremini kui tema eelkäija Ofloxacin.

Norfloksatsiin. Kasutatakse esmase ravimina günekoloogias, oftalmoloogias, uroloogias.

Lomefloksatsiin. Antibiootikum isegi väikestes kontsentratsioonides toimetab suure protsendi bakteriaalsete mikroorganismide poolt 5. See on ette nähtud urogenitaalsüsteemi haiguste, tuberkuloosi esinemise korral, sest see on kohalik vahend silmahaiguste raviks. See on võitlus klamüüdia, pneumokokkide, mükoplasmade vastu.

TÄHTIS! Mõned fluorokinoloonid (sparfloksatsiin, gatifloksatsiin, Ofloksatsiin, moksifloksatsiin, levofloksatsiin, tsiprofloksatsiin, lomefloksatsiin) on kantud Vene Föderatsiooni valitsuse heakskiidetud oluliste ravimite loetellu.

Fluorokinoloonide spetsiifiline keemiline struktuur ei võimaldanud pikka aega vedelat tüüpi ravimite valmistamist, mistõttu toodeti neid ainult tablettidena. Kaasaegses farmaatsiatööstuses on tohutu valik salve, tilka ja muid mikroobivastaseid preparaate, mis sisaldavad fluorokinolooni. See võimaldab teil tõhusalt toime tulla bakteriaalse surmava haigusega.

Patogeensed mikroobid ja bakterid muutuvad hingamisteede, kuseteede ja teiste kehaosade tõsiste haiguste põhjuseks. Tegeleda tõhusalt viimaste põlvkonna fluorokinoloonidega. Need antimikroobsed ravimid suudavad võita isegi mitu aastat tagasi kasutatud kinoloonide ja fluorokinoloonide suhtes resistentsed infektsioonid.

Fluorokinoloonid on kasutatud 60-ndate aastate alguses bakterite vastu võitlemiseks, mille jooksul on bakterid muutunud immuunseteks paljude nende ravimite suhtes. Seepärast ei peatu teadlased oma loorberitel ega vabasta uusi ja uusi ravimeid, suurendades nende tõhusust. Siin on viimase põlvkonna fluorokinoloonide ja nende eelkäijate nimed:

  1. Esimese põlvkonna preparaadid (nalidiksiinhape, oksoliinhape).
  2. Teise põlvkonna preparaadid (lomefloksatsiin, norfloksatsiin, ofloksatsiin, pefloksatsiin, iprofloksatsiin).
  3. Kolmanda põlvkonna preparaadid (levofloksatsiin, parfloksatsiin).
  4. Neljanda põlvkonna preparaadid (moksifloksatsiin, hemifloksatsiin, gatifloksatsiin, sitafloksatsiin, trovafloksatsiin).

Uue põlvkonna fluorokinoloonide toime põhineb nende sissetoomisel bakterite DNA-sse, kusjuures mikroorganismid kaotavad võime paljuneda ja surra kiiresti. Iga põlvkonna puhul kasvab batsillide arv, mille vastu tõhusad ravimid kasvavad. Täna on:

Ei ole üllatav, et paljud fluorokinoloonid sisalduvad kõige olulisemate ja oluliste ravimite nimekirjas - ilma nendeta on pneumoonia, koolera, tuberkuloosi ja teiste ohtlike haiguste ravi võimatu. Ainus mikroorganism, mida selline ravim ei saa mõjutada, on kõik anaeroobsed bakterid.

Praeguseks on pillid vabastanud hingamisteede fluorokinoloonid, et võidelda ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonide, kuseteede infektsioonide ja kopsupõletiku raviks. Siin on tablettide kujul saadaval olevate ravimite lühike nimekiri:

  • Levofloksatsiin;
  • Moksifloksatsiin;
  • Sparfloksatsiin;
  • Norfloksatsiin ja teised.

Enne ravi alustamist uurige hoolikalt vastunäidustusi - paljusid selle rühma ravimeid ei soovitata kasutada eritusfunktsiooni, neeru- ja maksahaigusi rikkudes. Fluorokinoloonid näidatakse lastele ja rasedatele rangelt vastavalt arsti ettekirjutustele, kui tegemist on elude päästmisega.

Kinoloonide üldine struktuur. Fluorokinoloonides sisaldab struktuur alati fluori aatomit (tähistatud punase värviga) ja piperasiinitsüklit (tähistatud siniga).

Fluorokinoloonid (inglise keel # 160; fluorokinoloonid) # 160 - rühma ravimeid, millel on väljendunud antimikroobne toime ja mida kasutatakse laialdaselt meditsiinis laia spektriga antibiootikumidena. Antimikroobse toime, aktiivsuse ja kasutustingimuste spektri laius on tõesti antibiootikumide lähedane, kuid erineb nende poolest keemilisest struktuurist ja päritolust. (Antibiootikumid on loodusliku päritoluga tooted või nende sarnased sünteetilised analoogid, samas kui fluorokinoloonidel ei ole loomulikku analoogi).

1960ndatel avastati nalidikshappe kõrge antimikroobne toime. Seejärel sünteesiti oksoliinhape. sama toimespektriga, kuid aktiivsem (2-4 korda in vitro). Selle töö jätkamisel sünteesiti mitmeid 4-kinolooni derivaate, mille hulgas olid eriti aktiivsed ühendid, mis sisaldasid fluori aatomit asendis (tähistatud punasega) ja eriti asendis (tähistatud sinisega) - piperasiinitsükkel koos täiendavate asendustega või ilma. Neid ühendeid nimetati fluorokinoloonideks; neid võib nimetada ka teise põlvkonna kinoloonideks.

Fluorokinoloonide üldist heakskiitmist ei ole. On mitmeid klassifikaatoreid: fluorokinoloonid jagatakse põlvkondade kaupa; vastavalt fluori aatomite arvule molekulis (monofluorokinoloonid, difluorokinoloonid ja trifluorokinoloonid); samuti fluoritud ja pneumokokkivastased (või hingamisteed). Fluorokinoloonid jagatakse põlvkondade kaupa teise põlvkonna esimese (pefloksatsiin, ofloksatsiin, tsiprofloksatsiin, lomefloksatsiin, norfloksatsiin) levofloksatsiini, sparfloksatsiini ravimiteks. kolmanda ja neljanda põlvkonna (moksifloksatsiin. hemifloksatsiin. gatifloksatsiin. sitafloksatsiin. trovafloksatsiin).

Toimemehhanism

Kahe olulise mikroobse raku ensüümi, DNA güraasi ja topoisomeraas-4 inhibeerimise teel häirivad fluorokinoloonid DNA sünteesi. mis põhjustab bakterite surma (bakteritsiidne toime). Lisaks põhjustab antibakteriaalset aktiivsust bakterite mõju RNA-le, nende membraanide stabiilsusele ja toime teistele bakterirakkude olulistele protsessidele.

Tsiprofloksatsiin # 160 - esimese põlvkonna fluorokinoloon

Paljud fluorokinoloonid (ofloksatsiin, tsiprofloksatsiin ja hilisemad) on Mycobacterium tuberculosis'e vastu efektiivsed.

Fluorokinoloonide kõrge bakteritsiidne toime võimaldas paljude jaoks välja töötada kohalikuks kasutamiseks mõeldud ravimvormid silmatilkade ja kõrvatilkade kujul.

Fluorokinoloonid imenduvad seedetraktis kiiresti ja hästi. Maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse keskmiselt 1-3 tundi pärast manustamist. Neil on vähe kontakti plasmavalkudega ja neid on suhteliselt lihtne tungida kõikidesse elunditesse ja kudedesse, tekitades nendes kõrge kontsentratsiooni; tungida organismi rakkudesse, mõjutades rakusiseseid baktereid (klamüüdia, mükobaktereid jne).

Toit võib aeglustada kinoloonide imendumist, kuid ei mõjuta oluliselt biosaadavust. Fluorokinoloonid läbivad hemato-platsentaarbarjääri. samuti väikestes kogustes tungida rinnapiima. seetõttu ei ole neid ette nähtud rasedatele ja imetavatele naistele. Nad erituvad neerude kaudu, enamasti muutumatul kujul ja tekitavad uriinis suuri kontsentratsioone.

Neerupuudulikkuse korral aeglustub kinoloonide eliminatsioon oluliselt.

Vastunäidustused

Raske aju ateroskleroos, glükoosi-6-fosfaadi dehüdrogenaasi defitsiit, allergiline reaktsioon fluorokinoloonravimitele. Rasedus, imetamine, lapse vanus.

Kirjandus

  • Mashkovsky M.D. Medicines # 160; - 15. trükk # 160; - M.Nova Volna, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
  • Padeyskaya E. N. Yakovlev, S.V. Fluorokinoloonrühma mikroobivastased ravimid kliinilises praktikas # 160; - M. 1998.

Lingid

  • Kinoloonid ja kliiniline laboratoorium // CDC, tervishoiuga seotud nakkused # 160; (eng.)

Fluorokinoloonid

Fluorokinoloonid loodi eespool kirjeldatud kinolooni derivaatide uurimise teel. Selgus, et fluoriaatomi lisamine kinoloonstruktuurile suurendab oluliselt ravimi antibakteriaalset toimet. Tänapäeval on fluorokinoloonid üks kõige aktiivsemaid kemoterapeutilisi aineid, mis ei kaota võimas kõige võimsamaid antibiootikume.
Fluorokinoloonid on sünteetilised antimikroobsed ained, mis sisaldavad kinolooni südamiku asendis 7 asendamata või asendatud piperasiinitsüklit ja fluori aatomit positsioonis 6 (joonis fig 3).
Fluorokinoloonid jagunevad kolmeks põlvkonnaks.
Fluorokinoloon I põlvkond (sisaldab 1 fluoriaatomit):
- tsiprofloksatsiin (cyprobay, ciprolet);
- pefloksatsin (abakap, peloks);
- ofloksatsiin (tarvid, zanotsid);
- norfloksatsiin (nomiziin, politsei);
- lomefloksatsiin (maksakviin, ksenakviin).
Fluorokinoloonide II põlvkond (sisaldab 2 fluori aatomit):
- levofloksatsiin (tavanic);
- sparfloksatsiin (Sparflo).
Fluorokinoloonide III põlvkond (sisaldab 3 fluoriaatomit):
- moksifloksatsiin (aveloks);
- gatifloksatsiin;
- hemifloksatsiin;
- nadifloksatsin.

Teadaolevate sünteetiliste antimikroobsete ainete hulgas on fluorokinoloonidel kõige ulatuslikum toime ja oluline antibakteriaalne toime. Nad on aktiivsed grampositiivsete ja gramnegatiivsete koksi, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa vastu. Mükobakterite tuberkuloosile avalduvad eraldi ravimid (tsiprofloksatsiin, ofloksatsiin, lomefloksatsiin) (neid võib kasutada ravimresistentsete tuberkulooside kombineeritud ravis). Spirokeetid, Listeria ja enamik anaeroobidest ei ole fluorokinoloonide suhtes tundlikud. Fluorokinoloonid toimivad ekstra- ja intratsellulaarselt lokaliseeritud mikroorganismidele. Mikrofloora resistentsus fluorokinoloonidele areneb suhteliselt aeglaselt.
Fluorokinoloonide antimikroobne toime põhineb kahe olulise bakteriraku ensüümi blokaadil: DNA güraas (H-tüüpi topoisomeraas) ja topoisomeraasi / Y-tüüp. Nende ensüümide bioloogilise rolli mõistmiseks on vaja meenutada, et prokarüootide DNA on kaheahelaline tsükli suletud struktuur, mis asub vabalt raku tsütoplasmas (joonised fig 4 - 1). DNA molekuli kaks kihti on kovalentselt seotud üksteisega vesiniksidemete kaudu ja tihedalt pakitud spiraalsesse struktuuri (joonised fig 4 - 2). Teatud tingimustel võivad DNA kiud lõõgastuda ja eralduda (joonised 4 - 3). Selle nähtuse põhjused võivad olla nii füsioloogilised kui ka patoloogilised: RNA molekuli süntees DNA maatriksil, eksogeensete tegurite kahjustamine, kiirgus, mutatsioonid jne. Topoisomeraas säilitatakse ja taastatakse DNA struktuuri. Sellisel juhul taastab IV tüüpi topoisomeraas DNA ahelate kovalentse sulgemise ja kõrvaldab molekuli defektid (joonised 4 - 4). DNA güraas on ensüüm, mis kuulub ka topoisomeraasi klassi ja tagab superkoormuse, säilitades tihedalt pakitud DNA heeliksi struktuuri (joonised 4 - 5). Näiteks: E. coli raku läbimõõt on 1 nm, samas kui selle DNA laienenud vormis pikkus on 1000 nm. Loomulikult on puuris väga tihedalt volditud.
Seega tagavad DNA güraasi ja topoisomeraasi IV tüübi protsessid, mis on vajalikud bakteriraku normaalseks toimimiseks ja raku struktuuride stabiilsuse säilitamiseks. Nende ensüümsüsteemide funktsioneerimise katkemine toob kaasa DNA molekuli lahtihaardumise, mis omandab
-451 - näriline välimus. Sellistes tingimustes ei saa rakk eksisteerida, apoptoos on aktiveeritud ja see sureb.

Üldiselt võib fluorokinoloonide toimemehhanismi esitada järgmiselt (joonis fig 5).

DNA ahelate eraldamine Superspiraliseerimise ja
filamentide kovalentne sulgemine
RNA DNA sünteesi rikkumine
X
Rakusurma bakteritsiidne toime).

Joonis fig. 5. Fluorokinoloonide toimemehhanism
Fluorokinoloonide antimikroobse toime selektiivsus on tingitud asjaolust, et mikroorganismi rakkudes puudub II tüüpi topoisomeraas. Arvestades prokarüootsete ja eukarüootsete rakkude ensüümsüsteemide tihedat struktuurilist ja funktsionaalset afiinsust, kaotavad fluorokinoloonid sageli toime selektiivsuse ja kahjustavad mikroorganismi rakke, põhjustades mitmeid kõrvaltoimeid. Fluorokinoloonide kõige olulisemad kõrvaltoimed ja nende arengu mehhanismid on toodud tabelis 1.

Tabel 1
Fluorokinoloonide kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete nimetus

Kõrvaltoimete mehhanism

Ultraviolettkiired (UV) - hävitavad fluorokinoloonid vabade radikaalide moodustumisega, mis kahjustavad naha struktuuri

Argrotoksilisus (kahjustunud kõhre kudede areng, luudus)

Kondrotsüütide (kõhre rakud) toimimiseks vajalike Mg2 + ioonide sidumine

Koostoime teofilliiniga

Teofülliini metabolismi pärssimine ja selle kontsentratsiooni suurenemine veres

Allikad: Kommentaarid puuduvad!

Tänapäeva elu rütm nõrgendab inimese immuunsust ja nakkushaiguste põhjustajad põhjustavad penitsilliini klassi peamiste keemiliste preparaatide suhtes resistentsust.

See on tingitud elanikkonna irratsionaalse kontrollimatu kasutamise ja kirjaoskamatuse tõttu meditsiinilistes küsimustes.

Eelmise sajandi keskpaiga avastamine - fluorokinoloonid - võimaldab teil edukalt toime tulla paljude ohtlike tervisehäiretega, millel on kehale minimaalsed negatiivsed tagajärjed. Kuus kaasaegset ravimit on isegi oluliste ainete nimekirja kantud.

Täielik ülevaade antibakteriaalsete ainete tõhususest aitab allpool toodud tabelit. Veergudes on loetletud kõik kinoloonide kaubanimed.